С лекарственными средствам являющимися субстратами изофермента CYP2C8: было показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Таблетка препарата Клопидогрел включает 75 мг действующего вещества клопидогрела гидросульфата.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови. Передозировка: Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Меры по оказанию помощи при передозировке При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, то рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы. Взаимодействие: Лекарственные средства, применение которых связано с риском развития кровотечения Имеется повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом. Лечение следует проводить с осторожностью. Тромболитики Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. Инъекционные антикоагулянты например, гепарин По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие.
Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного действия клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск кровотечений. При одновременном применении следует соблюдать осторожность. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием АСК по 500 мг 2 раза в день в течение одних суток не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Так как между клопидогрелом и АСК возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения, поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность. Тем не менее, в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и АСК 75-325 мг один раз в сутки до одного года. Нестероидные противовоспалительные препараты НПВП В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако, в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время не известно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП.
Индукторы изофермента CYP2C19 Так как клопидогрел метаболизируется до своего активного метаболита частично с помощью изофермента CYP2C19, ожидается, что применение лекарственных средств, которые индуцируют активность этого изофермента, может приводить к увеличению концентрации активного метаболита клопидогрела. Рифампицин, являясь мощным индуктором изофермента CYP2C19, при одновременном применении с клопидогрелом, приводит как к увеличению концентрации активного метаболита клопидогрела, так и к ингибированию тромбоцитов, что может повышать риск возникновения кровотечения. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять одновременно мощные индукторы изофермента СYР2С19 и клопидогрел. Ингибиторы изофермента СYР2С9 Так как клопидогрел метаболизируется до образования своего активного метаболита частично при помощи изофермента СYР2С19, применение лекарственных средств, ингибирующих этот изофермент, может привести к уменьшению образования активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента СYР2С19. Мощными и умеренными ингибиторами изофермента СYР2С19 являются омепразол , эзомепразол , флувоксамин , флуоксетин , моклобемид , вориконазол , флуконазол , тиклопидин , ципрофлоксацин , циметидин , карбамазепин , окскарбазепин , хлорамфеникол. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протонной помпы, являющихся мощными или умеренными ингибиторами изофермента СYР2С19 например, омепразола, эзомепразола см. Если ингибиторы протонной помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует принимать ингибитор протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента СYР2С19, такой как пантопразол и лансопразол.
Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450; ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства в т. Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали, что увеличение системной экспозиции репаглинида является следствием ингибирования изофермента CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C8 например, репаглинида, паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. Опиоидные агонисты Как и в случае других пероральных ингибиторов P2Y12, одновременное применение опиоидных агонистов может задерживать и уменьшать абсорбцию клопидогрела, вероятно, из-за замедленного опорожнения желудка. Клиническое значение данного взаимодействия неизвестно. Следует рассмотреть возможность назначения парентерального антиагрегантного препарата у пациентов с острым коронарным синдромом, требующих одновременного применения морфина или других опиоидных агонистов. Кровотечения и гематологические нарушения В связи с риском развития кровотечения и нежелательных явлений со стороны крови см. Одновременное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения см.
Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5-7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить. Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных. Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела одного или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного по локализации или продолжительности кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу включая стоматолога о приеме клопидогрела.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - макуло-папулезная, эритематозная или эксфолиативная сыпь, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек, буллезный дерматит многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз , острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями DRESS- синдром , экзема, плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - артралгия, артрит, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - гломерулонефрит. Со стороны половой системы и молочной железы: частота неизвестна - гинекомастия. Общие реакции: частота неизвестна - лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печени, повышение концентрации креатинина в крови.
Передозировка Передозировка клопидогрела может вести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение При появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется проведение переливания тромбоцитарной массы. Лекарственное взаимодействие Лекарственные средства, применение которых связано с риском развития кровотечения Имеется повышенный риск развития кровотечения вследствие их потенциального аддитивного эффекта с клопидогрелом.
Лечение следует проводить с осторожностью. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела. Гепарин По данным клинического исследования, проведенного с участием здоровых добровольцев, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между клопидогрелом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений.
При одновременном применении следует соблюдать осторожность. Тромболитики Безопасность одновременного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических средств и гепарина была изучена у пациентов с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична таковой, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с АСК. НПВП В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими НПВП, в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВП.
Поэтому при одновременном применении НПВП, в т. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС Так как СИОЗС нарушают активацию тромбоцитов и увеличивают риск развития кровотечения, при одновременном применении следует соблюдать осторожность. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. В качестве меры предосторожности следует избегать одновременного применения клопидогрела и мощных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19. Мощными и умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 являются омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин, хлорамфеникол.
Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом ингибиторов протоновой помпы, являющихся мощными или умеренными ингибиторами изофермента CYP2C19 например, омепразола, эзомепразола см. Если ингибиторы протоновой помпы должны приниматься одновременно с клопидогрелом, следует принимать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол и лансопразол. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента CYP2C9 цитохрома Р450; ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гиполипидемические средства, коронарные вазодилататоры, гипогликемические средства в т. Лекарственные средства, являющиеся субстратами изофермента CYP2C8 Показано, что клопидогрел увеличивал системную экспозицию репаглинида у здоровых добровольцев. Исследования in vitro показали, что увеличение системной экспозиции репаглинида является следствием ингибирования изофермента CYP2C8 глюкуронидным метаболитом клопидогрела.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью изофермента CYP2C8 например, репаглинида, паклитаксела в связи с риском увеличения их плазменных концентраций. Опиоидные агонисты Как и в случае других пероральных ингибиторов P2Y12, одновременное применение опиоидных агонистов может задерживать и уменьшать абсорбцию клопидогрела, вероятно, из-за замедленного опорожнения желудка. Клиническое значение данного взаимодействия неизвестно. Следует рассмотреть возможность назначения парентерального антиагрегантного препарата у пациентов с острым коронарным синдромом, требующих одновременного применения морфина или других опиоидных агонистов. В связи с риском развития кровотечения и нежелательных явлений со стороны крови см.
Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, принимающих АСК, НПВП, в т. Одновременное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения см.
Фертильность В исследованиях на животных не выявлено неблагоприятное влияние клопидогрела на фертильность. Способ применения и дозы Клопидогрел следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19 Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий Препарат принимается по 75 мг 1 раз в сутки. У пациентов с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35 день инфаркта миокарда, а у пациентов с ишемическим инсультом - в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q Лечение клопидогрелом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы - 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75 мг — 325 мг в сутки. Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца лечения. Оптимальная продолжительность лечения при этом показании официально не определена. Результаты клинических исследований подтверждают целесообразность приема клопидогрела до 12 месяцев после развития острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST. Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST Клопидогрел назначается однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без тромболитиков.
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия Препарат назначают в дозе 75 мг один раз в сутки. В комбинации с клопидогрелом следует начать терапию и затем продолжить прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-100 мг в сутки. Пропуск приема очередной дозы - если прошло менее 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем следующие дозы принимать в обычное время; - если прошло более 12 часов после пропуска приема очередной дозы, то следует принять следующую дозу в обычное время не следует принимать двойную дозу. Взрослые и пациенты пожилого возраста с генетически обусловленной сниженной активностью изофермента CYP2C19 Низкая активность изофермента CYP2C19 ассоциируется с уменьшением антиагрегантного действия клопидогрела.
Применение препарата в более высоких дозах нагрузочная доза 600 мг, затем 150 мг один раз в сутки у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 приводит к усилению антиагрегантного действия клопидогрела. Однако в клинических исследованиях по изучению клинических исходов не установлен оптимальный режим дозирования клопидогрела у пациентов со сниженным метаболизмом вследствие генетически обусловленной низкой активности изофермента CYP2C19. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У добровольцев пожилого возраста старше 75 лет при сравнении с молодыми добровольцами различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения не выявлено. Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети Отсутствует опыт применения препарата у детей.
Способность управления транспортными средствами. Клопидогрел может вызвать побочные эффекты со стороны нервной системы головная боль, головокружение, системное головокружение, спутанность сознания, галлюцинации , которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Conditions of vacation from pharmacies Отпускают по рецепту. Хранить в недоступном для детей месте. Expiration date 3 года.
Не использовать после истечения срока годности. Contraindications of the components Противопоказания сlopidogrel. Повышенная чувствительность к клопидогрелу. Противопоказания Neomycin. Гиперчувствительность в тч к другим аминогликозидам. Side effects of the components Побочные эффекты сlopidogrel. Обзор побочных реакций. Профиль безопасности клопидогрела оценивали в клинических исследованиях с участием более чем 44000 пациентов. Наиболее тяжелыми побочными реакциями. Со стороны ЖКТ.
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка, гастрит. Со стороны кожи. Кожные высыпания, буллезная сыпь. Результаты клинических исследований. Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях. Информация о побочных реакциях. За редким исключением общая переносимость клопидогрела не зависела от возраста, пола и расы. Кровотечения и нарушение свертываемости крови: зарегистрирован один случай развития пурпуры Шенляйна-Геноха острые висцеральные симптомы: рвота. Выздоровление произошло без осложнений в течение 1 мес. У двух из 9599 пациентов, получавших клопидогрел, и ни у одного из 9586 пациентов, получавших ацетилсалициловую кислоту, количество нейтрофилов не было равно нулю.
Хотя риск миелотоксичности при применении клопидогрела представляется довольно низким. Один случай развития апластической анемии произошел при лечении клопидогрелом. В целом частота желудочно-кишечных осложнений например. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Общая частота нарушений со стороны печени и желчевыводящих путей была аналогичной у пациентов. Наиболее частыми реакциями были повышение уровня печеночных ферментов и билирубинемия. Частота заболеваний кожи и подкожных тканей у пациентов.
Фармакологическая группа
- Вы точно человек?
- Клопидогрел - 10 отзывов, инструкция по применению
- Клопидогрель – инструкция по применению, механизм действия и показания
- От чего помогает Клопидогрель
- Как работает Клопидогрел? - YouTube
- Клопидогрел: аналоги и заменители препарата, топ самых лучших
Клопидогрел: инструкция по применению
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу. Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Клопидогрел-СЗ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Клопидогрел-СЗ Часто могут возникать не более чем у 1 человека из 10 : кровоизлияние под кожу гематома , кровоподтеки, кровотечения в месте инъекции; носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения; нарушение пищеварения с дискомфортом в области живота диспепсия , диарея, боль в животе. Нечасто могут возникать не более чем у 1 человека из 100 : уменьшение в крови количества клеток крови тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия ; головная боль, головокружение; ощущение покалывания, ползания мурашек на коже парестезия ; кровоизлияние в глаз конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза ; воспаление желудка гастрит , язва желудка, язва 12-перстной кишки, тошнота, рвота, запор, вздутие живота метеоризм ; кожная сыпь, кожный зуд; кожное кровоизлияние пурпура , кровь в моче гематурия ; увеличение времени кровотечения; уменьшение в крови числа нейтрофилов, тромбоцитов по анализам крови. Редко могут возникать не более чем у 1 человека из 1000 : уменьшение в крови числа нейтрофилов — белых клеток крови нейтропения ; головокружение со звоном в ушах и потерей ориентации в пространстве вертиго ; забрюшинные кровотечения; увеличение молочных желез у мужчин гинекомастия.
Неизвестно исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно : перекрестные аллергические и гематологические реакции с тиенопиридинами, такими как тиклопидин, прасугрел для снижения тромбообразования ; заболевание, которое может привести к тяжелой гипогликемии, особенно у пациентов с HLA DRA4 серотипом чаще у японцев аутоиммунный инсулиновый синдром. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Российская Федерация Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. Хранение препарата Клопидогрел-СЗ Храните препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Датой истечения срока годности является последний день данного месяца.
Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду. Содержимое упаковки и прочие сведения Препарат Клопидогрел-СЗ содержит Действующим веществом является клопидогрела гидросульфат.
Каждая таблетка содержит 75 мг клопидогрела в виде клопидогрела гидросульфата. Вспомогательными веществами являются: лактоза безводная лактопресс безводный сахар молочный , целлюлоза микрокристаллическая 112, кроскармеллоза натрия примеллоза , кремния диоксид коллоидный гидрофобный аэросил , натрия стеарилфумарат, масло касторовое гидрогенизированное. Состав оболочки: спирт поливиниловый, полисорбат-80 твин-80 , тальк, титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе красителя азорубин кармуазин Е 122. Внешний вид препарата Клопидогрел-СЗ и содержимое упаковки Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий мерцательной аритмии при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Противопоказания Острое кровотечение в т. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости. Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком. Применение при нарушениях функции печени С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза. Особые указания С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах если антиагрегантное действие нежелательно клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
При анализе частоты неблагоприятных нежелательных реакций после приема оригинального клопидогрела и его дженериков, по данным US Food and Drug Administration Adverse Event Reporting System, получены следующие результаты. При этом 18 328 нежелательных явлений ассоциировались с оригинальным клопидогрелом и лишь 3 987 — с дженериками. Кроме того, клопидогрел имеет низкую растворимость в воде, и его трудно очистить, поскольку он не образует твердую кристаллическую фазу[22]. Для улучшения физико-химических свойств клопидогрела были приготовлены его различные соли, такие как гидросульфат, бесилат, гидрохлорид, резинат и нападизилат. Конкретный состав соли клопидогрела может влиять на степень его абсорбции, распределения и выведения из организма, следовательно, он определяет фармакокинетические свойства препарата и его фармакодинамическую активность. Таким образом, изменение состава соли клопидогрела может потенциально изменить его физико-химические свойства и повлиять на клиническую эффективность и безопасность[23].
Оригинальный клопидогрел представляет собой гидросульфат. Он находится в кристаллической форме и обладает улучшенной растворимостью по сравнению с основанием клопидогрела[24]. На данный момент в Российской Федерации все зарегистрированные дженерики клопидогрела являются клопидогрелом гидросульфатом. Однако в других странах разрабатываются и другие соли, проводятся исследования их фармакотерапевтической эквивалентности оригинальному клопидогрелу гидросульфату. В проспективном двухэтапном многоцентровом открытом клиническом исследовании сравнивались эффективность и безопасность клопидогрела бесилата и клопидогрела гидросульфата оригинальный клопидогрел. Скрининг прошли 1864 пациента, из них 1800 рандомизировали в группу клопидогрела гидросульфата и группу клопидогрела бесилата.
В анализ включили 1557 больных. Первичная конечная точка эффективности была составной и включала инфаркт миокарда, инсульт или смерть от сосудистых причин, а за первичную конечную точку безопасности принималась частота кровотечений. Анализ эффективности и безопасности в подгруппах, которые были определены в соответствии с квалификационным диагнозом, также не показал значимые различия[25]. В другом исследовании сравнивалось антитромбоцитарное действие клопидогрела бесилата и клопидогрела гидросульфата у пациентов со стабильной ИБС. После рандомизации была назначена нагрузочная доза препарата 600 мг, а мониторинг антиагрегантного эффекта проводился через 12—14 ч с помощью теста VerifyNow. В ходе исследования не обнаружены различия в антитромбоцитарном ответе между группами[26].
В исследовании M. Пациенты с ИБС после имплантации стентов в случайной последовательности получали тестируемые вещества. Функцию тромбоцитов оценивали с помощью анализатора после начальной нагрузки 600 мг и на 10-й день после каждого периода лечения. В ходе многоцентрового проспективного открытого рандомизированного исследования сравнивали антиагрегантную эффективность и переносимость дженерического препарата клопидогрела Нападизилата соль 2-нафталинсульфоновой кислоты и оригинального клопидогрела. В исследование включались мужчины и женщины в возрасте от 20 до 85 лет, перенесшие чрезкожное коронарное вмешательство с имплантацией стента с лекарственным покрытием в течение более 3 месяцев до начала исследования. Антиагрегантная активность изучена с использованием теста VerifyNow.
В ходе исследования не получены статистически значимые различия в антиагрегантной активности оригинального и воспроизведенного клопидогрела, а также в частоте случаев смерти, госпитализации по поводу повторного инфаркта миокарда и серьезных неблагоприятных событий[28]. До рандомизации и через 6 месяцев после лечения у пациентов определяли агрегацию тромбоцитов, фосфорилирование сосудорасширяющего фосфопротеина, экспрессию Р-селектина и конъюгаты тромбоцитов с лейкоцитами. Никакой разницы ни в одном из изученных параметров тромбоцитов в группах не наблюдалось ни до рандомизации, ни после 6 месяцев лечения[29]. Однако стоит обратить внимание, что в ряде случаев данные получены в небольших наблюдательных исследованиях, поэтому к их результатам стоит относиться с осторожностью. Поступила: 08. DOI: 10.
Addition of Clopidogrel to Aspirin and fibrinolytic therapy for myocardial infarction with ST-segment elevation. Оригинальные и воспроизведенные лекарственные препараты: современное состояние проблемы. Наука молодых Eruditio juvenium. The original and generic drugs: current state of the problem. Science of the Young Eruditio juvenium. The transitivity of bioequivalence testing: potential for drift.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен. Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен. Побочные действия Кровотечение — наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином см. В пределах каждого класса частот нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Со стороны органов кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко — нейтропения, в т. Аллергические реакции: очень редко — анафилактические реакции, сывороточная болезнь. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.
Со стороны органов чувств: нечасто — кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко — вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — гематома; очень редко — тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы: очень часто — носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ; нечасто — язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко — забрюшинное кровотечение; очень редко — панкреатит, колит, в т.
Клопидогрел таблетки - Озон - инструкция по применению
Доктор Мясников предупредил об опасном последствии популярного лекарства Врач Мясников заявил, что лекарство «Клопидогрел» в редких случаях может привести к смерти Фото: Unsplash Врач и телеведущий Александр Мясников рассказал об опасном последствии приема «Клопидогрела» — популярного лекарства из группы антиагрегантов. В эфире программы «О самом главном» на канале «Россия 1» он предупредил, что в редких случаях лечение этим препаратом приводит к смерти. Выпуск передачи доступен на платформе «Смотрим».
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия. Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента в т. Побочные действия Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения; нечасто - увеличение времени кровотечения. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко - забрюшинное кровоизлияние; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит , стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени. Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия. Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом , головная боль, парестезия, головокружение; очень редко - нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто - глазные кровоизлияния конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза ; редко - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД. Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - кровотечение из дыхательных путей кровохарканье, легочное кровотечение , бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела в виде монотерапии или в комбинации с АСК для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного по локализации или продолжительности кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу.
Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу включая стоматолога о приеме клопидогрела. Очень редко после применения клопидогрела иногда даже непродолжительного отмечались случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры ТТП , которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающимися неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез. Было показано, что у пациентов с недавно перенесенным преходящим нарушением мозгового кровообращения или инсультом, имеющих высокий риск развития повторных ишемических осложнений, комбинация АСК и клопидогрела повышает частоту развития больших кровотечений.
Поэтому такую комбинированную терапию следует проводить с осторожностью и только в случае доказанной клинической пользы от ее применения. Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличении АЧТВ, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или чрескожном коронарном вмешательстве возможна более высокая частота развития сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19. В период лечения необходимо контролировать функциональное состояние печени. При тяжелых поражениях печени следует иметь в виду риск развития геморрагического диатеза.
Отсутствует опыт применения препарата у детей. Пациенты с нарушением функции почек. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата. Пациенты с нарушением функции печени. После ежедневного в течение 10 дней приёма клопидогрела в суточной дозе 75 мг у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.
Пациенты различной расовой принадлежности. Распространенность аллелей генов изофермента СYР2С19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита, различается у представителей различных этнических групп. Имеются лишь ограниченные литературные данные для представителей монголоидной расы для оценки клинической значимости генотипирования изофермента СYР2С19 в плане прогнозирования развития ишемических осложнений. Тяжелая печеночная недостаточность. Острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние. Редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо- галактозная мальабсорбция. Беременность и период грудного вскармливания. Детский возраст до 18 лет безопасность и эффективность применения не установлены. С осторожностью.
При умеренной печеночной недостаточности, при которой возможна предрасположенность к кровотечению ограниченный клинический опыт применения. При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести ограниченный клинический опыт применения. При заболеваниях, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений в особенности желудочно-кишечных и внутриглазных , и у пациентов, одновременно принимающих лекарственные препараты, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта таких как АСК и нестероидные противовоспалительные препараты НПВП , в том числе, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. При указании в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины такие как тиклопидин, прасугрел в связи с возможностью развития перекрестных реакций. При недавно перенесенном преходящем нарушении мозгового кровообращения или ишемическом инсульте при одновременном применении с АСК. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие. Так как не всегда по результатам исследований на животных можно предсказать реакцию у человека, и ввиду отсутствия данных контролируемых клинических исследований по приему клопидогрела беременными женщинами, в качестве меры предосторожности не рекомендуется прием клопидогрела во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, его применение настоятельно необходимо. Период грудного вскармливания.
Данные об экскреции клопидогрела в грудное молоко у человека отсутствуют. В случае лечения клопидогрелом следует прекратить кормление грудью. Фармакологическое действие Побочное действие Передозировка Симптомы: увеличение времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений. Лечение: при появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий, переливание тромбоцитарной массы.
Клопидогрел
При одновременном применении Клопидогрела с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты. тромбо - асс или кардиомагнил. Клопидогрел и его предшественник тиклопидин относятся к группе тиенопиридинов и обладают отличным от АСК механизмом антитромбоцитарного действия.
Клопидогрель: новые стандарты применения
| От чего помогает Клопидогрель | Инструкция прилагается к препарату Клопидогрел в ознакомительных целях, в ней содержится вся возможная информация о использовании таблеток, от инструкции по применению до отзывов. |
| От чего помогает Клопидогрель | Ацетилсалициловая кислота не изменяет эффекта клопидогрела, ингибирующего АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцируемую агрегацию тромбоцитов. |
| RU2540519C2 - ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА КЛОПИДОГРЕЛА - Яндекс.Патенты | Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. |
Клопидогрел-АКОС
При одновременном применении клопидогрела и лекарственных средств, применение которых связано с риском развития кровотечения (варфарин, блокаторы IIb/IIIa-рецепторов, ацетилсалициловая кислота, гепарин, фибрин-специфические или. Клопидогрел может влиять на действие других лекарств, усиливая или ослабляя их эффект. За 1,5 года клопидогрел снизил риск сердечно-сосудистых осложнений на 12% в сравнении с аспирином. Клопидогрел принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Кардиолог - сайт о заболеваниях сердца и сосудов
Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. Лекарственная форма клопидогрела по изобретению содержит высокое количество действующего вещества, изготавливается без применения способа влажной грануляции, а также обеспечивает точность дозирования компонентов и стабильность используемых веществ. Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВП, которые метаболизируются с помощью изофермента СYР2С9 цитохрома Р450. Таблетки «Клопидогрел»: от чего помогает препарат.
Содержание
- Клопидогрел
- Клопидогрел: оригинальный препарат или дженерик? - Журнал Доктор Ру
- Клопидогрел: аналоги и заменители препарата, топ самых лучших
- Клопидогрел – инструкция по применению, состав, дозы, показания
- Клопидогрел — инструкция по применению | справочник лекарственных препаратов
- Клопидогрел: от чего помогает препарат?
Неужели клопидогрел всё-таки лучше аспирина?
При наличии атеросклеротического поражения сосуда клопидогрел препятствует развитию атеросклероза, независимо от характера сосудистого процесса. Клопидогреля бисульфат (международное название Clopidogrel на латыни) — действующее вещество лекарства, которое благодаря своему механизму действия оказывает терапевтическое действие препарата. ИПП остаются средством профилактики для лечения кровотечений на фоне применения антитромботических средств.