При появлении побочных симптомов лечащий врач может рассмотреть вопрос о снижении дозировки, изменении режима приема или замене препарата. Для лечения применяется Аторвастатин, побочные действия которого протекают мягко, выявляясь на первых этапах приема. Даже при наличии возможных побочных эффектов медикаменты этой группы остаются самыми популярными и высокоэффективными в борьбе с повышенным холестерином. В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Аторвастатин
Лабораторные нормы указаны для здоровых людей. Для пациентов, уже имеющих сердечно-сосудистые заболевания, нормы другие. Однако, действительно, имеет смысл только длительный, многолетний приём статинов, так, как только он позволяет в полной мере реализовать все положительные лечебные эффекты препаратов. Именно по этой же причине, бессмысленно, прекращать приём статинов при нормализации уровня холестерина, так как в этом случае, эффект будет утерян с прекращением приёма. Статины имеют только один эффект - снижение холестерина На самом деле, у статинов есть еще противовоспалительный эффект, выражающийся в снижении воспаления во внутренней стенке кровеносных сосудов, что позволяет им профилактировать разрыв атеросклеротической бляшки, защищать почки, сетчатку глаза и головной мозг, а также помогать в лечении инфекционных заболеваний в данный момент даже проводится исследование о применении статинов в лечении новой коронавирусной инфекции Если статины, такие безопасные и полезные, то их можно начинать принимать самостоятельно при повышенном холестерине. На самом деле, назначить эти препараты с учётом конкретной клинической ситуации у каждого пациента, подобрать конкретный препарат и определить дозу может только врач. В нашей клинике мы готовы подробно ответить на все вопросы пациентов, связанные с липидоснижающей терапией, и подобрать оптимальное лечение в каждом случае! Записаться на прием Оставьте нам свои контакты, и мы обязательно Вам перезвоним. Автор статьи.
Процесс метаболизма происходит в печени. Выведение вещества осуществляется через 14 часов после поступления лекарства в организм. Показания к применению Аторвастатин показан к применению при гиперхолестеринемии семейного типа Лекарственное вещество Аторвастатин необходимо для терапии комплексного характера для существенного понижения показателя холестерина в плазме пациента, страдающего гиперхолестеринемией семейного типа гомозиготного характера. Терапия осуществляется в тот момент, когда нефармакологические способы лечения и специальная диета не имеют положительных результатов. Препарат производит положительное воздействие на пациентов с повышенным показателем триглицеридов в сыворотке плазмы. Также Аторвастатин благоприятно отражается на больных с дисбеталипопротеинемией. Активное вещество вводится во время лечения, одновременно с применением щадящей специфически разработанной диетой. Но использование препарата необходимо только в том случае, когда диетотерапия не показывает должного результата. Достаточно часто Аторвастатин рекомендуется для применения людям с выявлением неприятных признаков развития заболеваний миокарда и кровеносной системы. Кроме этого, медикамент можно использовать в качестве профилактических мер для предотвращения заболеваний сосудистого типа. Рекомендуется применять таблетки при выявлении следующих признаков: Сахарный диабет.
Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Статины и нарушение углеводного обмена. Ранние исследования показали преимущества в группе больных сахарным диабетом СД на фоне терапии статинами. Я сошлюсь или снова привлеку ваше внимание к прошлому. Это исследование, в котором применялся «Правастатин» "Pravastatin" 40 мг по сравнению с плацебо. Там не было точно повышения. В случае с СД, напротив, было продемонстрировано снижение риска развития новых случаев СД. Мета-анализ, в который вошло практически 40 тысяч пациентов, тоже не выявил практически риска повышения СД. Но здесь надо сказать, что в этот мета-анализ не вошли результаты исследования "Jupiter", в котором впервые достаточно точно и четко было показано повышение частоты развития СД у пациентов, применяющих «Розувастатин». Я напомню исследование "Jupiter". В нем принимали участие здоровые мужчины и женщины без факторов риска. Эти практически здоровые мужчины и женщины получали «Розувастатин» 20 мг или плацебо в течение практически двух лет. Результаты были очень впечатляющими. Снизился уровень С-реактивного белка. Это косвенно говорит о плейотропных или антивоспалительных эффектах статинов. Совершенно точно была продемонстрирована полная безопасность «Розувастатина» 20 мг в этом исследовании. Если сравнить и посмотреть, как это выглядело, то на плацебо было 1377 случаев неких побочных эффектов, а на «Розувастатине» 20 мг было 1352 случая. Статистически достоверной значимости, конечно, не было в пользу «Розувастатина», но это очень хороший результат. По сравнению с плацебо в плане режима безопасности не хуже. Всегда бывает, когда статин хорош, когда он доказал свою эффективность, появляются качественные дженерики. Мы сегодня говорим, что есть такой дженерик. Почему мы можем говорить о качестве. Есть данные, которые говорят о биоэквивалентности оригинального «Розувастатина». Это препарат «Мертинил» "Mertinil". Хотя мы нуждаемся в накоплении опыта по применению этого дженерического препарата. Пока начало многообещающее. Но дальше надо смотреть, что будет и как это будет доказано. После того как обсчитали результаты исследования, оказалось, что разница между двумя группами: плацебо и группой, применяющей «Розувастатин», была статистически достоверна. Только ли на «Розувастатине» это было? Нет, не только. Первый раз заговорили о повышении СД на «Аторвастатине». Эти данные были и на фоне применения «Симвастатина». Таким образом, мы можем заключить, что все-таки это класс эффект-статинов, который не меняется в зависимости от местоположения в мембране и гидро- или липофильности статина, метаболизма. Некоторые статины метаболизируются посредством различных изоформ цитохрома Р-450 либо 3А4, либо 2С19. Не зависит от активности и периода полу-жизни того или иного статина. Механизмы развития СД довольно сложны. Возможные нарушения метаболизма глюкозы на фоне статина. Это клетка поджелудочной железы. Глюкоза поступает в бета-клетку поджелудочной железы через транспортер Глют-2. Дальше она фосфолирируется глукокиназой до глюкозы-6-фосфата. Затем претерпевает каскад реакций, которые заканчиваются в митохондриях выделением АТФ. Калий выходит из летки. Это приводит к открытию кальциевого канала. Кальций входит в клетку. В присутствии кальция происходит секреция инсулина. Когда статины баллотируют этот путь, секреция инсулина уменьшается. Следующий механизм. Его конечной точкой тоже служит снижение продукции АТФ. Но к этому снижению продукции АТФ статины проходят по другому пути, влияя на убихинон — важнейший компонент митохондриальной цепи переноса электронов. Снижается продукция АТФ. В условиях снижения продукции АТФ происходит уменьшение секреции инсулина бета-клетками. Переносчики в адипоцитах глюкозы Глют-4 — тоже происходит изменение при применении статинов. Есть данные, которые говорят, что статины подавляют экспрессию генов-транспортеров глюкозы Глют-4 в адипоцитах. Если мы вспомним, как они действуют на каскад синтеза ХС, то количество изопреноидов тоже снижается при применении статинов.
Действующее вещество
- Правила приёма статинов
- Мифы о статинах
- Что такое статины от холестерина: какие самые эффективные и безопасные таблетки
- Отказ от статинов ведет к тяжелым последствиям
- Список препаратов группы статинов по названиям и немного об их действии
- Аторвастатин: побочные действия, противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами
Мышечное бессилие. У статинов нашли новый и опасный побочный эффект
Липримар или Аторвастатин: что лучше Липримар — это оригинальный американский препарат, действующим веществом которого является Аторвастатин. Другие препараты Аторвастатина были воспроизведены на основе доказательной базы Липримара. Препараты схожи: имеют идентичные показания к применению, дозировки, противопоказания, а также хорошо переносятся организмом. Замену одного препарата на другой можно осуществить в аптеке на основе личных предпочтений и ценовой доступности. Аторвастатин или Аторис: что лучше Аторис — это еще один препарата с Аторвастатином в роли активного вещества.
Производится в Словении в дозировках 10 и 20 мг. Ситуация, аналогичная с Липримаром: препараты схожи по всем терапевтическим показателям. Недостаток Аториса: отсутствие дозировки в 40 мг, из-за чего пациентам, нуждающимся в повышенной дозировке, придется принимать больше таблеток.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии др. Не оказывает канцерогенного и мутагенного действия.
Терапевтический эффект достигается через 2 нед. Фармакокинетика[ править править код ] Абсорбция — высокая. Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата.
Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень.
Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля. При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.
При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию. Противопоказания активные заболевания печени; печеночная недостаточность класса A и B по шкале Чайлда — Пью; повышение активности печеночных ферментов по сравнению с верхней границей нормы более чем в 3 раза неустановленного генеза; период беременности; возраст до 18 лет; гиперчувствительность к компонентам препарата. Согласно инструкции, Аторвастатин с осторожностью необходимо назначать при хроническом алкоголизме, указании в анамнезе на заболевания печени, артериальной гипотензии, неконтролируемой эпилепсии, тяжелом нарушении электролитного баланса, метаболических и эндокринных нарушениях, тяжелых формах острых инфекций сепсис , заболеваниях скелетных мышц, травмах, проведении обширных хирургических операций.
Инструкция по применению Аторвастатина: способ и дозировка Лечение должно проходить при одновременном соблюдении пациентом стандартной гиполипидемической диеты. Таблетки Аторвастатин принимают внутрь независимо от приема пищи, 1 раз в день в любое удобное время. Начальную дозу врач назначает с учетом индивидуального исходного уровня Хс-ЛПНП и клинических показаний. Далее ее можно корректировать в зависимости от терапевтического эффекта. В начале применения препарата и при каждом повышении дозы следует регулярно через каждые 14—28 дней проверять уровень липидов в плазме крови, чтобы соответствующим образом корригировать дозу.
Начальная суточная доза в среднем составляет 10 мг, максимальная суточная доза — 80 мг. При одновременном лечении циклоспорином доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг в день.
Статины также играют решающую роль в уменьшении хронического вялотекущего воспаления, которое лежит в основе развития сердечно-сосудистых заболеваний. Хотя статины применяются уже несколько десятилетий и продлили много жизней, у многих людей есть опасения по поводу приема этих препаратов. Чаще всего приходится слышать следующие опасения: у статинов много побочных эффектов, в том числе боли в мышцах, повреждение печени, развитие диабета и деменции.
Миф 1. Боль в мышцах Одна из наиболее частых жалоб людей, принимающих статины — это боль в мышцах. Она может ощущаться, как болезненность, усталость или слабость в мышцах, может быть легким дискомфортом, или затруднять повседневную активность. Боли в мышцах часто связаны не с самим приемом статинов, а с ожиданием этой побочной реакции. В 2020 году было проведено исследования, в котором специально изучался данный побочный эффект - исследователи обнаружили так называемый эффект «ноцебо».
Серьезным фактором того, что человек будет ощущать мышечные боли при приеме статинов, может быть то, он читал или слышал об этом потенциальном побочном эффекте. Опасное для жизни повреждение мышц, называемое рабдомиолизом статины вызывают чрезвычайно редко. Оно встречалось в нескольких случаях на миллион человек, принимающих статины. Рабдомиолиз требует немедленной отмены препарата и проявляется очень сильной мышечной болью, повреждением печени, почечной недостаточностью. Рабдомиолиз может возникнуть при приеме статинов у предрасположенных людей в сочетании с определенными препаратами или при приеме очень высоких доз.
Миф 2. Повреждение печени Иногда прием статинов может вызывать незначительное повышение уровня ферментов, свидетельствующих о повреждении печени. Обычно, даже в случае незначительного повышения можно продолжать прием препарата. В редких случаях, если увеличение серьезное, доктор отменит лекарство на время и может порекомендовать вам другой препарат.
Аторвастатин Реневал 20 мг №30
При одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг 1 раз в сутки и ритонавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней и саквинавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 3,9 и 4,3 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и дарунавира в дозе 300 мг 2 раза в сутки и ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 9 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 3,4 и 2,2 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и фосампренавира в дозе 700 мг 2 раза в сутки и ритонавира в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 2,5 и 2,8 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней и фосампренавира в дозе 1400 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 2,3 и 4 соответственно. Увеличение экспозиции аторвастатина при использовании клинических доз, вероятно, будет выше, поэтому следует проявлять осторожность и применять аторвастатин в минимально необходимой дозе При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней и глекапревира в дозе 400 мг 1 раз в сутки и пибрентасвира в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 8,3 и 22 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития побочных эффектов, таких как миопатия или рабдомиолиз см. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Следует избегать одновременного применения аторвастатина и фузидовой кислоты. У пациентов, для которых постоянное применение фузидовой кислоты считается необходимым, следует отменить лечение статинами на весь период применения фузидовой кислоты. Терапия статинами может быть возобновлена как минимум через 7 дней после последней дозы фузидовой кислоты. Пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают любые симптомы, такие как мышечная слабость, боль или болезненность см.
Недостаток таких веществ может приводить к другим заболеваниям. Низкий уровень холестерина может быть более вредным, нежели высокий: в некоторых случаях это приводит к повышению риска развития рака, анемии, заболеваний нервной системы и печени. Согласно исследованиям, проводимым в США, повышение уровня холестерина провоцируется низким содержанием магния в организме.
Его дефицит приводит к стенокардии, гипертонии, развитию диабета и аритмии. Прием статинов может подавлять эту функцию, приводя к миалгии слабости, отекам, боли в мышцах и даже к мышечной дистрофии. Побочные действия статинов Длительное применение статинов выражается такими побочными явлениями, как аллергические реакции, расстройство желудка, тромбоцитопения, головокружение, парестезия, амнезия, периферическая нейропатия, общее недомогание, слабость, судороги, боли в спине, артрит, миазит, гипогликемия, риск возникновения сахарного диабета.
Длительный прием статинов может приводить к бессоннице, головным болям, импотенции, увеличению массы тела или анорексии. Поэтому, безусловно, статины не являются панацеей, и их назначение нужно делать очень осторожно и обдуманно, с учетом уже существующих заболеваний и с оценкой возможных рисков. Но, полностью отрицая пользу статинов, их критики наносят серьезный вред тем людям, которых эти препараты могли бы спасти от смерти.
Доктор Стивен Ниссен утверждает в своем комментарии, что врачи должны работать совместно со СМИ, чтобы информировать общественность об опасности отказа от статинов. Читайте также.
Назначают внутрь независимо от приема пищи; начальная доза —10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают постепенно с интервалом 4 нед и более. Максимальная суточная доза — 80 мг. Противопоказания к примененинию препарата Аторвастатин Хронический алкоголизм, тяжелые заболевания печени, период беременности и кормления грудью, недавно перенесенные тяжелые травмы и обширные хирургические вмешательства, инфекции, миопатия, рабдомиолиз, выраженные нарушения электролитного баланса, декомпенсированные заболевания эндокринной системы, артериальная гипотензия, неконтролируемая эпилепсия, повышенная чувствительность к аторвастатину. Побочные эффекты препарата Аторвастатин Обычно слабо выраженные и быстро проходят самопроизвольно. Не установлена четкая причинно-следственная связь между приемом аторвастатина и развитием инфекции, гриппоподобного синдрома, боли в спине и груди, головной боли , аллергических реакций, астении, диареи, синусита , фарингита, кожной сыпи, артралгии , ангионевротического отека, анафилаксии. Особые указания по применению препарата Аторвастатин Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы ассоциируется с нарушениями функции печени. Рекомендуется проводить функциональные печеночные тесты до начала лечения или повышения дозы аторвастатина и спустя 12 нед, а затем периодически — 1 раз в полугодие.
Обычно уровень печеночных ферментов повышается в первые 3 мес с начала лечения. Пациентов с повышением активности трансаминаз необходимо постоянно наблюдать до исчезновения этих нарушений. Повышение концентраций АлАТ или АсАТ более чем в 3 раза выше верхней границы нормы является показанием к снижению дозы или отмене аторвастатина.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной гиперхолестеринемией, смешанной дислипидемией, изолированной гипертриглицеридемией и несемейной гиперхолестеринемией данный представитель класса статинов снижает уровень общего холестерина, ХС ЛПНП, аполипопротеина, холестерина липопротеидов очень низкой плотности и триглицеридов при одновременном повышении уровня холестерина липопротеидов высокой плотности.
У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает уровень холестерина липопротеидов промежуточной плотности. Так, аторвастатин используется для первичной профилактики у пациентов без ишемической болезни ИБС , а также у больных с сахарным диабетом СД 2 типа без ИБС, но с несколькими факторами риска развития ССЗ, для снижения риска инфаркта миокарда ИМ , инсульта, стенокардии и оперативного лечения ИБС. Данный препарат показан пациентам с ИБС в качестве вторичной профилактики для предотвращения нефатального ИМ, фатального и нефатального инсульта, процедур реваскуляризации, госпитализаций по поводу застойной сердечной недостаточности и стенокардии [4]. Имеющиеся в настоящее время рекомендации предлагают терапию аторвастатином умеренной интенсивности 10—20 мг или высокой интенсивности 40—80 мг , в зависимости от того, какой риск сердечно-сосудистых осложнений имеется у пациента [2, 3, 9].
Способность высоких доз аторвастатина 80 мг снижать частоту развития ишемических событий по сравнению с эндоваскулярным лечением была показана в исследовании AVERT Atorvastatin Versus Revasculatisation Treatment у 341 пациента со стабильной ИБС. У пациентов, находящихся на терапии аторвастатином в дозе 80 мг в течение 18 мес. Таким образом, агрессивная терапия статинами может быть столь же эффективна, как и эндоваскулярное лечение, в снижении частоты ишемических событий у пациентов с ИБС [8]. Эффективность оригинального аторвастатина в дозе 80 мг в качестве вторичной профилактики ССЗ оценивалась и у пациентов с острым коронарным синдромом ОКС.
На основании данного исследования был сделан вывод, что терапия аторвастатином снижает частоту серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у пациентов с ОКС, перенесших ЧКВ. Применение аторвастатина у пациентов с СД, АГ, хронической болезнью почек, острым нарушением мозгового кровообращения Эффективность оригинального аторвастатина была доказана у пациентов с сопутствующими заболеваниями, такими как СД, артериальная гипертония АГ и хроническая болезнь почек ХБП , а также с острыми нарушениями мозгового кровообращения. Терапия аторвастатином 10 мг сопровождалась достоверным снижением риска развития сердечных событий, таких как смерть, ИМ, остановка сердца с успешной реанимацией, нестабильная стенокардия и др. Одним из осложнений СД является диабетическая нефропатия — заболевание, ведущее к нарушению функции почек и развитию почечной недостаточности.
С учетом ренопротективного действия статинов [17] изучалось влияние оригинального аторвастатина на функцию почек у пациентов с ХБП. В 2015 г. Полученные данные продемонстрировали возможность безопасного использования аторвастатина у пациентов с СД и ХБП [19]. С учетом статистически значимых результатов у пациентов, получавших аторвастатин, данная часть исследования была завершена досрочно [21, 22].
В исследовании SPARCL Stroke Prevention by Aggressive Reduction in Cholesterol Levels также была продемонстрирована высокая эффективность аторвастатина 80 мг в профилактике повторного ишемического инсульта первичная конечная точка.
Аторвастатин (20 мг) (Atorvastatin)
В этом видео рассматриваются смертельные побочные эффекты аторвастатина и общие побочные эффекты аторвастатина. Побочные действия. Даже если статины назначил врач, не исключен риск побочных действий. На этом фоне могут развиваться следующие побочные эффекты: миалгия, грибковые патологии, повышенная утомляемость, нарушение памяти. Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие. Побочное действие. Классификация частоты развития побочных эффектов при приеме аторвастатина (Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)): очень часто ≥ 1/10. Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС).
Инструкция по применению Аторвастатина: показания, аналоги и возможные побочные эффекты
Снизился уровень С-реактивного белка. Это косвенно говорит о плейотропных или антивоспалительных эффектах статинов. Совершенно точно была продемонстрирована полная безопасность «Розувастатина» 20 мг в этом исследовании. Если сравнить и посмотреть, как это выглядело, то на плацебо было 1377 случаев неких побочных эффектов, а на «Розувастатине» 20 мг было 1352 случая. Статистически достоверной значимости, конечно, не было в пользу «Розувастатина», но это очень хороший результат. По сравнению с плацебо в плане режима безопасности не хуже. Всегда бывает, когда статин хорош, когда он доказал свою эффективность, появляются качественные дженерики. Мы сегодня говорим, что есть такой дженерик. Почему мы можем говорить о качестве. Есть данные, которые говорят о биоэквивалентности оригинального «Розувастатина». Это препарат «Мертинил» "Mertinil".
Хотя мы нуждаемся в накоплении опыта по применению этого дженерического препарата. Пока начало многообещающее. Но дальше надо смотреть, что будет и как это будет доказано. После того как обсчитали результаты исследования, оказалось, что разница между двумя группами: плацебо и группой, применяющей «Розувастатин», была статистически достоверна. Только ли на «Розувастатине» это было? Нет, не только. Первый раз заговорили о повышении СД на «Аторвастатине». Эти данные были и на фоне применения «Симвастатина». Таким образом, мы можем заключить, что все-таки это класс эффект-статинов, который не меняется в зависимости от местоположения в мембране и гидро- или липофильности статина, метаболизма. Некоторые статины метаболизируются посредством различных изоформ цитохрома Р-450 либо 3А4, либо 2С19.
Не зависит от активности и периода полу-жизни того или иного статина. Механизмы развития СД довольно сложны. Возможные нарушения метаболизма глюкозы на фоне статина. Это клетка поджелудочной железы. Глюкоза поступает в бета-клетку поджелудочной железы через транспортер Глют-2. Дальше она фосфолирируется глукокиназой до глюкозы-6-фосфата. Затем претерпевает каскад реакций, которые заканчиваются в митохондриях выделением АТФ. Калий выходит из летки. Это приводит к открытию кальциевого канала. Кальций входит в клетку.
В присутствии кальция происходит секреция инсулина. Когда статины баллотируют этот путь, секреция инсулина уменьшается. Следующий механизм. Его конечной точкой тоже служит снижение продукции АТФ. Но к этому снижению продукции АТФ статины проходят по другому пути, влияя на убихинон — важнейший компонент митохондриальной цепи переноса электронов. Снижается продукция АТФ. В условиях снижения продукции АТФ происходит уменьшение секреции инсулина бета-клетками. Переносчики в адипоцитах глюкозы Глют-4 — тоже происходит изменение при применении статинов. Есть данные, которые говорят, что статины подавляют экспрессию генов-транспортеров глюкозы Глют-4 в адипоцитах. Если мы вспомним, как они действуют на каскад синтеза ХС, то количество изопреноидов тоже снижается при применении статинов.
Это и служит изменением экспрессии генов-транспортеров глюкозы Глют-4 в адипоцитах. Последняя схема. Мы разобрали нижнюю часть бета-клетки поджелудочной железы. Оказывается, ХС сам по себе отрицательно влияет на глюкокиназу на фермент, который опосредует весь каскад механизмов, заканчивающийся открытием АТФ-зависимого калиевого канала. Это несколько снижает секрецию инсулина. Они приводят к активации внутриклеточного иммунного ответа. Запускается воспалительный каскад. Есть данные о цитокин-опосредованной гиперпродукции оксида азота, которая стимулирует апоптоз бета-клеток через активацию кальций-зависимой протеазы. Вот что удалось мне найти на сегодняшний день. Но значит ли это, что мы не будем применять статины, боясь инсулинорезистентности.
Конечно, нет. Статины при уже развившемся СД — это абсолютно необходимая компонент-терапия.
Таблетки Аторвастатина предназначены для приема внутрь. Начальная дозировка — один раз в день по 10 мг. В случае необходимости дозировка увеличивается с 4-недельным интервалом. При этом суточная доза не должна составлять более 80 мг. Дозировка препарата: при смешанной гиперлипидемии и первичной гиперхолестеринемии — 10 мг один раз в сутки; при семейной гомозиготной гиперхолестеринемии — 80 мг раз в день.
Побочные эффекты Аторвастатина По отзывам Аторвастатин может вызывать побочные реакции. Органы чувств: амблиопия, сухость конъюнктивы, звон в ушах, глухота, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, потеря вкусовых ощущений, паросмия, изменение вкуса.
Основным оцениваемым параметром была динамика объема коронарной атеромы в течение исследования. Различным было и действие статинов на уровень С-реактивного белка. Во-первых, работа, цитированная в разделе, посвященном правастатину, была выполнена на небольшом числе больных; во-вторых, срок лечения правастатином в ней достаточно небольшой всего 6 месяцев против 18 в исследовании REVERSAL ; наконец, в-третьих, работа выполнена в Японии, а, как известно, японцы обладают существенно большей чувствительностью к терапии статинами. С ноября 2000 по декабрь 2001 г.
Пациентов, ранее получавших статины в дозе 80 мг, а также получавших лекарства, метаболизируемые CYP3А4, в исследование не включали. По поводу острого коронарного синдрома больные получали все необходимое лечение, включавшее ацетилсалициловую кислоту, клопидогрель и варфарин. Кроме того, в этом же исследовании изучали эффективность месячного курса антибактериального препарата гатифлоксацина результаты этой части протокола пока не опубликованы. Больных наблюдали через 30 дней после включения, затем каждые 4 месяца до августа—сентября 2003 г. Срок наблюдения составил 18—36 месяцев в среднем — 24. После того как было зафиксировано 925 конечных точек, исследование остановили.
Конечными точками в исследовании были смерть от любых причин; инфаркт миокарда, документированная нестабильная стенокардия, потребовавшая госпитализации; реваскуляризация ангиопластика или аортокоронарное шунтирование , проведенная позднее, чем через 30 дней после рандомизации; инсульт. Всего в группу правастатина были включены 2063 больных, в группу аторвастатина — 2099. С 30 дня исследования между группами отмечено достоверное различие в уровне ЛПНП рис. Различия в степени снижения СРБ оказались высокодостоверными. Различия между группами стали отмечаться на 30 день лечения и сохранялись на всем протяжении исследования рис. Инсульт в обеих группах встречался редко, и значимого различия в отношении его получено не было.
Кроме того, более выраженным преимущество аторвастатина было у больных, ранее статины не получавших. Ценность полученных в исследовании PROVE-IT данных заключается и в том, что проводила его компания-производитель правастатина, специалисты которой имели достаточно оснований рассчитывать на совершенно другие результаты. Главная гипотеза, лежавшая в основе протокола, состояла в предположении об отсутствии различий между двумя лекарствами, несмотря на различную выраженность их действия на липиды. Итак, следует констатировать, что мы, наконец, от сопоставлений с плацебо перешли к прямому сравнению эффективности и безопасности статинов. Значение уже полученных результатов складывается из нескольких моментов. В опубликованном недавно исследовании HPS [8] специально определяли чувствительность к приему стандартной дозы симвастатина.
В то же время, различий по степени влияния на риск неблагоприятных исходов в этих трех группах отмечено не было. Таким образом, на повестку дня был поставлен вопрос о том, можно ли по степени снижения уровня ЛПНП предсказать эффект статина в отношении твердых конечных точек. Однако не следует забывать, что в данном протоколе сравнивали не две дозировки одного и того же статина, а два разных лекарства. Важное значение имеет вопрос, можно ли экстраполировать данные такого сопоставления на другие статины.
Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторваститин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХС-ЛППП. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови.
Лечение статинами: мифы и реальность
бессонница, головокружение; реже 2% - головная боль, астения, недомогание, сонливость. В большинстве случаев лекарство переносится хорошо, редко возникают побочные эффекты, связанные с нарушением работы печени. Без побочек переношу только российский аторвастатин остальных головная боль и сухость во рту. Возможно возникновение следующих побочных явлений. По отзывам Аторвастатин может вызывать побочные реакции. Побочные действия. Со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, астенический синдром, недомогание, головокружение, периферическая нейропатия, амнезия, парестезия.
Мышечное бессилие. У статинов нашли новый и опасный побочный эффект
Их эффективность и количество побочных эффектов зависит от принадлежности конкретного лекарства к определённому поколению. По факту тяжелые побочные эффекты затронули менее 2% больных. Аторвастатин, его дозировка при конкретных диагнозах, самые частые побочные эффекты, взаимодействия с другими лекарствами, противопоказания. Побочные эффекты: Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Аторвастатин может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. Аторвастатин обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие.
Лечение статинами: мифы и реальность
Статины убивают печень Статины замедляют работу одного из главных ферментов, участвующих в синтезе холестерина - ГМК-КоА-редуктазы. Это приводит к уменьшению синтеза холестерина в печени, но не вызывает токсического действия. При этом, статины являются сильнодействующими лекарствами, назначаемыми на длительный срок. Поэтому, если у вас есть заболевания печени, то к приёму статинов стоит подойти с осторожностью. Но и для таких больных фармацевты разработали специальные группы препаратов, снижающие риск возникновения осложнений. Также, больным с гепатозом печени, гепатитом и другими подобными заболеваниями при приёме статинов необходимо соблюдать диету с пониженным содержанием жиров животного происхождения. Стоит ли принимать статины? В итоге, мы получаем, что статины являются довольно эффективными препаратами, но, при этом, обладают рядом побочных действий. Для многих пожилых людей, это лекарство является жизненно необходимым, поэтому, если ваш лечащий врач выписал вам статины, ни в коем случае нельзя игнорировать это назначение, самостоятельно корректировать схему лечения, пропускать приёмы лекарства. Все есть яд, и все есть лекарство. Разница лишь в грамотном использовании.
Физическая активность, правильно подобранная диета, своевременный и правильный приём препарата и регулярные консультации врача помогут снизить риски возникновения осложнений и обеспечат вам спокойную старость, несмотря на проблемы с холестерином.
Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 циклоспорин, кларитромицин, итраконазол начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически каждые 6 месяцев во время всего периода применения до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные. Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна.
Влияние на скелетную мускулатуру. При применении аторвастатина, как и других препаратов данного класса, были описаны редкие случаи рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией. Наличие почечной недостаточности в анамнезе может представлять собой фактор риска развития рабдомиолиза. Состояние таких пациентов следует тщательно контролировать на предмет развития проявлений со стороны скелетной мускулатуры. Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы КФК более чем в 10 раз от верхнего порогового значения. При применении статинов были зарегистрированы редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии ИОНМ — миопатии аутоиммунного генеза.
Объяснить это можно тем, что, во-первых, в этих странах реже применяют статины, а во-вторых, в них хуже налажен сбор информации о неизвестных побочных эффектах — это весьма серьезная работа, которую врачи выполняют на чистом энтузиазме. Обнаружив что-то необычное у своих пациентов, они заполняют специальные бланки и посылают их в базы данных. К сожалению, не очень много докторов вовлечены в эту работу.
Отдельно авторы статьи подчеркнули связь статинов с глазной миастенией. При этой форме болезни поражаются мышцы, контролирующие движение глаз и век. Как быть самим пациентам Тогда, в 2019-м, ученые и дали старт процессу по внесению изменений в инструкции к лекарствам. Необходимо рассмотреть вопрос об отмене статинов, - написали в статье ученые. Что все это значит для людей, принимающих такие лекарства, и для тех, кому это грозит в недалекой перспективе? Их очень много, так что, теперь им отказываться от статинов? Ни в коем случае!
Оказывают влияние также сопутствующие заболевания и питание. Любые статины нельзя принимать при риске почечной и печёночной недостаточности, миопатии и острой патологии щитовидной железы. Представителями монголоидной расы лекарства переносятся хуже и в большой дозировке не назначаются. Применение у детей и при беременности Детям давать статины не стоит: их эффект на растущий организм изучен недостаточно, и польза может быть погашена осложнениями. Такие таблетки запрещены к приёму до 18 лет и могут назначаться только в случае семейной гиперхолестеринемии. Даже в таких случаях к назначению показаны далеко не все препараты. Отдельно стоит отметить невозможность лечения статинами беременных; даже самые безопасные лекарства не выписывают при отсутствии адекватной контрацепции. Связано это с тем, что изменение синтеза холестерина может лишить ребёнка необходимых для развития веществ. При планировании беременности отменять статины нужно за месяц до её наступления, а кормить малыша грудным молоком при лечении матери статинами нельзя. Особенности приёма Несмотря на неприятные эффекты лечения, статины вполне способны продлить жизнь пациента на десяток лет. Для каждого больного дозировка подбирается индивидуально: важно найти грань между пользой и побочными эффектами. Пытаясь понять, как правильно принимать статины, в какое время и при каких условиях, пациенты могут руководствоваться определёнными советами. Таблетки для лучшего усвоения правильно принимать раз в день, за пару часов до сна.
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах
Побочные эффекты лекарств: активация бактерий, вызывающих кариес и воспаление десен. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Аторвастатин таблетки 20мг. Статины обладают рядом побочных эффектов, но самые распространённые из них неопасны. Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях при терапии аторвастатином: анафилаксия, ангионевротический отек, буллезная сыпь (в т.ч.