Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний. Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и как выбрать. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Левоцетиризин и Цетиризин — в чем разница?
| Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница? | Сегодня мы коснемся темы и рассмотрим вопрос Цетиризин и левоцетиризин в чем разница с точки зрения современной медицины. |
| Выбор антигистаминных препаратов для лечения детей | MedAboutMe | По большому счету, отзывы на препарат Левоцетиризин-Тева положительные. |
| Левоцетиризин и цетиризин: что их отличает? | В отличие от других антигистаминных препаратов, таких как тавегил, супрастин, цетиризин, фексофенадин, димедрол, зодак и фенистил, Аллерол не вызывает сонливости и не отрицательно влияет на работоспособность и концентрацию. |
| бОБМПЗЙ Й ЪБНЕОЙФЕМЙ РТЕРБТБФБ мЕЧПГЕФЙТЙЪЙО, ПРЙУБОЙС Й ГЕОЩ Ч БРФЕЛБИ | Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов. |
Левоцетиризин или Цетиризин: в чем разница и какой выбрать?
Итак, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, врач должен учитывать индивидуальные особенности пациента, характер его аллергической реакции и другие факторы. Каждый препарат имеет свои преимущества и может быть эффективен в терапии аллергических состояний. Важно соблюдать рекомендации врача и при необходимости проконсультироваться перед применением данных препаратов. Особенности левоцетиризина Левоцетиризин обладает высокой степенью селективности и не оказывает влияние на другие типы гистаминовых рецепторов и не вызывает антихолинергических или седативных эффектов. Это позволяет пациентам, принимающим левоцетиризин, сохранять активность и концентрацию внимания, а также не испытывать сонливость. Левоцетиризин обладает продолжительным действием и позволяет принимать препарат однократно в день. Его длительный эффект устраняет необходимость в частых повторных приемах, что облегчает соблюдение режима приема антигистаминных препаратов. Особенности цетиризина Особенности цетиризина: Длительное действие.
Эффект цетиризина продолжается до 24 часов, что позволяет принимать его один раз в день. Быстрое начало действия.
В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22].
В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23]. Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28].
В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК.
Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик. Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема.
При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс.
Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий. Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой.
Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41]. Данные об эффективности и о безопасности применения высоких доз Сложность купирования гистамин-опосредованного зуда при различных формах крапивницы в существенном количестве случаев требует применения высоких доз нсН1-АГП.
Обоснование и разрешение четырехкратного увеличения стандартной дозы АГП второго поколения отражено в рекомендательных письмах экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии и Всемирной организации по аллергии начиная с 2006 г. Данная практика применения цетиризина и левоцетиризина широко изучена в двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях. Так, в ходе тройного слепого сравнительного рандомизированного исследования при повышении суточной дозы антигистаминных препаратов в два и четыре раза цетиризин показал хорошую эффективность и несколько более быстрое снижение дерматологического индекса качества жизни Dermatology Life Quality Index — DLQI по сравнению с фексофенадином, эбастином, биластином и дезлоратадином. В ходе проспективного рандомизированного открытого сравнительного исследования эффективности цетиризина при хронической крапивнице установлено, что купирование симптомов и улучшение качества жизни у пациентов с первично недостаточным ответом на лечение были лучше в группе, получившей увеличенную суточную дозу цетиризина до 20 мг на втором этапе, чем в группе, в которой была проведена замена нсН1-АГП [43]. При этом не отмечено повышение количества нежелательных явлений по сравнению с группой, получавшей плацебо [44].
В клинической практике цетиризин продемонстрировал эффективность при различных формах крапивницы и для уменьшения зуда при атопическом дерматите. При этих состояниях для достижения наилучшего эффекта часто рекомендуются дозы свыше 10 мг до 40 мг. Подбирать индивидуальную дозу следует исходя из степени выраженности симптомов [10, 17, 45]. Цетиризин рекомендован в составе комплексной терапии при мастоцитозе, особенно у детей [46]. Препарат может быть использован в схемах терапии пруриго, в том числе в кратных дозах [47, 48].
По мнению исследователей, высокоэффективной также является тактика постепенного увеличения дозовой нагрузки нсН1-АГП у пациентов с резистентными формами ХСК. Так, в открытом проспективном клиническом исследовании с участием 113 пациентов установлено, что последовательное повышение дозы левоцетиризина способствовало прогрессивному улучшению как контроля крапивницы Urticaria Activity Score 7 — UAS-7 , так и качества жизни Chronic Urticaria Quality of Life questionnaire — CU-Q2oL без значительного увеличения сонливости [50]. Безопасность высокой дозовой нагрузки левоцетиризина продемонстрирована в исследовании индийских коллег. Так, четырехкратное увеличение дозы у пациентов с хронической крапивницей непрерывно рецидивирующего течения в течение четырех недель сопровождалось незначительным седативным эффектом 0 — отсутствует, 1 — незначительная, 2 — умеренная, 3 — значительная , а двукратное увеличение дозы не вызывало сонливости [51]. Доказательная база эффективности высоких доз левоцетиризина при ХСК также включает результаты исследований по оценке уровня инозитола трифосфата посредника, принимающего участие в передаче сигнала в клетке и образующегося в результате распада мембранных фосфолипидов под действием фосфолипазы С , при трехкратном увеличении терапевтической дозы, коррелирующего с контролем уртикарных высыпаний [52].
В связи с тем что ранее были зафиксированы нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы при использовании некоторых АГП второго поколения — терфенадина и астемизола, при выборе препарата важно учитывать риск развития нежелательных явлений, особенно у пациентов с нарушением ритма или изменениями на электрокардиограмме в анамнезе. Безопасность высоких доз левоцетиризина в этом аспекте подтверждена результатами ряда исследований. Так, в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании по оценке влияния на интервалы QT здоровых добровольцев шестикратных доз левоцетиризина было показано, что однократный прием высокой дозы в течение последующих 24 часов не вызывал нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы [53]. В последнее время все большую актуальность представляют вопросы персонализированного подхода к терапии различных заболеваний, в том числе аллергодерматозов, а также прогнозирования эффективности лекарственных препаратов у конкретного больного. Так, в проспективном рандомизированном тройном слепом исследовании прогностической роли результатов кожного prick-теста с гистамином у пациентов с ХСК в течение 24 часов после приема одного из антигистаминных препаратов цетиризина, фексофенадина, биластина, дезлоратадина или эбастина в течение восьми недель, причем после четырех недель у «неответчиков» доза АГП увеличивалась, зафиксировано, что изменение диаметра гистамин-индуцированного волдыря через 24 часа обратно коррелировало с показателями DLQI.
При этом DLQI и диаметр гистамин-индуцированного волдыря оказались наиболее чувствительными критериями эффективности терапии. Таким образом, диаметр гистамин-индуцированного волдыря может быть инструментом прогнозирования эффекта терапии АГП. В отношении выявления «неответчиков» этот метод оказался не столь эффективным [26]. Выводы Антигистаминные препараты второго поколения являются препаратами первой линии при лечении больных хронической крапивницей индуцированной, спонтанной , при этом в большинстве случаев пациенты нуждаются в длительной терапии нсН1-АГП. Антигистаминные препараты второго поколения могут стать препаратами выбора при лечении пациентов с другими аллергодерматозами, сопровождающимися зудом, например с атопическим дерматитом, при этом в ряде случаев больные будут нуждаться в длительной терапии нсН1-АГП.
Для длительных курсов терапии антигистаминными препаратами следует отдавать предпочтение наиболее безопасным нсН1-АГП. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. При неэффективности стандартной суточной дозы нсН1-АГП у пациентов с крапивницей рекомендуется ее повышение. При первичном выборе антигистаминного препарата в случае наличия информации о недостаточной эффективности одобренных доз АГП для купирования обострения крапивницы в анамнезе следует рассмотреть левоцетиризин в качестве препарата первого выбора, особенно для коморбидных пациентов, на постоянной основе принимающих большое количество лекарственных средств, а также в педиатрии. Эскалация суточной дозы нсН1-АГП может проводиться поэтапно или одномоментно до четырехкратной стандартной суточной дозы в зависимости от клинической ситуации.
Советом экспертов предложен алгоритм дифференцированного подхода к эскалации и деэскалации суточной дозы нсН1-АГП рис. Было отмечено, что исследования длительного применения 12—18 месяцев и высоких доз до четырехкратного увеличения одобренной дозы проведены по высоким стандартам и подтверждают эффективность и безопасность препаратов. На основании результатов обсуждения был предложен алгоритм эскалации и деэскалации доз антигистаминных препаратов второго поколения, в том числе у пациентов с хронической крапивницей. Все решения по финальному тексту принимали авторы публикации.
Левоцетиризин является активным R-изомером Цетиризина.
Это означает, что Левоцетиризин содержит только одну из двух дик пептидных групп, которые присутствуют в молекуле Цетиризина. Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Однако, несмотря на свою эффективность, Левоцетиризин может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как сонливость и утомляемость, поэтому его применение должно осуществляться с осторожностью и под наблюдением врача. Цетиризин, в свою очередь, является менее сильным антигистаминным средством, но он хорошо переносится большинством пациентов и не вызывает выраженного сонливости. Он также доступен без рецепта в большинстве стран.
При выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, следует обратиться к врачу, чтобы подобрать наиболее подходящий вариант с учетом индивидуальных особенностей пациента и характера аллергических проявлений. Итак, оба препарата могут быть эффективными в лечении аллергических реакций, но принятие решения о выборе между Левоцетиризином и Цетиризином следует оставить профессионалам здравоохранения, основываясь на медицинских рекомендациях и индивидуальных особенностях каждого пациента. Выбор препарата: Левоцетиризин или Цетиризин? Цетиризин — это активная форма левоизомера цетиризина.
Левоцетиризин, как представитель III поколения, имеет самый низкий коэффициент седативного эффекта, за ним следуют фексофенадин и дезлоратадин соответственно. Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1]. Оба антигистаминных препарата значительно подавляли вызванные аллергеном реакции, однако левоцетиризин был более сильным по своему действию, а также имел более быстрое начало действия. Что лучше? По большому счету цетиризин или левоцетиризин мало отличаются по эффективности и безопасности.
Термины «третье поколение», «новое поколение» или «следующее поколение» в отношении достаточно продвинутого II поколения на практике не дают такого же прогресса, как между первым и вторым. Однако по ряду параметров левоцетиризин превосходит предшественника.
Фармакологические свойства
- Левоцетиризин — Википедия
- бОБМПЗЙ Й ЪБНЕОЙФЕМЙ РТЕРБТБФБ мЕЧПГЕФЙТЙЪЙО, ПРЙУБОЙС Й ГЕОЩ Ч БРФЕЛБИ
- Антигистаминные препараты
- Оглавление:
Левоцетиризин (levocetirizine) инструкция по применению
Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Показания Лечение симптомов круглогодичного персистирующего и сезонного интермиттирующего аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; Поллиноз; Аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность необходима коррекция режима дозирования ; пациенты пожилого возраста при возрастном снижении КФ , при одновременном употреблении алкоголя см. Применение при беременности и кормлении грудью Данные по применению левоцетиризина во время беременности ограничены менее 300 исходов беременностей. Однако применение цетиризина — рацемата левоцетиризина при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямое или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше б лет Суточная доза составляет 5 мг 1таблетка однократно. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного интермиттирующего аллергического ринита наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного персистирующего аллергического ринита наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме. Пострегистрационные исследования Частота побочных эффектов неизвестна не может быть оценена по имеющимся данным.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и питания: повышение аппетита. Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли. Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Отзывы препараты имеют хорошие.
Несомненным плюсом становится отсутствие седативного эффекта, который дают многие другие антигистаминные лекарства. Принимая «Цетиризин», можно не отказываться от привычного образа жизни: выполнять важную работу и водить автомобиль. Пациенты также остаются довольны удобным применением. Употреблять таблетки нужно всего один раз в день. Данный факт радует занятых людей, так как многие из них обычно забывают принять очередную порцию лекарства.
Таблетки «Цетиризин», состав которых представлен веществом цетиризина гидрохлорид 10 мг , недопустимо давать детям до 6 лет. Капли подходят ребятишкам с года. Противопоказано применение препарата при заболеваниях почек, в период беременности и лактации. Популярный «Цетрин» Ходовым препаратом на основе цетиризина гидрохлорида является «Цетрин». Выпускается он в форме таблеток и сиропа.
Стоимость 20 капсул составляет 200 рублей, что дает повод назвать лекарство дорогим. Данное средство не следует принимать пациентам с лактазной недостаточностью. Таблетки предназначены для взрослых и детей от 6 лет. Сироп может применяться с двух. Любой вид препарата «Цетрин» запрещен во время беременности и грудного вскармливания.
Потребители задаются вопросом: «Цетиризин» или «Цетрин» - что лучше? Ответить на него достаточно сложно, так как медикаменты практически одинаковые. Важным отличием антигистаминных лекарств является применение в педиатрии. В остальном медикаменты идентичны. Не меньшим спросом пользуются лекарства «Зиртек» и «Зодак».
У таковых и препарата «Цетиризин» инструкция по применению совпадает. Данные средства имеют схожие показания и противопоказания. Стоимость таблеток «Зодак» составляет 160 руб.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
Взаимодействие так же описано в результатах оценки медикамента.
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено. Взаимодействие так же описано в результатах оценки медикамента.
Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
Быстротой отличаются цетиризин (Зиртек) и левоцетиризин (Ксизал) — 20 и 12 минут соответственно. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Отличаются высокой эффективностью, продолжительностью и избирательностью действия.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Цетиризин таблетки или капли, антигистаминное действие, от какой аллергии помогает, как принимать взрослым и детям, чем заменить. Не хуже дорогих аналогов. Цетиризин и левоцетиризин в чем разница Разработка стратегий терапевтических. По большому счету, отзывы на препарат Левоцетиризин-Тева положительные. Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Левоцетиризин — это R-энантиомер цетиризина; конкуретный антагонист гистамина; блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день. Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет. Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов. В силу того, что средство выводят из организма почки, дозирование для больных с соответствующими проблемами, а также в почтенном возрасте, корректируют, согласно КК-величины. При нарушениях лишь функции печени прием противоаллергического средства остается стандартным. При терапии ринита сезонного типа с признаками 3-4 дня в неделю и общей продолжительностью состояния около месяца, ее предпринимают, согласно долготе неприятных симптомов. Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов.
Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода. Препарат предполагается к применению строго в дозах, обозначенных в инструкции. При пропуске приема, двойная доза впоследствии не приветствуется; планируется обычное время для последующего приема.
Он часто рекомендуется для лечения длительных аллергических реакций.
Левоцетиризин — это R-изомер цетиризина. Он является активной биологической формой цетиризина и обладает антигистаминным и антиаллергическим действием. Одним из основных преимуществ левоцетиризина является его меньшая вероятность вызвать сонливость, поэтому он рекомендуется для пациентов, которым важно сохранять ясность ума и не испытывать усталости во время лечения. Левоцетиризин также обладает продолжительным действием в течение 24 часов.
В обоих случаях, Левоцетиризин и Цетиризин, предлагаются в форме таблеток, сиропов и других лекарственных форм, что позволяет пациентам выбрать удобный для себя способ применения препарата. В итоге, при выборе между Левоцетиризином и Цетиризином, стоит учитывать индивидуальные особенности пациента и его предпочтения. Если сонливость является проблемой, то более предпочтительным будет Левоцетиризин. В остальных случаях, оба препарата обладают высокой эффективностью и могут быть эффективны в снятии симптомов аллергии.
Разница между Левоцетиризином и Цетиризином Левоцетиризин является активным метаболитом цетиризина.
При пероральном приеме быстро всасывается при этом прием пищи понижает скорость всасывания, но не влияет на его полноту. Проникает в молоко кормящей матери. Показания к применению Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при: рините и конъюнктивите аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения, зуда, ринореи, чихания , гиперемии конъюнктивы ; крапивнице , в том числе идиопатической крапивнице хронической формы;.
Препараты, описанные выше, являются высокоэффективными и перспективными в отношении лечения заболеваний аллергической природы, однако они не являются абсолютно безопасными. Поэтому, в случае появления у вас симптомов аллергии, не следует пытаться лечить ее самостоятельно, а стоит сразу же обратиться к врачу. К какому врачу обратиться При появлении симптомов аллергии можно обратиться к терапевту или аллергологу. Дополнительно проконсультировать пациента могут профильные специалисты — ЛОР-врач, офтальмолог, дерматолог. При атопическом рините важно посетить пульмонолога и пройти обследование для исключения бронхиальной астмы, в частности, исследовать функцию внешнего дыхания. Поможет и совет диетолога по правильному питанию с исключением высокоаллергенных продуктов, поскольку нередко возникает перекрестная аллергия, например, на пыльцу злаков и мучные изделия.
Показания к применению антигистаминных препаратов Антигистаминные препараты нового поколения от аллергии практически не имеют побочных эффектов. В отличие от лекарств первого и второго поколения они не обладают седативным действием. При каких симптомах рекомендуется прибегнуть к помощи таблеток нового поколения? Сезонный ринит воспаление носоглотки, насморк и чихание. Крапивная лихорадка сильный зуд с волдырями и жжением. Периодический конъюнктивит контакт глаз с аллергенами. Контактный дерматит реакция кожи на раздражители.
Отек Квинке ангионевротический гигантский отек лица. Полезно знать: препараты нового поколения не сопровождаются такими неприятными последствиями, как вялость, сонливость, головная боль, утомляемость, сухость во рту, бессонница, тошнота, учащенное сердцебиение и головокружение. Антигистаминные препараты третьего поколения Эффект от действия данных препаратов длится около двух суток и даже после длительного приема в смене одного лекарства на другое нет необходимости. Какие препараты третьего поколения наиболее рекомендуемы? Назначается при всех видах аллергических реакций. Не имеет противопоказаний, уменьшает симптомы, устраняет зуд и отеки. Действие препарата начинается сразу после приема и продолжается на протяжении суток.
Стоимость одной упаковки из двадцати таблеток одна штука — 10мг около 350-400 рублей. Не вызывает привыкание. Рекомендуется при отеке Квинке, крапивнице, сезонном рините и сенной лихорадке. Не нарушает нервную систему и работу сердца, из организма выводится полностью. Но если есть проблемы с почками, необходима консультация врача. Цена упаковки из десяти таблеток по 120мг — 500-600 рублей, из десяти штук по 180мг — 700-800 рублей. Аналог препарата Зиртек, только побочные эффекты проявляются чаще: это головные боли, сухость во рту и сонливость.
В остальном лекарство идентичное: принимается раз в сутки. Стоимость одной упаковки из двадцати таблеток одна штука — 10мг — 150-250 рублей.
Цетиризин от аллергии
Как принимать таблетки взрослым и детям — инструкция Левоцетиризин: инструкция по применению следующая: Средство предполагает прием во время еды или до нее. Таблетки не разжевывают, глотают залпом с небольшим объемом воды. Советуют одно применение за один день. Доза в 5 мг является максимальной в сутки, показанная и взрослым, и детям, которым больше 6 лет. Малышам же вместо таблетированной формы назначают соответствующие капли, но иных препаратов. В силу того, что средство выводят из организма почки, дозирование для больных с соответствующими проблемами, а также в почтенном возрасте, корректируют, согласно КК-величины. При нарушениях лишь функции печени прием противоаллергического средства остается стандартным.
При терапии ринита сезонного типа с признаками 3-4 дня в неделю и общей продолжительностью состояния около месяца, ее предпринимают, согласно долготе неприятных симптомов. Если же аллергический ринит преследует круглый год с таким же числом суток в неделю, то лечится положено на протяжении всего времени влияния аллергенов. Существует медицинский опыт использования лекарства в стандартном объеме непрерывно и в течение полугода. Препарат предполагается к применению строго в дозах, обозначенных в инструкции. При пропуске приема, двойная доза впоследствии не приветствуется; планируется обычное время для последующего приема.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола алкоголя. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. От чего назначают Левоцетиризин: инструкция по применению Аллергии многие не придают должного значения. На самом же деле простая сыпь или ринит могут свидетельствовать о серьезных проблемах в организме. При развитии аллергической реакции желательно незамедлительно отправлять к врачу. Временно улучшить состояние помогут таблетки или капли «Цетиризин». Аналог также можно использовать после консультации с терапевтом.
Обязательно стоит сдать все необходимые анализы, чтобы выяснить, на что именно возникает аллергическая реакция. Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в белом цвете. Основным действующим компонентом является цетиризина дигидрохлорид. В качестве вспомогательных выступают лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, а также Таблетки поступают в продажу в картонной упаковке. Для может использоваться препарат в форме капель. Препарат действует на основе блокировки гистаминовых рецепторов.
Благодаря этому течение аллергических реакций значительным образом облегчается, а также предупреждается развитие подобных симптомов в будущем.
Они также эффективны, но обладают исключительно преимуществами. При соблюдении всех рекомендаций лечащего врача, а также инструкции по применению лечение будет краткосрочным и эффективным.
Недостатки во время приема медикаментов второго поколения практически сведены к нулю. Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний исторически связана с выявлением роли гистамина в механизме развития главных симптомов аллергии. Существуют разные подходы к подавлению активности гистамина в организме.
Так, например, кортикостероиды, циклоспорин А, пувотерапия подавляют высвобождение гистамина из тучных клеток; блокаторы гистаминовых рецепторов, антилейкотриеновые препараты, доксепин предотвращают действие гистамина на клетки-мишени. Поиск препаратов с антигистаминным эффектом, начатый в сороковые годы XX века, продолжается до настоящего времени, и исследовательский интерес сфокусирован на полифункциональных характеристиках препаратов нового поколения, которые объединяют в себе антигистаминную, противоаллергическую и противовоспалительную активность. Гистамин обладает широким спектром биологической активности и действует через активацию клеточных поверхностных рецепторов, сопряженных с G-белками GPCR, от англ.
Эти молекулярные структуры организованы в виде извивающегося наподобие серпантинной ленты белка, семь раз пересекающего клеточную мембрану. Наружная часть ленты служит «антенной», улавливающей химические сигналы, которые поступают к клетке, а внутренняя — запускает клеточный ответ, начинающийся с активации G-белка. В отличие от остальных видов поверхностных клеточных рецепторов GPCR универсален.
С ними связываются и нейромедиаторы, всего в несколько раз превосходящие по массе атом углерода, и более крупные белки. GPCR участвуют почти во всех жизненно важных процессах, протекающих в организме. Лекарственные вещества, мишенью которых являются GPCR, либо связываются с активным центром, имитируя действие сигнальной молекулы, либо блокируют активный центр, преграждая доступ к нему этой молекулы.
Из всех известных в настоящее время четырех типов рецепторов гистамина Н1-, Н2-, Н3-, Н4-рецепторы , принадлежащих к группе GPCR, особый интерес для аллергологии представляют Н1-рецепторы. Именно Н1-рецепторы, преобладающие в коже и на гладкомышечных клетках, ответственны за развитие ранней и поздней отсроченной фазы аллергического ответа. Расшифровка механизмов взаимодействия лекарств с гистаминовыми рецепторами позволила уточнить терминологические формулировки в отношении антигистаминных препаратов и обозначить их как «обратные агонисты».
Обратные агонисты Н1-гистаминовых рецепторов являются патогенетически оправданными средствами для лечения большинства аллергических заболеваний. В настоящем обзоре, посвященном левоцетиризину, будут использоваться привычные термины «антагонист Н1-гистаминорецепторов» наряду с современным толкованием препарата как «обратного агониста». Большинство Н1-антигистаминных препаратов представляют собой вещества, осуществляющие основное фармакологическое действие за счет активных метаболитов, образующихся после серии трансформаций исходного лекарственного препарата.
Безусловным преимуществом в связи с этим обладают новые средства, полученные на основе фармакологически активных метаболитов: весь лекарственный препарат в этом случае является действующим началом, лишенным многих побочных эффектов своего предшественника [1]. Первым антигистаминным препаратом второго поколения ко второму поколению относятся все неседативные антигистамины , крайне незначительно подвергающимся метаболизму, был цетиризин. Препарат с доказанной эффективностью и безопасностью, он в настоящее время широко используется для лечения и профилактики аллергических заболеваний у взрослых и детей [2].
С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1-рецепторов — левоцетиризин Ксизал в таблетированной форме, а с 2008 года — в виде капель. Фармакодинамика и фармакокинетика левоцетиризина достаточно хорошо изучены [3, 4]. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема.
Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток. Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени.
Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием. Перечисленные параметры свидетельствуют об оптимальном фармакокинетическом профиле левоцетиризина [5, 6]. Селективность Отличительным свойством антигистаминовых препаратов второго поколения является сродство к гистаминовым рецепторам и избирательность подавления их активности.
При аллергической реакции через Н1-гистаминовые рецепторы реализуются такие патофизиологические и клинические эффекты, как зуд, вазодилятация, экссудация, эритема, гиперемия, стимуляция кашлевых рецепторов и вагусных афферентных волокон, секреция гистамина, экспрессия молекул межклеточной адгезии, а через Н4-рецепторы —зуд, продукция цитокинов, эйкозаноидов, хемотаксис лейкоцитов и дендритных клеток [6]. Н1-рецептор присутствует на клеточных мембранах в двух конформациях — активной и неактивной, между которыми в норме поддерживается равновесие рис. A, B, C.
Даже при отсутствии гистамина рецептор проявляет базальную активность «конститутивная рецепторная активность» — рис. Гистамин, связываясь с рецептором, «закрепляет» его в форме активной конформации; активная конформация начинает преобладать над неактивной рис. Все седативные и неседативные гистаминоблокаторы, являясь обратными агонистами, «закрепляют» рецептор в неактивной форме рис.
Поэтому они могут снижать базальную деятельность рецептора, независимо от того, повышен в данный момент выброс гистамина в межклеточное пространство или нет. В результате базальной и стимулированной гистамином активности Н1-рецептора повышается активность внутриклеточного фактора транскрипции ряда провоспалительных цитокинов и молекул адгезии ядерного фактора NF-kB. Так, гистамин при взаимодействии с гистаминовым рецептором I типа повышает активность фактора NF-kB в 8 раз, а антигистаминные препараты снижают базальную активность фактора NF-kB и блокируют реакцию на контакт с гистамином [1, 8].
Степень смещения равновесия в сторону неактивной конформации зависит от природы обратного агониста. Чем выше сродство Н1-антигистаминных препаратов к Н1-рецептору, тем сильнее выражено их подавляющее действие на зависимое от активации NF-kB образование провоспалительных медиаторов и на клинические проявления, с ними связанные. Еще одна важная характеристика взаимодействия обратного агониста с рецептором — это занятость рецепторов.
Наивысшая занятость рецепторов обеспечивает лучший терапевтический эффект [1]. Избирательность левоцетиризина в отношении Н1-гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре Н2-, Н3-, альфа- и бета-адренорецепторам, 5-НТ1А и 5-НТ2, дофамина D2, аденозина А1 и мускариновым рецепторам , в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму [7]. Выраженная способность левоцетиризина тормозить спонтанную и стимулированную гистамином активность NF-kB объясняет его угнетающее действие на секрецию медиаторов аллергического воспаления [9, 10, 11].
Этим объясняется лечебное действие — уменьшение заложенности носа, благоприятное влияние на течение бронхиальной астмы, зудящих дерматозов, крапивницы и др. Левоцетиризин в программах фармакотерапии аллергического ринита и конъюнктивита Антигистаминные препараты рекомендуются в качестве лекарств первого выбора у больных аллергическим ринитом [15]. Их назначают с целью купирования эффекта гистамина, провоцирующего основные симптомы заболевания: зуд, чихание и ринорею.
Проведено множество клинических испытаний антигистаминных препаратов, где отмечено их выраженное позитивное влияние на тяжесть течения ринита и качество жизни пациентов [16]. За последние несколько лет в контролируемых исследованиях левоцетиризина был подтвержден высокий терапевтический эффект и безопасность этого препарата [17, 18].
Лекарственные средства, препятствующие взаимодействию гистамина с его «родными» рецепторами», называют антигистаминными препаратами на медицинском слэнге - антигистаминами , которые, в свою очередь, подразделяют на несколько поколений. Лекарственные средства первого поколения вступают во взаимодействие с вышеозначенными рецепторами обратимо временно , вследствие чего их необходимо использовать в более высоких дозах и с большей периодичностью. К их особенностям относится выраженный седативный эффект, усиления воздействие этанолсодержащих продуктов, снижение тонуса мышц. Они обладают широким спектром нежелательных побочных реакций, что сужает диапазон их использования. Представители второго поколения антигистаминов практически лишены снотворного и холинолитического эффекта.
Они не подавляют ментальную и физическую работоспособность, не вступают во взаимодействие с пищей в пищеварительном тракте, обладают более стремительным и стойким антигистаминным эффектом. Сонливость отмечается крайне редко и у особо чувствительных к препарату лиц. Недостаток антигистаминов второго поколения - кардиотоксичность: при приеме этой группы препаратов показан постоянный мониторинг работы сердца и кровеносных сосудов. Цетиризин - один из наиболее интересных антигистаминов второго поколения. Он наделен высокой степенью сродства к Н1-гистаминовым рецепторам, практически не подвергается метаболическим трансформациям в организме, а при применении в рекомендованных дозах не обладает кардиотоксичностью. Цетиризин препятствует миграции и скоплению в воспалительном очаге лейкоцитов, предупреждает отечность и воспаление слизистых оболочек, не инактивирует рецепторы к серотонину и ацетилхолину, а следовательно - не вызывает седативного эффекта, что позволяет использовать препарат лицам, чья работа связана с обслуживанием потенциально опасных механизмов и вождением транспортных средств. Терапевтический эффект Цетиризина развивается через полчаса и сохраняется в течение суток, что позволяет принимать его один раз в день в любое время без привязки к приему пищи.
Гиперчувствительность к Цетиризину практически не встречается.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается.
Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе 1,25 мг у детей в возрасте от 6 мес до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки. Пожилые пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста.
Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, так как оба препарата и левоцетиризин, и цетиризин выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек. Показания Лечение симптомов круглогодичного персистирующего и сезонного интермиттирующего аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; Поллиноз; Аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность необходима коррекция режима дозирования ; пациенты пожилого возраста при возрастном снижении КФ , при одновременном употреблении алкоголя см. Применение при беременности и кормлении грудью Данные по применению левоцетиризина во время беременности ограничены менее 300 исходов беременностей. Однако применение цетиризина — рацемата левоцетиризина при беременности более 1000 исходов беременностей не сопровождалось пороками развития и внутриутробным и неонатальным токсическим воздействием. В исследованиях на животных не выявлено прямое или косвенное неблагоприятное влияние на течение беременности, эмбриональное и фетальное развитие, роды и постнатальное развитие.
Цетиризин, рацемат левоцетиризина, экскретируется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление побочных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи. Взрослые и дети старше б лет Суточная доза составляет 5 мг 1таблетка однократно. Продолжительность приема препарата При лечении сезонного интермиттирующего аллергического ринита наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.
При лечении круглогодичного персистирующего аллергического ринита наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.
Исследования по цетиризином соединение рацемата показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицин, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрина не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими препаратами не проводилось.
Рекомендуется назначение активированного угля , проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Особые указания В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциальной опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. Ссылки Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
Антигистаминные препараты: мифы реальность
Благодаря этому структурному отличию, Левоцетиризин считается более сильным антигистаминным средством, чем Цетиризин, и обеспечивает более длительное действие. Левоцетиризин обладает вдвое большим сродством к Н1-рецепторам, чем цетиризин, действуя в более низкой дозе (в 2 раза); по антигистаминной активности равен цетиризину. Современные антигистаминные препараты IIб поколения – левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, ‒ влияют на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, снижают проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов.
Цетиризин и левоцетиризин в чем разница
Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Вы можете узнать самую интересную информацию об чем отличается левоцетиризин и цетиризин на страницах нашего портала Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Итак, хотя левоцетиризин и цетиризин оба эффективны при лечении аллергических реакций, их различие заключается в активности и дозировке. Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.