Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Цетиризин эффективнее фексофенадина при сезонном аллергическом рините. левоцетиризин и цетиризин чем отличаются Разработка стратегий терапевтических. В отдельных исследованиях было обнаружено, что левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, обладает меньшим седативным действием по сравнению с плацебо, чем цетиризин. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой. Цетиризин в таблетках Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Быстротой отличаются цетиризин (Зиртек) и левоцетиризин (Ксизал) — 20 и 12 минут соответственно.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Показания - Лечение симптомов круглогодичного персистирующего и сезонного интермиттирующего аллергических ринитов и аллергического конъюктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюктивы; - поллиноз сенная лихорадка ; - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. С осторожностью - Хроническая почечная недостаточность требуется коррекция режима дозирования ; - пожилой возраст при возрастном снижении клубочковой фильтрации ; - пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи; - одновременное применение с алкоголем; - беременным женщинам и в период грудного вскармливания. Беременность и лактация Беременность Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Данные по применению левоцетиризина у беременных женщин практически отсутствуют или ограничены менее 300 исходов беременности. Однако применение цетиризина, рацемата левоцетиризина, при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. При назначении левоцетиризина беременным следует соблюдать осторожность. Период грудного вскармливания Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Способ применения и дозы Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, проглатывая целиком, во время приема пищи или натощак, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза составляет 5 мг 1 таблетка однократно. Применение у особых групп пациентов Поскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности. Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пациентам с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного интермиттирующего ринита наличие симптомов продолжительностью менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель в году продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов или возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного персистирующего аллергического ринита наличие симптомов продолжительностью более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель в году лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.
Gillard M. H1 antagonists: receptor affinity versus selectivity. Гущин И. Полифункциональные противоаллергические возможности антагониста Н1-рецепторов — левоцетиризина. Российский аллергологический журнал. Corsico A. Антигистаминные препараты. Guevara-Gutierrez E. Safety and efficacy of cetirizine versus cetirizine plus ranitidine in chronic urticaria: Double-blind randomized placebo-controlled study. Handa S. Comparative efficacy of cetirizine and fexofenadine in the treatment of chronic idiopathic urticaria. Fadel R. Cetirizine inhibits bradykinin-induced cutaneous wheal and flare in atopic and healthy subjects. Дата обращения 30. In vivo effects of cetirizine on cutaneous reactivity and eosinophil migration induced by platelet-activating factor PAF-acether in man. Allergy Clin. Purohit A. Twenty-four hours of activity of cetirizine and fexofenadine in the skin. Allergy Asthma Immunol. Comparative activity of cetirizine and desloratadine on histamine-induced wheal-and-flare responses during 24 hours. Allergy Asthma. Sanchez J. Prediction of the efficacy of antihistamines in chronic spontaneous Urticaria based on initial suppression of the histamine-induced wheal. Круглова Л. Вопросы длительного применения антигистаминных препаратов. Grant J. A double-blind, randomized, single-dose, crossover comparison of levocetirizine with ebastine, fexofenadine, loratadine, mizolastine, and placebo: suppression of histamine-induced wheal-and-flare response during 24 hours in healthy male subjects. Church D. Pharmacology of antihistamines. World Allergy Organ. Kawauchi H. Antihistamines for allergic rhinitis treatment from the viewpoint of nonsedative properties. Potter P. Comparison of the efficacy of levocetirizine 5 mg and desloratadine 5 mg in chronic idiopathic urticaria patients. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Аллервэй. Карева Е. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога. Медицинское обозрение. Ненашева Н. Сезонный аллергический ринит и его контроль антигистаминными препаратами в условиях амбулаторной практики. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Аллервэй Экспресс, ЛП-006153. Bachert C. Levocetirizine improves quality of life and reduces costs in long-term management of persistent allergic rhinitis. Simons F. Safety of levocetirizine treatment in young atopic children: an 18-month study. Allergy Immunol. Diepgen T. Long-term treatment with cetirizine of infants with atopic dermatitis: a multi-country, double-blind, randomized, placebo-controlled trial the ETAC trial over 18 months. Hussein Z. Retrospective population pharmacokinetics of levocetirizine in atopic children receiving cetirizine: the ETAC study. Okubo Y. Double dose of cetirizine hydrochloride is effective for patients with urticaria resistant: a prospective, randomized, non-blinded, comparative clinical study and assessment of quality of life. Efficacy of cetirizine in cholinergic urticaria. Acta Derm. Елисютина О. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите. Castells M. Diagnosis and treatment of cutaneous mastocytosis in children: practical recommendations. IFSI-guideline on chronic prurigo including prurigo nodularis. Дата обращения 23. Staevska M. The effectiveness of levocetirizine and desloratadine in up to 4 times conventional doses in difficult-to-treat urticaria. Sharma V. An open-label prospective clinical study to assess the efficacy of increasing levocetirizine dose up to four times in chronic spontaneous urticaria not controlled with standard dose. Godse K. Updosing of antihistamines to improve control of chronic urticaria. Indian J.
Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1]. Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия. Что лучше? По большому счету цетиризин или левоцетиризин мало отличаются по эффективности и безопасности. Термины «третье поколение», «новое поколение» или «следующее поколение» в отношении достаточно продвинутого II поколения на практике не дают такого же прогресса, как между первым и вторым. Однако по ряду параметров левоцетиризин превосходит предшественника. Он действует немного быстрее и согласно исследованиям, лучше справляется с назальными проявлениями аллергии насморк, заложенность по сравнению с дезлоратадином.
Это слой клеток, выстилающих внутреннюю поверхность капилляров, окружающих мозг. В мозге эндотелиальные клетки, составляющие стенку капилляров, дополнительно «армированы» специальными соединениями, чтобы защитить ткани мозга от проникновения в них циркулирующих в крови микроорганизмов, токсинов, различных веществ, которые потенциально вредны для нервных клеток. Препараты 1 поколения действуют кратковременно, поэтому их нужно принимать 2-4 раза в день. Несовместимы с алкоголем. Усиливают его угнетающее действие на ЦНС. Снижают скорость реакции. Тем, кто часто находится за рулем, принимать их нельзя. Вызывают тахифилаксию снижение эффекта препарата при повторном применении. В связи с этим через 1-2 недели препарат нужно менять на другое антигистаминное средство. Не избирательны и могут блокировать другие рецепторы: альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы. Поэтому у них так много побочных и противопоказаний. В частности, на фоне их приема могут быть сухость во рту и носоглотке, тахикардия, расширение зрачка и затуманивание зрения, запор, задержка мочи. Их нельзя рекомендовать при аденоме простаты, гипертиреозе, глаукоме, язвенной болезни, бронхиальной астме, так как снижается секреция бронхиальных желез и повышается вязкость мокроты. Вместе с тем, эффект «подсушивания» слизистых может быть полезен, к примеру, при обильных выделениях из носа даже при неаллергическом рините. Антигистаминные средства 1 поколения фенирамин и хлорфенамин входят в состав многих комбинированных препаратов от простуды и гриппа: Терафлю, Фервекс, Риниколд, Ринзасип, Максиколд Рино и др. Они уменьшают отек слизистой носа, заложенность и течь из носа, слезотечение, усиливают действие жаропонижающих и обезболивающих компонентов. Антигистаминные препараты 1 поколения в форме инъекций незаменимы при острых аллергических состояниях крапивница, отек Квинке и др. Димедрол — рецептурный препарат, сейчас в таблетках его не найдешь.
Цетрин или Цетиризин: что лучше
| Левоцетиризин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула | Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. |
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. |
| Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница? — Сравнение препратов | У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. |
Latin name
- Форма, упаковка и состав лекарства
- Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина?
- Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
- Левоцетиризин: инструкция по применению
- Левоцетиризин-ВЕРТЕКС : инструкция по применению
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
| Цетиризин и левоцетиризин отличия | Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. |
| Как выбрать противоаллергические таблетки при аллергическом рините? | рецепторам, чем, цетиризин. |
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Они используются для лечения аллергического ринита, крапивницы, атопического дерматита и других аллергических реакций. Цетиризин Дозировка: обычно 5-10 мг один раз в день Дозировка: обычно 5 мг один раз в день Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Доступен в виде таблеток, раствора для приема внутрь и сиропа Может вызывать сонливость Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами Может взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами В целом, левоцетиризин является более совершенным и преимущественным вариантом по сравнению с цетиризином благодаря его высшей активности. Однако, выбор между двумя препаратами может быть основан на индивидуальных особенностях пациента и рекомендациях врача. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. Они оба относятся к классу препаратов, называемых ингибиторами гистаминовых рецепторов типа 1.
Синонимы, аналоги и стоимость лекарственного средства Какие аналоги имеет препарат «Левоцетиризин»? Капли для приема внутрь могут иметь такой же эффект, что и таблетированная форма. Поэтому некоторые специалисты рекомендуют заменять рассматриваемый медикамент такими средствами, как «Поллезин» и «Супрастинекс» в каплях. Сколько стоит такое лекарственное средство, как «Левоцетиризин»?
Цена его варьируется в пределах 170-290 рублей. Как правильно принимать В сутки лечение пациентов старше 6 лет предполагает прием всего одной таблетки Левоцетиризина, что составляет 5 мг основного действующего вещества. Выпивать таблетку можно как вместе с приемом пищи, так и натощак, запивая достаточным объемом чистой воды. Продолжительность лечения зависит от формы аллергической реакции. При лечении поллинозов один курс занимает три-шесть недель. Если лечится хроническая форма заболевания, то прием Левоцетиризина может продолжаться на протяжении шести месяцев. В тех ситуация, когда возникало однократное воздействие аллергена, лечение может продолжаться не более одной недели. Во время беременности и весь период кормления малыша грудью прием Левоцетиризина нежелателен.
Категория действия препарата на плод согласно FDA определяется как В. Это значит, что исследования проводились на животных и при их проведении негативного воздействия на течение беременности, на сам плод и последующее развитие ребенка не выявлено. Но непосредственно влияние Левоцетиризина на организм беременных при клинических испытаниях не устанавливалось. Поэтому данное лекарство следует назначать женщинам в положении только если других альтернативных и более безопасных способов лечения нет. При приеме Левоцетиризина в период грудного вскармливания следует на время отказаться от вскармливания ребенка грудью. Противопоказания Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного поллиноза аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы , крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Прием лекарства не зависит от приема пищи, не происходит тахифилаксии, а значит можно принимать длительно. Еще одной выгодной отличительной чертой этих препаратов является их противовоспалительное действие.
Принимаются препараты «нового» поколения 1 раз в сутки. Nota Bene! Хотя новое поколение не вызывает седативного эффекта, в некоторых индивидуальных случаях такое побочное действие возможно. Поэтому первые дни приема лучше перенести на выходные. Представители Цетиризин — активный метаболит гидроксизина, разработан в 1987 году и стал первым высокоизбирательным H1-блокатором. До сих пор остается «золотым стандартом» в терапии аллергии и эталоном для сравнения. Действует в течение 24 часов, эффект после окончания приема сохраняется до трех суток. Детские формы разрешены с 6 месяцев.
Применение у детей 6-12 мес. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, имеет вдвое большее сродство Н1- рецепторам, чем, цетиризин. Обладает быстротой действия. Имеет минимум побочных эффектов, минимальная возможность взаимодействия с другими лекарствами, может назначаться при заболеваниях печени. Лоратадин — метаболизируемый препарат. При прохождении через печень трансформируется в активный метаболит дезлоратадин. Поэтому его действие может варьировать в зависимости от состояния печени. Этот фактор надо учитывать, если пациент принимает дополнительные лекарства или имеет заболевания печени.
При приеме совместно с индукторами ферментов печени системы цитохрома P450 этанол, зверобой, барбитураты и др. Рупатадин — относительно новый препарат и встречается в аптеках, как и в назначениях, достаточно редко.
Его длительный эффект устраняет необходимость в частых повторных приемах, что облегчает соблюдение режима приема антигистаминных препаратов. Особенности цетиризина Особенности цетиризина: Длительное действие.
Эффект цетиризина продолжается до 24 часов, что позволяет принимать его один раз в день. Быстрое начало действия. Цетиризин начинает работать уже через 20-60 минут после приема. Минимальное седативное действие.
В отличие от других антигистаминных препаратов, цетиризин почти не вызывает сонливости и не влияет на психомоторные функции, поэтому его можно принимать перед работой или вождением автомобиля. Без риска развития зависимости. Цетиризин не вызывает привыкания, поэтому его можно использовать в течение длительного времени без опасности для здоровья. Цетиризин доступен в аптеках без рецепта и имеет различные формы выпуска: таблетки, капсулы, сироп, раствор.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов. Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Цетиризин и левоцетиризин в чем разница Разработка стратегий терапевтических.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось.
Препарат может вызвать фатальную аритмию , поэтому с осторожностью назначается пациентам с удлиненным интервалом QT, гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда. Не рекомендуется принимать рупатадин с грейпфрутовым соком, макролидами, противогрибковыми препаратами производными имидазола одновременный прием со статинами. Возраст 65 лет и старше — повод подобрать альтернативу. Дезлоратадин — активный метаболит лоратадина.
По силе действия превосходит лоратадин. Эффект его более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450. При приеме других лекарственных препаратов исключается проблема лекарственного взаимодействия. Не влияют на его эффективность заболевания печени. Отдельно следует выделить следующие лекарственные препараты: Промежуточное поколение Хифенадин и Сехифенадин — обладают сходным строением и стоят особняком, поскольку им присущи как свойства первого, так и второго поколения. Не оказывают влияния на адренэргические и М-холинорецепторы.
Но, как и препараты 1-го поколения имеют короткое действие и назначаются 2—3 раза в день. Стабилизаторы тучных клеток Кетотифен — особенный препарат в ряду противоаллергических средств. Иногда его относят к 1-му поколению. Стабилизирует тучные клетки и не дает гистамину и другим медиаторам высвобождаться. Имеет также слабое H1-блокирующее действие. Назначается на срок не менее 3-х месяцев 2 раза в день.
Отменяют постепенно, в течение 2-4-х недель. Поскольку действие развивается в течение 1-2-х месяцев начинать его прием пациентам, страдающим поллинозом надо заранее. Основное показание кетотифена — бронхиальная астма. Кромоглициевая кислота — хотя и имеет пероральную форму, принимается внутрь только при пищевой аллергии, при поллинозах используется в виде назальных и глазных капель, спреев и аэрозолей.
Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания. Фертильность:Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют. Способ применения и дозы: Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше 6 лет Суточная доза составляет 5 мг 1 таблетка однократно. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного интермиттирующего аллергического ринита наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного персистирующего аллергического ринита наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пациенты с нарушением функции печени При изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. В некоторых случаях наблюдались реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Также сообщалось об отдельных случаях судорог, реакции светочувствительности, поражении печени, анафилактического шока, нарушения кровообращения, глухоты, плохого самочувствия, зуда, васкулита, зрительных нарушений и кошмарных сновидений.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. Взаимодействие так же описано в результатах оценки медикамента.
Левоцетиризин: инструкция по применению
У всех больных наблюдался хороший терапевтический эффект отмечался полный регресс высыпаний, исчезновение клинических симптомов крапивницы, таких как зуд и увеличение периода ремиссии. Также в нашем исследовании принимали участие 7 пациентов с выраженными клиническими симптомами аллергического дерматоза зуд, высыпания и 1 пациент с тяжело протекающим аллергическим конъюктивитом. Они отмечали значительный противозудный эффект уже после первого дня приема препарата. Проведенное исследование позволяет сделать вывод, что Супрастинекс — современный эффективный антигистаминный препарат последнего поколения обладает высоким профилем безопасности, быстро действует, биоэквивалентен оригинальному препарату левоцетиризина. Благодаря многочисленным преимуществам действующего вещества Супрастинекс является достойным представителем антигистаминных средств последнего поколения. Литература 1. Гущин И. Астафьева Н.
Трусова О. Левоцетиризин Ксизал. Характеристика препарата и опыт клинического применения. Сулима В. Таха Т. Kontou—Fili Clinical advantages of dual activity in urticaria Allergy 2000: 55: 28—33. Fineman S.
Urticaria and Angioedema. Manual of Allergy and Immunology, 1988, p. Cetirizine and astemizole therapy for chronic idiopathic urticaria: a double—blind, placebocontrolled comparative trial. J Am Acad Dermatol 1995; 33:192— 9. Abramovits W.
Сегодня в нашем распоряжении два поколения противоаллергенных. Они отличаются перечнем побочных эффектов и особенностями взаимодействия с другими лекарственными средствами. Оптимальный вариант для конкретного пациента подбирает врач-аллерголог. В отличие от антигистаминных 1 поколения они практически не воздействуют на центральную нервную систему. Не вызывают сонливости и потери координации, а ещё риска развития более серьезных побочных эффектов угнетения ЦНС: учащенного пульса, тошноты-рвоты, роста глазного давления, сухости слизистых. Препараты 2 поколения воздействуют только на рецепторы к гистамину биологически активное вещество. Препараты нейтрализуют гистамин и останавливают реакцию В норме наш организм вырабатывает гистамин в совсем маленьких количествах для регуляции систем кровообращения, дыхания и пищеварения.
Поскольку гистамин считается не основной причиной заложенности носа, а следствием действия других медиаторов тучных клеток, положительный эффект левоцетиризина действует на этот важный симптом аллергического ринита. Седативный потенциал антигистаминных препаратов первого и нового поколения левоцетиризин и дезлоратадин сильно отличается. Левоцетиризин, как представитель III поколения, имеет самый низкий коэффициент седативного эффекта, за ним следуют фексофенадин и дезлоратадин соответственно. Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1]. Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия. Что лучше? По большому счету цетиризин или левоцетиризин мало отличаются по эффективности и безопасности.
Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2]. С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C. Принципы взаимодействия агонистов и обратных агонистов с гистаминовыми рецепторами адаптировано: Leurs R. Clin Exp Allergy. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис. Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею. Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо. Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24]. Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27]. Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Иногда лекарство используют в комплексе для ликвидации отека Квинке и анафидактического шока, а также как предотвращение тех или иных патологий аллергического свойства. По-быстрому о лекарствах. Цетиризин Механизм действия Средство избирательно блокирует Н1-рецепторы гистамина, предупреждает спазмы гладких мышц, вызываемых последним. Оно способствует расширению капилляров и усилению их проницаемости, предотвращает отечность, уменьшает зуд при легочных проблемах. При рините уменьшается частота выделений из носа и зудового состояния. Отсутствие токсического влияния на миокард, очень незначительный метаболизм, нулевой седативный эффект позволяют сочетать препарат с антибиотиками и противогрибковыми средствами и разрешать прием пациентам с печеночной недостаточностью. Очень неплохо сочетание соответствующего средства и Био Астина, что является мощнейшим антиоксидантом. Биоастин не рекомендован в этом случае только по причине возможной аллергии на свои компоненты. Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день.
Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет.
Выбор препарата: Левоцетиризин или Цетиризин? Цетиризин — это активная форма левоизомера цетиризина. Он имеет седативное действие и может вызывать сонливость у некоторых пациентов. Цетиризин эффективно снимает зуд и другие симптомы аллергии, и его эффект продолжается в течение 24 часов.
Он часто рекомендуется для лечения длительных аллергических реакций. Левоцетиризин — это R-изомер цетиризина. Он является активной биологической формой цетиризина и обладает антигистаминным и антиаллергическим действием. Одним из основных преимуществ левоцетиризина является его меньшая вероятность вызвать сонливость, поэтому он рекомендуется для пациентов, которым важно сохранять ясность ума и не испытывать усталости во время лечения. Левоцетиризин также обладает продолжительным действием в течение 24 часов.
В обоих случаях, Левоцетиризин и Цетиризин, предлагаются в форме таблеток, сиропов и других лекарственных форм, что позволяет пациентам выбрать удобный для себя способ применения препарата.
Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует [1]. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина.
Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Первичный метаболизм в печени не происходит.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам при условии нормальной функции почек — 5 мг 1 таблетка. Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях круглогодичный ринит, атопический дерматит — до 18 месяцев. Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд. Передозировка[править править код] Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола алкоголя. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. От чего назначают Левоцетиризин: инструкция по применению Аллергии многие не придают должного значения. На самом же деле простая сыпь или ринит могут свидетельствовать о серьезных проблемах в организме. При развитии аллергической реакции желательно незамедлительно отправлять к врачу. Временно улучшить состояние помогут таблетки или капли «Цетиризин». Аналог также можно использовать после консультации с терапевтом. Обязательно стоит сдать все необходимые анализы, чтобы выяснить, на что именно возникает аллергическая реакция. Лекарство «Цетиризин».
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.