Лекарство: Целекоксиб 200 мг. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг.
гЕМЕЛПЛУЙВ
Показания активных веществ препарата Целекоксиб Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи. Аналоги и заменители Целекоксиба – это другие нестероидные противовоспалительные препараты, различающиеся селективностью по отношению к ферментам ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Однократное применение целекоксиба 200 и 400 мг обеспечивало значимое снижение интенсивности острой послеоперационной боли и существенно превосходило плацебо. Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день). Купить Целекоксиб 200мг капс. №10 можно в аптеках Уфы, забронировать на сайте и в приложении.
Целекоксиб-Виал - инструкция по применению
Показания активных веществ препарата Целекоксиб Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи. Препарат Целекоксиб "Фармпроект" действует не сразу, а примерно через час, а то и больше после приема. целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 30 шт.
Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт
При сходной динамике лабораторных показателей отмечается усиление болевого синдрома при переходе на более низкую дозу по деэскалационной схеме. Ключевые слова целекоксиб, анкилозирующий спондилит Статья Актуальность. В настоящее время нестероидные противовоспалительные препараты НПВП остаются основными для купирования болевого синдрома при анкилозирующем спондилите АС. Их применение патогенетически обосновано и высокоэффективно [1]. Ведется активная дискуссия о предпочтении селективных ингибиторов ЦОГ2 неселективным, режимах дозирования, длительности приема, способах предотвращения побочных действий. Проводятся клинические исследования, направленные на поиски ответов на эти вопросы. В 2016 г. По результатам исследования R.
С осторожностью применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. В период лечения рекомендуется контролировать АД. При появлении признаков поражения печени кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз или системные проявления например, эозинофилия, кожная сыпь пациент должен прекратить прием целекоксиба и обратиться к врачу. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.
Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба. При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами например, с препаратами кумарина возможно увеличение протромбинового времени. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в т.
Вторичные цели исследования включали оценку значимых явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, оценку артериального давления и уменьшение болевого синдрома в суставах. Все пациенты, включенные в исследование, принимали эзомепразол - ингибитор протонной помпы - один раз в день, для защиты желудочно-кишечного тракта. Пациенты также, по показаниям, принимали низкие дозы аспирина.
Результаты исследования Окончательные результаты исследования PRECISION являются статистическим достоверным свидетельством того, что риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне терапии препаратом целекоксиб не выше, чем при терапии двумя другими неселективными НПВП, ибупрофеном и напроксеном. Исследование показало, что пациенты с заболеваниями суставов, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие высокий риск их развития и принимавшие целекоксиб, имели меньше сердечно-сосудистых осложнений в цифровом выражении, чем пациенты, принимавшие ибупрофен и напроксен. Кроме этого, частота развития серьёзных желудочно-кишечных осложнений, осложнений со стороны почек и дестабилизации артериального давления оказалась значительно ниже, в группе пациентов, принимающих целекоксиб, по сравнению с ибупрофеном и напроксеном.
Если Вы беременны или кормите ребенка грудью, полагаете, что можете быть беременны или планируете беременность, Вам необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом, перед тем как начать прием этого лекарственного препарата. Вам следует воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами или выполнения других потенциально опасных видов работ при развитии данных явлений. Применение препарата Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом. Ваш лечащий врач подберет необходимую для Вас дозу препарата. Ниже приведена общая информация по режиму дозирования. Остеоартрит Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае недостаточного облегчения симптомов повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может быть эффективным. Ревматоидный артрит Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг в 2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 2 раза в сутки. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема; в случае необходимости доза может быть увеличена до 200 мг 1-2 раза в сутки.
Целекоксиб
Цена таблеток Целекоксиб варьируется в пределах 500-800 рублей и зависит от количества капсул в упаковке. 200,00 мг, вспомогательные вещества: лактоза безводная - 86,26 мг,тальк - 14,00 мг, кроскармеллоза натрия - 3,87 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,87 мг, натрия лаурилсульфат - 2,00 мг. При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. Залез на аптека, и увидел, что появился препарат целекоксиб.
Целекоксиб, капс. 200 мг №10
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко — тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — боль в грудной клетке. Передозировка Симптомы: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение: При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента CYP2C9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба.
Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин, карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба. В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: При одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба.
Декстрометорфан и метопролол: Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.
Лизиноприл: В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин: Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.
Для сравнения эффект от Целекоксиба возникает спустя 2-3 часа; Сохраняет эффект на протяжении 22 часов, в то время как Целебрекс в период от 8 до 12 часов; Отличается по частоте вызываемых побочных реакций; Применяется для лечения детей с 16 лет. Для подбора лекарственного препарата рекомендуется обратиться к врачу. Только специалист, владеющий историей болезни пациента, может оценить риски и взвесить соотношение пользы и вреда.
Целекоксиб или Эторикоксиб: что лучше Эторикоксиб — это действующее вещество рассмотренного выше препарата Аркоксиа, а также самостоятельное лекарственное средство. Аркоксиа и Эторикоксиб — прямые аналоги, максимально схожие по терапевтическим показателям. По этой причине вывод, сделанный при описании Аркоксиа, подходит и для данного препарата: подбором лекарства для снятия боли и воспаления занимается врач. Целекоксиб или Нимесулид: что лучше Нимесулид — это противовоспалительное средство с одноименным действующим веществом. В отличие от Целебрекса, Нимесулид: Производится в виде таблеток для приема внутрь, шипучих таблеток, гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, а также в форме наружного обезболивающего средства — геля; Проявляет действие через 30 минут после приема и сохраняет на протяжении 6 часов; Показан для устранения боли и воспаления у детей с 12 лет; Не применяется при тяжелых нарушениях свертываемости крови, повышенном уровне сахара в крови, алкоголизме и наркотической зависимости; Чаще вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Преимущества Нимесулида — наличие наружной лекарственной формы.
Как и при приеме других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, принимающих целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости в организме и отеки. Поэтому целекоксиб следует применять с осторожностью больным с сердечной недостаточностью в анамнезе, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией, а также пациентам с отеками любой другой этиологии, так как ингибирование простагландинов может привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости в организме.
С осторожностью необходимо принимать пациентам, находящимся на терапии диуретиками или в группе риска развития гиповолемии. Как и все НПВП, целекоксиб может привести к развитию новой артериальной гипертензии или ухудшению предшествующей артериальной гипертензии, любой из которых может способствовать росту частоты возникновения сердечно-сосудистых осложнений. Поэтому в начале терапии целекоксибом и на протяжении всего курса лечения, следует постоянно контролировать артериальное давление. Нарушенная функция почек или печени и особенно дисфункция сердца, в большинстве случаев отмечались у пациентов пожилого возраста, поэтому они должны находиться под постоянным медицинским наблюдением. НПВП, включая целекоксиб, может оказывать токсическое влияние на почки. Отмечено, что целекоксиб воздействовал на почки так же, как и другие препараты сравнения - НПВП. Пациенты с нарушенной функцией почек, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, те, кто принимал диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и больные пожилого возраста относятся к группе повышенного риска развития почечной токсичности. При применении целекоксиба состояние таких пациентов следует постоянно контролировать.
При применении целекоксиба сообщалось о некоторых случаях тяжелых печеночных реакций, включая фульминатный гепатит некоторые случаи с летальным исходом , некроз печени и печеночную недостаточность некоторые случаи с летальным исходом или такие, которые нуждались в трансплантации печени. Среди случаев, о которых сообщалось ранее, большинство тяжелых побочных реакций со стороны печени развивались в течение одного месяца после начала применения препарата целекоксиб. Если во время лечения у пациента нарушается функция любой системы органов, указанных выше, следует принять соответствующие меры и рассмотреть возможность прекращения лечения целекоксибом. Целекоксиб ингибирует CYP2D6. Может потребоваться снижение дозы препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6, хотя целекоксиб не является мощным ингибитором этого фермента. Пациентам со сниженным уровнем метаболизма CYP2C9 следует с осторожностью назначать целекоксиб. Имеются редкие сообщения о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты находятся в группе высокого риска развития этих реакций в начале курса терапии возникновение таких реакций в большинстве случаев отмечали в течение первого месяца терапии.
Вспомогательные компоненты содержимого капсул и ее оболочки могут отличаться как по качественному, так и по количественному составу, что не влияет на их свойства. Что касается формы выпуска дженериков лекарственного средства «Целекоксиб», аналоги производятся только в твердых желатиновых капсулах для внутреннего применения. Существуют нестероидные противовоспалительные вещества, одинаково действующие на циклооксигеназу второго типа, но имеющие различия в составе активного компонента, фармакокинетических и фармакодинамических характеристиках. К ним относится сульфонамидное соединение нимесулид, который в суточной дозировке 200 мг эффективно борется с симптомами остеоартроза и ревматоидного артрита. Препараты на его основе оказывают противовоспалительный и анальгезирующий эффект за счет ингибирования циклооксигеназы второго и в меньшей степени - первого типа, воздействуют на разнообразные медиаторы болевого и воспалительного процесса. Как и нимесулид, целекоксиб является представителем сульфонамидного класса веществ и тоже в суточной дозировке 200 мг устраняет проявления остеоартроза.
Он не ингибирует циклооксигеназу первого типа и воздействует на небольшое количество медиаторов болевого и воспалительного процесса. Альтернативой лечения коксибами перорального применения являются инъекционные формы НПВП. Одно из главных преимуществ препарата «Целекоксиб» — цена. Уколы ампулы для инъекций других нестероидных противовоспалительных средств обойдутся намного дороже, однако эффективность таких инъекций намного превосходит результат от применения лекарств в твердых формах. Механизм действия Препарат «Целекоксиб» — лекарство, представляющее новое поколение нестероидных противовоспалительных средств, обладающих противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей активностью. Механизм его действия связан с блокировкой образования простагландинов воспаления благодаря снижению активности ЦОГ 2.
Воспалительные реакции запускают индукцию циклооксигеназы второго типа, в свою очередь, ускоряется синтез и накопление простагландиновых веществ, которые усиливают воспаление. Развивается состояние отека и болевые ощущения. На циклооксигеназу первого типа не влияет лечебная доза препарата «Целекоксиб». Инструкция по применению описывает инертность лекарства в отношении этого фермента и связанных с его деятельностью физиологических процессов, протекающих в клетках желудочно-кишечного тракта и тромбоцитарных структурах. Также в инструкции приведены данные в отношении влияния лекарства на работу почек.
Целекоксиб: инструкция, показания, цена, аналоги
Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Декстрометорфан и метопролол Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию целекоксибом. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл , было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо.
Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий - и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина.
Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.
Особенности применения препарата Необходимо выделить некоторые нюансы по приему Целекоксиба, которые будут полезны для лечения: При язвах в желудке врач должен дождаться полного заживления рубца и только потом назначать препарат; Стоит с осторожностью использовать Целекоксиб, если у пациента есть заболевания в желудке в анамнезе; При длительном приеме препарата можно наблюдать небольшую задержку жидкости в организме. Это может привести к отекам на теле пациента; При болезнях с сердцем нужно с большой осторожностью назначать препарат и постоянно следить за состоянием пациента; Врач должен измерять показатели почек регулярно при приеме Целекоксиба. При любых нарушениях нужно сразу отменить терапию препаратом; Лучше воздержаться от использования таблеток в момент серьезных болезней печени; Препарат может вызывать у пациентов анафилактоидные реакции. В случае такого проявления пациента нужно сразу доставить в больницу. Соблюдайте все рекомендации врача и не превышайте дозировку Целекоксибом. Тогда терапия пройдет успешно и не навредит организму. Взаимодействие с другими лекарствами Необходимо знать, как Целекоксиб действует вместе с другими препаратами, и какие он может вызвать реакции.
Для этого нужно изучить список основных взаимодействий: Если принять Флуконазол в дозировке более 200 мг, тогда концентрация Целекоксиба в крови будет существенно повышена. Поэтому врач должен корректировать количество этих двух лекарств при параллельном приеме; Все ингибитора АПФ будут понижать эффект от Целекоксиба. Это может повлиять на кровеносное давление у пациента; Препарат будет снижать действие Фуросемида и Тиазидамида; Целекоксиб разрешено принимать вместе с оральными контрацептивами, так как особенной реакции между препаратами не наблюдалось; Прием препарат может поднять концентрацию лития в крови.
Asian guideline on stability study of drug products. Stability testing of active pharmaceutical ingredients and finished pharmaceutical products- Draft for comment. Musculoskeletal conditions. Alkhodri A. Razrabotka perspektivnykh tvordykh lekarstvennykh form tselekoksiba. Asian guideline on stability study of drug products — FDA. Исследования стабильности по показателям качества препарата — необходимое условие для принятия и утверждения любого фармацевтического препарата, они проводятся как этап фармацевтической разработки в соответствии с рекомендациями Международного совета по гармонизации технических требований к лекарственным препаратам для человека ICH [1]. Таким образом, испытания на стабильность оценивают влияние факторов окружающей среды на качество лекарственного ингредиента или конечного препарата, которые используются для прогнозирования срока его хранения, определяют надлежащие условия хранения в зависимости от климатического региона. Вторая важная причина — защитить репутацию производителя, гарантируя, что препарат сохранит пригодность к использованию. Исследования стабильности на стадии разработки лекарственных препаратов позволяют получить данные для корректировки составов и систем укупорки контейнеров для разработки нового продукта, для определения сроков годности и условий хранения, для создания улучшенной версии препарата, подготовки регистрационного досье и проверки отсутствия внесения изменений в рецептуру или в процесс производства [2].
Содержимое капсул - гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета. Состав действующее вещество: целекоксиб - 200,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат; капсулы твердые желатиновые: титана диоксид; краситель железа оксид желтый; желатин. Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2.
Celecoxib 200 Mg
Примером такого исследования является Health Professional Follow—up study. Среди 47 тыс. Прием НПВП тормозит не только развитие рака толстой кишки. В 2002 г. Исследуемую группу составили мужчины от 40 до 79 лет, имевшие высокий риск развития этого заболевания семейный анамнез по раку предстательной железы, страдающие доброкачественной гиперплазией простаты, хроническим простатитом, хроническими инфекционными заболеваниями мочевыводящих путей и др. Таким образом, прием НПВП снижал риск этого заболевания более чем в 2 раза [51]. Мы можем также привести данные собственного небольшого исследования, показавшего, что среди пациентов с ревматическими заболеваниями, длительно более 1 года принимающих НПВП, злокачественные опухоли верхних отделов ЖКТ встречаются существенно реже, чем у больных, не получавших НПВП.
В то же время в контрольной группе среди 654 больных, соответствующих по возрасту, но не принимавших НПВП и не имевших ревматологического диагноза, прошедших ЭГДС в одной из поликлиник г. Проведенный американскими авторами анализ медицинской литературы [Rostom A. Опираясь на теоретические данные и результаты эпидемиологических исследований, вполне естественно было опробовать НПВП как средство для профилактики развития злокачественных новообразований в реальной клинической практике. Однако использование с этой целью традиционных неселективных НПВП невозможно. Ведь помимо положительного влияния на развитие онкологических заболеваний, эпидемиологические исследования четко демонстрируют существенные ограничения, связанные с назначением этих препаратов на длительный срок, которые определяются риском развития опасных лекарственных осложнений со стороны ЖКТ. Так, Lipworth L.
Число смертей от желудочно—кишечных кровотечений среди этих лиц оказалось в 3 раза выше, чем в популяции! Поэтому очевидным выбором препаратов для профилактики злокачественных новообразований, являются селективные ЦОГ—2 ингибиторы коксибы , и наиболее интересен из них целекоксиб, обладающий наиболее высоким уровнем гастроинтестинальной безопасности. Важно отметить, что для целекоксиба, помимо хорошо доказанного ЦОГ—2 зависимого механизма антипролиферативного действия, in vitro показан также и ЦОГ—2—независимый механизм подавления роста опухолевых клеток, связанный с блокадой клеточного цикла и подавлением синтеза ДНК. Первый опыт клинического использования целекоксиба для профилактики развития опухолей толстой кишки был связан с лечением семейного полипоза. Это тяжелое наследственное аутосомно—доминантное заболевание проявляется быстрым развитием множества аденоматозных полипов толстой кишки и является облигатно предраковым — аденокарцинома неизбежно развивается у всех пациентов с этой патологий, не получающих адекватного лечения. Таким образом, использование высоких доз целекоксиба было в 5 раз, а в низких дозах более чем в 2 раза эффективнее, чем плацебо.
Эти данные позволили рекомендовать целекоксиб в качестве эффективного компонента для комплексной химиотерапии семейного аденоматозного полипоза. На сегодняшний день целекоксиб может рассматриваться, как удачная альтернатива применению существенно более токсичного НПВП — сулиндака, давно используемого для лечения этого заболевания [56]. Однако наибольший интерес представляет использование целекоксиба для профилактики рецидивов спорадической аденомы толстого кишечника. Основным доказательством эффективности этого препарата стали сенсационные данные двух масштабных международных исследований — PreSAP и APC рис. Контрольное эндоскопическое исследование колоноскопия с прицельной биопсией проводилось через 1 и 3 года после начала программы. Блестящие результаты этих исследований были несколько омрачены повышением риска кардиоваскулярных осложнений.
Это серьезная проблема. В частности, вероятной причиной повышения числа данных осложнений могло явиться не протромботическое влияние этого препарата, а существенное повышение физической активности у пожилых больных существенное число из которых страдает остеоартрозом , связанное с мощным анальгетическим эффектом целекоксиба. Кроме того, все иные препараты, используемые для химиотерапии новообразований, существенно более токсичны, чем НПВП. Помимо профилактики, важной областью применения НПВП в онкологии может стать их использование как компонента химиотерапии после радикального лечения опухоли, для предотвращения ее рецидива или метастазирования. Так, Pruthi R. Эффективность терапии оценивалась по динамике биохимического маркера роста рака предстательной железы — простат—специфического антигена ПСА.
Исследуемую группу составили 12 больных с раком предстательной железы, перенесших простатэктомию или радиотерапию, у которых после лечения отмечалось существенное повышение уровня ПСА, свидетельствующее о развитии рецидива. На фоне приема целекоксиба в течение 12 месяцев у 8 больных отмечалось или снижение уровня ПСА, или стабилизация его уровня, что свидетельствовало о подавлении роста опухолевой ткани [59]. Другая область приложения НПВП — лечение тяжелых неоперабельных пациентов. И здесь идет речь не о вполне естественном назначении этих препаратов онкологическим больным в качестве анальгетика. Одним из наиболее тягостных проявлений неконтролируемого опухолевого роста является раковая кахексия. Развитие этого страдания определяется не только снижением аппетита, но прежде всего системной воспалительной реакцией и выбросом пирогенных медиаторов воспаления, таких как провоспалительные простагландины ЦОГ—2—зависимый процесс!
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Состав Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза.
Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом.
Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибитора ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, АРА II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
В отличие от Целебрекса, Нимесулид: Производится в виде таблеток для приема внутрь, шипучих таблеток, гранул для приготовления суспензии для приема внутрь, а также в форме наружного обезболивающего средства — геля; Проявляет действие через 30 минут после приема и сохраняет на протяжении 6 часов; Показан для устранения боли и воспаления у детей с 12 лет; Не применяется при тяжелых нарушениях свертываемости крови, повышенном уровне сахара в крови, алкоголизме и наркотической зависимости; Чаще вызывает нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Преимущества Нимесулида — наличие наружной лекарственной формы. Однако, пероральная форма безопаснее у Целекоксиба. Окончательное решение о назначении препарата остается за врачом. Краткое содержание Целекоксиб — лекарство с одноименным действующих веществом, а также международное непатентованное наименование МНН двух лекарств: Целебрекса и Дилаксы. Целекоксиб — капсулы с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Целекоксиб имеет противопоказания и побочные действия.
Эторикоксиб — это действующее вещество Аркоксиа, а также самостоятельное лекарственное средство. Преимущества Нимесулида — наличие наружное лекарственной формы.
При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью.
Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт ЖКТ У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых пациентов, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НГ1ВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов.
Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое см. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Симкоксиб – меньше боли, меньше рисков осложнений ЖКТ и ССС | ПАНБИО ФАРМ | Аналоги и заменители Целекоксиба – это другие нестероидные противовоспалительные препараты, различающиеся селективностью по отношению к ферментам ЦОГ-1 и ЦОГ-2. |
Целекоксиб* | Лекарство Целекоксиб – это новый комплекс для лечения сильной боли и воспалительных признаков. |
Целкокс: инструкция по применению
Взаимодействие Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков; побочные эффекты ГКС, МКС и эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков; повышает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Снижает эффективность ингибиторов АПФ, повышает риск возникновения почечной недостаточности. Флуконазол ингибитор CYP2C9 повышает концентрацию активного целикоксиба и риск побочных эффектов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указания Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.
Вопросы о сердечно-сосудистой безопасности рецептурных НПВН существовали с момента изъятия с рынка в 2004 году препарата «Виокс» рофекоксиб , — говорит Иен Рид, председатель совета директоров и главный исполнительный директор Pfizer Inc. Первичной целью исследования была оценка влияния целекоксиба 100-200 мг два раза в сутки по сравнению с ибупрофеном 600-800 мг три раза в сутки и напроксеном 375-500 мг два раза в сутки на случаи развития смерти от сердечно-сосудистого заболевания, нефатального инфаркта миокарда или нефатального инсульта у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом и диагностированными сердечно-сосудистым заболеванием или факторами риска их развития. Вторичные цели исследования включали оценку значимых явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, почек, оценку артериального давления и уменьшение болевого синдрома в суставах. Все пациенты, включенные в исследование, принимали эзомепразол - ингибитор протонной помпы - один раз в день, для защиты желудочно-кишечного тракта.
Пациенты также, по показаниям, принимали низкие дозы аспирина. Результаты исследования Окончательные результаты исследования PRECISION являются статистическим достоверным свидетельством того, что риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне терапии препаратом целекоксиб не выше, чем при терапии двумя другими неселективными НПВП, ибупрофеном и напроксеном.
Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек.
Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НГ1ВП. Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб.
Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое см. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Анафилактические реакции При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций см.
Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Более высок риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием препарата Целекоксиб при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить см.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияние целекоксиба на способность вождения автомобиля и управления механизмами не исследовалось. Однако, основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, заболевания костей, случайный перелом, миалгия, тендинит, ригидность затылочных мышц. Со стороны кожных покровов: алопеция, дерматит, контактный дерматит, заболевания ногтей, реакции фоточувствительности, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, заболевания кожи, сухость кожи, гипертрофия рогового слоя кожи, повышенная потливость, целлюлит. Аллергические реакции: усугубление аллергии, зуд, крапивница, генерализованный отек, отек лица. Прочие: гриппоподобные симптомы, болевой синдром, в т. Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС, метаболизирующимися с участием этого изофермента.
НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Флуконазол ингибитор CYP2C9 повышает плазменную концентрацию целекоксиба флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба , поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе. Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.