Костарокс отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 468 руб. в аптеках и 9 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Костарокс таб ппо 60мг №14
Применение препарата Костарокс®. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Как заказать Бонусная карта Вакансии Новости Контакты Возврат Лицензии и реквизиты Дистанционная продажа Акции Аптеки О компании. Костарокс таблетки 90мг 28шт применяется в лечении артритов и остеоартроза. Костарокс, инструкция по применению: способ и дозировка. Таблетки Костарокс принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Костарокс инструкция по применению 60мг
Купить КОСТАРОКС, ТАБЛЕТКИ 90МГ №7 по цене 379.28 руб. в аптеках Новосибирска. Инструкция по применению, Показания к применению, Побочные действия и противопоказания, Наличие в аптеках. Инструкция по применению, показания и противопоказания, побочное действие, использование у взрослых и детей лекарства Костарокс. Онлайн-заказ препарата Костарокс таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. официальная инструкция по применению, состав, показания и противопоказания. Цены и аналоги препарата Костарокс® на медицинском портале
Костарокс инструкция по применению 60мг
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — повышение содержания азота мочевины в крови, повышение креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты; редко — снижение уровня натрия. О следующих серьезных нежелательных явлениях сообщалось в связи с применением НПСП, ввиду чего их нельзя исключать для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Частота оценивалась на основании наибольшего показателя частоты по совокупным данным клинических исследований в зависимости от показания и утверждённой дозы. Сообщение о нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного средства. В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, пациентам следует обратиться к врачу.
Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth. Гиперчувствительности к действующему веществу либо любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата. Активная пептическая язва либо кровотечение в желудочно-кишечном тракте ЖКТ. В случаях, когда после приёма ацетилсалициловой кислоты либо НПВП, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, у пациентов развивался бронхоспазм, острый ринит, полипы носовой полости, отёк Квинке, крапивница либо иные аллергоподобные реакции.
Период беременности и кормления грудью см. Детский и подростки в возрасте младше 16 лет. Воспалительное заболевание кишечника. Поступали отчёты о случаях острой передозировки эторикоксибом, хотя в большинстве отчётов о побочных реакциях не сообщалось.
Наиболее частые побочные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, желудочно-кишечные нарушения, нарушения со стороны сердца и почек. В случае передозировки целесообразно применять стандартные поддерживающие меры, так как удалить неабсорбированный препарата из ЖКТ, осуществить клинический мониторинг и, при необходимости, начать поддерживающую терапию. Эторикоксиб не подвергается гемодиализу; неизвестно, диализируется ли препарат при перитонеальном диализе. Влияние на желудочно-кишечный тракт После терапии эторикоксибом у некоторых пациентов сообщалось об осложнениях в верхних отделах желудочно-кишечного тракта перфорации, язвы либо кровотечения , иногда с летальным исходом.
Рекомендовано соблюдать меры предосторожности при применении НПВП пациентами с высоким риском развития желудочно-кишечных осложнений; пациентами пожилого возраста, пациентами, одновременно принимающих другие НПВП либо ацетилсалициловую кислоту, либо пациентами с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, такими, как изъязвление либо желудочно-кишечное кровотечение. Существует дополнительный риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ желудочно-кишечное изъязвление либо другие желудочно-кишечные осложнения при одновременном приёме эторикоксиба одновременно с ацетилсалициловой кислотой даже в низких дозах. В ходе долгосрочных клинических исследований не было показано значительной разницы относительно безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и с НПВП в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Влияние на сердечно-сосудистую систему Данные клинических исследований указывают на то, что селективные ингиоиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения тромботических осложнений особенно инфаркта миокарда и апоплексического инсульта , при сравнении с плацебо и некоторыми НПВП.
Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений, связанный с применением эторикоксиба, возрастает в зависимости от дозы и продолжительности лечения, препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении максимально короткого периода времени. Необходимо периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на лечение у пациентов, особенно в случаях остеоартрита. Пациентам, входящим в группу повышенного риска развития сердечно-сосудистых осложнений например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение , эторикоксиб назначается только после тщательного обследования. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют ацетилсалициловую кислоту для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний ввиду отсутствия у них антитромбоцитарного действия.
По этой причине не стоит прекращать применение антитромбоцитарные препаратов см. Влияние на почки Почечные простагландины могут играть замещающую роль при лечении почечной перфузии. Поэтому при ослаблении почечной перфузии применение эторикоксиба может вызывать снижение образования простагландинов, снижение почечного кровотока и ослабление функции почек. Наибольший риск такой реакции наблюдается у пациентов с уже имеющимся значительным ослаблением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью либо циррозом.
Для таких пациентов показан мониторинг почечной функции. Задержка жидкости, отёки и гипертензия Как и в случае других лекарственных препаратов, которые могут ингибировать синтез простагландина, у пациентов, применяющих эторикоксиб, отмечалась задержка жидкости, отёки и гипертензия. Все НПВП, в том числе эторикоксиб, могут приводить к возникновению либо рецидиву застойной сердечной недостаточности. Требуется соблюдать меры предосторожности при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, дисфункцией левого желудочка либо гипертензией в анамнезе, а также у пациентов с имеющимся отёком, возникшим по другим причинам.
При наличии клинических признаков ухудшения состояния таких пациентов, необходимо принять надлежащие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может вызывать более частую и более тяжелую гипертензию, чем другие НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2. Поэтому перед началом применения эторикоксиба следует обеспечить контроль гипертензии, а также необходимо обратить особое внимание на контроль артериального давления во время лечения эторикоксибом. Артериальное давления следует контролировать в течение двух недель с момента начала лечения, а затем — периодически.
При значительном повышении артериального давления необходимо рассмотреть возможность альтернативной терапии. При возникновении признаков нарушения функции печени либо постоянных отклонениях показателей функции печени в том числе выше верхнего предела нормы , эторикоксиб следует отменить. Общие указания Если в течении лечения эторикоксибом наблюдается ухудшение функции какой-либо системы органов, необходимо принять соответствующие меры и рассмотреть возможность отмены эторикоксиба. При применении эторикоксиба пациентам пожилого возраста или пациентам с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо обеспечить надлежащий медицинский контроль.
Следует соблюдать осторожность при назначении эторикоксиба пациентам с обезвоживанием. Рекомендуется провести регидратацию перед началом применения эторикоксиба. В период послерегистрационного наблюдения о возникновении серьезных нежелательных реакций со стороны кожи, в некоторых случаях с фатальным исходом, в том числе эксфолиативном дерматите, синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе, очень редко сообщалось при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 см. Повышенный риск возникновения данных реакций наблюдается в начале курса лечения, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.
У пациентов, принимающих эторикоксиб, отмечались серьёзные реакции гиперчувствительности такие, как анафилактический шок и отёк Квинке см. Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения кожных реакций у пациентов с аллергической реакцией на какой-либо препарат в анамнезе. При первом появлении кожной сыпи, очагов поражения на слизистых оболочках либо других симптомах гиперчувствительности следует отменить эторикоксиб. Эторикоксиб может подавлять признаки лихорадки и других признаков воспаления.
При одновременном применении эторикоксиба с варфарином и другими пероральными антикоагулирующими препаратами требуется соблюдать меры предосторожности см.
В случае недостаточного эффекта суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг в сутки. Суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза эторикоксиба составляет 60 мг 1 раз в день. У пациентов с недостаточным клиническим эффектом возможно увеличение суточной дозы препарата до 90 мг один раз в день. После клинической стабилизации заболевания возможно снижение дозы до 60 мг один раз в день. В случаях отсутствия признаков клинического улучшения следует рассмотреть возможность применения других методов лечения. Суточная доза не должна превышать 90 мг. Острый подагрический артрит Рекомендуемая дозировка эторикоксиба в остром периоде составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней.
Суточная дозировка не должна превышать 120 мг. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая дозировка эторикоксиба составляет 90 мг 1 раз в день. Эторикоксиб следует применять только в острый симптоматический период продолжительностью не более 3 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг. Некоторым пациентам могут понадобиться дополнительные средства для обеспечения адекватного уровня обезболивания в послеоперационном периоде в течение трехдневного периода терапии эторикоксибом. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Как и при применении других препаратов, эторикоксиб следует применять с осторожностью. Применение при нарушении функции печени Вне зависимости от показания к применению пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью — 30 мг 1 раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата у данной группы пациентов ограничен. Применение препарата у пациентов с КК Применение у детей Применение эторикоксиба у пациентов младше 16 лет противопоказано.
Читайте также: Применение в период беременности и лактации Беременность В настоящее время клинические данные о применении эторикоксиба при беременности отсутствуют. В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск для женщин во время беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других лекарственных препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, в III триместре беременности может приводить к подавлению сокращений матки и преждевременному закрытию артериального протока. Эторикоксиб противопоказан при беременности. Если во время лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить. Грудное вскармливание У лактирующих крыс эторикоксиб выделяется с молоком. Исследований, подтверждающих выделение эторикоксиба с грудным молоком у женщин, не проводилось. Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание. Фертильность Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 или синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.
Побочные действия Во время применения Костарокса возможны побочные действия: Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит , язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ с кровотечением или перфорацией , гепатит. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение , слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т. Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз. Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.
Особые указания Влияние на ЖКТ У пациентов, получавших эторикоксиб, наблюдались осложнения со стороны верхних отделов ЖКТ перфорации, язвы или кровотечения , иногда с летальным исходом.
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности, у пожилых пациентов, одновременно применяющих другие НПВП, ацетилсалициловую кислоту или у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, такими как язва и желудочно-кишечное кровотечение. Существует дополнительный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах. В долгосрочных клинических исследованиях не наблюдалось достоверных различий в отношении безопасности для ЖКТ при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в сравнении с применением НПВП в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Влияние на сердечно-сосудистую систему Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ-2 связано с повышенным риском тромбообразования особенно инфаркта миокарда ИМ и инсульта по сравнению с плацебо и некоторыми НПВП. Риск развития сердечно-сосудистых осложнений при применении селективных ингибиторов ЦОГ-2 может возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, поэтому следует применять эторикоксиб в течение максимально короткого периода времени и в самой низкой эффективной суточной дозе. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно у пациентов с ОА.
Пациентам с известными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение эторикоксиб необходимо назначать только после тщательной предварительной оценки соотношения польза-риск. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний из-за отсутствия антитромбоцитарного эффекта, поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов. Влияние на функцию почек Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, назначение эторикоксиба может привести к уменьшению образования простагландинов и, как следствие, снижению почечного кровотока, и тем самым привести к ухудшению функции почек. Наибольший риск развития этой реакции возникает у пациентов со значительным снижением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени в анамнезе. У таких пациентов необходимо проводить мониторинг функции почек.
Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Применение любых НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической застойной сердечной недостаточности. Информация о дозозависимой реакции для эторикоксиба приведена в разделе "Фармакологические свойства". Следует проявлять осторожность при назначении эторикоксиба пациентам с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка, артериальной гипертензией и пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует принять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с развитием более тяжелой артериальной гипертензии, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2.
Поэтому во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на мониторинг АД, которое должно контролироваться в течение двух недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД следует рассмотреть альтернативное лечение. Если возникают признаки печеночной недостаточности или показатели функции печени значительно отклоняются от нормы в три раза выше верхней границы нормы , прием эторикоксиба должен быть прекращен. Общие рекомендации Если во время лечения у пациентов ухудшается любая из функций органов или систем органов, описанных выше, должны быть приняты соответствующие меры и рассмотрен вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение.
Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не определена см. Доклинические данные по безопасности В доклинических исследованиях эторикоксиб не проявлял генотоксичности. Эторикоксиб не проявлял канцерогенных свойств при испытаниях на мышах. У крыс развивались печёночно-клеточные аденомы и фолликулярные аденомы щитовидной железы при дозах, в 2 раза превышающих суточную дозу для человека 90 мг , при системном воздействии с ежедневным введением на протяжении около 2 лет. Образование печёночно-клеточных аденом и фолликулярных аденом щитовидной железы у крыс считается следствием специфического для крыс механизма, связанного с индукцией фермента CYP. Показано, что эторикоксиб не вызывает индукции печёночного фермента CYP3А у человека. У крыс токсичность препарата для желудочно-кишечного тракта возрастала с увеличением дозы и продолжительности воздействия. В исследовании токсичности длительностью 14 недель, эторикоксиб вызывал образование язв в ЖКТ при экспозиции, превышающей экспозицию у человека при применении терапевтических доз. В исследовании токсичности длительностью 53 и 106 недель, развитие язв отмечалось при экспозиции, равной экспозиции у человека при применении терапевтических доз. У собак нарушения со стороны почек и ЖКТ наблюдались при высоких экспозициях препарата. У кроликов увеличение частоты случаев пороков сердечно-сосудистой системы, связанных с терапией, отмечалось при уровнях воздействия ниже клинической экспозиции суточной дозы для человека 90 мг. Однако внешних пороков развития либо пороков развития скелета, связанных с проводимой терапией, не наблюдалось. У крыс и кроликов отмечалось дозозависимое увеличение частоты случаев послеимплантационной гибели плодов при экспозициях, превышающих в 1,5 раза экспозицию у человека см. Эторикоксиб проникает в молоко кормящих крыс в концентрациях, примерно в 2 раза превышающих концентрации в плазме крови. Отмечалось снижение массы тела детенышей, потребляющих молоко самок, которым в период лактации вводился эторикоксиб. Показания к применению КОСТАРОКС показан к применению взрослым и подросткам старше 16 лет для облегчения симптомов остеоартрита ОА , ревматоидного артрита РА , анкилозирующего спондилита, а также боли и симптомов воспаления, связанных с острым подагрическим артритом. КОСТАРОКС применяют для кратковременной терапии боли умеренной интенсивности, вызванной стоматологическими операциями, у взрослых и подростков старше 16 лет. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента. Терапевтический эффект достигается быстрее при приеме препарата натощак. Это следует учитывать при необходимости быстрого облегчения симптомов. Режим дозирования Ввиду того, что риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с применением эторикоксиба, возрастает с увеличением дозы и продолжительности приёма препарата, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени. Следует периодически переоценивать потребность пациента в облегчении симптомов и ответ на проводимую терапию, особенно у пациентов с остеоартритом. Остеоартрит АО Максимальная рекомендованная доза — 60 мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия терапевтического эффекта, необходимо рассмотреть другие методы лечения. Ревматоидный артрит РА Рекомендуемая доза — 60 мг 1 раз в сутки. При недостаточном облегчении симптомов большая эффективность может быть достигнута за счёт увеличения дозы до 90 мг. После достижения клинически стабильного состояния доза может быть снижена до 60 мг 1 раз в сутки. Анкилозирующий спондилит АС Рекомендуемая доза — 60 мг 1 раз в сутки. Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует использовать только в период наличия острой симптоматики. Острый подагрический артрит Рекомендуемая доза — 120 мг 1 раз в сутки. В ходе клинических исследований у пациентов с острым подагрическим артритом длительность применения эторикоксиба составляла 8 дней. Боль после стоматологической операции Рекомендуемая доза — 90 мг 1 раз в сутки на протяжении не более 3 дней. Для некоторых пациентов может потребоваться дополнительное послеоперационное обезболивание. Дозы, выше рекомендованных для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: Максимальная доза для терапии ОА — 60 мг в сутки. Максимальная доза для терапии РА и АС — 90 мг в сутки. Максимальная доза для терапии острого подагрического артрита — 120 мг в сутки при продолжительности лечения не более 8 дней. Максимальная доза при острой боли после стоматологической операции — 90 мг в сутки при продолжительности лечения не более 3 дней. Применение в особых группах пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Как и в случае других лекарственных средств, при применении данного препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать меры предосторожности см.
Костарокс Таблетки покрытые оболочкой 90 мг 7 шт инструкция по применению
Инструкция по применению. Перед применением лекарственного препарата Костарокс обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом. Согласно действующей инструкции лекарственное средство Костарокс предназначено для перорального (внутреннего) приема по следующей схеме: принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную 10 таблеток в. Костарокс инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения, состав, Цены и наличие в аптеках, сайт поиска лекарственных препаратов, поиск ближайшей аптеки, аптеки поблизости, поиск лекарств. В инструкции по применению Костарокса подробнее можно узнать о показаниях к нестероидному противовоспалительному средству.
Костарокс, табл. п/о пленочной 60 мг №28
Купить КОСТАРОКС, ТАБЛЕТКИ 90МГ №7 по цене 379.28 руб. в аптеках Новосибирска. Инструкция по применению, Показания к применению, Побочные действия и противопоказания, Наличие в аптеках. По 1,2, 4, 6, 7 блистеров вместес инструкцией по применению в картонную пачку. Костарокс инструкция по применению лекарственного препарата. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клинико-фармакологическая группа Фармако-терапевтическая группа Фармакологическое действие Показания к применению Способ применения и дозы Побочное. КОСТАРОКС: инструкция по применению и отзывы. Инструкция обновлена 01.04.2024.
Костарокс таблетки п/пл/о 90 мг №7 в Ростове-на-Дону
Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Фармакокинетика После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ. Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Выводится почками в виде метаболитов. У пациентов с умеренным нарушением функции печени 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе. Условия отпуска По рецепту врача.
Показания к применению Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.
Продолжительность курса терапии не более 3 дней. Максимальная суточная доза — 90 мг.
Коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется. Рекомендованное дозирование Костарокса для больных с нарушенной функцией печени вне зависимости от показания к применению : легкая степень тяжести 5—6 баллов по шкале Чайлда — Пью : не более 60 мг 1 раз в день: средняя степень тяжести 7—9 баллов по шкале Чайлда — Пью : не более 30 мг 1 раз в день. Передозировка Симптомы: при однократном приеме эторикоксиба до 500 мг или в течение 21 дня в дозе до 150 мг клинических значимых токсических эффектов не обнаружено.
При острой передозировке наиболее часто возникают нежелательные реакции со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. Лечение: немедленное промывание желудка или искусственная рвота с целью удаления из пищеварительного тракта, не успевшего абсорбироваться препарата. Тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение поддерживающей терапии.
Применение гемодиализа нецелесообразно, эффективность перитонеального диализа не установлена. Особые указания На фоне применения НПВП повышается вероятность развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, включая перфорации, язвы или кровотечения, в том числе с летальным исходом. Поэтому рекомендуется соблюдать особую осторожность при назначении Костарокса пациентам, в анамнезе которых имеются указания на язвенные заболевания ЖКТ или желудочно-кишечное кровотечение.
Кроме этого в группу риска входят больные в пожилом возрасте, одновременно применяющие ацетилсалициловую кислоту или другие НПВП. С целью предупреждения сердечно-сосудистых осложнений назначение Костарокса следует производить в минимальной эффективной суточной дозе с максимально короткой продолжительностью курса лечения. Необходимо периодически проводить оценку потребности и ответ пациента на симптоматическую терапию, особенно у больных с остеоартрозом.
Но при этом эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудка, в отличие от других представителей НПВП ранних поколений. Поэтому Костарокс оказывает минимальное побочное действие на ЖКТ. С другой стороны, препарат повышает агрегацию тромбоцитов и сужает сосуды, что может привести к образованию тромбов. Из-за этого Костарокс нельзя назначать пациентам с высоким давлением, сердечной недостаточностью и ишемической болезнью сердца.
Костарокс: таблетки от чего помогают Клинические исследования эторикоксиба подтвердили достоверное улучшение подвижности суставов и уменьшение воспаления и боли.
Частота подтвержденных нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость, кровотечение достоверно не различалась между группами, принимавшими эторикоксиб и диклофенак. Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL При приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком наблюдалась статистически достоверно более низкая частота выбывания из исследования из-за нежелательных явлений со стороны печени. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска тромбоэмболических событий. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного и, возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан.
Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух 12-недельных двойных слепых эндоскопических исследованиях кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен 500 мг два раза в день или ибупрофен 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние на выведение натрия почками через 2 недели лечения. Все активные препараты сравнения показали увеличение систолического АД по сравнению с плацебо, однако, эторикоксиб вызывал статистически значимое увеличение систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение систолического АД по сравнению с исходным: эторикоксиб 7,7 мм рт. Фармакокинетика: Всасывание Эторикоксиб быстро всасывается при приеме внутрь.
Время достижения Сmах Тmах составляет приблизительно 1 ч после приема препарата. Фармакокинетика эторикоксиба в диапазоне терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды пища с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Эти данные не являются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи. Объем распределения в равновесном состоянии VdSS составляет около 120 л.
Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс. Основная роль в метаболизме in vivo принадлежит изоферменту CYP3A4. У человека обнаружено пять метаболитов эторикоксиба. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью либо слабо ингибируют ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма в печени с последующим выведением почками.