Мемантин 20 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. Отлично проявил себя препарат Мемантин в комплексной терапии болезни Альцгеймера.
«Акатинол Мемантин»: отзывы, показания, инструкция, состав, аналоги
| РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ | Лекарство Мемантин положительно влияет на метаболизм мозга, прохождение нервных импульсов, модулирует глутаматергическую систему, ионный транспорт, блокирует кальциевые каналы, приводит в норму мембранный потенциал. |
| PsyAndNeuro.ru | Основной характеристикой активного вещества лекарства «Мемантин Канон» является то, что это производное адамантана по фармакологическим свойствам и химической структуре схоже с амантадином. |
| МЕМАНТИН ТАБ П/О - инструкция по применению в городе Новосибирск | Мемантин, действующее вещество препарата, улучшает когнитивную функцию, повышает повседневную активность за счет улучшения передачи нервных импульсов. |
| Мемантин – инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток | Мемантин блокирует подтип NMDA-рецепторов глутаматных рецепторов, предотвращая чрезмерную активацию глутаминовых рецепторов, обеспечивая при этом нормальную активность. |
| Мемантин-Тева: инструкция по применению | При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин. |
PsyAndNeuro.ru
Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Мемантин является потенциалзависимым неконкурентным блокатором NMDA-рецепторов с умеренным аффинитетом к ним. Мемантин (Memantine, Namenda, Ebixa, Maruxa) – ноотропный препарат, который используется для облегчения симптомов болезни Альцгеймера (заболевание. АКАТИНОЛ МЕМАНТИН Таблетки покрытые пленочной обол 10мг №30. Мемантин (Memantine, Namenda, Ebixa, Maruxa) – ноотропный препарат, который используется для облегчения симптомов болезни Альцгеймера (заболевание.
Мемантин (Memantine)
Существует гипотеза, что постоянная активация рецепторов NMDA в ЦНС возбуждающей аминокислотой глутаматом способствует развитию симптоматики болезни Альцгеймера. Предполагается, что мемантин действует в качестве неконкурентоспособного антагониста рецептора NMDA с низким или умеренным сродством, который преимущественно связывается с катионными каналами в открытом состоянии, управляемыми рецептором NMDA. Нет никаких доказательств того, что мемантин предотвращает или замедляет нейродегенерацию у пациентов с болезнью Альцгеймера. Мемантин показал низкое или незначительное сродство к ГАМК, бензодиазепиновым, дофаминовым, адренергическим рецепторам, рецепторам гистамина и глицина, а также потенциалзависимым сa- , Na- или K-каналам. Мемантин также проявлял антагонистические эффекты в отношении рецепторов 5-HT3 с активностью, аналогичной таковой для рецептора NMDA, и блокировал никотиновые ацетилхолиновые рецепторы с эффективностью от одной шестой до одной десятой.
Pharmacokinetics Всасывание. После перорального приема мемантин хорошо всасывается, maxCmax достигается примерно через 3-7 Мемантин обладает линейной фармакокинетикой в диапазоне терапевтических доз. Пища не оказывает влияния на всасывание мемантина. Мемантин подвергается частичному метаболизму в печени.
Микросомальная ферментативная система печени сYP450 не играет существенной роли в метаболизме мемантина. Почечный клиренс включает активную канальцевую секрецию, на которую влияет рН-зависимая канальцевая реабсорбция. Особые группы пациентов. Пожилой возраст.
Фармакокинетика мемантина у пациентов молодого и пожилого возраста одинакова. Нарушение функции почек. Пациентам с легкой и средней степенью почечной недостаточности коррекция дозы не рекомендуется. Дозировка должна быть снижена у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Нарушение функции печени.
Женщинам, которые применяют мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Фертильность Не было отмечено неблагоприятных эффектов мемантина на фертильность мужчин и женщин. Особые указания касательно вспомогательных веществ Лактоза Противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp ЛАПП -лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Болезнь Альцгеймера от средней тяжести до тяжелых форм обычно обусловливает ухудшение способности управлять автомобилем и работать с механизмами. Более того, мемантин оказывает незначительное или умеренное влияние на быстроту реакции человека, поэтому амбулаторных пациентов следует предупредить о необходимости соблюдения особой осторожности при управлении автотранспортом или работе с оборудованием.
Рекомендации по применению Режим дозирования Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача. Терапию следует начинать только при наличии опекуна или медицинского работника, который будет контролировать прием препарата пациентом. Диагноз должен быть установлен в соответствии с действующими рекомендациями. Толерантность и дозу мемантина следует регулярно пересматривать, предпочтительно в течение трех месяцев после начала лечения. После этого клиническая польза мемантина и ответ пациента на лечение должны регулярно оцениваться в соответствии с текущими клиническими рекомендациями. Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтическая польза благоприятна и пациент переносит лечение мемантином.
Прекращение приема мемантина следует рассматривать, когда доказательств терапевтического эффекта больше нет или пациент не переносит лечение. Взрослые Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя 1-7 день : принимать 5 мг половина таблетки Мемантин 10 мг в сутки в течение недели; 2-я неделя 8-14 день : принимать 10 мг одна таблетка Мемантин 10 мг или половина таблетки Мемантин 20 мг в сутки в течение недели; 3-я неделя 15-21 день : принимать 15 мг полторы таблетки Мемантин 10 мг в сутки в течение недели; начиная с 4-й недели: принимать 20 мг по 2 таблетки Мемантин 10 мг или по 1 таблетке Мемантин 20 мг в сутки каждый день. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, у которого есть опыт в диагностике и лечении болезни Альцгеймера.
В почти неизмененном виде выводится с мочой; Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
Минимальное ингибирование ферментов CYP450.
Препарат обладает противопаркинсонической, антиспастической и нейропротекторной активностью, что чрезвычайно важно для пожилых людей, склонных к подобным заболеваниям. При этом «Акатинол Мемантин» в большинстве случаев хорошо переносится и практически не вызывает тяжелых побочных эффектов.
Помимо болезни Альцгеймера, лекарство помогает при сосудистой деменции, рассеянном склерозе, последствиях острых нарушений мозгового кровообращения и черепно-мозговых травм. Препараты с мемантином производят разные заводы под разными торговыми наименованиями. В состав препаратов могут входить разные вспомогательные вещества.
Цены на такие лекарства могут отличаться в 2-3 раза. Что лучше — «Мемантин» или «Акатинол Мемантин»? Лекарства являются аналогами, но отличаются ценой.
Мемантин в нейропсихиатрии
Блокирует НМДА-рецепторы в пассивном режиме работы мозга, а при возбуждении в процессе освоения информации освобождает каналы. При патологической активности блокировка не снимается, что выгодно отличает мемантина гидрохлорид от магния. Формообразующий наполнитель, обеспечивает прочность таблеток компоненты не плывут и не рассыпаются , имеет минимальную фармакологическую активность 174750 Целлюлоза Органическое соединение клетчатка , представлено в виде пищевых волокон. Используется для создания защитной оболочки таблеток, в качестве связующего. Широко известна как пищевая добавка для похудения 52100 Кремния диоксид коллоидный Вспомогательное вещество, связующее, служит для создания однородной смеси из потенциально несмешиваемых компонентов. Не всасывается, выводится через ЖКТ. Отдельно применяется в качестве энтеросорбента 1250 Стеарат магния стеариновая кислота и магний Стеариновая кислота содержится в большинстве растительных и животных жиров, например, в масле придает глянцевый эффект. Присутствует в организме человека наряду с олеиновой и пальмитиновой жирными кислотами. В составе Акатинола Мемантина и его аналогов стеарат магния выполняет роль стабилизатора, наполнителя, препятствует образованию комков на этапе производства. При попадании в ЖКТ расщепляется на сульфат магния и стеариновую кислоту 750 Тальк Гипоаллергенный минерал, наполнитель в таблетках. Предотвращает слипание микрочастиц, обеспечивает точность дозировки и увеличивает сыпучесть порошковых компонентов, содержит магний и кремний 11150 Акатинол Мемантин показан к применению при: деменции альцгеймеровского типа всех степеней тяжести; сосудистой деменции; слабоумии неуточненной этиологии; болезни Паркинсона.
Препарат рекомендуется принимать во время еды, дозу и ее распределение на количество приемов устанавливает врач опытным путем анализируя результаты пациента или по стандартной методике. Коррекция дозировки пациентам в связи с пожилым возрастом не требуется. Одно из исследований «Научного центра психического здоровья» выявило минимальные различия между одноразовой и двухразовой схемой приема Мемантина. Результаты коррекции психических и поведенческих нарушений были выше у группы, практиковавшей одноразовый прием, однако значительные различия между группами не зафиксированы. Лекарство принимают для купирования симптоматики здесь и сейчас. Если вы не видите положительного эффекта после 3 месяцев приема препарата в максимальной дозе, продолжать курс лечения нет смысла. Контроль эффективности рекомендуется проводить раз в полгода у невролога. Используются психоневрологические тесты, оценка влияния умственных нарушений на повседневную жизнь со слов родственников или при беседе с пациентом. Помогает ли Акатинол Мемантин при болезни Альцгеймера? Исследование Б.
Райзберга и соавторов показало высокую эффективность Мемантина в снижении агрессии, психомоторного возбуждения и бредовых идей. Улучшения не подтвердились при оценке уровня статистической достоверности при сравнении с группой пациентов, не принимающих Мемантин, несмотря на выраженный прогресс. Как принимать при сосудистой деменции? Пациентам с диагнозом сосудистой деменции прописывают Акатинол Мемантин в небольшой дозе. Дозировку снижают, так как опасаются побочных эффектов. При использовании пациентом Акатинола Мемантина в умеренной дозе разница скорости регресса с людьми, игнорирующими этот препарат, очевидна при условии удовлетворительной переносимости. Важна стабильная терапия сосудистых нарушений. Вместе с Мемантином назначают препараты для снижения давления, от тромбоза и другие, в зависимости от этиологии сосудистых нарушений, вызвавших деменцию. В результате терапии Мемантином у больных сосудистой деменцией снижаются неврологические расстройства и восстанавливается часть когнитивных функций, замедляется дальнейший регресс, осуществляется коррекция высших психических функций. Результат виден на нейропсихологическом тестировании.
Особые указания и меры предосторожности Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом: - если у вас ранее случались эпилептические припадки; - если вы недавно перенесли инфаркт миокарда сердечный приступ ; - если у вас застойная сердечная недостаточность или неконтролируемая гипертония высокое артериальное давление. В таких ситуациях ваш врач должен регулярно контролировать лечение и оценивать клинические преимущества применения Мемантина. Если у вас почечная недостаточность проблемы с почками , ваш врач должен контролировать функцию почек и, при необходимости, корректировать дозу мемантина. Следует избегать одновременного применения мемантина и таких лекарственных препаратов, как амантадин средство для лечения болезни Паркинсона , кетамин обычно используется в качестве анестетика , декстрометорфан средство для лечения кашля и других NMDA-антагонистов. Дети и подростки Препарат Мемантин не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Другие препараты и данный препарат Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. В частности, Мемантин может изменить действие следующих лекарственных препаратов, и врач может скорректировать их дозу: - амантадин, кетамин, декстрометорфан; - циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин; - гидрохлортиазид или любая комбинация с гидрохлортиазидом ; - антихолинергические препараты обычно используются для лечения двигательных нарушений или кишечных спазмов ; - противосудорожные препараты используются для предотвращения и снятия судорог ; - барбитураты обычно используются в качестве снотворных ; - дофаминергические агонисты например, L-допа, бромокриптин ; - нейролептики использутся при лечении психических расстройств ; - пероральные антикоагулянты.
Если вы будете госпитализированы в больницу, сообщите своему врачу, что вы принимаете препарат Мемантин. Как следует употреблять препарат с пищей Вы должны сообщить своему врачу, если вы недавно изменили или собираетесь существенно изменить свой рацион например, с обычной диеты на строгую вегетарианскую диету , или если у вас почечный канальцевый ацидоз ПКА, избыток кислотообразующих веществ в крови из-за нарушения функции почек недостаточная функция почек , или тяжелые инфекции мочевыводящих путей. В указанных случаях вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу препарата. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или пытаетесь забеременеть, перед началом применения препарата Мемантин проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Применение препарата Мемантин беременным женщинам не рекомендуется. Грудное вскармливание Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Ваш врач сообщит вам, позволяет ли ваше заболевание безопасно управлять автомобилем и пользоваться механизмами. Кроме того, Мемантин может изменить скорость реакции, что сделает вождение или управление механизмами неприемлемыми.
Как следует применять препарат Всегда применяйте данный препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки.
Москва, ул. Трубецкая, д. Это не только индивидуальная проблема со здоровьем, которая может привести к быстрой и полной инвалидизации пациента, но и тяжелое социальное бремя. Таблица 1 Когнитивные функции [1] Более 35 миллионов человек во всем мире в настоящее время живут с деменцией [2]. Распространенность легких, а также умеренных додементных когнитивных расстройств УКР в разы превышает указанное значение, ее сложно оценить из-за недостаточной диагностики и низкой обращаемости к врачу по поводу данной проблемы. В связи с общим старением населения Земли прогнозируется, что каждые 20 лет количество больных деменцией будет удваиваться [2]. Широкая представленность когнитивных расстройств связана также с множественной этиологией: насчитывается более 100 причин их возникновения табл. Таблица 2 Основные причины когнитивных нарушений [4] В большинстве случаев когнитивные нарушения нарастают постепенно, какое-то время не снижают социальной и бытовой адаптации человека и не сразу замечаются пациентом и его окружением. Такие нарушения выделяются в отдельный синдром УКР табл.
Главным отличием УКР от деменции является наличие у пациента возможности независимого функционирования в быту и профессиональной сфере. Выделение УКР в отдельную нозологическую единицу имеет принципиальное значение, поскольку тактика лечения и прогноз при них отличаются от таковых при деменции. Основными причинами обратимых когнитивных расстройств являются соматические заболевания печеночная, уремическая энцефалопатия, эндокринная патология, дефицитарные состояния, алкоголизм, инфекции и пр. Эти заболевания, многие из которых встречаются прежде всего в практике врача-терапевта, требуют особого внимания в плане своевременной диагностики и предупреждения развития необратимых повреждений головного мозга. Диагностика когнитивных расстройств на ранних стадиях позволяет своевременно начать адекватную терапию и тем самым продлить активную жизнь пациента [6]. В настоящее время не существует способа предотвратить или затормозить развитие нейродегенерации, в том числе наиболее распространенной причины деменции — болезни Альцгеймера БА , — который имел бы доказанную эффективность. Большие надежды возлагаются на коррекцию сосудистых факторов риска и профилактику развития сосудистых когнитивных нарушений. Особое значение придается контролю артериальной гипертензии: установлена статистически значимая взаимосвязь между исходно высокими цифрами систолического давления 180 мм рт. Надо отметить, что сосудистые факторы риска, такие как гипертоническая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, гиперлипидемия, ожирение, сахарный диабет и пр. Основная цель терапии когнитивных расстройств на сегодняшний день состоит в том, чтобы как можно дольше поддерживать бытовую независимость пациента и отсрочить полную инвалидизацию.
К общим принципам терапии УКР и деменции относятся: отмена или минимизация доз средств, ухудшающих когнитивные функции седативных препаратов, холинолитиков и пр. Общепринятых рекомендаций по специфической фармакотерапии УКР до настоящего времени не разработано, поэтому выбор терапевтической тактики в отношении них всегда сопряжен с определенными трудностями. Препараты, наиболее часто применяемые в клинической практике, представлены в таблице 4. Таблица 4 Препараты группы препаратов , применяемые для терапии когнитивных нарушений Фармакотерапия деменций основывается на применении двух групп препаратов с доказанной клинической эффективностью: ингибиторов ацетилхолинэстеразы АХЭ и антагонистов NMDA-рецепторов к глутамату. Поскольку дисбаланс холинергической системы и феномен эксайтотоксичности разрушение нервных клеток в результате сверхраздражения характерны для разных деменций, препараты данных групп широко используются в клинической практике как в виде монотерапии, так и в комбинации. При наличии клинического эффекта и отсутствии противопоказаний лечение проводится пожизненно. Препараты, модулирующие глутаматергическую передачу, считаются перспективными в плане коррекции когнитивных нарушений различной степени тяжести и этиологии, поскольку патологические механизмы с дисрегуляцией глутамата постоянно участвуют в развитии наиболее частых форм деменции — нейродегенеративной, сосудистой и смешанной. Глутамат — один из основных возбуждающих медиаторов головного мозга, особенно широко представленный в коре и гиппокампе областях, непосредственно связанных с когнитивными функциями. Дисрегуляция с локальным повышением концентрации глутамата производит нейротоксический эффект. Повышенный уровень медиатора приводит к росту постоянной фоновой активации нейронов — так называемого фонового шума рис.
Аномальное накопление глутамата в синапсах ведет к постоянной стимуляции NMDA-рецепторов и хронической деполяризации мембраны с избыточным поступлением кальция в клетку, тем самым запускается каскад патологических реакций рис. Глутаматопосредованная нейропередача в норме А и при патологии при избытке глутамата с защитным действием мемантина Б Рис. Механизмы глутаматопосредованной эксайтотоксичности [8] Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов особенно вредна в условиях энергодефицита в клетке, например при ишемии. Известно, что активирующая активность L-глутамата играет значимую роль в патогенезе БА и ишемического повреждения при инсульте. Предотвратить нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот возможно с помощью антагонистов NMDA-рецепторов, при этом препарат должен обладать невысокой аффинностью, которая позволит действовать без вмешательства в физиологические эффекты глутамата, необходимые для осуществления процессов памяти и обучения [9]. Мемантин является неконкурентным потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с низкой и средней аффинностью. Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис. При полной деполяризации мембраны мемантин удаляется из канала, что обеспечивает нормальную синаптическую передачу. Соотношение сигнала и шумового фона при этом восстанавливается [5]. Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т.
Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г. При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо. В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл. На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо. Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30].
Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность.
Способы применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера. До начала лечения необходимо обеспечить уход за больным с целью регулярного контроля приема препарата пациентом. Диагноз устанавливается в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозировка мемантина должны регулярно пересматриваться, желательно в течение первых трех месяцев после начала лечения. После этого, клиническая эффективность мемантина и переносимость пациентом лечения должны пересматриваться согласно действующим клиническим рекомендациям. Поддерживающее лечение может продолжаться до достижения положительного терапевтического эффекта, и пока пациент нормально переносит лечение мемантином. Прием мемантина следует прекратить при отсутствии положительного терапевтического эффекта или при непереносимости пациентом препарата. Препарат следует принимать внутрь один раз в день и всегда в одно и то же время, независимо от приема пищи. Начинать лечение мемантином рекомендуют с назначения минимально эффективных доз. Максимальная суточная доза 20 мг.
Коррекции дозы у пожилых пациентов старше 65 лет не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями печени класс А и В по классификации Чайлд-Пью коррекция режима дозирования не требуется. Со стороны центральной и периферической нервной системы:Часто: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; Нечасто: нарушение походки;Редко: повышенная утомляемость;Очень редко: эпилептические припадки, судороги. Нарушения со стороны психики:Нечасто: депрессия, повышенная возбудимость, нарушение сна, спутанность сознания, ажитация, галлюцинации;Частота неизвестна: психотические реакции, суицидальные мысли. Со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: запор;Нечасто: тошнота, рвота;Частота неизвестна: панкреатит. Со стороны печени и желчевыводяших путей Часто: нарушение функциональных проб печени;Частота неизвестна: гепатит. Со стороны дыхательной системы:Часто: одышка. Инфекции:Нечасто: грибковые инфекции. Со стороны иммунной системы:Часто: повышенная чувствительность к препарату.
Вы точно человек?
Выгодная цена на Мемантин в Москве Купить Мемантин в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Мемантин. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Мемантин является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, замедляет глутаматергическую нейротрансмиссию и развитие нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее воздействие.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
Результаты клинического наблюдения по применению препарата мемантин при лечении деменции. При тяжелой деменции (КШОПС не более 10 баллов) единственным препаратом с доказанной эффективностью является мемантин. Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина.
Мемантин в нейропсихиатрии
Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы повышает повседневную активность. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 3-8 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию мемантина. При применении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 052. Основными метаболитами у человека являются 14-35-диметилглудантан смесь изомеров 4- и 6-гидроксимемантин и 1-нитрозо-35-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. В исследованиях invitro участие изоферментов системы цитохрома Р450 в метаболизме мемантина не выявлено.
Также в почках идет процесс канальцевой реабсорбции вероятно опосредованной белками участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете например таких как переход на вегетарианство или обильного приема щелочных желудочных буферов. Линейность Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki константа ингибирования мемантина что составляет 05 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга. Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. Противопоказания Повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата, непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция, тяжелая печеночная недостаточность класс С по шкале Чайлд-Пью , детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены , беременность и период грудного вскармливания. Меры предосторожности Назначают пациентам с тиреотоксикозом эпилепсией судорогами в том числе в анамнезе при инфаркте миокарда сердечной недостаточности одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин кетамин декстрометорфан , наличие факторов повышающих pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской обильный прием щелочных желудочных буферов тяжелые инфекции мочевыводящих путей вызванных Proteus bacteria почечный канальцевый ацидоз неконтролируемая артериальная гипертензия почечная недостаточность легкая или умеренная печеночная недостаточность класс А и В по классификации Чайлд-Пью.
Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Нет данных о применении мемантина у беременных женщин. Препарат Мемантин противопоказан к применению во время беременности. Исследования проведенные на животных указывают на возможность препарата вызывать задержку внутриутробного развития при использовании в дозах аналогичных терапевтическим у человека. Мемантин не применяется у беременных женщин за исключением случаев крайней необходимости. Грудное вскармливание Нет данных экскретируется ли мемантин в грудное молоко. Принимая во внимание липофильную структуру мемантина можно предположить что мемантин может проникать в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Способ применения и дозы Лечение следует начинать и проводить под наблюдением врача имеющего опыт в диагностике и лечении деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только при наличии ухаживающего лица который будет регулярно следить за приемом лекарственного средства пациентом.
Мемантин также демонстрирует антагонистическую активность к серотониновому 5-HT3 рецептору с потенциалом, похожим на потенциал NMDA-рецептора, и сниженную антагонистическую активность в отношении никотинового ацетилхолинового рецептора.
В почти неизмененном виде выводится с мочой; Период полувыведения приблизительно 60-100 часов; пиковые концетрации в плазме через 3-7 часов [3].
Фертильность В доклинических исследованиях мужской и женской фертильности нежелательное влияние мемантина не выявлено. Способ применения и дозы Режим дозирования Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость мемантина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с текущими рекомендациями.
Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Взрослые Подбор дозы Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Неделя 2 дни 8-14 : Рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка с дозировкой 10 мг в сутки в течение 7 дней. Начиная с 4 недели: Рекомендуемая доза - 20 мг в сутки. Поддерживающая доза Рекомендуемая поддерживающая доза - 20 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста На основании клинических данных рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки в соответствии с вышеописанным.
Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с легким или средней степени нарушением функции печени классы А и В по классификации Чайлд-Пью изменение дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют. Не рекомендуется назначать мемантин пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Дети и подростки Вследствие отсутствия данных об эффективности и безопасности мемантин не рекомендован детям младше 18 лет. Способ применения Мемантин принимают 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, допускается принимать независимо от приема пищи. Побочные действия Резюме профиля безопасности В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин, и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени.
Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные. В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности. Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости.
После этого клиническая польза мемантина и ответ пациента на лечение должны регулярно оцениваться в соответствии с текущими клиническими рекомендациями.
Поддерживающее лечение можно продолжать до тех пор, пока терапевтическая польза благоприятна и пациент переносит лечение мемантином. Прекращение приема мемантина следует рассматривать, когда доказательств терапевтического эффекта больше нет или пациент не переносит лечение. Взрослые Максимальная суточная доза составляет 20 мг. С целью снижения риска появления негативных реакций поддерживающую дозу определяют путем постепенного увеличения дозы на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель следующим образом: 1-я неделя 1-7 день : принимать 5 мг половина таблетки Мемантин 10 мг в сутки в течение недели; 2-я неделя 8-14 день : принимать 10 мг одна таблетка Мемантин 10 мг или половина таблетки Мемантин 20 мг в сутки в течение недели; 3-я неделя 15-21 день : принимать 15 мг полторы таблетки Мемантин 10 мг в сутки в течение недели; начиная с 4-й недели: принимать 20 мг по 2 таблетки Мемантин 10 мг или по 1 таблетке Мемантин 20 мг в сутки каждый день.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Продолжительность лечения индивидуально определяет врач, у которого есть опыт в диагностике и лечении болезни Альцгеймера. Пациенты пожилого возраста Рекомендуемая доза для пациентов старше 65 лет составляет 20 мг в сутки по 2 таблетки Мемантин 10 мг или по 1 таблетке Мемантин 20 мг 1 раз в сутки , как указано выше. Дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме, если нет негативных реакций, по крайней мере, после 7 дней лечения.
Пациенты с нарушением функции печени Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести Child-Pugh A, B коррекция дозы не требуется. Не рекомендуется применение мемантина пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Метод и путь введения Для применения внутрь. Препарат следует применять раз в сутки, каждый день в одно и то же время.
Таблетки можно применять независимо от приема пищи. Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: усиление выраженности побочных действий. Лечение: В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжёлая печёночная недостаточность класс C по классификации Чайлд-Пью , период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний состояний , перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе ; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин , кетамин , декстрометорфан ; наличие факторов, повышающих pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , приём антацидных желудочных средств, почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Данные о применении при беременности ограничены. Экспериментальные исследования, проведённые на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека.
Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью. Нет данных о влиянии на фертильность.
Способ применения и дозы Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции Альцгеймера.
При приеме внутрь мемантин полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 2—6 часов после приема. Выведение мемантина из организма происходит в две фазы: время полувыведения в первой фазе составляет 4 — 9 часов, во второй фазе — 40—65 часов. При нормальном функциональном состоянии почек кумуляции мемантина в организме не отмечено. Показания Деменция сосудистая, альцгеймеровского типа, смешанная деменция любых степеней тяжести ; болезнь Паркинсона; нарушение функций центральной нервной системы легкой и средней степени тяжести ослабление способности к концентрации внимания и памяти, быстрая утомляемость, потеря интереса к деятельности, ограничение способности обслуживать себя ; паркинсонизм; спинальный и церебральный спастический синдром вследствие рассеянного склероза, черепно-мозговой травмы, инсульта. Противопоказания Гиперчувствительность, выраженные нарушения функционального состояния почек, спутанность сознания, беременность, кормление грудью.
Побочные действия Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки, спутанность сознания, галлюцинации галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа тяжелой степени ; очень редко - судороги; частота неизвестна — психотические реакции, нарушение сознания, повышенная возбудимость, депрессия, беспокойство, суицидальные мысли, повышение внутричерепного давления, мышечный гипертонус. Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна — панкреатит, гепатит. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка. Со стороны мочеполовой системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, цистит, повышение либидо. Аллергические реакции: часто - гиперчувствительность к компонентам препарата; частота неизвестна — аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — тромбоцитопеническая пурпура. Лабораторные показатели: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения включая нейтропению , панцитопения, тромбоцитопения. Прочие: нечасто — повышенная утомляемость; редко - грибковые инфекции; частота неизвестна — кандидоз. Передозировка Имеются ограниченные данные по передозировке Мемантином, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения. В наиболее серьезных случаях передозировки пациент выживал после приема более чем 2000 мг мемантина с нежелательными явлениями со стороны нервной системы кома в течение 10 дней, позже диплопия, ажитация. Пациент получал симптоматическую терапию и плазмаферез, и выздоровел без последствий. Другой описанный случай серьезной передозировки — 400 мг мемантина однократно. Пациент выздоровел без последствий. Отмечались нежелательные явления со стороны нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, ступор, приступы судорог, сонливость, бессознательное состояние. Лечение: симптоматическая терапия, промывание желудка, прием адсорбентов активированного угля , подкисление мочи, форсированный диурез при необходимости. Специфического антидота нет. Хранить в недоступном для детей месте. Форма выпуска Мемантин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг. Состав 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, Мемантин содержит: дозировка 10 мг активное вещество: мемантина гидрохлорид — 10,0 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 152,5 мг; кальция гидрофосфат дигидрат — 50,0 мг; кроскармеллоза натрия — 12,5 мг; лактозы моногидрат — 10,0 мг; гипролоза гидроксипропилцеллюлоза — 5,0 мг; тальк — 5,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,5 мг; магния стеарат — 2,5 мг.
Нет данных по использовании мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени в связи с чем, применение мемантина у таких пациентов не рекомендуется. Дети и подростки Данные об эффективности и безопасности мемантина у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют. Способ применения Таблетки следует принимать 1 раз в сутки каждый день в одно и то же время. Список нежелательных реакций Нежелательные реакции изложены ниже согласно классификации систем органов и частоты развития. В каждой группе частоты нежелательные эффекты указаны в порядке снижения степени их клинической значимости. Инфекции и инвазии: нечасто — грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто — реакции гиперчувствительности. Психические нарушения: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна — психотические реакции2. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, нарушение равновесия; нечасто — нарушения походки; очень редко — судорожные припадки. Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка. Желудочно-кишечные нарушения: часто — запор; нечасто — рвота; частота неизвестна — панкреатит2. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение показателей функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — головная боль; нечасто — усталость. При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развития указанных нарушений у пациентов, принимавших мемантин. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности лекарственного средства. Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ лекарственного средства. Передозировка При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи! По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке. В наиболее тяжелом случае передозировки прием 2000 мг мемантина летальный исход не возникал. Однако передозировка сопровождалась нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией.