Подробная инструкция по применению Глицин + Мелатонин Эвалар, таблетки подъязычные, 20 шт. Состав. Мелатонин, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, полисорбат 80, тальк, макрогол 4000, титана диоксид (Е171). Состав. Активное вещество: мелатонин. Купить Мелатонин Эвалар таб п/пл/о 3 мг №20 в Саратове можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на В состав препарата входит действующее вещество мелатонин и ряд вспомогательных составляющих: микрокристаллическая целлюлоза, двузамещенный кальций фосфат безводный, магний стеарат, коллоидный кремний диоксид, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота.
нЕМБФПОЙО ьЧБМБТ
Покупатели, которые приобрели Мелатонин эвалар таблетки покрытые пленочной оболочкой 3мг №40 в Москве, также купили. Глицин+Мелатонин Эвалар 100мг+3мг табл подъяз №20 по цене от 835 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске. Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет. Комбинированный препарат, содержащий в своем составе глицин и мелатонин, действие которого обусловлено фармакологическими эффектами, вызываемыми глицином и мелатонином соответственно.
Мелатонин-Эвалар таб. 3мг №20
Мелатонин Эвалар (Melatonin Evalar). Мелатонин Эвалар (Melatonin Evalar). Мелатонин Эвалар – самое выгодное лекарство от бессонницы Хорошая новость для тех, кто постоянно принимает мелатонин: теперь Мелатонин Эвалар выпускается и в больших упаковках по 40 и 100 таблеток. Здравствуйте, мелатонин не обладает кардиотоксичном действием, его можно пить длительно.
Растительный мелатонин – Essential Botanics
Вы можете приобрести Мелатонин Эвалар, таб п/о 3мг №40 в любой из наших аптек, согласно приведённой таблице. Купить Мелатонин Эвалар таб п/пл/о 3 мг №20 в Саратове можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на мелатонин (melatonin). Состав и формы выпуска. Мелатонин Эвалар при нарушениях функции печени: С осторожностью. Мелатонин от Эвалар выпускается в форме капсул по 250 мг.
Глицин+Мелатонин Эвалар
'Фото товара МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР ТАБ 3МГ №20Аптека Миницен. мелатонин (melatonin). Состав и формы выпуска. 'Фото товара МЕЛАТОНИН ЭВАЛАР ТАБ 3МГ №20Аптека Миницен. Повышенная чувствительность к мелатонину; тяжелые нарушения функции почек (КК <30 мл/мин), аутоиммунные заболевания (отсутствуют клинические данные), печеночная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет.
Мелатонин табл. п/п/о 3 мг №40 Эвалар Эвалар ЗАО (Россия)
В инструкции по применению указано, что препарат необходимо принимать месяц, однако продолжительность лечения должен определять врач. Особые указания Схема лечения и дозировка может корректироваться врачом в зависимости от чувствительности к компонентам препарата. Побочные действия и аллергия При индивидуальной непереносимости возможны аллергические проявления в виде зуда, кожной сыпи, покраснения, крапивницы. В остальных случаях Формула переносится хорошо, побочных эффектов не возникает. Лекарственное взаимодействие О взаимодействии с другими лекарственными средствами в инструкции нет данных. Однако Формулу нельзя сочетать с добавками с мелатонином, снотворными, успокоительными, антидепрессантами. При таком сочетании усиливается седативный эффект. Передозировка О превышении доз данные отсутствуют. Сроки и условия хранения Капсулы можно хранить 3 года при комнатной температуре вдали от солнечных лучей. Условия отпуска из аптек Препарат не является лекарственным средством, отпускается без рецепта. Отзывы, преимущества и недостатки Оставляйте отзывы о Формуле.
Напишите, какие плюсы и минусы вы обнаружили: Оставить свой отзыв.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гипербилирубинемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, повышенное потоотделение по ночам, кожный зуд и генерализованный зуд, кожная сыпь, сухость кожи; редко - экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна - ангионевротический отек отек Квинке , отек слизистой оболочки полости рта, отек языка. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - боль в конечностях; редко - артрит, спазм мышц, боль в шее, ночные судороги. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - глюкозурия, протеинурия; редко - полиурия, гематурия, никтурия. Со стороны репродуктивной системы: нечасто - симптомы менопаузы; редко - приапизм, простатит; частота неизвестна - галакторея. Со стороны лабораторных показателей: нечасто - отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко - повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов. Прочие: нечасто - астения, боль в груди; редко - опоясывающий герпес, повышенная утомляемость, чувство жажды. Взаимодействие с другими препаратами Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который при одновременном применении с мелатонином повышает его концентрацию в плазме крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450: CYP1A2 и CYP2C19.
Следует избегать их одновременного применения. Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8- метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин ингибитор изофермента CYP2D , поскольку он повышает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования последнего. Табакокурение снижает концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования изофермента CYP1А2. Требуется соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены например, контрацептивы или ЗГТ , которые увеличивают концентрацию мелатонина в плазме крови за счет ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2. Ингибиторы и изофермента CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина при одновременном применении.
Время достижения максимальной концентрации Tmax в сыворотке крови 60 минут нормальный диапазон 20—90 минут. После приёма 3—6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmах в сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.
Сопутствующий приём пищи задерживает абсорбцию мелатонина. Объём распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме. Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. На фармакокинетические показатели влияют возраст, приём кофеина , курение, приём оральных контрацептивов.
У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина , как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация—время» AUC и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Показания При расстройствах сна, в том числе обусловленных нарушением ритма «сон-бодрствование», таких как десинхроноз резкая смена часовых поясов. Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печёночная недостаточность, тяжёлая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь. При нарушении сна — по 3 мг один раз в сутки за 30—40 минут до сна. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелёта и в последующие 2—5 дней — по 3 мг за 30—40 минут до сна. Максимальная суточная доза — 6 мг. Пожилые пациенты С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина , что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов.
В основном мелатонин связывается с альбумином си - кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 25 раза ниже чем в плазме.
Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. На фармакокинетические показатели влияют возраст прием кофеина курение прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина как известно замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой "концентрация- время" AUC и Сmах получены у пожилых что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Показания При расстройствах сна в т.
Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата аутоиммунные заболевания печеночная недостаточность тяжелая почечная недостаточность детский возраст до 18 лет беременность период грудного вскармливания. Меры предосторожности Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь.
Глицин+Мелатонин Эвалар 20 шт. таблетки подъязычные
Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.
Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» AUC и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено.
Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Показания для применения.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Показания препарата При расстройствах сна, в т. Действующее вещество МЕЛАТОНИН Описание лекарственной формы Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с коричневатым оттенком цвета, допускается наличие единичных вкраплений коричневатого цвета.
В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо. Метаболизм мелатонина , главным образом, опосредован изоферментами CYP1A.
Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A. Следует избегать такой комбинации. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин ингибитор изоферментов CYP2D , поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счёт ингибирования последнего. Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счёт индукции изофермента CYP1A2. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию , которые увеличивают концентрацию мелатонина путём ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1А2.
Ингибиторы изоферментов CYPA2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин , способны снижать плазменную концентрацию мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось. Фармакодинамическое взаимодействие Во время приёма мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата. Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон , золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались чёткие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приёма.
Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином , препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определённых заданий в сравнении с монотерапией имипрамином , а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином. Особые указания В период применения препарата Мелатонин Эвалар рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 3 мг.
Какие средства с высокой, на ваш взгляд, эффективностью и низким риском побочных проявлений можно рекомендовать при нарушении засыпания, особенно возникшем впервые? Поэтому, на мой взгляд, на сегодняшний день препаратами выбора у пациентов с бессонницей считаются лекарственные средства на основе естественных компонентов. Расскажите об их свойствах.
Он начинает вырабатываться с наступлением темноты. При достижении определенного уровня мелатонина в крови мы чувствуем сонливость. Однако если человек живет не по своим биологическим часам, а в том ритме, который ему диктует образ жизни, то выработка мелатонина может нарушаться, и тогда возникают проблемы со сном. В группе риска - интенсивно работающие люди, имеющие посменный график, проводящие много времени за гаджетами. Кроме того, выработка мелатонина снижается с возрастом. Что касается глицина, то он относится к нейромедиаторам.
Это вещества, которые участвуют в передаче сигналов от нервных клеток. От их соотношения зависит стрессоустойчивость. Глицин - тормозной нейромедиатор и передает "успокаивающие" импульсы.
Мелатонин эвалар таблетки покрытые пленочной оболочкой 3мг №20
Комбинация глицина и мелатонина усиливает эффекты обоих веществ при нарушениях сна, сокращает время засыпания, улучшает качество сна, уменьшает сонливость и усталость в течение дня у пациентов при бессоннице или сниженной продолжительности сна, а также снижает уровень тревожности, повышает работоспособность. Это тот случай, когда вместе - сильнее, чем по одному! Когда к мелатонину добавляют глицин в четко подобранных дозах, это обеспечивает дополнительный седативный эффект. Вместе они быстрее способствуют уменьшению психоэмоционального напряжения, снижению агрессивности и депрессии, улучшению настроения, повышению умственной работоспособности. С какой целью это сделано?
Кровоснабжение слизистой оболочки полости рта очень обильное. В ряде случаев прием препарата в подъязычной форме по скорости и выраженности действия может быть сравним с инъекциями. Когда мы рассасываем таблетку в ротовой полости, то активное вещество избегает прохождения через печень, и именно такой прием повышает биодоступность компонентов - мелатонина и глицина. Отсюда и правило: принимать эти таблетки можно прямо перед сном2, а не за 40 минут до сна, как мелатонин в обычных таблетках.
Положительные свойства двух компонентов суммируются, а форма подъязычных таблеток обеспечивает быстрое всасывание и усиленный эффект. В отличие от синтетических снотворных, которые содержат чужеродные для организма химические вещества, мелатонин и глицин физиологичны для человека, так как они присутствуют в организме. Поэтому данная комбинация не может вызывать ни зависимости, ни привыкания.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами: В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие Фармакокинетическое взаимодействие - Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств.
Фармакокинетика Абсорбция Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmах в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmах в сыворотке крови 60 минут нормальный диапазон 20-90 минут. После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmах в сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. В основном мелатонин связывается с альбумином, си - кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме. Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой "концентрация- время" AUC и Сmах получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Показания к применению При расстройствах сна, в т. Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью.
Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна, обладает снотворным эффектом. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущение вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий. Проявляет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства. Не вызывает привыкания и зависимости. Применение при беременности и кормлении грудью Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома. При применении очень высоких доз мелатонина до 1 г наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости. Лечение — промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.
Мелатонин Эвалар 3мг таблетки покрытые пленочной оболочкой N20
Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A. Следует избегать такой комбинации. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин ингибитор изоферментов CYP2D , поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего.
Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию , которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2. Ингибиторы изоферментов CYPА2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина.
Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось. Фармакодинамическое взаимодействие Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата.
Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом.
В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Передозировка По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозировке до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома. При применении очень высоких доз мелатонина до 1 г наблюдалась непроизвольная потеря сознания.
При передозировке возможно развитие сонливости. Лечение — промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь.
На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом.
При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» AUC и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.
Показания При расстройствах сна, в т. Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Передозировка По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозировке до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома.
При применении очень высоких доз мелатонина до 1 г наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости. Лечение - промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия.
Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь. Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: Очень часто? Инфекционные и паразитарные заболевания: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: боль в конечностях; редко: артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: глюкозурия, протеинурия; редко: полиурия, гематурия, никтурия. Нарушения со стороны половых органов и грудной железы: нечасто: менопаузальные симптомы; редко: приапизм, простатит; частота неизвестна: галакторея. Общие расстройства: нечасто: астения, боль в груди; редко: утомляемость, боль, жажда.
Лабораторные и инструментальные данные: нечасто: отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко: повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов. Особые указания и меры предосторожности В период применения препарата Мелатонин Эвалар рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется. Влияние на способность управлять механизмами В период лечения препаратом Мелатонин Эвалар необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие Фармакокинетическое взаимодействие Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP 3A in vitro. Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых лекарственных средств. В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP 1A in vitro. Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP 1А, по-видимому, незначимо.
Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP 1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP 1A.
Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A, по-видимому, незначимо. Метаболизм мелатонина, главным образом, опосредован изоферментами CYP1A. Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A. Следует избегать такой комбинации. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин ингибитор изоферментов CYP2D , поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего. Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1A2. Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию , которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2.
Ингибиторы изоферментов CYPА2, например, хинолоны, способны повышать экспозицию мелатонина. Индукторы изофермента CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось. Фармакодинамическое взаимодействие Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, так как он снижает эффективность препарата. Мелатонин потенцирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом. В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на центральную нервную систему. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее, одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и к затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства «помутнения в голове», в сравнении с монотерапией тиоридазином.
Особые указания В период применения препарата Мелатонин Эвалар рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.
Формула сна мелатонин, жевательные пастилки в форме мармеладных ягод, 45 шт, Evalar Laboratory
С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата Мелатонин Эвалар за 60 - 90 минут до сна. Почечная недостаточность Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому препарат Мелатонин Эвалар нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется. Передозировка По имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозировке до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций.
При приеме мелатонина в дозах от 3000 мг до 6600 мг в течение нескольких недель наблюдались такие симптомы как гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль, скотома. При применении очень высоких доз мелатонина до 1 г наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке препарата Мелатонин Эвалар возможно развитие сонливости.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля , симптоматическая терапия. Выведение клиренс мелатонина предполагается в пределах 12 часов после приема внутрь. Инфекционные и паразитарные заболевания: редко: опоясывающий герпес.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.
Нарушение психики: нечасто: раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко: перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко: обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, сновидное состояние, плохое качество сна, парестезии. Нарушения со стороны органа зрения: редко: снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.
Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина в крови в 17 раз увеличивая AUC и в 12 раз увеличивая Cmax в сыворотке крови за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома CYP1A2 и CYP2C19. Совместного применения мелатонина и флувоксамина следует избегать. Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих 5- или 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина в крови, ингибируя его метаболизм. С осторожностью следует применять циметидин — ингибитор CYP2D, который повышает концентрацию мелатонина в плазме крови, ингибируя его метаболизм. Курение может снизить концентрацию мелатонина за счет индукции CYP1A2. Следует соблюдать осторожность у пациентов, принимающих эстрогены например, противозачаточные средства или ЗГТ , которые повышают концентрацию мелатонина за счет ингибирования его метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2. Ингибиторы CYP1A2, такие как хинолоны, могут повышать экспозицию мелатонина. Индукторы CYP1A2, такие как карбамазепин и рифампицин, могут привести к снижению концентрации мелатонина в плазме крови.
Взаимное влияние этих активных веществ на динамические или кинетические эффекты мелатонина не изучалось. ФДВ Не следует принимать алкоголь одновременно с мелатонином, поскольку он снижает эффективность действия мелатонина на сон. Прием мелатонина может усиливать седативные свойства бензодиазепинов и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинических исследований наблюдались явные доказательства транзиторного ФДВ мелатонина и золпидема через 1 ч после совместного приема. Одновременное применение приводило к усилению нарушения внимания, памяти и координации по сравнению с приемом только золпидема. Мелатонин в клинических исследованиях применялся одновременно с тиоридазином и имипрамином, активными веществами, влияющими на ЦНС. Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого ФКВ. Однако совместное применение с мелатонином приводило к усилению чувства спокойствия и вызывало трудности при выполнении задач по сравнению с приемом только имипрамина и к усилению ощущения головокружения по сравнению с приемом только тиоридазина.
Способ применения и дозы Перорально, 1 раз в сутки, после приема пищи, за 1—2 ч до сна, курс приема может составлять до 13 нед. Передозировка Сообщалось о нескольких случаях передозировки в пострегистрационный период. Симптомы: сонливость была наиболее частой побочной реакцией. Большинство побочных реакций были легкой или средней степени тяжести. В клинических исследованиях мелатонин применялся в суточной дозе 5 мг в течение 12 мес без существенного изменения профиля побочных реакций.
Показания При расстройствах сна, в т. Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, аутоиммунные заболевания, печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому таким пациентам мелатонин нужно применять с осторожностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Внутрь. При нарушении сна - по 3 мг один раз в сутки за 30-40 минут до сна. При десинхронозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней - по 3 мг за 30-40 минут до сна. Максимальная суточная доза — 6 мг. Пожилые пациенты С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 минут до сна. Почечная недостаточность Влияние различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно применять с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется. Предостережения, контроль терапии В период применения препарата Мелатонин Эвалар рекомендуется избегать пребывания на ярком свету. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем, применение у данной категории пациентов не рекомендуется. Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Инфекционные и паразитарные заболевания: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, тромбоцитопения.
При приеме внутрь в дозе 3 мг Сmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 минут нормальный диапазон 20-90 минут. После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmax в сыворотке крови, как правило в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. В основном мелатонин связывается с альбумином,? Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме. Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения Т? На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У пациентов в критическом состоянии наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» AUC и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено.