Лозартан-Н Таблетки покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг + 50 мг 30 шт. дискомфорта никакого по сравнению с другими общем посоветовали в моем случае лозартан, он вроде как и мк снижает и давление,стал принимать в дозировке 50мг от производителя вертекс и небивалол просто поддерживающую дозу 1. Дозировка 100 мг: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне. Если пропустить прием следующей таблетки Лозартана, возможно резкое повышение давления. Если пропустить прием следующей таблетки Лозартана, возможно резкое повышение давления.
При каком давлении применяется лозартан?
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном. Со стороны нервной системы и органов чувств: частые - системное головокружение вертиго , астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; нечастые - беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, тремор, атаксия, потеря сознания, звон в ушах, изменение зрения, конъюнктивит; редко - обморок; частота неизвестна - депрессия, мигрень, нарушение вкуса. Со стороны сердечно-сосудистой системы ССС : нечастые - ортостатическая гипотензия дозозависимая , ощущение сердцебиения, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия; редко - фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна - анемия. Со стороны системы кроветворения: редко - васкулит включая пурпуру Шенлейн-Геноха ; частота неизвестна - тромбоцитопения. Со стороны кожных покровов: нечастые - сухость, гиперемия кожи, повышенное потоотделение, алопеция; частота неизвестна фотосенсибилизация. Аллергические реакции: нечастые - крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, в т.
Прочие: частые - гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина, мочевины и содержания калия в крови; нечастые - отеки, лихорадка, подагра, повышение активности "печеночных" трансаминаз и гипербилирубинемия; частота неизвестна - рабдомиолиз, гипонатриемия, гипогликемия. Взаимодействие Усиливает взаимно эффект других гипотензивных ЛС диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков. У пациентов с дегидратацией предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом, варфарином. Может назначаться с другими гипотензивными ЛС, инсулином и другими гипогликемическими средствами производные сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы.
Снижает выведение лития, поэтому при одновременном применении с препаратами лития необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , в том числе с селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 может ослабить эффект от применения ЛОЗАРТАНА, так же одновременное применение данных лекарственных средств должно проводиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена ингибитора ренина ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек в том числе развитием острой почечной недостаточности по сравнению с монотерапией. Необходим контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих лозартан и другие лекарственные препараты, влияющие на РААС. Рифампицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови.
Клиническое значение данного взаимодействия не установлено. Флуконазол, ингибитор изофермента CYP2C9, снижает концентрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента CYP2C9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, имеется очень редкий и специфичный дефект изофермента CYP2C9. Эти данные дают возможность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществляется изоферментом CYP2C9, а не изоферментом CYP3A4. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день.
Лозартан не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Лозартан в виде соли калия не был канцерогенным при введении крысам и мышам в максимально переносимых дозах в течение 105 и 92 нед соответственно. Лозартан показал отрицательный результат в тестах на мутагенность с применением микробных тест-систем и линии V-79 клеток млекопитающих, а также в in vitro тестах щелочной элюции и in vitro и in vivo тестах на наличие хромосомных аберраций.
Кроме того, активный метаболит лозартана не показал признаков генотоксичности в микробных тестах мутагенеза и in vitro тестах щелочной элюции и на наличие хромосомных аберраций. Связь этих результатов с лекарственным лечением неясна, поскольку эти уровни дозировки не оказали влияния на число имплантов, уровень постимплантационных потерь или живых животных в помете при родах. Клинические исследования Гипертоническая болезнь Гипертензия у взрослых.
Четыре исследования с применением монотерапии лозартаном включали в общей сложности 1075 пациентов, рандомизированных по нескольким дозам лозартана, и 334 пациента, получавших плацебо. Дозы 10 и 25 мг давали некоторый эффект на пике через 6 ч после приема , но небольшие и непостоянные минимальные 24 ч ответы. Анализ подгрупп пациентов по возрасту, полу и расе показал, что мужчины и женщины, а также пациенты старше и младше 65 лет в целом имели схожие ответы.
Лозартан был эффективен в снижении АД независимо от расы, хотя эффект был несколько меньше у афроамериканцев обычно это популяция с низким содержанием ренина. Гипертензия у детей. Антигипертензивный эффект лозартана изучался в одном исследовании с участием 177 педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью.
Она легко выявляется путем измерения и контроля динамики кровяного давления. Но несмотря на это, около половины гипертоников не подозревают о своей болезни. В то же время, артериальная гипертензия официальное название гипертонии в большинстве случаев хорошо поддается лечению регулярным приемом препаратов. Провизор Кристина Хохрина рассказывает о Лозартане — представителе современной группы гипотензивных средств-сартанов. Лозартан: состав Лекарство Лозартан выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
В состав препарата входит действующее вещество лозартан калия. В качестве вспомогательных веществ как правило используют лактозу, повидон, МКЦ, крахмал, аэросил, магния стеарат. Лозартан: действующее вещество Механизм действия Лозартана связан с РААС ренин-ангиотензин-альдостероновая система — сложной гормональной системой. Она регулирует объем крови и кровяное давление в организме человека.
Как правило, доза титруется с недельным интервалом то есть 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки. Исключительно по данному показанию возможно увеличение максимальной суточной дозы до 150 мг 1 раз в сутки при хорошей переносимости пациентом. Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка Стандартная начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.
В дальнейшем доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени снижения АД. Пациенты с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на диализе Коррекция дозы не требуется.
Таблетки от давления: перечень лучших препаратов, без побочных эффектов
Лекарства и БАДы, Средства для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, Гипертензивные препараты, ЛОЗАРТАН таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг №30 биоком. Таблетки от давления с быстрым эффектом. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50,0 мг, 100,0 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: лозартан калия 50,000 мг. таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг 90. Лозартан-Вертекс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25мг, 30 шт.
Лозартан таблетки ппо 25мг №30
Фармакологический эффект Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II. Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.
Характеризуется длительным действием 24 ч и более , что обусловлено образованием его активного метаболита. Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ.
Режим дозирования Внутрь, запивая стаканом воды, не зависимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата 1 раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг препарата 1 раз в сутки утром.
Хроническая сердечная недостаточность Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с циррозом печени концентрация ЛОЗАРТАНА в плазме значительно увеличивается, в связи, с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Состояние после трансплантации почки. Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов ангиотензина II АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Хроническая сердечная недостаточность. Как и при применении других ЛС, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. Отсутствует опыт применения препарата ЛОЗАРТАН у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA , а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями.
Ишемическая болезнь сердца ИБС , цереброваскулярные заболевания. Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта. Первичный гиперальдостеронизм. У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение препарата ЛОЗАРТАН не рекомендуется у данной группы пациентов. Ангионевротический отек в анамнезе. Дети Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Пациенты пожилого возраста Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста. Способ применения и дозы Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в день. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг.
При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки. Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза - 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день с учетом степени снижения АД. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек в т. Лозартан можно назначать совместно с другими гипотензивными лекарственными средствами ЛС. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений ЧСС тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической вагусной стимуляцией.
Срок годности 3 года. Доступ детей к лекарственному средству строго запрещен.
Лозартан, 50 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 шт.
Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30. Международное непатентованное название: Лозартан + Гидрохлоротиазид. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Лозартан. Лозартан – препарат с антигипертензивным действием. ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30. Международное непатентованное название: Лозартан + Гидрохлоротиазид.
Лозартан, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50мг, 90 шт
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой Аналоги по форме выпускаЛозартан-тева таблетки 25 мг 30 шт. блокируют рецепторы, вытесняя гормональное вещество из комплекса (Эпросартан, Лозартан). Лозартан выпускается в виде таблеток по 25, 50 и 100 миллиграммов (мг), покрытых пленочной оболочкой. Форма выпуска: таблетки покрытые пленочной оболочкой покрытые пленочной оболочкой 100 мг+12.5 мг x30. Международное непатентованное название: Лозартан + Гидрохлоротиазид. Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировки 12,5 мг и 50 мг) или желтого цвета (дозировки 25 мг и 100 мг). Покрытые пленочной оболочкой КРКА-рус.
Лозартан таблетки инструкция по применению
таблетки 25 мг белого цвета в форме овала в пленочной оболочке с нанесенной маркировкой. ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Тегирегулон отзывы врачей плюсы минусы, препарат лозартан для чего применяется, чем опасен лазурит для человека, лозартан не снижает давление почему, конверс плюс таблетки отзывы врачей и пациентов. Чтобы держать давление в норме и защитить почки врач порекомендовал принимать таблетки, покрытые пленочной оболочкой "Лориста", что я и делала на протяжении года. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит: Действующее вещество: лозартан калия 25 мг.
Лозартан инструкция по применению
November 16, 2018. Нижегородская, д. Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом. Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов.
При сравнении площади по фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе. Показания к применению - Артериальная гипертензия. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Лозартана-ТАД при беременности противопоказано. Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов действующих на РААС может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода поэтому при установлении беременности прием Лозартана-ТАД должен быть сразу прекращен. Почечная перфузия у плода зависящая от развития РААС появляется во втором триместре; риск для плода возрастает если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности. Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет и неизвестно выделяется ли препарат в грудное молоко.
При необходимости приема препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать. Побочные действия В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто? Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение потеря сознания; нечасто - сонливость головная боль нарушения сна парестезия; частота неизвестна - мигрень нарушение вкусовых ощущений депрессия звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия дозозависимая ощущение сердцебиения стенокардия; редко - обморок мерцательная аритмия острое нарушение мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе запор диарея тошнота рвота; редко - гепатит; частота неизвестна - панкреатит нарушения функции печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия артралгия рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница кожная сыпь зуд фотосенсибилизация. Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции ангионевротический отек в т.
Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия повышение концентрации мочевины и креатинина в крови гипогликемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - анемия тромбоцитопения гипонатриемия. Общие: нечасто - астения повышенная утомляемость отеки ощущение общего дискомфорта. Взаимодействие Усиливает взаимно эффект других гипотензивных лекарственных средств диуретиков? Трициклические антидепрессанты нейролептики баклофен амифостин усиливают антигипертензивное действие лозартана. Поскольку лозартан преимущественно метаболизируется при участии изофермента CYP2C9 потенциальные взаимодействия возможны с индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9. Флувастатин слабый ингибитор изофермента CYP2C9 не меняет фармакокинетические параметры лозартана или его метаболита. На биотрансформацию лозартана не влияет кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4.
Выведение лозартана и его метаболитов происходит с желчью и почками. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у лиц пожилого возраста с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у более молодых пациентов с артериальной гипертензией. Пол Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин страдающих артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие тем не менее не имеет клинической значимости. Пациенты с нарушенной функцией печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались в 5 и 17 раза соответственно выше чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. При сравнении площади по фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC у пациентов с нормальной почечной функцией AUC лозартана у пациентов находящихся на гемодиализе оказалась примерно в 2 раза больше. Плазменные концентрации активного метаболита не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся при гемодиализе. Показания к применению - Артериальная гипертензия. Применение при беременности и кормлении грудью Применение Лозартана-ТАД при беременности противопоказано. Применение во втором и третьем триместрах беременности препаратов действующих на РААС может стать причиной серьезных нарушений развития и даже гибели развивающегося плода поэтому при установлении беременности прием Лозартана-ТАД должен быть сразу прекращен. Почечная перфузия у плода зависящая от развития РААС появляется во втором триместре; риск для плода возрастает если Лозартана-ТАД назначается во втором или третьем триместре беременности. Не рекомендуется принимать Лозартана-ТАД в период грудного вскармливания. Опыта применения лозартана у кормящих женщин нет и неизвестно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости приема препарата Лозартан-ТАД грудное вскармливание необходимо прервать. Побочные действия В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто? Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение потеря сознания; нечасто - сонливость головная боль нарушения сна парестезия; частота неизвестна - мигрень нарушение вкусовых ощущений депрессия звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ортостатическая гипотензия дозозависимая ощущение сердцебиения стенокардия; редко - обморок мерцательная аритмия острое нарушение мозгового кровообращения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе запор диарея тошнота рвота; редко - гепатит; частота неизвестна - панкреатит нарушения функции печени. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна - миалгия артралгия рабдомиолиз. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница кожная сыпь зуд фотосенсибилизация. Аллергические реакции: редко - анафилактические реакции ангионевротический отек в т. Лабораторные показатели: часто - гиперкалиемия повышение концентрации мочевины и креатинина в крови гипогликемия; редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; частота неизвестна - анемия тромбоцитопения гипонатриемия.
Если выпить очень хочется Если человек лечится «Лозартаном» и знает, что ему нельзя употреблять алкоголь, но мысли о последнем постоянно его донимают, значит, есть серьезная проблема. Скорее всего, она связана с прогрессирующим алкоголизмом. Люди, не имеющие патологической тяги к выпивке, с легкостью смогут соблюдать «закон трезвости» до тех пор, пока не перестанут принимать «Лозартан». Алкоголизм — не приговор. Это хроническое заболевание, которое успешно лечится. Пройдя терапию, назначенную наркологом, зависимый сможет полностью отказаться от выпивки. Сегодня в арсенале врачей: лекарства, которые снижают тягу к спиртосодержащим напиткам; препараты, вызывающие непереносимость этилового спирта; аппаратные разработки в виде ТЭС-терапии, лазерной кодировки; гипноз; стрессовая терапия по Довженко. Все эти методики очень эффективны. У каждой есть свои показания, противопоказания, побочные реакции, поэтому подбор тактики лечения должен происходить в индивидуальном порядке. После курса, включающего в себя кодирование, алкозависимый перестанет думать об алкоголе. Его физическое и психологическое состояние точно улучшится, тогда он сможет сфокусироваться на проводимой кардиологической терапии. Начните лечение прямо сейчас! Чтобы достичь с его помощью нормальных показателей кровяного давления, необходимо помнить о таких правилах: Принимать медикамент строго по схеме, назначенной доктором. Недопустимо повышать дозировку таблеток, чтобы быстрее получить положительную динамику.
Лозартан вертекс
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Противопоказания Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд.
Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. В исследовании с однократным приемом лозартана в дозе 100 мг, в которое включались здоровые добровольцы мужчины , прием препарата внутрь в условиях высоко- и малосо-левой диеты не влиял на скорость клубочковой фильтрации СКФ , эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию. Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен при малосолевой диете и, по-видимому, не был связан с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывал преходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками. У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационную фракцию. У женщин в постменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень про-стагландинов. Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в от-ношении концентрации норадреналина в плазме крови. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с АГ случаев отмены препарата в связи с увеличением концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови не заре-гистрировано. Гемодинамические эффекты включали увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение общего периферического сосудистого сопротивления, среднего системного АД и частоты сердечных сокращений. Частота возникновения артериальной гипотензии у данных пациентов зависела от дозы препарата. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови. Фармакокинетика Всасывание При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень с образованием активного карбоксилированого метаболита и неактивных метаболитов. Средние максимальные концентрации Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было. Объем распределения лозартана составляет 34 л. Ис-следования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. После приема внутрь или внутривенного введения меченного радиоактивным углеродом лозартана 14С лозартана радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловый цепи, и один второстепенный — N-2-тетразол-глюкуронид. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетика при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз в сутки не происходит значимого накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пожилые пациенты Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с АГ значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с АГ. Пол Значения концентраций лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с АГ. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее не имеет клинического значения. Пациенты с нарушением функции печени При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола. Площадь под кривой «концентрация-время» AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа. Способы применения и дозы Препарат Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Препарат Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами. Артериальная гипертензия Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг препарата Лозартан 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии. Хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Побочное действие Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II АРА II , они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект. Средние максимальные концентрации в плазме крови Сmах лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Влияния приёма пищи на абсорбцию лозартана не выявлено. Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Имеет эффект "первичного прохождения" через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 с образованием активного в 10-40 раз метаболита. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана в 5 раз, активного метаболита в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев мужского пола. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, значение площади кривой "концентрация-время" AUC приблизительно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляются из организма с помощью гемодиализа. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией не отличаются существенно от значений этих параметров у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией. Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости. Показания: Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка ЛЖ , проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; сахарный диабет 2 типа с протеинурией снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии ; ХСН при неэффективности лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ. С осторожностью: Артериальная гипотензия, нарушения водно-электролитного баланса, гиперкалиемия, снижение объема циркулирующей крови ОЦК , нарушения функции печени менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , тяжелые нарушения функции почек, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки представлена в разделе "Особые указания", состояние после трансплантации почки опыт применения отсутствует , аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая ХСН IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе. Беременность и лактация: Применение ЛС, воздействующих на ренин-ангиотензин-альдостеронную систему РААС , во II-III триместрах беременности снижает функцию почек и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями костей скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При диагностировании беременности препарат должен быть сразу отменен. Указанные выше нежелательные исходы обычно обусловлены применением ЛС, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности. Большинство эпидемиологических исследований по изучению развития аномалий плода после применения гипотензивных средств в первом триместре беременности не выявили различий между ЛС, воздействующими на РААС, и другими гипотензивными средствами.