Представлены синонимы (аналоги) лекарства клопидогрел-сз, взаимозаменяемые по воздействию на организм препараты, содержащие одно или несколько одинаковых действующих веществ.
Форма выпуска и состав
- Клопидогрель
- Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
- Клопидогрел 75 мг: инструкция по применению, цена, отзывы пациентов, аналоги
- Клопидогрел - инструкция по применению, показания, дозы
Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, недавно перенесенный инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Рекомендуемая доза — 75 мг один раз в сутки. Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q Лечение клопидогрелом следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать его прием в дозировке 75 мг один раз в сутки. Одновременно с клопидогрелом необходимо принимать АСК в дозировке от 75 до 325 мг 1 раз в сутки. В клиническом исследовании CURE большинство пациентов с острым коронарным синдромом дополнительно получали лечение гепарином. Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Рекомендованная суточная доза клопидогрела составляет 75 мг однократно, и принимается вместе с АСК с применением или без применения тромболитиков. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Фибрилляция предсердий Клопидогрел следует принимать в суточной дозе 75 мг. Фармакогенетика пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 связана с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.
Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим». Говоря о влиянии наследственности на здоровье, Мясников подчеркнул, что одно и то же лекарство может действовать на людей по-разному. Вот, допустим, лекарство "Клопидогрел" кроверазжижающее.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев — у больных после ишемического инсульта. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали. Пропуск приема очередной дозы: - Если прошло менее 12 часов после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Дети Клопидогрел не следует назначать детям, так как эффективность и безопасность не установлены. Почечная недостаточность Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен. Печеночная недостаточность Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен. У больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q-зубца , лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки с ацетилсалициловой кислотой. Поскольку применение высоких дозировок ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения до 1 года.
Incremental effect of clopidogrel on important outcomes in patients with cardiovascular disease: a meta—analysis of randomized trials. Eikelboom J. Combined antiplatelet and anticoagulant therapy: clinical benefits and risks. J Thromb Haemost. Hermosillo A. Aspirin, clopidogrel, and warfarin: is the combination appropriate and effective or inappropriate and too dangerous? Ann Pharmacother. Snoep J. Clopidogrel nonresponsiveness in patients undergoing percutaneous coronary intervention with stenting: a systematic review and meta—analysis. Ferguson A. Aspirin and clopidogrel response variability: review of the published literature. Tex Heart Inst J. Gori A. Incidence and clinical impact of dual nonresponsiveness to aspirin and clopidogrel in patients with drug—eluting stents. Platelet reactivity after clopidogrel treatment assessed with point—of—care analysis and early drug—eluting stent thrombosis. Sofi F. Clopidogrel non—responsiveness and risk of cardiovascular morbidity. An updatedmeta—analysis. Epub 2010 Feb 2. Nguyen T. Resistance to clopidogrel: a review of the evidence. Feher G. The genetics of antiplatelet drug resistance. Clin Genet. Geisler T. CYP2C19 and nongenetic factors predict poor responsiveness to clopidogrel loading dose after coronary stent implantation. The relation of dosing to clopidogrel responsiveness and the incidence of high post—treatment platelet aggregation in patients undergoing coronary stenting. Bonello L. Tailored clopidogrel loading dose according to platelet reactivity monitoring to prevent acute and subacute stent thrombosis. Gladding P. Trenk D. Antiplatelet response to the 150—mg maintenance dose of clopidogrel in patients with insufficient platelet inhibition after clopidogrel loading for elective coronary stent placement. Angiolillo D. Functional impact of high clopidogrel maintenance dosing in patients undergoing elective percutaneous coronary interventions. Results of a randomized study. Chew D. Six—month survival benefits associated with clinical guideline recommendations in acute coronary syndromes. Epub 2010 Jun 7. Bramlage P. The effect of optimal medical therapy on 1—year mortality after acute myocardial infarction. Epub 2010 Mar 29. Di Girolamo G. Bioequivalence of two tablet formulations of clopidogrel in healthy Argentinian volunteers: a single—dose, randomized—sequence, open—label crossover study. Clin Ther. El Ahmady O. Bioequivalence of two oral formulations of clopidogrel tablets in healthy male volunteers. Int J Clin Pharmacol Ther. Jeong Y. Korean J Intern Med.
Фармакология: механизм действия препарата
- Заболевания периферических артерий (PAD): симптомы, причины и риски
- Инструкция КЛОПИДОГРЕЛ капсулы
- Как пить Клопидогрель в таблетках?
- Клопидогрел: инструкция по применению, показания. (Другие названия: Клопидогрел)
- лМПРЙДПЗТЕМ
- Инструкция по применению Клопидогрел-СЗ Таблетки покрытые оболочкой 75 мг 28 шт
Клопидогрел Канон
Информация по препарату Клопидогрел: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. антиагрегантное лекарственное средство, которое применяется для разжижения крови, эффективно предотвращая развитие тромбоза. Клопидогрел оральная таблетка по рецепту лекарство, используемое для предотвращения сердечного приступа или инсульта.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
При почечной недостаточности ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в частности желудочно-кишечных или внутриглазных и особенно при одновременном применении лекарственных средств которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как ацетилсалициловая кислота [АСК] и нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП] в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При одновременном применении с лекарственными средствами являющимися субстратами изофермента CYP2C8 репаглинид паклитаксел см. У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 см.
При указаниях анамнеза на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин празугрел возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций см. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при сочетании с АСК см. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Применение препарата Клопидогрел не рекомендуется при беременности из-за отсутствия клинических данных по его применению беременными хотя исследования на животных не выявили ни прямых ни непрямых нежелательных эффектов на течение беременности эмбриональное развитие роды и постнатальное развитие.
Данные о выделении клопидогрела в грудное молоко отсутствуют. В период терапии препаратом Клопидогрел рекомендуется прекратить грудное вскармливание. Фертильность В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность.
Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35 день инфаркта миокарда а у пациентов с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия инфаркт миокарда без зубца Q Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 мг - 325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца лечения.
Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без тромболитиков.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение по крайней мере 4 недель.
Клопидогрел — антиагрегантный препарат. Форма выпуска и состав Клопидогрел выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, розового цвета в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 15, 30 шт. В состав 1 таблетки входит: Активное вещество: клопидогрел — 75 мг в форме клопидогрела гидросульфита — 97,875 мг ; Вспомогательные компоненты: прежелатинизированный крахмал — 27 мг, безводная лактоза безводный молочный сахар — 63,125 мг, стеарат магния — 1 мг, полиэтиленгликоль 6000 макрогол — 8 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 40 мг, гидрогенизированное касторовое масло — 3 мг; Оболочка: Opadry II розовый — 9 мг гидроксипропилметилцеллюлоза гипромеллоза — 2,52 мг, моногидрат лактозы — 3,6 мг, триацетин — 0,72 мг, диоксид титана — 2,0484 мг, краситель индигокармин — 0,0036 мг, краситель красный очаровательный — 0,108 мг. Также вещество блокирует агрегацию тромбоцитов, которая вызывается другими агонистами, путем прекращения стимуляции тромбоцитов высвобождающимся аденозиндифосфатом. Клопидогрел не изменяет активность фосфодиэстеразы, а также обеспечивает необратимую трансформацию аденозиндифосфатных рецепторов на тромбоцитах, в результате чего они утрачивают функциональность до момента своей естественной гибели. Восстановление физиологической функции происходит в процессе их регенерации, занимающем около недели. Фармакокинетика Клопидогрел абсорбируется из кишечника достаточно быстро, причем его содержание в крови повышается незначительно.
Вещество интенсивно участвует в процессах метаболизма, протекающих в печени. Период полувыведения составляет около 8 часов. Показания к применению Предотвращение развития атеротромботических событий в сочетании с ацетилсалициловой кислотой у больных с острым коронарным синдромом: с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда при возможности проведения тромболизиса и медикаментозном лечении; без подъема сегмента ST инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия , включая пациентов, которым провели стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве; Профилактика атеротромботических событий у больных с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Инструкция по применению Клопидогрела: способ и дозировка Клопидогрел принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Взрослым и пожилым больным препарат назначают в суточной дозе 75 мг в 1 прием.
Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев. Показания Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия , инфаркт миокарда без зубца Q , в т.
Коронарная ангиопластика - насыщающая доза - 300 мг внутрь однократно, поддерживающая доза - 75 мг 1 раз в сутки. Наиболее часто отмечали пурпуру и носовые кровотечения, менее часто — гематомы, гематурию и конъюнктивиальные кровотечения. У 2 из 9 599 пациентов, получавших клопидогрел, отмечен агранулоцитоз. В 1 случае выявлена апластическая анемия. Наиболее часто отмечали боль в животе, диспепсию, диарею и тошноту, реже — запор, повреждения зубов, рвоту, метеоризм и гастрит. Противопоказания Повышенная чувствительность к препарату, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение и кровоизлияние в сетчатку, недавно перенесенная травма или оперативное вмешательство, планируемые в ближайшее время хирургические операции, период беременности и кормления грудью, детский возраст. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Особые указания Большинство побочных реакций возникает реже, чем при приеме аспирина.
Максимальное действие наступает через 3-7 суток после начала приема. Как и другие антиагреганты, клопидогрел следует с осторожностью назначать больным с повышенным риском возникновения кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. Для профилактики геморрагических осложнений курс лечения клопидогрелом следует прекратить за 7 дней до планового оперативного вмешательства. Препарат следует с осторожностью назначать при риске развития кровотечений особенно желудочно-кишечных и внутриглазных , нарушении функции почек, печени.
Были проанализированы данные 24 тыс. Вроде немного. Но и безопасность была на высоте: реже, чем на аспирине, возникали желудочно-кишечные кровотечения, и в 3 раза реже возникало такое грозное осложнение, как геморрагический инсульт кровоизлияние в мозг. Ваш любимый аспиринчик, рекламируемый на ТВ - это не какой-то уникальный целебный бальзам, "который надо пить всем после 50" - у него есть пусть и редкие, но серьезные побочные эффекты Наверное, аспирин, сделав своё большое дело в кардиологии, рано или поздно уйдёт совсем. Пока же получается, что остаётся основной нишей для применения аспирина - двойная антитромботическая терапия после инфаркта миокарда и стентирования.
Клопидогрель и ингибиторы протонной помпы. Вопросы остаются
Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи. Купить препарат Клопидогрел от 410,0 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Способ применения клопидогрела и дозы. Клопидогрел принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Клопидогрел: от чего помогает препарат? Клопидогрель используется у взрослых пациентов, которым необходимо снизить коагуляцию крови.
лМПРЙДПЗТЕМ
Тромболитические препараты: безопасность совместного применения клопидогрела с фибринспецифическими и фибриннеспецифическим тромболитическими средствами и гепаринами была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Клопидогрел таб.п/о 75мг №28 заказать в Москве от Канонфарма продакшн ЗАО в интернет-аптеке Будь Здоров: низкие цены, быстрая доставка, подробная инструкция по применению лекарства, противопоказания, отзывы. Заказывайте онлайн с доставкой на дом. Лекарственная форма клопидогрела по изобретению содержит высокое количество действующего вещества, изготавливается без применения способа влажной грануляции, а также обеспечивает точность дозирования компонентов и стабильность используемых веществ. Клопидогрел – современное антиагрегантное средство: доказанная фармакологическая эффективность.
Клопидогрел
Результаты клинических исследований свидетельствуют в пользу применения препарата до 12 месяцев, а максимальный эффект отмечали через 3 месяца лечения. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после возникновения симптомов и продолжать, по крайней мере, 4 недели. Пользу комбинации клопидогрела с ацетилсалициловой кислотой свыше 4 недель при этом заболевании не изучали. Пропуск приема очередной дозы: - Если прошло менее 12 часов после пропуска приёма очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Дети Клопидогрел не следует назначать детям, так как эффективность и безопасность не установлены. Почечная недостаточность Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен.
Печеночная недостаточность Терапевтический опыт применения препарата у пациентов с заболеваниями печени средней степени тяжести и риском возникновения геморрагического диатеза ограничен. У больных, страдающих острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без Q-зубца , лечение клопидогрелом должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки с ацетилсалициловой кислотой. Поскольку применение высоких дозировок ацетилсалициловой кислоты связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения до 1 года. У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сочетании или без тромболитиков.
Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы.
Лекарственное взаимодействие С прочими лекарственными средствами препарат Клопидогрел может взаимодействовать по-разному. Распространенные комбинации: пероральные антикоагулянты, Варфарин усиливают интенсивность кровотечений; с осторожностью используется комбинация с ингибиторами гликопротеиновых рецепторов, ацетилсалициловой кислотой и прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, тромболитическими средствами, содержащими кремний; Омепразол, Флуоксетин, Флуконазол, Ципрофлоксацин, Циметидин, Карбамазепин снижают концентрацию активного метаболита в плазме и клиническую эффективность медикамента. Побочные действия Принимая Клопидогрел-с3, в первый месяц можно встретиться с распространенным побочным эффектом в виде кровотечения. Другими негативными реакциями от приема лекарства становятся: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; галлюцинации, спутанность сознания, внутричерепные кровотечения с риском тяжелых осложнений; гематомы, кровоизлияния, васкулит; бронхоспазм, пневмония, диарея, сбой работы желез; язва желудка, гастрит; рвота, запор, тошнота, метеоризм, проблемы с дыханием, снижение иммунитета; стоматит воспаляются десны , анемия, гепатит, гематурия; острая печеночная недостаточность, зуд, буллезный дерматит; ангионевротический отек, крапивница; гломерулонефрит.
Передозировка Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. Симптомы передозировки устраняются симптоматической терапией. Антидота к активному веществу состава нет, при необходимости коррекции кровотечения действие препарата может останавливаться переливанием тромбоцитарной массы. Противопоказания Препарат имеет ряд противопоказаний. При данных факторах и заболеваниях его применение запрещено: повышенная чувствительность к компонентам; тяжелая недостаточность печени сниженный клиренс креатинина ; геморрагический синдром; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки на стадии обострения; неспецифический язвенный колит;.
Их называют антиагрегантами. Один из них — Клопидогрел. Провизор рассказывает о составе, механизме действия, показаниях, побочных действиях и правилах приема лекарства.
Сравнивает с другими препаратами, разжижающими кровь. Клопидогрел: состав Препарат выпускают более 20 производителей, как в России, так и за рубежом. Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой. В состав таблеток Клопидогрела входит одноименное действующее вещество в дозировке 75 мг.
Состав вспомогательных веществ различается в зависимости от компании-производителя.
Желудочно-кишечные кровотечения и язвы желудочно-кишечного тракта в меньшей степени отмечались у тех пациентов, которые принимали «Клопидогрель» 75 мг в сутки. Процент был существенный. Можем ли мы отказаться от антиагрегантов? Нет, не можем. Нарастает число пациентов после аорто-коронарного шунтирования, после стентирования. В то же время риск желудочно-кишечных кровотечений на фоне применения двойной антитромбоцитарной терапии растет. Двойная антитромбоцитарная терапия год после наличия стента любой локализации. Как сориентироваться в клинической ситуации.
Как понять, что этому пациенту мы профилактически назначили ИПП, а другому пациенту не назначили. Для этого есть определенные шкалы, рекомендации. В высокий риск войдут пациенты со множественными факторами риска если их больше двух и если в анамнезе осложненная язва, особенно недавняя. Низкий риск — нет факторов риска. Ревматологи отмечают, что наличие H. Pylori — независимый и дополнительный фактор риска, который нужно рассматривать отдельно. Давайте проанализируем или составим портрет воображаемого пациента, которому мы бы обязательно профилактически назначили ИПП, причем в довольно высокой дозе. Это чаще женщины хрупкого телосложения, старше 65-ти лет, которые имеют в анамнезе язвенную болезнь и кровотечения. Анамнез, отягощенный по сердечно-сосудистым заболеваниям ССЗ.
Те, кто имеет явления сердечной недостаточности, низкую скорость клубочковой фильтрации, очень высокое и очень низкое артериальное давление АД. Что делать? До 2008-го года все было нормально. Все спокойно жили: и врачи, и пациенты. Как только пациент попадал в группу риска, ему назначался ИПП при сохранении назначения «Клопидогреля». Но вдруг в 2008-м году на 32-м ежегодном собрании Общества сердечно-сосудистой ангиографии было сделано заявление. Оно говорило о том, что совместный прием ИПП и «Клопидогреля» значительно повышает риск возникновения больших неблагоприятных сердечно-сосудистых событий. Начался шум. FDA принялось расследовать эти случаи.
Были спланированы очень большие репрезентативные мета-анализы, которые показали несколько разные результаты. Надо следить за интенсивностью кровотечения, мониторировать уровень эритроцитов, гематокрита, крови в моче и стуле. Необходимо осуществлять инфузионно-трансфузионную терапию. Некоторые исследования показывают, что при более высоких показателях гемотрансфузии способны ухудшить прогноз. Рука не поднимается применять тромболитики и «Гепарин» "Heparin" пациентам с кровотечением. Как будто в этих рекомендациях написано, что предпочтительнее терапия ИПП плюс блокаторы Н2-рецепторов внутривенно. Хотя последние рекомендации говорят о том, что данные по клинической значимости взаимодействия «Клопидогреля» и ИПП неоднозначны. Эффект «Празугрела» новый антитромбоцитарный препарат не зависит от ИПП. ИПП все равно показаны пациентам с ОКС совместно с двойной антитромботической терапией, с язвенной болезнью желудка или желудочно-кишечным кровотечением.
Тяжелые кровотечения: остановка антитромботической терапией.
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в особенности желудочно-кишечных и внутриглазных , и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как АСК и нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При указании в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин, прасугрел в связи с возможностью развития перекрестных реакций. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при одновременном применении с АСК. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Так как не всегда по результатам исследований на животных можно предсказать реакцию у человека, и ввиду отсутствия данных контролируемых клинических исследований по приему клопидогрела беременными женщинами, в качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо. Период грудного вскармливания. Данные об экскреции клопидогрела в грудное молоко у человека отсутствуют. В случае лечения клопидогрелом следует прекратить кормление грудью.
Фармакологическое действие Побочное действие Передозировка Симптомы: увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение: при появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий, переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота нет. Взаимодействие Пероральные антикоагулянты: одновременный прием клопидогрела и пероральных антикоагулянтов может увеличить интенсивность кровотечений, в связи с чем применение данной комбинации не рекомендуется. Клопидогрел не влияет на фармакокинетику варфарина и не изменяет значения международного нормализованного отношения МНО у пациентов, длительно принимающих варфарин. Тем не менее, одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить риск кровотечений вследствие независимого влияния этих препаратов на гемостаз. Ацетилсалициловая кислота: АСК не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел усиливает влияние АСК на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом приём 500 мг АСК 2 раза в сутки в течение 1 дня не приводил к существенному увеличению времени кровотечения, вызываемого приёмом клопидогрела. Между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК до одного года.
Гепарин: по данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Совместное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений, поэтому одновременное применение данной комбинации требует осторожности. Тромболитики: безопасность совместного применения клопидогрела, фибринспецифических или фибриннеспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП : в клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП.
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения. Фармакокинетика Всасывание При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается.
Метаболизм Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Первоначально клопидогрел метаболизируется до 2-оксо-клопидогрела, являющегося промежуточным метаболитом. Последующий метаболизм 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита клопидогрела — тиольного производного клопидогрела. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в in vitro исследованиях, быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию тромбоцитов. Максимальная концентрация активного метаболита клопидогрела Сmax после однократного приема его нагрузочной дозы 300 мг в 2 раза превышает таковую после 4-х дней приема поддерживающей дозы клопидогрела 75 мг. Сmax достигается в течение приблизительно 30-60 мин. Фармакогенетика С помощью изофермента CYP2C19 образуются, как активный метаболит, так и промежуточный метаболит - 2-оксо-клопидогрел. Фармакокинетика и антиагрегантное действие активного метаболита клопидогрела, при исследовании агрегации тромбоцитов ex vivo, варьируют в зависимости от генотипа изофермента CYP2C19. Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19 должны обладать двумя указанными выше аллелями гена с потерей функции.
Существуют специальные тесты для определения имеющегося у пациента генотипа изофермента CYP2C19. По данным перекрестного исследования 40 добровольцев в которое входили лица с очень высокой, высокой, промежуточной и низкой активностью изофермента CYP2C19, каких-либо существенных различий в экспозиции активного метаболита и в средних значениях ингибирования агрегации тромбоцитов ИАТ , индуцированной АДФ, у добровольцев с очень высокой, высокой и промежуточной активностью изофермента CYP2C19 выявлено не было. Однако в исследованиях с учетом клинических исходов режим дозирования клопидогрела для пациентов этой группы пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 пока не установлен. Не проводилось оценки влияния генотипа CYP2C19 на клинические исходы у пациентов, получавших клопидогрел, в проспективных, рандомизированных, контролируемых исследованиях. Однако на настоящий момент имеется несколько ретроспективных анализов. В исследовании TRITON-TIMI 38 и 3- х когортных исследованиях Collet, Sibbing, Giusti пациенты комбинированной группы с промежуточной или низкой активностью изофермента CYP2C19 имели более высокую частоту сердечно-сосудистых осложнений смерть, инфаркт миокарда и инсульт или тромбоза стента по сравнению с таковыми у пациентов с высокой активностью изофермента CYP2C19. Отдельные группы пациентов Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих группах пациентов не изучалась Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Не требуется коррекции дозы у лиц пожилого возраста. Дети Данные отсутствуют.
Пациенты с нарушением функции печени После ежедневного в течение 10 дней приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени ингибирование АДФиндуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев.
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Pharmacodynamics Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла около 7 дней. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов 7-10 дней. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения.
Indications for use Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с Ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии. Без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q. В тч у больных. Подвергающихся стентированию. Contraindications Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения не установлены. Тяжелая печеночная недостаточность. Активное патологическое кровотечение пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние. Беременность и период лактации. С осторожностью. Умеренная печеночная недостаточность. Хроническая печеночная недостаточность ХПН.
Патологические состояния. Повышающие риск развития кровотечения в том числе. Одновременный прием АСК. Наследственное снижение функции изофермента сYP2C19. Use during pregnancy and lactation В виду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации. Method of drug use and dosage Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий - по 75 мг 1 раз в сутки.
У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 нед.
Аллергические реакции: Очень редко - анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы. Нечасто - головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в тч с летальным исходом; очень редко - спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса. Со стороны органов чувств. Нечасто - кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гематома; очень редко - тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы.
Очень часто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы. Часто - диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто - язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко - забрюшинное кровотечение; очень редко - панкреатит, колит, в тч язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом. Со стороны кожных покровов: Часто - подкожные кровоизлияния; нечасто - кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко - ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - гемартроз, артрит, артралгия, миалгия. Со стороны мочеполовой системы: Нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Лабораторные показатели. Нечасто - удлинение времени кровотечения. Очень редко: Артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение концентрации креатинина крови, гломерулонефрит, лихорадка, гемартроз, гематурия. Interaction Одновременный прием варфарина с клопидогрелом может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется. При одновременном применении с НПВП может повышаться риск кровотечений. Одновременный прием с ингибиторами сYP2C19 например, омепразол не рекомендуется.
Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента сYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме. Overdose Передозировка клопидогрелом может привести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение. Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела. Если, необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. Special instructions В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза активированное частичное тромбопластиновое время АЧТВ , число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов ; регулярно исследовать функциональную активность печени.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела в сочетании с АСК или без нее , кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства. После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура ТТП обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой.
ТТП - потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Форма выпуска и состав
- Воздействие на организм
- Содержание
- Вы точно человек?
- Формы выпуска
Клопидогрел: Побочные эффекты, дозировка, использованию и многие другие
клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С19. Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от времени приёма пищи.
Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик?
Длительность приема точно не известна. Прием препарата продолжается до нормализации состояния больного по усмотрению лечащего доктора. Курс лечения в течение острых стадий инфаркта: дозировка Клопидогреля — 75 мг в сутки, включая начальную нагрузочную дозировку 300 мг в комплексе с Ацетилсалициловой кислотой и тромболитическими лекарствами. Пациентам после 75-летнего возраста важно исключить применение нагрузочных дозировок препарата. Продолжительность схемы приема — не меньше одного месяца. В случае пропусков приема препарата следует выполнить следующее: Если до приема следующей таблетки осталось более 12 часов — выпить таблетку немедленно.
Прием клопидогрела снижал частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда или инсульт, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистую смерть, инфаркт миокарда, инсульт, рефрактерную ишемию. Прием клопидогрела снижал смертность от любых причин, а также частоту комбинированной конечной точки, включавшей смерть, повторный инфаркт миокарда или инсульт.
Показано, что у пациентов с фибрилляцией предсердий с повышенным риском сосудистых осложнений терапия непрямыми антикоагулянтами, являющимися антагонистами витамина К АВК , связана с большей клинической пользой по сравнению с применением только АСК или комбинации клопидогрела с АСК в отношении снижения риска развития инсульта.
Способ применения и дозировка Внутрь, независимо от приема пищи. Пациенты с нормальной активностью изофермента СYР2С19. Инфаркт миокарда, ишемический инсульт или диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий. По 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 75 мг один раз в сутки.
У пациентов с инфарктом миокарда ИМ лечение можно начинать с первых дней до 35 дня ИМ, а у пациентов с ишемическим инсультом ИИ - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ИИ. Острый коронарный синдром без подъема сегмента SТ нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q. Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз АСК связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза АСК не должна превышать 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена.
Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема препарата до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента SТ. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента SТ острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента SТ. Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг один раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг в комбинации с АСК и тромболитиками или без тромболитиков. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Эффективность комбинированного применения клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты свыше 4 недель при данном показании не изучалась. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия. Клопидогрел следует принимать один раз в сутки в дозе 75 мг. Пропуск приема очередной дозы.
Если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время. Если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Пациенты с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента СYР2С19. Низкая активность изофермента СYР2С19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела. Режим применения более высоких доз 600 мг - нагрузочная доза, затем - 150 мг 1 раз в сутки ежедневно у пациентов с низкой активностью изофермента СYР2С19 увеличивает антиагрегантное действие клопидогрела.
Однако оптимальный режим дозирования для пациентов со сниженной активностью изофермента СYР2С19 в клинических исследованиях пока не установлен. Особые группы пациентов. Пациенты старше 75 лет. Не требуется коррекция дозы.
В детском возрасте Отсутствуют адекватные и авторитетные клинические исследования по безопасности применения Клопидогрела у детей и подростков до 18 лет. Не сформировано понимание об эффективности препарата при терапии в детском возрасте, вместе с тем существующие побочные эффекты у детей могут быть более выраженными. Поэтому противопоказано применение Клопидогрела в детском возрасте. Лекарственное взаимодействие С прочими лекарственными средствами препарат Клопидогрел может взаимодействовать по-разному.
Распространенные комбинации: пероральные антикоагулянты, Варфарин усиливают интенсивность кровотечений; с осторожностью используется комбинация с ингибиторами гликопротеиновых рецепторов, ацетилсалициловой кислотой и прочими нестероидными противовоспалительными препаратами, тромболитическими средствами, содержащими кремний; Омепразол, Флуоксетин, Флуконазол, Ципрофлоксацин, Циметидин, Карбамазепин снижают концентрацию активного метаболита в плазме и клиническую эффективность медикамента. Побочные действия Принимая Клопидогрел-с3, в первый месяц можно встретиться с распространенным побочным эффектом в виде кровотечения. Другими негативными реакциями от приема лекарства становятся: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; галлюцинации, спутанность сознания, внутричерепные кровотечения с риском тяжелых осложнений; гематомы, кровоизлияния, васкулит; бронхоспазм, пневмония, диарея, сбой работы желез; язва желудка, гастрит; рвота, запор, тошнота, метеоризм, проблемы с дыханием, снижение иммунитета; стоматит воспаляются десны , анемия, гепатит, гематурия; острая печеночная недостаточность, зуд, буллезный дерматит; ангионевротический отек, крапивница; гломерулонефрит. Передозировка Если принять лекарство Клопидогрел в увеличенной дозе, может развиться внутреннее кровотечение, приводящее к осложнениям. Симптомы передозировки устраняются симптоматической терапией. Антидота к активному веществу состава нет, при необходимости коррекции кровотечения действие препарата может останавливаться переливанием тромбоцитарной массы.