У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7 % и не зависит от дозы. Малые дозы аторвастатина почти не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, что делает процесс лечения достаточно простым. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Безопасные и эффективные таблетки от холестерина. Список препаратов статинов последнего поколения: что это такое, польза и вред. Разница между статинами и фибратами.
Владелец регистрационного удостоверения:
- Назначение адекватных доз статинов при ИБС
- Правила приёма статинов: Опека патронаж
- Аторвастатин - применение, отзывы, аналоги
- Содержание статьи
- Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала применения препарата Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 мес. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии препаратом Аторвастатин. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей к нормальным значениям. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.
Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию препаратом Аторвастатин следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или противогрибковых средств из группы азолов.
Аторвастатин биотрансформируется под действием CYP3А4. Назначая Аторвастатин в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, противогрибковыми средствами из группы азолов или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. При применении препарата Аторвастатин, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией.
Терапию препаратом Аторвастатин следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги.
Например, симвастатин и ловастатин взаимодействуют практически со всеми разновидностями лекарственных препаратов, кроме ниацина. Правастатин и розувастатин опасно совмещать с противогрибковыми препаратами, блокаторами кальциевых каналов, эритромицином, фенофибратом, ниацином, ингибиторами ВИЧ-протеазы. Если не возможно, по какой либо причине исключить препараты, не взаимодействующие со статинами, нужно подключить конкурирующую схему приёма данных препаратов, то есть принимать препарат и статины поочерёдно через 12 часов друг от друга. Какие статины наиболее эффективны Пожилому человеку важно знать, какие статины для приёма наиболее эффективны. Статины можно разделить на группы по источнику получения и по поколениям. По источнику получения выделяют: «естественные» или полусинтетические статины: ловастатин, правастатин, симвастатин. Получены путём ферментации грибков.
По поколениям статины бывают: Препараты I поколения: ловастатин, правастатин, симвастатин. Препараты первого поколения давно изучены, имеют большую доказательную базу, выявлены все их побочные эффекты. Однако статины первого поколения плохо выводятся из организма, а их накопление может с большей вероятностью привести к мышечным болям и разрушению мышечной ткани. Преимущества данных препаратов их невысокая цена. Препараты II поколения: флувастатин. Эффект от приёма препаратов на основе флувастатина наблюдается уже через две недели после начала приёма. Препараты второго поколения лучше выводятся из организма. Но минус их в том, что для достижения максимального эффекта эти статины нужно бить большими дозами.
Препараты III поколения: аторвастатин.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина B Апо-В , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности ХС-ЛПВП. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исход ишемической болезни сердца ИБС в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ВГН.
Насколько же оправданы опасения и какие побочные эффекты действительно могут возникать, разбирался MedAboutMe. Пройдите онлайн-тест, чтобы узнать есть ли у вас аллергия Влияние статинов на холестерин В организме человека холестерин в основном присутствует в двух видах — ЛПВП липопротеины высокой плотности и ЛПНП липопротеины низкой плотности. Опасными считаются именно вторые — такие вещества способны налипать на стенках артерий и приводить к сужению их просвета и утрате эластичности сосуда.
Статины: что это такое, кому назначают
- Аторвастатин, таблетки
- Аторвастатин-СЗ - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
- Инструкция по применению Аторвастатин 20 мг №30
- Что выбрать: Аторис или Аторвастатин?
- Как принимать Аторвастатин для снижение холестерина
- Add to Collection
Насколько опасны лекарства статины
У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIа и IIb по классификации Фредриксона среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7 % и не зависит от дозы. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией. В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению с аторвастатином в виде раствора. Онлайн-заказ препарата Аторвастатин-СЗ таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99% по сравнению с аторвастатином в виде раствора.
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
| Сравниваем Симвастатин и Аторвастатин | Определяем лучший | Побочные реакции, связанные с приемом препарата АТОРВАСТАТИН, по количеству не отличались от реакций на фоне приема плацебо. |
| Инструкция по применению Аторвастатина: показания, аналоги и возможные побочные эффекты | Таблетки Аторвастатина принимают внутрь независимости от приема пищи. |
| Аторвастатин (20 мг) (Atorvastatin) | Оно продемонстрировало, что «Аторвастатин» через 18 месяцев у больных с ИБС влияет на уменьшение размеров коронарной атеромы. |
| Аторвастатин Белмед: инструкция по применению, цена, аналоги, состав, показания | Кажущийся клиренс аторвастатина у детей не отличался от такового у взрослых пациентов при аллометрическом измерении по массе тела. |
| Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний | | Аторвастатин, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 20,0 мг аторвастатина (в виде аторвастатина кальция тригидрата). |
АТОРВАСТАТИН АВЕКСИМА
Через 2-4 недели от начала лечения и/или коррекции дозы Аторвастатином следует провести липидограмму и соответствующим образом скорректировать дозу. Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие, особые указания, классификация, меры предосторожности. Таблетки Биоком Аторвастатин принимала по назначению врача, анализ крови показал повышенный холестерин 7,4 м/моль. Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450.
бФПТЧБУФБФЙО
Препарат «Аторвастатин» инструкция по применению запрещает принимать, если у пациента наблюдается: индивидуальная гиперреакция на активные и вспомогательные компоненты лекарства «Аторвастатин», от чего эти таблетки могут вызывать аллергию. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Аторвастатина кальция тригидрат 43,40 мг, в пересчете на аторвастатин 40,00, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, крахмал. Аторвастатин усиливает действие противозачаточных таблеток.
Аторвастатин – инструкция по применению
| От чего помогает «Аторвастатин». Инструкция по применению | 1 таблетка Аторвастатин 20 мг содержит: аторвастатина кальция тригидрат 21.7 мг. |
| Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний | Терапию препаратом Аторвастатин-Тева не следует начинать при исходно повышенном уровне КФК в 5 раз выше ВГН (рекомендуется повторить анализ через 5-7 дней). |
| Правила приёма статинов: Опека патронаж | Оно продемонстрировало, что «Аторвастатин» через 18 месяцев у больных с ИБС влияет на уменьшение размеров коронарной атеромы. |
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Этим достигается и снижение стоимости лечения. Выбор аналогов «Аторвастатина» Первым средством, содержащим аторвастатин, попавшим в продажу, является «Липримар». Это оригинальное лекарство, с которым проводились все тесты. В дальнейшем появились и прочие препараты под другими наименованиями.
Для их регистрации потребовалось только формальное подтверждение биоэквивалентности «Липримару». На данный момент этим могут похвастаться немногие производители. Потому, получая от врача рецепт на имеющиеся у препарата «Аторвастатин» аналоги, отзывы о них следует изучать внимательно.
Зачастую врач рекомендует то лекарственное средство, которое доказало свою биоэквивалентность «Липримару» и действительно оказывает эффект, описанный в приложенной инструкции. Стоимость «Липримара» доступная, что не осложняет его приобретение для лечения. Однако он не назначается пациентам с имеющимися льготами вследствие инвалидности по общему заболеванию.
При этом те препараты, которые могут выписываться льготно, контролируются Центром экспертиз и испытаний в медицине. Их эффективность также доказана. Отзывы пациентов об «Аторвастатине» О препарате «Аторвастатин» отзыв любого пациента не может быть компетентным, потому как без оценки липидограммы нет возможности судить об эффекте лекарства.
Потому для того, чтобы убедиться в эффективности, следует проанализировать изменения липидных фракций. При этом любой «Аторвастатин», отзывы о котором имеются в большом количестве, содержит информацию о побочных реакциях. Наиболее частыми являются аллергические эффекты.
Токсичность препарата невысока и зачастую незаметна. Однако в любом случае при появлении синдрома цитолиза и при трехкратном повышении трансаминаз требуется отмена препарата. Пациенты отмечают, что токсические эффекты появляются редко.
По этой причине многие пациенты советуют препарат знакомым или родственникам, хотя для назначения требуется консультация терапевта, оценка факторов риска и определение фракций липидов крови. Вдобавок многие присваивают препарату несуществующие свойства, к примеру, что он способен снижать массу тела.
При необходимости следует провести гемодиализ. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен. Степень взаимодействия и эффекта потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4.
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с кларитромицином. Сочетание ингибиторов протеаз Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ и ингибиторы гепатита С следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина. Пациентам, принимающим ингибитор протеазы ВИЧ типранавир плюс ритонавир или ингибитор протеазы гепатита С телапревир, следует избегать одновременного приема препарата Аторвастатин-СЗ. Пациентам, принимающим ингибиторы протеазы ВИЧ лопинавир плюс ритонавир, следует проявлять осторожность при назначении препарата Аторвастатин-СЗ и должна быть назначена самая низкая необходимая доза. У пациентов, принимающих ингибиторы протеазы ВИЧ саквинавир плюс ритонавир, дарунавир плюс ритонавир, фосампренавир или фосампренавир плюс ритонавир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 20 мг и препарат должен применяться с осторожностью.
У пациентов, принимающих ингибитор протеазы ВИЧ нелфинавир или ингибитор протеазы гепатита С боцепревир, доза препарата Аторвастатин-СЗ не должна превышать 40 мг и рекомендуется тщательный клинический мониторинг. Дилтиазем Совместное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови. Кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Следует проявлять осторожность при одновременном применении аторвастатина с препаратами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов, такими как кетоконазол, спиронолактон и циметидин. Итраконазол Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина.
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с итраконазолом. Грейпфрутовый сок Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Индукторы изофермента CYP3A4 Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 например, эфавирензом, фенитоином или рифампицином может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента. В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Влияние на печень.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспартатаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина. Действие на скелетные мышцы. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых лекарственных средств, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. При возможности вместо этих лекарственных средств следует применять альтернативные невзаимодействующие препараты. В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Противопоказания к применению активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске для плода при проведении терапии. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью следует назначать препарат пациентам с заболеваниями печени в анамнезе. Противопоказано применение препарата у пациентов с активным заболеванием печени или повышением активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН и с печеночной недостаточностью степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В. Применение у детей Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано эффективность и безопасность не установлены. Применение у пожилых пациентов При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Особые указания Перед началом терапии препаратом Аторвастатин пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени.
Аторвастатин
| Самые эффективные и безопасные cтатины от холестерина | Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. |
| Насколько опасны лекарства статины | Таблетки кальция с аторвастатином продаются под торговой маркой Lipitor.[122] Pfizer также упаковывает препарат в комбинации с другими лекарствами, такими как аторвастатин / амлодипин.[123]. |
бФПТЧБУФБФЙО
Таблетки препарата Аторвастатин-ЛФ следует проглатывать целиком, запивая водой. Подробные характеристики модели Аторвастатин таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей. Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство III поколения из группы статинов. Рекомендуется использовать только после того как другие меры, такие как диета. Инструкция к «Аторвастатину»: показания к применению таблеток, противопоказания и возможные побочные действия. Узнайте, что такое статины, и насколько они эффективны от холестерина, список безопасных препаратов с наименьшими побочными эффектами.
бФПТЧБУФБФЙО
Дыхательная система: ринит, бронхит, пневмония, обострение бронхиальной астмы, диспноэ, носовое кровотечение. Опорно-двигательный аппарат: артрит, судороги мышц ног, тендосиновит, бурсит, миозит, артралгии, миопатия, миалгия, кривошея, рабдомиолиз, мышечный гипертонус. Мочеполовая система: дизурия, периферические отеки, нефрит, урогенитальные инфекции, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, гематурия, эпидидимит, метроррагия, снижение либидо, нарушение эякуляции, импотенция. Кожные покровы: алопеция, повышенное потоотделение, ксеродермия, экзема, экхимозы, себорея, петехии.
Аллергические реакции: кожные зуд и сыпь, крапивница, отек лица, ангионевротический отек, контактный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз. Прочие: увеличение веса, мастодиния, гинекомастия, обострение подагры. Передозировка По отзывам к Аторвастатину для лечения передозировки препаратом используется симптоматическая терапия.
Аторвастатин более ранний препарат, относящийся к третьему поколению лекарственных средств, в то время как Розувастатин к четвертому — более современному. Следовательно, активность Розувастатина против «плохого» холестерина выше. Так, Розувастатин эффективен в дозах от 5 мг до 40 мг, а Аторвастатин от 10 мг до 80 мг. Кроме того, Розувастатин вызывает меньшее количество побочных действий. Однако, его стоимость выше. Заменить Аторвастатин на Розувастатин может только врач.
Липримар или Аторвастатин: что лучше Липримар — это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин. Другие препараты Аторвастатина были воспроизведены на основе доказательной базы Липримара.
В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу. Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 80 мг. При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день. Рекомендованное суточное дозирование: первичная гиперхолестеринемия, смешанная гиперлипидемия IV типа по Фредриксону с повышенным сывороточным уровнем ТГ, дисбеталипопротеинемия тип III по Фредриксону : по 10 мг. Достаточный терапевтический эффект наступает через 14 дней приема таблеток, максимальный — через 28 дней и сохраняется на фоне длительной терапии; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: по 80 мг. При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Пациентам с печеночной недостаточности следует снижать дозу Аторвастатина. Передозировка Симптомы: не установлены.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае приема высокой дозы препарата назначается симптоматическая терапия. Применение гемодиализа неэффективно. Особые указания До назначения Аторвастатина рекомендуется пытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем соблюдения адекватной диеты, увеличения физических нагрузок, понижения веса тела при ожирении, лечения состояний, являющихся причиной болезни. Применение препарата следует сопровождать контролем функции печени. Исследования проводят до начала терапии, после каждого повышения дозы, через 1,5 и 3 месяца, а затем периодически один раз в 6 месяцев. При повышении показателей активности печеночных ферментов в сыворотке крови состояние пациентов контролируют до их нормализации. Если показатели аланинаминотрансферазы или аспартатаминотрансферазы превышают верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, дозу аторвастатина рекомендуется понизить или временно прекратить прием таблеток. На фоне применения препарата возможно развитие миопатии, которое требует отмены терапии. Признаками данного заболевания являются распространенные миалгии, болезненность или слабость мышц при выраженном повышении более чем в 10 раз по сравнению с верхней границей нормы активности креатинфосфокиназы КФК.
При выраженном повышении активности КФК лечение требуется прекратить.
Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень. Метаболизируется преимущественно в печени. Под действием цитохрома P450 CYP 3A4 образуется фармакологический активные метаболиты орто- и парагидроксилированный производные, продукты бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым Аторвастатина. Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакодинамика Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего З-гидрокси—3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кис- лоту, являющуюся предшественником стеролов, включая холестерин. Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, синтеза холестерина в печени и увеличения числа «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.