В практической кардиологии чаще всего используют 2 медикамента – розувастатин и аторвастатин. Они имеют оптимальное соотношение эффективности и безопасности, подходят большинству пациентов с дислипидемией. аторвастатин (atorvastatin).
Как принимать Аторвастатин для снижение холестерина
| Аторвастатин – инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и цена | Это связано с тем, что только 25% холестерина поступает в организм с пищей, а оставшиеся 75% синтезируются в организме, и мало зависят от характера питания. |
| Аторвастатин, таблетки | Borimed | Подробные характеристики модели Аторвастатин таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей. |
| Правила приёма статинов | 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 20 мг содержит: действующее вещество: Аторвастатин кальция 21,7 мг в пересчете на аторвастатин 20 мг. |
| Аторвастатин: побочные действия и симптомы при передозировке, инструкция по применению и показания | Таблетки Аторвастатин обладают гипохолестеринемическими свойствами. |
Аторвастатин (20 мг) (Atorvastatin)
Аторвастатин-СЗ таблетки п.п.о. 20мг N30. Таблетки препарата Аторвастатин-ЛФ следует проглатывать целиком, запивая водой. Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз от верхнего порогового. Розувастатин и Аторвастатин имеют разные отзывы от пациентов и врачей, которые зависят от индивидуальных особенностей организма, тяжести заболевания, длительности лечения и сочетания с другими лекарствами. Биодоступность аторвастатина в форме таблеток составляет 95-99 % по сравнению с аторвастатитном в виде раствора. Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Насколько опасны лекарства статины
Мог бы много раз погибнуть без помощи. Виктор 12 ноября 2018, 10:58 Я вообще удивляюсь моему врачу, для чего она мне этот препарат назначила, холестерин у меня в норме, стенокардия, ишемия, аритмия, это все у меня присутствует, а это все написано в противопоказаниях, как мне понимать наших врачей и это случается почти постоянно, иногда наводит на мысль, а не долго ли я задержался на этом свете. Мне 73 г. Марченко 25 июля 2018, 15:15 Хороший препарат, помогает высокий холестерин снизить и переносится нормально.
Все холестериновые показатели хорошо снизились, триглицериды только никак не поддавались, поэтому дибикор подключили. Второй месяц пью аторвастатин вместе с дибикором, отлично себя чувствую, триглецириды тоже наконец-то стали снижаться. Еще чуть-чуть и смогу сказать что холестерин в норме.
Владимир Разница- Мерседес с АТорвастатин и лада- всё остальное. Светлана 28 августа 2017, 14:12 Соглашусь с Игорем. Действительно сейчас на цену в аптеке обращаешь внимание постоянно.
А аптека предлагает аторвастатины и за 250 и за 1500 рублей. И выбрать то не знаешь какой. Пошла к кардиологу и она мне тоже прописала Новостат.
Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом цитохромом CYP3А4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов CYP3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей препарат Аторвастатин. Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. При изучении взаимодействия аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
При одновременном применении аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и антигипертензивных средств. Одновременное применение аторвастатина с ингибиторами протеаз, известными как ингибиторы CYP3А4, сопровождалось увеличением концентрации аторвастатина в плазме крови. Фармацевтическая несовместимость неизвестна.
Противопоказания активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с ВГН ; печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; беременность; возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при злоупотреблении алкоголем, заболеваниях печени в анамнезе, тяжелых нарушениях электролитного баланса, эндокринных и метаболических нарушениях, артериальной гипотензии, тяжелых острых инфекциях сепсис , неконтролируемой эпилепсии, обширных хирургических вмешательствах, травмах, заболеваниях скелетных мышц. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции.
Значит, для оценки его эффектов требуется детальный разбор механизма действия и положений приложенной инструкции по применению. Системная характеристика лекарственного вещества Аторвастатин относится к фармакологическому классу статинов 3-го поколения. За счет ингибирования ферментов, ответственных за эндогенный синтез холестерина, снижается количество атерогенной фракции липопротеинов. Низкоплотные фракции ЛПНП способны усиливать отложение холестерина и вызывать иммунные реакции в эндотелии, из-за чего развивается бляшка. Как и прочие статины, аторвастатин значительно снижает количество ЛПНП, а потому существенно замедляет рост бляшки. При этом склонности к ее инволюции не наблюдается, а диаметр коронарной артерии или любой другой, пораженной атеросклерозом , остается прежним.
Клинический эффект — замедление развития ИБС, цереброваскулярной или хронической артериальной недостаточности нижних конечностей. Они вытекают из основного механизма его действия и связаны с гипохолестеринемическим эффектом. Спектр показаний: наследственная семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия; полигенная первичная гиперхолестеринемия класса IIa по Фредриксону; комбинированная IIb дислипидемия; гипертриглицеридемия лечение статином в комбинации с диетой и физической нагрузкой ; состояния, связанные с атеросклеротическим поражением сосудистой стенки сердца, головного мозга, почек, конечностей; артериальная гипертензия с высоким сердечно-сосудистым риском; профилактика острого коронарного события на фоне существующего атеросклеротического поражения венечных артерий; профилактика повторного миокардиального инфаркта или церебрального инсульта. Данные показания определяют случаи, когда требуется назначение препарата «Аторвастатин». Отзывы врачей о его применении однозначно подтверждают данную необходимость. Доказанным является факт, что статины, в том числе и «Аторвастатин» с его многочисленными дженериками, намного безопаснее кардиоформ ацетилсалициловой кислоты, хотя аналогично помогают значительно снизить вероятность развития первого миокардиального инфаркта и повторного случая. Аналоги препарата Все таблетки "Аторвастатин", отзывы о которых можно будет прочесть ниже, производятся различными фармакологическими компаниями. Чаще всего названия препаратов видоизменены, что позволяет их запатентовать.
Торговые названия аналогов, то есть препаратов, которые содержат аторвастатин в качестве действующего компонента, следующие: "Анвистат" и "Атокорд", "Атомас" и "Атор", "Аторвокс" и "Аторис", "Вазотор" и "Липофорд", "Липримар" и "Липтонорм", "Новостат" и "Торвазин", "Торвакард" и "Тулип". Также некоторые производители выпускают свое лекарство «Аторвастатин» отзывы можно прочесть ниже под аналогичным торговым наименованием. Примером является «Аторвастатин Тева», отзывы о котором подтверждают его клиническую эффективность. Состав Приложенная к препарату «Аторвастатин» инструкция по применению, отзывы и клинические рекомендации не содержат информации о различиях лекарственных форм. На практике же такие отличия существуют, и они регулируют динамику терапевтического действия. Важно то, насколько быстро наступает терапевтический эффект принятой дозы. Именно поэтому лекарственная форма оригинального препарата «Липримар» является эталонной.
Симвастатин или Аторвастатин — что лучше Среди аналогов Аторвастатина выделяют Симвастатин, который отличается количеством основного компонента, степенью очистки дополнительных ингредиентов. Благодаря более высокой концентрации активного вещества, Симвастатин является сильным препаратом, эффективен при сложных клинических случаях. Список побочных эффектов приблизительно одинаков у обоих лекарств. В некоторых случаях, оба средства назначают для одновременного применения, но в маленьких дозах. Цена Аторвастатина Стоимость медикамента зависит от формы выпуска, концентрации основного действующего вещества, а также страны-производителя фармакологического препарата. В таблице представлены примеры цен на лекарство Аторвастатин: Адрес и название аптеки, Москва Форма выпуска Аторвастатина «Диасфарм», Алтуфьевское шоссе д. Препарат помог улучшить состояние сосудов, сильно понизить холестерин в крови. Атеросклероз благодаря ему отступил. Доктор сказал, что нужно провести еще один курс, профилактический, для того чтобы закрепить результат лекарственной терапии.
Аторвастатин: побочные действия, противопоказания и взаимодействие с другими лекарствами
Аторвастатин отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 0 руб. в аптеках и 14 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. 99 % по сравнению с аторвастатином в виде раствора. Аторвастатин усиливает действие противозачаточных таблеток. Потому, получая от врача рецепт на имеющиеся у препарата «Аторвастатин» аналоги, отзывы о них следует изучать внимательно. Аторвастатин уменьшает уровень холестерина у пациентов с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией, препарат оказывает положительное действие на состояние атеромы. Аторвастатин-Тева таблетки 10мг ×30 Тева Фармацевтические предприятия Лтд Израиль.
Назначение адекватных доз статинов при ИБС
10, 20, 40 или 80 мг. Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Аторвастатина кальция тригидрат 43,40 мг, в пересчете на аторвастатин 40,00, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция карбонат, крахмал. Обсуждается эффективность и безопасность аторвастатина в снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений.
Аторвастатин : инструкция по применению
Таблетки Аторвастатина принимают внутрь независимости от приема пищи. Прием аторвастатина, как и других статинов, в редких случаях может приводить к развитию миопатии, проявляющейся болью в мышцах или мышечной слабостью в сочетании с повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК) более чем в 10 раз от верхнего порогового. Таблетки «Аторвастатин» предназначены для снижения количества «плохого» холестерина в крови. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Таблетки препарата Аторвастатин-ЛФ следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат Аторвастатин-ЛФ можно принимать в любое время суток вне зависимости от приема пищи.
Аторвастатин-Алси Таблетки покрытые оболочкой 40 мг 30 шт ➤ инструкция по применению
У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет. Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта смотри раздел «Способ применения и дозы». Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
Нарушение функции печени Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов для снижения концентрации липидов в плазме крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом лечения, через 6 недель, 12 недель после начала приёма аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печёночных» ферментов обычно наблюдается в течение первых трёх месяцев после начала приёма аторвастатина. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня «печёночных» ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности «печёночных» ферментов до уровня, превышающего более чем в 3 раза верхнюю границу нормы, рекомендуется снизить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Влияние на кровообращение головного мозга При анализе результатов клинического исследования было выявлено, что среди включённых в исследование пациентов с диагнозом «Ишемическая болезнь сердца», которые недавно перенесли инсульт или преходящие нарушения мозгового кровообращения, большая частота возникновения геморрагического инсульта наблюдалась на фоне лечения аторвастатином в дозе 80 мг, чем у получавших плацебо. Наибольший риск отмечался у пациентов, перенёсших ранее геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга. У пациентов, ранее перенёсших геморрагический инсульт или лакунарный инфаркт головного мозга, лечение аторвастатином может повысить риск развития геморрагического инсульта, врач должен тщательно взвесить ожидаемую пользу от лечения и возможный риск при принятии решения о назначении препарата.
При появлении симптомов миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности рекомендуется определить сывороточную активность КФК. Если активность КФК превышает верхнюю границу нормы более, чем в 10 раз, лечение следует прекратить. При проведении дифференциального диагноза болей за грудиной, следует учитывать возможность увеличения сывороточной активности КФК при применении аторвастатина. При появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах пациент немедленно должен обратиться к врачу, особенно, если они сопровождаются недомоганием и лихорадкой. До начала лечения Аторвастатин следует с осторожностью назначать пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В случае значительного повышения активности КФК более чем в 5 раз выше верхней границы нормы , не следует начинать лечение аторвастатином. При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы описаны редкие случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Фактором риска развития рабдомиолиза может быть предшествующее нарушение функции почек.
Таким пациентам следует обеспечить более тщательный контроль за состоянием скелетно-мышечной системы. При появлении симптомов возможной миопатии или наличии факторов риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжёлая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширное хирургическое вмешательство, травмы, метаболические, эндокринные и водно-элекролитные нарушения, неконтролируемые судороги терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или мышечной слабости, особенно, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Сахарный диабет Некоторые данные подтверждают, что ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы статины могут приводить к повышению концентрации глюкозы в плазме крови, а у отдельных пациентов с высоким риском развития сахарного диабета может развиться состояние гипергликемии, требующее коррекции как при сахарном диабете. Тем не менее этот риск не превышает пользу от терапии ингибиторами ГМГ-коА-редуктазы статинами с точки зрения сосудистых рисков, поэтому это не может являться причиной для отмены терапии. Интерстициальное заболевание лёгких На фоне терапии некоторыми ингибиторами ГМГ-коА-редуктазы статинами , особенно на фоне длительной терапии, отмечались единичные случаи интерстициального заболевания лёгких. Могут наблюдаться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния здоровья утомляемость, снижение массы тела и лихорадка. В случае, если у пациента подозревается интерстициальное заболевание лёгких, следует отменить терапию аторвастатином.
Впрочем, как и от дозировки в миллиграммах, и от количества штук таблеток в упаковке. Аналогами по цене выступают препараты украинского, российского, индийского и английского производства. Израильские таблетки дороже в 1,5 раза, испанские — в 2 раза, американские и немецкие — в 3—4 раза. Аналоги и заменители Аторвастатина Оригинальный препарат — не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества создана масса дженериков с похожими например, Аторис, Атокор, Атормак или Аторвокс , а иногда — совсем непохожими Торвакард, Тулип, Вазатор , торговыми названиями, отличающихся составом дополнительных компонентов. Некоторые из них дешевле, а некоторые — откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с ведома лечащего врача. Какой статин на основе аторвастатина лучше На аптечной упаковке зачастую рядом с оригинальным названием стоит аббревиатура или еще одно слово, например, Аторвастатин СЗ или Аторвастатин МС.
Эти частички обозначают разных производителей. В данных случаях речь идет о российских фармацевтических компаниях «Северная Звезда» и «Медисорб». По сути — это синонимы, прямые аналоги. Статины с названием «Аторвастатин» содержат одно и то же активное вещество. Отличаются они только вспомогательными компонентами: таблетки можно заменять, используя в индивидуальной схеме лечения те, что с меньшими побочными эффектами. Впрочем, как и лекарства на основе аторвастатина с другими торговыми названиями. Об этом свидетельствуют и отзывы специалистов и пациентов: больным подбирали хорошо переносимые препараты на основе аторвастатина, и на результаты липидограммы замена никак не влияла. А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого.
Отличие Аторвастатина от Розувастатина, Симвастатина и Ловастатина Обсуждаемый препарат относится к синтетическим статинам третьего поколения. Ниже его по рангу и старше по времени выхода в терапевтическую практику синтетический Флувастатин, полусинтетические Симвастатин и Правастатин и натуральный Ловастатин. К более современным гиполипидемическим средствам относятся синтетические препараты последнего поколения Питавастатин и Розувастатин. В чем же между ними разница? Ловастатин изготавливается на основе продуктов жизнедеятельности аспергиловых грибков. Его производство хлопотно, занимает много времени и не оправдывает потраченных средств. Это же сырье используется в процессе изготовления Симвастатина и Флувастатина. Эти статины являются пролекарствами: на липидный обмен действуют их метаболиты, а не они сами.
Следовательно, до получения необходимого эффекта должно пройти определенное время.
Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина. Действие на скелетные мышцы. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. При применении Аторвастатина, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, обширные оперативные хирургические вмешательства, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги. Риск рабдомиолиза повышается при одновременном применении аторвастатина и некоторых лекарственных средств, которые могут увеличить концентрацию аторвастатина в плазме крови, таких как мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 или транспортных белков например, циклоспорин, телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, включая ритонавир, лопинавир, атазанавир, индинавир, дарунавир и др. При возможности вместо этих лекарственных средств следует применять альтернативные невзаимодействующие препараты. В случаях необходимости комбинированной терапии указанными препаратами и аторвастатином следует тщательно оценить потенциальные пользу и риск сопутствующей терапии и рассматривать возможность применения более низких начальных и поддерживающих доз вышеперечисленных средств. Когда пациенты применяют мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, рекомендуется применять минимальную начальную дозу Аторвастатина и регулярно наблюдать больных с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого из указанных средств.
В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии. Временная отмена аторвастатина может быть целесообразной при лечении фузидовой кислотой. При применении статинов, особенно при длительной терапии, отмечались единичные случаи возникновения интерстициальной болезни легких. Ее проявления могут включать в себя одышку, непродуктивный кашель и ухудшение общего состояния повышенную утомляемость, снижение массы тела и лихорадку. При подозрении на интерстициальную болезнь легких терапию Аторвастатином следует прекратить. Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии.
Аторвастатин во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная смешанная гилерлипидемия: рекомендуемая доза -10 мг 1 раз в сутки; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия: рекомендуемая доза - 80 мг 1 раз в сутки. Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия: начальная доза составляет 10 мг в сутки. Дозу следует подбирать индивидуально и оценивать актуальность дозы каждые 4 недели с возможным повышением до 40 мг в сутки. Доза может быть увеличена до максимальной - 80 мг в сутки. Применение у детей с 10 до 18 лет при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии: рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки.
Доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с недостаточностью функции печени дозу необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аслартатаминотрансферазы АСТ и аланинаминотрансферазы АЛТ ; у пациентов с недостаточностью функции почек и у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Побочные действия: Липримар обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие: головная боль, боль в горле, носовое кровотечение, запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея, миалгия. Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
По 14. Срок годности: 3 года. Условия отпуска: по рецепту. Внутренние данные компании «Пфайзер».
Sever P. Lancet 2003; 361:1149-58. Colhoun Н. Lancet 2004; 3S4:685-96.
Athyros V. Current Medical Research and Opinion 2002; 18:220-228. Schwartz G. JAMA 2001; 285: 1711-1718.
Amarenco P. N Eng J Med 2006; 223:549-559. Инструкция no медицинскому применению препарата Липримар. Москва, Пресненская набережная, д.
Аторвастатин доказал возможность замедления прогрессирования и регресса атеросклероза в целом ряде крупных исследований. Исходно и через 6 мес. Интересные данные о дозозависимом влиянии аторвастатина на толщину фиброзной покрышки ате-росклеротической бляшки были получены в исследовании EASY-FIT Effect of AtorvaStatin therapY on Fibrous cap Thickness in coronary atherosclerotic plaque as assessed by optical coherence tomography. В исследование было включено 70 пациентов с нестабильной стенокардией.
Состояние фиброзной покрышки атеросклеротической бляшки оценивалось методом оптической когерентной томографии, которая выполнялась всем пациентам исходно и через 12 мес. В ходе целого ряда исследований, влияние аторва-статина на атеросклероз оценивалось в сравнении с другими представителями этого класса. В рандомизированное двойное слепое исследование ASAP было включено 325 пациентов с семейной гиперхолестеринемией [43]. Длительность исследования составила 2 года.
Оценивалась динамика показателя толщины интимы-медиа ТИМ сонных артерий с помощью ультразвукового исследования. Исходно группы не различались по величине оцениваемого показателя. В окончательный анализ было включено 502 пациента 249 в группе праваста-тина и 253 в группе аторвастатина. В группе аторвастатина прогрессирование атеросклероза не наблюдалось.
Наибольший интерес для сравнения влияния отдельных статинов на течение атеросклероза представляют результаты исследования SATURN Study of Coronary Atheroma by Intravascular Ultrasound: Effect of Rosuvastatin versus Atorvastatin , в рамках последнего сравнивались возможности аторвастатина и розува-статина. Длительность исследования составила 104 нед. В качестве первичной конечной точки анализировался ООАБ. В исследование было включено 1385 пациентов: 694 в группу розувастатина и 691 в группу аторвастатина.
Закончили исследование 1039 пациентов: 520 в группе розувастатина и 519 в группе аторвастатина. Но несмотря на более выраженный гиполи-пидемический эффект розувастатина, достоверных различий между группами в отношении первичной конечной точки выявлено не было. Частота побочных эффектов между группами также достоверно не различалась [46]. В исследование было включено 102 пациента, длительность исследования составила 10 мес.
Значимое уменьшение объема атеросклеротической бляшки отмечалось в группах аторвастатина и питавастатина. Исследования по влиянию на клинические исходы "твердые" конечные точки Влияние аторвастатина на клинические исходы изучалось в многочисленных крупных многоцентровых исследованиях, в самых разных группах пациентов. На данный момент, аторвастатин несомненно обладает наиболее обширной доказательной базой [48, 49]. Первичная профилактика С аторвастатином было выполнено два крупных исследования по первичной профилактике.
Липид-снижающая ветвь ASCOT была прекращена досрочно ввиду выраженного, статистически значимого снижения частоты первичной конечной точки и инсульта в группе аторвастатина [51, 52]. В группу аторваста-тина было рандомизировано 1428, в группу плацебо 1410 пациентов. Первичная конечная точка — наступление одного из событий: смерть от ИБС, нефатальный ИМ, успешная реанимация, госпитализация с нестабильной стенокардией, реваскуляриза-ция, МИ. Вторичная профилактика В исследованиях по вторичной профилактике ато-рвастатин изучался в самых разных популяциях пациентов и в очень широком диапазоне доз.
Использование высоких доз статинов, и в первую очередь аторвастатина, у этой категории пациентов рекомендуется именно на основании результатов данных исследований [20, 21]. В отдельных исследованиях оценивалось влияние больших доз аторваста-тина на течение ОКС. Так, в исследование Shehata M, et al. Более интенсивный режим назначения аторвастатина обусловил значимое снижение уровня N-терминального про-мозгового натрийуретиче-ского пептида NT-pro BNP.
Исходно группы не различались по уровню данного показателя. Кроме того, в группе высокой дозы аторвастатина через 3 мес. Эффективность аторвастатина изучалась и у больных с хроническими формами ИБС. Дизайн большинства таких исследований основывался на сравнении "агрессивной" терапии аторвастатином, подразумевавшей титрацию доз препарата до достижения целевых уровней ХС-ЛПНП [58-60], либо назначение его сразу в высоких дозах [61, 62], в сравнении со стандартной терапией.
В группу стандартной терапии было рандомизиро-вано 5006 пациентов, в группу интенсивной терапии 4995 пациентов. Медиана наблюдения составила 4,9 года. В остальных исследованиях "агрессивная" терапия аторвастатином была также более эффективной в сравнении со стандартной терапией в отношении клинических исходов [58-60]. Процедуры реваскуляризации В настоящее время основным методом реваскуляризации у больных ишемической болезнью сердца являются чрескожные коронарные вмешательства.
Целесообразность использования статинов в данной клинической ситуации совершенно очевидна. Большое количество исследований с аторвастатином у пациентов с ЧКВ делает выбор последнего весьма мотивированным [63]. Исследование ARMYDA Atorvastatin for Reduction of MYocardial Damage during Angioplasty [64] стало одним из первых исследований, в которых оценивалась эффективность статинов, а именно аторваста-тина, на риск развития периоперационного ИМ — перипроцедурного прогностически неблагоприятного осложнения [65]. К вторичным конечным точкам относили любое повышение выше нормальных значений КФК-МВ, TnI, миоглобина, а также оценивалась частота больших кардиоваскулярных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляри-зации в течение 1 мес.
Частота больших кардиоваскулярных событий в течение 1 мес. Вторичными конечными точками были выбраны: частота повышения уровней Tn I более 3 ВПН и частота нежелательных событий смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляризации. С аторвастатином были выполнены также исследования у больных с ОКС, которым ЧКВ выполнялось в ранние сроки от развития заболевания. Первичной конечной точкой была определена сумма событий: смерть, ИМ, потребность в повторной реваскуляризации в течение 30 дней от проведения вмешательства.
Возможности аторвастатина у пациентов с ЧКВ не ограничиваются снижением риска развития пери-процедурного ИМ. В исследовании REMEDY-EPC был продемонстрирован дозозависимый эффект ато-рвастатина в отношении торможения процессов образования неоинтимы, а, следовательно, профилактики рестеноза стента. В данное исследование было включено 100 пациентов с СД 2 типа и имплантированными стентами, выделяющими лекарства СВЛ. Площадь и объем неоинтимы оценивались методом оптической когерентной томографии через 3 мес.
В исследовании Liu W, et al. В отдельных исследованиях сравнивалась эффективность аторвастатина с другими статинами. Наиболее интересным из таких исследований является исследование ROMA II Comparison of high reloading ROsuvastatin and Atorvastatin pretreatment in patients undergoing elective PCI to reduce the incidence of MyocArdial periprocedural necrosis , в ходе которого оценивалось влияние больших предпроцедурных доз аторвастатина и розувастатина на риск развития перипроцедурного ИМ и больших кардиоваскуляр-ных событий БКС. В исследование было включено 350 пациентов с планируемым ЧКВ, рандомизированных к приему за 24 часа до процедуры розуваста-тина 40 мг и аторвастатина 80 мг.
Кроме того, была сформирована контрольная группа 100 пациентов регулярно принимавших статины, но не получавших нагрузочную дозу до ЧКВ [70]. Значимых различий между группами аторвастатина и розувастатина выявлено не было. За 12 мес. Достоверных различий между аторвастатином и розувастати-ном не отмечалось.
Таким образом, в этом исследовании аторвастатин не уступал розувастатину в эффек- тивности предупреждения перипроцедурного ИМ и БКС. В исследование 1т Е, et а1. Частота первичной конечной точки смерть от всех причин, ИМ, реваскуляризация, тромбоз стента, МИ, реваскуляризация на периферических артериях, госпитализация по поводу карди-альных событий оценивалась через 1 год наблюдения [71]. В 2017 году были опубликованы результаты мета-анализа Lu С, et а1.
В данный мета-анализ было включено 12 исследований, 2801 пациент. Также был проанализирован эффект нагрузочной дозы аторвастатина в зависимости от предшествующего приема статинов.
При одновременном применении эзетимиба и аторвастатина увеличивается риск развития нежелательных реакций со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов. Поскольку грейпфрутовый сок содержит компоненты, ингибирующие изофермент CYP3A4, его чрезмерное употребление более 1,2 л в день может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия.
Гемодиализ неэффективен. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Аторвастатин следует назначать с осторожностью пациентам с факторами, предрасполагающими к развитию рабдомиолиза. В подобных ситуациях следует проводить оценку соотношения риска к пользе и проводить тщательное наблюдение за состоянием пациента. В данном случае необходимо провести повторное определение активности КФК через 5-7 дней, чтобы подтвердить результаты. Влияние на печень.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей функции печени, которые следует контролировать перед началом терапии, через 6 и 12 недель после начала применения Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения показателей в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспартатаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз неясного генеза служат противопоказаниями к применению Аторвастатина. Действие на скелетные мышцы.
Имеется и профилактическое кардиоваскулярное воздействие. После перорального приема лекарство всасывается в структурах ЖКТ через 1. Процессы метаболизма протекают в печеночных структурах. Имеются и неактивные метаболиты. Выведение осуществляется и с каловыми массами, и с мочой. Таблетки «Аторвастатин»: от чего помогает лекарство Согласно инструкции, прилагаемой к каждой пачке с таблетками «Аторвастатин», основными показаниями к применению являются: наличие гомозиготной семейной гиперхолестеринемии; отсутствие выраженного эффекта от проводимой нефармакологической терапии и диетотерапии; выявление гипертриглицеридемии по результатам проведенных анализов крови; комбинированная терапия, наряду с диетотерапией, для пациентов с дилипопротенинемией; лечение гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемии; первичная гиперхолестеринемия.
Принимать решение о необходимости приема медикамента должен только специалист, с учетом показаний, возрастной категории пациента, его восприимчивости к проводимому лечению.
В 1 таблетке содержится: действующее вещество: аторвастатина кальция тригидрат — 10,85; 21,7; 43,4 или 86,8 мг, что эквивалентно содержанию 10; 20; 40 или 80 мг аторвастатина соответственно; вспомогательные компоненты: кальция карбонат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный аэросил , магния стеарат, поливиниловый спирт, СтарКап1500 крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный , макрогол полиэтиленгликоль , титана диоксид, тальк; дополнительно для дозировки 10 и 20 мг: лактозы моногидрат сахар молочный ; дополнительно для дозировки 40 и 80 мг: краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный. Фармакологические свойства Фармакодинамика Аторвастатин — гиполипидемический препарат, который является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзимА-редуктазы и синтеза мевалоновой кислоты — промежуточного продукта холестерина и других стеринов. Поступление в плазму крови и периферические ткани триглицеридов ТГ и холестерина происходит в печени посредством их включения в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП.
Механизм действия препарата обусловлен способностью аторвастатина понижать уровень содержания в плазме крови холестерина и липопротеинов. Это вызывает выраженное и устойчивое повышение активности ЛПНП-рецепторов, благодаря снижению образования ЛПНП на фоне усиления их захвата и катаболизма. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии обычно не поддающейся терапии гиполипидемическими средствами определенные дозы Аторвастатина понижают уровень ЛПНП. Фармакокинетика Аторвастатина кальция тригидрат обладает высокой абсорбцией.
После приема внутрь максимальная концентрация Cmax аторвастатина в плазме крови достигается через 1—2 часа. При одновременном приеме пищи всасывание активного вещества снижается, но на понижении холестерина ЛПНП это не сказывается. Установлена линейная зависимость между дозой активного вещества и степенью всасывания. Низкий уровень системной биодоступности обусловлен тем, что метаболизм аторвастатина происходит в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и в процессе первого прохождения через печень.
Средний объем распределения — 381 л. Фармакологически активные метаболиты — орто- и парагидроксилированные производные и продукты бета-окисления. Активные метаболиты способствуют сохранению ингибирующего действия препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в течение 20—30 часов. Функциональные нарушения почек не оказывают влияния на уровень концентрации аторвастатина в плазме крови и на степень его эффективности в отношении показателей липидного профиля.
При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется. При гемодиализе препарат не выводится. Показания к применению Применение Аторвастатина показано в сочетании с диетой для лечения следующих состояний: повышенный уровень общего холестерина Хс , Хс-ЛПНП, ТГ и аполипопротеина B, низкий уровень Хс-ЛПВП у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной несемейной и семейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией тип IIa и IIb по Фредриксону; повышенный сывороточный уровень ТГ тип IV по Фредриксону ; дисбеталипопротеинемия III типа по Фредериксону — при отсутствии адекватного эффекта от соблюдения диеты. Кроме этого, Аторвастатин назначают с целью понижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, при отсутствии достаточного клинического эффекта от применения нефармакологических методов лечения, включая диетотерапию.