онлайн-журнал для фармацевтов «Катрен Стиль». Омепразол рабепразол отличия. Сравнение омепразола и рабепразола. Омепразол и рабепразол разница. Сравнительная характеристика ИПП. Сравнение препаратов ингибиторов протонной помпы. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной. В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0.
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Рабепразол также отличается от омепразола структурой радикалов на пиридиновом и имидазольном кольцах. Омепразол и эзомепразол взаимодействуют с большим количеством лекарственных веществ, что требует тщательного контроля лекарственных назначений и может ограничивать их применение. Главное отличие между омепразолом и разо заключается во времени начала действия. Установлено, что пантопразол и рабепразол значительно более эффективны у пожилых пациентов, чем омепразол, в заживлении эзофагита и лучше и быстрее купируют симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Вам пригодится: В чем разница между Омепразолом и Нольпазой?
Комсомольская правда (kp.ru) 6 лучших ингибиторов протонной помпы
Сравните Омепразол и рабепразол напрямую с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной. Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. 4. Немного отличаются аналоги и лекарственными формами: у Омепразола есть только капсулы и лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, Рабепразол еще выпускает в таблетках. Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме.
Что выбрать
- Рабепразол инструкция по применению, цена: От чего помогает, состав, побочные действия, РЛС
- Список ингибиторов протонной помпы по поколениям
- Рабепразол инструкция по применению, цена: От чего помогает, состав, побочные действия, РЛС
- Рабепразол или Омепразол: что лучше и в чем разница
Рабепрозол - длительность его применения
Посмотрим, чем отличается омепразол от рабепразола. Сравнительная оценка эффективности примене-ния омепразола и рабепразола-СЗ проводилась по оценке основных параметров клинических признаков (изжога, регургитация, болевой синдром, дисфагия) и данных эндоскопического исследования слизистой оболочки. Омепразол рабепразол отличия. Сравнение омепразола и рабепразола. Омепразол и рабепразол разница. Сравнительная характеристика ИПП. Сравнение препаратов ингибиторов протонной помпы.
Омез и другие ингибиторы протонного насоса
Это позволяет рабепразолу быть более эффективным и менее зависимым от дозировки по сравнению с омепразолом. Рабепразол может быть меньше склонен к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, такими как клофибрат и диазепам, чем омепразол. Омепразол может быть дешевле и более доступным в некоторых странах по сравнению с рабепразолом. В итоге, выбор между рабепразолом и омепразолом может зависеть от индивидуальных особенностей пациента, степени выраженности болезни и рекомендации врача. Важно обратиться к специалисту, чтобы получить конкретные рекомендации относительно выбора препарата. Механизм действия рабепразола и омепразола Рабепразол и омепразол относятся к классу препаратов, называемых ингибиторами протонной помпы.
Эти препараты используются для снижения уровня кислоты в желудке и лечения различных желудочно-кишечных заболеваний, таких как язва желудка, рефлюкс-эзофагит и золотуха. Путем блокирования этой ферментативной активности, омепразол и рабепразол значительно снижают выделение кислоты в желудке, что приводит к снижению кислотности в желудочной среде. Различие между рабепразолом и омепразолом заключается в их фармакокинетике. Рабепразол имеет более длительное действие и быстрее достигает пиковой концентрации в крови, что обеспечивает более длительное снижение кислотности. Омепразол, с другой стороны, имеет более короткое действие, и его пиковая концентрация в крови достигается медленнее.
Как действует омепразол Соляная кислота — это химическое соединение, которое входит в состав желудочного сока и помогает переваривать пищу. Её вырабатывают клетки желудка. В процессе участвует фермент, который называют протонным насосом, или протонной помпой. Протонный насос перекачивает протоны через клетку желудка, что необходимо для образования соляной кислоты3. Выделение, или секреция соляной кислоты бывает двух видов3: Базальная. Когда мы не едим, желудочный сок всё равно вырабатывается в небольших количествах.
При запахе, вкусе и виде пищи желудок усиливает выработку желудочного сока, готовясь её переварить. Омепразол блокирует протонный насос, и образование соляной кислоты останавливается на последнем этапе4. Омепразол подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты. Если прекратить принимать препарат, в состав которого входит омепразол, выработка соляной кислоты постепенно восстанавливается через 3—5 суток4. Показания к применению Соляная кислота может повреждать стенку пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Это проявляется болью в животе, кислой отрыжкой и изжогой1.
Поэтому омепразол находит применение при язвах, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и некоторых других заболеваниях1. Ниже рассказываем о них подробнее. Язвенная болезнь Язвенная болезнь — это заболевание, при котором на слизистой оболочке органа появляется язва. Язвы могут образовываться в желудке или в начальном отделе кишечника — двенадцатиперстной кишке5. При язвенной болезни беспокоят тошнота и жгучая боль, которая может усиливаться между приёмами пищи и ночью6.
К H 2 -блокаторам относятся ранитидин и фамотидин. Для справки: H 1 -блокаторы применяются против аллергии лоратадин, димедрол, цетиризин и др. Сюда относятся альмагель, фосфалюгель, маалокс и др.
Действуют быстро, но кратковременно в течение 1 часа , поэтому их приходится принимать часто - через 1,5-2 часа после приема пищи и перед сном. Хотя антациды снижают кислотность в желудке, но одновременно усиливают секрецию соляной кислоты по механизму отрицательной обратной связи, так как организм старается вернуть pH уровень кислотности, бывает от 0 до 14; ниже 7 - кислая среда, выше 7 - щелочная, ровно 7 - нейтральная к прежним значениям в норме pH в желудке равен 1,5-2. К ингибиторам протонной помпы относятся: омепразол торговые названия - омез, лосек, ультоп ; эзомепразол торговые названия - нексиум, эманера ; лансопразол торговые названия - ланцид, ланзоптол ; пантопразол торговые названия - нольпаза, контролок, санпраз ; рабепразол торговые названия - париет, нофлюкс, онтайм, зульбекс, хайрабезол. Сравнение цен Омепразол стоит в несколько раз дешевле, чем рабепразол. Цена дженериков аналогов омепразола по 20 мг 30 капсул в Москве на 14 февраля 2015 года составляет от 30 до 200 руб. На месяц лечения нужно 2 упаковки. Цена оригинального препарата Париет рабепразол по 20 мг 28 таб. На месяц лечения нужна 1 упаковка.
Дженерики аналоги рабепразола стоят значительно дешевле: Онтайм 20 мг 20 таб. Зульбекс 20 мг 28 таб. Хайрабезол 20 мг 15 таб. Отличия омепразола и эзомепразола Эзомепразол представляет собой S-стереоизомер омепразола левовращающий оптический изомер омепразола , который отличается от правовращающего изомера так, как отличаются левая и правая рука или левый и правый ботинок. Оказалось, что R-форма омепразола намного сильнее чем S-форма разрушается при прохождении через печень и потому не достигает обкладочных клеток желудка. Омепразол является смесью двух этих стереоизомеров. По данным литературы, эзомепразол обладает серьезными преимуществами по сравнению с омепразолом , однако стоит дороже. Эзомепразол принимается в той же дозировке, что и омепразол.
Стоимость торговых названий эзомепразола составляет: Нексиум 40 мг 28 таб. Эманера 20 мг 28 таб. Преимущества рабепразола по сравнению с другими ИПП Эффектрабепразола начинается в течение 1 часа после приема и длится 24 часа. Препарат действует в более широком диапазоне pH 0,8-4,9. Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. Поступление рабепразола в кровь из кишечника биодоступность не зависит от времени приема пищи. Рабепразол надежнее подавляет секрецию соляной кислоты, потому что его разрушение в печени не зависит от генетического разнообразия вариантов фермента цитохрома P450. Тем самым удается лучше прогнозировать эффект препарата у разных пациентов.
Рабепразол меньше остальных препаратов влияет на метаболизм разрушение других лекарств. После прекращения приема рабепразола отсутствует синдром «рикошета» отмены , то есть не возникает компенсаторного резкого повышения уровня кислотности в желудке. Секреция соляной кислоты восстанавливается медленно в течение 5-7 дней. Показания к приему ингибиторов протонной помпы Язва желудка и 12-перстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь заброс кислого содержимого желудка в пищевод , патологическая гиперсекреция соляной кислоты в т. Все ингибиторы протонной помпы разрушаются в кислой среде, поэтому выпускаются в форме капсул или кишечнорастворимых таблеток, которые проглатываются целиком разжевывать нельзя. Подробно: рабепразол имеет ряд преимуществ перед другими ингибиторами протонной помпы и по эффективности сравним только с эзомепразолом , однако лечение рабепразолом стоит в 5 раз дороже по сравнению с омепразолом и незначительно дороже по сравнению с эзомепразолом. По данным литературы, эффективность эрадикации Helicobacter pylori не зависит от выбора конкретного ингибитора протонной помпы можно любой , в то время как при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни большинство авторов рекомендуют именно рабепразол. Аналогия с антигипертензивными препаратами Среди ингибиторов протонного насоса выделяются 3 препарата: омепразол базовый препарат с побочными эффектами , эзомепразол улучшенный препарат на основе S-стереоизомера омепразола , рабепразол самый безопасный.
Аналогичные соотношения имеются среди блокаторов кальциевых каналов, которые используются для лечения артериальной гипертензии: амлодипин с побочными эффектами , левамлодипин улучшенный препарат на основе S—стереоизомера с минимальными побочными эффектами , лерканидипин наиболее безопасный. Препарат оказывает противоязвенное действие и представляет собой ингибитор протонного насоса. Состав, форма выпуска препарата «Эзомепразол» Лекарство выпускается в форме таблеток с дозировкой 20 и 40 мг активного компонента эзомепразола, а также в форме порошка, предназначенного для приготовления раствора для инъекций флакон объемом 40 мг. Таблетки покрыты оболочкой, растворение которой происходит в кишечнике. Фармакологическое действие препарата «Эзомепразола» Что собой представляет препарат «Эзомепразол»? Инструкция по применению показывает, что это противоязвенное средство, которое, будучи принимает активную форму после попадания в желудок. Необходимое действие происходит через час после употребления препарата. Медикамент принимает форму метаболитов и выводится из организма в основном с мочой, незначительная его часть присутствует в кале.
Показания к применению препарата «Эзомепразол» «Эзомепразол», аналоги назначают пациентам с для лечения и профилактики обострений. Препарат используют при пептической язве, когда поражаются двенадцатиперстная кишка или желудок.
Все это создает благоприятные условия для заживления ран и эрозий, а также для более эффективной работы антибиотиков, если язва была вызвана бактериями Helicobacter pylori.
Показаниями к применению «Омепразола» являются следующие заболевания: Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, как в стадии обострения, так и для профилактики рецидива; Рефлюкс-экзофагит; Гастропатия, спровоцированная приемом лекарственных препаратов; Противопоказаниями к приему препарата являются: Беременность и период грудного вскармливания; Детский возраст; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; С осторожностью следует принимать препарат пациентам, старающих от почечной или печеночной недостаточности. Краткая информация об Омезе Самым первым препаратом, активным действующим веществом в котором был омепразол, являлся шведский Лосек, который действовал весьма эффективно, но при этом отличался высокой ценой. Вслед за оригинальным препаратом стали появляться многочисленные копии дженерики , одним из которых является «Омез», выпускаемый индийской фармкомпанией.
Форм выпуска «Омеза» существует две — капсулы различной дозировки и раствор для инъекций. Сравнение препаратов Оба препарата относятся к одной и той же группе, имеют одинаковое действующее вещество в составе. Но одинаковы ли эти лекарства и можно ли с легкостью заменять их одно на другое?
Для этого рассмотрим основные показатели «Омеза» и «Омепразола» в сравнении. Производитель и цена Как уже упоминалось выше, «Омез» производится в Индии, его цена составляет порядка 150-200 рублей за упаковку. Цена колеблется в пределах 50-100 рублей за упаковку.
Добавки В состав «Омепразола» включен максимальный объем активного действующего вещества с минимумом добавок. В «Омезе» же присутствует большое количество вспомогательных веществ, которые, с одной стороны, смягчают побочные действия, с другой стороны удешевляют процесс производства и замедляют достижение максимальной концентрации омепразола. Время действия Максимальной эффективности «Омепразол» достигает примерно за полчаса-час после приема, в зависимости от индивидуальных особенностей организма человека.
Действие обоих препаратов длится одинаковое время — двадцать четыре часа после приема, что существенно упрощает схему приема. Показаниями к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванная приемом лекарственных средств, бактериями Helicobacter pylori, стрессом; Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; Аденома поджелудочной железы ульцерогенная; Системный мастоцитоз. В списке заболеваний, при которых следует употреблять «Омез» также присутствует панкреатит.
Это не означает, однако, что «Омепразол» не используется при лечении панкреатита, напротив. Но дело в том, что чтобы включить новое заболевание в список показаний к применению, требуются дорогостоящие исследования, проводить которые фармкомпаниям не всегда выгодно. Поэтому, хотя «Омепразол» на практике с успехом используется в комплексном лечении панкреатита, в инструкции об этом информация отсутствует.
Форма выпуска «Омепразол» выпускается в виде капсул, различных по дозировке встречаются 20, 40 мг. Очевидно, что разнообразие форм «Омеза» ставит его в более выигрышное положение по сравнению с «Омепразолом», ведь так врачу будет легче подобрать пациенту наиболее подходящую дозу. Дозировка При лечении как «Омезом», так и «Омепразолом» необходимую дозу устанавливает врач, исходя их диагноза, состояния здоровья и таких характеристик, как вес, пол и возраст больного.
Максимальная доза, которая может быть назначена больным с синдромом Золлингера-Эллисона составляет 120 мг в сутки, в этой ситуации назначается неоднократный прием омепразола два-три раза в день. Если обратиться к инструкции по применению, то в ней отсутствуют данные о передозировке препаратом. Указано, что употребление дозы свыше 160 мг омепразола не угрожало жизни пациента.
Отметим также, что противоязвенные препараты отпускаются в аптеке по рецепту, поэтому категоричесски не рекомендуется самостоятельно изменять назначенную врачом дозировку. Противопоказания Оба препарата запрещено принимать при наличии аллергии на один из компонентов препарата, детям младше четырех лет до четырнадцатилетнего возраста решение о назначении препарата должно приниматься лечащим врачом, и обусловлено тяжелым заболеванием пациента. При беременности и кормлении грудью лекарства не рекомендованы.
Будущей маме может быть прописан «Омез» или «Омепразол» в том случае, если риск для ее здоровья выше, чем потенциальная угроза малышу. По международной классификации оба препарата относятся к категории «С» опасности для плода, что означает доказанное отрицательное влияние на эмбрионы животных при отсутствии официальных исследований на людях. Вам пригодится: В чем разница между Омепразолом и Нольпазой?
Как правило, все негативные эффекты обратимы и проходят самостоятельно сразу после прекращения приема препарата.
Рабепразол и омепразол: в чем разница?
Оценка применения омепразола и рабепразола в схеме лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Воронина С. Материалы и методы: Были взяты две группы пациентов по 17 человек каждая в возрасте от 23 до 79 лет.
Indian J Gastroenterol. Comparison of standard dose rabeprazole and double dose omeprazole in PPI-based triple therapy for Helicobacter pylori infection — A randomized clinical trial. Esomeprazole in treating duodenal ulcer in various modes of anti-Helicobacter therapy. Ter Arkh. Esomeprazole-based one-week triple therapy with clarithromycin and metronidazole is effective in eradicating Helicobacter pylori in the absence of antimicrobial resistance. Impact of clarithromycin resistance and CYP2C19 genetic polymorphism on treatment efficacy of Helicobacter pylori infection with lansoprazole — or rabeprazole-based triple therapy in Japan. Eur J Gastroenterol Hepatol. Impact of rabeprazole, a new proton pump inhibitor, in triple therapy for Helicobacter pylori infection-comparison with omeprazole and lansoprazole. Dig Dis Sci.
Eradication rates of clarithromycin-resistant Helicobacter pylori using either rabeprazole or lansoprazole plus amoxicillin and clarithromycin. Efficacy and tolerability of first-line triple therapy with levofloxacin and amoxicillin plus esomeprazole or rabeprazole for the eradication of Helicobacter pylori infection and the effect of CYP2C19 genotype: a 1-week, randomized, open-label study in Chinese adults. Clin Ther. Esomeprazole 40 mg twice daily in triple therapy and the efficacy of Helicobacter pylori eradication related to CYP2C19 metabolism. One week of esomeprazole triple therapy vs 1 week of omeprazole triple therapy plus 3 weeks of omeprazole for duodenal ulcer healding in Helicobacter pylori-positive patients. One week of treatment with esomeprazole-based triple therapy eradicates Helicobacter pylori and heals patients with duodenal ulcer disease. Rabeprazole-based 3-day and 7-day triple therapy vs. Rabeprazole- versus esomeprazole-based eradication regimens for H. Comparison of rabeprazole-based four- and seven-day triple therapy and omeprazole-based seven-day triple therapy for Helicobacter pylori infection in patients with peptic ulcer. J Formos Med Assoc.
Простагландины необходимы для образования слизи и бикарбоната в желудке. Поэтому при длительном применении НПВС защита стенки желудка может снижаться5. Ингибиторы протонного насоса, в том числе омепразол, уменьшают выработку соляной кислоты.
Это создаёт условия для заживления язвы4,5. Препарат выпускается в форме непрозрачных кишечнорастворимых капсул. Рекомендуемая доза составляет 20 мг, или 2 капсулы один раз в сутки8.
Рефлюкс-эзофагит Рефлюкс-эзофагит, или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь ГЭРБ , — это заболевание, при котором содержимое желудка попадает в пищевод, вызывая различные симптомы и осложнения. В норме после того, как мы пережевали и проглотили пищу, пищевой комок проходит по пищеводу и попадает в желудок. Два органа разделяет мышечный клапан — нижний пищеводный сфинктер.
Его мышечные волокна сокращаются и не позволяют желудочному содержимому пройти в пищевод. При ГЭРБ сфинктер расслаблен. Желудочный сок вместе с соляной кислотой забрасывается в пищевод, повреждая его слизистую оболочку.
Пациент после еды чувствует изжогу — жжение в верхней части живота и за грудиной. Для лечения ГЭРБ может применяться омепразол, который блокирует выработку соляной кислоты, уменьшая повреждение пищевода4,9. Эрадикация Helicobacter pylori С Helicobacter pylori мы уже познакомились, а вот слово «эрадикация» новое.
Так называют комплекс лечебных мер, направленных на устранение этой бактерии. Цель — ускорить заживление язвы, если она образовалась, уменьшить воспаление слизистой желудка и предотвратить возможные осложнения10,11.
Naunyn Schniedebergs Arch Pharmacol 2001; 364: 551-7. Qua Ch. Efficacy of 1-week proton pump inhibitor triple therapy as rst-line Helicobacter pylori eradication regimein Asian patients: Is it still effective 10 years on?
Journal of Digestive Diseases 2010; 11; 244-248. Scholten T. Long-term management of gastroesophageal reflux disease with pantoprazole. Ther Clin Risk Manag. Pantoprazole on-demand effectively treats symptoms in patients with gastro-oesophageal reflux disease.
Clin Drug Investig. J Gastroenterol Hepatol. Steward DL. Pantoprasole for sleepness associated with acid reflux and obstructive sleep disordered breathing. Laryngoscope 2004; 114: 1525-8.
Randomized, open-label, multicentre pharmacokinetic studies of two dose levels of pantoprazole granules in infants and children aged 1 month through 31. Efficacy of proton-pump inhibitors in children with gastroesophageal reflux disease: a systematic review. A multicenter, randomized, open-label, pharmacokinetics and safety study of pantoprazole tablets in children and adolescents aged 6 through 16 years with gastroesophageal reflux disease. J Clin Pharmacol. Ингибиторы протонной помпы ИПП занимают лидирующее место в ряду препаратов для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой желудочной кислотопродукцией.
В настоящее время эта фармакологическая группа включает омепразол, лансопразол, пантопразол, эзомепразол и рабепразол. Некоторые аспекты дискуссии относительно преимуществ того или иного ИПП нуждаются в освещении и осмыслении. Особенно остры споры вокруг омепразола и пантопразола, которые близки по своим фармакодинамическим характеристикам и клинической эффективности. Рассмотрим обсуждаемые различия в свете имеющихся сведений по клинической фармакологии этих препаратов. Необратимой или длительной блокадой энзима объясняется большая продолжительность основного фармакодинамического эффекта ИПП, значительно превышающая время нахождения этих препаратов в крови.
ИПП неустойчивы в кислой среде, вероятность их проникновения из полости желудка в секреторные канальцы париетальных клеток ничтожна, особенно по сравнению с транспортными возможностями микроциркуляторного русла слизистой оболочки желудка. По этой причине минимизация потерь при доставке неактивного вещества к обкладочной клетке ведет к повышению эффективности этих препаратов. Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл.
Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки. Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца.
Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение. Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты.
Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП. Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг.
Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку. Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки.
Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности. Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных.
И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3. Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене.
Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт. Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт.
Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов. Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т.
Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных. Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www. Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством.
Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450.
Ингибиторы протонной помпы — три поколения лекарств от заболеваний ЖКТ
Аналоги, содержащие в качестве активного составляющего рабепразол натрий, как и Рабепразол-С3, имеют тот же профиль фармакологической активности и терапевтического действия, список показаний и противопоказаний. Они отличаются друг от друга биодоступностью, т. е способностью усваиваться в организме. Омепразол инструкция по применению препарата Показания и противопоказания. Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней. Сравнительная оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.