Фармакологические свойства Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в. Онлайн-заказ препарата Ивабрадин Канон таблетки с доставкой в ближайшую аптеку. Ивабрадин (56 таблеток) После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Препарат "Ивабрадин" выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой.
Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт
Ивабрадин применяется при необходимости снизить угрозу развития сердечно-сосудистых проблем в случае наличия противопоказаний к использованию или при непереносимости лекарств, являющихся бета-адреноблокаторами. Применение препарата Ивабрадин Канон в период грудного вскармливания противопоказано. Ivabradine acts by allowing negative chronotropy in the sinoatrial structure, thus reducing the heart rate via specific inhibition of the pacemaker current.
Ивабрадин – новое лекарство для контроля сердечного ритма
Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадения зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем они могли возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, эритема; редко - кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, повышенная утомляемость возможно, связанные с брадикардией ; редко - недомогание возможно, связанное с брадикардией. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ.
Передозировка Передозировка препарата может приводить к тяжелой и продолжительной брадикардии. Лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета - адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма Лекарственное взаимодействие Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах. Фармакодинамическое взаимодействие Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT - антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон - лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ. Сопутствующее применение с осторожностью Калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии. Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ.
Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии. Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 - кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано. Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза.
В период терапии препаратом по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд. Рекомендуемая начальная доза ивабрадина - по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двухкратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный. Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , БМКК, производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Ивабрадин применялся в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами.
Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые условия Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку ивабрадин не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых осложнений например, инфаркта миокарда или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов со стенокардией. Контроль частоты сердечных сокращений ЧСС Учитывая значительную вариабельность ЧСС в течение суток, перед началом терапии ивабрадином или перед повышением дозы ивабрадина у пациента, получающего препарат, должна быть выполнена оценка ЧСС в покое одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Эффективность ивабрадина снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется применять пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла.
К таким вмешательствам относится назначение всем больным препаратов при отсутствии противопоказаний , доказанно улучшающих прогноз и увеличивающих продолжительность жизни снижающие риск инфаркта миокарда ИМ и внезапной смерти , антитромбоцитарные препараты, статины при непереносимости статинов или при недостижении целевых уровней липидов другие гиполипидемические препараты в монотерапии или в комбинации со статинами , ингибиторы АПФ. Больным с приступами стенокардии или при выявлении эпизодов ишемии миокарда с помощью инструментальных методов назначают антиангинальную антиишемическую терапию. К препаратам антиангинального действия относят: бета-адреноблокаторы БАБ , блокаторы кальциевых каналов БКК , нитраты и нитратоподобные препараты, ивабрадин, никорандил, миокардиальные цитопротекторы триметазидин, ранолазин , которые используют как в виде монотерапии, но чаще — в различных комбинациях. Алгоритм оптимальной медикаментозной терапии больных стабильной ИБС изложен в рисунке. Он был внедрен в клиническую практику после проведенного исследования, показавшего конкурентоспособность фармакотерапии по сравнению с инвазивными методами коронарная ангиопластика лечения больных ИБС в плане прогноза. Перечень антиангинальных препаратов значительно расширился и включает 2 группы. К 1-й группе относятся препараты, оказывающие влияние на развитие ишемии через показатели гемодинамики: БАБ, БКК, ингибиторы If-каналов ивабрадин , нитраты и нитратоподобные средства. Активаторы калиевых каналов, триметазидин, ранолазин относятся к антиангинальным препаратам 2-й группы, не оказывающим существенного влияния на гемодинамические показатели. Сравнительная характеристика антиангинальных препаратов по механизму действия представлена в табл. Как видно из таблицы, наибольшим числом показаний обладают бета-адреноблокаторы и антагонисты кальция, с другой стороны — довольно быстро расширяются и доказательная база, и терапевтическая ниша для применения относительно новых молекул — в частности, ивабрадина. Во многом это объясняется тем, что одним из основных направлений антиишемической терапии является контроль частоты сердечных сокращений ЧСС. В клинической практике на сегодняшний день применяются три группы лекарственных средств, обладающих брадикардитическим действием: бета-адреноблокаторы, недигидропиридиновые антагонисты кальция и ингибитор If-каналов. Одни из самых изученных при лечении стабильной стенокардии, как препараты, влияющие на заболеваемость и смертность, включены в клинические рекомендации [3—6]. Для пациентов со стабильной ИБС предпочтительно выбирать высокоселективные, длительного действия средства, желательно обладающие плейотропными эффектами вазодилатирующими, устраняющими эндотелиальную дисфункцию. Этим требованиям соответствуют метопролол сукцинат модифицированного высвобождения, бисопролол и, в наибольшей степени, небиволол. Недигидропиридиновые антагонисты кальция. На практике используются пролонгированные формы верапамила и дилтиазема — как альтернатива бета-адреноблокаторам при противопоказаниях например, при бронхиальной астме. С другой стороны, при хронической сердечной недостаточности ХСН применение ограничено, так как они ухудшают клиническое течение ХСН и повышают риск развития отека легких. Стоит отметить, что снижение ЧСС до целевых значений зачастую требует назначения высоких доз бета-адреноблокаторов или антагонистов кальция, что сопряжено с нарастанием числа нежелательных явлений, или дозирование может быть лимитировано состоянием пациента низкое АД, ухудшение бронхиальной проводимости. Возможности ивабрадина Большая часть больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения в рутинной клинической практике не получает полноценной антиишемической и антиангинальной терапии в силу объективных трудностей и ограничений в назначении лекарственных средств, в первую очередь БАБ [7]. Ивабрадин — первый и единственный представитель нового терапевтического класса препаратов — ингибиторов If-каналов.
Препарат Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочное действие Применение ивабрадина изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина , такие как изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно. Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Часто: нечёткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: спазмы мышц. Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, эритема. Редко: кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница. Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, повышенная утомляемость, возможно связанные с брадикардией. Редко: недомогание, возможно, связанное с брадикардией. Передозировка Симптомы: передозировка препаратом Ивабрадин может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см. Лечение: симптоматическое, проводится в специализированных отделениях. При необходимости возможна постановка электрокардиостимулятора. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Если при снижении дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение препарата Ивабрадин Медисорб совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении препарата Ивабрадин Медисорб только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Медисорб у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных по применению у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать препарат Ивабрадин Медисорб непосредственно после перенесенного инсульта, т. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует принимать с осторожностью см.
Ивабрадин (Ivabradine)
| Ивабрадин Канон - инструкция по применению | ивабрадин (ivabradine). |
| Ответы на вопросы | Инструкция по применению препарата Ивабрадин, состав, показания и противопоказания. |
| Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы | Купить Ивабрадин таблетки 5мг №56 Медисорб по цене от 478 руб. в аптеках Апрель. |
Ивабрадин Медисорб Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 56 шт
| Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт | Препарат "Ивабрадин" выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. |
| Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий | "Ивабрадин" является лекарством, снижающим частоту сердечных сокращений, для симптоматического лечения стабильной стенокардии и симптоматической хронической сердечной недостаточности. |
| Стратегия выбора фармакотерапии стабильной ишемической болезни сердца | Производимый компанией Servier препарат ивабрадин (прокоралан, кораксан) представляет собой снижающий частоту сердечных сокращений препарат с особым механизмом действия. |
| Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 56 шт | "Ивабрадин" является лекарством, снижающим частоту сердечных сокращений, для симптоматического лечения стабильной стенокардии и симптоматической хронической сердечной недостаточности. |
Ивабрадин*
В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение у пациентов с нарушением функции печени Пациентам с лёгкой степенью печёночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим доз. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ивабрадин у пациентов с умеренной печёночной недостаточностью 7—9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Препарат Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение препарата Ивабрадин у таких пациентов не изучалось можно ожидать существенного увеличения концентрации препарата в плазме крови см. Побочное действие Применение ивабрадина изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов.
Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина , такие как изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия препарата. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадания зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем могла возникать повторно.
Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Часто: нечёткость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Нечасто: ощущение сердцебиения, наджелудочковая экстрасистолия, выраженное снижение АД, возможно, связанное с брадикардией.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно связанное с брадикардией. Нечасто: обморок, возможно связанный с брадикардией. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: одышка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто: спазмы мышц. Нечасто: гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь, эритема. Редко: кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница.
Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, повышенная утомляемость, возможно связанные с брадикардией. Редко: недомогание, возможно, связанное с брадикардией. Передозировка Симптомы: передозировка препаратом Ивабрадин может приводить к выраженной и продолжительной брадикардии см.
В период лечения рекомендуется проводить регулярный контроль с целью выявления пароксизмальной или постоянной формы мерцательной аритмии. При осложненной стенокардии, выраженном сердцебиении, аритмии в текущий контроль следует включать ЭКГ. Перед назначением пациент должен быть обследован на наличие ХСН. В настоящее время нет данных о токсическом действии ивабрадина на сетчатку глаза, в т. При возникновении не описанных выше нарушений зрения необходимо рассмотреть вопрос об отмене препарата. Нет доказательств риска развития брадикардии на фоне приема препарата при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить кардиоверсию постоянным током, прием препарата следует прекратить за 24 ч до ее проведения.
Не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала Q-T, а также в комбинации с ЛС, замедляющими интервал Q-T. При невозможности избежать терапии ивабрадином необходимо проводить тщательный кардиоконтроль. В период лечения прием грейпфрутового сока и препаратов зверобоя продырявленного должен быть сведен до минимума. Отсутствуют данные по применению препарата при беременности у человека. В исследованиях на животных были продемонстрированы эмбриотоксичные и тератогенные эффекты препарата; ивабрадин выделяется с грудным молоком. Список торговых наименований.
Является оптически активным и соответствует S-изомеру. Молекулярная масса 505,1 Да. Фармакология Механизм действия Ивабрадин — селективный ингибитор управляемых циклическими нуклеотидами гиперполяризационно активируемых If-каналов, который снижает спонтанную пейсмекерную активность сердечного синусного узла, что приводит к снижению ЧСС без влияния на реполяризацию желудочков и сократительную способность миокарда. В клинических электрофизиологических исследованиях кардиальные эффекты были наиболее выражены в синоатриальном узле, но имело место удлинение интервала AH, как и удлинение интервала PR. Ивабрадин также может ингибировать Ih-каналы сетчатки, участвующие в снижении ее реакции на яркие световые раздражители. При триггерных обстоятельствах например, быстрое изменение яркости частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином может лежать в основе световых феноменов, наблюдаемых у пациентов. Эти явления фосфены описываются как кратковременное повышение яркости в ограниченной области поля зрения см. Фармакодинамика Ивабрадин вызывает дозозависимое снижение ЧСС. Величина эффекта зависит от исходной ЧСС то есть большее снижение происходит у субъектов с более высокой исходной ЧСС. В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет примерно 10 уд. Ивабрадин не оказывает отрицательного инотропного действия. Функция сетчатки, оцененная с помощью электроретинографии, продемонстрировала снижение реакции колбочковой системы, которая вернулась к исходному состоянию в течение 1 нед после введения дозы и не была связана с повреждением глазных структур, по данным световой микроскопии.
Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин следует принимать во время еды. Метаболизм и экскреция. Фармакокинетика ивабрадина при пероральном применении является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Ивабрадин интенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления, опосредованного сYP3A4. N-десметилированное производное также метаболизируется сYP3A4. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени с фекалиями и мочой. Особые группы пациентов. Пожилой возраст. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой класс A по Чайлд-Пью и умеренной класс в по Чайлд-Пью печеночной недостаточностью фармакокинетика ивабрадина была сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью класс с по Чайлд-Пью отсутствуют.
Ивабрадин-медисорб таб ппо 5мг N56
Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови. Побочное действие Применение препарата изучалось в исследованиях с участием почти 45000 пациентов. Наиболее часто побочные эффекты ивабрадина, изменения световосприятия фосфены и брадикардия, носили дозозависимый характер и были связаны с механизмом действия ивабрадина.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, особенно в первый месяц терапии, головокружение, возможно, связанное с брадикардией; нечасто — обморок, возможно связанный с брадикардией. Как правило, подобные явления провоцировались резким изменением интенсивности освещения. Также могут возникать фосфены, которые могут иметь вид ореола, распадения зрительной картинки на отдельные части стробоскопический и калейдоскопический эффекты , проявляться в виде ярких цветовых вспышек или множественных изображений персистенция сетчатки. В основном, фотопсия появлялась в первые два месяца лечения, но в последующем они могли возникать повторно.
Выраженность фотопсии, как правило, была слабой или умеренной. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, запор, диарея, боли в животе. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, эритема; редко — кожный зуд, ангионевротический отёк, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — спазмы мышц. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, повышенная утомляемость возможно, связанные с брадикардией ; редко — недомогание возможно, связанное с брадикардией. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — гиперурикемия, эозинофилия, повышение концентрации креатинина в плазме крови, удлинение интервала QT на ЭКГ. Передозировка Передозировка препарата может приводить к тяжелой и продолжительной брадикардии.
Лечение тяжелой брадикардии должно быть симптоматическим и проводиться в специализированных отделениях. В случае развития брадикардии в сочетании с неблагоприятными изменениями показателей гемодинамики показано симптоматическое лечение с внутривенным введением бета-адреномиметиков, таких как изопреналин. При необходимости следует рассмотреть возможность временной установки искусственного водителя ритма. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Фармакодинамическое взаимодействие Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT - антиаритмические средства, удлиняющие интервал QT например, хинидин, дизопирамид, бепридил, соталол, ибутилид, амиодарон - лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, не относящиеся к антиаритмическим средствам например, пимозид, зипразидон, сертиндол, мефлохин, галофантрин, пентамидин, цизаприд, эритромицин для внутривенного введения. Следует избегать одновременного применения ивабрадина и указанных лекарственных средств, поскольку урежение ЧСС может вызвать дополнительное удлинение интервала QT. При необходимости совместного назначения этих препаратов следует тщательно контролировать показатели ЭКГ. Сопутствующее применение с осторожностью Калийнесберегающие диуретики диуретики группы тиазидов и «петлевые» диуретики : гипокалиемия может повысить риск развития аритмии.
Поскольку ивабрадин может вызывать брадикардию, сочетание гипокалиемии и брадикардии является предрасполагающим фактором для развития тяжелой формы аритмии, особенно у пациентов с синдромом удлинения интервала QT, как врожденным, так и вызванным воздействием каких-либо веществ. Ивабрадин не оказывает существенного влияния на метаболизм и концентрацию в плазме крови других субстратов мощных, умеренных и слабых ингибиторов цитохрома CYP3A4. В то же время, ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 могут вступать во взаимодействие с ивабрадином и оказывать клинически значимое влияние на его метаболизм и фармакокинетические свойства. Повышение концентрации ивабрадина в плазме крови может увеличивать риск развития выраженной брадикардии.
Противопоказанные сочетания лекарственных средств Одновременное применение ивабрадина с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как противогрибковые средства группы азолов кетоконазол, итраконазол , антибиотики группы макролидов кларитромицин, эритромицин для приема внутрь, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеазы нелфинавир, ритонавир и нефазодон противопоказано. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 — кетоконазол 200 мг 1 раз в сутки или джозамицин по 1 г 2 раза в сутки повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7-8 раз. Умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 Одновременное применение ивабрадина и дилтиазема или верапамила средств, урежающих сердечный ритм у здоровых добровольцев и пациентов сопровождалось увеличением AUC ивабрадина в 2-3 раза и дополнительным урежением ЧСС на 5 уд. Данное применение противопоказано.
Нежелательные сочетания лекарственных средств Грейпфрутовый сок. На фоне приема грейпфрутового сока отмечалось повышение концентрации ивабрадина в крови в 2 раза. В период терапии препаратом по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. Применение ивабрадина в комбинации с прочими умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 например, флуконазолом возможно при условии, что ЧСС в покое составляет более 70 уд.
Рекомендуемая начальная доза ивабрадина — по 2,5 мг 2 раза в сутки. Необходим контроль ЧСС. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих Зверобой продырявленный, было отмечено двухкратное снижение AUC ивабрадина. В период терапии препаратом следует по возможности избегать применения препаратов и продуктов, содержащих Зверобой продырявленный.
Комбинированное применение с другими лекарственными средствами Показано отсутствие клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику ивабрадина при одновременном применении следующих лекарственных средств: ингибиторов протонной помпы омепразол, лансопразол , ингибиторов фосфодиэстеразы-5 например, силденафил , ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы например, симвастатин , БМКК, производных дигидропиридинового ряда например, амлодипин, лацидипин , дигоксина и варфарина. Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты.
Абсорбция и биодоступность. Ивабрадин следует принимать во время еды. Метаболизм и экскреция. Фармакокинетика ивабрадина при пероральном применении является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Ивабрадин интенсивно метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления, опосредованного сYP3A4.
N-десметилированное производное также метаболизируется сYP3A4. Выведение метаболитов происходит в одинаковой степени с фекалиями и мочой. Особые группы пациентов. Пожилой возраст. Печеночная недостаточность. У пациентов с легкой класс A по Чайлд-Пью и умеренной класс в по Чайлд-Пью печеночной недостаточностью фармакокинетика ивабрадина была сходной с таковой у пациентов с нормальной функцией печени. Данные о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью класс с по Чайлд-Пью отсутствуют.
Стоит отметить, что снижение ЧСС до целевых значений зачастую требует назначения высоких доз бета-адреноблокаторов или антагонистов кальция, что сопряжено с нарастанием числа нежелательных явлений, или дозирование может быть лимитировано состоянием пациента низкое АД, ухудшение бронхиальной проводимости. Возможности ивабрадина Большая часть больных ИБС со стабильной стенокардией напряжения в рутинной клинической практике не получает полноценной антиишемической и антиангинальной терапии в силу объективных трудностей и ограничений в назначении лекарственных средств, в первую очередь БАБ [7]. Ивабрадин — первый и единственный представитель нового терапевтического класса препаратов — ингибиторов If-каналов. Он специфически связывается с If-каналами в синоатриальном узле и избирательно подавляет ионный ток If, играющий ключевую роль в развитии спонтанной диастолической деполяризации; не затрагивает время проведения импульсов по внутрипредсердным, предсердно-желудочковым и внутрижелудочковым проводящим путям, не влияет на сократительную способность миокарда. Большая доказательная база изучения различных эффектов ивабрадина свидетельствует о том, что области его применения не ограничиваются стабильными формами ИБС, а распространяются и на другие состояния и клинические ситуации. Так, доказано, что целесообразно назначать препарат больным c острым коронарным синдромом [8], после реваскуляризации миокарда [9—11], при острой декомпенсированной сердечной недостаточности [12] и при хронической сердечной недостаточности [13, 14]. Столь широкий спектр возможностей во многом объясняется наличием у препарата дополнительных свойств, таких как способность препарата положительно влиять на биохимические маркеры повреждения сердечно-сосудистой системы и уменьшать выраженность эндотелиальной дисфункции. Несмотря на то, что механизм действия ивабрадина напрямую не предполагает подобных влияний, имеется ряд экспериментальных и клинических работ, свидетельствующих о достаточно широком спектре положительных эффектов данного препарата, таких как обратное развитие ремоделирования ЛЖ, уменьшение фиброза, выраженности активации РААС, САС, улучшение функции эндотелия, положительное влияние на биохимические маркеры, свидетельствующие о повреждении сердечно-сосудистой системы, такие как sP-селектин, активатор плазминогена t-PA и др. Важное практическое значение имеют результаты крупного исследования SIGNIFY, которые позволили сформулировать четкие рекомендации по выбору оптимального режима дозирования ивабрадина у больных со стабильной стенокардией [19].
Эксперты Европейского агентства по контролю за оборотом лекарственных средств считают, что не следует начинать терапию ивабрадином с высоких доз. Стартовая доза препарата у пациентов со стенокардией напряжения II—IV ФК не должна превышать 5 мг 2 раза в день, а максимальная — 7,5 мг 2 раза в сутки. Также в целях повышения безопасности проводимой комбинированной фармакотерапии следует избегать совместного применения ивабрадина с лекарственными препаратами, влияющими на активность изоферментов системы цитохрома P450. Так, сильными ингибиторами изоферментов системы цитохрома P450 являются противогрибковые средства группы азолов — кетоконазол, итраконазол, антибиотики макролиды кларитромицин, эритромицин пероральный, джозамицин, телитромицин , ингибиторы ВИЧ-протеаз нелфинавир, ритонавир , нефазодон, которые повышают средние концентрации ивабрадина в плазме крови в 7—8 раз. Не рекомендовано совместное применение ивабрадина с индукторами CYP3A4: рифампицин, барбитураты, фенитоин, зверобой продырявленный Hypericum perforatum , грейпфрутовый сок, т. Не следует сочетать ивабрадин с недигидропиридиновым БКК верапамилом, т. Фармакоэкономические исследования различных режимов фармакотерапии свидетельствуют о целесообразности и экономической обоснованности включения ивабрадина в комплексную терапию больных как со стабильными формами ИБС, так и с ХСН [20, 21]. Оригинальные и воспроизведенные лекарственные средства в России — законодательная база В условиях постоянно расширяющегося рынка лекарственных препаратов ЛП практикующий врач постоянно сталкивается с вопросом выбора оригинальных препаратов и их генериков, или, согласно современной терминологии, воспроизведенных лекарственных средств ЛС. Федеральный закон 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» ред.
Оригинальное лекарственное средство — лекарственное средство, содержащее впервые полученную фармацевтическую субстанцию или новую комбинацию фармацевтических субстанций, эффективность и безопасность которых подтверждены результатами доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов. В действующей редакции 61-ФЗ отсутствует понятие оригинального ЛС, оно заменено на «референтное» — лекарственный препарат, который впервые зарегистрирован в Российской Федерации, качество, эффективность и безопасность которого доказаны на основании результатов доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов, проведенных в соответствии с требованиями федерального законодательства, и который используется для оценки биоэквивалентности или терапевтической эквивалентности, качества, эффективности и безопасности воспроизведенного или биоаналогового биоподобного лекарственного препарата [23]. Воспроизведенный лекарственный препарат дженерик, генерик, «многоисточниковое ЛС» — лекарственный препарат, который имеет такой же качественный состав и количественный состав действующих веществ в такой же лекарственной форме, что и референтный лекарственный препарат, и биоэквивалентность или терапевтическая эквивалентность которого референтному лекарственному препарату подтверждена соответствующими исследованиями.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, мальтодекстрин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза моногидрат. Ивабрадин применяется у пациентов, которые не переносят или не могут принимать сердечно-сосудистые препараты группы бета- адреноблокаторов. Он также применяется в комбинации с бета- адреноблокаторами у взрослых пациентов, состояние которых не полностью контролируется приемом бета-адреноблокаторов. Ивабрадин применяется в сочетании со стандартной терапией, включая терапию бета-адреноблокаторами, или в случаях, когда бета- адреноблокаторы противопоказаны или не переносятся. Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, проконсультируйтесь со своим врачом до или во время приема препарата Ивабрадин.
Дети Препарат Ивабрадин не применяется у детей и подростков младше 18 лет. Имеющихся данных по безопасности недостаточно для этой возрастной группы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Взаимодействие с пищей, напитками и алкоголем Во время лечения препаратом Ивабрадин избегайте употребления грейпфрутового сока. Беременность и грудное вскармливание Не применяйте препарат Ивабрадин, если вы беременны, думаете, что беременны или планируете беременность см. Если вы беременны и принимали препарат Ивабрадин, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы можете забеременеть, до тех пор, пока не будете использовать надежные меры контрацепции см.
Не принимайте препарат Ивабрадин, если вы кормите грудью см. Сообщите лечащему врачу, если вы кормите грудью или намереваетесь начать кормить грудью. Грудное вскармливание должно быть прервано, если вы принимаете препарат Ивабрадин. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Прием препарата Ивабрадин может привести к появлению нарушений световосприятия кратковременное ощущение повышенной яркости в ограниченной зоне поля зрения см. Если у вас возникло такое нарушение световосприятия, будьте осторожны при управлении транспортным средством или работе с механизмами в ситуациях, когда существует вероятность резкой смены освещенности, особенно при вождении в ночное время суток.
Ивабрадин Медисорб Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 56 шт
Ивабрадин: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Применение препарата Бравадин (ивабрадина) изучалось в клинических исследованиях с участием почти 14000 пациентов. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Поддерживающая доза препарата Ивабрадин Канон не должна превышать 7,5 мг 2 раза в день.
Ивабрадин Канон - инструкция по применению
При одновременном использовании ивабрадина с препаратами, которые урежают частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), наблюдалось увеличение содержания ивабрадина в 2 – 3 раза. В период применения ивабрадина следует уменьшить прием растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный. Также при использовании дженериков ивабрадина следует учитывать тот факт, что несоблюдение дозировки может привести к изменению терапевтической эффективности и переносимости и, как следствие, к развитию неблагоприятных реакций на препарат.
Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы
Действующим веществом лекарственного препарата является ивабрадин, который применяют для. Для различных дозирований доступны таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. Купить ивабрадин таб ппо 5мг №28 по цене 519 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно. Инструкция ИВАБРАДИН (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами.
Ивабрадин: антиангинальный и противоишемический препарат
У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии ивабрадином следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и субъективных симптомах фибрилляции предсердий и о необходимости обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии ивабрадином у пациента возникла фибрилляция предсердий, следует тщательным образом пересмотреть отношение ожидаемой пользы к возможному риску дальнейшего применения ивабрадина. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокады левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 уд. Если на фоне терапии ЧСС в покое становится менее 50 уд. Если после снижения дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд.
Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Противопоказано применение ивабрадина совместно с блокаторами "медленных" кальциевых каналов БМКК , урежающими ЧСС такими как верапамил или дилтиазем. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК - производными дигидропиридинового ряда такими как амлодипин , ухудшение профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не подтверждено увеличение эффективности ивабрадина при его применении в сочетании с БМКК - производными дигидропиридина. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных по применению ивабрадина у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, так как отсутствуют данные по применению препарата у таких пациентов. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза. Не выявлено токсическое воздействие ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года не установлено. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина.
У пациентов с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует применять с осторожностью. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных ивабрадин следует применять с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт.
Функции сердечной мышцы снижаются, потребность в поступлении кислорода становится ниже. Взаимодействие с другими препаратами Важно соблюдать осторожность при приеме Ивабрадина с петлевыми и тиазидными диуретиками. Возможно понижение уровня ионов калия в крови, а также развитие аритмии. Лекарство, принимаемое совместно с барбитуратами, фенитоином, может быть не столь эффективно. Его концентрация сильно снижается в этом случае. Аккуратно сочетают Ивабрадин с бепридилом, дизопирамидом и их аналогами. Может сильно замедлиться пульс. Если отменить один из них никак нельзя, то за состоянием пациента обязательно следят медики. Регулярно проводится ЭКГ. Нужно иметь в виду, что пить грейпфрутовый сок и употреблять в пищу грейпфрут во время терапии не рекомендуется. В противном случае в крови уровень концентрации активного вещества вырастет вдвое.
Количество противопоказаний у Раенома достаточно схоже с Ивабрадином каноном и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Раенома и Ивабрадина канона может быть нежелательным или недопустимым. Сравнение привыкания у Раенома и Ивабрадина канона Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат. Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Раенома достаточно схоже со аналогичными значения у Ивабрадина канона. Синдром отмены — это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Раенома значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Ивабрадина канона. Сравнение побочек Раенома и Ивабрадина канона Побочки или нежелательные явления — это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата. У Раенома состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Ивабрадина канона.
Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой Sэнантиомер, с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo. Основным активным метаболитом препарата является Nдесметилированное производное ивабрадина. Абсорбция и биодоступность Ивабрадин быстро и практически полностью всасывается в желудочнокишечном тракте ЖКТ после приема внутрь. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь натощак. Для уменьшения вариабельности концентрации препарат рекомендуется принимать во время еды. Объем распределения Vd в равновесном состоянии — около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmax существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 79 баллов по классификации ЧайлдПью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации ЧайлдПью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 1520 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта «плато». Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности IIIV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания Повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата ЧСС в покое менее 70 уд. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Препарат противопоказан во время беременности. В настоящий момент имеется недостаточное количество данных о применении ивабрадина во время беременности. В доклинических исследованиях ивабрадина выявлено эмбриотоксическое и тератогенное действие. Период грудного вскармливания Применение ивабрадина в период грудного вскармливания противопоказано. В исследованиях на животных показано, что ивабрадин выводится с грудным молоком. Женщины, нуждающиеся в лечении препаратами, содержащими ивабрадин, должны прекратить грудное вскармливание. Женщины репродуктивного возраста Женщины репродуктивного возраста должны соблюдать надежные меры контрацепции в период лечения ивабрадином. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЧСС одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 34 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд. Поддерживающая доза ивабрадина не должна превышать 7,5 мг 2 раза в сутки. Применение ивабрадина следует прекратить, если симптомы стенокардии не уменьшаются, если улучшение незначительно или если не наблюдается клинически значимого снижения ЧСС в течение трех месяцев терапии. Если на фоне терапии ивабрадином ЧСС в покое становится менее 50 уд. После снижения дозы необходимо повторно оценить ЧСС в покое. Если после снижения дозы ивабрадина ЧСС в покое остается менее 50 уд. Хроническая сердечная недостаточность Терапия ивабрадином может быть начата только у пациента со стабильным течением хронической сердечной недостаточности. Рекомендуемая доза ивабрадина составляет 5 мг 2 раза в сутки. После двух недель терапии суточная доза ивабрадина может быть увеличена до 7,5 мг 2 раза в сутки, если ЧСС в покое стабильно остается более 60 уд. Если после двух недель терапии ЧСС в покое находится в диапазоне от 50 до 60 уд. Если в процессе применения ивабрадина ЧСС в покое становится стабильно менее 50 уд.
Ивабрадин*
Таблетки «Ивабрадин» предназначены для перорального применения взрослыми людьми. Препарат "Ивабрадин" выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи (см. раздел "Фармакокинетика"). Таблетки «Ивабрадин» предназначены для перорального применения взрослыми людьми. Препарат Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приёма пищи.