В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Глимепирид таблетки 2 мг 30 шт от Фармпроект в Москве по доступной цене. Фармакологическое действие Лекарственная группа:Пероральный гипогликемический ые эффекты Глимепирида:Гипогликемический;Экстрапанкреатический;Антиатерогенный;Антиагрегантный. Перечень по-прежнему насыщен современными высокоэффективными инновационными препаратами, необходимыми для лечения онкологических и сердечно-сосудистых заболеваний.
Лекарственный препарат Глимепирид
Заказ и самовывоз из ближайшей аптеки. Весь апреля 2024 года скидки на лекарства! Цены на Глимепирид в интернет-аптеках Инструкция по применению. Таблетки Глимепирида принимают целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана). При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства.
Аналог таблеток Глимепирид Канон
Глимепирид (Glimepiride) ОПИСАНИЕ. Перечень по-прежнему насыщен современными высокоэффективными инновационными препаратами, необходимыми для лечения онкологических и сердечно-сосудистых заболеваний. Глимепирид-Вертекс таблетки 4 мг 30 шт. 442 руб. Инструкция по применению Глимепирид, таблетки 2 мг, 30 шт. Купить Глимепирид 3мг таблетки N30 по цене от 300 руб. в интернет аптеке Твоя Аптека. Глимепирид 3мг таблетки N30 инструкция, отзывы, описание, всегда в наличии. Цены на Глимепирид и наличие в аптеках Диалог в Москве и области. Купить Глимепирид можно с доставкой или самовывоз из аптек. Инструкция по применению Отзывы покупателей.
Глимепирид таблетки 2мг N30 Озон
Глимепирид таблетки 4мг 30шт купить по привлекательной цене среди миллионов товаров и услуг. • сахароснижающие лекарства (таблетки или/и инсулин). Глимепирид таблетки 4мг 30шт разработан для облегчения состояния пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа. Прием препарата Глимепирид – ВЕРТЕКС у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказан (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности глимепирида в данной возрастной популяции). Глимепирид: цены и наличие в аптеках города, показания к применению и противопоказания, упаковка, дозировка, побочные действия, фармакокинетика. Фармакологическое действие Лекарственная группа:Пероральный гипогликемический ые эффекты Глимепирида:Гипогликемический;Экстрапанкреатический;Антиатерогенный;Антиагрегантный.
Аптеки, где можно купить Глимепирид (Глимепирид), сравнить цены и сделать предварительный заказ
Купить с гарантией качества Глимепирид таблетки 3мг 30шт в интернет магазине. Глимепирид-Вертекс таблетки 4мг №30 – купить по цене 359 руб в интернет-аптеке ЛекОптТорг в СПб или заказать на сайте. Низкие цены. Цена Глимепирида дозировкой по 3 мг составляет порядка 280 рублей за 30 таблеток. купить в интернет-аптеке OZON по выгодным ценам! Характеристики Стоимость Фото Огромный ассортимент каталога Отзывы покупателей! Ориентировочная цена на Глимепирид составляет 270 руб. за упаковку, содержащую 30 таблеток 4 мг. интернет-аптека
Глимепирид. Препарат обладает гипогликемическим действием. Купить препарат можно на сайте или в аптеке, имеется круглосуточная доставка на дом. Цены в аптеках и аналоги препарата Глимепирид на сайте Глимепирид-Тева таблетки 2 мг 30 шт.
Глимепирид таблетки 3 мг блистер
Выпускается в форме таблеток. На фоне применения средства может снизиться концетрация внимания и скорость реакции, в этом случае следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Купить «Амарил» в аптеках можно по рецепту. Перед применением ознакомьтесь с инструкцией или проконсультируйтесь со специалистом.
Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Фармакодинамика Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.
Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимулировании секреции инсулина панкреатическими бета-клетками. Как в случае других производных сульфонилмочевины, его действие основано на повышении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы к физиологическому стимулу секреции инсулина глюкозой. Кроме того, глимепирид, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины. Секреция инсулина Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембранах бета-клеток. Закрытие калиевых каналов стимулирует деполяризацию бета-клеток, и, таким образом — путем чёт открытия кальциевых каналов, приводит к повышенному притоку кальция в клетки. Это приводит к секреции инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид прикрепляется с высокой степенью замещения к протеину мембран бета-клеток, который связан с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но он отличается от обычных мест связывания сульфонилмочевины.
Экстрапанкреатическая активность Экстрапанкреатическими эффектами являются, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение захвата инсулина печенью. Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограничивающим фактором для утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что сопровождается стимулированным усвоением глюкозы. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозит-специфической фосфолипазы С, которая, очевидно, связана с липо- и гликогенезом индуцируемым веществом в изолированных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза. Общие свойства У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг.
Глимепирид характеризуется зависящим от дозы воспроизводимым действием. Физиологическая реакция на сильные физические нагрузки, проявляющаяся в виде снижения секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется. Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут до еды и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки. Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата. Комбинированная терапия в сочетании с метформином У пациентов, у которых с помощью максимальных доз одного лишь метформина невозможно было достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, в одном исследовании при комбинированной с глимепиридом терапии удавалось добиться лучшей по сравнению с терапией одним лишь метформином коррекции уровня глюкозы в крови.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось. У пациентов с нарушениями функции почек с низким КК наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида. Читать полностью Сахарный диабет 2 типа в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином. Читать полностью Особые указания С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен в т. В стрессовых ситуациях при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии. При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства.
Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию. Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения — 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается. Время полувыведения продуктов распада — 3-6 часов. Принципиальных различий в фармакокинетике Глимепирида у диабетиков молодого или зрелого возраста, женского или мужского пола не зафиксировано. У диабетиков с низким клиренсом креатинина опасности кумуляции лекарства нет. Фармакокинетические параметры у 5 больных после холецистэктомии оказались аналогичны показателям у здоровых в этом плане диабетиков. У 26 подростков 12-17 лет, а также 4-х детей 10-12 лет, больных СД 2-го типа, однократный прием минимальной 1 мг дозы лекарства показал результаты, аналогичные взрослым. Кому назначают препарат Таблетки прописывают при СД 2-го типа, если контроля гликемии с помощью модификации образа жизни недостаточно. Возможно назначение препарата как дополнительного, в комплексной терапии с другими гипогликемическими средствами. Кому не показан Глимепирид Лекарство не подходит диабетикам с 1-м типом заболевания, не применяют его при диабетических кетоацидозе, коме и прекоме, а также при серьезных дисфункциях почек и печени. Как и любой препарат, Глимепирид не прописывают диабетикам с высокой чувствительностью к ингредиентам формулы, а также к другим сульфониламидным медикаментам. Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена. Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации.
Глимепирид-Вертекс таблетки 4мг №30
Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена на 1 мг за 1-2 недели до 4-6 мг. Побочное действие Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация. Противопоказания к применению Сахарный диабет 1 типа инсулинзависимый , кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность в т.
Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности.
Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии. При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства.
Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен в т. Читать полностью Побочные действия Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Беременность и лактация Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.
В период лактации следует перевести женщину на инсулин. В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком. Применение в детском возрасте Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. При нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности в т.
Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счёт увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата.
Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает содержание малонового альдегида в крови, что ведёт к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы см.
По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку снижение секреции инсулина при приёме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой.
У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приёме препарата. Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином.
У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей. Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация—время» AUC.
При приёме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления её скорости. Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP2C9 с образованием двух метаболитов — гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале. Неизменённый глимепирид в моче не обнаруживается. Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Сравнение однократного и многократного один раз в сутки приёма глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек с низким клиренсом креатинина наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.
Показания Сахарный диабет 2 типа в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином. Противопоказания - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; - тяжёлые нарушения функции печени отсутствие опыта клинического применения ; - тяжёлые нарушения функции почек, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе недостаточность опыта клинического применения ; - непереносимость лактозы , недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - беременность; - грудное вскармливание; - детский возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам риск развития реакций гиперчувствительности. С осторожностью - В первые недели лечения повышенный риск развития гипогликемии. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.
Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания.
Новый перечень бесплатных лекарств для льготников
Препарат назначают только взрослым, так как эффективность и безопасность Glimepiride для детей в достаточной степени не установлена. Противопоказан Glimepiride при беременности и лактации. Только при соблюдении принципов низкоуглеводного питания, контролю эмоционального состояния, постоянного мониторинга своего гликемического профиля, а также адекватных возрасту и состоянию здоровья физических нагрузок можно рассчитывать на эффективность любых гипогликемических средств, в том числе и Глимепирида. Ориентировочный план мышечных нагрузок при СД 2-го типа легкой и средней формы может быть таким: Силовые упражнения — 2-3 р. Если такой комплекс не подходит, можно каждый день заниматься ЛФК. В сидячем положении диабетик может находиться без перерыва не более 30 минут. Оптимальную терапевтическую дозу подбирает врач с учетом стадии заболевания, сопутствующих патологий, общего состояния, возраста пациента, реакции его организма на препарат.
С периодичностью 1-2 недели, когда уже можно оценить результат, ее можно титровать, если предыдущая схема лечения оказалась недостаточно эффективной. Начинают комплексное лечение с минимальной дозы глимепирида 1 г , ежедневный мониторинг показателей глюкометра поможет скорректировать норму. Все изменения в алгоритм вносятся только под медицинским контролем. Возможно сочетание Глимепирида и с препаратами инсулина. Дозировка таблеток и в этом случае сначала должна быть минимальной. Ориентируясь на результаты анализов, каждые две недели дозу препарата можно корректировать.
Обычно прием лекарства однократный. Совмещают его с основательным завтраком или следующим за ним приемом пищи, если завтрак у диабетика — символический.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным.
К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов. В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.
Бытует мнение, что все эти таблетки приносят больший вред организму побочными воздействиями, чем инъекции инсулина. Но лечащие меня врачи так не считают и инсулин мне не назначают. Я склонен им доверять. В последнее время стали прописывать комбиниров...
По моему разумению, с целью уменьшения дозы метформина без потери компенсирующих свойств принимаемых препаратов. Поставляется в аккуратной картонной коробочке. На боковой стороне реквизиты производителя.
Справочник лекарственных препаратов Rlsnet. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях.
Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.
Глимепирид (Амарил®) — сульфонилмочевина третьего поколения
Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы см. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.
У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0,6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку снижение секреции инсулина при приеме глимепирида сохраняется.
Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 мин до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Комбинированная терапия с метформином.
У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности. Комбинированная терапия с инсулином.
У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей.
Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Побочные действия Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. У пациентов с нарушениями функции почек с низким клиренсом креатинина наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции препарата.
Показания Лечение сахарного диабета 2 типа при неэффективности ранее назначенной диеты и физической нагрузки. При неэффективности монотерапии глимепиридом, возможно его применение в комбинированной терапии с метформином или с инсулином. Противопоказания —диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; —состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии инфекционные заболевания ; —лейкопения; —тяжелые нарушения функции почек в т. С осторожностью: состояния, требующие перевода больного на инсулинотерапию обширные ожоги, тяжелые множественные травмы, большие хирургические вмешательства, а также нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в ЖКТ - кишечная непроходимость, парез желудка.
Побочные действия Со стороны обмена веществ: в редких случаях возможно развитие гипогликемических реакций. Эти реакции, главным образом, возникают вскоре после приема препарата, могут иметь тяжелую форму и течение и их не всегда удается легко купировать. Наступление этих симптомов зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозирование. Со стороны органа зрения: во время лечения особенно в его начале могут наблюдаться транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться тошнота, рвота, ощущение тяжести или дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, очень редко приводящие к прекращению лечения; в редких случаях - повышение активности печеночных ферментов, холестаз, желтуха, гепатит вплоть до развития печеночной недостаточности. Со стороны системы кроветворения: редко возможна тромбоцитопения от умеренной до тяжелой , лейкопения, гемолитическая или апластическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. Аллергические реакции: иногда возможно появление крапивницы зуд, кожная сыпь.
У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальных доз глимепирида может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований, при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина; однако, при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина. Применение у детей.
Имеется недостаточное количество данных по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей. Существует линейное соотношение между дозой и Сmах глимепирида в плазме крови, а также между дозой и площадью под кривой «концентрация—время» AUC. При приёме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Приём пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления её скорости. Метаболизм Глимепирид метаболизируется в печени главным образом при участии изофермента CYP2C9 с образованием двух метаболитов — гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале. Неизменённый глимепирид в моче не обнаруживается.
Глимепирид проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер. Сравнение однократного и многократного один раз в сутки приёма глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях; наблюдается их очень низкая вариабельность между разными пациентами. Значимое накопление препарата отсутствует. Фармакокинетика в особых клинических случаях Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп. У пациентов с нарушением функции почек с низким клиренсом креатинина наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белком. Таким образом, у данной категории пациентов отсутствует дополнительный риск кумуляции препарата.
Показания Сахарный диабет 2 типа в монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином. Противопоказания - диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; - тяжёлые нарушения функции печени отсутствие опыта клинического применения ; - тяжёлые нарушения функции почек, в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе недостаточность опыта клинического применения ; - непереносимость лактозы , недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - беременность; - грудное вскармливание; - детский возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к глимепириду или к какому-либо неактивному компоненту препарата, к другим производным сульфонилмочевины или к сульфаниламидным препаратам риск развития реакций гиперчувствительности. С осторожностью - В первые недели лечения повышенный риск развития гипогликемии. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию. Глимепирид проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя принимать в период грудного вскармливания.
В этом случае необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы Таблетки препарата Глимепирид принимают внутрь, целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством жидкости около 0,5 стакана. При необходимости таблетки могут быть разделены вдоль риски на две равные части. Как правило, доза препарата Глимепирид определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля. Во время лечения препаратом Глимепирид необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови.
Кроме этого, рекомендуется регулярный контроль гликированного гемоглобина. Неправильный приём препарата, например, пропуск приёма очередной дозы, никогда не должен восполняться путём последующего приёма более высокой дозы. Действия пациента при ошибках при приёме препарата в частности при пропуске приёма очередной дозы или пропуске приёма пищи или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно. Начальная доза и подбор дозы Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть постепенно с интервалами в 1-2 нед увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг- 8 мг.
Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1-4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов. Режим дозирования Время приёма препарата и распределение доз в течение дня устанавливается врачом в зависимости от образа жизни пациента в данное время время приёма пищи, количество физических нагрузок. Обычно достаточно однократного приёма препарата в течение суток. Рекомендуется, чтобы в этом случае вся доза препарата принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, — непосредственно перед первым основным приёмом пищи. Очень важно после приёма таблеток не пропускать приём пищи.
Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии, необходимо своевременно снижать дозы или прекращать приём препарата Глимепирид.
Это вызывает деполяризацию бета-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обусловливает его выраженный эффект сенсибилизации бета-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения. Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями. Инсулиномиметический эффект Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени. Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов.
Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы. Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бифосфата, который ингибирует глюконеогенез. Влияние на агрегацию тромбоцитов Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием циклооксигеназы, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора адгезии тромбоцитов. Антиатерогенное действие препарата Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает концентрацию малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек. Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Глимепирид повышает концентрацию альфа-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы. Сердечно-сосудистые эффекты Через АТФ-чувствительные калиевые каналы см. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку снижение секреции инсулина при приеме глимепирида сохраняется. Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой.