Форма выпуска. Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Метопролол Велфарм, 50 мг, таблетки, 60 шт. Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Заболевания сердечно-сосудистые. Гипотензивные препараты. Метопролол ретард акрихин 50мг 30 шт таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой. Активное вещество «Метопролола» (латинское название Metoprolol) — метопролола тартрат, выпускается в двух вариантах.
нЕФПРТПМПМ
Анаприлин или Метопролол: что лучше Оба препарата относятся к одной группе лекарств — бета-адреноблокаторы. Но действующие вещества у средств разные. Анаприлин содержит пропранолола гидрохлорид. Разница действующих веществ заключается в механизме их действия. Метопролол — неселективный адреноблокатор и действует на бета1-адренорецепторы Анаприлин — селективный и действует на бета1- и бета2-адренорецепторы.
Таким образом, Анаприлин имеет больше побочных эффектов и противопоказаний, чем Метопролол. Например: оба препарата с осторожностью должны приниматься при сахарном диабете. Метопролол также с осторожностью при: хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмой, а Анаприлин и вовсе противопоказан. Отличаются препараты и производителями.
Анаприлин выпускает Россия и Украина Метопролол выпускает Россия и еще 4 страны. Чтобы выбрать лучший препарат, придерживайтесь рекомендаций врача. Краткое содержание Метопролол — антигипертензивный препарат, который чаще назначают для лечения гипертонической, ишемической болезни сердца и аритмий.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - шум в ушах, снижение слуха. Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом , гипогликемия у пациентов, получающих инсулин , гипотиреоидное состояние. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - высыпания на коже обострение псориаза , псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Аллергические реакции: нечасто - крапивница. Лабораторные данные: редко - тромбоцитопения необычные кровотечения и кровоизлияния , агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Применение при беременности и кормлении грудью Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч. Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания. Взаимодействие При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады. При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств. При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство. Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию 100-200 мг в сутки в два приема утром и вечером. В комплексной терапии после инфаркта миокарда Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема утром и вечером. Назначение метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск повторного инфаркт миокарда в том числе и у пациентов с сахарным диабетом.
Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады бета-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Гемодиализ неэффективен. Беременность Бета-адренолитические препараты могут ухудшать перфузию плаценты и стать причиной смерти плода, а также преждевременных родов. Наблюдалась задержка внутриутробного развития плода после длительного применения метопролола для беременных с небольшим, умеренно повышенным артериальным давлением. Бета-адренолитические препараты могут удлинять течение родов и вызывать брадикардию у плода и новорожденного. Имеются также сообщения о появлении гипогликемии, гипотонии, повышенной билирубинемии, а также затрудненной реакции на гипоксемию тканей у новорожденного. Лечение препаратом необходимо прерывать за 48-72 ч до планируемой даты родов. В том случае, когда это невозможно, за новорожденным необходимо наблюдать на протяжении 48-72 часов после рождения относительно субъективных и объективных симптомов блокирования бета-адренергических рецепторов например, сердечных и легочных осложнений. Кормление грудью Концентрация метопролола в молоке приблизительно в три раза больше, чем в плазме крови. Несмотря на то, что после применения лекарства в терапевтических дозах риск вредного воздействия на грудного ребенка невелик за исключением людей с медленным метаболизмом , за грудным ребенком, который находится на грудном вскармливании, необходимо наблюдать с точки зрения признаков блокирования бета-адренергических рецепторов. Меры предосторожности и особенности применения В случае увеличения брадикардии дозу препарата необходимо уменьшить или отменить лекарство, постепенно уменьшая дозу. Бета-адренолитические препараты необходимо применять осторожно пациентам с бронхиальной астмой. Если больной астмой принимает бета2-адреномиметический препарат в виде таблеток или ингаляций , в таком случае, начиная лечение метопрололом, следует проконтролировать дозу бета2-адреномиметика и увеличить ее в случае необходимости. Метопролол может нарушать контроль гликемии при лечении сахарного диабета и маскировать признаки гипогликемии. У больных инсулиннезависимым сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в плазме крови. Расстройства предсердно-желудочковой проводимости могут иногда усиливаться во время лечения метопрололом возможность появления блокады атриовентрикулярного узла. Метопролол может приводить к обострению заболеваний периферических артерий, таких как перемежающаяся хромота. При стенокардии Принцметала бета-адреноблокаторы могут увеличить число и продолжительность приступов. У пациентов с псориазом на фоне приема метопролола возможно обострение заболевания. Бета-адренолитические препараты могут обострять симптомы чешуйчатого лишая или вызывать его появление. В том случае, когда метопролол прописан пациентам с опухолями, исходящими из хромаффинной ткани феохромоцитома , необходимо предварительно применить препарат альфа-адренолитического действия и продолжать его применение одновременно с метопрололом. Лечение метопрололом может маскировать признаки гиперфункции щитовидной железы. При проведении общей анестезии на фоне приема бета-адреноблокаторов повышается риск развития артериальной гипотензии. При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией у пациентов с ИБС не рекомендуется.
Метопролол : инструкция по применению
Описание активных компонентов препарата Метопролол (Metoprolol). Метопролол (Metoprolol). Инструкция по применению Метопролол таблетки 50мг N60 Пранафарм. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. 93.4 мг, крахмал картофельный - 26.4 мг, повидон К25 - 6.6 мг, магния стеарат - 1.8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг. МЕТОПРОЛОЛ 30 таблетки 50мг Пранафарм 78 руб. Период полувыведения (Т1/2) для метопролола тартрата составляет 3--4 ч, и поэтому кратность его приема должна быть до 2--3 раз в сутки в среднесуточной дозировке 50--200 мг.
Метопролол (Metoprolol)
Фармакологические эффекты проявляются уменьшением сердечного выброса за счет отрицательного инотропного снижение ССС и хронотропного эффекта уменьшение ЧСС. Метопролол не проявляет мембраностабилизирующей или внутренней симпатомиметической активности. Являясь умерено липофильным веществом, при пероральном приеме он практически полностью всасывается из желудочно—кишечного тракта ЖКТ. Выведение из организма происходит главным образом через почки. Метопролола сукцинат создает более стабильные концентрации ЛВ в крови по сравнению с метопролола тартратом. Однако, несмотря на эти различия в фармакокинетике, оба ЛВ оказывают схожие фармакологические эффекты. Метопролол может вводиться перорально ЛП немедленного и пролонгированного высвобождения или внутривенно. Назначается вместе с пищей или сразу после ее приема, однако препараты метопролола сукцината с пролонгированным высвобождением можно применять без учета приема пищи.
В настоящее время метопролол используются для лечения гипертонической болезни, стенокардии, нарушений сердечного ритма синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия , инфаркта миокарда профилактика и лечение , тиреотоксикоза и для профилактики мигрени. Назначают метопролола тартрат внутрь в дозе 100-200 мг в 2-3 приема. Метопролола сукцинат назначают внутрь в дозе 50-100 мг 1 раз в сутки.
Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол Реневал в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Противопоказания Повышенная чувствительность к метопрололу и к другим компонентам препарата, или к другим b-адреноблокаторам; атриовентрикулярная блокада AV II и III степени без электрокардиостимулятора , сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе при угрозе гангрены, артериальная гипотензия систолическое артериальное давление менее 100 мм. Производственная фармацевтическая компания Renewal занимается разработкой и производством современных, качественных, доступных лекарственных препаратов 2023 Компания Renewal признана лучшим производителем МНН-дженериков в России профессиональным обществом фармацевтов Топ 3 На рынке МНН-дженериков в России По объемам реализации лекарственной продукции на розничном фармацевтическом рынке Российской Федерации.
Средства для ингаляционного наркоза производные углеводородов повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, этрогены задержка натрия , индометацин и другие НПВП задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства нейролептики , седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; суммация кардиодепрессивного эффекта - с наркозными средствами; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии тахикардия, потливость, повышение АД. При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД особая осторожность необходима при сочетании с празозином ; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами амиодароном , резерпином, альфа-метил допой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома отмены. Индукторы микросомальных ферментов печени рифампицин, барбитураты приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины повышают концентрацию метопролола в плазме. Снижает клиренс ксантина кроме дифиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов. При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД. Передозировка: Симптомы передозировки препаратом Метопролол: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, антриовентрикулярная блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , кардиалгия. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин норадреналин. В качестве последующих мер, возможно, назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Срок годности - 5 лет.
Комбинация препарата Метопролол со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы Амиодарон. Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона 50 дней , следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Антиаритмические средства I класса. Антиаритмические средства I класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Нестероидные противовоспалительные средства НПВС. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект действия бета-адреноблокаторов. Исследования были сосредоточены в основном на индометацине. Данное действие не будет проявляться при взаимодействии с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком такого взаимодействия не обнаружено. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы включая пиндолол и пропранолол и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Фенилпропаноламин норэфедрин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием, вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6. Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме бета-адреноблокаторов.
От чего помогает «Метопролол». Инструкция по применению
Метопролол (Metoprolol)*. (#). МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА таб 50мг N30 (ГЕРМАНИЯ). Производитель: Действующее вещество: Метопролол Цена указана при бронировании товара на сайте. 1 таблетка содержит активное вещество: метопролола тартрат 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Метопролол: состав и инструкция, преимущества и побочные эффекты
Метопролол Велфарм, 50 мг, таблетки, 60 шт. Купить МЕТОПРОЛОЛ ОЗОН табл. 50 мг №60 по цене от 60 руб. с бесплатной доставкой в аптеки Максавит Вашего города. Только сертифицированные лекарства. Инструкция по применению, отзывы покупателей и выбор аналогов. Форма выпуска. Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Купить Метопролол 1 мг/мл раствор для внутривенного введения 5 мл ампулы 5 шт. цена. Метопролол производят в виде раствора для внутривенных инъекций (ампулы по 5 мл, в каждой – по 5 мг действующего вещества), а также в форме таблеток с различной дозировкой (100, 50, 25 мг активного компонента).
Метопролол, таблетки 50мг, 60 шт
купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. Купите Метопролол таблетки 50мг №60 в аптеках Ярославля "Аптечная справка" поможет выбрать минимальную цену в ближайшей аптеке Найдены предложения от 103.00 руб. до 186.00 руб. (всего предложений: 215). Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам (но не разжевывать) и запивать жидкостью. Артериальная гипертензия 100-200 мг препарата МЕТОПРОЛОЛ однократно утром или в два приема: утром и вечером. Метопролол Реневал таб.100мг №60. Активное вещество «Метопролола» (латинское название Metoprolol) — метопролола тартрат, выпускается в двух вариантах.
Метопролол — таблетки от повышенного давления
При бронхоспазме применяют бета2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен. Особые указания Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес , концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом 1 раз в 4-5 мес. Возможно усиление выраженности аллергических реакций на фоне отягощенного аллергологического анамнеза и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина адреналина. У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек 1 раз в 4 -5 мес.
Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана,поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения. При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме — альфа-адреноблокаторы. В случае появления нарастающей брадикардии менее 50 ударов в минуту , артериальной гипотензии систолическое АД ниже 100 мм рт.
Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" усиление приступов стенокардии, повышение АД. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина 1 — 2 мг. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекратить через несколько дней после отмены метопролола во избежание гипертонического криза. В случае появления у пациентов бронхоспазма необходимо уменьшить дозу или прекра-тить лечение.
При применении препарата метопролол иногда возможны: Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия в т. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости; очень редко - звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, запор или диарея; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушение функции печени, гепатит. Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, усиление потоотделения; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза, кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи, псориазоподобные кожные реакции.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит. Прочие: нечасто - увеличение массы тела; очень редко - артралгия, тромбоцитопения; болезнь Пейрони, гипогликемия, гипергликемия, повышение титра антинуклеарных антител, снижение либидо, потенции. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Барбитураты усиливают метаболизм метопролола вследствии индукции микросомальных ферментов печени.
Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин инъекционно или с помощью ингаляций. Проводится симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими препаратами Метопролол является субстратом CYP2D6 в связи с чем препараты ингибирующие CYP2D6 хинидин тербинафин пароксетин флуоксетин сертралин целекоксиб пропафенон и дифенгидрамин могут влиять на плазменную концентрацию метопролола. Следует избегать совместного применения со следующими лекарственными средствами: Производные барбитуровой кислоты: барбитураты исследование проводилось с пентобарбиталом усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов. Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам получавшим лечение метопрололом отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном подобно хинидину метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 CYP2D6.
Комбинация со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы: Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона 50 дней следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Антиаритмические средства I класса: антиаритмические средства I класса и p-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин норэфедрин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД вызываемому фенилпропаноламином. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до так и во время лечения препаратом. Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение возможный исход - AV блокада. Если на фоне лечения развилась брадикардия дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при метаболическом ацидозе одновременном применении с сердечными гликозидами. Применение эпинефрина адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. При необходимости отмены препарата ее следует производить постепенно в течение по крайней мере 2 недель с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе до достижения конечной дозы 125 мг половина таблетки метопролола 25 мг с риской которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата.
При отсутствии терапевтического действия уколы через 5 минут выполняют еще раз. Отмену приема медикамента осуществляют постепенно под врачебным контролем.
Дозировка препарата «Метопролол Сукцинат» при лечении заболеваний Для терапии наджелудочковой тахикардии, стенокардии, гипертензии, экстрасистолии на начальных этапах назначают 50-100 мг средства в сутки. При инфаркте миокарда в качестве поддерживающего лечения следует принимать 200 мг в день. При недостаточности сердца, протекающей в хронической форме, дозировку устанавливают отдельно для каждого больного.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата. Лечение: Назначение активированного угля, в случае необходимости - промывание желудка. В случае выраженного снижения АД показано внутривенное введение бета1-адреномиметика например, добутамина с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно применять другие симпатомиметики, такие как норэпинефрин норадреналин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина адреналина.
Возможна временная имплантация электрокардиостимулятора. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма следует применять бета2-адреномиметик. При судорогах - медленное внутривенное введение диазепама. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с бета-адреноблокатором. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. Противопоказано внутривенное введение верапамила пациентам, получающим бета-адреноблокаторы. Дилтиазем Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла.
При комбинации метопролола и дилтиазема отмечались случаи выраженной брадикардии. Противопоказано внутривенное введение дилтиазема пациентам, получающим бета-адреноблокаторы. Пропафенон При применении пропафенона у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, одновременное применение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Ингибиторы моноаминоксидазы МАО Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета- адреноблокаторы глазные капли , симптоматические средства, ганглиоблокаторы или ингибиторы МАО должны находиться под тщательным наблюдением.
Производные барбитуровой кислоты Барбитураты исследование проводилось с пентобарбиталом усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции микросомальных ферментов печени. Также следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2D6. Амиодарон Одновременное применение амиодарона и метопролола повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание длительный период полувыведения амиодарона 50 дней , следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Эпинефрин адреналин Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших одновременно неселективные бета-адреноблокаторы включая пропранолол и пиндолол и эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина одновременно с местными анестетиками при их случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что это риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Фенилпропаноламин норэфедрин Фенилпропаноламин в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол , в основном, препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать развитие парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получавших фенилпропаноламин.
Метопролол (50мг, Ирбитский химико-фармацевтический завод)
Период грудного вскармливания Количество метопролола , выделяющегося в грудное молоко, и бета- адреноблокирующее действие у ребёнка, находящегося на грудном вскармливании при приёме матерью в терапевтических дозах , является незначительными. Таблетки 50 мг и 100 мг можно делить пополам но не разжёвывать и запивать жидкостью. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое гипотензивное средство. Стенокардия 100—200 мг в сутки в два приёма утром и вечером.
При необходимости к терапии может быть добавлено другое антиаритмическое средство. Нарушения сердечного ритма, включая суправентрикулярную тахикардию 100—200 мг в сутки в два приёма утром и вечером. В комплексной терапии после инфаркта миокарда Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приёма утром и вечером.
Назначение метопролола в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, и снизить риск повторного инфаркт миокарда в том числе и у пациентов с сахарным диабетом. При необходимости доза может быть увеличена. Профилактика приступов мигрени 100—200 мг в сутки в два приёма утром и вечером.
Гипертиреоз По 150-200 мг в сутки в 3-4 приёма. Применение у особых групп пациентов Применение у пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. Применение у пациентов с печёночной недостаточностью Учитывая низкую степень связи метопролола с белками плазмы крови коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов пожилого возраста Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг в сутки, так как резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены. При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.
Частота развития побочных реакций приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения. Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто — кожная сыпь в виде крапивницы , кожный зуд, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза. Нарушения со стороны эндокринной системы Редко — гипергликемия у пациентов с инсулинонезависимым сахарным диабетом , гипогликемия у пациентов, получающих инсулин , гипотиреоидное состояние.
Нарушения со стороны органа зрения Редко — снижение зрения, снижение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Редко — шум в ушах, снижение слуха. Нарушения со стороны сосудов Редко — проявление ангиоспазма усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно ; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах утрата селективности у предрасположенных пациентов , одышка; редко — ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко — нарушение функции печени тёмная моча, желтушность склер или кожи, холестаз , повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто — высыпания на коже обострение псориаза , псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Лабораторные и инструментальные данные Редко — тромбоцитопения необычные кровотечения и кровоизлияния , агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия. Передозировка Токсичность Метопролол в дозе 7,5 г у взрослого вызывал интоксикацию с летальным исходом.
У 5-летнего ребёнка, принявшего 100 г метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Приём 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Приём 1,4 и 2,5 г метопролола взрослыми вызывал умеренную и тяжёлую интоксикацию, соответственно.
Сопутствующий приём этанола, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приёма препарата. Лечение: Назначение активированного угля, в случае необходимости — промывание желудка.
В случае выраженного снижения АД показано внутривенное введение бета1-адреномиметика например, добутамина с интервалом 2—5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва.
Из них около 24 являются потенциально опасными и важными, которые требуют повышенного контроля при назначении и отпуске препаратов. Например, совместный прием метопролола с симпатолитиками, нифедипином может потенцировать гипотензивный эффект. При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов, особенно верапамилом и дилтиаземом, наблюдается снижение ЧСС, сердечной проводимости и ССС. Это может привести к гипотензии, асистолии желудочков или даже к остановке сердца. Антиаритмические ЛВ и средства для наркоза так же повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Резкое прекращение приема препарата может привести к синдрому отмены, который часто сопровождается тахикардией и гипертонией, а в некоторых случаях может привести к приступу стенокардии или инфаркту миокарда.
Если нужно отменить метопролол, то это делают постепенно, в течение 2 недель. Кроме того, известно, что метопролол вызывает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы ЦНС , такие как психические расстройства, причудливые и яркие сновидения, нарушения сна, делирий, психоз и зрительные галлюцинации. Побочные эффекты со стороны ЦНС связаны с его умеренно липофильными свойствами, позволяющими проникать через гематоэнцефалический барьер. Стоит отметить, что в средних терапевтических дозах данные побочные эффекты имеют низкую частоту проявления. С повышением дозы психоневрологические побочные эффекты проявляются с высокой частотой.
При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин норадреналин. В качестве последующих мер возможно введение 1-10 мг глюкагона, установка искусственного водителя ритма. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней. Одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД. Средства для ингаляционного наркоза галогенизированные углеводороды повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии. Отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости при применении метопролола со средствами для общей анестезии. Бета2-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены задержка ионов натрия , индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками ослабляют гипотензивный эффект. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства нейролептики , седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС. Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи. При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии тахикардия, потливость, повышение артериального давления. При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД. Особая осторожность необходима при сочетании с празозином; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами амиодароном , резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами. Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней в связи с риском возникновения синдрома "отмены". Индукторы микросомальных ферментов печени рифампицин, барбитураты приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины - повышают концентрацию метопролола в плазме крови. Снижает клиренс ксантинов кроме дипрофиллина , особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
К Метопрололу с особой осторожностью необходимо относиться пациентам, страдающим сахарным диабетом. Так, у больных, которые принимают сахароснижающие препараты или проводят инъекции инсулина, это лекарство может маскировать симптомы гипогликемии патологического состояния организма, связанного с резким снижением показателей глюкозы в крови. Активные компоненты, присутствующие в составе Метопролола, сказываются на уровне глюкозы в крови, а также «накладывают отпечаток» на синтез печеночных ферментов. Почечная, печеночная недостаточность — показания для снижения дозы Метопролола биодоступность препарата при указанных патологических изменениях в организме пациента существенно возрастает.