Описание Твердые желатиновые капсулы № 0 белого цвета (дозировка 100 мг) или № 0 желтого цвета (дозировка 200 мг). Инструкция по применению ЦЕЛЕКОКСИБ КАПСУЛЫ 200 МГ №30. Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Флуконазол, кетоконазол Пpи oднoвpeмeннoм пpимeнeнии 200 мг флyкoнaзoлa 1 paз в cyтки oтмeчaeтcя yвeличeниe кoнцeнтpaции цeлeкoкcибa в плaзмe кpoви в 2 paзa.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
| Целекоксиб: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы - | Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целекоксиб Велфарм. |
| Целекоксиб инструкция по применению | В интернет-аптеке «Озерки» вы можете купить Целекоксиб капсулы 200 10 шт в Санкт-Петербургe по цене от 362 рублей. |
| Купить в СПб Целекоксиб капсулы 200 мг №10, инструкция по применению | Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целекоксиб Велфарм. |
Целекоксиб-виал капс. 200мг №10
Сравните цены на Целекоксиб в аптеках города Владимира и выберите удобную аптеку для заказа или самовывоза по цене от 179 руб. Купить Целекоксиб 200мг капс. №10 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении. сервис, который позволит вам купить ЦЕЛЕКОКСИБ в аптеках Новосибирска по самым низким ценам.
Целкокс (200 мг)
| Целекоксиб инструкция по применению | Целекоксиб-Тева 200 мг инструкция — применение, цена, где купить, отзывы, показания и противопоказания, побочные эффекты, взаимодействие, аналоги. |
| ЦЕЛЕКОКСИБ-ВЕРТЕКС КАПС. 200МГ №30 | Инструкция по медицинскому применению Целекоксиб-Виал. |
| - Аптеки Волгофарм Волгоград | Онлайн-заказ препарата Целекоксиб-Виал капсулы с доставкой в ближайшую аптеку. |
| Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению | Приложенная к препарату «Целекоксиб» инструкция по применению содержит характеристику состава и внешнего вида желатиновой оболочки капсул. |
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
Лечение ревматоидного артрита[ править править код ] Была оценена польза уменьшение боли, скованности, улучшение физической функции и вред проблемы с сердцем и кишечником целекоксиба в сравнении с другими аналогичными лекарствами или имитацией лекарства плацебо у взрослых с ревматоидным артритом. Люди, которые принимали целекоксиб, оценили уровень боли на 11 баллов ниже по шкале от 0 до 100 после 12 недель. Был сравнён целекоксиб и плацебо, результаты об улучшении физической функции и о числе людей, у которых развилась язвенная болезнь двенадцатипёрстной кишки свыше 3 мм в диаметре, были неубедительны. Также неубедительны были доказательства о вреде, который проявляется вскоре после применения лекарств. Ни в одном из исследований, которые сравнивали целекоксиб и плацебо, не сообщали о случаях инфаркта или инсульта. При сравнении целекоксиба с традиционными НПВС, результаты об уменьшении боли и улучшении физической функции были неубедительны. Небольшое улучшение было обнаружено по шкале, используемой врачами для оценки состояния людей с ревматоидным артритом ACR20, Критерии Американской коллегии ревматологии.
На каждые 100 человек, которые принимали целекоксиб: было на 13 случаев меньше развития язвенной болезни двенадцатипёрстной кишки свыше 3 мм в диаметре; и на 7 случаев меньше выбывания из исследований, по сравнению с людьми, получающими традиционные НПВС. Целекоксиб может уменьшить симптомы ревматоидного артрита и облегчить боль в большей степени, чем плацебо, но, вероятно, незначительно улучшает или совсем не улучшает физическую функцию [24] [25]. Побочные эффекты[ править править код ] Сердечно-сосудистые расстройства: НПВС связаны с повышенным риском серьёзных и потенциально смертельных неблагоприятных сердечно-сосудистых тромботических событий, включая инфаркт миокарда и инсульт. Риск может быть увеличен с продолжительностью использования или ранее существовавшими сердечно-сосудистыми факторами риска или заболеванием.
Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина.
Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.
Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Особые указания Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, его следует принимать в минимальных эффективных дозах и максимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.
Со стороны организма в целом: часто - обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы. Фармакологическое действие НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Фармакологическая группа.
Я пока собираю чеки для налогового вычета. Показать список оценивших.
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
Приложенная к препарату «Целекоксиб» инструкция по применению содержит характеристику состава и внешнего вида желатиновой оболочки капсул. Целекоксиб можно принииатьтво время ГВ. Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 30 шт.
Приложенная к препарату «Целекоксиб» инструкция по применению содержит характеристику состава и внешнего вида желатиновой оболочки капсул. Целекоксиб капсулы 100 мг или 200 мг в контурной ячейковой упаковке №10х1. Онлайн-заказ препарата Целекоксиб-Виал капсулы с доставкой в ближайшую аптеку. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Онлайн-заказ препарата Целекоксиб-Виал капсулы с доставкой в ближайшую аптеку. капсулы 100 мг, 200 мг[2].
Целекоксиб — снятие приступа боли с суставов
Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибитора ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, АРА II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.
Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбоциты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина, индометацина, ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови.
Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом-СYP2С9.
Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в т. Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП не содержащих ацетилсалициловую кислоту. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом.
При отсутствии повышения терапевтического эффекта после двух недель лечения, необходимо рассмотреть другие возможные методы лечения. Анкилозирующий спондилит болезнь Бехтерева : рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг один раз в сутки или в два приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов, повышение дозы до 400 мг один раз в сутки, или разделенная на два приема может повысить эффективность препарата. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме для всех показаний - 400 мг. Затем, при необходимости, ее можно увеличить до 200 мг два раза в сутки. Препарат следует принимать с осторожностью пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг.
При применении во II-III триместре беременности НПВП могут спровоцировать нару-шение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный монито-ринг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб. Период грудного вскармливания Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано, что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низ-ких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оце-нить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целекоксиб для матери. Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск возможных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб, его следует принимать в минимально эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза состав-ляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с после-дующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходи-мости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с по-следующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необхо-димости. Применение у пациентов особых клинических групп Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациен-тов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степенью тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью следует снизить начальную рекомендованную дозу пре-парата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недоста-точностью класс С по классификации Чайлд-Пью нет. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью лег-кой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препа-рата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазо-ла ингибитор изофермента CYP2C9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновре-менном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высо-ких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница; нечасто-беспокойство, сонливость; редко-спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто-головокружение; нечасто-повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы».
Ваш браузер устарел!
У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Читать полностью Эффективность и безопасность в период беременности и лактации не установлены. Читать полностью Меры предосторожности Заболевания желудочно-кишечного тракта язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки язвенный колит болезнь Крона кровотечения в анамнезе наличие инфекции Helicobacter pylori печеночная порфирия одновременное применение с дигоксином антикоагулянтами например варфарин антиагрегантами например ацетилсалициловая кислота клопидогрел глюкокортикостероидами ГКС для приема внутрь например преднизолон диуретиками селективными ингибиторами обратного захвата серотонина например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин ингибиторами изофермента CYP2C9 задержка жидкости и отеки нарушение функции печени средней степени тяжести см. Читать полностью.
Благодаря анальгезирующим свойствам его используют для устранения болевого состояния при костно-мышечной боли, после операционных вмешательств, при дисменорее, которая сопровождается болезненными менструациями. Противовоспалительное действие препарата направлено на уменьшение выростов и полипов в толстой и прямой кишке при диагнозе "аденоматозный полипоз". Как принимать Принимать лекарство «Целекоксиб» инструкция по применению рекомендует внутрь, не связывая с употреблением пищи. Капсулы не открывают и не разжевывают, а глотают целиком, выпивая побольше воды. Максимальное количество целекоксиба, которое допускается принимать в сутки, составляет 0,4 г. Этот препарат применяют в избытке только в редких случаях.
К сердечно-сосудистым осложнениям могут привести высокие дозы и длительная терапия препаратом «Целекоксиб». Инструкция содержит информацию о небольших дозировках для симптоматического лечения каждого показания. Приводятся рекомендации относительно непродолжительного использования. Для устранения симптомов, сопровождающих остеоартроз и анкилозирующий спондилит, в сутки принимают за один или два раза 200 мг препарата. Для устранения симптомов ревматоидного артрита используют суточную дозу в размере 200 или 400 мг, которую принимают за два раза. Болевой синдром и первичную дисменорею в первый день лечат высокой дозой в 400 мг, с возможным приемом еще 200 мг, на следующий день используют по 200 мг 2 раза в сутки. Пожилым людям, а также пациентам, имеющим легкую степень недостаточной функции печени или легкую и среднюю степень недостаточной функции почек, не проводят пересчет дозы.
Низкий вес менее 50 кг , средняя степень тяжести недостаточности печени - пациентам данных категорий назначают лечение низкими дозами препарата. Обычно для лечения воспалительных процессов в суставах применяют комплексное лечение, основанное на использовании нескольких медикаментов в разных лекарственных формах. Сочетают капсулы «Целекоксиб», мазь или гель согревающие типа «Апизатрона» или «Финалгона. Препараты для местного использования вызывают временный эффект, поэтому их используют вместе с лекарствами для внутреннего приема.
По сравнению с плацебо при применении целекоксиба получен отчетливый клинический эффект — значимое уменьшение послеоперационной боли, снижение потребности в назначении опиоидов, удовлетворенность больных уровнем аналгезии. В отличие от других НПВП использование коксибов не сопровождается существенным увеличением риска послеоперационных кровотечений. Эффективность целекоксиба в качестве средства «скорой помощи» подтверждает метаанализ S. Derry и R.
Moore [19], оценивавших результаты 8 РКИ всего 1380 больных. Однократное применение целекоксиба 200 и 400 мг обеспечивало значимое снижение интенсивности острой послеоперационной боли и существенно превосходило плацебо. Так, потребность в повторном обезболивании отмечалась в среднем через 6,6; 8,4 и 2,3 ч после применения целекоксиба 200, 400 мг или плацебо. НПВП являются препаратами выбора при острой скелетно-мышечной патологии, в частности при боли в нижней части спины БНЧС , которая является одной из наиболее частых причин обращения за медицинской помощью. При этой патологии целекоксиб показал себя как эффективное и безопасное средство. Подтверждением этого стала работа I. Dietrich и соавт. Через 3 и 7 дней лечения отмечалось значительное уменьшение боли в обеих группах, при этом эффект препаратов достоверно не различался: -40,0 и -42,6 мм, -58,8 и -60,7 мм по ВАШ соответственно.
Но при этом на фоне приема диклофенака число осложнений со стороны ЖКТ было достоверно большим. Имеются данные о хорошем действии целекоксиба при лечении такой распространенной острой патологии, как плечелопаточный периартрит и субакромиальный бурсит. В исследовании M. Petri и соавт. При этом по эффективности напроксен не превосходил плацебо. Серьезной проверкой для любого НПВП является купирование острого приступа подагры. Микрокристаллический артрит характеризуется бурной воспалительной реак- цией, которая сопровождается выраженным отеком и жестокой суставной болью. При этом НПВП используют не как анальгетик, а как средство, призванное подавить воспаление.
Поэтому «золотым стандартом» лечения этой патологии долгое время считался индометацин, обладающий мощным противовоспалительным потенциалом. Максимальная доза целекок-сиба была столь же эффективна, как и препарат сравнения; правда, меньшие дозы целекоксиба не обеспечивали полного контроля ситуации. Наибольшее число доказательств эффективности целекоксиба получено для длительного обезболивания при хронической мышечно-скелетной боли. Высокий потенциал целекоксиба при данной патологии продемонстрирован в 2 масштабных сходных по плану РКИ, проведенных J. Исследуемую группу составили пациенты с хронической БНЧС, которым назначали целекоксиб по 200 мг 2 раза в день или трамадол по 50 мг 4 раза в день в течение 6 нед. При этом число побочных эффектов на фоне приема трамадола было значительно выше. Применение целекоксиба при некоторых ревматических заболеваниях позволяет достичь не только симптоматического улучшения. Противовоспалительное действие, а также снижение продукции цитокинов, активности ме-таллопротеиназ, неоангиогенеза и апоптоза хондроцитов позволяют обсуждать патогенетическое влияние препарата при остеоартрозе ОА [24].
Недавно опубликованы 2 исследования эффективности длительного применения целекок-сиба при ОА, выполненные по единому плану. В этих исследованиях сравнивали различные режимы назначения целе-коксиба. В одном случае пациенты получали целекоксиб в режиме «по требованию», т. Первое исследование выполнено голландскими учеными F.
За счет блокирования их образования целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие. Целекоксиб имеет очень низкую степень сродства к ЦОГ-1, поэтому при применении в терапевтических дозах не вызывает нарушения синтеза конституциональных простагландинов и не оказывает негативного влияния на физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевтических дозах целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для неселективных ингибиторов ЦОГ, в частности развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечение, перфорация , а также угнетения ЦОГ-1-зависимой агрегации тромбоцитов. Частота развития серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ при лечении целекоксибом существенно не отличается от таковой при применении плацебо и приблизительно в 8 раз ниже, чем при лечении неспецифическими ингибиторами ЦОГ.
При приеме внутрь натощак целекоксиб хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—3 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание целекоксиба приблизительно на 1 ч. Фармакокинетика целекоксиба линейная и пропорциональна дозе. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и отчасти глюкуронирования. При повторном применении период полувыведения составляет 8—12 ч, а равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Целекоксиб проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. В последнее время особое место в этой группе заняли так называемые ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2 , которые выгодно отличаются меньшим числом побочных эффектов на желудочно-кишечный тракт. В свою очередь на привилегированное положение в этой подгруппе претендуют так называемые коксибы.
Место мелоксикама в группе нестероидных противовоспалительных средств НПВП Производитель мелоксикама Берингер Ингельхайм опубликовал данные о том, что этот препарат так же эффективен, как новые коксибы, рофекоксиб Виоккс и целекоксиб Целебрекс , но намного дешевле их. Но некоторые эксперты не согласны с этим, они говорят, что мелоксикам не является таким селективным ингибитором ЦОГ-2, как коксибы, и «не подходит к ним близко» по профилю надежности. Мелоксикам появился в прошлом 2000 году в США под названием мобик и в Канаде под названием мобикокс, а в этом 2001 году — и в Японии. Тем не менее, в Европе он доступен в течение нескольких лет с 1996 , и почти так же долго — в России под названием Мовалис. Маркетинг этого препарата проводился с особым шармом. В течение 2000 года на веб-странице WWW. TV проводились интерактивные дискуссии на тему «Ингибиторы ЦОГ-2, лекарства, созданные дизайнерами, или ничего нового? Искусственное деление неделимого Доктор Джим Фриз Jim Fries , профессор Стенфордского университета в США, выступил против «искусственного дробления» класса нестероидных противовоспалительных препаратов: «Индустрия пытается выделить категории в том, что является непрерывным континуумом.
Так определенные компании пытаются выделить новый класс лекарств». Профессор и почетный президент Научного Института иени Уильяма Гарвея в Лондоне сэр Джон Вэйн John Vane подчеркнул, что термин «коксиб» — это химическая, а не фармакологическая дефиниция, и часто он используется некорректно. Вэйн сказал, что существуют 5 лекарств, которые зарекомендовали себя как селективные ингибиторы ЦОГ-2: 3 относятся к старым противовоспалительным средствам мелоксикам, нимесулид и этодолак и 2 более новых лекарства рофекоксиб и целекоксиб. Но Вэйн считает, что такие определения были неточными. Эти средства следует просто отнести к «селективным ингибиторам ЦОГ-2». Вэйн добавил, что из трех старых средств «больше всего клинических данных имеется по мелоксикаму» и он считает, что мелоксикам по эффективности и надежности очень мало отличается от целекоксиба и рофекоксиба, но они все вмести совершенно отличны от других нестероидных противовоспалительных средств. Вэйн предпочитает мелоксикам, но при этом подчеркивает, что это точка зрения фармаколога, а не клинициста. Доктор Хеннинг Зайдлер Henning Zeidler из отдела ревматологии Медицинской Школы в Гонновере, Германия, прокомментировал, что мелоксикам находится ближе к коксибам, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты, и он имеет преимущества в плане безопасности желудочно-кишечного тракта.
Доктор Деннис МакКарти Denis McCarthy из отдела гастроэнтерологии Медицинской Школы университета Нью-Мексико подтвердил, что мелоксикам, как и этодолак и нимесулид «очень безопасны» для желудочно-кишечного тракта, а вот их «эффективность может быть проблемой». Один из делегатов конференции EULAR профессор клинической медицины из Египта в дискуссии заметил, что для повышения эффективности традиционно повышают дозы. Но повышение дозы связано с потерей преимуществ этой группы лекарств. Рофекоксиб в более высоких дозах вызывает отеки, а мелоксикам теряет ЦОГ-2 селективность, и его гастроэнтерологическая токсичность становится похожей на токсичность напроксена. Насколько селективны селективные ингибиторы ЦОГ-2? Вопрос селективности по отношению к ЦОГ-2 подвергается детальному обсуждению. Доктор Фриз представил континуум препаратов этой группы. Дальше идет группа мелоксикама, нимесулида, этодолака и целекоксиба.
И, наконец, целекоксиб с его 75-кратной селективностью. Доктор МакКарти считает, что селективность — это только одна сторона проблемы. Клиницисты не должны заботиться о механизмах действия, а должны сосредоточиться на исходах и эффективности. Читайте также: Причины возникновения болей в лучезапястном суставе. Методы лечения: медикаментозные и народные Доктор Фриз согласился, что клинические исходы более важны, чем фармакологические данные и сказал, что единственный путь к доказательству различий между лекарствами — это их прямое сравнение.