аторвастатин (atorvastatin). Активное вещество: аторвастатин. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №30. Аторвастатин-Реневал, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 90 шт. Препараты с действующим веществом Аторвастатин: цены и наличие в аптеках Апрель, инструкция по применению, описание и отзывы покупателей. Инструкция по применению Аторвастатин реневал 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Аторвастатин : инструкция по применению
Первый месяц я принимала 1 раз в день после ужина по 20 мг, второй месяц принимала 2 раза в день по 10 мг, 3 месяц опять раз в день по 20 мг, и так чередовала частота приема, а дозировка в итоге оставалась 20 мг в сутки. Это дало мне самочувствие намного лучше, чем было до, не считая того, что я снизила холестерин до 6. Приемом я очень довольна, жаль, что раньше не начинала..
Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Показания Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия тип IIа по классификации Фредриксона ; комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIа и IIb по классификации Фредриксона ; дисбеталипопротеинемия тип III по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете ; семейная эндогенная гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона , резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Способ применения и дозировка Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь.
Возможно чередование поносов и запоров. Судорожный синдром и боли в мускулатуре развиваются как проявления со стороны опорно-двигательного аппарата. Расстройства работы выделительного тракта. Частые ложные позывы опорожнить мочевой пузырь, изменение количества суточной урины. Также повышается вероятность инфекционных процессов. Сыпь, отеки дыхательных путей. Изменения концентрации гормонов. Все изменения подлежат обсуждению с врачом. При необходимости курс лечения пересматривают, проводят дополнительные исследования.
Статины 4-го поколения обладают наименьшими побочными эффектами, и в 1. Специалист ищет варианты с учетом возможностей и потребностей пациента. Лекарственное взаимодействие Наибольший интерес в этом вопросе представляет системное применение препаратов для снижения концентрации холестерина и медикаментов для борьбы с параллельными атеросклерозу явлениями. При одновременном использовании статинов и противогипертензивных средств, растет концентрация активных веществ для устранения липидов. Также и продолжительность действия таковых. В конечном итоге это может привести к проблемам с мышцами. Негативно влияет на печень, чрезмерно снижает уровень холестерина. Перед применением статинов стоит проконсультироваться со своим кардиологом. Если используются фибраты, другой класс препаратов для борьбы с избытком липидных структур в крови растет вероятность расстройств работы опорно-двигательного аппарата.
Это может быть опасно. Есть и множество других форм лекарственного взаимодействия. В остальном, все моменты, подобные этим нужно оценивать исходя из конкретного наименования препарата. Присутствуют некоторые отличия. Достоинства и недостатки Если говорить о плюсах рассматриваемых медикаментов: Высокая скорость действия. Как правило, на достижение фармакологического результата уходит всего несколько дней. Далее концентрация средства будет повышаться, пока не достигнет требуемого уровня. Эффективность в борьбе с высокой концентрацией холестерина. При лечении атеросклероза без статинов не обойтись.
Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир кларитромицином и итраконазолом. Передозировка Лечение: специфического антидота нет проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими препаратами Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина фибратов эритромицина противогрибковых средств относящихся к азолам и никотиновой кислоты.
При одновременном применении Аторвастатин-АЛСИ не влияет на фармакокинетику антипирина феназона поэтому взаимодействие с другими средствами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина-АЛСИ и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина-АЛСИ в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4, в связи с этим представляется мало вероятным что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины получающей Аторвастатин-АЛСИ.
Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином кетоконазолом спиронолактоном увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ и антигипертензивных средств. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии через 6 недель 12 недель после начала приема Аторвастатина-АЛСИ и после каждого повышения дозы а также периодически например каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином-АЛСИ. Пациенты у которых отмечается повышение уровня ферментов должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму.
Препараты, содержащие Аторвастатин
таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Аторвастатин, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 10,0 мг аторвастатина (в виде аторвастатина кальция тригидрата).
Аторвастатин 40мг. 30шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой в null
Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Назначая препарат Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами , азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и возможный риск. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств.
В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении аторвастатина, как и других статинов, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторвастатин. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Препарат Аторвастатин содержит лактозу, в связи с чем его применение пациентами с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано. Влияние на способность управлять механизмами При приеме препарата Аторвастатин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций риск развития головокружения.
Все эти препараты ингибируют изофермент CYP3A4, который принимает участие в метаболизме аторвастатина в печени. Сходное взаимодействие возможно при одновременном применении аторвастатина с фибратами и никотиновой кислотой в липидснижающих дозах более 1 г в сутки. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ, ингибиторами протеазы вируса гепатита С, кларитромицином и итраконазолом следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина.
Особые указания и меры предосторожности Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин следует прекратить. Действие на печень Как и при применении других гиполипидемических средств класса статинов, после лечения аторвастатином отмечали умеренное более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз АСТ и АЛТ. Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню.
Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется.
Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина. Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии.
Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Назначая препарат Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами , азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и возможный риск. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах.
В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении аторвастатина, как и других статинов, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить.
При появлении тяжелых нежелательных эффектов применение препарата Аторвастатин следует прекратить.
Действие на печень Как и при применении других гиполипидемических средств класса статинов, после лечения аторвастатином отмечали умеренное более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз АСТ и АЛТ. Повышение активности «печеночных» трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями. При снижении дозы аторвастатина, временной или полной отмене препарата активность «печеночных» трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием аторвастатина в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий.
До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени. Функцию печени следует исследовать также при появлении клинических признаков поражения печени. В случае повышения активности «печеночных» трансаминаз их активность следует контролировать до тех пор, пока она не нормализуется. Если повышение активности АСТ или АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
Активное заболевание печени или постоянно повышенная активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза являются противопоказанием к применению препарата Аторвастатин. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина.
Назначая препарат Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммунодепрессантами , азольными противогрибковыми препаратами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и возможный риск. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассмотреть возможность применения указанных препаратов в более низких начальных и поддерживающих дозах. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении аторвастатина, как и других статинов, описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить. При дифференциальном диагнозе болей за грудиной следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении препарата Аторвастатин.
По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Фармакокинетика Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью. Показания к применению Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия тип IIа по классификации Фредриксона ; комбинированная смешанная гиперлипидемия типы IIа и IIb по классификации Фредриксона ; дисбеталипопротеинемия тип III по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете ; семейная эндогенная гипертриглицеридемия тип IV по классификации Фредриксона , резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения. Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития - возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т. Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации. Противопоказания Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки более чем в 3 раза по сравнению с ВГН неясного генеза, беременность, лактация грудное вскармливание , женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания.
Самый безопасный статин для снижения холестерина
Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - ангионевротический отек; анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, "кошмарные" сновидения; редко - периферическая нейропатия; частота неизвестна - депрессия. Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения; редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "шум" в ушах, очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области; частота неизвестна - интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - импотенция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия.
Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина.
После разрешения беременности применение препаратов допустимо не ранее, чем пройдут все последствия гестации. Поскольку организм только восстанавливается.
Не стоит повышать нагрузку на тело. Грудное вскармливание. Компоненты препарата проникают в молоко. Через него они попадают в организм ребенка.
Возможно развитие недостаточной концентрации холестерина, что не менее опасно, чем избыток. Это неминуемо скажется на состоянии всего организма, скорости его развития. Возможны физические пороки. Нарушения психического, умственного формирования человека.
Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства. Аллергические реакции. Обнаружить невозможность применения препарата у конкретного человека с ходу невозможно. Потому при подозрениях или склонности к иммунным ответам нужно начинать прием с небольших дозировок, постепенно увеличивая концентрацию препарата.
Возраст менее 18 лет. Достаточного количества исследований по этому вопросу не проводилось. Потому говорить о безопасности применения у детей и подростков невозможно. Поливалентные аллергические реакции.
Множественная, как правило, перекрестная непереносимость сразу целой группы лекарственных средств. Это основные противопоказания. В большинстве своем относительные. Побочные эффекты Негативных явлений от лечения статинами крайне много.
Они отражены и в аннотациях к конкретным наименованиям. С другой же стороны, вероятность развития зависит от индивидуальных особенностей организма. Также в меньшей мере от дозировки, длительности приема. Если говорить об обобщенном списке побочных эффектов статинов, картина будет следующей: Расстройства со стороны центральной нервной системы.
Преобладают головные боли, вертиго, бессонница, эмоциональные проблемы резкие перепады настроения , также астенические процессы, выраженная слабость организма.
Профилактика инсульта посредством активного снижения концентрации холестерина В ретроспективном анализе подтипов инсульта у пациентов без ишемической болезни сердца, недавно перенесших инсульт или транзиторную ишемическую атаку, на начальном этапе, получавших аторвастатин в дозе 80 мг, была отмечена более высокая частота случаев развития геморрагического инсульта, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Повышенный риск особенно был заметен у пациентов с геморрагическим инсультом или лакунарным инфарктом миокарда в анамнезе в начале исследования. Применение у детей Противопоказан возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе.
Фармакодинамика Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc ЛПНП.
Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - ангионевротический отек; анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, "кошмарные" сновидения; редко - периферическая нейропатия; частота неизвестна - депрессия.
Со стороны органа зрения: нечасто - снижение четкости зрения; редко - нарушение зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "шум" в ушах, очень редко - потеря слуха. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области; частота неизвестна - интерстициальное заболевание легких. Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - импотенция.
Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия. Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции.
Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности. В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто - отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - печеночная недостаточность, холестатическая желтуха. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, "припухлость" суставов; нечасто - боль в шее, мышечная слабость; редко - миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны репродуктивной системы: очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - импотенция. Общие нарушения: нечасто - астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия.
Лабораторные показатели: часто - гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто - лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина Взаимодействие Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств - производных азола, - и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах см. Ингибиторы изофермента CYP3А4 Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом СYP3А4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3А4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент СYP3А4. Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов. Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае, если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии.
Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина. В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимально эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Дилтиазем Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином, препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.
Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Фузидовая кислота Во время постмаркетинговых исследований отмечали случаи развития рабдомиолиза у пациентов, принимающих статины, включая аторвастатин и физудовую кислоту. У пациентов, для которых применение фузидовой кислоты считают необходимым, лечение статинами должно быть прекращено в течение всего периода применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена через 7 дней после последнего приема фузидовой кислоты. В исключительных случаях, где необходима продолжительная системная терапия фузидовой кислотой, например, для лечения тяжелых инфекций, необходимость одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты должна быть рассмотрена в каждом конкретном случае и под строгим наблюдением врача.
Пациент должен немедленно обратиться к врачу при появлении симптомов мышечной слабости, чувствительности или боли. Колхицин Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск таких реакций повышается при одновременном применении аторвастатина и эзетимиба. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли одновременно с гипотензивными препаратами и эстрогенами в рамках заместительной гормональной терапии. Признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводилось.
Препараты, содержащие Аторвастатин
Купить Аторвастатин реневал 20 мг 30 шт. таблетки, покрытые пленочной оболочкой цена. Выгодная цена на Аторвастатин-СЗ в Москве Купить Аторвастатин-СЗ в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Аторвастатин-СЗ. Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы. Аторвастатин — самый изученный препарат класса статинов. Активное вещество: аторвастатин. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг №30. почти белого цвета. 1 таб. аторвастатин кальция. Аторвастатин-Реневал, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40мг, 90 шт. Препараты с действующим веществом Аторвастатин: цены и наличие в аптеках Апрель, инструкция по применению, описание и отзывы покупателей. Форма выпуска Аториса – таблетки с пленочной оболочкой.
Аторвастатин таблетки покрытые пленочной оболочкой 40мг №30
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы. Аторвастатин — самый изученный препарат класса статинов. Аторвастатин-ТАД таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 30 шт. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Аторвастатин-ЛФ таблетки покрытые оболочкой 10мг N30. Здравствуйте. Аторвастатин даеь побочные эффекты в виде слабости в мышцах, возможно заменить аторвастатин на розувастатин 5 мг вечером или эзетимиб 10 мг с ограничением жирного, жареного, сладкого и печеного. Инструкция по применению Аторвастатин реневал 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Аторвастатин. Применение гиполипидемического лекарственного средства
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. По сравнению с другими статинами за исключением розувастатина аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия доклинический признак раннего атеросклероза , на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Противопоказания: Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Активное заболевание печени или повышение активности "печеночных" трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН. Возраст до 18 лет недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе.
Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции. Беременность, период грудного вскармливания. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет. Побочные действия: Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - ангионевротический отек; анафилактический шок.
У пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир плюс ритонавир, дарунавир плюс ритонавир, фосампренавир или фосампренавир плюс ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 20 мг и препарат должен применяться с осторожностью. У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы гепатита С боцепревир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 40 мг и рекомендуется тщательный клинический мониторинг. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом.
Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Исследования взаимодействия амиодарона или верапамила и аторвастатина не проводились. Известно, что и амиодарон и верапамил ингибируют активность изофермента СYРЗА4 и одновременное применение этих препаратов с аторвастатином может привести к повышению экспозиции аторвастатина. В связи с этим, рекомендуется снизить максимальную дозу аторвастатина и проводить соответствующий мониторинг состояния пациента при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента СYРЗА4. Контроль следует осуществлять после начала терапии и на фоне изменения дозы ингибитора. Влияние угнетения функции транспортеров печеночного захвата на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно. В случае если невозможно избежать одновременного применения таких препаратов, рекомендуется уменьшение дозы и контроль эффективности терапии. Риск таких реакций возрастает при одновременном применении фибратов и аторвастатина.
В случае, если одновременного применения этих препаратов невозможно избежать, то следует применять минимальную эффективную дозу аторвастатина, а также следует проводить регулярный контроль состояния пациентов. Эзетимиб Применение эзетимиба связано с развитием нежелательных реакций, в том числе рабдомиолиза, со стороны скелетно-мышечной системы. Риск развития таких реакций повышается при одновременном применении эзетимиба и аторвастатина. Для таких пациентов рекомендуется тщательное наблюдение. Ингибиторы протеаз Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы изофермента СYРЗА4, сопровождается увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Циметидин Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения АUС аторвастатина. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент СYРЗА4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Индукторы изофермента СYРЗА4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента СYРЗА4 например, эфавирензом, рифампицином или препаратами Зверобоя продырявленного может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином индуктором изофермента СYРЗА4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1 , рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Однако, влияние рифампицина на концентрацию аторвастатина в гепатоцитах неизвестно и в случае, если одновременного применения невозможно избежать, следует тщательно контролировать эффективность такой комбинации во время терапии. Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Отмечались редкие случаи врожденных аномалий после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов на плод внутриутробно. В исследованиях на животных было показано токсическое влияние на репродуктивную функцию. Аторвастатин противопоказан в период кормления грудью. Неизвестно выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить во избежание риска нежелательных явлений у грудных детей. Способ применения и дозы: Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением а также терапией основного заболевания.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии. Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом концентрации ХС-ЛПНП цели терапии и индивидуального ответа на проводимую терапию. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При длительном лечении эффект сохраняется.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Затем либо доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки либо возможно сочетать секвестранты желчных кислот с приемом аторвастатина в дозе 40 мг в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний В исследованиях первичной профилактики доза аторвастатина составляла 10 мг в сутки.
Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта. Дозу препарата необходимо титровать в зависимости от цели гиполипидемической терапии. Коррекция дозы должна проводиться с интервалами 1 раз в 4 недели или больше.
Недостаточность функции печени При недостаточности функции печени дозу аторвастатина необходимо снижать при регулярном контроле активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы ACT и аланинаминотрансферазы АЛТ. Недостаточность функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения концентрации ХС-ЛПНП поэтому коррекции дозы препарата не требуется. Пожилые пациенты Различий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир кларитромицином и итраконазолом.
Побочные эффекты: Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции как правило легкие и преходящие. Нарушения психики: нечасто - "кошмарные" сновидения бессонница; частота неизвестна - депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение парестезия гипестезия нарушение вкусового восприятия амнезия; редко - периферическая нейропатия; частота неизвестна - потеря или снижение памяти. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - возникновение "пелены" перед глазами; редко - нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах; очень редко - потеря слуха. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: часто - боль в горле носовое кровотечение; частота неизвестна - единичные случаи интерстициального заболевания легких обычно при длительном применении. Нарушения со стороны пищеварительного тракта: часто - запор метеоризм диспепсия тошнота диарея; нечасто - рвота боль в животе отрыжка панкреатит дискомфорт в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - холестаз; очень редко - вторичная почечная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница кожный зуд кожная сыпь алопеция; редко - ангионевротический отек буллезная сыпь полиморфная экссудативная эритема в том числе синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - миалгия артралгии боль в конечностях судороги мышц припухлость суставов боль в спине мышечно-скелетные боли; нечасто - боль в шее мышечная слабость; редко - миопатия миозит рабдомиолиз тендопатия в некоторых случаях с разрывом сухожилия ; частота неизвестна - иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - импотенция; очень редко - гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - недомогание астенический синдром боль в груди периферические отеки повышенная утомляемость лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные: часто - отклонение от нормы результатов "печеночных" тестов ACT и АЛТ повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы КФК ; нечасто - лейкоцитурия; частота неизвестна - повышение концентрации гликозилированного гемоглобина HbAlc. Нарушения со стороны иммунной системы: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилаксия. Нарушения со стороны органов кроветворения: редко - тромбоцитопения. Инфекции и инвазии: часто - назофарингит.
Дети Побочные реакции связанные с приемом аторвастатина по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. Наиболее частыми реакциями вне зависимости от частоты контроля являлись инфекции. Передозировка: Специфического антидота для лечения передозировки аторвастатином нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости.
Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы
Не принимайте препарат Аторвастатин , если Вы беременны или кормите грудью. Женщинам способным иметь детей необходимо использовать надежные средства контрацепции. Способ применения и дозы: Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Во время приема препарата Аторвастатин , следует продолжать соблюдение диеты с низким содержанием жиров. Рекомендуемая доза Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. При необходимости лечащий врач может увеличить или уменьшить дозу препарата.
Максимальная суточная доза: 80 мг. Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Взрослые Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки. Доза подбирается индивидуально.
Начальная доза составляет 10 мг в сутки.
Во время приема препарата Аторвастатин , лечащий врач будет контролировать такие показатели крови, как: аспартатаминотрансферазу ACT , аланинаминотрансферазу АЛТ и креатинфосфокиназу КФК. Дети и подростки Не давайте препарат детям в возрасте до 18 лет вследствие неэффективности и вероятной небезопасности , за исключением детей в возрасте 10 лет и старше с наследственным заболеванием, обусловленным повышением липидов в крови. Беременность и лактация: Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не принимайте препарат Аторвастатин , если Вы беременны или кормите грудью. Женщинам способным иметь детей необходимо использовать надежные средства контрацепции. Способ применения и дозы: Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Во время приема препарата Аторвастатин , следует продолжать соблюдение диеты с низким содержанием жиров. Рекомендуемая доза Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки.
При необходимости лечащий врач может увеличить или уменьшить дозу препарата. Максимальная суточная доза: 80 мг. Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приема пищи. Взрослые Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гиперлипидемия Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель и обычно достигает максимума через 4 недели. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки.
Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Обычно начальная доза равна 10 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня один раз в сутки независимо от приема пищи.
Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе. Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН и с печеночной недостаточностью степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано эффективность и безопасность не установлены. Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина. Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов. Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4.