Показания активных веществ препарата Нимесулид. Препарат Нимесулид содержит 100 мг действующего вещества нимесулид. Ключевые слова: Нимесулид – противовоспалительные вещества – нестероидный – анальгезия. активное вещество: нимесулид – 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, крахмал натрия гликолят, аэросил, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат двухводный.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Нимесулид останавливает синтез простагландинов (активные вещества, которые повышают чувствительность рецепторов к медиаторам боли) в очаге воспаления. Нимесули́д — нестероидный противовоспалительный препарат, лекарственное средство из класса сульфонанилидов. Показания к назначению: лечение острой боли. Действующее вещество: Нимесулид — 100,0 мг. Показания активных веществ препарата Нимесулид. Действующее вещество нимесулид.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции. Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение; редко ощущение страха, нервозность, "кошмарные" сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейс. Со стороны кожных покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла. Со стороны мочевыделителыюй системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - повышение артериального давления; редко - тахикардия, геморрагии, "приливы", ощущение сердцебиения. Прочие: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия, астения, гиперкалиемия. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Передозировка Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота.
Пациенты с печеночной недостаточностью: применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Продолжительность курса лечения не более 15 дней. Предостережения, контроль терапии Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз следует немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу. Повторное применение препарата нимесулид у таких пациентов противопоказано. После 2-х недельного приема препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени "печеночных" трансаминаз. Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП в том числе, селективных ингибиторов ЦОГ-2. Препарат Нимесулид следует принимать с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов мизопростол или блокаторы протонной помпы. Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности, пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении. Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например ацетилсалициловая кислота. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесулид необходимо прекратить. Следует отметить, что у пациентов с сердечными заболеваниями или факторами риска их развития имеется большая предрасположенность к инфаркту миокарда или инсульту после применения НПВП, чем у пациентов, не имеющих таких факторов риска. Существует повышенный риск сердечной недостаточности при применении НПВП. При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако нимесулид не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесулид следует немедленно прекратить. При длительном применении нимесулида необходимо контролировать функцию почек. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами. Особые указания Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии. При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью. При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля.
В случае, если передозировка произошла в течение последних 4-х часов, необходимо вызвать рвоту, обеспечить приём активированного угля 60—100 г на взрослого человека , осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Глюкокортикостероиды Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина SSRIs например, флуоксетин , увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Антикоагулянты НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжёлыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свёртываемости крови. Другие нестероидные противовоспалительные препараты НПВП Одновременное применение нимесулид-содержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется. Диуретики НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать в случае одновременного применения. Мифепристон В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8—12 суток после отмены мифепристона. Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития , что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови. Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином , дигоксином , циметидином и антацидными препаратами например, комбинация алюминия и магния гидроксидов не наблюдалось. Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться. При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид , могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой.
Нимесулид Форте гель – Ваша боль под контролем
Эффект развивается в течение 1-2 часов после приема таблетки или суспензии. Из организма медикамент выводится полностью в течение суток. При длительном приеме эффекта кумуляции не происходит. Таблетки «Нимесулид»: от чего помогает препарат Медикамент не оказывает влияния на развитие недуга. Его используют для купирования боли, снижения воспалительного процесса, для симптоматического лечения.
Не отмечается клинически значимого взаимодействия препарата с теофиллином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, циметидином, глибенкламидом, антацидами. Особые указания Препарат следует осторожно применять внутрь пациентам с нарушенными функциями почек, при нарушениях сердечной деятельности, при нарушениях зрения и артериальной гипертензии. При применении геля необходим врачебный контроль за состоянием здоровья пожилых пациентов с нарушениями функций печени, почек, с сердечной недостаточностью. При использовании в педиатрии необходимо применять только те лекарственные формы, которые предназначены для детей. У детей до 6-летнего возраста применение Нимесулида требует врачебного контроля.
Это же средство посоветовала маме она пила его для обезболивания болей в ногах». Катерина, 33 года «Могу сразу сказать, что Нимесулид — это просто классное средство для устранения воспаления. Первый раз узнала о препарате, когда болела гриппом его, назначил врач. Меня беспокоили ужасные боли в суставах, я не могла ходить, да и температура тела под сорок. Жаропонижающие сбивали температуру на время, и вскоре она снова поднималась до прежней отметки. А вот Нимесулид справился не только с болью, но и помог сбить температуру. Я приняла еще одну таблетку ночью легла спокойно отдыхать. Нимесулид или Нимесил — что лучше? Применение нестероидных противовоспалительных средств НПВС играет фундаментальную роль в контроле воспалительных расстройств, сопровождающихся болевым синдромом. Эти лекарства имеют различные механизмы действия, но в основном они направлены на угнетение выработки простагландинов путем ингибирования синтеза циклооксигеназ — ферментов, ответственных за производство медиаторов воспаления. Одним из самых популярных НПВС является нимесулид, синтезированный в 1971 году и впервые выпущенный на рынок в 1985 году в Италии. В настоящее время он продается под различными торговыми наименованиями в более чем 50 странах по всему миру и в некоторых из них находится среди лидеров рынка. Также в аптеках можно приобрести ряд лекарств под похожими торговыми наименованиями с приставками «-Тева», «-Фармаплант», «-Канон» с аналогичным составом. Таблетки по 100 мг Тева Если говорить о действующих веществах, очевидно, что по основному компоненту Нимесил и Нимесулид — это одно и то же. Оба обладают выраженным болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием за счет основного активного соединения, нимесулида, — это НПВС из класса сульфонамидов. В отличие от многих других НПВС, нимесулид ориентирован прежде всего на снижение синтеза ЦОГ-2, что уменьшает риск гастродуоденальных поражений и некоторых других побочных действий. Кроме того, он имеет ряд других эффектов: За счет своего специфического многофакторного механизма действия оба препарата применяются при большом количестве заболеваний, связанных с воспалительными процессами и острым болевым синдромом, у пациентов старше 12 лет. Чаще всего это воспаления суставов, в том числе ревматизм и подагра, остеоартрит, послеоперационные состояния, дисменорея, неревматоидные нарушения опорно-двигательного аппарата, включая травмы, вывихи, растяжения. Многие медики рекомендуют данные лекарства при сильной гипертермии в тех случаях, когда более безопасные жаропонижающие не помогают. Средства имеют внушительный список противопоказаний, в том числе негативное воздействие на печень и почки, но в целом их преимущества перевешивают возможный риск. Общая допустимая суточная дозировка независимо от формы препарата, возраста пациента от 12 лет и заболевания составляет 200 мг по 100 мг два раза в день.
Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, язвенный колит в фазе обострения. Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность ХСН. Печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств. Период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет. Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.
НИМЕСУЛИД: инструкция по применению и отзывы
- Нимесил купить, Цена на Нимесил от 554 руб в Москве, инструкция по применению, отзывы, аналоги
- Ознакомьтесь с инструкцией по применению аналогов:
- Нимесулид таблетки : инструкция по применению
- Фармакодинамика
- Нимесулид — инструкция по применению
- Показания к применению нимесулида
Please wait while your request is being verified...
Полные аналоги Найза Делит с Найзом действующее вещество не только Нимесулид: среди примеров таких лекарств числятся Нимесил и Нимулид. Первый препарат - ещё один представитель импортных лекарств; продаётся он в виде гранул для приготовления суспензии. Готовое средство имеет апельсиновый вкус: как и у порошков других производителей, в его составе есть сахар, лимонная кислота и ароматизатор. Назначают Нимесил с 12 лет, а доза в одном пакетике совпадает с количеством вещества в таблетке Найза: 100 мг. У индийского Нимулида больше форм выпуска: купить можно как таблетки, так и гель. Последняя форма удобна тем, что для растворения лекарство достаточно положить на язык; тем не менее принимают его после еды, как и большинство других НПВС. Нимулид или Найз лучше пить непродолжительное время: заглушать боль с их помощью можно не дольше 10 дней. Неселективные ингибиторы ЦОГ Воздействуя на любые формы ЦОГ, такие препараты не только снимают боль и воспаление, но и мешают ферменту выполнять работу по снижению кислотности желудочного сока и выработке защитного покрытия в желудке. Примером может стать ацеклофенак, который содержится в препарате Аэртал.
Средство выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, порошка для суспензии и крема. Таблетки нужно принимать дважды в день: по одной утром и вечером. Любую форму препарата не назначают до 18 лет. Для снижения вредного воздействия НПВС на желудок их часто выписывают в комбинации с Омепразолом и другими ингибиторами протонной помпы. Известен и Индометацин: он продаётся не только в таблетках, гелях и мазях, но и входит в состав суппозиториев. Для этого препарата есть особенная сфера применения: его могут использовать для снижения тонуса матки и предотвращения преждевременных родов. В качестве вспомогательного средства лекарство назначают при инфекционных болезнях ЛОР-органов, а также цистите и простатите. Применять можно с 14 лет.
Таблетки Индометацина покрыты кишечнорастворимой оболочкой, что позволяет препарату проходить через желудок, не воздействуя на его слизистую. Диклофенак и ибупрофен Препараты на основе диклофенака и ибупрофена широко распространены, однако относительно часто вызывают побочные эффекты и требуют внимательного отношения. Диклофенак известен в виде покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, гелей и суппозиториев, а также входит в состав глазных капель. Этот вид обезболивающего могут назначать внутримышечно: при этом уколы можно ставить не больше 2 дней, после чего больного переводят на таблетки или свечи. Дозируют Диклофенак индивидуально; так как для детей дозу подобрать сложно, до 18 лет его не используют. Диклофенак содержится в препарате под названием Вольтарен эмульгель: он полезен при болях в суставах и мышцах, оказывает охлаждающий и успокаивающий эффекты.
Сердечно-сосудистая: редко — сбои сердечного ритма, тахикардия, ощущение жара на лице, перепады давления. Дыхательная: крайне редко — наступление фазы обострения астмы, бронхоспазмы, нечасто — одышка. Нервная: крайне редко — сонливость, головные боли, энцефалопатия; чаще — головокружения. ЖКТ: крайне редко — болезненные ощущения в животе, проявления стоматита и диспепсии. Чаще — проявления тошноты и рвоты, жидкий стул, запор, метеоризм. Также не часто бывают кровотечения, перфорация 12-перстной кишки и желудка, образование язвы. Печень и желчевыводящие пути: крайне редко — гепатит, желтуха, холестаз; чаще — усиление активности ферментов; Почки и мочевыводящие пути: крайне редко — проявление почечной недостаточности, гиперкалиемии, интерстициального нефрита, олигурии, почечной недостаточности; чаще — случаи гематурии, дизурии. Иногда бывают задержки мочеиспускания. Зрение и слух: очень редко — проблемы со зрением, вертиго, чаще — утрата четкости зрения. Кожа: крайне редко — отеки, крапивница, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла; чаще — дерматит, эритема, появление сыпи, зуд, повышение потливости. Психика: нечасто — кошмары, проявления страхов и нервозности. Также при лечении нимесулидом в редких случаях могут отмечаться местные реакции.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет внутрь, с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Взрослым внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Дети в возрасте от 12 лет. Пациенты с нарушением функции почек. Дети Нимесулид детям до 12 лет противопоказан. Передозировка Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки - симптоматическое и поддерживающее. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени. Побочные эффекты Со стороны крови: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура. Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия. Метаболические нарушения: гиперкалиемия. Со стороны психики: чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рейе. Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения. Со стороны органов слуха: вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, геморрагия, лабильность артериального давления, приливы, артериальная гипертензия, повышение риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта, сердечной недостаточности. Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: гепатит молниеносный фульминантной гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха холестаз. Со стороны кожи: зуд, кожные высыпания, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротичинй отек, отек лица, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие нарушения: отек, недомогание, астения, гипотермия. Лабораторные показатели: повышение уровня печеночных ферментов.
Нимесулид-ЛекТ, 100 мг, таблетки, 20 шт.
Однако, как и в отношении любого лекарственного средства, мы должны иметь полное представление о его фармакологических характеристиках и клиническом использовании. Интуиция и опыт каждого врача позволят ему подобрать правильный препарат в необходимой дозировке и на определенный период времени для любого пациента. Реферат подготовлен А. Лютовым по материалам статьи C. Mattia, S. Ciarcia, A. Muhindo, F.
Coluzzi «Nimesulide 25 anni dopo» Minerva Med. Hamza M. Samad T. Watkins L. Burian M. Warner T.
Laporte J. Graham D. Mukherjee D. Mattia C. Caldwell B. Nota Informativa Importante.
Medicinali a base di Ketorolac Trometamina. Maggio, 2007. Bernareggi A. Rainsford K. Bianchi M. Pharmacokinetics of nimesulide.
In: Rainsford K. Nimesulide actions and uses. Birkhauser, 2005. Kerola M. Dallegri F. Cullen L.
Suleyman H. Bevilacqua M. Azab A. American Pain Society 2002. Punzi L. Tossicita gastrointestinale da FANS: quali strategic preventive per ridurla?
Traversa G. Bjarnason I. Conforti A. Annex II.
Кардиотоксичность коксибов объясняют блокированием синтеза простациклинов, опосредованного ЦОГ-2, что нивелирует их защитные эффекты в отношении тромбогенеза, гипертензии и атерогенеза in vivo. Этот активный канал является гидрофобным, у ЦОГ-2 возможно открытие бокового гидрофильного кармана, который у ЦОГ-1 закрыт изолейцином. Так, флурбипрофен, который относят к неселективным НПВП, взаимодействует с ЦОГ-1 посредством связывания фенильной группы с гидрофобным каналом и карбоксильной группы с аргинином в 120-м положении. Взаимодействие флурбипрофена с ЦОГ-2 сходно с вышеописанным, однако, связываясь с аргинином в 120-м положении, карбоксильная группа блокирует активный центр ЦОГ-2, не позволяя ему взаимодействовать с субстратом. Напротив, селективные ингибиторы ЦОГ-2 не могут войти в активный канал ЦОГ-1 и не имеют карбоксильной группы для связывания с аргинином в 120-м положении. Нимесулид — единственный представитель класса сульфонанилидов, преимущественно ингибирующим ЦОГ-2. В исследованиях in vivo использование нимесулида в терапевтической дозе 100 мг 2 раза в сутки продемонстрировало значительное снижение концентрации простагландина E2 в плазме крови. Нимесулид не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов, что было доказано при оценке индуцированной активности ЦОГ-1, и не влияет на образование в желудке простагландина E2 и простагландина I2, а также ЦОГ-1 зависимых эффектов. Фармакокинетический профиль На основании периода полувыведения НПВП могут быть разделены на две большие группы: с коротким периодом полувыведения менее 6 часов и с длительным периодом полувыведения более 10 часов. Достижение равновесной концентрации препарата в плазме крови происходит после его применения в течение периода, превосходящего период полувыведения в 3—5 раз, поэтому достижение пиковой концентрации в плазме крови и максимального клинического эффекта НПВП с коротким периодом полувыведения происходит быстрее, чем препаратов с длительным периодом полувыведения. Нимесулид: фармакологический профиль Нимесулид оказывает быстрое обезболивающее действие, что подтверждают следующие исследования. Применение нимесулида у пациентов с острым артритом характеризуется быстрым началом действия и ранним ингибированием образования простагландина E2 маркера активности ЦОГ-2. В клинических исследованиях у пациентов с остеоартритом коленных суставов были получены доказательства быстрого начала действия нимесулида. У данной категории больных нимесулид вызывал достоверно более значимое облегчение боли, связанной с ходьбой, и эффект наступал быстрее, чем при применении целекоксиба и рофекоксиба. Начало обезболивающего действия нимесулида фиксировалось уже через 15 минут после приема. Согласно недавним исследованиям, эффективные концентрации нимесулида в плазме крови и синовиальной жидкости обнаруживаются уже через 30 минут после его приема. Было показано, что нимесулид, помимо периферического ингибирующего воздействия на ЦОГ, может ингибировать высвобождение фактора некроза опухолей ФНО , гистамина, образования активных форм кислорода АФК , высвобождения матриксных металлопротеаз ММП и гибели хондроцитов рис. Выработка фагоцитами супероксида и высвобождение лактоферрина из нейтрофилов были исследованы у восьми добровольцев до и после приема нимесулида внутрь. В качестве активирующих стимулов были использованы фактор хемотаксиса N-формил-метионил-лейцил-фенилаланин и частицы опсонизированного зимозана. Он не оказывал влияния на высвобождение лактоферрина нейтрофилами, что позволило авторам предположить, что нимесулид не оказывает влияния на механизмы, происходящие при экзоцитозе специфичных гранул.
Нимесулид имеет менее выраженное обезболивающее свойство. Нимесулид отзывы Валентина, 44 года «Первый раз купила Нимесулид, когда была в отпуске на море. Когда совершенно неожиданно, у меня сильно разболелся зуб. И до такой степени, что я не могла жевать и даже повернуть голову. Но хорошо, что поблизости находилась аптека, посоветовали купить это средство. По словам фармацевта, он хорошо обезболивает. После приема таблетки уже спустя час у меня все прошло, по крайней мере, могла, есть, и поворачивать голову. И боль такого со мной не случалось, что очень хорошо. Это же средство посоветовала маме она пила его для обезболивания болей в ногах». Катерина, 33 года «Могу сразу сказать, что Нимесулид — это просто классное средство для устранения воспаления. Первый раз узнала о препарате, когда болела гриппом его, назначил врач. Меня беспокоили ужасные боли в суставах, я не могла ходить, да и температура тела под сорок. Жаропонижающие сбивали температуру на время, и вскоре она снова поднималась до прежней отметки. А вот Нимесулид справился не только с болью, но и помог сбить температуру. Я приняла еще одну таблетку ночью легла спокойно отдыхать. Нимесулид или Нимесил — что лучше? Применение нестероидных противовоспалительных средств НПВС играет фундаментальную роль в контроле воспалительных расстройств, сопровождающихся болевым синдромом. Эти лекарства имеют различные механизмы действия, но в основном они направлены на угнетение выработки простагландинов путем ингибирования синтеза циклооксигеназ — ферментов, ответственных за производство медиаторов воспаления. Одним из самых популярных НПВС является нимесулид, синтезированный в 1971 году и впервые выпущенный на рынок в 1985 году в Италии. В настоящее время он продается под различными торговыми наименованиями в более чем 50 странах по всему миру и в некоторых из них находится среди лидеров рынка. Также в аптеках можно приобрести ряд лекарств под похожими торговыми наименованиями с приставками «-Тева», «-Фармаплант», «-Канон» с аналогичным составом.
Обе ЦОГ расположены таким образом, что их активный связующий центр находится в конце длинного гидрофобного канала, который НПВП заполняют полностью, не позволяя, таким образом, арахидоновой кислоте достичь каталитического участка циклооксигеназы, с последующим ингибированием биосинтеза простаноидов. Ингибирование ЦОГ также следует рассматривать как избирательный механизм действия НПВП, эти лекарственные препараты взаимодействуют и с другими рецепторами и активными системами в случае воспаления и возникновения болевого синдрома, включая эндоканнабиноиды, азотную кислоту и моноаминергические и холинергические каналы на уровне ЦНС в местах воспаления и кровеносных сосудах. Это взаимодействие, которое в настоящее время глубоко изучается в целях переоценки, способно объяснить как положительный эффект от действия препарата, так и возникновение побочных эффектов1. Многочисленные факты, полученные в результате научных исследований, свидетельствуют о комплексной природе воспаления и процессов, возникающих в сосудистых тканях в ответ на повреждение. Было обнаружено множество медиаторов, которые инициируют, поддерживают и усиливают воспалительную реакцию. Среди молекул с провоспалительной активностью, участвующих в этих процессах, центральное место занимает список простагландинов главным образом, простагландин Е2 ; однако, недавние исследования доказали значимость других факторов, среди которых необходимо упомянуть цитохины, радикалы кислорода и нейропептиды. Кроме того, было доказано, что воспаление представляет собой не только периферический феномен, но может затрагивать центральную нервную систему, особенно в том, что касается гипералгезии, которая связана с периферическими воспалительными состояниями. В качестве подтверждения можно привести тот факт, что во время протекания воспалительного процесса уровень некоторых провоспалительных медиаторов повышается не только на периферических участках, но и в ЦНС, где в свою очередь вызывает комплексную серию реакций2. Некоторые из этих медиаторов в действительности способны активизировать не только клетки нейронов, но и клетки нейроглии, чья роль в наши дни больше не сводится исключительно к функции «опоры и защиты» для нейронов, традиционно считавшихся «благородными» клетками. На самом деле клетки нейроглии выполняют важные функции в процессах гипералгезии посредством выделения гипералгезических веществ, из которых наиболее значимую роль играет вещество Р ВР 3. В свою очередь цитохины и интерлейкины, высвобожденные из нейроглии, могут усиливать передачу болевого стимула в центральную нервную систему, воздействуя на рецепторы глютамата и, таким образом, инициируя и поддерживая процессы гипералгезии. Нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты могут снижать активизацию этих систем также на уровне ЦНС, способствуя тем самым анальгезии4. Если с одной стороны механизм ингибирования ЦОГ связан с высокой эффективностью НПВП при лечении воспалительных процессов, с другой стороны, он оказывает влияние на профиль безопасности данного класса фармацевтических препаратов. С этой целью было установлено, что выбор той или иной изоформы может сопутствовать нарушению физиологического гомеостаза и, как следствие, коррелировать с неблагоприятным профилем переносимости и безопасности. НПВП с высокой селективностью ЦОГ-1 намного чаще становятся причиной серьезных нежелательных явлений в виде желудочно-кишечных расстройств5,6, тогда как высокая селективность ЦОГ-2 влечет за собой риск тяжелых осложнений на сердечно-сосудистую систему7,8. В списке побочных эффектов, вызванных приемом НПВП, наиболее часто встречаются желудочно-кишечные расстройства, связанные с использованием этих фармацевтических препаратов. В частности, традиционные НПВП, которые воздействуют, главным образом, на ЦОГ-1 или, в случае отдельных молекул, на обе формы ЦОГ , сокращают производство простагландина, а, следовательно, воспаления, что в свою очередь уменьшает болевой синдром, однако они вызывают ряд побочных эффектов, пагубных для слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, потому что некоторые ПГ понижают секрецию кислоты, стимулируя выделение слизи и бикарбоната и предотвращая эрозию слизистой оболочки, что, в конечном итоге, обеспечивает целостность внутренней стенки желудка. Для того, чтобы избежать этих нежелательных явлений в отношении желудочно-кишечного тракта, в конце 1990-х гг. Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно-сосудистую систему и почки9. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ-2. В рамках последующего вторичного мета-анализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо10. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих, главным образом, с ЦОГ-1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до двух дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ-1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно-кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП11. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте12; низкий уровень кислотности группы сульфанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта13. Нимесулид активно участвует в метаболизме; так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода - является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы, способствует скорости и эффективности лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах14. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах; в данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов15. Доля метил-сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ-2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ-116.
Нимесил или Нимесулид: что лучше и в чем разница, отличие составов и отзывы врачей
Цены и аналоги препарата Нимесулид на медицинском портале Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже. все формы выпуска Нимесулид, 12 шт. Перечисленные свойства позволяют считать нимесулид предпочтительным анальгетическим и противовоспалительным препаратом в широкой медицинской практике. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, гем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.
СОСТАВ И ТЕХНОЛОГИЯ ТАБЛЕТОК НИМЕСУЛИДА
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), эффективным в лечении целого ряда заболеваний, сопровождающихся воспалением и болью, в том числе и острой болью при первичной лид стал доступен на рынке с 1985 г. По. Инструкция НИМЕСУЛИД (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Если бы не этот Нимесулид, я бы сошла с ума от зубной боли. Бюджетная замена Нимесилу с тем же действующим веществом и не менее эффективная, правда действует чуть позже.
Препараты, содержащие Нимесулид
Действующее вещество нимесулид. В состав препарата входит единственное вещество (действующее) нимесулид, относится к классу сульфонамидов к группе НВПС, оказывает противовоспалительное действие на организм, а также снимает болевые позывы и снимает жар. + Действующее вещество: Нимесулид. Производитель: Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтический з-д. Перечисленные свойства позволяют считать нимесулид предпочтительным анальгетическим и противовоспалительным препаратом в широкой медицинской практике. Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: нимесулид 100 мг. Одна таблетка Нимесулид канон содержит: непосредственно действующее вещество нимесулид в количестве 100 мг, кукурузный крахмал, глюкозу, тальк и иные возможные примеси.
Нимесулид Реневал 100 мг №20
Их уровень в плазме крови увеличивается от нескольких дней до нескольких недель в зависимости от периода полураспада и остается постоянным между приемами. НПВП с более длительным периодом полувыведения или пролонгированным действием часто ассоциируются с повышенной частотой нежелательных реакций [13]. Однако, как было отмечено ранее, клинически наиболее важным фактором является именно их селективность в отношении формы ЦОГ [14]. К особенностям фармакокинетики нимесулида следует отнести значительную биодоступность. Максимальная концентрация в плазме крови достигается за два часа, терапевтически значимая — уже через полчаса [16—19]. Нимесулид был синтезирован в США в 1971 г. В тот период времени первоочередная роль в развитии хронических воспалительных заболеваний отводилась свободным радикалам [21]. В 1980 г.
В 1985 г. Результаты первых исследований свидетельствовали о низкой частоте побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне такой терапии [22, 23]. Кроме того, в дальнейшем было установлено, что в отличие от других НПВП, в том числе селективных ЦОГ-2-ингибиторов — коксибов, нимесулид обладает дополнительными фармакологическими свойствами [24—26]. Речь, в частности, идет об ингибировании пролиферации раковых клеток, нейропротективном эффекте при церебральной ишемии [27]. Еще ранее при изучении нейропатической боли на модели животных было показано, что введение нимесулида уменьшало выраженность боли вследствие уменьшения воспаления нерва, одновременно с этим снижалась концентрация IL-6 в сыворотке крови [29]. К преимуществам нимесулида следует отнести сравнительно низкий риск развития сердечно-сосудистых катастроф. Недавно были опубликованы результаты метаанализа, включившего работы по оценке относительного риска ОР развития ишемического инсульта на фоне применения разных НПВП [30].
Всего проанализировано 49 457 случаев, зарегистрированных среди 4 593 778 больных, которым впервые были назначены НПВП [31]. В рамках этого же проекта был проведен метаанализ оценки риска развития инфаркта миокарда. В анализ было включено 79 553 пациента из 8,5 млн, впервые получавших НПВП. Rasheed и соавт. Способность нимесулида вызывать апоптоз раковых клеток поджелудочной железы была оценена M. Chu и соавт. В частности, препарат вызывал апоптоз PANC-1.
Согласно результатам вестерн-блоттинга, нимесулид увеличивал экспрессию расщепленной каспазы 3 и регулятора апоптоза В-клеточная лимфома 2 — ассоциированный белок X BacX , а также уменьшал экспрессию прокаспазы 3 и регулятора апоптоза Bcl-2. Кроме того, нимесулид снижал уровень фактора роста эндотелия сосудов, что указывает на способность предотвращать ангиогенез опухоли. Перечисленные свойства нимесулида считаются уникальными, поскольку не обнаружены у других ингибиторов ЦОГ-2. Таким образом, анальгетический, противовоспалительный и другие эффекты нимесулида обусловлены широким спектром биохимических реакций, а не только ингибированием ЦОГ-2. Однако на сегодняшний день их молекулярные механизмы до конца не определены [17, 21, 35, 36]. Так, в конце 1990-х — начале 2000-х гг. Изначально полагали, что противовоспалительное действие нимесулида связано с прямой активацией данного рецептора [37].
Результаты исследований на экспериментальных моделях свидетельствуют, что нимесулид способствовал повышению активности CD73 и, как следствие, продукции аденозина [21]. Поэтому активация передачи сигналов аденозина может быть еще одним из молекулярных механизмов препарата. Эффективность Анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида не раз оценивалось как в отечественных, так и в зарубежных исследованиях. В частности, A. Binning указал на преимущество применения нимесулида в послеоперационном периоде [38]. В проспективном исследовании, проведенном E.
Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида 4-гидроксинимесулид в крови не обнаруживается. Применение при беременности и кормлении грудью Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить. Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Характеристика Применение Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь Острая боль боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль , симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея. Таблетки Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т. Гель для наружного применения Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго , мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата повреждения и разрывы связок, ушибы. Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет. Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Решение о назначении нимесулида в пероральной форме должно основываться на индивидуальной оценке риск-польза. Гель для наружного применения Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе в т. Противопоказания Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС в т. Гель для наружного применения Гиперчувствительность, в т. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая. Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т. Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия синдром Рея. Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения. Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение уровня печеночных трансаминаз; очень редко — гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит. Общие расстройства: нечасто — отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия. Гель для наружного применения Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, жжение, отек; очень редко — умеренное или выраженное раздражение кожи, гиперемия, сыпь, десквамация, шелушение, эритема. При наружном применении нимесулида возможность возникновения системных побочных эффектов ниже, чем при пероральном применении. Однако следует помнить о возможности возникновения системных побочных эффектов, если нимесулид применяется на обширных участках в течение длительного времени и в высоких дозах. Взаимодействие Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки ГКС. Повышают риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения. Увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Первоначальный энтузиазм сменился осознанием факта возникновения многочисленных побочных явлений, поражающих сердечно—сосудистую систему и почки [9]. Был отмечен рост случаев инфаркта миокарда у пациентов с риском, получавших коксиб, возможно, в связи с отсутствием механизма защиты сосудистого эндотелия. Это привело к изъятию из серийного производства в 2004 г. В то время полученные данные о побочных эффектах не были использованы для сравнения с действием других селективных ингибиторов ЦОГ—2. В рамках последующего вторичного метаанализа, проведенного с учетом результатов 6 клинических исследований с участием 12 780 пациентов, было сопоставлено число случаев инфаркта миокарда среди пациентов, принимавших целекоксиб, диклофенак, ибупрофен, парацетамол и плацебо [10]. Оказалось, что риск возникновения инфаркта миокарда в 1,88 раза выше у пациентов, принимавших целекоксиб, поэтому Управление США по надзору за качеством пищевых продуктов и лекарственных препаратов вынесло «предостережение в черной рамке» в отношении технических характеристик целекоксиба. С другой стороны, в отношении некоторых традиционных НПВП, взаимодействующих главным образом с ЦОГ—1, было доказано, что их прием на протяжении долгого периода времени способен нанести значительный вред, поэтому эти препараты рекомендованы в минимальной дозировке, обеспечивающей необходимый эффект, в течение как можно меньшего промежутка времени. Кеторолак в таблетках, например, предназначен только для кратковременной терапии максимум 5 дней послеоперационных болей, и этот период должен быть сокращен до 2 дней в случае использования раствора в ампулах. В действительности кеторолак, ингибируя ПГ путем избирательного воздействия на ЦОГ—1, содержит более высокий риск токсичности для желудочно—кишечной системы и кожных тканей по сравнению с другими НПВП [11]. Но, возвращаясь к лекарственному препарату, ставшему предметом данного научного обозрения, мы должны задать вопрос: каким образом действует нимесулид и, в частности, как он ведет себя по отношению к обеим формам ЦОГ? Нимесулид быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ [12]; низкий уровень кислотности группы сульфонанилидов обеспечивает, в сравнении с другими НПВП, часто обладающими выраженными кислотными свойствами, меньший риск местного раздражения слизистой оболочки ЖКТ [13]. Нимесулид активно участвует в метаболизме. Так, были обнаружены 16 метаболитов, главный из которых — производный параводорода — является метаболитом с фармакологическими характеристиками, сходными с оригинальным продуктом. Нимесулид быстро распределяется в синовиальной жидкости, где сохраняется гораздо дольше, чем в крови, и это свойство наряду с воздействием на металлопротеиназы увеличивает эффективность лекарственного препарата в контроле над болью при воспалительном процессе в суставах [14]. Оценка фармакокинетического профиля нимесулида как при однократном, так и при продолжительном приеме проводилась в ряде предыдущих исследований на пожилых пациентах. В данной популяции пациентов главные фармакокинетические параметры на протяжении многих лет не подвергались значительным изменениям, что делает необязательным корректировку дозировки для пожилых пациентов [15]. Доля метил—сульфонамида, которую нимесулид, единственный среди НПВП, содержит в своей молекулярной структуре, проникает внутрь второго кармана, где находится рецептор ЦОГ, и эта особенность объясняет специфическое «преимущественное» воздействие на ЦОГ—2, хотя данный препарат воздействует также и на ЦОГ—1 [16]. На самом деле нимесулид называют «НПВП с преимущественным воздействием на ЦОГ—2», поскольку он оказывает комплексное, но при этом сбалансированное влияние на обе формы циклооксигеназы, хотя и обладает преимущественным эффектом в отношении ЦОГ—2. При этом если воздействие на ЦОГ—1 прекращается по истечении 24 ч, то воздействие на ЦОГ—2 продолжается намного дольше [17], и это различие сохраняется также при длительном применении [18]. Этот своеобразный механизм действия, объясняющий низкое число осложнений со стороны ЖКТ и отсутствие выраженной сердечно—сосудистой токсичности по сравнению с коксибом [19], недавно получил всеобщее признание. Препарат стал пользоваться успехом у пациентов, отмечающих высокую скорость воздействия быстрое начало действия препарата , которая позволяет осуществлять мгновенный контроль над болевым синдромом. Взрослые пациенты, включая пациентов пожилого возраста, хорошо переносят нимесулид, фармакологический профиль которого объясняет снижение числа возникновения побочных эффектов со стороны ЖКТ. Сниженное воздействие нимесулида на кровяные пластинки также может объясняться его «избирательностью», потому что ЦОГ—1 являются единственными формами ЦОГ, выраженными в виде кровяных пластинок. Ацетилсалициловая кислота, напротив, полностью и необратимо блокирует ЦОГ—1. Кровяные пластинки утрачивают способность синтезировать ЦОГ, и это блокирование процесса сохраняется на протяжении всего жизненного цикла кровяных пластинок, ингибируя активность образования тромба [16]. В целом информацию о противовоспалительном и анальгезирующем эффекте нимесулида можно резюмировать, выделив его основные свойства: ингибирование синтеза ЦОГ преимущественно ЦОГ—2 и липоксигеназы; ингибирование свободных радикалов; снижение концентрации вещества Р ВР ; предотвращение хемотаксиса нейтрофилов. Это также приводит к уменьшению воспалительного отека. В противовоспалительной терапии имеется список веществ, оказывающих влияние на ЦОГ, а также другие медиаторы, принимающие участие в развитии воспалительного процесса. Как уже было кратко отмечено выше, ингибирование ЦОГ не является единственным механизмом воздействия нимесулида: за прошедшие годы были выявлены многочисленные фармакологические эффекты данного препарата наряду с его непосредственным воздействием на ЦОГ. Еще до того, как были обнаружены две формы циклооксигеназы, было замечено, что уникальная химическая структура нимесулида позволяла ему выступать в качестве «поглотителя свободных радикалов», что особенно важно в борьбе против воспалительных процессов [19]. В конце 1980—х гг. Все эти медиаторы присутствуют в месте локализации воспалительного процесса и играют активную роль в развитии воспаления, а также передаче и усилении болевых ощущений. Разносторонность воздействия механизмов нимесулида, связанных и не связанных с ЦОГ, с клинической точки зрения выражается в эффективности и быстром модулировании сложного и многофакторного воспалительного процесса. По своим клиническим показаниям нимесулид назначается в терапии острой боли, при симптоматическом лечении болезненного остеоартрита остеоартроза и первичной дисменореи. Лечение нимесулидом, как и любым другим НПВП, должно рассматриваться в качестве альтернативной терапии в дополнение к симптоматической терапии болевого синдрома, когда простой анальгетик не оказывает должного эффекта или боль вызвана либо сохраняется по причине воспалительного процесса. Подобный терапевтический подход также полностью совпадает с основными рекомендациями национальных и международных руководств по купированию различных видов боли, в которых указано, что главным терапевтическим методом в таких случаях является использование парацетамола [23—28]. Парацетамол не оказывает воздействие на периферические формы циклооксигеназы и поэтому не обладает противовоспалительным эффектом. Он оказывает комплексное влияние на ЦНС, усиливая нисходящие от периферии к ЦНС процессы торможения, поэтому он должен достичь необходимого уровня концентрации в ликворе, чтобы реализовать свою функцию. Тем не менее в условиях воспалительного процесса участвующие в воспалении медиаторы, главным образом простагландины, активируют периферические болевые рецепторы, вызывая суммирование стимулов в ЦНС, которое проявляется в виде боли. Поэтому необходимо оказывать действие и на данном уровне, блокируя синтез этих медиаторов путем ингибирования циклооксигеназы, чтобы эффективно контролировать боль. Данное соотношение, как уже было отмечено ранее, является отправной точкой для применения всех лекарственных препаратов и их оценки.
Взаимодействие Возможный эффект взаимодействия с нимесулидом Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина например, флуоксетин Увеличение риска желудочно-кишечного кровотечения Усиление действия антикоагулянтов. Из-за повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется. Гипотензивные препараты ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II Снижение действия гипотензивных препаратов. Ухудшение функции почек. Совместное назначение требует осторожности, особенно у пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности. Глюкокортикостероиды Повышение риска желудочно-кишечной язвы или кровотечения Диуретики фуросемид Снижение диуретического эффекта, временное снижение выведения натрия и калия. Совместное назначение требует осторожности у пациентов с нарушениями почечной или сердечной функций. Литий Уменьшение клиренса лития, повышение его концентрации в плазме крови и токсичности. Циклоспорины Повышение нефротоксичности в связи с действием на почечные простагландины Противоэпилептические вальпроевая кислота , противогрибковые кетоконазол , противотуберкулезные изониазид ЛС, амиодарон, метотрексат, метилдопа, амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой Аддитивный гепатотоксический эффект Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C9 Подавление активности изофермента CYP2C9 и повышение концентрации этих препаратов в плазме Глибенкламид, теофиллин, дигоксин, циметидином и антацидными ЛС например комбинация алюминия и магния гидроксида Клинически значимых взаимодействий не наблюдалось При наружном применении нимесулида не описано клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами. В случае продолжительного применения нимесулида в виде геля в максимальных дозах нельзя исключить взаимодействия с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВС, гипотензивными и противодиабетическими ЛС. Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если вы применяете указанные ЛС или находитесь под наблюдением врача. Особые указания Язва и кровотечение Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе язвенный колит, болезнь Крона , поскольку возможно обострение этих заболеваний. У пациентов, получающих ЛС, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы желудка или двенадцатиперстной кишки у пациентов, принимающих нимесулид, лечение следует прекратить.
Нимесулид инструкция по применению
1 таблетка содержит: действующее вещество нимесулид 100,0 мг. Действующее вещество. Цены и аналоги препарата Нимесулид на медицинском портале Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом с анальгезирующими и жаропонижающими свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.