Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. Здесь всё довольно просто: левоцетиризин является энантиомером цетиризина (вспоминаем свойства хиральности молекулы), который имеет более выраженный антигистаминный эффект при меньшей дозе.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница. активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT. Фармакокинетика После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0.
При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП. Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г. Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином. В ходе проспективного рандомизированного открытого сравнительного исследования эффективности цетиризина при хронической крапивнице установлено, что купирование симптомов и улучшение качества жизни у пациентов с первично недостаточным ответом на лечение были лучше в группе, получившей увеличенную суточную дозу цетиризина до 20 мг на втором этапе, чем в группе, в которой была проведена замена нсН1-АГП [43]. При этом не отмечено повышение количества нежелательных явлений по сравнению с группой, получавшей плацебо [44]. В клинической практике цетиризин продемонстрировал эффективность при различных формах крапивницы и для уменьшения зуда при атопическом дерматите. При этих состояниях для достижения наилучшего эффекта часто рекомендуются дозы свыше 10 мг до 40 мг. Подбирать индивидуальную дозу следует исходя из степени выраженности симптомов [10, 17, 45]. Цетиризин рекомендован в составе комплексной терапии при мастоцитозе, особенно у детей [46]. Препарат может быть использован в схемах терапии пруриго, в том числе в кратных дозах [47, 48]. По мнению исследователей, высокоэффективной также является тактика постепенного увеличения дозовой нагрузки нсН1-АГП у пациентов с резистентными формами ХСК. Так, в открытом проспективном клиническом исследовании с участием 113 пациентов установлено, что последовательное повышение дозы левоцетиризина способствовало прогрессивному улучшению как контроля крапивницы Urticaria Activity Score 7 — UAS-7 , так и качества жизни Chronic Urticaria Quality of Life questionnaire — CU-Q2oL без значительного увеличения сонливости [50]. Безопасность высокой дозовой нагрузки левоцетиризина продемонстрирована в исследовании индийских коллег. Так, четырехкратное увеличение дозы у пациентов с хронической крапивницей непрерывно рецидивирующего течения в течение четырех недель сопровождалось незначительным седативным эффектом 0 — отсутствует, 1 — незначительная, 2 — умеренная, 3 — значительная , а двукратное увеличение дозы не вызывало сонливости [51]. Доказательная база эффективности высоких доз левоцетиризина при ХСК также включает результаты исследований по оценке уровня инозитола трифосфата посредника, принимающего участие в передаче сигнала в клетке и образующегося в результате распада мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы С , при трехкратном увеличении терапевтической дозы, коррелирующего с контролем уртикарных высыпаний [52]. В связи с тем что ранее были зафиксированы нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании некоторых АГП второго поколения — терфенадина и астемизола, при выборе препарата важно учитывать риск развития нежелательных явлений, особенно у пациентов с нарушением ритма или изменениями на электрокардиограмме в анамнезе. Безопасность высоких доз левоцетиризина в этом аспекте подтверждена результатами ряда исследований. Так, в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по оценке влияния на интервалы QT здоровых добровольцев шестикратных доз левоцетиризина было показано, что однократный прием высокой дозы в течение последующих 24 часов не вызывал нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы [53]. В последнее время все большую актуальность представляют вопросы персонализированного подхода к терапии различных заболеваний, в том числе аллергодерматозов, а также прогнозирования эффективности лекарственных препаратов у конкретного больного. Так, в проспективном рандомизированном тройном слепом исследовании прогностической роли результатов кожного prick-теста с гистамином у пациентов с ХСК в течение 24 часов после приема одного из антигистаминных препаратов цетиризина, фексофенадина, биластина, дезлоратадина или эбастина в течение восьми недель, причем после четырех недель у «неответчиков» доза АГП увеличивалась, зафиксировано, что изменение диаметра гистамин-индуцированного волдыря через 24 часа обратно коррелировало с показателями DLQI. При этом DLQI и диаметр гистамин-индуцированного волдыря оказались наиболее чувствительными критериями эффективности терапии. Таким образом, диаметр гистамин-индуцированного волдыря может быть инструментом прогнозирования эффекта терапии АГП. В отношении выявления «неответчиков» этот метод оказался не столь эффективным [26]. Выводы Антигистаминные препараты второго поколения являются препаратами первой линии при лечении больных хронической крапивницей индуцированной, спонтанной , при этом в большинстве случаев пациенты нуждаются в длительной терапии нсН1-АГП. Антигистаминные препараты второго поколения могут стать препаратами выбора при лечении пациентов с другими аллергодерматозами, сопровождающимися зудом, например с атопическим дерматитом, при этом в ряде случаев больные будут нуждаться в длительной терапии нсН1-АГП. Для длительных курсов терапии антигистаминными препаратами следует отдавать предпочтение наиболее безопасным нсН1-АГП. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. При неэффективности стандартной суточной дозы нсН1-АГП у пациентов с крапивницей рекомендуется ее повышение. При первичном выборе антигистаминного препарата в случае наличия информации о недостаточной эффективности одобренных доз АГП для купирования обострения крапивницы в анамнезе следует рассмотреть левоцетиризин в качестве препарата первого выбора, особенно для коморбидных пациентов, на постоянной основе принимающих большое количество лекарственных средств, а также в педиатрии. Эскалация суточной дозы нсН1-АГП может проводиться поэтапно или одномоментно до четырехкратной стандартной суточной дозы в зависимости от клинической ситуации. Советом экспертов предложен алгоритм дифференцированного подхода к эскалации и деэскалации суточной дозы нсН1-АГП рис. Было отмечено, что исследования длительного применения 12—18 месяцев и высоких доз до четырехкратного увеличения одобренной дозы проведены по высоким стандартам и подтверждают эффективность и безопасность препаратов. На основании результатов обсуждения был предложен алгоритм эскалации и деэскалации доз антигистаминных препаратов второго поколения, в том числе у пациентов с хронической крапивницей. Все решения по финальному тексту принимали авторы публикации. Авторы публикации: Е. Аравийская, д. Павлова, руководитель последипломного цикла обучения по косметологии для врачей, консультант Санкт-Петербургского института красоты «ГАЛАКТИКА», член совета директоров Европейской академии дерматологии и венерологии, член европейских комитетов по лечению акне, розацеа и активной косметике, почетный член Общества дерматологов Франции и Сербии Санкт-Петербург ; А. Бакулев, д. Елисютина, д. Гаджигороева, д. Галимова, д. Данилычева, к. Зиганшин, д. Ильина, д. Евдокимова, профессор кафедры иммунологии медико-биологического факультета Российского национального исследовательского медицинского университета им. Пирогова, член ученого совета и заместитель председателя диссертационного совета Института иммунологии Федерального медико-биологического агентства, первый вице-президент и генеральный директор Российской ассоциации аллергологов и клинических иммунологов, заместитель директора по клинической работе Института иммунологии Федерального медико-биологического агентства Москва ; М. Кохан, д. Круглова, д. Львов, д. Ломоносова Москва ; Е. Матушевская, д. Мигачева, д.
Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. Левоцетиризин — это энантиомер Цетиризина. Интересно то, что оба препарата состоят из одинакового набора молекул, но Левоцетиризин содержит только одну активную молекулу, в то время как Цетиризин содержит их две. Скорость действия и продолжительность. Еще одно отличие между Левоцетиризином и Цетиризином связано с их скоростью действия и продолжительностью. Левоцетиризин считается более быстродействующим и его действие начинается уже через 20 минут после приема. Также его действие длится дольше от 24 часов до 48 часов по сравнению с Цетиризином, чье действие длится от 8 до 24 часов. Назначение и дозы.
При терапии ринита сезонного типа с признаками 3-4 дня в неделю и общей продолжительностью состояния около месяца, ее предпринимают, согласно долготе неприятных симптомов. Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов. Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода. Препарат предполагается к применению строго в дозах, обозначенных в инструкции. При пропуске приема, двойная доза впоследствии не приветствуется; планируется обычное время для последующего приема. Если же все же передозировка имела место: взрослая — с проявлениями сонливости, детская — со смесью усталости и беспокойства, то рекомендуется сразу же сделать промывание желудка или стимулировать появление рвоты. В этом случае нет смысла в использовании гемодиализа, соответствующий антидот отсутствует, а что реально поможет — симптоматическая и поддерживающая терапия. А если терапевтическое воздействие не увенчалось должным успехом или возникли новые неприятные признаки, то следует немедленно нанести визит опытному врачу. Препараты для лечения аллергии Есть ли ограничения при беременности, лактации? Согласно изысканиям, проведенных на животных, негативного или условного воздействия на период интересного положения, родов и развития плода не обнаружены. Правда, четких исследований в этой области у женщин еще не осуществлялось, а значит, левоцетиризин во время беременности показан лишь при острой необходимости и в случае реальной пользы, превышающий потенциальный риск для мамы и ребенка. Что же касается действующего вещества, то оно экскретируется с грудным молоком и по всей вероятности выделяется и с молоком матери.
Химический состав Цетрина
- Характеристика антигистаминных препаратов + таблица по препаратам.
- Левоцетиризин и цетиризин: что их отличает?
- Цетрин или Цетиризин: что лучше
- Особенности левоцетиризина
- Цетрин или Цетиризин: что лучше
- Структурная формула
ВТОРОЕ ПОКОЛЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ
- Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
- Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
- Левоцетиризин — Википедия
- ВТОРОЕ ПОКОЛЕНИЕ ПРЕПАРАТОВ
- Форма, упаковка и состав лекарства
- Фармакокинетика
Как принимать таблетки взрослым и детям – инструкция
- Как выбрать противоаллергические таблетки при аллергическом рините?
- Latin name
- Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
- Действующее вещество
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Цетиризина гидрохлорид - это антигистаминный препарат второго поколения, продаваемый под названием Зиртек, который полезен при лечении аллергического ринита, дерматита и крапивницы. Это лекарство принимают перорально. Как правило, эффекты, как правило, начинаются в течение часа и могут длиться около суток. Эффекты цетиризина гидрохлорида аналогичны эффектам других антигистаминных препаратов, включая дифенгидрамин. Цетиризина гидрохлорид и левоцетиризин дигидрохлорид - сравнение бок о бок Рисунок 01: Химическая структура гидрохлорида цетиризина Наиболее распространенные побочные эффекты цетиризина гидрохлорида включают сонливость, сухость во рту, головную боль и боль в животе. Однако могут быть и серьезные побочные эффекты, в том числе агрессия и ангионевротический отек. Более того, он безопасен для использования во время беременности, хотя и не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания. Метаболизм этого лекарства минимален, а начало действия составляет около 20-42 минут. Период полувыведения цетиризина гидрохлорида составляет около 6,5-10 часов. Продолжительность действия цетиризина гидрохлорида составляет около 24 часов.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.
Не кумулирует. У больных с нарушением функции почек КК Выведение. У взрослых составляет 7. Около 85.
Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг.
Выведение происходит с мочой и фекалиями. Что такое левоцетиризин дигидрохлорид? Левоцетиризин дигидрохлорид - это антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Это лекарство продается под торговой маркой Xyzal. В частности, левоцетиризин дигидрохлорид обладает меньшим седативным действием по сравнению со старыми антигистаминными препаратами. Принимается внутрь. Цетиризина гидрохлорид против левоцетиризина дигидрохлорида в табличной форме Рисунок 02: Химическая структура соединения левоцетиризина дигидрохлорида Наиболее распространенные побочные эффекты этого препарата включают сонливость, сухость во рту, кашель, рвоту и диарею. Однако серьезные последствия встречаются редко. Более того, его можно безопасно использовать во время беременности, но его влияние на кормление грудью неясно.
Метаболизм этого лекарства происходит в печени, а период полувыведения составляет около 6-10 часов.
Это позволяет снизить симптомы аллергических реакций, такие как зуд, высыпания на коже, насморк и слезотечение. Антигистаминные свойства цетиризина: Цетиризин также является антигистаминным препаратом, который эффективно блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Это снижает высвобождение гистамина и других воспалительных медиаторов, уменьшая проявления аллергических реакций. Оба препарата обладают высокой селективностью к H1-рецепторам, что обеспечивает высокий терапевтический эффект и минимум побочных эффектов. Выбор между левоцетиризином и цетиризином часто зависит от индивидуальных потребностей и реакции организма на препараты.
Конечный выбор следует сделать совместно с врачом, исходя из особенностей заболевания и показаний к применению. Фармакокинетика и метаболизм Оба препарата быстро абсорбируются из пищеварительного тракта после приема внутрь.
Разбор антигистаминных препаратов
Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. В отличие от других антигистаминных средств, Цетиризин при метаболизме не накапливается в печени, то есть действует мягче и сочетается с разными препаратами. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, – не существенное.
"Цетиризин": аналоги, их сравнение и отзывы
Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций. Основное отличие между Левоцетиризином и Цетиризином заключается в действующем веществе. экстренные случаи. Левоцетиризин — активный энантиомер цетиризина, является антигистаминным ЛС, его основные эффекты опосредованы селективным ингибированием H1-рецепторов. Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности. Как Цетиризин, так и Левоцетиризин значительно облегчают симптомы аллергии, но между ними есть определенные различия.
Цетиризин от аллергии
Фармакология Ещё о детях Беременность и дети Антигистаминные препараты широко применяют для лечения аллергических заболеваний. Например, согласно современным рекомендациям, антигистаминные препараты второго поколения показаны всем взрослым и детям с аллергическим ринитом. Неважно, какой характер имеет заболевание — интермиттирующий симптомы до 4 дней в неделю или персистирующий симптомы более 4 дней в неделю. Не имеет значения и степень тяжести недуга. Специалист обязательно включит в схему лечения блокатор Н1-рецепторов.
Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек.
Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада - в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно.
Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Пациентам с терминальной стадией почечной недостаточности Cl креатинина Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени.
Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени. Доклиническая токсикология. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили.
Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день. Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, а не от возраста. Это утверждение также может быть применимо к левоцетиризину, поскольку левоцетиризин и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Фармакокинетические результаты для 77 пациентов 40 мужчин, 37 женщин были оценены на предмет потенциального влияния пола на фармакокинетику левоцетиризина. Одинаковые суточные дозы и интервалы дозирования применимы для мужчин и женщин с нормальной функцией почек. Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени.
Дозировка Отличия между цетиризином и левоцетиризином Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, используемыми для лечения аллергических реакций и симптомов, таких как заложенность носа, чихание, зуд и слезотечение. Оба препарата относятся к классу блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и являются производными пиперазина. Главное отличие между цетиризином и левоцетиризином заключается во вращательной активности. Левоцетиризин представляет собой высшее вращательное активное изомер цетиризина. Поэтому, левоцетиризин имеет одинаковую фармакологическую активность, но более высокую эффективность по сравнению с цетиризином.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов. Не кумулирует. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с легкой шероховатостью, с риской на одной стороне. Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза. Взаимодействие Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Побочные действия Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.
Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек. В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.
Правда, четких исследований в этой области у женщин еще не осуществлялось, а значит, левоцетиризин во время беременности показан лишь при острой необходимости и в случае реальной пользы, превышающий потенциальный риск для мамы и ребенка. Что же касается действующего вещества, то оно экскретируется с грудным молоком и по всей вероятности выделяется и с молоком матери. Поэтому назначать препарат в период лактации следует с особой осторожностью, а лучше — воздержаться от приема. Чем Левоцетиризин отличается от Цетиризина, что лучше при аллергии?
Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Сравнение описания двух препаратов привело к выводу о том, что действие левоцетиризина способно ликвидировать большее число аллергических показателей аллергии. С другой стороны, у цетиризина есть варианты по форме выпуска — реализация таблетками, сиропом и каплями, что имеет преимущество для тех, кто ведет активный образ жизни и для детского использования. Для последних сироп в сладком исполнении — настоящая находка. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, — не существенное. Они советуют обращать внимание на особенности каждого из них и индивидуальные предпочтения и показания.
Дезлоратадин или Левоцетиризин: что лучше? Ответ также неоднозначен.
Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6].
Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности. При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C.
Принципы взаимодействия агонистов и обратных агонистов с гистаминовыми рецепторами адаптировано: Leurs R. Clin Exp Allergy. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис.
Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8]. Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста.
Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов. Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7].
Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11]. Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею.
Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18]. Курсы лечения у взрослых и детей, больных аллергическим ринитом, продолжались 2, 4, 8 недель и 6 месяцев. Во всех испытаниях продемонстрировано достоверное снижение интенсивности симптомов воспаления как верхних, так и нижних дыхательных путей по сравнению с группой плацебо.
Курс лечения левоцетиризином кроме основного, антигистаминного эффекта, оказывал благоприятное влияние на общее состояние и самочувствие пациентов: эмоциональный статус, болевой синдром и физическую активность, которые сохранялись и после отмены препарата [19]. Клиническая эффективность левоцетиризина продемонстрирована у больных с круглогодичными и сезонными ринитами [20, 21]. В открытом многоцентровом исследовании с участием 397 врачей общей практики из Бельгии и 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом САР , которые пришли на консультацию к доктору с жалобами на неэффективность предыдущей антигистаминовой терапии или на побочные эффекты такой терапии, лечение левоцетиризином 5 мг однократно в течение 4 недель продемонстрировало преимущества назначенного лечения [22]. С появлением новой классификации ринитов интермиттирующий и персистирующий продолжено изучение оптимальных доз, влияние на глазные симптомы, оценку качества жизни на фоне фармакотерапии в этих группах пациентов [23, 24].
Пациенты рандомизированы на две группы: 273 получали плацебо, 278 — левоцетиризин. Было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения персистирующего аллергического ринита [25]. Левоцетиризин в дозе 5 мг продемонстрировал высокую эффективность и безопасность при лечении пациентов с персистирующим аллергическим ринитом в отношении всех симптомов данного заболевания, включая назальные и глазные симптомы при хорошей переносимости лечения [23, 26]. Терапевтический эффект антигистаминного препарата левоцетиризина Ксизал у больных аллергическим персистирующим ринитом не только на назальные, но и глазные симптомы подтвержден в российском многоцентровом открытом несравнительном исследовании [27].
Левоцетиризин подавлял существенно проявления аллергии у больных с разным спектром сенсибилизации аллергия к клещам домашней пыли, пыльце растений , а при сравнительных исследованиях с другими антигистаминами демонстрировал ряд преимуществ [28]. В двойном слепом перекрестном исследовании у 39 пациентов с аллергией к клещам домашней пыли проводили провокационный тест с аллергеном, после чего пациенты принимали 5 мг левоцетиризина, или 10 мг лоратадина, или плацебо. При контролируемом контакте пациентов с аллергеном пыльцой луговых трав было показано, что левоцетиризин и фексофенадин имели одинаковое время начала действия — через 1 ч после приема и оба препарата были значительно эффективнее, чем плацебо. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29].
При сравнении быстроты наступления и продолжительности действия левоцетиризина и дезлоратадина в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 373 пациента с аллергией к пыльце амброзии получали левоцетиризин 5 мг в сутки, или дезлоратадин 5 мг в сутки, или плацебо и наблюдались в течение 2 дней контролируемого контакта с пыльцой амброзии. Самооценка симптомов проводилась каждые полчаса. Среднее время начала действия составило у дезлоратадина 3 ч, в то время как у левоцетиризина — 1 ч. Оба препарата были эффективнее, чем плацебо, а левоцетиризин эффективнее дезлоратадина для купирования симптомов аллергического риноконъюнктивита [31, 32].
Оба препарата также достоверно уменьшали заложенность носа, причем в первые сутки приема данный эффект у левоцетиризина был более выражен, чем у дезлоратадина. Через 24 ч после приема первой дозы препарата выраженность симптомов была достоверно ниже в группе левоцетиризина, что говорит о большей продолжительности действия препарата по сравнению с дезлоратадином. Во всех исследованиях у больных с ринитами доказана безопасность использования левоцетиризина: в долгосрочном наблюдении в течение 6 месяцев не было выявлено никаких серьезных побочных и нежелательных эффектов [33]. Установлены безопасность и эффективность пероральных антигистаминных средств у детей.
Их можно назначать даже маленьким детям [34]. В отличие от анализа клинической эффективности и безопасности левоцетиризина в литературе реже обсуждаются фармакоэкономические аспекты. В одном двойном слепом, плацебо-контролируемом длительном исследовании была установлена эффективность затрат на лечение левоцетиризином у больных с персистирующим аллергическим ринитом [15]. Таким образом, можно отметить, что уровень рекомендаций по использованию левоцетиризина в терапии пациентов с аллергическими ринитами можно отнести к категории А, поскольку они базируются на большом количестве рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований [15, 19].
Важно отметить, что левоцетиризин является лекарственным препаратом и его использование требует консультации с врачом. Пациенты должны строго соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности приема препарата. Биологическое действие Однако, левоцетиризин отличается от цетиризина тем, что является изомером цетиризина. Левоцетиризин содержит только одну оптически активную левую форму молекулы, тогда как цетиризин содержит равные количества левой и правой форм молекулы. Изомер левоцетиризина обладает более высокой фармакологической активностью и более выраженным антигистаминным эффектом.
Левоцетиризин обладает сильным антиаллергическим действием и быстрым началом действия. Он снижает симптомы различных аллергических реакций, таких как зуд, крапивница, насморк, кашель и слезотечение. Цетиризин также обладает антиаллергическим действием, но его эффект менее выраженный по сравнению с левоцетиризином. Вместе с тем, цетиризин не вызывает седативный эффект, и его длительность действия составляет около 24 часов.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. Быстротой отличаются цетиризин (Зиртек) и левоцетиризин (Ксизал) — 20 и 12 минут соответственно. В отличие от своих предшественников, H1-блокаторы II-го поколения: • начинают работать быстрее, а эффект сохраняется дольше – можно пить 1 раз в сутки; • реже вызывают снижение привыкание при повторном приеме, что актуально для длительного лечения. левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия. Если выяснять, в чем разница между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит отметить, что сонливости при приеме первого средства почти нет.