В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Побочные эффекты: Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Аторвастатин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших аторвастатин, отмечалась миалгия (см. раздел «Побочное действие»).
Аторвастатин : инструкция по применению
| бФПТЧБУФБФЙО — ЙОУФТХЛГЙС РП РТЙНЕОЕОЙА, ПРЙУБОЙЕ, ЧПРТПУЩ РП РТЕРБТБФХ | Вероятность побочных явлений невысока: побочка встречается в 1–3% случаев длительного приема Аторвастатина. |
| Аторвастатин-СЗ - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках | Два наиболее серьёзных побочных эффекта от приёма этих лекарств – печёночная недостаточность и повреждение скелетных мышц, но они встречаются довольно редко. |
| Что такое статины от холестерина: какие самые эффективные и безопасные таблетки | Лекарственная непереносимость, выраженные побочные эффекты. |
Вся правда о статинах. Мифы и Реальность
Длительное наблюдение за пациентами, получающими максимальную дозу аторвастатина, показало, что частота основных побочных эффектов была сопоставима с группой плацебо. Мы получили достоверное увеличение депрессивных расстройств через 9 месяцев непрерывного приема аторвастатина, хотя депрессия и тревога, как побочный эффект применения. Так надо пить статины или нет? Такой вопрос волнует пациентов, которым врачи прописывают эти лекарства для снижения холестерина. Кардиолог, кандидат медицинских наук, уверена, что. Чтобы уменьшить побочные эффекты, вызванные статинами, существует несколько приемов. Побочные эффекты. Клинические исследования установили, что Аторвастатин при наличии у пациентов повышенной чувствительности может привести к негативным последствиям.
Вся правда о статинах. Мифы и Реальность
Аторвастатин и другие статины работают путем потенциального снижения производства холестерина в организме через блокирование фермента, продуцирующего холестерин, в печени. Следовательно, количество холестерина жироподобного вещества , которое собирается в артериях, может быть уменьшено. Аторвастатин относится к группе лекарств, называемых статинами. Он используется для снижения уровня холестерина. Он также используется для предотвращения сердечных заболеваний, сердечного приступа и инсульта. Лекарство доступно по рецепту в виде таблеток, включая жевательные таблетки для людей, которые испытывают трудности с глотанием. Чрезмерный холестерин в артериях может блокировать приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что приводит к сердечному приступу, инсульту, боли в груди и другим проблемам. Значительное улучшение часто зависит от сочетания лекарственного средства, такого как аторвастатин, с изменениями образа жизни. Животные нуждаются в этом, чтобы помочь сохранить свои клетки такими же, как у нас. Рациональная диета была показана во многих исследованиях как наиболее эффективная для улучшения самочувствия».
Форма выпуска и состав Аторвастатин выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, 10 и 20 мг — белого цвета, 40 и 80 мг — светло-желтого цвета с коричневым оттенком, ядро — белого или белого с кремовым оттенком цвета [дозировка 10 и 20 мг: по 7 шт. В 1 таблетке содержится: действующее вещество: аторвастатина кальция тригидрат — 10,85; 21,7; 43,4 или 86,8 мг, что эквивалентно содержанию 10; 20; 40 или 80 мг аторвастатина соответственно; вспомогательные компоненты: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный аэросил , магния стеарат, поливиниловый спирт, СтарКап1500 крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный , макрогол полиэтиленгликоль , титана диоксид, тальк; дополнительно для дозировки 10 и 20 мг: лактозы моногидрат сахар молочный ; дополнительно для дозировки 40 и 80 мг: краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин — гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы и синтеза мевалоновой кислоты — промежуточного продукта холестерина и других стеринов. Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов ТГ и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП.
Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Фармакокинетика Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией.
После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень.
Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля.
При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты.
Миф 5 — Поражение почек В 2015 году в журнале «Кардиоваскулярная терапия и профилактика» опубликована статья «Статины при хронической болезни почек. Существует ли препарат выбора? Краткие заключения: основные гиполипидемические препараты при ХБП — статины также защищают сосуды и снижают количество выделяемого белка с мочой ; статины при ХБП предотвращают появление сердечно-сосудистых осложнений; статины применяются при любой стадии ХБП, различается только дозировка; аторвастатин не выводится почками и разрешен при любой стадии и ХБП.
Миф 6 — Эректильная дисфункция То, что статины ухудшают потенцию — миф. Американскими учеными доказано, что гиполипидемические препараты улучшают кровоснабжение половых органов на 3,4 балла по сравнению с группой лиц, кто не принимал никакие препараты. Этот факт позволят использовать статины для лечения потенции конечно же, они не являются препаратами выбора, а дополняют лечение. Также доказано, что за время проведения исследования 5,8 лет прием розувастатина никак не повлиял на эректильную дисфункцию. Важное исследование было проведено в 2010 году. Были изучены клинические исследования в период с 1994 года по 2009 по приему статинов.
Всего было 91 140 пациентов без сахарного диабета.
Однако при возникновении болей в мышцах действительно необходимо сдать КФК-анализ крови и обратиться к лечащему врачу. Уже доказано, что, помимо основного эффекта снижения холестерина, эти лекарства улучшают состояние сосудистой стенки и свойства крови, уменьшают признаки воспаления и даже снижают риски рака предстательной железы, прямой кишки и молочной железы. Многие исследования должны еще завершиться, но уже ясно, что открытие статинов позволило значительно снизить вероятность самой распространенной причины смерти - инфаркта и инсульта, а также в целом способствовало увеличению продолжительности жизни. Не зря значимость статинов сравнивают со значимостью открытия антибиотиков в медицине. Однако решение о назначении лекарств всегда должно оставаться за лечащим врачом. Кардиология Терапия Железное здоровье Железодефицитную анемию можно назвать недугом-невидимкой. Постепенно, незаметно для человека в организме начинает снижаться уровень железа. Даже когда результаты анализов сигнализируют, что пора бить тревогу, мы можем не замечать проблем или списывать их на другие факторы: стресс, обилие работы, нехватку витаминов. Заложники смартфонов Утро начинается не с кофе.
Исследования показывают, что сотни тысяч людей первым делом, едва открыв глаза, тянутся к смартфону — вдруг сообщение пришло. Потом почитать с экрана новости за завтраком, обедом и ужином. В транспорте — скоротать дорогу за перепиской. В офисе — рабочий чат, дома — общение с друзьями и родственниками. Конечно, удобно, когда в одном маленьком приспособлении столько ценного — информация, общение, развлечения. Но не слишком ли много стало смартфона в нашей жизни? Чем это чревато для здоровья и как можно снизить вредное воздействие, рассказывают врачи клиники EMS — терапевт, взрослый и детский неврологи, офтальмолог. В чем сила физиотерапии Физиотерапию многие не рассматривают всерьез. Может быть, это из-за того, что большинство процедур там проходят почти незаметно.
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах
В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина. Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 —30 ч. Не выводится в ходе гемодиализа. Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена.
У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности Child Pugh Class A — в 4 раза и C max, и AUC , при нарушении функции средней степени выраженности Child Pugh Class B — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы. Показания Первичная гиперхолестеринемия гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa , комбинированная смешанная гиперлипидемия по Фредриксону типы IIb и III , дисбеталипопротеинемия по Фредриксону тип III в качестве дополнения к диете , семейная эндогенная гипертриглицеридемия по Фредриксону тип IV , резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т. Заболевания сердечно-сосудистой системы в т.
Противопоказания Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии в т. Ограничения к применению Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода включая синтез стероидов и клеточных мембран. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания. Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии VATER-ассоциация у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.
Состав и форма выпуска Лекарство выпускается в форме белых или голубых таблеток в блистерах, покрытых оболочкой, для перорального приема. Основное действующее вещество — кальциевая соль аторвастатина, дополнительные ингредиенты, целлюлоза и лактоза. С пересчетом на активный аторвастатин препарат выпускается в дозировках 5, 10, 20, 40 и 80 мг. Способ употребления и дозы: когда и сколько давать? Таблетки принимаются перорально, запиваются большим количествам воды. Перед началом курса лечения показана консультация врача терапевта или кардиолога для назначения лекарственной схемы. Расчёт дозы и кратность приема осуществляется по данным анализа крови липидограммы и общего клинического исследования , с учетом основных и сопутствующих заболеваний, возраста пациента, его семейного анамнеза.
У лиц с нарушениями липидного обмена и лишним весом показана строгая диета и коррекция физической активности перед началом приема средства. С учетом анамнеза дозировка рассчитывается таким образом: До 17 лет не следует принимать более 20 мг в сутки. Как правило, первичная доза составляет 10 мг, с дальнейшей коррекцией через 1 месяц по данным липидограммы. При первично высоком ХС холестерин или смешанной форме дислипидемии начинают терапию с 10 мг для однократного приема. Спустя две или четыре недели меняют дозу в зависимости от динамики. При семейной наследственной форме начинают прием с 40 или 80 мг. Лицам старшей возрастной группы, пожилым и больным с нарушением почечной функции снижать дозировку не требуется.
Исключение составляет состояние печеночной недостаточности. Противопоказания и побочные действия Развитие побочных реакций наиболее часто связано с превышением дозировки или появлением индивидуальной непереносимости. Нежелательные действия препарата развиваются со стороны различных органов и систем: Нервной: проявляется повышенной возбудимостью, раздражительностью.
Реклама Режим дозирования Перед применением Аторвастатина больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия. В большинстве случаях бывает достаточно применения дозы 10 мг препарата Аторвастатин 1 раз в сут. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Применяют в дозе 80 мг 4 таблетки по 20 мг 1 раз в сут. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к компонентам препарата; активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; печеночная недостаточность степень тяжести по шкале Чайлд-Пью А и В ; беременность; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Значительное улучшение часто зависит от сочетания лекарственного средства, такого как аторвастатин, с изменениями образа жизни. Животные нуждаются в этом, чтобы помочь сохранить свои клетки такими же, как у нас. Рациональная диета была показана во многих исследованиях как наиболее эффективная для улучшения самочувствия». Аторвастатин, скорее всего, по-прежнему будет работать, если пациент не изменит свой образ жизни, но было бы намного лучше, если бы они это сделали, — сказал Неабор. Дозировка Активность кальция аторвастатина зависит от дозировки, что означает, что чем выше доза, тем больше ингибируется холестерин. Типичные дозы составляют 10, 20, 40 или 80 мг в день, а обычная начальная доза составляет 10-20 мг в день. Доктора могут постепенно увеличивать дозировки. Дозировка не должна увеличиваться более одного раза каждые две-четыре недели. Чтобы найти правильную дозировку и помочь определить, является ли статин правильным выбором, Неабор рассматривает калькуляторы риска, созданные Американской кардиологической ассоциацией. Статины могут вызывать серьезные побочные эффекты.
Вся правда о статинах. Мифы и Реальность
Лекарственная непереносимость, выраженные побочные эффекты. Побочные действия статинов. Длительное применение статинов выражается такими побочными явлениями, как аллергические реакции, расстройство желудка, тромбоцитопения. Побочные эффекты. Прекращением приема статинов может стать наличие побочных эффектов. Побочные действия вещества Аторвастатин.
Правила приёма статинов
Мы получили достоверное увеличение депрессивных расстройств через 9 месяцев непрерывного приема аторвастатина, хотя депрессия и тревога, как побочный эффект применения. Без побочек переношу только российский аторвастатин остальных головная боль и сухость во рту. Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия.
Мышечное бессилие. У статинов нашли новый и опасный побочный эффект
Виталий принимал аторвастатин от повышенного холестерина, он помогал, но к сожалению бывало от него тошнило. Варя Принимаю аторвастатин-сз второй год, холестерин почти нормализовался, а так же думаю он помог мне сбросить несколько кг. Мне он очень помог, на одной диете я бы долго не продержалась. Виолетта Аторвастатин сз назначили мне для снижения холестерина.
У нас это семейная проблемам и я о ней знала. Пропиваю регулярно курсами, холестерин не поднимается, вреда для своего здоровья не обнаружила. Маруся Все пишут что при холестерине помогает диета, но это совсем не так - давно уже доказано что основной холестерин вырабатывается в самом организме.
Аторвастатин хорошие таблетки и помогают при лечении, но это предыдущее поколение статинов, сейчас уже много новых разработано. Ника Даже не знала что у меня проблемы с холестерином, пока случайно это не обнаружил врач. Пропила курс Аторвастатин сз и соблюдала диету.
Холестерин снизился, посему советую. Нонна Когда в анализе обнаружился повышенный холестерин, мне выписали Аторвастатин сз. Больше страдала от того что пришлось сесть на диету.
Зато получилось наконец-таки похудеть. А препарат хороший, довольна им. Мари Аторвастатин сз пьет моя мама.
Действие на скелетные мышцы У пациентов, получавших препарат Аторвастатин-СЗ, отмечалась миалгия см. Терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК, при наличии подтвержденной миопатии или предполагаемой. Известно, что изофермент CYP3A4 - основной изофермент печени, участвующий в биотрансформации аторвастатина. Следует регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев терапии и в период увеличения дозы любого из указанных средств. В случае необходимости комбинированной терапии следует рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодический контроль активности КФК, хотя такое мониторирование не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии см. При применении препарата Аторвастатин-СЗ как и других статинов описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги терапию препаратом Аторвастатин-СЗ следует временно прекратить или полностью отменить.
Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: Учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Упаковка: По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 или 90 таблеток в банку полимерную или во флакон полимерный. Каждую банку или флакон, 3, 6, 9 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Кузьмоловский, ул.
Инструкция по применению В инструкции по применению указано, что перед назначением препарата Аторвастатин пациенту необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Аторвастатин принимают внутрь, в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Существенный терапевтический эффект наблюдается, как правило, через 2 недели; максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается через 4 недели.
При длительном лечении этот эффект сохраняется. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат назначают в дозе 80 мг 4 таб. При печеночной недостаточности дозу необходимо снижать.
Побочные эффекты Аторвастатин может вызвать ряд побочных действий. К ним можно отнести: Со стороны пищеварительной системы — снижение аппетита, резкая потеря веса, диарея, рвота, тошнота, метеоризм, диспепсия, панкреатит, запор, колит, гастрит, язвенная болезнь, холестаз, гепатит; Со стороны центральной нервной системы — головная боль, головокружение, потеря координации, астения, невропатия, спазмы, галлюцинации; Со стороны кровеносной системы — нарушения кровообращения, тромбоцитопения; Со стороны опорно-двигательной системы — миозит, мышечные спазмы и судороги, боли в суставах. Аторвастатин может спровоцировать аллергические реакции, в том числе кожный зуд, крапивницу, дерматит, бронхоспазм, алопецию.
Данный препарат в высоких дозировках усиливает риск развития грибковых заболеваний, миалгии, нарушений памяти и повышенной утомляемости. Передозировка При передозировке может развиться рабдомиолиз и нарушения функций печени. В таких случаях необходимо провести промывание желудка, после чего принять энтеросорбентные препараты.
Если необходимо, можно провести симптоматическое лечение. Особые указания Перед тем как начинать прием лекарственного средств Аторвастатин необходимо постараться нормализовать уровень холестерина при помощи коррекции рациона питания. Использование препарата Аторвастатин может стать причиной развития миопатии боли и слабости в мышцах.
При подозрении на данную болезнь прием препарата следует незамедлительно прекратить.
Многообразие статинов К настоящему времени разработано достаточно большое число различных статинов. До стадии клинического применения дошли ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, церивастатин и розувастатин. Церивастатин отозван по соображениям безопасности. Эти лекарства ингибируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А-редуктазу ГМГ-КоА-редуктаза , снижая синтез мевалоната и, соответственно, всех веществ, синтезируемых с его участием. В основе действия статинов лежит их взаимодействие с активным центром фермента.
Наиболее очевидным и легкорегистрируемым результатом является снижение синтеза холестерина ХС. Все статины имеют в своем составе структуру, напоминающую ГМГ-КоА, однако более массивную и гидрофобную. В то же время, у представителей этой группы лекарств имеются и существенные различия. Статины по структуре делят на 2 класса. К первому из них относятся правастатин и симвастатин. Розувастатин, аторвастатин, церивастатин и флувастатин относятся ко второму класссу, имеют в своем составе фторфенильную и метилэтильную группы [1].
Ловастатин, симвастатин и правастатин — вещества, первоначально выделенные из Aspergillus terreus, при этом ловастатин — естественный продукт дериват мевинивой кислоты , тогда как симвастатин и правастатин — частично модифицированные. Аторвастатин, флувастатин, церивастатин и розувастатин — полностью синтетические лекарства. Ловастатин и симвастатин являются пролекарствами, остальные статины представляют собой активно действующие формы. Два сравниваемых статина имеют ряд существенных отличий в фармакокинетике см. Правастатин — самый гидрофильный из статинов и существенно гидрофильнее аторвастатина. Тот факт, что аторвастатин как и большинство остальных статинов метаболизируется с участием изофермента CYP3A4, свидетельствует о том, что при совместном применении его с другими лекарствами, метаболизируемыми этим цитохромом циклоспорин, эритромицмин и т.
Правастатин На сегодняшний день одним из наиболее изученных статинов является правастатин дериват нафтален-гептановой кислоты. В 2003 г. По этому показателю правастатин превосходит только симвастатин, в исследованиях которого приняли участие более 78 тыс. Среди исследований эффективности правастатина, проведенных у больных ИБС с высоким риском неблагоприятного исхода, наиболее значимым представляется исследование LIPID Long-term Intervention with Pravastatin in Ischemic Disease , в которое были включены 9014 больных в возрасте 31—75 лет [2]. При этом у 5754 пациентов поводом для включения был перенесенный инфаркт миокарда, у 3260 — нестабильная стенокардия. Правастатин в дозе 40 мг применяли в сравнении с плацебо.
Средний срок наблюдения составил 6,1 лет. Также в группе правастатина ниже была частота нефатального инфаркта миокарда, инсульта и меньше потребность в реваскуляризации. Действие правастатина регистрировали как у больных, перенесших инфаркт миокарда, так и включенных в исследование в связи с нестабильной стенокардией рис.
Аторвастатин: использование, дозировка и побочные эффекты
Nissen , доктор медицинских наук, исследователь, адвокат и председатель Кливлендской клиники сердечно-сосудистой медицины Cleveland Clinic of cardiovascular medicine , утверждает , что интернет-кампания, пропагандирующая в последние годы ненаучную критику статинов, создает этим жизненно важным лекарствам плохую репутацию, что может привести к тяжелым последствиям. Комментарий доктора Ниссена опубликован в Annals of Internal Medicine в ответ на статью о продолжении назначения статинов после регистрации многочисленных побочных реакций на них. Некоторое время назад в США проводилась широкая рекламная кампания по применению статинов здоровыми людьми в качестве профилактики. В целевую группу для назначения статинов попали все мужчины и женщины старше 50 лет. Бенефициантами этой кампании были две крупные фармацевтические фирмы, производящие наиболее популярные препараты для снижения холестерина. После проведенного исследования, которое показало повышение риска развития диабета, маятник качнулся в обратную сторону: пользу статинов начали полностью отрицать, опираясь на список побочных реакций на них. Бенефициантами кампании против статинов на этот раз стали компании, производящие «альтернативные средства» для снижения холестерина с недоказанной эффективностью. Доктор Ниссен предполагает, что широко распространенная пропаганда недоказанных альтернативных методов и препаратов для снижения холестерина началась с принятия Закона о здоровье и образовании диетического питания DSHEA 1994 года. Производители этих препаратов обычно рекламируют преимущества, которые никогда не подтверждались в официальных клинических исследованиях, чего и не требует делать DSHEA.
Получается, что потребители, которым врачи рекомендуют снижать уровень холестерина, в последнее время чаще обращаются к этим «альтернативным методам», игнорируя прекрасные показатели снижения уровня заболеваемости и смертности в результате приема статинов, которые хорошо документированы. Однако многолетние наблюдения доктора Стивена Ниссена показывают, что прекращение или несоблюдение схемы приема статинов могут иметь смертельные последствия для многих пациентов. Что такое статины?
Процедура происходит благодаря снижению процесса образования в печени холестерина, а также активности редуктазы и повышения показателей рецепторов липопротеинов, находящихся в плотности с низким уровнем. Такие микроэлементы производят свою деятельность на поверхности клеток, выстилающих структуру печенки. Благодаря этому воздействию увеличивается захват, и быстрее производится процесс распада метаболитов сложных веществ. При выявлении у больных различных форм проявления атеросклероза , лекарство вводится длительный период времени ежедневно. После непродолжительного терапевтического воздействия отмечается положительный эффект.
Понижения показателя в крови холестерина фиксируется в любых ситуациях и при различных патологических состояниях. К таким патологиям относятся наследственность, побочные эффекты от вводимых ранее лекарственных средств, а также отсутствие здорового и правильного образа жизни. Для понижения холестерина, находящегося в низкой плотности достаточно одного курса терапевтического лечения. Читайте также: Таблетки антидепрессанты: действие, классификация, список лучших Применение Аторвастатина устраняет возможный риск формирования ишемического заболевания миокарда, вероятность развития стенокардии нестабильного характера. Препарат понижает возможность возникновения внезапной смертности у пациентов разных возрастов. Благодаря влиянию активного вещества на содержащиеся в крови вещества, выявляется понижение образование фатальных сердечных или сосудистых болезней. После длительного приема лекарства ощущается повышение иммунных сил пациента, что выявляется в уменьшении частоты развития заболеваний, относящихся к кардиоваскулярной категории.
Встречается, однако, сравнительно редко.
Нарушения работы дыхательной системы. Незначительные расстройства. Возможны бронхиты, хронический кашель, ощущение давления в грудной клетке без видимых причин. Присутствуют отклонения в клинической картине крови. Изменение концентрации тромбоцитов, гемоглобина. Проблемы с пищеварительным трактом. По типу диспепсии. Присутствуют тошнота, рвота, боли в животе, изжога, отрыжка и прочие подобные явления.
Возможно чередование поносов и запоров. Судорожный синдром и боли в мускулатуре развиваются как проявления со стороны опорно-двигательного аппарата. Расстройства работы выделительного тракта. Частые ложные позывы опорожнить мочевой пузырь, изменение количества суточной урины. Также повышается вероятность инфекционных процессов. Сыпь, отеки дыхательных путей. Изменения концентрации гормонов. Все изменения подлежат обсуждению с врачом.
При необходимости курс лечения пересматривают, проводят дополнительные исследования. Статины 4-го поколения обладают наименьшими побочными эффектами, и в 1. Специалист ищет варианты с учетом возможностей и потребностей пациента. Лекарственное взаимодействие Наибольший интерес в этом вопросе представляет системное применение препаратов для снижения концентрации холестерина и медикаментов для борьбы с параллельными атеросклерозу явлениями. При одновременном использовании статинов и противогипертензивных средств, растет концентрация активных веществ для устранения липидов. Также и продолжительность действия таковых. В конечном итоге это может привести к проблемам с мышцами. Негативно влияет на печень, чрезмерно снижает уровень холестерина.
Перед применением статинов стоит проконсультироваться со своим кардиологом. Если используются фибраты, другой класс препаратов для борьбы с избытком липидных структур в крови растет вероятность расстройств работы опорно-двигательного аппарата.
Гетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия в детском возрасте дети 10—17 лет. Стартовая дозировка — 10 мг в сутки. Максимальная рекомендованная — 20 мг в день. Норма рассчитывается индивидуально и зависит от конечной цели. Менять дозировку нужно с интервалом в 4 недели, иногда больше. Профилактика развития сердечно-сосудистых осложнений.
В целях предупреждения возможных осложнений используется дозировка в 10 мг. При необходимости она может быть увеличена. Особые группы пациентов: С почечной недостаточностью. Патологии почек не оказывают влияния на концентрацию аторвастатина либо уменьшение уровня ЛПНП в плазме крови. В связи с этим корректировка начальной дозировки не требуется. С нарушениями в работе печени. Дозировка рассчитывается индивидуально, что обусловлено замедленной скоростью выведения активного вещества из организма.