Например, перейти на Париет (Рабепразол)? P.S. В моем случае обострение головокружений четко связано с приемом омепразола, при отмене приема они пропадают через день. Аналоги, содержащие в качестве активного составляющего рабепразол натрий, как и Рабепразол-С3, имеют тот же профиль фармакологической активности и терапевтического действия, список показаний и противопоказаний. Омепразол и эзомепразол взаимодействуют с большим количеством лекарственных веществ, что требует тщательного контроля лекарственных назначений и может ограничивать их применение.
Выбор описания
- Омез и другие ингибиторы протонного насоса
- Рабепразол и нольпаза в чем разница
- Ингибиторы протонной помпы | Андрей Горковцов, записки врача-эндоскописта
- Выбор описания
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой рацемическую смесь (R-) и (S-) изомеров омепразола (в этом основное отличие эзомепразола, который представляет собой S-изомер). Разберем, в чем разница между Рабепразолом и Омепразолом, какое из этих средств безопаснее и являются ли они взаимозаменяемыми. Сравнительная оценка эффективности примене-ния омепразола и рабепразола-СЗ проводилась по оценке основных параметров клинических признаков (изжога, регургитация, болевой синдром, дисфагия) и данных эндоскопического исследования слизистой оболочки.
Омез и другие ингибиторы протонного насоса
Омепразол помпы. Ингибиторы протонной помпы Омепразол. Омепразол антисекреторный препарат. Эзомепразол Омепразол рабепразол. Рабепразол 40 мг. Рабепразол или Омепразол. Аналоги Омепразол рабепразол. Омепразол Пантопразол. Омепразол, лансопразол. Рабепразол, Пантопразол. Омепразол лансопразол Пантопразол.
Пантопразол рабепразол эзомепразол. Циметидин н2 блокаторы. Омепразол, лансопразол, рабепразол. Кислотозависимых заболеваний терапия. Омепразол, Пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол. Таблетки Пантопразол лансопразол рабепразол,эзомепразол. Эзомепразол Пантопразол Омепразол разница. Презентация пантопразола. Преимущества пантопразола. Омепразол или Пантопразол.
Омепразол аналоги. Омепразол-obl omeprazole-obl. Рабепразол препараты. Рабепразол фото. Эзомепразол Омепразол Пантопразол. Омепразола и Пантопразол. Омепразол Пантопразол рабепразол эзомепразол сравнение. Омепразол рабепразол Пантопразол эзомепразол что лучше. Омепразол рабепразол эзомепразол отличия. Омепразол и эзомепразол.
Ингибиторы протонной помпы для ГЭРБ. Ингибиторы протонной помпы Нексиум. Сравнение ингибиторов протонной помпы. Сравнительная характеристика ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы сравнительная характеристика препаратов. Сравнительная характеристика блокаторов протонной помпы. Константа ингибирования ИПП. Омепразол таблица. Сравнительная таблица Омепразол и Пантопразол.
Заказать хостинг, выбрав подходящий тарифный план или заказать установку выделенного сервера.
Заказать создание сайта у нашего специалиста. Мы можем предложить вам создание сайта любой сложности. Первый шаг вы уже сделали, зарегистрировав доменное имя.
Средство также оказывает бактерицидное действие в отношении Хеликобактер Пилори. Прием препарата повышает ее восприимчивость к антибиотикам и эрадикационной терапии. Показания к применению средства Омепразол: гастропатия на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств; острый панкреатит, когда нужно выключить секрецию поджелудочной железы; язвенное заболевание желудка и поджелудочной железы; гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; гиперсекреторные состояния; в комплексной эрадикационной терапии при инфицировании Хеликобактер Пилори. Можно видеть, что большинство показаний у препаратов аналогичны. Когда по ним не принципиально, что назначать, учитываются противопоказания и побочные явления. Противопоказания и побочные эффекты Общим противопоказанием у средств будет аллергия на компоненты в составе.
Омепразол нельзя применять детям до 5 лет. При беременности лекарство назначается по жизненным показаниям. Эзомепразол не может применяться в сочетании с нелфинавиром и атазанавиром. При беременности назначается с осторожностью, а вот при грудном вскармливании противопоказан. Возможные побочные явления от приема Эзомепразола: со стороны крови — агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения; неврологическая симптоматика — бессонница, нарушение зрения, головная боль, сонливость, галлюцинации, агрессивное поведение, депрессия; со стороны органов пищеварения — болезненность в животе, запор, молочница ротовой полости, сухость во рту, печеночная недостаточность, воспаление слизистой рта, нарушение вкуса; кожные проявления — зуд, крапивница, дерматит, эритема мультиформная, подострая красная волчанка, алопеция, токсический некролиз; опорно-двигательный аппарат — переломы, артралгия, миалгия, мышечная слабость; иммунные нарушения — анафилактический шок, лихорадка, ангионевротический отек. Из общих расстройств также могут наблюдаться общее недомогание. Некоторые пациенты отмечают повышенную потливость. Возможные побочные явления от приема Омепразола: боль в животе, запор, метеоризм, нарушение вкуса; головная боль, головокружение, депрессивное состояние; лихорадка, крапивница, кожный зуд; лейкопения, агранулоцитоз, гематурия, нефрит; отеки, повышенное потоотделение.
Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства например, кетоконазола или атазанавира , могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики такие как эритромицин , который является очень сильным ингибитором CYP3A4 могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка [33]. Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию метотрексата в плазме [36]. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа , итраконазола и кетоконазола омепразол повышает pH желудка. Являясь ингибитором цитохрома P450 , может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама , антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19 , что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином , теофиллином , пироксикамом , диклофенаком , напроксеном , метопрололом , пропранололом , этанолом , циклоспорином , лидокаином , хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.
Рабепразол или Омепразол — что лучше? В чем разница?
открыт самый первый; эзомепразол; пантопразол; лансопразол; рабепразол; Они все схожи, разница только в длительности действия (эзомепразол и рабепразол можно принимать 1 раз в день, очень удобно) и некоторых химических особенностях. Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения (Париет, Зульбекс), ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Разберем, в чем разница между Рабепразолом и Омепразолом, какое из этих средств безопаснее и являются ли они взаимозаменяемыми. Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах.
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой рацемическую смесь (R-) и (S-) изомеров омепразола (в этом основное отличие эзомепразола, который представляет собой S-изомер). Омепразол действует немедленно, а у рабепразола идет накопительное действие и он начинает действовать на пятый день применения. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной.
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
Отличия омепразола и эзомепразола. Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола (левовращающий оптический изомер омепразола), который отличается от правовращающего изомера так. Первое поколение – омепразол и лансопразол, второе поколение – пантопразол и рабепразол. Рабепразол — действующее вещество лекарств третьего поколения (Париет, Зульбекс), ориентированное на терапию гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Чем выгодно отличается Омепразол от Рабепразола.
Рабепразол и нольпаза в чем разница
Выраженность диспепсических симптомов была существенно ниже в группе получавших пантопразол p При высокой желудочной гиперсекреции, включая синдром Золлингера-Эллисона, пантопразол назначают в дозах от 80 до 160-240 мг в сутки внутрь или внутривенно; длительность лечения подбирается индивидуально. Пантопразол безопасен при длительном применении. В британском исследовании изучалась эффективность и переносимость 5-летнего применения пантопразола у 150 пациентов, страдающих кислото-зависимыми заболеваниями язвенной болезнью или эрозивным рефлюкс-эзофагитом , протекавшими с частыми обострениями и устойчивыми к лечению Н2-блокаторами. При обострении заболеваний суточная доза пантопразола составляла 80 мг, при ее неэффективности в течение 12 недель дозу увеличивали до 120 мг, а при заживлении снижали до 40 мг.
В числе прочих оценивались такие параметры, как гистологические изменения, уровень гастрина в сыворотке крови, популяция энтерохромаффинных клеток в слизистой оболочке. Продолжи-тельность ремиссии при рефлюксной болезни не зависела от инфицированности H. В процессе лечения уровень сывороточного гастрина увеличился в 1,5-2 раза особенно высокие значения отмечались при хеликобактерной инфекции.
У пациентов, инфицированных H. Количество энтерохромаффинных клеток в антруме за 5 лет изменилось незначительно, но в теле желудка уменьшилось примерно на треть. Нежела-тель-ные явления, определенно связанные с приемом пантопразола, зафиксированы у 4 пациентов.
Таким образом, переносимость длительного лечения пантопразолом в целом соответствует таковой при приеме других ИПП. Пантопразол и клопидогрел. В последние годы остро встал вопрос о лекарственном взаимодействии ИПП и клопидогрела, которое сопровождается уменьшением лечебного и профилактического действия антиагреганта, повышением наклонности к артериальным тромбозам у больных групп риска.
ИПП нередко назначают таким больным для предотвращения лекарственной гастропатии и кровотечения. Основанием для тревоги послужили, в частности, результаты когортного ретроспективного исследования, в котором проанализировано течение болезни у 16 690 пациентов, перенесших стентирование коронарных артерий и получавших терапию клопидогрелом 9862 больных или клопидогрелом в сочетании с ИПП 6828 больных с высокой приверженностью к лечению. В качестве первичной конечной точки оценивалась частота «больших сердечно-сосудистых событий» инсульт, транзиторная ишемическая атака с госпитализацией, острый коронарный синдром, коронарная реваскуляризация, смерть вследствие сердечно-сосудистой патологии за 12 месяцев после стентирования.
Поскольку большинство ИПП подавляет активность этой субъединицы цитохрома Р450, это может уменьшать лечебный и профилактический эффект клопидогрела: сопровождаться повышением реактивности тромбоцитов и наклонности к артериальным тромбозам. Возможно также существование других механизмов влияния ИПП на активность клопидогрела. В рекомендациях Всероссийского научного общества кардиологов ВНОК у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза подчеркивается, что хотя клиническое значение взаимодействия ИПП и клопидогрела окончательно не определено, производитель оригинального клопидогрела не рекомендует его одновременный прием с препаратами, подавляющими CYP2C19.
На конгрессе Европейского общества кардиологов в августе 2011 года в Париже были представлены новые рекомендации по лечению ОКС без подъема сегмента ST, согласно которым для лечения ОКС рекомендовано применение новых антитромбоцитарных препаратов прасугрела и тикагрелора. Лечение клопидогрелом обосновано только в тех случаях, когда назначение первых двух препаратов невозможно. Больным, получающим двойную антитромбоцитарную терапию, показано лечение ингибитором протонной помпы предпочтительно не омепразолом при наличии желудочно-кишечного кровотечения или язвенной болезни в анамнезе, а также при наличии нескольких факторов риска желудочно-кишечного кровотечения.
Его нейтральность по отношению к клопидогрелу продемонстрирована в популяционном исследовании по типу «случай-контроль», включавшем 13 636 больных, которым после перенесенного инфаркта миокарда был рекомендован прием этого антиагреганта. В исследовании изучались частота рецидивирующего или повторного инфаркта в пределах 90 дней после выписки из стационара и ее связь с приемом ИПП. Не обнаружено связи с приемом ИПП более чем за 30 дней до повторного коронарного события.
Для более углубленного изучения взаимодействия клопидогрела, омепразола и пантопразола проведено 4 рандомизированных плацебо-контролируемых исследования с перекрестным дизайном; в них участвовали 282 здоровых добровольца. Клопидогрел назначали в нагрузочной дозе 300 мг, затем в поддерживающей дозе 75 мг в сутки, омепразол 80 мг одновременно исследование 1 ; затем с интервалом в 12 ч исследование 2. Изучались также эффект повышения дозы клопидогрела до 600 мг нагрузочная и 150 мг поддерживающая исследование 3 и взаимодействие с пантопразолом в дозе 80 мг исследование 4.
Исследование показало, что присоединение омепразола приводило к снижению площади под фармакокинетической кривой AUC для активного метаболита клопидогрела, а также повышению агрегации тромбоцитов в присутствии аденозиндифосфата, повышало реактивность тромбоцитов. Панто-празол не оказывал влияния на фармакодинамику и эффект клопидогрела. Изучению взаимодействия клопидогрела и пантопразола в двойной дозе посвящено другое рандомизированное исследование с перекрестным дизайном.
Пантопразол назначали одновременно с клопидогрелом или с разрывом в 8 или 12 ч. До процедуры рандомизации обследуемые в течение недели получали только клопидогрел. Различными методами оценивалась функция тромбоцитов в разные временные точки.
Было показано, что пантопразол в высокой дозе не оказывает влияния на фармакодинамические эффекты клопидогрела, независимо от режима приема. Высокая селективность рН-опосредованной активации пантопразола предполагает меньшее системное действие препарата. Этот вопрос требует проведения специальных сравнительных исследований.
Препарат безопасен в пожилом возрасте; не противопоказан при тяжелой патологии печени и почек. Несомненным преимуществом пантопразола служит низкий потенциал взаимодействия с другими лекарственными веществами, что особенно важно в лечении пожилых пациентов, которые могут принимать несколько препаратов или получать лекарства с узким «терапевтическим коридором». У больных, принимающих клопидогрел, пантопразол зарекомендовал себя как средство, существенно не влияющее на действие антиагреганта.
Литература 1. Бордин Д. Что следует учитывать при выборе ингибитора протонной помпы больному ГЭРБ?
Блюме Х. Фармакокинетические лекарственные взаимодействия с участием ингибиторов протонной помпы. Русский медицинский журнал.
Исаков В. Национальные рекомендации по антитромботической терапии у больных со стабильными проявлениями атеротромбоза. Кардиоваскулярная терапия и профилактика 2009; 8 6 , Приложение 6.
Differential effects of omeprazole and pantoprazole on the pharmacodynamics and pharmacokinetics of clopidogrel in healthy subjects: randomized, placebo-controlled, crossover comparison studies. Clin Pharmacol Ther. Bardhan KD.
Digestive and Liver Disease 2005; 37 1 ; 10-22. Comparison of the effect of a single dose of erythromycin with pantoprazole on gastric content volume and acidity in elective general surgery patients. J Anaesthesiol Clin Pharmacol.
Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid-related disorders. Double-dosed pantoprazole accelerates the sustained symptomatic response in overweight and obese patients with reflux esophagitis in Los Angeles grades A and B. Am J Gastroenterol.
J Pharmacol Exp Ther 2002; 300: 1036-45. Randomised clinical trial: twice daily esomeprazole 40 mg vs. Aliment Pharmacol Ther.
Pharmacodynamic evaluation of pantoprazole therapy on clopidogrel effects: results of a prospective, randomized, crossover study. Circ Cardiovasc Interv. Haag S, Holtmann G.
Onset of relief of symptoms of gastroesophageal reflux disease: post hoc analysis of two previously published studies comparing pantoprazole 20 mg once daily with nizatidine or ranitidine 150 mg twice daily. Clin Ther. A population-based study of the drug interaction between proton pump inhibitors and clopidogrel.
CMAJ 2009; 180 7 : 713-8. Pharmacodynamics and safety of pantoprazole in neonates, preterm infants, and infants aged 1 through 11 months with a clinical diagnosis of gastroesophageal reflux disease. Dig Dis Sci.
Prevalence of and impact of pantoprazole on nocturnal heartburn and associated sleep complaints in patients with erosive esophagitis. Dis Esophagus. Impact of proton pump inhibitors on the effectiveness of clopidogrel after coronary stent placement: the clopidogrel Medco outcomes study.
Proton-pump inhibitors in sleep-related breathing disorders: clinical response and predictive factors. Eur J Gastroenterol Hepatol. Clinical trial: gastric acid suppression in Hispanic adults with symptomatic gastro-oesophageal reflux disease - comparator study of esomeprazole, lansoprazole and pantoprazole.
Lehmann FS.
Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации. Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры эзомепразол, декслансопразол и более современные ЛС того же класса рабепразол, пантопразол , поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1—3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол. Итак, ИПН — базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ4 — один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1. Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию клопидогрел и ацетилсалициловая кислота 1. Лапина Т.
Захарова Н.
Заказать создание сайта у нашего специалиста. Мы можем предложить вам создание сайта любой сложности. Первый шаг вы уже сделали, зарегистрировав доменное имя. Следующими шагами будут заказ хостинга и создание сайта.
Препарат хорошо исследован, безопасен и эффективен при лечении заболеваний желудка, пищевода и 12-типерстной кишки. Стереоизомер ИПП отличается большей биодоступностью, поэтому выраженный терапевтический эффект достигается уже в первые дни лечения. Препарат назначается длительными курсами, хорошо переносится пациентами. Как и все подобные средства, может вызывать «синдром рикошета» при отмене, который проявляется сильной изжогой и ухудшением самочувствия.
Чтобы этого избежать, врачи назначают схему с постепенной отменой. Плюсы и минусы Оригинальный препарат по доступной цене Хорошая исследовательская база Положительные отзывы пациентов и врачей Быстрое действие и эффективность При неправильной отмене дает «синдром рикошета» Топ-5. Разо Рейтинг 2024 : 4. А принимать их нужно всего один раз в сутки. Средняя цена: 583 руб. Страна: Индия Производитель: Dr. Быстро справляется с повышенной кислотностью, устраняет изжогу, при длительном курсовом приеме заживляет эрозии и язвы.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Особенности применения ИПП Механизм действия блокаторов секреции соляной кислоты изучен более чем хорошо. Активные вещества таких лекарств вступают во взаимодействие с клетками эпителя, блокируя аденозинтрифосфатазу, которая выступает в роли насоса мембраны. Молекулы ингибиторов тормозят переброску ионов калия и хлора, блокируя механизм выработки желудочной кислоты на клеточном уровне. Благодаря эффективному торможению выработки кислоты организму удается восстановить баланс между кислотной агрессией и механизмом регенерацией эпителия. Если ИПП принимать в сочетании с цитопротекторами ускорителями регенерации слизистой оболочки , пациента ожидает восстановление и структуры, и функций слизистой ткани, с полным заживлением эрозий и язв. Причем нужный больному эффект гарантируется 9 из 10 случаев.
Особенности лечения язвенных поражений желудка Антисекреторные препараты — это последняя надежда больного избавиться от язвы без хирургического вмешательства. Практика применения ингибиторов дает более чем хорошие результаты. Организм больного получает нужную желудку передышку, позволяющую восстановить эпителий естественным путем. В рейтинге противоязвенных лекарств ИПП занимают почетное первое место, опережая антацидные средства — Фосфалюгель , Алмагель, Ренни и др. Суть лечения сводится к необходимости принимать блокаторы секреции соляной кислоты по определенной схеме.
Как и когда это делать решает лечащий врач, с учетом анамнеза больного и списка противопоказаний. Эффективность терапии контролируется с помощью аппаратной диагностики. Самолечение не гарантирует нужного результата, поскольку суточную дозу подбирают с учетом индивидуальной кислотности желудка больного. Практика применения ИПП в лечении инфаркта миокарда В этом случае ингибиторы принимают для защиты желудка от сверхактивного антиагреганта — лекарственного средства, уменьшающего склеивание тромбоцитов и эритроцитов. По-настоящему хорошие антиагреганты многократно усиливают текучесть крови.
Это действие приводит к открытию зарубцевавшихся язв и появлению кровотечений на месте дегенеративно-дистрофических поражений эпителия желудка. Что нужно делать в этом случае? Разумеется, блокировать кислотность, пока желудочное кровотечение не переросло в полноценную язву. Поэтому ингибитор протонной помпы, как хороший помощник в деле блокирования кислотности, является естественным спутником антиагреганта, помогающего пережить инфаркт миокарда.
Следующие побочные реакции наблюдались во время клинических исследований.
Однако из этих побочных реакций , которые наблюдались во время клинических исследований, лишь головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту были связаны с применением препарата Рабепразол-Здоровье. Инфекции и инвазии. Часто — инфекции. Кровь и лимфатическая система. Редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы. Редко — реакции гиперчувствительности включая отек лица, артериальную гипотензию и диспноэ; эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения. Со стороны метаболизма. Редко — анорексия. Неизвестно — гипонатриемия.
Психические расстройства. Часто — бессонница. Нечасто — нервозность. Редко — депрессия. Неизвестно — спутанность сознания.
Со стороны нервной системы. Часто — головная боль, головокружение. Нечасто — сонливость. Со стороны органа зрения. Редко — расстройства зрения.
Сосудистые расстройства. Неизвестно — периферический отек. Со стороны дыхательной системы. Часто — кашель, фарингит, ринит. Нечасто — бронхит, синусит.
Со стороны пищеварительного тракта. Часто — диарея, рвота, тошнота, абдоминальная боль, запор, метеоризм. Нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка. Редко — гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса. Расстройства печени и желчевыводящих путей.
Редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия в одиночных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто — сыпь, эритема буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения. Редко — зуд, потливость, буллезные реакции. Со стороны костно-мышечной системы.
Нечасто — миалгия, судороги ног, артралгия. Со стороны почек и мочевыводящей системы. Нечасто — инфекции мочевыводящих путей. Редко — интерстициальный нефрит. Со стороны репродуктивной системы.
Неизвестно — гинекомастия. Общие расстройства и применения. Часто — астения, гриппоподобный синдром. Нечасто — боль в груди, озноб, жар. Нечасто — увеличение уровня печеночных ферментов.
Редко — увеличение массы тела. Противопоказания Противопоказаниями к применению препарата Рабепразол являются: наличие злокачественного процесса в желудке и двенадцатиперстной кишке, беременность, период кормления грудью, индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, другим компонентам препарата, замещенным бензимидазолов. Беременность Исследования безопасности применения рабепразола у беременных женщин не проводились, поэтому применение Рабепразола-Здоровье противопоказано при беременности. Неизвестно, выделяется ли натрия рабепразол в материнское молоко. Соответствующие исследования не проводились, поэтому Рабепразол-Здоровье не следует назначать женщинам в период кормления грудью.
По мнению других, низкая pH-селективность рабепразола является его недостатком. Это объясняется тем, что химически активные формы ИПП сульфенамиды потенциально способны взаимодействовать не только с SH-группами цистеинов протонной помпы, но и с любыми SH-группами организма. Это означает, что при условии активации ИПП за пределами секреторных канальцев париетальной клетки возможно их воздействие на все эти структуры. В клетках организма есть органеллы с кислой средой лизосомы, нейросекреторные гранулы и эндосомы , где pH 4,5-5,0, — поэтому они могут быть потенциальными мишенями ИПП в частности, рабепразола. Отсюда был сделан вывод о том, что для избирательного накопления именно в секреторных канальцах париетальной клетки рКа ИПП оптимально должен быть ниже 4,5. Именно отличие pH-селективности ингибиторов протонной помпы обсуждается также и в качестве патогенетического механизма потенциальных побочных эффектов ИПП при длительном их применении. Так, в частности, на фоне терапии ИПП описано повышение риска внебольничной пневмонии, — однако, следует заметить, такое осложнение наиболее вероятно не при длительном лечении, а лишь в начальный период приема ИПП. Следует, также, обратить внимание и на тот факт, что терапевтический эффект ИПП существенно зависит от скорости выведения препаратов из организма. Полиморфизм генов системы цитохрома CYP2С19 является определяющим фактором того, что скорость наступления и длительность антисекреторного эффекта ИПП у пациентов существенно различаются. Исключение составляет рабепразол, метаболизм которого проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, с чем связана, по-видимому, постоянная величина его биодоступности после первого применения, а также его наименьшее взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися через систему цитохрома P450 и наименьшая зависимость от полиморфизма гена, кодирующего изоформу 2C19, по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы.
Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств. Клиренс омепразола и эзомепразола значительно ниже, чем у других ИПП, что и обуславливает нарастание биодоступности омепразола и его стереоизомера эзомепразола. Такие явления, как «резистентность к ингибиторам протонной помпы», «ночной кислотный прорыв» и т. Говоря о лечении ингибиторами протонной помпы следует, конечно же, отметить и проблему безопасности их применения. Эта проблема имеет два аспекта: безопасность ИПП как класса и безопасность отдельных препаратов. Побочные эффекты от применения ингибиторов протонной помпы можно условно разделить на две группы: побочные эффекты, наблюдающиеся при коротких курсах терапии, и возникающие при длительном приеме данных препаратов.
До настоящего времени все опубликованные работы по изучению антисекреторной активности указанных препаратов объектом своего изучения выбирали HP-негативных пациентов, что вполне объяснимо, учитывая прогрессивное снижение распространенности HP в популяциях экономически развитых стран, являющихся основными потребителями ИПН.
Так же важным является выбор для данного исследования лиц, быстро метаболизирующих ИПН. Нашими работами ранее было показано, что среди пациентов ГЭРБ в Московском регионе преобладают лица, быстро метаболизирующие ИПН [13], как и в целом, среди европеоидов они составляют подавляющее большинство [14]. Выбор доз препаратов для исследования также отличался от традиционного. Если для рабепразола была выбрана стандартная терапевтическая доза она же - доза, разрешенная для однократного приема 20 мг, то для эзомепразола стандартной терапевтической и также разрешенной для однократного приема является доза 40 мг, - тем не менее, мы сочли возможным использовать дозу эзомепразола 20 мг. Связано это не только с тем, что мы пытались сравнить антисекреторную активность препаратов в эквивалентных по миллиграмму дозах сравнение 40 мг рабепразола и 40 мг эзомепразола было невозможно по причине того, что рабепразол в дозе 40 мг не зарегистрирован для однократного приема , но также и с тем, что для лечения язвенной болезни в составе антихеликобактерной терапии рабепразол и эзомепразол используются в дозе 20 мг 2 раза в сутки. Поэтому результаты нашего исследования могли быть небезинтересны и с точки зрения оптимизации лечения язвенной болезни, ассоциированной с HP. В первый день приема препаратов оба препарата достоверно и выраженно подавляли желудочную секрецию по сравнению с исходными показателями.
Как видно из табл. Следует однако отметить, что среднесуточная медиана рН варьировала в первый день приема препарата в широких пределах как при использовании рабепразола, так и при использовании эзомепразола табл. Полученный в нашем исследовании столь высокий антисекреторный эффект очевидно можно связать только с тем обстоятельством, что пациенты были инфицированы HP. То же самое можно предположить и в отношение эзомепразола. К сожалению, в доступной литературе нет данных об эффективности 20 мг эзомепразола в первый день приема у лиц, быстро метаболизирующих ИПН, однако известно, что даже на 5-й день приема 20 мг эзомепразола у лиц, не инфицированных HP, среднесуточное значение рН оказывается ниже полученного нами - 4,1 3,8-4,5 [16]. Эффект HP на эффективность применения ИПН установлен давно, в частности, публикации об этом появились еще в средине 90-х годов прошлого века [17-19]. Интересно, что этот эффект имеет место и в случае использования еще не вышедших на рынок реверсивных ингибиторов протонного насоса [20].
Имеет ли это значение для пациентов, страдающих ГЭРБ? Однозначного ответа на этот вопрос пока нет. Было выполнено одно достаточно убедительное исследование, которое показало, что эрадикация HP не сказывается на показателях рН в пищеводе в течение суток при лечении омепразолом или ранитидином [21], однако очевидно, что окончательный ответ могут дать только совокупные результаты нескольких исследований.