В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. Левоцетиризин и Цетиризин в чем разница, инструкция, отзывыСегодня против такой напасти, как аллергические заболевания, важно сделать правильный выбор лекарственного средства. Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Цетрин или Цетиризин: что лучше
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний. По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. Как Цетиризин, так и Левоцетиризин значительно облегчают симптомы аллергии, но между ними есть определенные различия. Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин и цетиризин: общие черты и различия Основным активным компонентом как левоцетиризина, так и цетиризина является цетиризиндигидрохлорид.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32]. Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей. Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15].
Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19]. Высокая эффективность применения препарата в стандартных терапевтических дозах 5 мг однократно в сутки установлена в разных возрастных группах, в том числе у детей дошкольного и школьного возраста, пожилых людей. Продолжительные наблюдения в течение полугода лечения, 26 недель и более , достаточное количество пациентов размеры выборок более 300—500 человек показали, что длительная годы терапия левоцетиризином безопасна [15, 23, 25, 34]. Назальная гиперреактивность и неспецифические триггеры Неспецифическая гиперреактивность носа — это важный признак аллергического и неаллергического ринита [15]. Она характеризуется усилением ответа носа на обычные стимулы и проявляется чиханием, заложенностью носа и выделениями, которые возникают по отдельности или сочетаются друг с другом. Феномен назальной гиперреактивности тесно связан с активностью воспаления. Препараты левоцетиризина способны оказывать влияние на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных посредников. Ксизал с этих позиций может рассматриваться как реальный кандидат эффективного противовоспалительного препарата [1, 15]. Доказаны такие противовоспалительные эффекты левоцетиризина, как снижение экспрессии молекул адгезии ICAM-1 и VCAM-1 , которые являются маркерами аллергического воспаления и, в частности, способствуют миграции эозинофилов в очаг воспаления. Препарат вызывает торможение поздней фазы миграции эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в органы-мишени, уменьшает проницаемость капилляров и спазм гладкой мускулатуры, предупреждает развитие отека тканей [35, 37].
Ринит и астма Слизистые оболочки носа и бронхов при рините и астме имеют сходство и отличия. Большинство астматиков страдают ринитом, в то время как только у части больных ринитом имеются клинические проявления астмы, хотя у большего числа пациентов определяется неспецифическая гиперреактивность бронхов. Создается впечатление, что в носовых и дыхательных путях существует эпителиально-мезенхимальная трофическая единица, а одни и те же воспалительные клетки инфильтрируют слизистую оболочку дыхательных путей. Это позволяет предположить, что ринит и астма представляют собой континуум [15]. Астма Пероральные антигистаминные средства рассматриваются как средства первой линии в лечении аллергического ринита. Хотя в некоторых исследованиях была отмечена их эффективность в лечении астмы, тем не менее, во многих исследованиях они не влияли на симптомы этого заболевания и показатели функции легких. Применять эти препараты для лечения астмы не рекомендуется [15]. Пероральные антигистаминные средства в комбинации с деконгестантами уменьшали симптомы астмы [15]. В исследовании ЕТАС Early Treatment of Atopic Children цетиризин по сравнению с плацебо задерживал или в некоторых случаях предупреждал развитие астмы в подгруппе детей раннего возраста с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце травы и в меньшей степени к клещам домашней пыли [39]. Результаты исследований с Ксизалом показали, что препарат даже при длительном применении в течение 18 месяцев как в исследовании ЕРААС The Early Prevention of Asthma in Atopic Children , которое еще продолжается не проявляет побочных эффектов и потенциально может быть использован для предупреждения развития астмы у детей с атопическим дерматитом, сенсибилизированных к пыльце и клещам домашней пыли [40, 41].
Крапивница и другие заболевания кожи По данным многочисленных рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [42, 43, 44] левоцетиризин показал свою эффективность для лечения крапивницы [45]. Данные о высокой эффективности и безопасности представлены в целом ряде обзоров [46, 47] и публикациях о проведенных открытых несравнительных постмаркетинговых исследованиях [48]. Убедительное патогенетическое обоснование его применения было получено на модели гистамин-индуцированной волдырно-гиперемийной пробы [49]. Оценка эффективности левоцетиризина продемонстрировала высокую активность препарата на коже здоровых добровольцев в отношении уменьшения волдыря, эритемы и зуда после его применения. Аналогичный эффект отмечался на модели аллерген-индуцированного волдыря и покраснения [50]. Эффект угнетения эритемы был продолжительным и сохранялся даже через 24 часа [51]. Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение общей тяжести симптомокомплекса. Так, интенсивность и продолжительность зуда, количество и размеры высыпаний уменьшились с 7,7 до 3,5 балла [44]. По достижении обеих конечных точек исследования 1-я и 4-я недели левоцетиризин оказался более эффективным, чем дезлоратадин в снижении показателей выраженности зуда, демонстрируя быстрое и продолжительное улучшение симптомов [52]. Кроме того, разница между обеими группами пациентов была статистически значима уже с 1-го дня терапии [53].
Доказательность рекомендаций по использованию левоцетиризина при крапивнице соответствует уровню А [54]. Накапливаются данные о том, что при лечении хронической резистентной к антигистаминам крапивнице эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Это связано с тем, что в коже в отличие от слизистых гистамин плохо диффундирует от места его высвобождения, и поэтому его местные концентрации оказываются высокими, что было продемонстрировано при использовании метода микродиализа [56, 57, 58]. В силу этого обстоятельства для эффективного воздействия на гистамин-индуцированный элемент при крапивнице необходимы более высокие дозы антигистаминных препаратов, особенно по сравнению с ринитом, где в слизистых гистамин хорошо диффундирует от места высвобождения и местные концентрации гистамина не бывают такими высокими. Контролируемые двойные слепые, плацебо-контролируемые исследования показали, что 4-кратное увеличение дозы левоцетиризина и дезлоратадина значительно повышает клиническую эффективность при сохранении высокого профиля безопасности [59, 60]. Получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении хронических дерматозов, сопровождающихся зудом атопическом дерматите, хронической экземе, псориазе [61, 62]. Левоцетиризин при вирусных инфекциях Хорошо известно, что респираторная вирусная инфекция у детей младшего возраста может приводить к развитию атопии в более старшем возрасте. Отмечена связь между бронхиолитами у детей младшего возраста и развитием астмы или экземы в более старшем возрасте [64]. Наблюдение в течение 5 лет за 95 000 детей подтвердило связь между респираторной вирусной инфекцией у детей младшего возраста и развитием астмы [65, 66].
Это снижает высвобождение гистамина и других воспалительных медиаторов, уменьшая проявления аллергических реакций. Оба препарата обладают высокой селективностью к H1-рецепторам, что обеспечивает высокий терапевтический эффект и минимум побочных эффектов. Выбор между левоцетиризином и цетиризином часто зависит от индивидуальных потребностей и реакции организма на препараты. Конечный выбор следует сделать совместно с врачом, исходя из особенностей заболевания и показаний к применению. Фармакокинетика и метаболизм Оба препарата быстро абсорбируются из пищеварительного тракта после приема внутрь. Цетиризин подвергается метаболическому превращению в печени с образованием активного метаболита дезлоратадина, который также обладает антигистаминным эффектом. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность.
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Левоцетиризин капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции возможно, с отсрочкой. Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные пробы, поэтому перед их проведением необходимо соблюдение периода вымывания продолжительностью 3 дня. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью, поскольку левоцетиризин может вызвать обострение приступов. Возможно появление зуда после прекращения приема левоцетиризина, даже если подобных симптомов не было в начале лечения. Симптомы могут пройти самостоятельно. В некоторых случаях симптомы могут быть сильно выраженными, и это может потребовать возобновление лечения. После возобновления лечения эти симптомы должны пройти. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Не были проведены исследования по изучению взаимодействия с левоцетиризином в том числе исследования с индукторами CYP 3A4. Исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Хотя мы работаем в этом направлении.... Как генерической компании Актавис продвигающей препарат другой генерической компании Emcure Pharm. Ltd удалось обойти ведущего в мире производителя оригинальных антигистаминных препаратов - компанию UCB? Ответьте сами. К сожалению сегодня на Украине арсенал промоционных средств у таких этичных компаний как UCB сильно ограничен, по сравнению с другими компаниями... Наверное не зря Ю. Тимошенко хочет вообще реорганизовать Фармкомитет на Украине....
Цетиризин от аллергии
| Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин | По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. |
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). |
| "Левоцетиризин": инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы | Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. |
Левоцетиризин: преимущества и особенности
- ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
- «Левоцетиризин»: инструкция по применению, описание препарата, аналоги и отзывы
- Левоцетеризин: перезагрузка | Нажмутдинова Д.К., Швец О.И. | «РМЖ» №21 от 05.10.2011
- Антигистаминные препараты, отличия поколений противоаллергенных лекарств
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
| Levocetirizine :: active substance, pharm group, which drugs include | это левовращающийся изомер цетиризина. |
| Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения | Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. |
| В чем разница между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом | Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения. |
| Взаимодействие между Левоцетиризин и Цетиризин, можно ли принимать вместе. | препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1)./li>. |
| Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог | Главное отличие между цетиризином и левоцетиризином заключается во вращательной активности. |
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Представляет собой R-энантиомер дигидрохлорида цетиризина, который обладает чуть более выгодными фармакодинамическими и фармакокинетическими характеристиками: быстрое начало действия; высокое сродство к H1-рецептору; короткое время преобразования в печени с минимальными нежелательными эффектами. Все это позволило снизить в два раза стандартную дозировку таблетки левоцетиризина до 5 мг против 10 у цетиризина. С точки зрения безопасности, левоцетиризин демонстрирует низкий потенциал к взаимодействию с другими лекарствами, не влияет на когнитивные функции мышление и память , практически не тормозит психомоторную функцию и более безопасен для сердечно-сосудистой системы. Типичное для антигистаминных седативное действие не сильно влияет на самочувствие пациента даже в случае систематического приема. Тем не менее, как и с цетиризином, нужно проявлять повышенную осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции в т. Отличия левоцетиризина и цетиризина по характеру самых частых побочных эффектов утомляемость, головная боль, головокружение и сухость во рту невелики, но у ЛЦ меньше потенциал кардиотоксических эффектов.
Левоцетиризин обладает дополнительными противовоспалительными свойствами, что дает преимущество в устранении насморка и заложенности носа.
Один и тот же препарат может носить разное торговое название и отличатся в применении. Сегодняшняя статья поможет вам узнать о препарате «Цетиризин». Аналоги данного лекарства в разных видах будут представлены для вашего ознакомления.
Описание лекарственного вещества Действующее вещество цетиризин - аналог других антигистаминных средств - оказывает противоаллергический эффект. Лекарство выпускается в форме таблеток, суспензии и капель. Жидкий препарат чаще предназначен для применения в педиатрии, но может использоваться и взрослыми пациентами. Действующее вещество цетиризина гидрохлорид после приема за час достигает свей максимальной концентрации в организме.
Его действие длительное. В течение 10 часов принятая доза уменьшается только вдвое, что свидетельствует о долгом терапевтическом эффекте. Препараты, в состав которых входит такой компонент, как цетиризин аналоги , оказывают противозудное действие, снимают отек, устраняют гиперемию и сыпь. Их использование целесообразно при аллергическом рините, конъюнктивите, поллинозе, крапивнице, дерматите и дерматозе.
Препарат «Цетиризин»: отзывы Препарат «Цетиризин» в виде таблеток стоит порядка 70 рублей. Капли обходятся дороже - 250 рублей. Выпускается лекарство с данным торговым названием российскими, вьетнамскими, швейцарскими и другими зарубежными фирмами. Отечественное средство является самым дешевым из всех.
Отзывы препараты имеют хорошие. Несомненным плюсом становится отсутствие седативного эффекта, который дают многие другие антигистаминные лекарства. Принимая «Цетиризин», можно не отказываться от привычного образа жизни: выполнять важную работу и водить автомобиль. Пациенты также остаются довольны удобным применением.
Употреблять таблетки нужно всего один раз в день. Данный факт радует занятых людей, так как многие из них обычно забывают принять очередную порцию лекарства. Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет. Капли подходят ребятишкам с года.
Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации.
Левоцетиризин часто используется для лечения более тяжелых форм аллергии, таких как крапивница и анафилаксия. Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг. Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций. Он связывается с гистаминовыми рецепторами H1, которые расположены на клетках различных тканей, таких как слизистая оболочка носа и глаз, бронхи, кожа. Блокировка гистаминовых рецепторов H1 приводит к снижению проницаемости капилляров, уменьшению отека и снижению секреции слизи. Кроме того, цетиризин оказывает противозудное действие, уменьшая чувствительность кожи к раздражителям.
Левоцетиризин является R-изомером цетиризина и также блокирует гистаминовые рецепторы H1.
Инструкция по применению сообщает о таких запретах, как: возраст ребенка до шести лет; ХПН, протекающая в тяжелой форме; период беременности; гиперчувствительность к элементам лекарства, а также наблюдаемая к пиперазину и его производным; период грудного вскармливания. С особой осторожностью этот медикамент назначают при ХПН легкой и средней формы тяжести, а также в пожилом возрасте ввиду возможного снижения клубочковой фильтрации.
Препарат «Левоцетиризин»: инструкция по применению Согласно специалистам, данный медикамент предназначен для перорального приема вне зависимости от употребления пищи. Таблетки следует запивать обычной водой. Детям старше шести лет, а также взрослым пациентам рекомендована одноразовая доза препарата, составляющая 5 мг.
Указанная дозировка является максимально допустимой в сутки. Средняя продолжительность терапии составляет 3-6 недель и зависит от тяжести симптомов. При кратковременном воздействии аллергена лечение можно закончить через неделю.
Что касается хронических состояний аллергического характера, то они могут потребовать прием препарата на протяжении полугода. Пожилые пациенты и люди с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз. При почечных заболеваниях дозировку необходимо регулировать согласно КК больного: менее 10 мл в минуту — прием медикамента противопоказан; менее 30 мл в минуту — 5 мг на протяжении 6 дней; 30-49 мл в минуту — 5 мг 4 дня; более 50 мл в минуту — 5 мг 2 дня.
Побочные реакции Какие побочные эффекты могут возникать на фоне приема таблеток «Левоцетиризин»? Отзывы специалистов говорят о следующих нежелательных реакциях: утомляемость, мигрень, головокружение, раздражительность; сонливость, нарушения зрения, боли в животе, головные боли; ощущение сухости в ротовой полости, диспепсия, диспноэ, астения; тошнота, увеличение веса, тахикардия; аллергические реакции в виде отека Квинке, сыпи на кожных покровах, зуда, крапивницы. Признаки передозировки При приеме более чем одной таблетки в сутки у взрослых пациентов развивается сонливость, а у детей — возбуждение и беспокойство.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. это левовращающийся изомер цетиризина. цетиризин); Лоратадин, Лорагексал, Кларитин, Кларидол (основа – лоратадин) и Кестин на основе эбастина. 1. Структурная разница: Основное отличие между левоцетиризином и цетиризином заключается в структуре молекулы. Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов.
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
С другой стороны, у цетиризина есть варианты по форме выпуска — реализация таблетками, сиропом и каплями, что имеет преимущество для тех, кто ведет активный образ жизни и для детского использования. Для последних сироп в сладком исполнении — настоящая находка. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, — не существенное. Они советуют обращать внимание на особенности каждого из них и индивидуальные предпочтения и показания.
Дезлоратадин или Левоцетиризин: что лучше? Ответ также неоднозначен. Считается, что эффект от описываемого средства наступает уже через час, а от Дезлоратадина — через два.
С другой стороны, опять же все зависит от личной переносимости и противопоказаний. Противопоказания, побочные эффекты Согласно предписанию, данный медикамент запрещен при повышенной чувствительности к его составляющим, если присутствует почечная недостаточность в тяжелой форме и педиатрами для пациентов до 6 лет. С особой осторожностью его должны принимать пожилые люди и дамы в периоде ожидания ребенка и лактации.
В качестве основных побочных действий отмечаются: мигрень;.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Левоцетиризина и Цетиризина. Сравнение противопоказаний Левоцетиризина и Цетиризина Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Левоцетиризина достаточно схоже с Цетиризином и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Левоцетиризина и Цетиризина может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Левоцетиризина и Цетиризина Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Левоцетиризина достаточно схоже со аналогичными значения у Цетиризина. Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.
Итак, оба препарата могут быть эффективными в лечении аллергических реакций, но принятие решения о выборе между Левоцетиризином и Цетиризином следует оставить профессионалам здравоохранения, основываясь на медицинских рекомендациях и индивидуальных особенностях каждого пациента. Выбор препарата: Левоцетиризин или Цетиризин? Цетиризин — это активная форма левоизомера цетиризина. Он имеет седативное действие и может вызывать сонливость у некоторых пациентов. Цетиризин эффективно снимает зуд и другие симптомы аллергии, и его эффект продолжается в течение 24 часов.
Он часто рекомендуется для лечения длительных аллергических реакций. Левоцетиризин — это R-изомер цетиризина. Он является активной биологической формой цетиризина и обладает антигистаминным и антиаллергическим действием. Одним из основных преимуществ левоцетиризина является его меньшая вероятность вызвать сонливость, поэтому он рекомендуется для пациентов, которым важно сохранять ясность ума и не испытывать усталости во время лечения. Левоцетиризин также обладает продолжительным действием в течение 24 часов.
У детей старшего возраста и взрослых пациентов в большинстве исследований была продемонстрирована эффективность антигистаминных препаратов как в достижении выздоровления, так и в отношении назальной симптоматики. Однако остается до конца не ясным, являются ли данные эффекты клинически значимыми или нет. Исследования по использованию левоцетиризина позволяют по-новому оценить роль селективных без антихолинергического эффекта антигистаминов при респираторных инфекциях. Основанием для изучения левоцетиризина Ксизала при риновирусной инфекции послужило появление убедительных доказательств его неантигистаминовых противовоспалительных, противоаллергических эффектов. Было подтверждено, что Ксизал снижает продукцию ICAM-1 — главного рецептора для риновирусов человека [68].
Ксизал в 100 раз снижает титр риновирусов в назальных эпителиальных и альвеолярных II типа клетках человека [38]. Только Ксизал в двух различных исследованиях показал снижение титра риновирусов. Было сделано заключение, что Ксизал потенциально может быть использован как для снижения смертности при риновирусной инфекции, так и для предупреждения обострения астмы [38, 68, 69]. Использование в педиатрии Одним из главных аспектов применения антигистаминных препаратов АГП в педиатрии является безопасность. FDA опубликовало письмо об опасности, касающееся детских безрецептурных препаратов, содержащих антигистаминные препараты первого поколения [70]. Опубликованные данные по многоцентровым рандомизированным плацебо-контролируемым исследованиям по применению Н1-блокаторов у детей [71, 72] позволили сформулировать принципы выбора антигистаминов у детей: детям моложе 6 месяцев не рекомендуется назначать Н1-антигистаминовые препараты; для возрастной группы от 6 месяцев до 5 лет показатели безопасности продемонстрированы только у 2-го поколения H1-АГП цетиризин, дезлоратадин, левоцетиризин, лоратадин. В трех рандомизированных, слепых, плацебо-контролируемых исследованиях среди детей младшего возраста, принимавших длительно цетиризин 18 месяцев , левоцетиризин 18 месяцев , лоратадин 12 месяцев клинически не было выявлено побочных эффектов, гематологических, биохимических или ЭКГ-нарушений, влияния на рост или массу тела; влияния на поведение, развитие или обучение [73, 74]. Сравнительные исследования Влияние разных антигистаминовых препаратов изучалось на различных моделях и в клинической практике. Сравнительное исследование ингибирующей активности левоцетиризина и дезлоратадина на волдырь и гиперемию проводилось на 18 здоровых добровольцах в течение 24 ч. Подавление волдыря через 4 часа у левоцетиризина было в три раза эффективнее, чем у дезлоратадина.
Через 24 ч ингибирующая активность левоцетиризина оставалась в 2 раза выше, чем у дезлоратадина. Что касается продолжительности лечебного эффекта, левоцетиризин также оказался заслуживающим внимания. Было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению длительности сохранения эффекта лечения левоцетиризином по сравнению с другими антигистаминными препаратами [77]. Согласно результатам данного исследования, в месте подкожного введения гистамина при 5-дневном курсе лечения противогистаминная активность лоратадина и дезлоратидина устранялась спустя 24 ч, фексофенадина — спустя двое суток, цетиризина и левоцетиризина — лишь через 3—4 дня. Двойное слепое, рандомизированное, перекрестное сравнение эффективности однократной дозы левоцетиризина, эбастина, фексофенадина, лоратадина, мизоластина и плацебо в подавлении отека и эритемы, вызванных гистамином в течение 24 часов у здоровых мужчин [78], показало, что воздействие левоцетиризина отличалось наибольшей силой и постоянством. Далее располагались эбастин, фексофенадин и мизоластин, которые оказывали практически идентичный эффект на подавление отеков. Эффективность лоратадина была самой низкой. Левоцетиризин, фексофенадин и мизоластин подавляли эритему и отеки через 1 час после назначения, и их действие достигало максимального уровня через 4 часа. Эбастин и лоратадин могут отличаться от группы плацебо только через 4 часа. У взрослых больных с сезонными аллергическими ринитами по сравнению с дезлоратадином 5 мг, левоцетиризин более значимо облегчал симптомы по отношению к плацебо.
Терапевтический эффект оставался значительным через 24 ч после первоначальной дозы. Отмечено более быстрое начало действия по сравнению с дезлоратадином 1 ч vs 3 ч [80]. В другом сравнительном исследовании при сезонном аллергическом рините пациенты, не ответившие на терапию другими АГП, отметили значительное улучшение в уменьшении суммарной шкалы симптомов, отражающей тяжесть болезни T4 SS , на левоцетиризине 5 мг. Большее количество пациентов отдали предпочтение левоцетиризину 5 мг [81]. Левоцетиризин 5 мг обеспечивал более длительное облегчение симптомов до 28 ч по сравнению с фексофенадином 120 мг, и достоверно больше пациентов были удовлетворены лечением левоцетиризином 5 мг по сравнению с фексофенадином 120 мг через 24—28 ч после приема препаратов [77]. С появлением антилейкотриеновых препаратов в стандартах терапии аллергических ринитов представляют интерес сравнительные исследования с монтелукастом. Установлено, что левоцетиризин 5 мг значительно облегчал симптомы по сравнению с их базальным уровнем и значительно превосходил монтелукаст через 24 ч [82, 83]. В сравнительном исследовании [84] по хронической крапивнице левоцетиризин превосходил дезлоратадин по таким показателям, как тяжесть, длительность зуда, общая клиническая эффективность, удовлетворенность пациентов лечением, время начала первых улучшений симптомов. Данные о безопасности подтверждают профили безопасности обоих препаратов [85, 86, 87, 88]. Беременность и период лактации Недавно были опубликованы данные исследования, которое проводилось в США в течение 6 лет, целью которого было определить связь между применением АГП в I триместре беременности и врожденными дефектами развития [92].
Было рассмотрено 300 случаев врожденных дефектов, в которых матери принимали в общей сложности 54 различных АГП за месяц до беременности и в течение всего I триместра. Беременные принимали Тавегил, дифенгидрамин, гидроксизин, фексофенадин, лоратадин и цетиризин. В результате не было выявлено взаимосвязи между врожденными дефектами и приемом АГП на ранних сроках беременности. Также не были подтверждены данные о приеме лоратадина и гипоспадией, которые публиковались ранее. В список В при беременности и грудном вскармливании из препаратов 2-го поколения включены цетиризин, лоратадин [93]. Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось. Опубликованы данные о безопасном применении цетиризина у беременных, получавших цетиризин в I триместре беременности. У наблюдавшихся 917 женщин тератогенности не было выявлено. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения левоцетиризина во время беременности не проводилось, поэтому препарат следует назначать при беременности с осторожностью. Таким образом, представленные данные свидетельствуют о высокой эффективности и безопасности левоцетиризина.
Он может использоваться в клинической практике у пациентов разных возрастных групп для лечения распространенных аллергических заболеваний, является перспективным лекарственным средством, расширяющим возможности врача и пациента при выборе оптимальной терапии. Исследования по безопасности Несмотря на эффективность пероральных антигистаминных препаратов первого поколения, их применение не рекомендуется, если доступны препараты второго поколения, учитывая седативные и антихолинергические свойства первых. Более того, установлена низкая эффективность антигистаминных средств первого поколения по анализу эффективности затрат, стоимость лечения увеличивается из-за вызываемой ими седации [15]. Gandon и Allain [73] оценивали влияние Ксизала в дозе 5 мг как при однократном, так и при многократном применении на психометрические и когнитивные функции в сравнении с плацебо с помощью теста на критическую частоту слияния мельканий. Кроме того, в качестве вторичных целей оценивали влияние на результаты набора тестов, включая время реакции выбора, неустойчивость тела, а также на запоминание.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Фармакология Механизм действия Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Антигистаминная активность левоцетиризина была документально подтверждена на различных моделях животных и у человека. Клиническая значимость этих данных неизвестна. Напротив, декстроцетиризин не показал явных изменений в подавлении реакции в виде волдырей и гиперемии. Клиническая значимость гистаминового теста на кожные волдыри неизвестна. Хотя однократная доза левоцетиризина не оказала влияния, эффекты левоцетиризина могут не достигать равновесного состояния после однократной дозы. Влияние левоцетиризина на интервал QTc после приема многократных доз неизвестно. Фармакокинетика Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых. Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток.
Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня. Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние Cmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина. Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина.
Фармакологическое действие Антигистаминное.
Фармакодинамика и фармакокинетика Лекарственное средство является энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе средств конкурентных антагонистов медиатора гистамина, которые, благодаря высокой избирательности к Н1-гистаминовым рецепторам, блокируют их окончания. Препарат воздействует на гистаминозависимую фазу аллергических реакций, понижает миграционную способность эозинофилов , снижает проницаемость сосудов, уменьшает высвобождение воспалительных медиаторов. Предотвращает развитие и ослабляет протекание аллергических проявлений.
Препараты первого поколения действуют недолго, так как быстро выводятся из организма, из-за чего их приходится принимать 2-3 раза в день. Однако их длительный прием также не всегда возможен — он приводит к развитию тахифилаксии, снижению эффективности терапевтического действия лекарства. Несмотря на указанные несовершенства, группа «седативных» антигистаминных препаратов все еще остается актуальной. Мы обладаем большим опытом в их применении, также эти препараты хорошо знакомы нашим пациентам, и они часто самостоятельно начинают их принимать в случае развития аллергической реакции. Кроме того, цена на такие лекарства невысока.
Отмечу также, что эти препараты выпускаются и в инъекционных формах, что в редких случаях может быть необходимым, а наличие того самого седативного эффекта иногда оказывается даже желательным». Антигистаминные препараты первого поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах первого поколения относятся, в частности, мебгидролин, хлоропирамин и дифенгидрамин. Суприламин, производство «Валефарм»; 3. Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством избирательностью к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается. Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается». Антигистаминные препараты второго поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин.
Диметинден, производство «Тульская фармацетическая фабрика»; 3. Цетиризин-Вертекс, производство «ВЕРТЕКС» Антигистаминные препараты третьего поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах третьего поколения относятся, в частности, дезлоратадин, фексофенадин. Гифаст, производство «Оболенское»; 2. Налориус, производство «НАНОЛЕК» Какие препараты при каких проявлениях аллергии лучше назначать «В качестве препаратов выбора в большинстве рекомендуются неседативные антигистаминные препараты второго и третьего поколения. Эти лекарства выпускаются в двух основных формах — таблетки и капли. Их можно принимать как детям, начиная с самого раннего возраста, так и взрослым.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
| Цетиризин - 13 отзывов, инструкция по применению | Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс. |
| Левоцетиризин Вертекс: цена от , инструкция по применению, аналоги, отзывы, купить в аптеках Москвы | Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. |
| Антигистаминные препараты, отличия поколений противоаллергенных лекарств | У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. |
| Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? | Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. |
| Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать? | Левоцетиризин – это недавно разработанный селективный антагонист H1-рецепторов; он является правовращающим энантиомером или активным изомером рацемата цетиризина. |
Цетрин или Цетиризин: что лучше
это левовращающийся изомер цетиризина. Основное различие между цетиризин гидрохлоридом и левоцетиризин дигидрохлоридом заключается в том, что цетиризина гидрохлорид полезен при лечении симптомов h. Основное, чем отличается Цетрин от Цетиризина — это страна, где препарат выпускается и фирма-производитель. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций.