Активное действующее вещество: Целекоксиб. Предлагаем купить Целекоксиб, 200 мг, 10 шт, капсулы в Лаишево по цене 213.60 ₽. онлайн на сайте интернет-аптеки Aptekiplus. ЦЕЛЕКОКСИБ-ВИАЛ КАПСУЛЫ 200МГ №30 от производителя ПРОТЕКХ БИОСИСТЕМС ПВТ.
Целекоксиб-вертекс капсулы 200мг №10
Цены в аптеках на Целекоксиб 200 мг, капсулы, 30 шт. Дозировка Целекоксиб составляет 200 мг 2 раза в день по необходимости. Онлайн-заказ препарата Целекоксиб-Виал капсулы с доставкой в ближайшую аптеку.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Целекоксиб выпускается только в виде пероральных капсул, которые принимают внутрь. Одна капсула содержит: действующее вещество: целекоксиб – 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; железа оксид желтый. В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Целекоксиб капсулы 200 10 шт в Санкт-Петербургe по цене от 362 рублей. Татьяна, я принимаю по 1 капсуле 200 мг 2 раза в день. Читайте инструкцию по применению препарата Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания.
Регистрационный номер
- Инструкция по медицинскому применению Целекоксиб-Виал
- Целекоксиб-вертекс капсулы 200мг №10
- Не принимайте препарат
- Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 30 шт.
Целекоксиб инструкция по применению
Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ.
Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови.
Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.
Необходимо периодически оценивать потребность пациента в уменьшении выраженности симптомов заболевания и реакции на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом.
Остеоартрит: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, увеличение дозы до 200 мг два раза в сутки может повысить эффективность препарата. При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения. Ревматоидный артрит: начальная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в два приема. При необходимости, прием можно увеличить до 200 мг два раза в сутки.
Целебрекс включен в стандарты МЗРФ, учитывая его эффективность и безопасность. Показания и правила приема Целебрекса: Для лечения остеоартроза применяются капсулы 200 мг по 1 капсуле 2 раза в день максимально коротким курсом до достижения клинического эффекта. В некоторых случаях препарат назначается неопределенно долго. В результате лечения — воздействие на боль и воспаление, торможение прогрессирования разрушения хряща, 2-кратное снижение количества обострений остеоартроза. Для лечения ревматоидного артрита применяются капсулы 200 мг по 1 капс 2 раза в день неопределенно долго.
У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше.
Применение в детском возрасте Терапия Целекоксибом противопоказана пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием опыта его применения у подростков и детей. Не выявляется также значительной связи между уровнем КК и клиренсом препарата. При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести в коррекции дозы нет необходимости. Считается, что почечная недостаточность тяжелой степени не оказывает влияния на клиренс целекоксиба, т. При нарушениях функции печени Применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени класс C по классификации Чайлда — Пью противопоказано из-за недостаточного опыта его использования у пациентов данной группы. При наличии печеночной недостаточности легкой степени тяжести класса A по классификации Чайлда — Пью уровень плазменной концентрации целекоксиба в крови может незначительно измениться, при печеночной недостаточности умеренной степени класса B по классификации Чайлда — Пью — повыситься почти в 2 раза, вследствие чего требуется уменьшить начальную рекомендованную дозу в 2 раза. У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести, печеночной порфирией, указаниями в анамнезе на поражения печени, лечение Целекоксибом требуется проводить с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5—2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами. Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества. По данной причине у женщин старше 65 лет чаще выявляется более высокая плазменная концентрация активного вещества в крови, чем у мужчин пожилого возраста. Обычно пожилым пациентам не требуется коррекция дозы, но при массе тела больного менее 50 кг в начале курса терапии целесообразно принимать минимальную рекомендованную дозу. Лекарственное взаимодействие ингибиторы изофермента CYP2C9: возрастает уровень содержания целекоксиба в плазме крови, что требует снижения его дозы; флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 : при использовании в суточной дозе 200 мг в 2 раза увеличивает содержание целекоксиба в плазме крови из-за подавления его метаболизма через изофермент CYP2C9, в связи с чем требуется уменьшить дозу целекоксиба вдвое; барбитураты, карбамазепин, рифампицин индукторы изофермента CYP2C9 : уменьшается плазменная концентрация целекоксиба в крови и может потребоваться повышение его дозы; пероральные антикоагулянты включая антикоагулянты кумаринового ряда, варфарин, пероральные антикоагулянты прямого действия, в т. Срок годности — 2 года. Отпускается по рецепту. Отзывы о Целекоксибе Немногочисленные отзывы о Целекоксибе врачей и пациентов в большинстве случаев являются положительными.
Целкокс (200 мг)
Особые указания по применению препарата Целекоксиб У больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки лечение можно начинать только после полного рубцевания язвы. У некоторых больных, принимавших целекоксиб, отмечались задержка жидкости в организме и периферические отеки, в связи с чем целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью или при наличии состояний, при которых существует потенциальный риск задержки жидкости в организме. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек целекоксиб следует применять только в исключительных случаях под контролем врача. Безопасность применения в период беременности не установлена, поэтому целекоксиб не следует назначать беременным, за исключением случаев крайней необходимости. Воздействие целекоксиба на закрытие артериального протока у человека не изучалось, поэтому применения целекоксиба в III триместр беременности следует избегать.
Целекоксиб проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Исследования, посвященные безопасности его применения в период кормления грудью, не проводились, поэтому целекоксиб не следует назначать в этот период. Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, железа оксид желтый железа оксид , желатин. Фармакодинамика НПВС.
Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Показания к применению Целекоксиб 200мг 10 шт.
Противопоказания Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация грудное вскармливание ; повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу. Применение Целекоксиб 200мг 10 шт. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.
Особые указания С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях. Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует. Побочные действия Целекоксиб 200мг 10 шт.
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит. Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Взаимодействия препарата Целекоксиб Следует проводить мониторинг антикоагуляционной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в течение нескольких дней после начала лечения целекоксибом или при изменении режима его дозирования, поскольку в этом случае повышается риск развития геморрагических осложнений. Отмечено, что целекоксиб не влияет на показатель протромбинового времени, однако по данным постмаркетинговых исследований в связи с увеличением протромбинового времени у пациентов пожилого возраста, одновременно принимавших варфарин и целекоксиб, отмечались случаи кровотечений. У пациентов, одновременно принимающих ингибитор CYP 2С9 флуконазол, лечение целекоксибом следует начинать с назначения последнего в минимальной рекомендуемой дозе; с осторожностью применяют целекоксиб в комбинации с другими ингибиторами CYP 2С9. Целекоксиб угнетает CYP 2D6, хотя и не является его субстратом.
В ходе исследований in vivo клинически значимого взаимодействия целекоксиба с пароксетином субстрат и ингибитор CYP 2D6 не выявлено. В исследованиях in vivo целекоксиб не влиял на клиренс фенитоина субстрата CYP 2С19 при однократном применении последнего. Риск взаимодействия с субстратами CYP 2С19 можно не учитывать. Значимого взаимодействия целекоксиба с кетоконазолом ингибитор CYP 3А4 , а также с метотрексатом и солями лития не выявлено.
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Противопоказания к применению Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 в т. Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.
В период лечения рекомендуется контролировать АД.
Ключевые слова: нестероидные противовоспалительные препараты; ревматические заболевания; желудочно-кишечные, сердечнососудистые осложнения; целекоксиб. Контакты: Андрей Евгеньевич Каратеев aekarateev rambler. Целекоксиб: оценка эффективности и безопасности во втором десятилетии XXI века. Современная ревматология. Celecoxib: evaluation of its efficacy and safety in the second decade of the 21st century A. Karateev V. Key words: nonsteroidal anti-inflammatory drugs; rheumatic diseases; gastrointestinal complications, cardiovascular complications; celecoxib. Contact: Andrei Evgenyevich Karateev aekarateev rambler. Celecoxib: evaluation of its efficacy and safety in the second decade of the XXI st century.
Modern Rheumatology Journal. Анальгетическая терапия должна быть максимально активной. В ургентной ситуации или в дебюте хронического заболевания быстрое и по возможности полное устранение неприятных симптомов не только улучшает качество жизни пациента, но и позволяет завоевать его доверие, так необходимое для успешного лечения. Конечно, современная концепция терапии опирается прежде всего на целенаправленное использование патогенетических средств, замедляющих или останавливающих развитие болезни. Однако самые совершенные лекарства не всегда дают полный, а главное быстрый симптоматический эффект. Именно поэтому, несмотря на впечатляющие достижения современной медицины, симптоматические обезболивающие средства оста- ются верным помощником врача. Не следует забывать, что эффективное подавление болевых ощущений в самом начале болезни позволяет предотвратить развитие синдрома хронической боли — самостоятельной патологии, существенно влияющей на состояние здоровья и продолжительность жизни пациента. Среди средств, применяемых для лечения боли, центральное место занимают нестероидные противовоспалительные препараты НПВП. Эффективность, сочетание анальгетического и противовоспалительного потенциала, удобство применения и доступность делают НПВП незаменимыми при всех заболеваниях и патологических ситуациях, когда развитие боли связано с повреждением или воспалением. Одним из наиболее популярных в мире НПВП является целекоксиб.
По данным P. McGettigan и D. В США, по данным на 2012 г. Эффективность целекоксиба Пожалуй, нет ни одной области медицины, в которой целекоксиб не был бы опробован в качестве перспективного терапевтического агента. Ведь воспаление и неоангиогенез — процессы, развитие которых немыслимо без активного участия ЦОГ2 главной «мишени» целекоксиба , — относятся к числу ключевых механизмов патогенеза при чрезвычайно широком спектре заболеваний и патологических состояний. Помимо мышечно-скелетной боли, без участия этого фермента немыслимы опухолевый рост, прогрессирование атеросклероза, развитие нейродегенеративных заболеваний, развитие гетеротопической оссификации и многих других патологических состояний. При всех этих заболеваниях целекоксиб активно изучался: опыту его применения в кардиологии и онкологии был посвящен специальный обзор [4]. Так, результаты серии масштабных рандомизированных контролируемых исследований РКИ подтвердили эффективность этого препарата для профилактики развития онкологической патологии при семейном аденоматозном поли-позе и аденоме толстой кишки [5, 6]. В крупном исследовании показано существенное улучшение исходов коронарной ангиопластики у больных с ишемической болезнью сердца ИБС , которым, помимо стандартной комбинированной антиагрегантной терапии, на длительный срок назначали целекоксиб [7]. Препарат эффективно предупреждал и развитие гетеротопической оссификации у больных, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава [8].
К сожалению, опыт применения целекоксиба при ней-родегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера и боковой амиотрофический склероз, оказался неудачным [9, 10]. Однако поиск «точки приложения» для этого препарата в неврологии продолжается. Новой неожиданной областью изучения терапевтического потенциала целекоксиба стало лечение шизофрении!
Однако не отмечалось значительного фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. При приеме мифепристона, целекоксиб может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом.
Дигоксин: возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические средства для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение целекоксиба и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения целекоксиба, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Особые указания: Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.
Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует применять в наименьших эффективных дозах и максимально короткими периодами на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно- кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с варфарином и другими антикоагулянтами Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения препаратом или изменения его дозы должна контролироваться антикоагулянтная активность. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Длительное применение НПВП может привести к папиллярному некрозу почек или другим нарушениям функции почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Нефротоксичность отмечается так же у пациентов, Pg которых играют компенсационную роль в поддержании почечного кровотока.
Применение НПВП у данной группы пациентов может привести к дозозависимому уменьшению образования Pg и, вторично, снижению почечного кровотока, которое приводит к нарушению функции почек.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Celecoxib непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 метаболит простациклина , но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1.
Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика Предоставленная в разделе Фармакокинетика Celecoxibинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib.
Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Celecoxib непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, Tmax в плазме — примерно 2—3 ч. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Влияние приема пищи.
Целекоксиб проникает через ГЭБ. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении Css в плазме достигается к 5-му дню. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5—2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин.
Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Не обнаруживается значительная связь между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Фармокологическая группа Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Celecoxibинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа в инструкции к лекарству Celecoxib непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. НПВС — Коксибы Взаимодействие Предоставленная в разделе Взаимодействие Celecoxibинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib.
Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Celecoxib непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Malmstrom и соавт. По основному критерию оценки — полному облегчению боли TOTPAR через 8 и 12 ч, — все три НПВП достоверно превосходили плацебо, причем целекоксиб в дозе 400 мг был близок по эффективности и к рофекоксибу и к ибупрофену В дозе 200 мг целекоксиб несколько уступал препаратам сравнения, но достоверно превосходил плацебо. Достоинства целекоксиба при купировании зубной боли были подтверждены R. Cheung и соавт. В этом РКИ 171 больной с умеренной или выраженной болью после экстракции 3-го моляра однократно получал целекоксиб 400 мг, ибупрофен 400 мг или плацебо. Оба НПВП демонстрировали значительное превосходство над плацебо: облегчение боли отмечено в среднем через 28 и 26 мин после приема этих препаратов.
При этом целекоксиб действовал намного дольше: повторное обезболивание пациентам, получившим этот препарат, потребовалось в среднем более чем через 1 сут, в то время как после приема ибупрофена — через 10 ч 58 мин, а плацебо — через 1 ч 51 мин. При умеренно выраженной острой боли, связанной с ограниченным хирургическим вмешательством, целекок-сиб в качестве монотерапии не уступает «мягким» опиоид-ным препаратам. Такой результат получен J. Gimbel и соавт. В 2004 г. Сделан вывод, что коксибы обеспечивают эффективное обезболивание при небольших вмешательствах в частности, стоматоло- ОБЗОРЫ гических манипуляциях , сопоставимое с действием «традиционных» НПВП и равное или превышающее таковое «мягких» опиоидов трамадол, кодеин и др. В качестве дополнительного обезболивающего средства после больших хирургических операций коксибы потенцировали более мощное и пролонгированное действие основных методов аналгезии — парентерального введения мощных опиоидов или эпидуральной анестезии [16, 17]. Большой интерес представляет метаанализ 22 РКИ всего 2246 больных , в которых оценивалась эффективность коксибов для предоперационного обезболивания [18]. Коксибы в том числе целекоксиб, обычно в дозе 200 мг назначали за 30—60 мин до и в течение 1-х суток после операции.
По сравнению с плацебо при применении целекоксиба получен отчетливый клинический эффект — значимое уменьшение послеоперационной боли, снижение потребности в назначении опиоидов, удовлетворенность больных уровнем аналгезии. В отличие от других НПВП использование коксибов не сопровождается существенным увеличением риска послеоперационных кровотечений. Эффективность целекоксиба в качестве средства «скорой помощи» подтверждает метаанализ S. Derry и R. Moore [19], оценивавших результаты 8 РКИ всего 1380 больных. Однократное применение целекоксиба 200 и 400 мг обеспечивало значимое снижение интенсивности острой послеоперационной боли и существенно превосходило плацебо. Так, потребность в повторном обезболивании отмечалась в среднем через 6,6; 8,4 и 2,3 ч после применения целекоксиба 200, 400 мг или плацебо. НПВП являются препаратами выбора при острой скелетно-мышечной патологии, в частности при боли в нижней части спины БНЧС , которая является одной из наиболее частых причин обращения за медицинской помощью. При этой патологии целекоксиб показал себя как эффективное и безопасное средство.
Подтверждением этого стала работа I. Dietrich и соавт. Через 3 и 7 дней лечения отмечалось значительное уменьшение боли в обеих группах, при этом эффект препаратов достоверно не различался: -40,0 и -42,6 мм, -58,8 и -60,7 мм по ВАШ соответственно. Но при этом на фоне приема диклофенака число осложнений со стороны ЖКТ было достоверно большим. Имеются данные о хорошем действии целекоксиба при лечении такой распространенной острой патологии, как плечелопаточный периартрит и субакромиальный бурсит. В исследовании M. Petri и соавт. При этом по эффективности напроксен не превосходил плацебо.
Симкоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Симкоксиб для матери. Страна производителя.
В данном случае лучше проконсультироваться с врачом, чтобы лечение было эффективным, и не появились побочные эффекты. Инструкция по применению Целекоксиб Терапевтическая доза зависит от тяжести и вида заболевания, назначается лечащим врачом. Принимать внутрь не растворяя, не разжевывая, запивая достаточным объем жидкости. Не имеет прямой связи со временем приема пищи. Курсовое лечение длиться несколько дней, при этом дозировка минимальная. Рекомендовано придерживаться следующей схемы: 200 мг разделить на 2 приема или выпить разово. В отдельных случаях дозировка может быть увеличена вдвое.
Целекоксиб : инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целекоксиб Велфарм. упаковка капсул целекоксиб 200 мг. Эффективность Целекоксиба обусловлена блокировкой образования простагландинов, которые провоцируют развитие воспаления, отека в больном месте и болевых ощущений. целекоксиб. 200 мг. капсулы. При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. В исследовании Исследование результатов стандартного лечения по сравнению с целекоксибом (The Standard Care vs Celecoxib Outcome Trial, SCOT) были рандомизированы 7297 пациентов. Дозировка Целекоксиб составляет 200 мг 2 раза в день по необходимости.