Нифедипин: инструкция по применению, описание вещества, действие, противопоказания, дозировки, как принимать. Также как при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Инструкция по применению Фелодипин 10мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой.
Фелодипин-СЗ
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, абдоминальная боль; редко - рвота; очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия. Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - часто мочеиспускание. Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие: Ингибиторы цитохрома P450 циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ, грейпфрутовый сок , замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом - AUC фелодипина повышается в 8 раз, Cmax - в 6 раз, с эритромицином - AUC и Cmax в 2.
Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы. У больных стенокардией необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженное снижение АД, усугубляющее ишемию миокарда. В период лечения необходимо соблюдать осторожность в начале лечения и в период увеличения доз - воздерживаться при управлении транспортными средствами и занятии др.
Выпускается этот препарат в виде таблеток продленного действия, имеющих пленочную оболочку.
Пилюли на разрезе имеют два слоя: белая центральная часть и слегка желтая оболочка. Их форма круглая или чутка овальная. Химический состав таблеток следующий: Основной компонент — Фелодипин, который присутствует в зависимости от дозировки, в количества 2. В качестве вспомогательных веществ выступает ряд стабилизаторов, пеногасителей, консервантов и красителей. Спектр биологического воздействия у этого препарата достаточно широк.
При взаимодействии с клетками и молекулами-мишеням реализуются следующие лечебные эффекты: Антиангинальный. То есть Фелодипин способен устранять и предотвращать приступы стенокардических болей в области сердца. Диуретический и натрийуретический. Выход лишней жидкости и солей из организма способствуют уменьшению объема циркулирующий крови, тем самым устраняя перегрузки сердца. Чаще всего препарат назначается именно для получения контролируемой гипотензии.
Соединяясь со специфическими рецепторами, Фелодипин активирует их, приводит к торможению захождения ионов кальция внутрь клетки. Изменяет ионный баланс в основном в мышечных клетках сосудов на миокардиоциты практически не оказывает влияния. В ответ на уменьшение периферической сопротивляемости может рефлекторно развиваться тахикардия.
Фелодипин практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов.
Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у пациентов с нарушением функции почек, в т. Правила употребления Фелодипина Очень важно при приеме препарата соблюдать все основные правила и учитывать важные нюансы. В этом случае оно будет наиболее эффективным и не приведет к возникновению неприятных проявлений Нюансы использования средства: При приеме таблетки нельзя ее разламывать или измельчать. Это связанно с тем, что именно оболочка препятствует слишком интенсивной абсорбции действующего вещества препарата в кровеносную систему. Поэтому необходимо покупать таблетки в нужной дозировке. При приеме средства нельзя употреблять сок грейпфрута.
Он снизит эффективность Фелодипина и увеличит вероятность возникновения негативных эффектов. Также не стоит употреблять настои и отвары зверобоя. Они могут увеличить выраженность гипотензивного воздействия препарата и повысят риск развития побочных эффектов. Такое средство не применяют для профилактики повторного инфаркта, так как его эффективность в данном случае не доказана. Фелодипин прямо не влияет на способность управлять сложными механизмами и автотранспортом. Однако его побочные эффекты могут приводить к снижению концентрации внимания.
Поэтому в начале приема средства водить машину не стоит. Испытания на животных показали, что препарат не обладает мутагенной и канцерогенной активностью. Однако в ходе исследований были выявлены его тератогенные и эмбриотоксические действия. Принимать средство нужно в одно и то же время.
Беременность, период грудного вскармливания см. С осторожностью. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем, не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Фелодипин - блокатор «медленных» кальциевых каналов БМКК , применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин - производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление АД за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта. При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении «лежа», так и в положении «сидя» и «стоя», в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канштьцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме.
Выберите любимую аптеку
- Фармакологические свойства
- Фелодипин-СЗ
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Частые вопросы
- Фелодипин табл.п/о 10мг №30 Озон ООО (Россия)
Инструкция по применению и аналоги препарата Фелодипин
Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови поэтому обычно достаточно дозы 25 мг см. Дети Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна однако связь с приемом фелодипина не установлена. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях. Нежелательные явления представленные ниже перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Вероятно фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы. Симптомы При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение Назначение активированного угля в случае необходимости промывание желудка в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция. Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам.
Проводится другое симптоматическое лечение. Препараты индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4 оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин карбамазепин фенобарбитал и рифампицин а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4. Препараты ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда итраконазол кетоконазол макролидные антибиотики например эритромицин и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 25 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4.
Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза.
Управление транспортом При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата см. Следует избегать совместного назначения таких препаратов.
Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем, следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью. Передозировка Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - поллакиурия. Прочие: нечасто - утомляемость; редко - нарушение сексуальной функции. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД пациенту следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы глюкозы , натрия хлорида или декстрана. Симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы применяют при неэффективности вышеперечисленных мер. Взаимодействие Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако коррекции дозы фелодипина не требуется. Ингибиторы цитохрома Р450 например, циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови. Индукторы микросомальных ферментов фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина. Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных препаратов например, варфарина. Фелодипин не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком вследствие находящегося в нем флаваноида, который повышает биодоступность фелодипина. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина. При одновременном применении возможно повышение концентрации такролимуса в плазме крови, что может потребовать коррекции дозы такролимуса. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности Не применять по истечении срока годности.
Беременность и лактация: В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии, для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство например, бета-адреноблокатор, диуретик или ингибитор АПФ. Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью см. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг см.
Фелодипин в борьбе со стенокардией
Макси- мальная суточная доза - 10 мг в сутки. Стабильная стенокардия Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нарушение функции печени У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение кон- центрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг см. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта.
Передозировка Токсичность 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. Контроль ЭКГ. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин адреналин или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4.
Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.
Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. Терапевтическое действие препарата продолжается в течение 24 часов. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек.
Фелодипин не оказывает влияния на клубочковую фильтрацию и экскрецию альбумина. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин-СЗ может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как? Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы. Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка получающим стандартную терапию и пациентам с бронхиальной астмой сахарным диабетом подагрой или гиперлипидемией. Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении "лежа" так и в положении "сидя" и "стоя" в состоянии покоя и при физической нагрузке.
Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов. Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч. Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек.
Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина. Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ бета-адреноблокаторами при необходимости - диуретиками снижает диастолическое АД менее 90 мм рт. Для лечения артериальной гипертензии Фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами такими как бета- адреноблокаторы диуретики или ингибиторы АПФ. Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов.
Фелодипин не влияет на уровень глюкозы в крови и липидный профиль. Место и механизм действия. Основная фармакодинамическая черта фелодипина заключается в высокой степени сосудистой селективности. Миогенная активные гладкие мышцы резистивных артериол особенно чувствительны к действию фелодипина. Фелодипин подавляет электрическую и сократительную активность гладких мышц сосудов, воздействуя на кальциевые каналы в клеточной мембране. Гемодинамические эффекты.
Первичный гемодинамический эффект фелодипина заключается в снижении общего периферического сосудистого сопротивления, что приводит к снижению артериального давления. Этот эффект зависит от дозы. Существует положительное соотношение между концентрацией фелодипина в плазме крови, снижением периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. Сердечные эффекты. В терапевтических дозах фелодипин не влияет на сократимость сердца, AV-проводимость и рефрактерный период AV-узла. Гипотензивная терапия фелодипином связана со значительной регрессией существующей гипертрофии левого желудочка. Почечные эффекты. Фелодипин имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина.
Фелодипин*
Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ. Стабильная стенокардия в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами. Противопоказания Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Острый инфаркт миокарда. Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Непереносимость лактозы , дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Беременность, период грудного вскармливания см. Беременность и лактация В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов.
Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счёт перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приёме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребёнку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации.
Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС.
Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку. Почти не влияет на SA и AV узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие. Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч.
Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме. Противопоказания: Нестабильная стенокардия; острый инфаркт миокарда и период до 1 мес после перенесенного инфаркта миокарда; кардиогенный шок; клинически значимый аортальный стеноз; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; беременность; лактация грудное вскармливание ; детский и подростковый возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина. Побочные действия: Препарат как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации.
У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта.
Почечные эффекты.
Фелодипин имеет незначительную натрийуретическое и диуретическое действие, поскольку снижает канальцевую реабсорбцию натрия. Фелодипин не влияет на суточное выведение калия или альбумина. Сосудистое сопротивление почек уменьшается после приема фелодипина.
Нормальная скорость клубочковой фильтрации СКФ не меняется. У пациентов с нарушенной функцией почек в процессе лечения фелодипином СКФ может повышаться. У пациентов, принимающих циклоспорин после трансплантации почек, фелодипин снижает артериальное давление, улучшает кровоток в почках и СКФ.
Фелодипин может улучшать функционирование трансплантата на ранних стадиях после трансплантации. Эффективное снижение высокого артериального давления особенно полезно в подгруппе пациентов с сахарным диабетом. В общем 18790 пациентов с артериальной гипертензией диастолическое артериальное давление 100-115 мм рт.
Положительными результатами исследования было снижение систолического и диастолического артериального давления до 139 и 83 мм рт. В исследовании STOP-2 Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2 - «Шведское исследование с участием пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией-2» , в котором участвовали 6614 пациентов в возрасте от 70 до 84 лет, блокаторы кальциевых каналов, являются производными дигидропиридина фелодипин и исрадипин показали такой же предупредительный эффект касается частоты сердечно-сосудистых заболеваний и смертности в результате сердечно-сосудистых патологий, как другие общеупотребительные классы антигипертензивных лекарственных средств - ингибиторы АПФ, бета-блокаторы и диуретики. Фелодипин полностью всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема таблеток с модифицированным высвобождением.
Благодаря особенностям лекарственной формы модифицированное высвобождение фелодипина удлиняет фазу всасывания и обеспечивает его равномерную концентрацию в плазме крови в течение 24 часов. При применении лекарственной формы с пролонгированным действием максимальный уровень в плазме крови t max достигается через 3-5 часов.
У больных циррозом печени вследствие высокой скорости пресистемной элиминации необходимо уменьшать суточную дозу препарата. Но по этой же причине при хронической почечной недостаточности необходимость в коррекции дозы фелодипина отсутствует.
По этой же причине при его применении гораздо реже возникают побочные эффекты, типичные для короткодействующих АК. По своим фармакокинетическим параметрам табл. Гипотензивный эффект развивается через 15—45 мин. В начале лечения снижение АД может сопровождаться транзиторным увеличением частоты сокращений сердца, но при длительном применении активации симпато—адреналовой системы не наблюдается [10,12,27].
Фелодипин оказывает также легкое диуретическое действие 26. Оптимальным режимом дозирования фелодипина при АГ считается его назначение по 5—10 мг 1—2 раза в сутки. Важно, что при терапии фелодипином отмечается достоверная регрессия гипертрофированного миокарда левого желудочка ГЛЖ. После нескольких месяцев терапии уменьшается масса миокарда, толщина межжелудочковой перегородки и задней стенки этого желудочка по данным эхокардиографии.
Фелодипин является метаболически нейтральным препаратом, в том числе и у проблемных пациентов с сахарным диабетом СД 2 типа [5,13]. После прекращения лечения фелодипином не наблюдается синдрома отмены [3]. К несомненным достоинствам фелодипина можно отнести наличие у него антиангинального эффекта [26]. Доказательная база применения фелодипина при АГ в настоящее время, безусловно, является одной из наиболее мощных.
Прежде всего необходимо вспомнить о том, что одно из основополагающих исследований в современной кардиологии HOT Hypertension Optimal Treatment study , в котором принимали участие 18790 пациентов, фелодипин использовался в качестве основного препарата. В этом исследовании изучали влияние степени снижения АД на риск развития сердечно—сосудистых заболеваний, а также на смертность пациентов с АГ. Результаты исследования НОТ [14] убедительно продемонстрировали, что эффективное лечение АГ может быть достигнуто при использовании фелодипина в качестве основного антигипертензивного препарата. Исследование HOT продемонстрировало высокую эффективность комбинации фелодипина с метопрололом, иАПФ и ацетилсалициловой кислотой.
"Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата
Способ приготовления или применения: Внутрь, таблетки рекомендуется принимать утром, запивая водой. Таблетки нельзя разламывать, крошить или разжевывать. Препарат можно принимать натощак или после легкого завтрака, не содержащего большого количества жиров или углеводов. Данных о применении фелодипина у детей нет. Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или добавлен другой антигипертензивный препарат. Обычная поддерживающая доза Плендила составляет от 5 до 10 мг 1 раз в сутки.
У пожилых пациентов следует рассмотреть возможность начала лечения с суточной дозы 2,5 мг. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, при необходимости увеличивают дозу до 10 мг 1 раз в сутки. Хранить в недоступном для детей месте. Цены и сроки действительны только при совершении предварительного заказа на сайте Производитель.
Препарат принимают один раз в сутки. Как влияет на ЧСС? При приеме препарата в начале может возникнуть временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений.
Для предупреждения этого параллельно назначают бета-адреноблокаторы. На сколько снижает давление? Правильно подобранная дозировка Фелодипина, при необходимости в комбинации с другими гипотензивными средствами, снижает давление до целевого уровня: систолического до 130-139 мм рт. Дозировка Доза Фелодипина подбирается кардиологом индивидуально. Начальная доза при гипертонии и стенокардии составляет 5 мг. Но для пожилых пациентов рекомендуется назначать 2,5 мг в сутки. Стандартная поддерживающая — 5 мг один раз в день, но может быть увеличена или применяться вместе с препаратами из классов бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ или диуретиков при недостижении целевого уровня АД.
Максимальная суточная доза —10 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать. Артериальная гипертензия Взрослые в том числе пожилые : Дозировка всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозировку можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день. Стабильная стенокардия Взрослые: Дозировка всегда определяется индивидуально.
Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Препарат фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента АПФ или диуретиками. Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата. Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить. У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.
Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов. Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч.
Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в монотерапии. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч. Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом гемодинамической активностью. При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов. Фелодипин не выводится при гемодиализе. Показания: - Артериальная гипертензия в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.
Противопоказания: - Повышенная чувствительность к фелодипину или другим кoмпонентам, входящим в состав препарата. Беременность и лактация: В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии, для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Ваш браузер устарел!
После появления в России качественного дженерика фелодипина – ФЕЛОДИПа (компании Тева) возможности уменьшения затрат на лечение существенно снижаются при том, что используется один из наиболее современных АК с большой доказательной базой и опытом. Антиишемический эффект: Применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. При одновременном применении с фелодипином концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования препарата Фелодип не требуется. Инструкция по применению. Перед применением Фелодипин 5мг таб.п/г. №30 рекомендуется изучить инструкцию.
Фелодипин — таблетки от повышенного давления
Информация по препарату Фелодипин: инструкция, применение, консультации специалистов по препарату. Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата "Фелодипин" переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. При изучении инструкции к данному препарату возник следующий вопрос: в побочных действиях препарата написано "Так же, как при применении других блокаторов "медленных" кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение. Благодаря применению Фелодипина происходит регрессия гипертрофии левого желудочка, уменьшается сопротивление почечных сосудов и усиливается их перфузия. Инструкция по применению Фелодипа предписывает использовать таблетки в двух случаях.
Инструкция к Фелодипин-СЗ (таблетки)
| Фелодипин: при каком давлении назначают, как правильно пить и чем можно заменить лекарство | Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. |
| "Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата | При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазоломзамедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит кувеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению рискаразвития побочных эффектов. |
| Фелодип аналоги, цена | Фелодип инструкция по применению | Белая Аптека | Инструкция по применению. |
| "Фелодипин": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата | Фелодип – препарат из группы блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, обладающий антиангинальным и гипотензивным воздействием на организм. |
Фелодипин 5мг таблетки покрытые пленочной оболочкой с пролонгированным высвобождением дейст N30
Инструкция по применению Фелодипин 10мг 30 шт. таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой. Описание и инструкция к применению лекарственного препарата, противопоказания и возможные побочные действия при использовании ФЕЛОДИП, GALENA a.s. Фелодип инструкция по применению предписывает назначать с особой осторожностью пациентам с диагностированной почечной недостаточностью. Также как при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат Фелодип может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость. Инструкция по применению этого средства гласит, что ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, назначать самому себе нужное количество пилюль.