Ивабрадин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС.
Содержание
- Препарат "Ивабрадин": инструкция по применению, аналоги и отзывы
- чПЪНПЦОЩЕ ЪБНЕОЙФЕМЙ Й ЗТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Ивабрадин*
- Ивабрадин Медисорб, табл. п/о пленочной 5 мг №56
Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 56 шт
После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. При превышении допустимой дозы таблеток Ивабрадин может развиваться передозировка, которая сопровождается выраженной и продолжительной брадикардией (снижением частоты сердечных сокращений). сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Производимый компанией Servier препарат ивабрадин (прокоралан, кораксан) представляет собой снижающий частоту сердечных сокращений препарат с особым механизмом действия. При одновременном использовании ивабрадина с препаратами, которые урежают частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), наблюдалось увеличение содержания ивабрадина в 2 – 3 раза. После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий
При назначении ивабрадина в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10—15 уд. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда не вызывает отрицательный инотропный эффект и процесс реполяризации желудочков сердца. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердножелудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированный интервал QT. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3—4 нед терапии.
Эффективность была подтверждена и для дозы 7,5 мг 2 раза в сутки. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 до 7,5 мг 2 раза в сутки был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин через 1 мес применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в сутки, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 с. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше.
Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч. У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола 50 мг на спаде терапевтической активности через 12 ч после приема внутрь. Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности через 12 ч после приема внутрь , в то время как на максимуме активности через 3—4 ч после приема внутрь дополнительная эффективность ивабрадина была доказана. В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения.
Во время лечения признаки развития толерантности снижение эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома отмены не отмечалось. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов.
У пациентов со стенокардией II класса или выше по классификации Канадского кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина, чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией I класс и выше. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд. Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата.
Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе. Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. У пациентов с ЧСС 80 уд.
Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If-каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах например, быстрая смена яркости в области зрительного поля частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия фотопсия.
При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10—15 уд. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома отмены не отмечалось.
Основным компонентом медикамента является инозин. Попадая в организм, вещество наполняет клетки жизненно важными минералами и витаминами, что способствует укреплению сосудистой стенки, понижению артериального давления, а также улучшению работы сердца. Препарат назначается при таких недугах, как ишемия, коронарный атеросклероз, цирроз печени, миокардиодистрофия, язва желудка, гепатит и другие. Дозировку определяет лечащий врач. В аннотации производитель рекомендует принимать по одной капсуле четыре раза в день.
Препарат в ампулах предназначен для капельного внутривенного введения. Нельзя принимать средство при последних стадиях лейкемии, третьем триместре беременности, грудном вскармливании, подагре, выраженных патологиях почек. Его основным компонентом выступает триметазидина гидрохлорид, который воздействует на клетки сердечной мышцы и нервной системы, оказывая антигипоксический эффект. Благодаря этому улучшается общее состояние сердца и нормализуется сократимость органа. Показаниями к использованию препарата являются такие недуги, как ишемия, головокружения, нарушения слуха, вестибулярные нарушения. Лечащий врач может назначить прием таблеток по двадцать миллиграмм трижды в сутки. В зависимости от симптомов и развития стенокардии, дозировка может быть увеличена в два или три раза. Противопоказаниями являются беременность, период грудного вскармливания, возраст до восемнадцати лет, серьезные патологии печени и почек.
Так как плоды боярышника богаты флавоноидами, каротиноидами, пектинами, органическими кислотами, то средство оказывает благотворное влияние на сердце, нормализуя сердечный ритм, понижая возбудимость центральной нервной системы и улучшая кровообращение. Настойка активно используется в качестве комплексной терапии при артериальной гипертензии, ишемии, атеросклерозе, тахикардии и других нарушениях сердечной деятельности. Средство разводят в половине стакана воды дозировку определяет лечащий врач и выпивают два или три раза в сутки. Противопоказаниями настойки является первый триместр беременности и детский возраст до двенадцати лет. Действующим веществом этих таблеток является раствор левоментола, который оказывает седативное воздействие на организм, а также обладает слабым сосудорасширяющим эффектом. Таблетки для рассасывания используют при стенокардии, кардиалгии, истерии, неврозах и головных болях. При длительном применении, врачи рекомендуют использовать препарат трижды в день по одной таблетке. Лекарственное взаимодействие С осторожностью следует сочетать препарат Ивабрадин с лекарствами, увеличивающими интервал QT дизопирамидом, соталолом, амиодароном, зипрасидоном, мефлохином, пентамидином, эритромицином, хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом.
Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT. При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы. Индукторы CYP3A4 барбитураты, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного, рифампицин снижают плазменную концентрацию и эффективность лекарственного средства, могут снизить его AUC. При сочетании лекарства с грейпфрутовым соком или грейпфрутом наблюдается повышение плазменной концентрации препарата в 2 раза. Средство можно сочетать с флуконазолом при условии, что частота сердечных сокращений больше 60 ударов в минуту. В таком случае рекомендуется принимать не более 5 мг Ивабрадина в сутки и контролировать ЧСС.
Сообщается, что лекарство показало высокую эффективность и безопасно для пациентов. Разработка обошлась в 1,2 млрд рублей.
Над созданием препарата трудилась группа ученых Российского национального исследовательского медицинского университета имени Н. Пирогова, Института биоорганической химии имени академиков М. Шемякина и Ю. Болезнь Бехтерева — хроническое воспалительное заболевание межпозвоночных суставов разновидность артрита , при котором антитела принимают хрящевую ткань и суставы организма за инородные тела. Из-за этого хрящевая ткань замещается костной. В России около полумиллиона человек с подобным диагнозом. Президент «Общества взаимопомощи при болезни Бехтерева» Алексей Ситало в беседе с ИА Регнум сравнил новый препарат с появлением лазерного ножа в хирургии. По его словам, раньше препараты били по болезни как ружьё по воробьям, то есть при борьбе с заболеванием страдал иммунитет.
Теперь же лекарство будет действовать точечно — это новый уровень в лечении болезни Бехтерева. При этом эффективно лечить им смогут «новых» пациентов — у «старых» уже сформировались необратимые ограничения на позвоночнике. Он добавляет, что в медицинском сообществе сейчас настоящий праздник, все ждут регистрации и начала массового применения препарата.
Что лучше: Ивабрадин или Бисопролол? Бисопролол относится к другой группе лекарственных средств, это бета1-адреноблокатор и действует он иначе, чем Ивабрадин. Бисопролол также урежает частоту сердечных сокращений, но еще препарат снижает давление и оказывает антиаритмическое действие.
Ивабрадин же не влияет на сосуды и на уровень артериального давления. Поэтому Бисопролол имеет больше показаний к применению. Он назначается и при ИБС для профилактики приступов стенокардии, и при артериальной гипертонии для снижения повышенного давления, и при хронической сердечной недостаточности для снижения смертности и госпитализаций. Бисопролол противопоказан при бронхиальной астме, нарушениях периферического кровообращения, феохромоцитоме. Препарат можно принимать беременным, но только по назначению врача, который оценивает возможные риски. Ивабрадин и Бисопролол нельзя самостоятельно заменять.
Решение о том, какое средство назначить пациенту, принимает лечащий врач. Ивабрадин или Конкор: что лучше? Конкор — это оригинальное лекарственное средство с активным веществом бисопролол.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов со стенокардией II класса или выше по классификации Канадского кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина, чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией I класс и выше. На фоне применения ивабрадина у пациентов с ЧСС не менее 70 уд. Снижение частоты госпитализации по поводу фатального и нефатального инфаркта миокарда у пациентов с ЧСС более 70 уд. В целом отмечена хорошая переносимость и безопасность препарата. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение числа госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе.
Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. У пациентов с ЧСС 80 уд. Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If-каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующих ЧСС. Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусовый узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах например, быстрая смена яркости в области зрительного поля частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия фотопсия. При назначении препарата в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10—15 уд. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT.
Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома отмены не отмечалось. Снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и снижение частоты госпитализаций в связи с усилением симптомов течения ХСН наблюдалось независимо от возраста, пола, функционального класса ХСН, применения бета-адреноблокаторов, ишемической или неишемической этиологии ХСН, наличия сахарного диабета или артериальной гипертензии в анамнезе. Фармакокинетика Предоставленная в разделе Фармакокинетика Ивабрадининформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Ивабрадин. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Ивабрадин непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Покрытые таблетки Ивабрадин является S-энантиомером, не демонстрирующим биологического преобразования в исследованиях in vivo. N-десметилированное производное ивабрадина является основным активным метаболитом. Всасывание и биодоступность. Ивабрадин быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ после приема внутрь натощак с достижением Cmax в плазме крови приблизительно через 1 ч.
Рекомендуется принимать таблетки во время приема пищи с целью понижения вариабельности концентрации. Ивабрадин в значительной степени подвергается метаболизму в печени и кишечнике путем окисления с помощью цитохрома Р450 изофермент CYP3A4. Метаболизм данного активного метаболита также происходит при участии изофермента CYP3A4. Ивабрадин имеет низкую степень сродства к изоферменту CYP3A4, не демонстрирует клинически значимой индукции или ингибирования изофермента CYP3A4, поэтому изменение метаболизма или концентрации субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови под действием ивабрадина является маловероятным. Наоборот, мощные ингибиторы и индукторы цитохрома Р450 могут значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени через кишечник и почками. Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз 0,5—24 мг.
Покрытые таблетки Симптомы: возможно развитие тяжелой и продолжительной брадикардии. Лечение: лечение тяжелой брадикардии симптоматическое и должно осуществляться в условиях специализированных отделений стационара. В случае сочетания брадикардии с нарушением показателей гемодинамики необходимо применение бета-адреномиметиков изопреналин. При необходимости — установка искусственного водителя ритма. Симптомы: передозировка препарата может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях. При необходимости возможна постановка искусственного водителя ритма. Фармакодинамика Предоставленная в разделе Фармакодинамика Ивабрадининформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Ивабрадин. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Ивабрадин непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Покрытые таблетки Ивабрадин — препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом ингибировании If- каналов синусного узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусном узле и регулирующих ЧСС. Ивабрадин оказывает селективное воздействие на синусный узел, не влияя на время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, а также на сократительную способность миокарда и реполяризацию желудочков. Ивабрадин также может взаимодействовать с Ih-каналами сетчатки глаза, сходными с If-каналами сердца, участвующими в возникновении временного изменения системы зрительного восприятия за счет изменения реакции сетчатки глаза на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах например быстрая смена яркости в области зрительного поля частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином вызывает феномен изменения световосприятия фотопсия. Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля см. Основной фармакологической особенностью ивабрадина является способность дозозависимого урежения ЧСС. При назначении ивабрадина в рекомендуемых дозах степень урежения ЧСС зависит от ее исходной величины и составляет примерно 10—15 уд. В результате снижается работа сердца и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда не вызывает отрицательный инотропный эффект и процесс реполяризации желудочков сердца. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердножелудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированный интервал QT. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3—4 нед терапии. Эффективность была подтверждена и для дозы 7,5 мг 2 раза в сутки. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 до 7,5 мг 2 раза в сутки был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 мин через 1 мес применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в сутки, при этом после дополнительного 3-месячного курса приема ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 с. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч. У пациентов, принимавших ивабрадин, показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола 50 мг на спаде терапевтической активности через 12 ч после приема внутрь. Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности через 12 ч после приема внутрь , в то время как на максимуме активности через 3—4 ч после приема внутрь дополнительная эффективность ивабрадина была доказана. В исследованиях клинической эффективности препарата эффекты ивабрадина полностью сохранялись на протяжении 3- и 4-месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности снижение эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома отмены не отмечалось. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов.
Попробуйте сервис подбора литературы. Вы всегда можете отключить рекламу. Ivabradine in clinical practice The article assesses the clinical properties of ivabradine. The uniqueness of the drug consists in blocking ion flow through the If channel of the sinus node. This leads to a decrease in the sinus rhythm, without affecting the level of arterial pressure, myocardial contractility and peripheral vascular resistance. Clinical situations have been disassembled in which ivabradine is effectively used. Уникальность препарата заключается в блокировании тока ионных If-каналов синусового узла. Это приводит к урежению синусового ритма и не влияет на уровень артериального давления, сократимость миокарда и периферическое сопротивление сосудов. Разобраны клинические ситуации, при которых эффективно применение ивабрадина. Ключевые слова: ивабрадин, синусовая тахикардия, урежение синусового ритма. Для цитирования: Сыров А. Ивабрадин в клинической практике. Consilium Medicum. Case Report Ivabradine in clinical practice A. Key words: ivabradine, sinus tachycardia, reduction heart rate. For citation: Syrov A. Ivabradine in clinical practice. Ивабрадин - уникальный препарат, сравнительно недавно появившийся в арсенале кардиологов. Он был впервые одобрен в 2005 г. Европейским агентством по лекарственным средствам в качестве антиангинального средства, а позже - для лечения пациентов с сердечной недостаточностью СН. Препарат обладает избирательной активностью, блокирующей ток ионных If-каналов в синусовом узле, снижая частоту сердечных сокращений ЧСС без влияния на уровень артериального давления АД. If-ток, открытый в 1980-х годах Д. Ди Франческо, задает ритм и приводит к спонтанной диастолической деполяризации -механизму, лежащему в основе автоматической деятельности сердца, то есть функционирования синусового узла. Ивабрадин, таким образом, подавляет активность синусового узла, что клинически проявляется в урежении ЧСС. Препарат не влияет на уровень АД, сократимость миокарда и периферическое сопротивление сосудов. Препарат назначается в дозе 2,5-7,5 мг 2 раза в день после еды. Достоверной разницы в смертности отмечено не было. Применение иваб-радина приводило к повышению переносимости физических нагрузок в обеих группах пациентов. Оценивали влияние ивабрадина на риск развития сердечно-сосудистой смерти и нефатального инфаркта миокарда. Достоверной разницы по этим показателям получено не было. Идиопатическая синусовая тахикардия [9] Идиопатическая синусовая тахикардия ИСТ , или синусовая тахикардия неясного генеза, - клинический синдром, при котором не удается выявить явные причины высокой ЧСС и зачастую имеются связанные с тахикардией жалобы, заставляющие пациента обратиться к врачу чувство сердцебиения, одышка, выраженная слабость и усталость, плохая переносимость физической нагрузки, головокружение, парестезии, нарушения со стороны вегетативной нервной системы. ИСТ является диагнозом исключения. Дифференциальный диагноз в первую очередь необходимо проводить с синдромом постуральной ортостатической тахикардии. Если тахикардия связана с переходом из горизонтального положения тела в вертикальное, наиболее вероятен диагноз синдрома постуральной ортостатической тахикардии [10, 11].
Таким образом, основными отличиями оригинального препарата являются: инновационность и полный цикл клинических исследований — доклинических и клинических, в которых были продемонстрированы его эффективность и безопасность. Именно на оригинальных препаратах проводятся рандомизированные контролируемые исследования РКИ , показывающие влияние терапевтического вмешательства на «жесткие» конечные точки. Автоматический перенос данных РКИ на воспроизведенные лекарственные средства не всегда корректен. В настоящее время на фармацевтическом рынке РФ помимо оригинального ивабрадина Кораксан «Лаборатории Сервье», Франция представлены дженерики ивабрадина Бравадин ивабрадина гидробромид компании ООО «КРКА-РУС» , Раеном ивабрадина гидробромид компании «Гедеон Рихтер» , некоторые из которых, в отличие от оригинального ивабрадина, представляют собой не гидрохлорид, а гидробромид ивабрадина. В доступной литературе отсутствуют данные о результатах долгосрочных клинических исследований по оценке профиля безопасности препаратов, содержащих соли гидробромида. Учитывая потенциальный риск развития симптомов бромизма, представляется целесообразным в дальнейшем провести исследования безопасность долгосрочного применения препаратов, содержащих гидробромид, у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также при использовании дженериков ивабрадина следует учитывать тот факт, что несоблюдение дозировки может привести к изменению терапевтической эффективности и переносимости и, как следствие, к развитию неблагоприятных реакций на препарат. Заключение При выборе препаратов и режимов их дозирования необходимо учитывать множество факторов, определяющих индивидуальные особенности каждого конкретного пациента, наличие коморбидных заболеваний и состояний. Фармакодинамические эффекты ивабрадина заключаются не только в урежении ЧСС, антиангинальных и антиишемических эффектах. Он также позволяет устранять негативные последствия повышенной ЧСС, в частности, снижать активность биохимических маркеров повреждения сердечно-сосудистой системы, что расширяет возможности его применения. Включение ивабрадина в комбинированную антиангинальную и антиишемическую терапию больным с ИБС является экономически обоснованным подходом. Литература Чазова И. Российский статистический ежегодник-2014, Федеральная служба государственной статистики. Рекомендации по лечению стабильной ишемической болезни сердца. Диагностика и лечение хронической ишемической болезни сердца». Клинические рекомендации МЗ РФ, 2013 г. National Institute for Health and Clinical Excellence. Management of stable angina. Clinical guideline 126. Гурова А. Шаваров А.
йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ
Русское название: Ивабрадин* Латинское название: Ivabradine*. Меня зовут доктор Дмитрий Намик.Я эксперт в кардиологии и внутренней медицине, кандидат медицинских ю кардиологом в современной израильской клиник. Ивабрадин применяется при необходимости снизить угрозу развития сердечно-сосудистых проблем в случае наличия противопоказаний к использованию или при непереносимости лекарств, являющихся бета-адреноблокаторами. Новости | Ивабрадин уменьшает выраженность постуральной ортостатической тахикардии, улучшает качество жизни у таких пациентов.
Ивабрадин: инструкция по применению
Ивабрадин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Применение препарата Ивабрадин противопоказано во время беременности. В период терапии препаратом Ивабрадин Медисорб по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Инструкция по применению Ивабрадина и отзывы о препарате
Начальная доза препарата Ивабрадин не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки у пациентов моложе 75 лет. Если симптомы сохраняются в течение 3—4 недель, и если начальная дозировка хорошо переносилась, и ЧСС в состоянии покоя остаётся более 60 ударов в минуту, доза может быть увеличена до следующего уровня у пациентов, получавших препарат Ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в день или 5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день. Применение препарата Ивабрадин следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно, или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение 3 месяцев терапии.
После снижения дозы необходимо контролировать ЧСС см. Хроническая сердечная недостаточность Терапия может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая начальная доза препарата Ивабрадин составляет 10 мг в сутки по 1 таблетке 5 мг 2 раза в сутки.
Применение у пациентов старше 75 лет Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в данном случае можно применять других препаратов ивабрадина в лекарственной форме таблетки по 5 мг с риской 2 раза в сутки. В дальнейшем возможно увеличение дозы препарата Ивабрадин. В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с лёгкой степенью печёночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин у пациентов с умеренной печёночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см.
Побочное действие Применение ивабрадина изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина , такие как изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения.
Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной.
Часто: нечёткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно связанное с брадикардией.
Прием таблеток во время еды позволяет снизить колебания экспозиции. В метаболизме этого активного метаболита также участвует СYР3А4. Ивабрадин имеет низкое сродство к CYP3A4, не проявляет клинически значимого индуцирования или ингибирования CYP3A4, и, следовательно, влияние на метаболизм или концентрацию субстрата CYP3A4 в плазме крови маловероятно. И наоборот, сильные ингибиторы и индукторы могут существенно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Экскреция метаболитов происходит в одинаковой степени с мочой и калом. При более высоких дозах препарата снижение частоты сердечных сокращений уже не пропорционально концентрации ивабрадина в плазме крови и имеет тенденцию к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина в плазме крови, которые можно достичь при одновременном применении ивабрадина с сильными ингибиторами CYP3A4, могут привести к чрезмерному снижению частоты сердечных сокращений, однако этот риск снижается при одновременном применении с умеренными ингибиторами CYP3A4. Воздействие на сердце заключается в специфическом действии на синусный узел.
Ивабрадин может также взаимодействовать с каналом Ih сетчатки, который во многом сходен с каналом If. Он участвует во временной разрешающей способности зрительной системы, так как сокращает реакцию сетчатки на стимулирование ярким светом. В провоцирующих условиях например, резкое изменение яркости освещенности ивабрадин частично ингибирует Ih каналы, что приводит к преходящим изменениям яркости в ограниченной области зрительного поля фосфены. Фармакодинамическое действие Основным фармакодинамическим свойством ивабрадина является специфическое дозозависимое снижение частоты сердечных сокращений ЧСС. Анализ снижения сердечного ритма от дозы ивабрадина до 20 мг два раза в сутки показал тенденцию к достижению эффекта «плато», когда не происходит нарастания терапевтического эффекта при дальнейшем увеличении дозы, что снижает риск развития тяжелой брадикардии ниже 40 ударов в минуту.
Безусловно, ПОТ приводит к снижению качества жизни. Достаточно часто это лица до 50 лет, чаще — женщины. Эффективных методов лечения этого состояния не разработано. Бета-блокаторы могут приводить к гипотонии и усугублению депрессии и утомляемости. Также возможно назначение альфа-агонистов, минералокортикоидов, ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина, а также модификация образа жизни с увеличением объема потребляемой жидкости, поваренной соли или ношение компрессионного трикотажа. Все эти методы имеют ограничения в своей эффективности и безопасности.
Фармакодинамические эффекты ивабрадина заключаются не только в урежении ЧСС, антиангинальных и антиишемических эффектах. Он также позволяет устранять негативные последствия повышенной ЧСС, в частности, снижать активность биохимических маркеров повреждения сердечно-сосудистой системы, что расширяет возможности его применения. Включение ивабрадина в комбинированную антиангинальную и антиишемическую терапию больным с ИБС является экономически обоснованным подходом. Литература Чазова И. Российский статистический ежегодник-2014, Федеральная служба государственной статистики. Рекомендации по лечению стабильной ишемической болезни сердца. Диагностика и лечение хронической ишемической болезни сердца». Клинические рекомендации МЗ РФ, 2013 г. National Institute for Health and Clinical Excellence. Management of stable angina. Clinical guideline 126. Гурова А. Шаваров А. Дроботя Н. Marazia S. Cademartiri F. Сайганов С. Лопатин Ю. За остальным списком литературы обращайтесь в редакцию. Морозова1, доктор медицинских наук, профессор О. Вартанова, кандидат медицинских наук И.
Please wait while your request is being verified...
Бравадин — препарат известной словенской компании KRKA, он содержит действующее вещество ивабрадина гидробромид, произведенный также в Словении. В Ивабрадине активное вещество представлено в виде гидрохлорида. Но это отличие не влияет на терапевтические действия препаратов. По показаниям и дозировкам они являются полными аналогами и взаимозаменяемы. Что лучше: Ивабрадин или Бисопролол? Бисопролол относится к другой группе лекарственных средств, это бета1-адреноблокатор и действует он иначе, чем Ивабрадин.
Бисопролол также урежает частоту сердечных сокращений, но еще препарат снижает давление и оказывает антиаритмическое действие. Ивабрадин же не влияет на сосуды и на уровень артериального давления. Поэтому Бисопролол имеет больше показаний к применению. Он назначается и при ИБС для профилактики приступов стенокардии, и при артериальной гипертонии для снижения повышенного давления, и при хронической сердечной недостаточности для снижения смертности и госпитализаций. Бисопролол противопоказан при бронхиальной астме, нарушениях периферического кровообращения, феохромоцитоме.
Препарат можно принимать беременным, но только по назначению врача, который оценивает возможные риски.
It should also not be used concomitantly with potent inhibitors of CYP3A4 , including azole antifungals such as ketoconazole , macrolide antibiotics, nefazodone and the antiretroviral drugs nelfinavir and ritonavir. This is probably due to blockage of Ih ion channels in the retina , which are very similar to cardiac If.
These symptoms are mild, transient, and fully reversible. It is one of the most important ionic currents for regulating pacemaker activity in the sinoatrial SA node. Ivabradine selectively inhibits the pacemaker If current in a dose-dependent manner.
Blocking this channel reduces cardiac pacemaker activity, selectively slowing the heart rate and allowing more time for blood to flow to the myocardium.
Ивабрадин также способен взаимодействовать с Ih каналами сетчатки глаза, сходными с If каналами сердца. Ih канал участвует в возникновении временного изменения разрешающей способности зрительной системы, так как сокращает реакцию сетчатки на яркие световые стимулы. При провоцирующих обстоятельствах например, быстрая смена яркости ивабрадин частично ингибирует электрический импульс Ih, что иногда у некоторых пациентов приводит к возникновению световых ощущений фосфенов , которые описываются как кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной части поля зрения. Абсолютное снижение риска составило 4. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 мес от начала терапии. Фармакокинетика Фармакокинетика ивабрадина в дозе от 0. После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Vd составляет около 100 л. Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3А4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Показания к применению Лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора. Хроническая сердечная недостаточность: для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7. Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, запор, диарея.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль особенно в первый месяц терапии , головокружение, возможно связанное с брадикардией; неуточненной частоты - обморок, возможно связанный с брадикардией. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка. Противопоказания к применению Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью. Применение у детей Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Ивабрадин не эффективен для лечения или профилактики аритмий.
Его эффективность падает на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой пароксизмальной тахикардии. Не рекомендуется применять у пациентов с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. Во время терапии ивабрадином рекомендуется проводить регулярный контроль состояния пациента на предмет развития фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма следует регулярно контролировать ЭКГ.
Риск развития фибрилляции предсердий может быть выше у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин.