При одновременном использовании ивабрадина с препаратами, которые урежают частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), наблюдалось увеличение содержания ивабрадина в 2 – 3 раза. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина.
Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
Эти явления фосфены описываются как кратковременное повышение яркости в ограниченной области поля зрения см «Побочные действия». Ивабрадин вызывает дозозависимое снижение ЧСС. В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет примерно 10 уд. Ивабрадин не оказывает отрицательного инотропного действия.
Функция сетчатки, оцененная с помощью электроретинографии, продемонстрировала снижение реакции колбочковой системы, которая вернулась к исходному состоянию в течение 1 нед после введения дозы и не была связана с повреждением глазных структур, по данным световой микроскопии. Эти данные согласуются с фармакологическим эффектом ивабрадина, связанным с его действием на активируемые гиперполяризацией Ih-каналы в сетчатке глаза, которые гомологичны кардиальным пейсмекерным If-каналам. Pharmacokinetics Cmax и AUC одинаковы для ивабрадина и его метаболита S18982 в растворе для приема внутрь и таблетках при одинаковой дозе.
Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин следует принимать во время еды. Метаболизм и экскреция.
Фармакокинетика ивабрадина при пероральном применении является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Ивабрадин интенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления, опосредованного сYP3A4.
В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет примерно 10 уд. Ивабрадин не оказывает отрицательного инотропного действия. Функция сетчатки, оцененная с помощью электроретинографии, продемонстрировала снижение реакции колбочковой системы, которая вернулась к исходному состоянию в течение 1 нед после введения дозы и не была связана с повреждением глазных структур, по данным световой микроскопии. Эти данные согласуются с фармакологическим эффектом ивабрадина, связанным с его действием на активируемые гиперполяризацией Ih-каналы в сетчатке глаза, которые гомологичны кардиальным пейсмекерным If-каналам. Pharmacokinetics Cmax и AUC одинаковы для ивабрадина и его метаболита S18982 в растворе для приема внутрь и таблетках при одинаковой дозе.
Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин следует принимать во время еды. Метаболизм и экскреция. Фармакокинетика ивабрадина при пероральном применении является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Ивабрадин интенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления, опосредованного сYP3A4. N-десметилированное производное также метаболизируется сYP3A4. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени с фекалиями и мочой.
Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома. В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии. Лекарство лучше не сочетать с умеренными ингибиторами изофермента Верапамилом и дилтиаземом. С осторожностью вещество сочетают с тиазидными и петлевыми диуретиками, это может привести к гипокалиемии и сердечной аритмии. Также препарат не рекомендуется одновременно принимать с сильными ингибиторами изофермента, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, джозамицином, эритромицином, телитромицином, ритонавиром, нелфинавиром, нефазодоном Также препарат не рекомендуется одновременно принимать с сильными ингибиторами изофермента, кетоконазолом, итраконазолом, кларитромицином, джозамицином, эритромицином, телитромицином, ритонавиром, нелфинавиром, нефазодоном. В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7. Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд.
Если ЧСС остается менее 50 уд. У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2. В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента. Рекомендации в отношении применения препарата Конечно, точную схему лечения вам пропишет только врач. И все же производитель дает определенные рекомендации относительно использования медикамента. Как принимать медикамент, если пациент страдает от стабильной стенокардии? В таком случае лечащий врач может назначить прием препарата дважды в сутки по 5 мг.
Но что делать, если через месяц состояние пациента не улучшается, и частота его сердцебиения в покое по-прежнему превышает шестьдесят ударов в минуту? В таком случае, если нет явных побочных эффектов на прием ивабардина, разовую дозировку можно увеличить до 7,5 миллиграмма. Лекарства от стенокардии представлены на российском фармакологическом рынке в большом ассортименте, поэтому у пациента будет достаточно вариантов для оптимального выбора. О том, какие заменители препарата могут быть назначены лечащим врачом, узнаем чуть позже. Но что делать, если этот показатель понизился до пятидесяти ударов в минуту? В таком случае кардиолог может рекомендовать уменьшение дозы до 2,5 миллиграмма дважды или даже единожды в сутки. Такого же принципа лечения следует придерживаться, если у человека диагностируется сердечная недостаточность хронического типа, осложненная увеличением сердцебиения.
Однако описанный выше способ лечения подходит для пациентов младше 75 лет. Что делать, если ускоренное сердцебиение беспокоит людей более старшего возраста? В таком случае начинать терапию следует с более минимальной дозы — 2,5 миллиграмм два раза в сутки. При необходимости, дозировку препарата можно увеличить в согласии с назначениями лечащего врача. Фармакокинетика в особых клинических случаях Такие фармакокинетические параметры как AUC и величина Сmax в плазме крови не имели существенных различий у пациентов старше 65 лет, старше 75 лет и общей популяции. Количество данных для пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью не позволяет сделать заключение о применении ивабрадина у данной группы пациентов.
Вопрос - что будет сегодня и завтра? Можно ли так резко прекращать принимать Бравадин, и какие могут быть от этого объективные последствия для сердца в моем случае? Увеличится ли объективно частота и продолжительность моего сердцебиения больше привычного, и насколько она может увеличиться? Вообще, как надо отменять Бравадин, постепенно или сразу?
Ивабрадин : инструкция по применению
| Ивабрадин: для чего применяют данное лекарственное средство - Medisorb | Некоторые лекарства могут вызывать нежелательные или опасные эффекты при одновременном применении с ивабрадином. |
| Ивабрадин: для чего применяют данное лекарственное средство - Medisorb | Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в синусовом узле и регулирующую частоту. |
| Ивабрадин – новое лекарство для контроля сердечного ритма | Ивабрадин от тахикардии Препарат неплохой, но не каждая тахикардия ему под силу. |
Ивабрадин: инструкция по применению
Купить Ивабрадин таблетки 5мг №56 Медисорб по цене от 478 руб. в аптеках Апрель. Инструкция по применению препарата Ивабрадин, состав, показания и противопоказания. Онлайн-заказ препарата Ивабрадин Канон таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. В период терапии препаратом Ивабрадин Медисорб по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока.
Бравадин® (5 мг) (Ivabradine)
Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует принимать с осторожностью см.
Вспомогательные вещества В состав препарата входит лактоза, поэтому препарат Ивабрадин Медисорб не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных ивабрадин следует назначать с осторожностью пациентам с легкой и умеренной артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт.
Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 часа до ее проведения. Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Ивабрадин не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT см.
При необходимости такой терапии необходим строгий контроль ЭКГ см.
Нужно иметь в виду, что пить грейпфрутовый сок и употреблять в пищу грейпфрут во время терапии не рекомендуется. В противном случае в крови уровень концентрации активного вещества вырастет вдвое.
Побочные действия В качестве побочных эффектов упоминаются: Световые ощущения субъективного характера искры, вспышки, блестки, линии. Пропадают обычно через 50—60 дней терапии. Снижение четкости зрения.
Усиливается в первые 60—90 дней лечения, потом может снижаться и пропасть. Мигрень и головокружение. Интенсивные боли беспокоят пациентов в первый месяц терапии.
Позже ощущения могут притупляться и исчезать совсем. Редко у больных отмечается сильное сердцебиение, рвотные позывы, нарушение работы кишечника и желудка, одышка, спазмы мышц. У некоторых пациентов, принимающих Ивабрадин, возникают реакции, связь которых с действующим активным веществом не доказана: инфаркт;.
Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий.
Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им следует обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой или правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением.
Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет 70 уд. Если на фоне терапии ЧСС в покое урежается до значений менее 50 уд. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии не было отмечено.
Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина. Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять ивабрадин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA, из-за ограниченных данных по применению в данной группе пациентов.
Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, т. Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза. В настоящее время не было выявлено токсического действия ивабрадина на сетчатку глаза, однако его влияние на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года неизвестно.
При возникновении нарушений зрительных функций, не описанных в настоящей инструкции, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения ивабрадина. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует применять с осторожностью. В состав таблеток препарата Ивабрадин входит лактоза, поэтому их не следует применять пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
В связи с недостаточным количеством клинических данных, ивабрадин следует применять с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии САД менее 90 мм рт. Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии.
Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 ч до ее проведения. Ивабрадин не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. При необходимости такой терапии требуется строгий контроль ЭКГ.
Снижение ЧСС, в том числе вследствие приема ивабрадина, может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Эти случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность ивабрадина. При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин, требуется мониторинг АД через соответствующие интервалы времени.
Умеренная печеночная недостаточность: При умеренно выраженной печеночной недостаточности менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью терапию ивабрадином следует проводить с осторожностью. Было проведено специальное исследование по оценке влияния ивабрадина на способность управлять автомобилем с участием здоровых добровольцев. По результатам исследования способность управлять автомобилем не изменялась.
Однако в пострегистрационном периоде были описаны случаи ухудшения способности управлять автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения. Ивабрадин может вызывать временные изменения световосприятия, преимущественно в виде фосфен. Возможность возникновения таких нарушений световосприятия следует принимать во внимание при управлении автомобилем или другими транспортными средствами в ситуациях, когда могут возникать внезапные изменения интенсивности света, особенно при движении в ночное время.
Условия хранения Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С в картонной упаковке пачке.
Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Показания Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания - повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; - ЧСС в покое менее 70 уд. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Препарат противопоказан во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание.
Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЧСС одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 3-4 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд. Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение трех месяцев терапии. Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое становится менее 50 уд.
После снижения дозы необходимо повторно оценить ЧСС в покое. Если после снижения дозы ивабрадина ЧСС в покое остается менее 50 уд. Хроническая сердечная недостаточность Терапия ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза в сутки. После двух недель терапии суточная доза ивабрадина может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в сутки, если ЧСС в покое стабильно остается более 60 уд. Если после двух недель терапии ЧСС в покое находится в диапазоне от 50 до 60 уд. Если в процессе применения ивабрадина ЧСС в покое становится стабильно менее 50 уд. Если у пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в покое становится стабильно выше 60 уд. Если, несмотря на снижение дозы, ЧСС в покое остается менее 50 уд.
Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости возможно увеличение дозы ивабрадина. Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови. Побочные действия Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия ивабрадина. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией; нечасто - обморок, возможно связанный с брадикардией.
Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
У ивабрадина нет синдрома отмены, поэтому и снизить дозу и прекратить прием препарата Вы можете в любой момент. У ивабрадина нет синдрома отмены, поэтому и снизить дозу и прекратить прием препарата Вы можете в любой момент. Купить препарат Ивабрадин от 675,6 руб в интернет-аптеке «Горздрав». Ivabradine acts by allowing negative chronotropy in the sinoatrial structure, thus reducing the heart rate via specific inhibition of the pacemaker current.
Ивабрадин (Ivabradine)
Теперь же лекарство будет действовать точечно — это новый уровень в лечении болезни Бехтерева. При этом эффективно лечить им смогут «новых» пациентов — у «старых» уже сформировались необратимые ограничения на позвоночнике. Он добавляет, что в медицинском сообществе сейчас настоящий праздник, все ждут регистрации и начала массового применения препарата. Это заболевание головного мозга, затрудняющее движение и вызывающее нарушения психики, расстройства сна, сильные боли и другие проблемы. В марте 2024 года российские учёные создали и запатентовали препарат для лечения болезни Паркинсона на ранних стадиях. Это совместная разработка Петербургского института ядерной физики им. Отмечается, что препарат точечно воздействует на фермент, из-за которого происходят нарушения в работе организма. При этом испытания показали, что российский вариант эффективнее зарубежных аналогов.
Вскоре стартуют тесты на животных, следом клинические испытания. Учёные сообщили, что в работе использовали опыт коллег из США. Проведя множество исследований, российские специалисты выяснили, что одно из полученных на практике химических соединений снижает количество вредоносного материала, провоцирующего деградацию нейронов. Это заболевание проявляется в прогрессирующей мышечной слабости. Мутация одного из генов приводит к нарушению работы двигательных нейронов спинного мозга — клеток, отвечающих за передачу сигнала от нервной системы к мышцам.
Эффективность была подтверждена и для дозы 7,5 мг 2 раза в сутки. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 часов.
В исследованиях клинической эффективности ивабрадина его терапевтическое действие полностью сохранялось на протяжении 3-х и 4-х месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось. Антиангинальный и антиишемический эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения ЧССХ систолическое артериальное давление САД , как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели артериального давления АД и общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов с ЧСС 80 уд.
Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Абсорбция Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать одновременно с приёмом пищи см. Объем распределения в равновесном состоянии - около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4.
Ивабрадин обладает малым сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов изоферментов системы цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови см. Выведение метаболитов происходит с одинаковой скоростью через почки и кишечник. Линейность и нелинейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше и общей популяции пациентов см. Данные о применении ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата в этой группе пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют см.
Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 см. Показания Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца у пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд. Беременность и лактация Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность В настоящее время имеется недостаточное количество данных по применению ивабрадина у беременных женщин.
В доклинических исследованиях выявлены репродуктивная токсичность, эмбриотоксическое и тератогенное действие ивабрадина. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому применение ивабрадина противопоказано во время беременности. Период грудного вскармливания В исследованиях на животных было показано, что ивабрадин выделяется в молоко. Однако у женщин отсутствуют сведения о проникновении ивабрадина в грудное молоко, поэтому применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано.
Форма выпуска, состав Ивабрадина гидрохлорид выпускается в виде порошкообразного вещества, помещенного в пакетик из полиэтилена. Упаковка из картона. Аналоги чаще всего выпускаются в виде таблеток. Активное вещество — ивабрадин.
Если соблюдена схема приема, то пульс снижается на десять ударов в минуту в состоянии покоя и при нагрузках. Функции сердечной мышцы снижаются, потребность в поступлении кислорода становится ниже. Взаимодействие с другими препаратами Важно соблюдать осторожность при приеме Ивабрадина с петлевыми и тиазидными диуретиками. Возможно понижение уровня ионов калия в крови, а также развитие аритмии. Лекарство, принимаемое совместно с барбитуратами, фенитоином, может быть не столь эффективно. Его концентрация сильно снижается в этом случае. Аккуратно сочетают Ивабрадин с бепридилом, дизопирамидом и их аналогами.
Ивабрадин интенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления, опосредованного CYP3A4. N-десметилированное производное также метаболизируется CYP3A4. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени с фекалиями и мочой.
Особые группы пациентов Пожилой возраст. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой класс A по Чайлд-Пью и умеренной класс B по Чайлд-Пью печеночной недостаточностью фармакокинетика ивабрадина была сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью класс C по Чайлд-Пью отсутствуют. Почечная недостаточность. Фармакокинетику ивабрадина и его основного метаболита S18982 оценивали у 70 детей от 6 мес до 18 лет с дилатационной кардиомиопатией и симптоматической ХСН, принимавших ивабрадин 2 раза в день. Анализы показали, что взаимосвязь между воздействием и снижением ЧСС была одинаковой в возрастных группах детей и взрослых. Устойчивая экспозиция ивабрадина и метаболита S18982 после поддерживающих доз у детей аналогична экспозиции, достигаемой у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, принимавших 5 мг 2 раза в день. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Не выявлено доказательств канцерогенности ивабрадина при введении его мышам и крысам продолжительностью до 104 нед с пищей.
Ивабрадин: инструкция по применению
В России изобрели лекарство, не имеющее аналогов в мире. Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. Русское название: Ивабрадин* Латинское название: Ivabradine*.
Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат
Ивабрадин — лекарственный препарат, замедляющий ритм сердца. Является селективным ингибитором If-каналов. Разработан компанией Servier. Также при использовании дженериков ивабрадина следует учитывать тот факт, что несоблюдение дозировки может привести к изменению терапевтической эффективности и переносимости и, как следствие, к развитию неблагоприятных реакций на препарат. Купить ивабрадин таб ппо 5мг №28 по цене 519 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно. Ивабрадин стал первым препаратом, специ-фически снижающим ЧСС за счет ингибирования ионных токов If и уменьшения скорости медленной спонтанной диастолической деполяризации.
Стратегия выбора фармакотерапии стабильной ишемической болезни сердца
С осторожностью следует сочетать препарат с лекарствами, увеличивающими интервал QT дизопирамидом, соталолом , амиодароном , зипрасидоном, мефлохином , пентамидином, эритромицином , хинидином, бепридилом, ибутилидом, пимозидом, сертиндолом, галофантрином, цизапридом. Это может привести к сильному урежению частоты сердечных сокращений и удлинению интервала QT. При острой необходимости такого сочетания рекомендуется следить за работой сердца с помощью электрокардиограммы. Так как метаболизм данного вещества происходит с участием системы цитохрома CYP3A4, то средство игибирует данный изофермент. Однако средство существенно не влияет на процессы метаболизма прочих слабых, умеренных и сильных ингибиторов цитохрома. В ходе клинических и лабораторных исследований было установлено, что индукторы CYP3A4 снижают плазменную концентрацию Ивабрадина, а ингибиторы данного изофермента повышают ее, что может привести к брадикардии.
Также препарат не рекомендуется одновременно принимать с сильными ингибиторами изофермента, кетоконазолом , итраконазолом , кларитромицином , джозамицином , эритромицином , телитромицином, ритонавиром, нелфинавиром , нефазодоном. Лекарство лучше не сочетать с умеренными ингибиторами изофермента Верапамилом и дилтиаземом.
N-десметилированное производное также метаболизируется CYP3A4. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени с фекалиями и мочой. Особые группы пациентов Пожилой возраст. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой класс A по Чайлд-Пью и умеренной класс B по Чайлд-Пью печеночной недостаточностью фармакокинетика ивабрадина была сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией печени.
Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью класс C по Чайлд-Пью отсутствуют. Почечная недостаточность. Фармакокинетику ивабрадина и его основного метаболита S18982 оценивали у 70 детей от 6 мес до 18 лет с дилатационной кардиомиопатией и симптоматической ХСН, принимавших ивабрадин 2 раза в день. Анализы показали, что взаимосвязь между воздействием и снижением ЧСС была одинаковой в возрастных группах детей и взрослых. Устойчивая экспозиция ивабрадина и метаболита S18982 после поддерживающих доз у детей аналогична экспозиции, достигаемой у взрослых пациентов с сердечной недостаточностью, принимавших 5 мг 2 раза в день. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Не выявлено доказательств канцерогенности ивабрадина при введении его мышам и крысам продолжительностью до 104 нед с пищей. Высокие дозы в этих исследованиях были ассоциированы со средней экспозицией ивабрадина, по меньшей мере в 37 раз превышающей экспозицию у человека AUC0—24 при МРДЧ.
Когда значение ЧСС находится в диапазоне от 50 до 60 уд. При ЧСС в состоянии покоя стабильно менее 50 уд. У пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, при ЧСС в состоянии покоя стабильно более 60 уд. Если ЧСС остается менее 50 уд.
Противопоказания к применению ивабрадина Нельзя принимать ивабрадин в следующих случаях: детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность применения препарата в данной возрастной группе не установлены ; ЧСС в покое менее 70 уд. Применение ивабрадина при беременности и во время грудного вскармливания Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Беременность и период грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему ивабрадина. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности, а в доклинических исследованиях ивабрадина выявлены его эмбриотоксическое способное вызывать нарушение развития или гибель плода и тератогенное вызывающее нарушение эмбрионального развития действия.
В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком.
ПОТ часто сопровождается такими симптомами, как сердцебиение, головокружение, нечеткость зрения, снижение переносимости физической нагрузки, утомляемость, одышка, дискомфорт в грудной клетке, тошнота, а также ассоциируется с вазо-вагальными синкопами, нарушениями сна, мигренью, болями в животе и другими симптомами раздраженной кишки, дизурическими расстройствами. Безусловно, ПОТ приводит к снижению качества жизни. Достаточно часто это лица до 50 лет, чаще — женщины. Эффективных методов лечения этого состояния не разработано. Бета-блокаторы могут приводить к гипотонии и усугублению депрессии и утомляемости. Также возможно назначение альфа-агонистов, минералокортикоидов, ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина, а также модификация образа жизни с увеличением объема потребляемой жидкости, поваренной соли или ношение компрессионного трикотажа.
Ивабрадин : инструкция по применению
Для различных дозирований доступны таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Ивабрадин таблетки инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. это лекарство, которое используется для снижения частоты сердечных сокращений и улучшения симптомов стенокардии и сердечной недостаточности.