«Лозартан» и «Валсартан» хоть и отличаются составом, но основная цель у них едина — снижать и стабилизировать артериальное давление. Назначения. Я вычитал про аналогичный препарат Валсартан! БРА отличаются хорошей переносимостью, в том числе и по сравнению с иАПФ, поскольку не вызывают кашель. После недельного периода вымывания лечение лозартаном заменяют валсартаном в дозе 160 мг 1 раз в сутки.
Валсартан или лозартан что лучше?
Валсартан, наряду с другими сартанами (ирбесартан, телмисартан, кандесартан, олмесартан) и в отличие от лозартана и эпросартана, является неконкурентным антагонистом АТ1-рецепторов с высокой аффинностью к АТ1-рецепторам (табл. 1). Тем самым валсартан подавляет. Цена Лозартана относительно его качества и действительно эффективного воздействия на организм, очень невысока. Лозартан. Продолжает обзор средство на основе лозартана калия. Сравнение эффективности Лозартана и Валсартана. Эффективность у Лозартана достотаточно схожа с Валсартаном – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
Однако, нездоровая ситуация, созданная по этому вопросу при участии некоторых СМИ и среди ряда врачей приводит к тому, что пациенты отказываются от приема препаратов, никак ни связанных с выявленной проблемой. В этой заметке мы проведем небольшой анализ ситуации с отзывом ряда дженериков Валсартана. Что такое N-нитрозондиметиламид N-нитрозондиметиламид он же диметилнитрозамин - азоторганическое соединение, первый представитель диалкилнитрозаминов. В небольших количествах может находиться в определенных продуктах и воде и табачном дыме.
По данным экспериментальных работ является потенциальным канцерогеном. Ссылка Как попал N-нитрозондиметиламид в валсартан и было ли его там много? N-нитрозондиметиламид предположительно попал в валсартан в связи с изменением способа производства субстанции валсартана.
Количество примени было не большим. FDA сделало расчет, показавший, что на 8000 пациентов принимавших опасный валсартан в дозе 320мг в течение как минимум 4х лет может развиться 1 дополнительный случай онкологии. В подтверждение относительной безопасности валсаратана содержащего примесь могут служить данные датского регистра, не выявившего повышения риска на фоне применения валсартанов имеющих примесь N-нитрозондиметиламида.
Ссылка Почему происходит отзыв ряда препаратов, содержащих валсартан? Отзыв препаратов связан с тем, что компания Zhejiang Huahai Pharmaceuticals обнаружила в своей продукции примесь N-нитрозодиметиамила, который является потенциальным канцерогеном для человека. Компания проинформировала Европейское медицинское агентство EMA о примеси после чего EMA приняло решение отозвать препараты, содержащие субстанцию китайской фирмы.
При тяжелой почечной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при дозировании валсартана. Печеночная недостаточность. В среднем у пациентов с хроническим заболеванием печени от легкой до умеренной степени экспозиция валсартана оцененная по значениям AUC вдвое выше по сравнению с экспозицией у здоровых добровольцев с учетом возраста, пола и массы тела. Как правило, у пациентов с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Следует проявлять осторожность у пациентов с заболеванием печени. В исследовании мутагенности не выявлено каких-либо эффектов, связанных с валсартаном, ни на генном уровне, ни на уровне хромосом.
Эти анализы включали тесты на бактериальную мутагенность с Salmonella Ames и E. Применение валсартана у пациентов с эссенциальной гипертензией приводит к значительному снижению сАД и дАД в положении сидя, лежа и стоя, обычно с незначительными ортостатическими реакциями или без них. У большинства пациентов после приема однократной пероральной дозы начало антигипертензивного действия наблюдается примерно в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 6 ч. Антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч после приема, но наблюдается снижение по сравнению с максимальным эффектом при более низких дозах 40 мг , предположительно отражающее утрату ингибирования действия ангиотензина II. Однако при более высоких дозах 160 мг разница в максимальном и минимальном эффекте незначительна. При повторных приемах снижение АД при любой дозе в основном наблюдается в течение 2 нед, а максимальное снижение обычно достигается через 4 нед.
В долгосрочных исследованиях без контроля плацебо эффект валсартана поддерживался до 2 лет. Антигипертензивный эффект не зависит от возраста, пола или расы. Вывод относительно расы основан на объединенных данных и должен рассматриваться с осторожностью, потому что антигипертензивные ЛС, влияющие на РААС такие как ингибиторы АПФ и АРА II , как правило, менее эффективны при низком уровне активности ренина плазмы часто у чернокожих , чем при высокой активности ренина плазмы часто у белокожих. В объединенных рандомизированных контролируемых испытаниях валсартана, в которых участвовали в общей сложности 140 чернокожих и 830 белокожих пациентов, валсартан и ингибитор АПФ в качестве контроля были, по крайней мере, столь же эффективны у чернокожих, как и у белокожих. Объяснение этого отличия от предыдущих результатов неясно. Резкая отмена валсартана не была ассоциирована с быстрым повышением АД.
При применении валсартана и диуретиков тиазидного ряда отмечается аддитивный гипотензивный эффект.
Выбор оптимального средства для терапии должен осуществлять лечащий врач с учетом особенностей физиологии больного. Что дешевле? Препараты имеют незначительное отличие в стоимости, у Валсартана — более высокая цена.
Можно ли заменить Лозартан на Валсартан? Препараты являются аналогами, поэтому в случае возникновения необходимости они могут заменять друг друга. Замена одного средства другим должна осуществляться только лечащим врачом при наличии показаний. Самостоятельно заменять лекарство аналогом не следует, т.
Мнение врачей Радионов В. Переносится пациентами в большинстве случаев хорошо. У некоторых больных вызывает головокружения, головную боль, нарушение сна. Измаилов С.
Действует мягко и сильно. Необходимо учитывать накопительное действие препарата, с другой стороны, нет эффекта отмены как при использовании Эналаприла. Применение лекарственного средства снижает риск развития инфаркта и инсульта.
Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11].
К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени. Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется.
Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12]. Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы.
Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11]. Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается. Концентрация препарата в плазме у женщин несколько выше, чем у мужчин, но это не влияет на его антигипертензивное действие. Телмисартан не метаболизируется цитохромом печени Р450, а следовательно, не взаимодействует с препаратами, для окислительного метаболизма которых необходим этот фермент.
И это еще один пункт, определяющий безопасность телмисартана. Но самое важное с клинической точки зрения отличие телмисартана — продолжительность действия, на сегодняшний день рекордная для БРА. В клинической практике о длительности действия гипотензивного препарата судят по отношению остаточной активности то есть через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [9]. При использовании телмисартана один раз в сутки клинически значимое снижение остаточного АД сравнимо со снижением АД на пике действия. Сказанное означает, что препарат контролирует АД свыше 24 часов. Это крайне важно в аспекте проблемы приверженности терапии.
Во-первых, доказано, что приверженность препарату, который следует принимать один раз, значительно выше, чем препарату, который принимают хотя бы дважды [13]. Во-вторых, многие пациенты строго не придерживаются времени приема лекарственных средств, а иногда и пропускают его. Поэтому востребованы те препараты, которые «прощают» такую небрежность. Еще одна особенность телмисартана — самое высокое среди БРА сродство с рецепторами, активируемыми пролифераторами пероксисом peroxisome proliferator-activated receptors — PPAR. PPAR относятся к суперсемейству ядерных гормональных рецепторов и являются факторами, регулирующими транскрипцию генов при их активации лигандами. PPAR-гамма играет ключевую роль в дифференцировке жировой ткани и ее функционировании — создании запаса липидов в белой жировой ткани и усилении расхода энергии в буром жире.
PPAR-гамма участвует также в дифференцировке адипоцитов и регуляции метаболизма глюкозы, повышая чувствительность к инсулину и играя роль связующего звена между метаболизмом липидов и углеводов [14]. Адипонектин — ключевой регулятор процессов, приводящих к развитию инсулинорезистентности и метаболического синдрома. Экспрессия и секреция адипонектина стимулируются селективными модуляторами рецепторов, активирующих PPAR-гамма. В ряде клинических исследований наблюдалось положительное влияние телмисартана на уровень адипонектина у пациентов с АГ, инсулинорезистентностью, ожирением [15], сахарным диабетом СД 2-го типа [16]. В исследовании J. Janke и соавт.
Эпросартан не оказывал подобного эффекта [17]. Способность изученных сартанов активировать PPAR-гамма проявлялась при их использовании в различных дозах: низких телмисартан , средних ирбесартан и очень высоких лозартан. Мощность и стабильность гипотензивного эффекта В 2003 г. Smith и соавт. В них сравнивали эффективность телмисартана 40—80 мг, то есть не в максимальной дозе 160 мг, и лозартана 50—100 мг. Оценивалось снижение среднего уровня АД в течение последних шести часов 24-часового интервала дозирования при назначении один раз в день на протяжении восьми недель.
В исследованиях принимали участие пациенты обоего пола старше 18 лет с АГ 1—2-й степени. В общей сложности в оба исследования было включено 720 пациентов по 360 в группах телмисартана и лозартана.
Сравнение эффективности и что лучше?
- Что такое сартаны?
- Топ-5 самых безопасных сартанов - Кардиология и кардиохирургия - Статьи - Поиск Лекарств
- Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
- Валсартан отличие от лозартана
Виды препаратов
- Кардиология №9 / 2011
- Чем отличаются Сартаны
- Валсартан - 7 отзывов, инструкция по применению
- Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
- Лозартан или Валсартан: что лучше при давлении, аналоги |
Таблетки от гипертонии с быстрым эффектом
- Чем отличаются Сартаны - Кардиология - 27.06.2020 - Здоровье
- Средства, блокирующие ангиотензинные АТ1–рецепторы
- Сартаны последнего поколения: список лучших препаратов
- Другие аналоги
Валсартан и Лозартан: В Чем Разница?
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен, амифостин: повышение риска развития гипотензии. Калий сохраняющие диуретики спиронолактон, триамтерен, амилорид ; гепарин; содержащие калий препараты или заменители соли: возможно повышение содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение не рекомендовано. Препараты лития: возможно повышение уровня лития в крови, применяются совместно с осторожностью. Рекомендован контроль уровня лития. Нестероидные противовоспалительные препараты - НПВП в т. Повышение риска ухудшения функции почек, в т.
Применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста. Рекомендован контроль функции почек. Бета-блокаторы: при совместном приеме возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии и нарушение функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью. Применение при беременности и в период лактации Противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. Применение не рекомендуется в течение первого триместра беременности, кормлении грудью. Если беременность планируется или подтверждена, а так же кормящим матерям лекарственное средство отменяется и осуществляется переход на альтернативное лечение.
Применение у детей Применяется строго по назначению врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При управлении автотранспортом и другими механизмами следует помнить о возможности развития таких побочных реакций, как головокружение и сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы препарата Как принимать Лозартан используется в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными лекарственными средствами. Всасывание лозартана не зависит от приема пищи. Желательно принимать суточную дозу в одно и то же время. Длительность лечения определяется врачом.
В исследованиях множественных доз у пациентов с гипертензией валсартан не оказывал заметного влияния на уровни общего Хс, триглицеридов натощак, глюкозы в сыворотке натощак или мочевой кислоты. Фармакокинетика Cmax валсартана в плазме крови достигается через 2—4 ч после приема. Биодоступность в виде суспензии в 1,6 раза больше, чем в виде таблеток. Значения AUC и Cmax валсартана увеличиваются приблизительно линейно с увеличением дозы в пределах клинического диапазона доз.
Валсартан не кумулирует в плазме крови после многократного применения. Исследования метаболизма in vitro с участием рекомбинантных изоферментов CYP цитохрома Р450 показали, что за образование валерил-4-гидроксивалсартана отвечает изофермент CYP2C9. Валсартан не ингибирует изоферменты CYP цитохрома Р450 в клинически значимых концентрациях. Взаимодействие, опосредованное CYP 450, валсартана и ЛС, принимаемых одновременно, маловероятно из-за низкой степени метаболизма. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов Педиатрические пациенты. Гериатрические пациенты. Корректировка дозы не требуется. Фармакокинетика валсартана существенно не различается у мужчин и женщин. Сердечная недостаточность.
Значения AUC и Cmax валсартана линейно увеличиваются и почти пропорциональны увеличению дозы в пределах клинического диапазона доз от 40 до 160 мг 2 раза в день. Средний коэффициент кумуляции составляет около 1,7. Возраст не влияет на кажущийся клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью. Почечная недостаточность. Нет очевидной корреляции между функцией почек измеренной по клиренсу креатинина и экспозицией валсартана измеренной по AUC у пациентов с различной степенью почечной недостаточности. Следовательно, коррекция дозы не требуется у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести.
Отвечает Родионов Антон Владимирович кардиолог Вы забыли еще олмесартан и фимасартан и будет полная палитра - 9 препаратов. Различия между ними в продолжительности действия, пути выведения из организма, особенностях лекарственного взаимодействия, доказательной базе и, наконец, в цене. Идеального и "самого-самого" препарата нет. По идее врач, назначая препарат, должен всё это учитывать. Но есть еще реклама, конфликт интересов, наконец, личные предпочтения. Например, та статья, которую вы читали, явно была финансирована производителями телми.
Лозартан характеризуется отличной абсорбацией из ЖКТ. Немаловажным является способность активного вещества подвергаться метаболизму при однократном прохождении через печень путем карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9 при этом образуется активный метаболит. Приблизительно через 60 минут достигается максимальная концентрация активного вещества в сыворотке крови. На Биодоступность Лозартана не оказывает влияние прием пищи. Степень проникновения Лозартана через гематоэнцефалический барьер минимальна. В основном активное вещество данного препарата выводится из организма через почки и кишечник. Показания к применению Показания к применению Лозартана следующие: артериальная гипертензия состояние организма при повышении артериального давления свыше 140 мм рт. Противопоказания Лозартан противопоказан при наличии гиперчувствительности к одному из компонентов, входящих в состав препарата, а так же в период вынашивания ребенка и кормления грудью.
Эффективность и безопасность сартанов в клинической практике
Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. валсартан и гидрохлоротиазид. Взаимодействие между Валсартан-СЗ и Лозартан при одновременном приёме. «Лозартан» лучше принимать от повышенного давления при первичной гипертензии и застойной сердечной недостаточности. Отличается длительным действием – более 24 часов.
Телмисартан и Валсартан
Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови. Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч. Фармакокинетика После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.
Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л. При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Состав пленочной оболочки: Опадрай Розовый 3 мг, в т. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Взаимодействие При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.
Результаты метаанализов крупномасштабных РКИ 06. В углубленном статистическом анализе крупномасштабных клинических исследований подтверждена более высокая эффективность телмисартана в лечении артериальной гипертензии АГ. На сегодняшний день доказана роль ренинангиотензиновой системы и ангиотензина II в патогенезе АГ. Гипотензивные препараты, селективно блокирующие рецепторы ангиотензина II 1-го типа, обеспечивают высокоспецифическое ингибирование ренинангиотензиновой системы и фармакологический контроль повышения артериального давления АД. Кроме того, образующиеся в результате этого высокие уровни циркулирующего ангиотензина II обусловливают его положительный эффект, вызывая стимуляцию незаблокированных рецепторов 2-го типа. Этот процесс сопровождается вазодилатацией, уменьшением пролиферации клеток эндотелиальных и гладкомышечных клеток сосудистой стенки, фибробластов и др. Таким образом, предполагается, что БРА оказывают благоприятное влияние на кровеносные сосуды, почки и сердце. Телмисартан vs лозартан. Анализ существующих исследований К группе БРА относятся лекарственные средства разной молекулярной структуры, что обусловливает отличия их фармакологических свойств. Первым доступным препаратом этого класса стал лозартан, позднее был разработан телмисартан.
Эти препараты отличаются по нескольким фармакологическим характеристикам. Так, лозартан представляет собой пролекарство, требующее для образования активного метаболита ЕХР-3174 биотрансформации с участием цитохрома Р450, тогда как телмисартан сам по себе является фармакологически активным. Выведение лозартана из организма происходит преимущественно почками, телмисартана — через кишечник. Еще одной отличительной чертой этих двух препаратов, имеющей клиническую значимость, является длительность периода полувыведения: составляющая для лозартана 6-9 ч, для телмисартана — около 24 ч. Оба препарата рекомендовано принимать однократно в сутки. В то же время можно предположить, что более быстрая элиминация активного метаболита лозартана обусловливает его более короткое действие. Вследствие этого возможно, что контроль АД не поддерживается в течение всего периода между приемами этого лекарственного средства интервал дозирования при однократном применении. В 2003 г.
Кроме того, антагонисты АТII взаимодействуют с пресинаптическими рецепторами норадренергических нейронов, что приводит к значительному уменьшению высвобождения норадреналина в синаптическую щель и предотвращению симпатической вазоконстрикции. Применение сартанов вызывает ремоделирование сосудистой стенки и миокарда, улучшается внутрисердечная гемодинамика, возникает уменьшение полости сердца и регрессия гипертрофии левого желудочка. Препараты снижают симпатическое влияние, повышенную эктопическую активность миокарда и оказывают стабилизирующее воздействие на кардиомиоциты. Отмечается и наличие антиаритмических свойств. Таким образом, ингибирование активности РААС сводит к минимуму сосудистое воспаление, способствует замедлению развития атеросклероза и исключают возможность накопления БАВ и связанных с ними нежелательных реакций. Степень специфического сродства — аффиннитет лат. Сартаны помимо гипотензивного действия положительно влияют на работу внутренних органов, проявляют кардиопротективный, ренопротективный, вазопротективный церебропротективными эффекты. Сартаны имеют малую роль в концентрации глюкозы, показателях холестерина и пуринов в крови, но повышают чувствительность ткани к инсулину, за счет чего уменьшается инсулинорезистентность. В ходе КИ, у пациентов, принимающих сартаны, редко возникали отеки, эректильная дисфункция и андрогенный дефицит. Практически не наблюдается частота развития острых аллергических реакций, таких как анафилактический шок или приступы сухого кашля. ЛП редко вызывают гипотензию и коллаптоидные реакции, крайне редко — гиперкалиемию и гипонатриемию. Наиболее часто возникали головная боль и головокружения, боль в спине и миалгии, нарушения функции почек. В целом при применении данной группы ЛП не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей. Лозартан , табл. Антигипертензивный эффект при назначении его в суточной дозе 50 мг и 100 мг один раз в день сохраняется 24 часа. По антигипертензивной эффективности лозартан не уступает бета—блокаторам, антагонистам кальция и ИАПФ, но лучше переносится больными и меньше вызывает побочных явлений. В отличие от других сартанов ЛП обладает урикозурическим действием, уникальной способностью увеличивать почечную экскрецию мочевой кислоты; также тормозит транспорт уратов в проксимальных почечных канальцах. К благоприятным эффектам Лозартана можно отнести торможение активации тромбоцитов. ЛП обладает высокой липофильностью, оказывает длительное дозозависимое снижение АД: одноразовый прием вне зависимости от приема пищи обеспечивает снижение АД на сутки. Нефропротективный эффект после приема связан с увеличением почечного кровотока и скорости клубочковой фильтрации, снижением почечного сосудистого сопротивления и фильтрационной фракции. Ни ингибиторы, ни индукторы микросомальных цитохромных ферментов не оказывают существенного влияния на фармакокинетику этого ЛП. Ирбесартан , табл. ЛП снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и не подавляет фермент АПФ, уменьшает постнагрузку, системное артериальное давление и давление в "малом" круге кровообращения. Обладает высокой липофильностью и более длительным дозозависимым действием.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два… Подробнее Фармакологическое действие Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам… Подробнее Фармакокинетика После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ.
Лозартан и валсартан. Можно ли принимать вместе? @dr.olgastoiko
По структуре это было слепое р... Недогода С. Актуальные номера.
Фармацевтический препарат практически не влияет на ЧСС и обладает пролонгированным действием. Назначения Оба препарата показаны к приему людям с гипертонией. Поскольку сравниваемые медсредства не отличаются действием, то разница в показаниях также будет отсутствовать.
Losartan и Valsartan назначаются при гипертонической болезни, ХСН и острой форме инфаркта миокарда. Помимо этого, рассматриваемые лекарства актуально применять с целью профилактики развития инсульта при гипертоническом кризе. Вернуться к оглавлению Правильность применения При сравнении «Валсартана» с «Лозартаном» для многих больных немаловажно не вызывает ли трудностей в исполнении терапевтическая схема. Однако и здесь существенных отличий нет, оба медсредства принимаются 1 р. Единственное, «Валсартан», который обычно назначают по 80 mg можно принять дважды в сутки по 40 мг.
Преферанская Нина Германовна Доцент кафедры фармакологии института фармации им. Сеченова Сеченовский университет , к. В нашем организме ренин—ангиотензин—альдостероновая система РААС представляет собой сложный ферментативно—гормональный биологический процесс.
Данная система принимает активное участие в поддержании нормальных показателей артериального давления, обеспечивает водно-солевое равновесие в организме и поддерживает кислотно—щелочной баланс крови. Именно этой системе отводится важнейшая роль не только в патогенезе артериальной гипертензии, но и других ССЗ. АТII октапептид образуется в результате нескольких последовательных биохимических реакций. В секреторных гранулах юкстагломерулярного аппарата почек вырабатывается протеолитический фермент ренин, высвобождающийся в кровь. В кровяном русле из неактивного белка ангиотензиногена полипептида, альфа2—глобулиновой фракции сыворотки под действием ренина образуется неактивный декапептид АТI. Ренин разрывает в молекуле ангиотензиногена пептидную связь, образованную двумя остатками лейцина с образованием АТI. АПФ — это цинксодержащая дипептидиловая карбоксипептидаза кининаза—II , которая локализуется на эндотелиальных клетках, капиллярах легких, в паренхиме почек, сердца и надпочечниках. Фермент АПФ не обладает избирательностью действия и параллельно осуществляет инактивацию физиологического вазодилататора брадикинина, расширяющего периферические артериолы.
Это наиболее сильный вазоконстриктор прямого действия, способный суживать артерии и вены, провоцировать сокращение периферических кровеносных сосудов, что приводит к скачку вверх кровяного давления. АТII стимулирует выработку катехоламинов из мозгового слоя надпочечников, повышая симпатический тонус. Из коры надпочечников в кровь он усиливает секрецию минералокортикоидного гормона — альдостерона, вызывающего задержку натрия и потерю калия в организме, сужает сосуды в почках, поднимает давление в почках и увеличивает общий объем циркулирующей крови. АТII оказывает влияние на ЦНС, при этом нарастает выработка антидиуретического гормона — вазопрессина, последний повышает реабсорбцию воды и возникает чувство жажды, что, в свою очередь, приводит к обилию жидкости в организме и возникновению отеков. При длительном процессе концентрации АТII в крови и тканях усиливается образование коллагеновых волокон и развивается гипертрофия гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. В результате стенки кровеносных сосудов утолщаются, уменьшается их внутренний диаметр, что приводит к поднятию артериального давления. Помимо этого, происходит истощение и дистрофия клеток сердечной мышцы с их последующей гибелью и замещением на соединительную ткань, что является причиной развития сердечной недостаточности. Вот почему необходимо подавлять чрезмерную активность АТII в кровяном русле и тканях больных не только гипертонией, но и ряда других заболеваний.
Поэтому терапевтическая эффективность при применении ИАПФ у пациентов с артериальной гипертензией АГ и сердечной недостаточностью часто бывает ограничена. Наибольшее сродство АТII имеет к АТ1—рецепторам I типа , которые локализуются преимущественно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, сердце, отдельных областях мозга, печени, почках, коре надпочечников. Поэтому в 1990—х гг. В настоящее время "сартаны" стали наиболее применяемой группой для коррекции многих патологических состояний. По химической структуре сартаны делятся на 3 основные подгруппы: Бифениловые производные тетразола: лозартан, ирбесартан кандесартан, валсартан, фимасартан, озилсартан.
Со временем может понадобиться коррекция дозировок или комбинация с другими гипотензивными. Валсартан Вальсакор, Диован, Валз и Лозартан Лориста, Лозап, Козаар — очень похожие по механизму действия и принципу работы препараты для снижения давления. Как и другие «сартаны», они препятствуют сужению сосудов и задержке воды в организме, опосредованно помогают поддерживать постоянный уровень глюкозы в крови. Посмотрим, какой из них лучше и в чем разница. Что общего и чем отличается Лозартан от Валсартана? Оба препарата относятся к одной группе гипотензивных — БРА блокаторы рецепторов ангиотензина. Преимущества и терапевтические эффекты лозартана и валсартана включают контроль артериального давления, замедление прогрессирования диабетической болезни почек нефропатия и снижение риска инсульта у пациентов с гипертрофией левого желудочка. Лозартан отличается от валсартана тем, что в эквивалентной дозе у может иметь более короткую продолжительность действия. В большинстве случаев достаточно стандартной таблетки лозартана на 50 мг, принимаемой один раз в день утром инструкция. Однако, некоторым пациентам этого не хватает для стабильного действия 24 часа подряд и ночью давление может повыситься.
ВОПРОС НАСЧЕТ ЛОЗАРТАНА
Наработана серьезная доказательная база по применению этих препаратов, и, разумеется, появилась потребность провести сравнительную оценку эффективности и безопасности отдельных представителей класса сартанов. Этой цели служит мета—анализ Nixon R. В настоящее время в России широко используются лозартан, валсартан, реже — эпросартан, ирбесартан, телмисартан, кандесартан. За каждым из этих препаратов значительная доказательная база, например лозартан доказал свои преимущества перед атенололом в лечении АГ с сопутствующей гипертрофией левого желудочка исследование LIFE , ирбесартан доказал наличие у него мощного нефропротективного потенциала исследования IDNT и IRMA—2 , эпросартан эффективно предупреждал развитие повторного инсульта в исследовании MOSES. Общее число включенных в эти исследования пациентов превысило 34 тыс. В исследовании Val—HeFT было показано, что при лечении валсартаном наблюдается достоверное по сравнению с плацебо, снижение активности мозгового натрийуретического пептида, считающегося одним из важных маркеров прогрессирования сердечной недостаточности. При лечении валсартаном отмечалось и меньшее, по сравнению с группой плацебо, нарастание активности норадреналина — еще одного неблагоприятного прогностического маркера. В результате дополнительного анализа результатов исследования Val—HeFT была обнаружена способность этого препарата предупреждать развитие мерцательной аритмии.
Безусловно, речь идет о класс-эффектах.
Однако, например, для терапии хронической сердечной недостаточности ХСН рекомендованы только лозартан, валсартан и кандесартан. При подагре предпочтение отдается лозартану. Несмотря на общие характеристики препаратов данного класса, между ними имеются и клинико- фармакологические различия, что определяет их эффективность и выбор терапии в конкретном случае. Цель настоящего обзора — ознакомить практических врачей, кардиологов и терапевтов, с доказательной базой одного из наиболее изученных БРА кандесартана. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики По химической структуре кандесартана цилексетил, как и первый из сартанов лозартан, представляет собой бифениловое производное тетразола. Однако его ли- пофильность превышает таковую лозартана. Кандесартана цилексетил легче проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду РААС [5]. Кандесартана цилексетил относится к пролекарствам.
При всасывании из желудочно-кишечного тракта он гидролизуется до активного вещества кандесартана. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата, то есть его можно принимать до, после и во время еды. Максимальная концентрация кандесартана цилексетила в плазме Cmax достигается через три-четыре часа. Препарат проникает через плацентарный барьер, но не проникает через гематоэнцефалический. О длительности гипотензивного действия судят по отношению остаточной активности через 24 часа после приема последней дозы к пиковой максимальное действие в момент максимальной концентрации препарата в крови [5]. При однократном приеме кандесартана снижение артериального давления АД через 24 часа сравнимо со снижением АД на пике действия. Следовательно, препарат контролирует АД в течение более чем 24 часов. Длительность гипотензивного действия кандесартана подтверждают результаты исследования остаточного эффекта на фоне 48-часового пропуска приема препарата.
Показано, что перерыв в приеме кандесартана, по данным суточного мониторирования, не сопровождается значимым повышением АД [7]. Такая продолжительность действия обусловлена прочностью связывания кандесартана с рецептором к ангиотензину II 1-го типа AT1-рецептор и его медленной диссоциацией из образовавшейся связи с ними. Даже избыточное количество ангиотензина II не может вытеснить кандесартан из связи с AT1-рецепторами [8]. Такой тип связи с рецептором получил название необратимой блокады AT1-рецепторов. Медленная диссоциация кандесарт- ана из связи с рецепторами способствует его накоплению в среде и повторному связыванию с АТ1-рецепторами. Сродство кандесартана к AT1-рецепторам примерно в 80 раз выше, чем у лозартана, и в десять раз выше, чем у его активного метаболита ЕХР-3174 рис. Препарат не кумулируется в организме. Такой двойной путь выведения делает препарат более безопасным у лиц с ослабленной функцией печени или почек.
Между тем ни его гипотензивное действие, ни частота побочных эффектов от возраста не зависят. Следовательно, нет необходимости корректировать дозу препарата в зависимости от возраста [6]. У тех, кто находится на гемодиализе, фармакокинетические параметры кандесартана аналогичны таковым у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Таким образом, при тяжелых нарушениях функции почек дозу кандесартана необходимо корректировать [6]. Гипотензивная эффективность кандесартана Последние годы особое внимание уделяется плейотропным эффектам гипотензивных препаратов. Тем не менее не следует забывать, что именно снижение АД — первичная задача лечения гипертонии. В метаанализе D. Ettehad и соавт.
Сказанное означает, что «мощность» гипотензивного препарата должна обязательно учитываться при его назначении. В 2011 г. Еще больший интерес представляют исследования сравнительной «мощности» кандесартана и других БРА. В ряде небольшихиРКИ сравнивали гипотензивную эффективность телмисартана — одного из самых мощных сартанов и кандесартана. Эти исследования, в которых в общей сложности участвовало 302 пациента, вошли в метаанализ, опубликованный в 2019 г. Гипотензивный эффект указанных препаратов оказался сопоставимым [16]. В многоцентровое РКИ, посвященное сравнению гипотензивно го эффекта трехмесячной терапии валсартаном 80 мг, телмисартаном 40 мг и кандесартаном 8 мг, было включено 308 больных артериальной гипертензией АГ и сахарным диабетом СД 2-го типа. Показано, что гипотензивная эффективность кандесартана превосходит таковую лозартана, валсартана и ирбесартана [18], а также эпросартана и телмисартана [19].
Таким образом, кандесартан превосходит лозартан, как минимум сопоставим по мощности с валсартаном, ирбесартаном и телмисартаном, хотя, возможно, уступает олмесартану [20]. Дополнительно к этому лечению больные получали кандесартан либо плацебо.
Фармакокинетические свойства БРА Рис. Соотношение альбумина к креатинину в моче UPC : сравнение эффективности телмисартана 80 мг и лозартана 100 мг у пациентов с СД 2-го типа и сопутствующей нефропатией В конце второго десятилетия XXI в. Артериальная гипертензия остается основной модифицируемой причиной сердечно-сосудистой и общей смертности во всем мире». В последних европейских рекомендациях ESC и Европейского общества по артериальной гипертензии ЕОАГ, ESH — European Society of Hypertension [1] названа причина сложившейся ситуации, а точнее две: «Все больше данных свидетельствует о том, что низкая приверженность лечению помимо врачебной инертности отсутствие изменений в терапии при отсутствии контроля артериального давления является важнейшей причиной неадекватного контроля артериального давления».
Две обозначенные проблемы тесно взаимосвязаны. Естественный стимул к приему препаратов — повышение качества жизни. Пациент чувствует недомогание или боль, принимает таблетку, его самочувствие улучшается, и он охотно, без внутреннего сопротивления продолжает лечение. Но проблема в том, что неосложненная артериальная гипертония АГ какой-то период времени не ухудшает качество жизни в отличие от принимаемых препаратов. Как иногда отмечают больные, пока не начал лечиться, был здоров. Пациентов, способных длительно принимать препараты, на фоне которых они чувствуют себя не лучше, а хуже, ради призрачного улучшения прогноза, обещанного врачом, немного.
Поэтому любые, даже незначительные нежелательные эффекты гипотензивной либо гиполипидемической терапии могут вызвать у данной категории больных отказ от постоянного приема лекарственного средства. Переносимость лечения — ведущая причина удержания на терапии или отказа от нее. Именно удержание пациентов на терапии вывело сартаны — блокаторы рецепторов к ангиотензину II БРА на первое место. Лидирующая позиция этих препаратов обусловлена не только их высокой эффективностью, но также удобством применения и благоприятным спектром побочных эффектов, сопоставимых с таковыми плацебо [2]. Сартаны снижают артериальное давление АД по меньшей мере в той же степени, что и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента ИАПФ. Последние чаще вызывают побочные эффекты.
Кроме того, в ряде исследований показан более мощный гипотензивный эффект БРА. Особое внимание исследователи уделили динамике АД в последние шесть часов временного интервала дозирования препаратов, которые назначались один раз в сутки утром, и оценке их влияния на АД в ранние утренние часы. Подобный интерес не случаен. Предутреннее повышение ассоциируется с повышенным риском развития острых коронарных и цереброваскулярных осложнений [5]. Имеются данные о преимуществе телмисартана перед другими ИАПФ в обеспечении контроля АД в ранние утренние часы [6, 7]. В настоящее время группа БРА представлена восемью молекулами.
Эти препараты, хотя и характеризуются множеством общих свойств «класс-эффекты» , но не идентичны. Каждый из них имеет индивидуальные свойства, которые могут стать дополнительным орудием в борьбе за достижение целевых значений АД и улучшение прогноза пациента. Однако, как уже отмечалось, существует еще один фактор — инертность врачей. Несмотря на богатство выбора, в реальной отечественной амбулаторной практике обычно используются два препарата, которые в числе первых были выведены на фармацевтический рынок: лозартан и валсартан. Не умаляя их несомненных преимуществ, следует отметить, что они эффективны не во всех клинических случаях и не всегда являются оптимальным выбором. Телмисартан — один из незаслуженно забытых препаратов.
Это более чем странно, поскольку доказательная база, свидетельствующая о его высокой эффективности и безопасности, весьма обширна. В рандомизированных клинических исследованиях РКИ этого препарата участвовало больше всего пациентов [8]. Фармакодинамика и фармакокинетика По фармакокинетическим свойствам все БРА можно разделить на две большие группы: активные лекарственные вещества и пролекарства [8, 10, 11]. К первым относятся телмисартан и валсартан. Лозартан и кандесартан представляют собой пролекарства, то есть становятся активными препаратами только после ряда метаболических превращений. Процесс превращения пролекарств в активные формы протекает в печени.
Следовательно, у пациентов с заболеваниями печени их эффективность может снижаться. Причем степень такого снижения, к сожалению, непредсказуема. Эффективность же активных лекарственных веществ при заболеваниях печени не изменяется. Таким образом, у больных АГ с сопутствующими заболеваниями печени препаратами выбора должны стать телмисартан и валсартан, но не лозартан и кандесартан. Препараты различаются и по длительности блокады АТ1-рецепторов. Структура телмисартана определяет его максимальную аффинность связывания с рецептором по сравнению с олмесартаном, кандесартаном, валсартаном и лозартаном [12].
Телмисартан обеспечивает высокоселективную и самую длительную блокаду AT1-рецепторов [10]. Телмисартан получен из активного метаболита лозартана ЕХР-3174 путем замещения липофильной бензимидазольной группы на имидазольный компонент. Благодаря такому замещению телмисартан считается наиболее липофильным среди всех БРА и, следовательно, лучше проникает глубоко в ткани, обеспечивая как системную, так и местную тканевую блокаду ренин-ангиотензиновой системы. Объем распределения БРА в организме также различен: у телмисартана он значительно больше, чем у других блокаторов АТ1-рецепторов таблица [8, 10]. Путь выведения из организма — еще одно отличительное свойство представителей этого класса препаратов. Таким образом, телмисартан не требует коррекции дозы ни при почечной, ни при печеночной недостаточности [8, 10, 11].
Кроме того, фармакокинетика телмисартана у пожилых и молодых пациентов не отличается.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги, зрительные нарушения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД в т. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних отделов дыхательных путей в т.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек в т. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, подобные тендиниту, судороги ног. Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.
Лаборатор-ные показатели: редко — гиперкалиемия, гиперурикемия; в единичных случаях — повышение уровня КФК крови. Аллергические реакции: кожная сыпь; редко — эритема, зуд, экзема, потливость, крапивница, ангионевротический отек. Прочие: гриппоподобный синдром. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей; выраженные нарушения функции печени; наследственная непереносимость фруктозы; беременность; период лактации грудное вскармливание ;повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.
Препарат не показан к применению у детей и подростков, так как данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют. Мирел телмисартан противопоказан к применению при беременности и в период. Опыта применения телмисартана у пациентов после трансплантации почки не имеется. При применении Мирела телмисартан у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.
У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты, при применении телмисартана возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения телмисартана. В тех случаях, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон например, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, в т. Поэтому следует с осторожностью назначать телмисартан данной категории пациентов.
У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение телмисартана не рекомендуется. У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение телмисартана как и других вазодилататоров требует особой осторожности. Следует учитывать, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.
Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови. С осторожностью следует назначать телмисартан пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата. При планируемой беременности следует заменить телмисартан другим антигипертензивным препаратом.
При установлении беременности применение телмисартана должно быть прекращено как можно скорее.
Что лучше ВАЛСАРТАН или ЛОЗАРТАН
«Валсартан» начинает действовать через два часа после приема, а максимальный терапевтический эффект достигается через три-четыре часа. Что лучше ЛОЗАРТАН или ВАЛСАРТАН: сравнение, различиия, отзывы. Будьте внимательны! Прежде, чем воспользоваться рецептами и советами нашего медицинского форума, проконсультируйтесь с лечащим врачом!