Цераксон Производитель: Феррер Интернасьональ, Испания Форма выпуска: раствор для приема внутрь, раствор для инъекций. раствор для инъекций Ноотропное действие заключается в стимуляции функций головного мозга, в том числе, мыслительных, когнитивных – речь, память, способность к обучению и запоминанию. Цитиколин (Citicoline).
Цитиколин – ЭСКОМ
Цераксон Производитель: Феррер Интернасьональ, Испания Форма выпуска: раствор для приема внутрь, раствор для инъекций. Цитиколин, раствор для инъекций 1000мл/4мл ампулы Цитиколин используется при болезни Альцгеймера и других. вкусный раствор в саше. Раствор Цитиколин-Вертекс от 1 101 руб. 100 мл раствора для приема внутрь содержат - цитиколина мононатриевая соль 10,45 г (эквивалентно 10,00 г цитиколина).
Цитокон раствор для инъекций 250мг мл
ЦИТИКОЛИН-САНТО® (Цитиколин) 1000мг/4мл №5 в пачке, раствор для инъекций. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. 10 инъекций внутримышечно, дозировка 500 мг; - Церебролизин внутривенно; - Кавинтон + хлорид натрия 0,9% в виде капельницы. ЦИТИКОЛИН L раствор для инъекций 4мл 500мг/4мл N5 Triumph Resources Ltd, Англия произведено: Immacule Lifesciences Pvt. Наименование товара Цераксон раствор для внутривенно и внутримышечно введения 500мг 4мл №5.
Цитиколин — инструкция по применению, отзывы и форма выпуска
Цераксон Раствор для приема внутрь (саше) 100 мг/мл 10 мл 10 шт. Лекарственная форма выпуска (полная): раствор для инъекций. Цитиколин раствор 125 мг/мл 5 ампул по 4 мл (для инъекций). Ознакомиться с полной информацией и купить Цитиколин раствор для инъекций для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл, 5 ампул по 4 мл в Краснодаре Вы можете при получении товара в аптечном учреждении до момента оплаты.
Цераксон, 10 шт., 10 мл, 100 мг/мл, раствор для приема внутрь
Цераксон Раствор для приема внутрь (саше) 100 мг/мл 10 мл 10 шт. Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Инструкция по применению Цитиколин 125мг/мл 4мл 5 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Препараты, содержащие Цитиколин
Данное вещество является промежуточным звеном в реакции образования фосфатидилхолина из холина. Лекарство выпускают в виде раствора для внутривенного или внутримышечного введения или же жидкости для приема внутрь. Фармакологическое действие Нейрометаболическое, ноотропное. В 1 мл раствора содержатся: действующее вещество: цитиколин натрия — 130,63 или 261,3 мг, что эквивалентно цитиколину в количестве 125 и 250 мг соответственно; дополнительные компоненты: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М — до уровня pH 6,7—7,1; вода для инъекций. Фармакодинамика Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток.
A randomized dose-response trial of citicoline in acute ischemic stroke patients. A randomized efficacy trial of citicoline in patients with acute ischemic stroke. Treatment of acute cerebral infarction with a choline precursor in a multicenter double-blind placebo-controlled study. ECCO 2000 study of citicoline for treatment of acute ischemic stroke: final results. Neuroprotective effects of citicoline on brain edema and blood-brain barrier breakdown after traumatic brain injury.
J Neurosurg. Citicoline: neuroprotective mechanisms in cerebral ischemia. J Neurochem. Neurochem Res. Oral citicoline in acute ischemic stroke. An individual patient data pooling analysis of clinical trials. Citicoline in the treatment of acute ischaemic stroke: an international, randomised, multicentre, placebo-controlled study ICTUS trial. Citicoline in vascular cognitive impairment and vascular dementia after stroke. Proceedings of recent developments and future directions in stroke management and prevention symposium. Cholinergic precursorsin the treatment of cognitive impairment of vascular origin.
Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат. При применении калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ АПФ и препаратов калия усиливается риск развития гиперкалиемии. Препарат несовместим с цефамандолом, амфотерицином, спиртом этиловым, тиопенталом, аминокапроновой кислотой, метараминолом, ампициллином, Вибрамицин и моноциклином. Возможно увеличение задержки натрия в организме при одновременном применении таких лекарственных средств: нестероидных противовоспалительных препаратов, андрогенов, анаболических гормонов, эстрогенов, кортикотропина, минералокортикоидов, вазодилататоров или ганглиоблокаторов. В связи с наличием лактата, который ощелачивает рН, с осторожностью следует применять Цитиколин Нео с препаратами, почечная элиминация которых зависит от рН. Почечный клиренс салицилатов, барбитуратов, лития может снижаться, а симпатомиметиков и стимуляторов таких как дексамфетамин сульфат, фенфлурамина гидрохлорид - может повышаться. Особенности применения В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 100 мл в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту. Следует проводить мониторинг крови на содержание электролитов, рН и СО 2, лактата.
Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести необходимое лечение. Поскольку препарат содержит натрия лактат, с особой осторожностью его следует применять пациентам, склонным к гипернатриемии например, коры надпочечников, несахарным диабетом или массивным повреждением тканей , и пациентам с заболеваниями сердца; в связи с содержанием ионов натрия раствор нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с артериальной гипертензией, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, особенно в послеоперационный период, пациентам с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также пациентам с клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой натрия и отеками, пациентам, получающим кортикостероиды или кортикотропин. Из-за содержания калия требуется осторожность при применении раствора пациентам с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой калия в организме. Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, получающих препараты наперстянки. Уровни кальция в сыворотке не всегда отражают уровни кальция в тканях.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, пурпура, крапивница, сыпь, кожный зуд. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Фармакологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно - мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких как, ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживания.
Цитиколин: инструкция по применению, показания, цена
Провизор рассказывает о ноотропе Цитиколин, его действующем веществе, показаниях к применению согласно инструкции и возможных побочных действиях. Сравнивает с аналогом Цераксон. Цитиколин ампулы, как правило, имеют объем 4 мл и содержат 500 или 1000 мг одноименного действующего вещества — цитиколина натрия. Цитиколин является предшественником фосфатидилхолина лецитина , основного фосфолипида мембран клеток, включая нейроны. В аптеках посетители иногда спрашивают Цитиколин таблетки, саше или сироп, но в таких лекарственных формах лекарство не производится.
Цитиколин: от чего помогает Цитиколин восстанавливает поврежденные мембраны клеток головного мозга, препятствует образованию свободных радикалов и предотвращает гибель клеток. При инсульте уменьшает объем поврежденной ткани и улучшает передачу нервных импульсов. При черепно-мозговых травмах укорачивает период посттравматической комы и уменьшает проявления неврологических симптомов. При недостаточном снабжении мозга кислородом Цитиколин улучшает память, эмоциональную неустойчивость, устраняет апатию и безразличие.
Цитиколин: лекарство от чего Препарат эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушениях, при повреждении клеток мозга и нарушении мозгового кровотока. Показания к применению: острый период ишемического инсульта; восстановительный период после ишемического и геморрагического инсульта; острый и восстановительный период черепно-мозговой травмы; когнитивные нарушения при заболеваниях головного мозга. Лечение рекомендуют начинать с инъекционного применения и потом переходить на прием препарата внутрь. Предпочтительнее внутривенное введение Цитиколина капельница или уколы , чем внутримышечное.
Их клетки и нейронные связи восстанавливаются быстрее, чем у престарелых больных. Размер области поражения. Быстрее идут на поправку люди, пережившие микроинсульт. У них патологическими изменениями затронута небольшая часть мозга. Соседние области быстро берут на себя ее функции. Процесс выздоровления протекает интенсивнее.
Время оказания первой медицинской помощи. Затем эффективность терапии снижается. Минимальный срок применения препарата сразу же после инсульта в острой фазе равен 6 неделям. А вот сколько времени принимать Цераксон после инсульта в реабилитационный период, скажет только врач. Он будет корректировать дозировку и длительность лечения в соответствии с динамикой положительных изменений в состоянии пациента. Как принимать Цераксон после инсульта: правила приема и дозировка Жидкость для перорального приема 1 пакетик разводят в 120 мл воды.
Время приема не важно. Можно пить во время еды или натощак. Раствор для инъекций вводят внутримышечно либо внутривенно. В острый период лечения ЧМТ или ишемического инсульта принимают по 1000 мг Цераксона каждые 12 часов. Этот объем соответствует содержимому одного пакетика лекарства. В реабилитационный период доза может быть снижена до 500 либо увеличена до 2000 мг в сутки.
Объем лекарства зависит от первоначального диагноза, общего физического состояния пациента и динамики его положительных изменений.
Фармакологические свойства Фармакодинамика Цитиколин относится к предшественникам ключевых ультраструктурных составляющих мембраны клетки, главным образом фосфолипидов. Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин.
После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает.
Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин. Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований. В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А». Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами.
Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book. В Украине подобный справочник пока отсутствует, что делает адекватный выбор препаратов для взаимозамены достаточно проблематичным. В ближайшие годы рынок генерических препаратов будет развиваться, поскольку более доступные ге-нерики дают возможность приобретать эффективные лекарственные препараты широким слоям населения с ограниченными экономическими возможностями. Задача врача — в каждом конкретном случае выбрать для пациента оптимальную схему терапии с клинических и экономических позиций , принимая во внимание тот факт, что использование оригинальных препаратов позволит быть уверенным в таких результатах терапии, которые были получены в клинических исследованиях высокого уровня. Список литературы 1. Путилина М. Хроническая ишемия мозга этиология, патогенез, лечение. Secades J. Клюшников С.
Saver J. McGlade, A. Locatelli, J. Hardy еt al. Alvarez-Sabin, G. Ortega, C. Jacas et al. Воробьев, Л. Безмельницына, Л.
Сорокина И. Gimenez, J. Raich, J. Diederich, K. Frauenknecht, K. Minnerup et al. Державна Фармакопея Украгни. Байдак, Н. Терешук, Д.
Цветков и др.
Цитиколин (Citicoline)
Эффективен при лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии. Фармакокинетика Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. Показания Ишемический инсульт острый период ; ишемический и геморрагический инсульт восстановительный период ; черепно-мозговая травма острый и восстановительный период ; когнитивные нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга. Режим дозирования Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Многие вспомогательные вещества производят химическим путем, поэтому, как и любые другие синтезируемые вещества, они могут содержать примеси, образовавшиеся в процессе производства, транспортировки, хранения, а также перешедшие в готовый продукт из сырья и материалов. Уровень таких примесей может существенно различаться. Таким образом, изменения в составе ВК могут повлиять на биодоступность ДВ, на частоту нежелательных побочных реакций, развитие аллергии. Генерики цитиколина, представленные сегодня на украинском фармацевтическом рынке, по составу ВК не являются абсолютно тождественными оригиналу. Так, в таблетках оригинального цитиколина содержится шесть ВК, в одном из генериков — восемь, в другом — девять, при этом только два компонента являются общими с оригинальным препаратом. Известно, что, при соответствии свойств лекарственного препарата требованиям Государственной фармакопеи растворимость, стабильность при хранении, скорость высвобождения действующего вещества , чем меньше общая масса таблетки и количество входящих в ее состав вспомогательных веществ, тем более оптимальным следует считать состав такой лекарственной формы [19]. В состав оригинального раствора цитиколина для перорального применения в качестве консерванта входят пропиловый эфир параоксибензойной кислоты пищевая добавка с кодом E-216 и метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты E-218 , не оказывающие вредного воздействия на здоровье человека и разрешенные к применению в Украине, ЕС и США. Вместо них в состав ВК одного из генериков входят натриевая соль параоксибензойной кислоты пропилового эфира E-217 и натриевая соль метилового эфира гидроксибензойной кислоты Е-219 [20]. Таким образом, оригинальный цитиколин и его генерики не идентичны по составу ВК. Генерическим препаратам также разрешается отличаться от оригинальных технологией производства [10]. Соответствие технологии производства генериков международным стандартам качества подтверждается сертификатом GMP Good Manufacturing Practice — надлежащая производственная практика. Обычный контроль качества ЛП проводится путем выборочного исследования образцов продукции. В отличие от этого стандарт GMP характеризуется целостным подходом и оценивает как производство, так и лабораторную проверку продукции [21, 22]. Украина в настоящее время опережает другие постсоветские страны в вопросах внедрения стандартов GMP. С 2013 г. К настоящему моменту уже многие украинские производители ЛП сертифицированы по GMP, но при этом ряд принципиальных проблем в данной сфере все еще остается [23]. Биологическая эквивалентность предусматривает, что фармацевтически эквивалентные ЛП имеют сравнимую биодоступностъ — скорость и степень накопления ДВ в месте предполагаемого действия, что определяется по степени всасывания ДВ. Для оценки этого показателя необходимо с высокой степенью точности определять концентрацию ДВ в цельной крови, сыворотке и плазме. В случае цитиколина классическое исследование биоэквивалентности провести практически невозможно, поскольку он является природным соедине- нием, содержащимся в организме человека. Крайне сложно дифференцировать экзогенный и эндогенный цитиколин и определить их количество. Также было определено влияние приема цитиколина на плазменные уровни цитидина и холина у здоровых добровольцев, получавших препарат перорально или внутривенно [25]. После инфузии 3 г цитиколина в 500 мл физиологического раствора в течение 30 минут концентрации цитидина и холина в плазме достигали пика и оставались достоверно повышенными до 6 часов от начала инфузии. Эти исследования позволили утверждать, что цитиколин, назначаемый как перорально, так и внутривенно, превращается в два основных циркулирующих метаболита — цитидин и холин. Также было установлено, что биодоступность при пероральном и парентеральном пути введения практически одинакова. Для генериков цитиколина подобные исследования не проводились ввиду их большой сложности и дороговизны. Следовательно, отсутствуют данные, которые могли бы фактически подтвердить биоэквивалентность оригинального препарата цитиколина и его воспроизведенных копий. Совсем недавно индийскими учеными предложен новый достаточно простой и не очень дорогой метод определения холина как метаболита цитиколина для исследований биоэквивалентности, но пока широкого применения на практике этот метод не получил [26, 27]. Терапевтическая эквивалентность — равная клиническая эффективность и безопасность лекарственных препаратов, содержащих одно и то же ДВ — устанавливается при проведении прямых сравнительных клинических исследований. В США и ЕС по результатам таких исследований генерикам, показавшим терапевтическую эквивалентность с оригиналом, присваивается код «А». Генерики, которые по разным причинам в данный момент нельзя считать терапевтически эквивалентными оригинальным препаратам, имеют код «В» [28] Генерики с кодом «А» признаются взаимозаменяемыми препаратами. Информацию о терапевтической эквивалентности вносят в специальный справочник — Orange book. В Украине подобный справочник пока отсутствует, что делает адекватный выбор препаратов для взаимозамены достаточно проблематичным. В ближайшие годы рынок генерических препаратов будет развиваться, поскольку более доступные ге-нерики дают возможность приобретать эффективные лекарственные препараты широким слоям населения с ограниченными экономическими возможностями. Задача врача — в каждом конкретном случае выбрать для пациента оптимальную схему терапии с клинических и экономических позиций , принимая во внимание тот факт, что использование оригинальных препаратов позволит быть уверенным в таких результатах терапии, которые были получены в клинических исследованиях высокого уровня. Список литературы 1. Путилина М.
А потом будут сокрушаться, что ребенку 3 года, а он знает всего 10-12 слов. Нужен ли здесь Цераксон? На мой взгляд, нет. Учитывая его механизм действия, я могу понять его назначение, если задержка речевого развития связана с внутриутробной гипоксией, асфиксией в родах, родовой травмой, внутриутробной инфекцией, перенесенной черепно-мозговой травмой, последствиями менингита, энцефалита, то есть когда есть повреждение нервных клеток, и нарушены пути передачи информации от одного нейрона к другому. Но лечение должно быть начато как можно раньше. Парентерально его вводят, главным образом, в остром периоде инсульта или черепно-мозговой травмы по 500-2000 мг в день в зависимости от заболевания и его тяжести. Предпочтительно капельное введение. Через 5-10 дней врач может перевести пациента на пероральный прием Цераксона, если он может глотать. Раствор для приема внутрь принимают во время еды или между приемами пищи по 5-10 мл или 1 пакетику 1-2 раза в день. Разовую дозировку разводят в небольшом количестве жидкости.
Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания. Пожилые пациенты. При назначении препарата пожилым пациентам коррекции дозы не требуется. Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы. Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы. Срок годности 3 года.
Цитоколин ( цераксон)
Процедуру внутривенного укола следует проводить максимально медленно. Длительность манипуляции должна составлять 3-7 минут, что зависит от рекомендуемой дозы. Скорость внутривенной инфузии составляет около 50 капель в минуту. Препарат хорошо сочетается со всеми изотоническими растворами и раствором декстрозы. Лекарство можно вводить внутримышечно, выбирая для манипуляции верхний крайний квадрант ягодицы и избегая повторного введения в одно и то же место. Внутривенная инъекция предпочтительнее внутримышечной. Препарат нельзя хранить после вскрытия ампулы. Особые группы пациентов Пожилым пациентам не требуется коррекция дозы основного компонента. Передозировка Цитиколин отличается низким показателем токсичности. Поэтому не было зафиксировано случаев передозировки, даже при значительном превышении терапевтической дозы. Если же после превышения дозы появились нежелательные проявления, рекомендуется обратиться к врачу.
Он может назначить дезинтоксикационное лечение, которое включает применение абсорбентов, большого количества жидкости. Взаимодействие Нужно сообщить специалисту о приеме любых лекарственных средств одновременно с Нейпилептом. Цитиколин усиливает активность леводопы. Согласно результатам клинических испытаний, прием цитиколина в дозе 500-1200 мг в сутки позволил снизить суточную дозу леводопы с сохранением стойкого терапевтического эффекта и уменьшением нежелательных проявлений у некоторых пациентов. Не желательно принимать лекарства с цитиколином одновременно с препаратами, в составе которых указан меклофеноксат вещество, стимулирующее мозговую деятельность. Условия продажи Нейпилепт, пероральный раствор — продажа по рецепту. Нейпилепт, ампулы — по рецепту. Условия хранения Нейпилепт, выпускаемый в виде таблеток, перорального раствора, раствора для инъекций следует хранить в оригинальной упаковке при температуре, которая не превышает 25 градусов. Запрещено замораживать. Срок годности Нейпилепт, пероральный раствор — 3 года.
Нейпилепт, ампулы — 4 года. Особые указания Перед применением Нейпилепта нужно проконсультироваться со специалистом, самоназначение — недопустимо. Процедура внутривенного струйного и капельного введения препарата должна проводиться медленно. В холодное время года во время транспортировки в сиропе формируется незначительное количество кристаллов. Это явление обусловлено временной частичной кристаллизацией консерванта. При последующем хранении они растворяются, не влияя на качество лекарства.
Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды. В головном мозге действующее вещество активно внедряется в мембраны клеток, митохондрий и цитоплазмы, формируя одну из частей фракции структурных фосфолипидов. Метаболизм препарата происходит в тканях печени, в результате его биотрансформации образуются цитидин и холин. После введения средства плазменный уровень холина в крови значительно возрастает. Экскреция действующего вещества с мочой подразделяется на 2 фазы, первая из которых длится примерно 36 часов и характеризуется быстрым снижением скорости выведения, а вторая — значительно более медленным снижением. То же самое отмечается и при экскреции препарата через дыхательные пути, скорость выведения в выдыхаемом СО2 интенсивно снижается приблизительно через 15 часов, после чего уменьшается намного медленнее.
Основной компонент препарата демонстрирует широкий спектр действия: участвует в восстановлении поврежденных клеточных мембран, подавляет активность фосфолипаз, не допускает избыточного образования свободных радикалов, а также, влияя на механизмы апоптоза, препятствует гибели клеток. На острой стадии инсульта цитиколин обеспечивает снижение объема повреждения вещества головного мозга и повышает качество холинергической передачи. В случае черепно-мозговой травмы ЧМТ снижает степень выраженности неврологических симптомов и продолжительность посттравматической комы, содействует сокращению восстановительного периода. На фоне хронической гипоксии головного мозга использование цитиколина эффективно при терапии таких когнитивных расстройств, как ухудшение функций памяти, безынициативность, трудности, появляющиеся при самообслуживании и выполнении повседневных дел. Активное вещество способствует повышению уровня сознания и внимания, а также ослаблению клинических проявлений амнезии. Фармакокинетика Цитиколин в большом объеме распределяется в различных структурах головного мозга с интенсивным включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в нуклеиновые кислоты и цитидиновые нуклеотиды.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - гиперемия, пурпура, крапивница, сыпь, кожный зуд. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко — озноб, чувство жара, отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - изменение активности «печеночных» ферментов. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу. Фармакологическое действие Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны преимущественно фосфолипидов , обладает широким спектром действия - способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно - мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
Цитиколин, 250 мг/мл, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 4 мл, 5 шт.
Противопоказания -повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Состав 1 мл раствора для приема внутрь содержит: действующее вещество: цитиколин натрия - 104,5 мг в пересчете на цитиколин 100,0 мг ; вспомогательные вещества: сорбитол - 200,0 мг; глицерол глицерин - 50,0 мг; натрия цитрата дигидрат - 6,0 мг; калия сорбат - 3,0 мг; метилпарагидроксибензоат метилпарабен - 1,45 мг; ароматизатор клубничный 1487S - 0,4 мг; пропилпарагидроксибензоат пропилпарабен - 0,25 мг; натрия сахаринат - 0,2 мг; лимонной кислоты моногидрат - до pH 5,0-7,0; вода очищенная - до 1,0 мл. Действующее вещество Способ применения и дозы Раствор для приема внутрь назначается перорально. Принимают во время еды или между приемами пищи. Рекомендуемый режим дозирования Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы ЧМТ : 1000 мг 10 мл каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель. Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день 5-10 мл 1-2 раза в день. Пациенты пожилого возраста При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
При внутримышечном введении следует избегать повторного введения лекарственного средства в одно и то же место. Пациенты пожилого возраста: Для данной возрастной группы корректировка дозы не требуется. Дети: Опыт применения лекарственного средства у детей ограничен. Пациенты с нарушением функции почек: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции печени не требуется. Особые указания и меры предосторожности при применении При внутривенном применении введение лекарственного средства должно осуществляться медленно от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы. В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно скорость введения 30 капель в минуту. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение лекарственного средства должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены.
Следует проводить мониторинг крови на содержание электролитов, рН и СО 2, лактата. Риск развития дилюции обратно пропорционален концентрации электролитов. В случае появления любых проявлений реакции гиперчувствительности немедленно прекратить введение раствора и провести необходимое лечение. Поскольку препарат содержит натрия лактат, с особой осторожностью его следует применять пациентам, склонным к гипернатриемии например, коры надпочечников, несахарным диабетом или массивным повреждением тканей , и пациентам с заболеваниями сердца; в связи с содержанием ионов натрия раствор нужно применять с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с артериальной гипертензией, почечной и сердечно-сосудистой недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью, особенно в послеоперационный период, пациентам с гипоксией и печеночной недостаточностью, а также пациентам с клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой натрия и отеками, пациентам, получающим кортикостероиды или кортикотропин. Из-за содержания калия требуется осторожность при применении раствора пациентам с заболеваниями сердца и клиническими состояниями, сопровождающимися задержкой калия в организме. Назначая кальций, следует контролировать работу сердца с помощью ЭКГ, особенно у пациентов, получающих препараты наперстянки. Уровни кальция в сыворотке не всегда отражают уровни кальция в тканях. У пациентов со сниженной выделительной функцией почек назначение раствора может привести к задержке натрия или калия. Из-за наличия в составе препарата ионов кальция нужна осторожность при одновременном назначении с препаратами крови из-за вероятности развития коагуляции. Назначать кальций парентерально пациентам, которые получают сердечные гликозиды, нужно с особой осторожностью. Лактат является субстратом для глюконеогенеза, поэтому следует тщательно контролировать уровень глюкозы крови у больных сахарным диабетом II типа. Применение в период беременности или кормления грудью. Нет данных относительно применения Цитиколин Нео у беременным женщинам. Данные по экскреции препарата в грудное молоко и его действие на плод неизвестны.
Стимулирует синтез SAMe, который способствует стабилизации мембран и снижает уровень арахидоновой кислоты. Это особенно важно после ишемии, когда уровни арахидоновой кислоты повышены. Мембрана нейронов Мозг преимущественно использует холин для синтеза ацетилхолина. Это ограничивает количество холина, доступного для синтеза фосфатидилхолина. Когда доступность холина низкая или потребность в ацетилхолине увеличивается, фосфолипиды, содержащие холин, могут катаболизироваться из нейронных мембран. Эти фосфолипиды включают сфингомиелин и фосфатидилхолин. Дополнение с цитиколином может увеличить количество холина, доступного для синтеза ацетилхолина, и помочь восстановить мембранные запасы фосфолипидов после истощения. Цитиколин уменьшает стимуляцию фосфолипазой. Это может снизить уровень гидроксильных радикалов, образующихся после ишемии, и предотвратить катаболизацию кардиолипина под действием фосфолипазы А2.