Предуктал увеличивает синтез необходимых энергетических молекул, а милдронат тормозит образование карнитина. При применении препаратов Предуктал и Милдронат необходимо учитывать их совместимость с другими лекарствами, чтобы избежать возможных взаимодействий и нежелательных побочных эффектов. Предуктал и Милдронат действуют по-разному на организм, поэтому перед использованием следует обратиться к врачу. Доктор,мне Предуктал назначила кардиолог мотивировав,что очень глухие тоны сердца,нужны витамины для сердца и предуктал -один из них. По отзывам пациентов, Предуктал дает хороший эффект при длительном лечении кардиологических патологий.
О больнице
По отзывам пациентов, Предуктал дает хороший эффект при длительном лечении кардиологических патологий. Милдронат эффективнее, чем предуктал MB, снижает уровень липо-пероксидов крови при сочетанном применении с традиционной антиангиналь-ной терапией у больных стабильной стенокардией напряжения, при этом милд-ронат, в отличие от предуктала MB, обладает. Доктор,мне Предуктал назначила кардиолог мотивировав,что очень глухие тоны сердца,нужны витамины для сердца и предуктал -один из них. Предуктал увеличивает синтез необходимых энергетических молекул, а милдронат тормозит образование карнитина. Милдронат повышает выносливость всего организма, Предуктал используется, как кардиопротектор.
Неэффективные лекарства в кардиологии
Общеизвестно бактерицидное действие ультрафиолетовых лучей. Под влиянием ультрафиолетовых лучей в коже образуются гистаминоподобные вещества, которые вызывают расширение капилляров и тем самым улучшают периферическое кровообращение. Под действием ультрафиолетовых лучей снижаются аллергенные свойства домашней пыли. В горных районах воздух богаче озоном вечные снега, ледники, горные реки, водопады, хвойные леса. К особенностям горной растительности относится сокращение вегетационного периода, который на высоте около 2000 м начинается в конце апреля и заканчивается в сентябре. Продолжительность цветения большинства растений сокращена.
Конечно, он влияет на спортсмена — помогает лучше переносить усталость, повысить выносливость. Марина Дикунец. Заслуженный врач РФ Ярослав Смакотнин главврач сборной России по волейболу : «Последний раз вводил своим игрокам милдронат 10 лет назад» - Список запрещенных препаратов обновляется каждый год и публикуется заранее. Каждый спортсмен может зайти на сайт WADA и ознакомиться. Что касается милдроната, это кардиопротектор. Выпускается, как написано в инструкции, для применения в кардиологии. Препарат применялся активно в 90-е годы. Я вводил его спортсменам и давал в таблетках для коррекции состояний игроков, у которых были кардиологические проблемы. Не сказал бы, что он дает эффект прорыва. Последний раз это было лет 10 назад. Поэтому для меня — загадка, почему Мария Шарапова, которая может позволить себе работу с лучшими фармакологами и биохимиками в США и Европе, принимала милдронат. Может быть, это остатки советского менталитета. Русский авось. Ни один иностранный игрок никогда не примет ни один препарат, не изучив инструкцию и не проверив его на запрет на сайте WADA. Потому что ответственность, в первую очередь, на спортсмене. Менять допинг-пробу милдронат не может. У него другой механизм действия. Мельдоний — предшественник карнитина, он участвует в энергообмене клетки. Чуть ранее так же запретили предуктал — очень хороший препарат, который употребляется с той же целью, что и милдронат, но был гораздо эффективнее.
Поэтому перед покупкой предуктала или милдроната лучше проконсультироваться с лечащим врачом. Предуктал - лекарственное средство, стабилизирующее уровень обменных процессов в тканях в условиях гипоксического состояния. Действующий компонент триметазидин препятствует падению уровня аденозинтрифосфата внутри клеток, тем самым нормализуя активность натрий-калиевых каналов. А блокада окисления жирных кислот, приводит к переключению метаболизма на более выгодный вариант энергетического обмена при ишемии - к окислению глюкозы. Предуктал также способствует укреплению мембран клеток, стимулируя фосфолипидный обмен. По данным экспериментальных исследований триметазидин снижает ацидоз внутри клеток и уменьшает выраженность нарушений в ионном потоке, характерных для гипоксии. Зафиксированоуменьшение нейтрофильной инфильтрации в ишемических зонах. Замечено поддержание энергетических процессов в миокарде и тканях нейросенсорных органов. Область ишемического поражения под воздействием препарата заметно уменьшается. Непосредственного влияния на гемодинамические процессы не выявлено. Предуктал оказывает кардиологические эффекты: сокращает приступы стенокардии, снижая необходимость нитроглицеринового воздействия; повышает функциональную левожелудочковую работоспособность сердца в условиях гипоксии; предотвращает резкие скачки артериального давления при физической активности, не приводя к существенному изменению ЧСС; способствует возрастанию коронарного резерва. Подобные свойства позволяют использовать препарат при длительном лечении ишемической болезни сердца для предотвращения развития стенокардии. Предуктал применяется либо в комбинации с лекарственными средствами или в виде монотерапии. В офтальмологии имеется практика использования препарата в случае хронических гипоксических процессов в сетчатке и зрительном нерве при возрастных дегенеративных процессах и глаукоме. При нарушениях кровоснабжения структур внутреннего уха, приводящих к развитию лабиринтопатии, оторинлярингологи рекомендуют предуктал в качестве средства, сокращающего приступы головокружения, тошноты, шума в ушах и в целях предотвращения снижения слуха. Формы выпуска Препарат создан в двух вариациях. Предуктал продленного действия, с маркировкой МВ, производится в форме розовых таблеток, белых в разрезе, которые обладают округлой, двояковыпуклой формой и покрыты пленочной оболочкой с дозировкой 35 мг. Пролонгированный вариант лекарственного средства обладает модифицированным высвобождением триметазидина, что обеспечивает его высокий уровень в крови не менее 75 процентов от максимальной концентрации на протяжении суток. Таблетки помещены в упаковку по 60, 90, 180 и 300 штук. Также продленный вариант создают в форме желатиновых капсул по 80 мг - предуктал ОД, с белым корпусом и красно-оранжевой крышкой с белыми гранулами внутри. Капсулы расположены по 9 или 10 штук в блистерах, которые в количестве 3 или 6 вкладывают в картонную коробку. Предуктал короткого действия представлен в таблетированном виде с дозой 20 мг. Таблетки красно-оранжевые, упакованы в коробку по 60 штук. Инструкция по применению Таблетированный препарат с модифицированным высвобождением триметазидина назначается два раза в сутки, а предуктал короткого действия 2-3 раза в день. Лекарство употребляют по 1 таблетке за приемом пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Капсулы назначают принимать один раз в день, во время завтрака, не разжевывая и не раскрывая. Схему лечения определяет врач, как правило, это длительная курсовая терапия. Для людей старше 60 лет дозы не корректируют. Если нет положительной динамики от терапии на протяжении 180 дней, использование медикамента прекращают. При возникновении приступа стенокардии, необходимо изменение тактики лечения и рассмотрение вопроса о возможности реваскуляризации. Противопоказания Предуктал не назначается при повышенной чувствительности к любому из составных элементов. Нельзя применять препарат при нарушениях в работе почек, сопровождающихся расстройством функций. Недопустимо использование средства в детской возрастной группе. Требуется осторожность в применении у людей с печеночной дисфункцией и в возрастной категории за 75 лет. Не стоит употреблять предуктал при болезни Паркинсона, а в случае развития симптомов паркинсонизма, тремора, шаткости походки, неустойчивости в позе Ромберга, следует отменить препарат и провести консультацию у специалиста неврологического профиля. Поскольку нет полноценных данных о безопасности триметазидина для плода и эмбриона, не рекомендуется использовать предуктал у беременных. Не исключается риск вредного воздействия на грудного ребенка, так как не имеется достоверных сведений о попадании действующего вещества в молоко матери. Потому стоит воздержаться от предуктала кормящим женщинам.
А вот отказ от такой терапии чреват высоким риском развития хронической сердечной недостаточности и даже внезапной сердечной смерти. Механизм их действия подобен действию предыдущей группы, только блокируется не фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II, а рецепторы к ангиотензину II. Вследствие этого не происходит влияния ангиотензина на сосудистый тонус — последний остается нормальным или снижается, вследствие чего нормализуется артериальное давление. Показания и противопоказания для применения те же, что и у ингибиторов АПФ. Так же, как и предыдущая группа, сартаны хорошо переносятся. Несомненным их достоинством является отсутствие в качестве побочного эффекта сухого кашля, благодаря чему их могут принимать пациенты с непереносимостью иАПФ. Из других побочных эффектов редко выявляются аллергические реакции, отеки, слабость, ломота и боли в мышцах, тошнота, боли в животе и др. Бета-блокаторы Функциональная активность бета-блокаторов обусловлена их блокирующим влиянием на рецепторы к адреналину, расположенные в сердечной мышце и в сосудистой стенке. Адреналин стимулирует миокард, увеличивая частоту и силу сокращений, и повышает тонус сосудов. Все эти эффекты воздействия адреналина на сердечно-сосудистую систему способствуют учащенному сердцебиению и повышают артериальное давление. Такое действие неблагоприятно сказывается на сердце, особенно если у пациента имеется ишемическая болезнь, так как частое сердцебиение приводит к увеличению потребности миокарда в кислороде, а недостаток кислорода в сердечной мышце и есть патофизиологическая основа ишемии. Благодаря бета-блокаторам стало возможным уредить сердечный ритм и снизить артериальное давление, что достоверно снижает риск развития инфаркта миокарда и улучшает прогноз у лиц с ишемической болезнью сердца. В то же время изолированное назначение бета-блокаторов лицам только лишь с гипертонией, без ишемии, неоправданно, так как они имеют больше побочных эффектов, чем первые две группы препаратов. Таким образом, основными показаниями для назначения бета-блокаторов являются ишемия миокарда, перенесенный инфаркт, нарушенный сердечный ритм с повышенной частотой сердечных сокращений тахиаритмии , постинфарктный кардиосклероз, развитие хронической сердечной недостаточности, гипертония у лиц, перенесших инсульт. К побочным эффектам относятся: Нарушения проводимости блокады и брадикардия, Плохая переносимость физической нагрузки — общая слабость, утомляемость, Тошнота, головокружение, Применение устаревших препаратов пропранолол анаприлин , атенолол у мужчин в молодом и среднем возрасте приводит к развитию эректильной дисфункции нарушение потенции , лекарства последних поколений на потенцию не влияют, Такие препараты, как пропранолол анаприлин и атенолол, не рекомендуются в связи с наличием побочных эффектов, в частности, повышения инсулинорезистентности тканей организма — это состояние, при котором рецепторы внутренних органов не чувствительны к инсулину, из-за чего увеличивается уровень глюкозы в крови, что неблагоприятно для пациентов с сопутствующим сахарным диабетом. Более современные препараты последних поколений на углеводный обмен не влияют и могут длительно применяться, особенно у пациентов с диабетом.
Похожие и рекомендуемые вопросы
- Другие препараты, использующиеся в кардиологии | Аргументы и Факты
- Чем отличается Предуктал от Милдроната?
- Общая характеристика Милдроната и Предуктала
- ПРЕДУКТАЛ (ТРИМЕТАЗИДИН) ЧЕМ ОПАСЕН?! ПОЛНЫЙ РАЗБОР ПРЕПАРАТА! УЗНАЙ ПОКА НЕ ПОЗДНО!
Неэффективные лекарства в кардиологии
В кардиологии чаще всего назначаются различные витамины, а также предуктал, мексидол, актовегин и милдронат, причем внтуримышечный и внутривенный путь введения лекарства предпочтительнее, хотя таблетированные формы тоже достаточно эффективны. Чуть ранее так же запретили предуктал – очень хороший препарат, который употребляется с той же целью, что и милдронат, но был гораздо эффективнее. Ни по рибоксину, ни по милдронату нет исследований, доказывающих их эффективность и безопасность.
Предуктал и Милдронат, выбор препарата
Рибоксин или Милдронат — что лучше? Оба лекарства проявляют лечебный эффект за счет влияния на энергетические и. Многочисленные исследования об эффективности медицинской реабилитации пациентов с ХСН и ИБС показали, что комбинация триметазидина (Предуктал) с дозированными физическими нагрузками способствовала более эффективному восстановлению насосной деятельности. Что лучше: «Предизин» или «Предуктал МВ»? – После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает максимальной концентрации в плазме крови примерно через 14 часов после приема.
О больнице
Медпортал 03online. Здесь Вы получаете ответы от реальных практикующих специалистов в своей области. Оставайтесь с нами и будьте здоровы!
Милдронат - метаболический препарат, который является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина. Данное вещество есть в каждой клетке организма человека. В свою очередь препарат улучшает метаболизм и энергообеспечение клеток и тканей. Милдронат используется как: кардиопротективное; антигипоксическое повышает устойчивость к кислородному голоданию ; ангиопротективное благотворно влияет на сосудистую стенку и микроциркуляцию ; антиангинальное средство направлен против приступов стенокардии. Таким образом Милдронат способствует повышению работоспособности, снижает выраженность проявлений психического, интеллектуального и физического перенапряжения, активирует тканевой и гуморальный иммунитет. Показания к применению таблеток Милдронат Милдронат - это препарат, предназначенный улучшать метаболизм в клетках.
Показан спортсменам для повышения выносливости и эффективности тренировок. Также используется для лечения заболеваний сердца и детоксикации организма при алкогольной зависимости. Все формы выпуска предназначены для лечения заболеваний у взрослых: Ишемическая болезнь - поражение миокарда сердца. Сердечная недостаточность - нарушение функциональности миокарда. Синдром перетренированности у спортсменов - появление боли, непроходящей после отдыха усталости. Повышенная умственная нагрузка, снижение концентрации внимания и памяти. Похмельный синдром - появление симптомов алкогольной ломки. Дисфункция мозгового кровообращения.
Снижение работоспособности, синдром хронической усталости; Гемофтальм - проникновение крови или образование кровяных сгустков в стекловидное тело глаза. Ретинопатия - поражение сетчатки глаза. При заболеваниях сердечно сосудистой системы этот препарат для лечения используется в качестве дополнения к основной терапии. Он улучшает кровообращение, нормализует показатели сократимости миокарда. На протяжении нескольких недель спортсменам рекомендуют применять Милдронат для повышения физической силы, улучшения метаболизма. Происходит это за счет того, что в составе присутствует Мельдоний, являющийся синтезированным аналогом гамма-бутиробетаина вещество, присутствующее в клетках. Особенности применения препарата Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17 часов при приеме несколько раз в сутки. Милдронат капсулы дозировкой 250 мг.
Многих интересует вопрос, как принимать Милдронат до еды или после.
Так считает изобретатель мельдония Ивар Калвиньш. Ваши исследования опровергают безобидность препарата? Мельдоний же добавлен в класс S4 гормоны и модуляторы метаболизма. У нас на руках информация, которая подтверждает: спортсмены, использующие мельдоний, получают улучшение показателей. А в наш запретный список попадает вещество, которое соответствует двум из трех ключевых критериев — улучшение работоспособности и результатов, нанесение вреда здоровью спортсмена и противоречие спортивным принципам духу. Тогда можно узнать ваше мнение: милдронат, в который входит мельдоний, в сочетании с другими препаратами или сам по себе может искажать или маскировать допинг-пробу?
Я не владею информацией на этот счет. Вам наверняка нужно поговорить с научным экспертом. Потому что я недостаточно информирован по поводу специфики работы мелдроната. Мельдоний помогает доставлять кислород тканям, то есть восстанавливаться после выступления, матча. Игра идет за игрой. А после сильных перегрузок иногда и сна может не быть. Поэтому чтобы сосуды открылись и кровь равномерно шла, вводили калий, магний и милдронат.
Но как допинг сложно его рассматривать. Помогает ли он организму восстановиться? Помогает питанием мышцам. Перегрузка — это когда мышца сжимается, поэтому у всех спортсменов наблюдается синусовая брадикардия, то есть замедление частоты сердечных сокращений. Сердцу не хватает кислорода. Милдронат помогает его доставить.
Действующее вещество: Триметазидин Trimetazidine Фармакологическая группа: Антигипоксанты и антиоксиданты Состав и форма выпуска: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит триметазидина дигидрохлорид а 20 мг; в блистере 30 шт. Фармакологическое действие: Антиангинальное. Предотвращает уменьшение внутриклеточной концентрации АТФ, поддерживая энергетический метаболизм клеток миокарда, подвергшихся гипоксии или ишемии, обеспечивает функционирование ионных каналов, сохраняет нормальный трансмембранный транспорт ионов калия и натрия, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ.
Выводится в основном почками. Фармакодинамика: Сохраняет энергетический метаболизм клеток миокарда и обеспечивает их защиту при гипоксии или ишемии. Клиническая фармакология: У больных со стенокардией с 15 дня лечения повышается коронарный резерв увеличивается время до появления ишемических нарушений при физической нагрузке , сокращается частота приступов стенокардии, уменьшается потребление нитратов. Побочные действия: Желудочно-кишечные расстройства редко. Способ применения и дозы: Внутрь, во время еды - по 20 мг 3 раза в сутки. Милдронат и триметазидин: сходство и различие в их действии Ивар Калвиньш, академик АН Латвии, профессор Латвийский Институт органического синтеза, Рига Что делать, если какому-либо участку организма не хватает кислорода, но существенное улучшение кровообращения физически невозможно кровеносные сосуды закупорены и склеротизированы, нарушена функция сердца - инфаркт, коронарная болезнь сердца и пр. Именно этот вопрос был и остается актуальным для всех, кому хоть раз пришлось столкнуться с гипоксией и ишемией в любой форме ее проявления. Традиционно для лечения ишемической болезни сердца применяют антиангинальные средства, которые или же уменьшают работу сердца, или увеличивают коронарный кровоток. К ним относятся нитраты, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция «дипины» , блокаторы ангиотензинконвертирующего фермента «прилы» или рецептора ангиотензина «сартаны» , ингибиторы вазопептидаз «патрилаты». Эти препараты относительно эффективно поддерживают гемодинамические параметры сердца силу и частоту сердечных сокращений, коронарный кровоток, нагрузку на сердце и т.
Именно поэтому вышеуказанные медикаменты зачастую не могут обеспечить достаточно эффективного лечения сердечно-сосудистых заболеваний и существенно затормозить их дальнейшее развитие. Кроме того, применение этих средств в значительной степени ограничивают противопоказания и накопление нежелательных побочных эффектов в ходе лечения Macor J. Сегодня кажется логичным, что в дополнение к этому лечению следует оптимизировать использование кислорода для выработки энергии в миокарде. Lewandowski E. Но как это осуществить? Ученые во всем мире в течение длительного времени вели поиск веществ, т. Многообещающим казалось применение антиоксидантов, которые, как полагали, могли бы захватывать и нейтрализовывать вредные радикалы, возникающие в организме в условиях кислородной недостаточности, но особенно тогда, когда после длительной ишемии восстанавливается кровообращение на стадии реперфузии. Что только ни было проверено, тем не менее, ни один из антиоксидантов не оказался достаточно эффективным в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы. И лишь в 1961 г. По иронии судьбы, причину, по которой этот препарат оказался эффективным в лечении ишемической болезни сердца, весь мир и даже сама фирма-производитель узнали только через 27 лет Lopaschuk G.
Хотя первоначально для обоих препаратов были постулированы совершенно отличающиеся механизмы действия, внимание ученых все больше привлекало бросающееся в глаза сходство в действии обоих препаратов на ишемизированный миокард. Это наводило на мысль, что, возможно, механизм цитопротективного действия триметазидина изначально не был правильно понят, и его положительные эффекты не связаны со свойствами антиоксиданта. То, что применение триметазидина, например, в качестве антиоксиданта для лечения инфаркта миокарда кратковременно, в острой фазе инфаркта миокарда не имеет смысла, было позднее подтверждено исследованиями EMIP-FR Европейский проект лечения инфаркта миокарда: свободные радикалы набольных с острым инфарктом миокарда, из которыхпациент получал предуктал в виде 48-часовой инфузии. Это исследование, проведенное в 1996 г. В то же самое время для милдроната уже было четко выявлено и доказано влияние на процессы окисления жирных кислот в клетках. Эксперименты, проведенные в ИОС, японской фирме Taiho, университетах США и в американском концерне Marion-Merell-Dow, а также фирме Servier подтвердили первоначальную гипотезу авторов милдроната: ограничение потока жирных кислот через мембраны митохондрий защищает клетку от гибели в условиях кислородного голодания. Интенсивные исследования доказали, что триметазидин также тормозит бета-окисление жирных кислот в митохондриях. Однако милдронат и триметазидин воздействуют на различные участки цепи метаболизма жирных кислот, что создает для милдроната существенные преимущества. Как было выяснено, триметазидин блокирует последнюю реакцию четырехстадийного процесса окисления жирных кислот 3-кетоацил-КоА-тиолазу. Это, в свою очередь, означает, что триметазидин тормозит окисление в митохондриях всех жирных кислот - как длинноцепочечных количество атомов углерода больше 8 , так и короткоцепочечных количество атомов углерода меньше 8 , однако, никаким образом не мешает накоплению активированных жирных кислот в митохондриях Lopaschuk G.
Милдронат действует иначе. Препарат ограничивает транспорт через мембраны митохондрий только длинноцепочечных жирных кислот, в то время как короткоцепочечные жирные кислоты могут свободно проникать в митохондрии и окисляться там. Каково же значение этих отличий для защиты клеток от вызванных кислородным голоданием изменений клеточного обмена веществ и, следовательно, в терапии патологических состояний, связанных с ишемией? С одной стороны, триметазидин, блокирующий окисление всех жирных кислот, надо применять в меньших дозах, чем милдронат, так как полное исключение жирных кислот из энергетического метаболизма, по крайней мере теоретически, создает потенциальную угрозу функционированию миокарда. В то же время триметазидин не способен задержать поток жирных кислот в митохондрии и, следовательно, не может предотвратить накопления в митохондриях их активированных форм - ацил-КоА и ацилкарнитина, а также вредного влияния этих метаболитов на транспорт АТФ и клеточные мембраны. Это обстоятельство, а также тот факт, что глюкоза не превращается в лактат, определяет, главным образом, цитопротективное действие предуктала на ишемизированные клетки. А как это происходит в случае милдроната? Милдронат обратимо ограничивает скорость биосинтеза карнитина из его предшественника -? А так как именно с помощью карнитина осуществляется транспорт длинноцепочечных жирных кислот через мембраны митохондрий, понятно, то милдронат, приводя к снижению концентрации карнитина, уменьшает приток жирных кислот и их накопление в митохондриях, но никоим образом не тормозит метаболизма короткоцепочечных жирных кислот. Это означает, что милдронат практически не способен оказывать токсического действия на дыхание митохондрий, так как не может полностью блокировать окисления всех жирных кислот.
Было высказано предположение, что, тормозя транспорт жирных кислот и, следовательно, и их окисление, можно адаптировать прекондиционировать клетки сердечной мышцы, мозга и другие к кислородной недостаточности Sisdossis L. Эту гипотезу подтвердили проведенные во многих странах мира опыты на изолированных органах, а также эксперименты, имеющие своей целью уменьшить размеры инфаркта миокарда и развившуюся в результате этого сердечную недостаточность. Как было показано, Милдронат уже после 10-дневного курса великолепно защищает ишемизированную зону миокарда от гибели как в условиях кислородного голодания, так и после восстановления кровообращения в органе. Милдронат обладает цитопротективным действием и в случае вызванных адреналином и норадреналином поражений миокарда Hanaki Y. Как это возможно? Ведь коронарный кровоток под влиянием милдроната повышается только незначительно! И сердечная мышца для производства энергии использует преимущественно именно жирные кислоты, но именно их транспорт милдронат ограничивает! И еще - известно, что карнитин определенно оказывает положительное влияние на миокард, но ведь милдронат тормозит биосинтез этого витамина! Однако оказалось, что эти противоречия лишь кажущиеся. Объяснение действию милдроната удалось найти в результате исследования широко известного феномена, когда люди, подверженные регулярному, не слишком сильному стрессорному воздействию, подвержены сердечным заболеваниям существенно реже, нежели пережившие стресс однажды, но в большой дозе.
Этот феномен назвали эффектом прекондиционирования precondition , и его причина проста: стресс в небольших дозах тренирует те ферментные системы клетки, которые для выработки энергии используют сахара. И поэтому сердечная мышца на адренергическое раздражение стресс! Те, у кого эти ферментные системы более тренированы, переносят соответственно и более высокие нагрузки. Это характерно для спортсменов и других тренированных адаптированных людей. Оказалось, что именно здесь кроется тайна эффективности милдроната: препарат вызывает в клетках эффект прекондиционирования, индуцируя экспрессию биосинтез необходимых для окисления сахаров ферментов и увеличение их активности. Иными словами, милдронат действует как фармакологическое тренирующее средство, помогающее клеткам в максимальной степени оптимизировать потребление кислорода для получения энергии и подготовиться к ишемии. Но на этом поток сюрпризов не исчерпался! Оказалось, что мало произвести энергию это происходит в митохондриях. Ее еще надо доставить к месту потребления - к ионным насосам органелл в цитозоле, чтобы они могли функционировать и поддерживать жизнедеятельность клетки. Но именно активированные жирные кислоты, накапливаясь в митохондриях, блокируют этот транспорт АТФ и одновременно действуют как поверхностно-активные вещества, механически травмирующие клеточные мембраны и вызывающие их разрушение.
Милдронат, уменьшая проникновение жирных кислот в митохондрии, восстанавливает транспорт АТФ и помогает клеткам выжить. А как обстоит дело с антиоксидантными свойствами, положительное влияние которых, по крайней мере, на постишемической стадии реперфузии экспериментально доказано во многих исследованиях? Правда, имеются совершенно противоположные наблюдения, убедительно доказывающие, что целесообразность применения антиоксидантов для предотвращения вызванных реперфузией повреждений, по меньшей мере, спорна. Однако предуктал обладает свойствами антиоксиданта, а милдронат? Выявлено, что милдронат, сам не обладающий свойствами антиоксиданта, повышает в организме концентрацию гамма-бутиробетаина ГББ , так как под влиянием милдроната он медленнее обычного окисляется до карнитина. В свою очередь ГББ способен индуцировать образование NO, который действует как один из наиболее эффективных природных агентов, связывающих свободные радикалы в организме. Именно повышением концентрации ГББ под влиянием милдроната объясняются весьма неожиданные эффекты милдроната: уменьшение периферического сопротивления сосудов, уменьшение вызванных норадреналином или ангиотензином спазмов кровеносных сосудов , торможение агрегации тромбоцитов и увеличение эластичности мембран эритроцитов. Неожиданные, потому что хорошо известно, что предуктал никакого влияния на гемодинамику не оказывает. Милдронат, повышая концентрацию гамма-бутиробетаина, способен защитить клетки и от воздействия свободных радикалов Akahira M. Таким образом, милдронат способствует биосинтезу физиологически регулируемого количества NO, что позволяет организму самому определять необходимый уровень защиты от радикалов.
В результате этого милдронат оказывает селективное действие именно на ишемизированную зону различных тканей, в том числе и миокарда, практически не влияя на незатронутые ишемией участки противодействие эффекту обкрадывания Kirimoto T. Увеличивается также количество рибосом и полисом, что указывает на способность милдроната активировать синтез белков ферментов , а также повышать дыхательную емкость миокарда Бобков Ю. Последующие исследования показали, что милдронат индуцирует биосинтез и активность Са? Способность контролировать скорость окисления жирных кислот в ишемизированном миокарде, конечно, имеет положительное значение для антиангинального действия как милдроната, так и триметазидина. Экспериментально доказано, что оба эти препарата хорошо комбинируются с другими антиангинальными средствами, при этом доза других препаратов в этом случае может быть уменьшена Сисетский А. Как показывает клиническая практика, метаболическая цитопротективная терапия в случае, например, триметазидина по антиангинальному эффекту равноценна действию пропранолола или нифедипина, кроме того, препарат можно комбинировать с дилтиаземом. Как милдронат, так и триметазидин в случае стабильной стенокардии уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает толерантность больных к физической нагрузке и снижает среднее суточное потребление нитроглицерина. Оба препарата, но особенно милдронат, малотоксичны и не вызывают существенных побочных эффектов. Однако вследствие блокирующего влияния триметазидина на окисление всех жирных кислот, его следует применять в меньших дозах, чаще и продолжительней 3 таблетки по 20 мг в сутки по крайней мере в течение 6 месяцев , чем милдронат, терапевтический эффект которого, благодаря большей допустимой дозе 2-4 капсулы по 250 мг в сутки , проявляется быстрее, и курс лечения обычно не превышает шести недель. Конечно, лечебные курсы обоих препаратов могут быть повторены при необходимости.