Концентрации флуконазола в слюне и мокроте сходны с его концентрациями в плазме крови. Инструкция ФЛУКОНАЗОЛ (действующее вещество), его показания, противопоказания, проверка совместимости и сравнение с другими препаратами. Период полувыведения составляет 30 ч. Флуконазол хорошо проникает во все жидкости организма. Флуконазол, представитель класса триазольных противогрибковых средств, является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в клетке грибов. К счастью, Флуконазол лишен этого опасного побочного эффекта, но их все равно довольно много.
ФЛУКОНАЗОЛ, Реплекфарм АО, Македония
В видео акушер-гинеколог рассказывает о препарате Флуконазол, о действующих веществах, входящих в его состав, способе применения и противопоказаниях. Флуконазол обладает высокой специфичностью в отношении грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P450. К счастью, Флуконазол лишен этого опасного побочного эффекта, но их все равно довольно много.
Флуконазол-Здоровье (150 мг)
Флуконазол проявил активность in vitro и в клинических инфекциях в отношении большинства следующих микроорганизмов: Candida albicans, Candida glabrata (многие штаммы умеренно. При вагинальном кандидозе флуконазол принимают в дозе 150 мг однократно. Сведения о ФЛУКОНАЗОЛ (ЛП-008448) из государственного реестра лекарственных средств Минзрава РФ. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом. Флуконазол можно применять в качестве поддерживающей терапии для предотвращения рецидива криптококкового менингита у детей с высоким риском рецидива. Купить Флуконазол, низкие цены в аптеках Тюмени. Инструкция по применению, дозировка, состав, аналоги.
Флуконазол Сандоз капсула 150 мг 1 шт инструкция по применению
При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить. Особые указания:Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Структурная формула:.
Предположительно, прекращение терапии флуконазолом вызвало повышение активности изофермента CYP3A4, что привело к увеличенному метаболизму преднизона. Пациенты, получающие комбинированную терапию преднизоном и флуконазолом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением при отмене приема флуконазола с целью оценки состояния коры надпочечников. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита. Больные, одновременно получающие рифабутин и флуконазол, должны находиться под тщательным наблюдением. Может понадобиться коррекция дозы саквинавира. Сиролимус: повышение концентрации сиролимуса в плазме крови, предположительно в связи с ингибированием метаболизма сиролимуса через угнетение изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина. Препараты сульфонилмочевины: флуконазол, при одновременном приеме, приводит к увеличению периода полувыведения пероральных препаратов сульфонилмочевины хлорпропамида, глибенкламида, глипизида и толбутамида.
Больным сахарным диабетом можно назначать совместное применение флуконазола и пероральных препаратов сульфонилмочевины, но при этом следует учитывать возможность развития гипогликемии, кроме того, необходим регулярный контроль глюкозы крови и, при необходимости, коррекция дозы препаратов сульфонилмочевины. Такролимус: одновременное применение флуконазола и такролимуса внутрь приводит к повышению сывороточных концентраций последнего в 5 раз за счет ингибирования метаболизма такролимуса, происходящего в кишечнике посредством изофермента CYP3A4. Значительных изменений фармакокинетики препаратов не отмечено при применении такролимуса внутривенно. Описаны случаи нефротоксичности. Больные, одновременно принимающие такролимус внутрь и флуконазол, должны находиться под тщательным наблюдением. Дозу такролимуса следует корректировать в зависимости от степени повышения его концентрации в крови. При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно ингибиторами изоферментов CYP3A4 HYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба. Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4.
Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. За больными, получающими такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например. Candida krusei.
В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больные, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить. Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов.
Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. Пациентов, получающих такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Из-за риска повышенного выделения невирапина при сопутствующем применении лекарственных препаратов необходимы некоторые предосторожности и тщательное наблюдение за пациентами. Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Ивакафтор: при одновременном применении с ивакафтором, стимулятором муковисцидозного регулятора трансмембранной проводимости CFTR , наблюдалось увеличение экспозиции ивакафтора в 3 раза и экспозиции гидроксиметил-ивакафтора Ml в 1,9 раз. Пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы изофермента CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин, рекомендуется снижение дозы ивакафтора до 150 один раз в сутки.
Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusei.
В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжелых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями.
В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Пациентов, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить.
Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты, больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить.
При появлении сыпи у пациентов с инвазивными или системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами При применении препарата необходимо учитывать возможность развития головокружения и судорог. Упаковка По 1, 2, 4, 7, 10 или 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 30, 50 или 100 капсул в банки полимерные с крышкой. Каждую банку или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного. Хранить в недоступном для детей месте Срок годности Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Нарушения со стороны органов чувств: нечасто: вертиго. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, диарея, тошнота, рвота; нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение активности печеночных трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы; нечасто: повышение концентрации билирубина, застой желчных путей, желтуха; редко: печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный некроз, гепатит, гепатотоксичность, в некоторых случаях с летальным исходом, нарушение функции печени, гепатоцеллюлярное повреждение. Нарушения со стороны кожных покровов: часто: сыпь; нечасто: повышенное потоотделение, лекарственная сыпь; редко: алопеция, эксфолиативные поражения кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: анафилаксия включая ангионевротический отек, отек лица, крапивницу, зуд. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: увеличение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахисистолическая аритмия типа пируэт torsade de pointes. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко: повышение концентрации холестерина и триглицеридов в плазме крови, гипокалиемия. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто: миалгия. Прочие: нечасто: слабость, астения, повышенная утомляемость, лихорадка, повышенная потливость. У некоторых пациентов, особенно страдающих серьезными заболеваниями, такими как СПИД или рак, при лечении флуконазолом и сходными препаратами наблюдались изменения показателей крови, функции почек и печени, однако клиническое значение этих изменений и их связь с лечением не установлены.
Особые указания и меры предосторожности Лечение препаратом Флуконазол Вертекс можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Поскольку флуконазол выводится преимущественно почками, следует соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью. При длительном лечении флуконазолом, дозирование должно осуществляться с учетом клиренса креатинина КК. Следует соблюдать осторожность при назначении флуконазола пациентам с нарушенной функцией печени. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у пациентов с серьезными сопутствующими заболеваниями. В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста пациента. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым, признаки его исчезали после прекращения терапии.
Пациентов, у которых во время терапии нарушаются функции печени, необходимо наблюдать с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков и симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат Флуконазол Вертекс следует отменить. Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции. Во время лечения флуконазолом у пациентов в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. ВИЧ-инфицированные пациенты более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. В тех случаях, когда у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией развивается сыпь, и она расценивается как определенно связанная с флуконазолом, препарат Флуконазол Вертекс следует отменить. Необходимо контролировать протромбиновое время у пациентов, одновременно получающих флуконазол и антикоагулянты кумаринового ряда.
Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например, Candida krusci. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у пациентов с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять препарат Флуконазол Вертекс следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата Флуконазол Вертекс рекомендуется проконсультироваться с врачом. При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациентки должны быть предупреждены, что улучшение cимптомов обычно наблюдается через 24 часа, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней следует обратиться к врачу.
Лечение необходимо продолжать до появления клинико-микробиологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Входящий в состав препарата Флуконазол Вертекс краситель азорубин может вызвать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму.
ФЛУКОНАЗОЛ, Реплекфарм АО, Македония
Если спектры различаются, испытуемую субстанцию и стандартный образец флуконазола растворяют в минимальном объеме метиленхлорида. Флуконазол является препаратом выбора при кандидозной инфекции мочевыводящих путей, эзофагите, перитоните, раневой инфекции, используется в лечении фебрильных нейтропений. Информация о препарате «Флуконазол вертекс» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению.
Флуконазол инструкция по применению рлс
Продемонстрирована активность препарата при оппортунистических микозах, в том числе вызванных Candida spp. Установлена также активность флуконазола на моделях эндемических микозов у животных, включая инфекции, вызванные Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции и Histoplasma capsulatum у животных с нормальным и подавленным иммунитетом. Механизмы развития резистентности к флуконазолу У обычно восприимчивых видов Candida наиболее часто встречающийся механизм устойчивости включает целевые ферменты азолов, которые участвуют в биосинтезе эргостерола. Механизм резистентности связан со сниженной чувствительностью фермента-мишени к ингибирующему воздействию флуконазола. Точечные мутации в гене ERG11, кодирующем фермент-мишень, приводят к видоизменению мишени и снижению аффинности к азолам. Увеличение экспрессии гена ERG11 приводит к продукции высоких концентраций фермента-мишени, что создает потребность в увеличении концентрации флуконазола во внутриклеточной жидкости для подавления всех молекул фермента в клетке. Второй значительный механизм резистентности заключается в активном выведении флуконазола из внутриклеточного пространства посредством активации двух типов транспортеров, участвующих в активном выведении эффлюксе препаратов из грибковой клетки. К таким транспортерам относится главный посредник, кодируемый генами MDR множественной лекарственной устойчивости , и суперсемейство АТФ-связывающей кассеты транспортеров, кодируемое генами CDR.
Гиперэкспрессия гена MDR приводит к резистентности к флуконазолу, в то же время гиперэкспрессия генов CDR может приводить к резистентности к различным азолам. Резистентность к Candida glabrata обычно опосредована гиперэкспрессией гена CDR, что приводит к резистентности ко многим азолам.
Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах , в том числе вызванных Candida spp. Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии ; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции. Фармакокинетика[ править править код ] Фармакокинетика флуконазола одинаковая и при внутривенном инфузионном введении , и при пероральном приёме , причём суспензия в этом смысле эквивалентна таблеткам [1].
Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое селективное накопление достигаются концентрации, превышающие сывороточные.
Побочные эффекты Редкими побочными эффектами является гепатотоксичность, тошнота , диарея , метеоризм , гипербилирубинемия , повышение концентрации печёночных ферментов и другие [1]. Model List of Essential Medicines. Surov, A. Voronin, N. Vasilev … [ et al. Литература Машковский М. Гордеева, Н.
Флуконазол-Здоровье (150 мг)
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Категорически запрещено использовать одновременно, для лечения пациентов, флуконазол с лекарственными средствами, способными удлинить интервалы QT, а метаболизирование которых осуществляется благодаря ферменту CYP3A4. К таким препаратам относятся цизаприд, эритромицин, пимозид, астемизол, а также хинидин. Кроме того, нужно отметить, что эта мазь способна усиливать воздействие на организм таких препаратов как альфентанил и амитриптилин. Поэтому использовать ее для комбинированного лечения пациентов, с этими препаратами, необходимо очень осторожно. Как использовать Мазь необходимо наносить равномерным слоем на заранее очищенные, пораженные грибковыми заболеваниями участки кожного покрова. Наносить это средство нужно небольшим тонким слоем.
Предпочтительнее его использовать в вечернее время, после посещения ванной комнаты. Инструкция по применению флуконазола для мужчин предусматривает использовать для его нанесения одноразовые ватные спонжи или салфетки. Женщины могут использовать средство перед сном в виде марлевого тампона, который заранее пропитывается гелем. Период использования мази составляет около двух недель. Не рекомендуется использовать данный медикаментозный препарат в комплексе с прочими гелями, спрями или кремами.
Применяется для лечения и профилактики только кандидозов плохое всасывание из ЖКТ. Не эффективен в тяжелых случаях, не проникает в кровь и не работает при обширных поражениях больше противопоказаний Выбирая между Нистатином и Флуконазолом, лучше выбрать второй препарат. При непереносимости Флуконазола можно заменить его Нистатином в случае лечения кандидоза.
Флуконазол — препарат, применяемый при грибковых инфекциях различной локализации. Он хорошо всасывается и легко проникает в ткани и биологические жидкости организма, задерживается в организме, что позволяет назначать его 1 раз в сутки. При «молочнице» достаточно однократного употребления в дозе 150 мг.
Длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Побочные действия Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, изменение вкуса. Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, диспепсия, рвота, гепатотоксичность включая редкие случаи с летальным исходом , повышение уровня ЩФ, билирубина, сывороточного уровня аминотрансфераз АЛТ и АСТ , нарушение функции печени, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз, желтуха. Дерматологические реакции: сыпь, алопеция, эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина и триглицеридов в плазме, гипокалиемия. Аллергические реакции: анафилактические реакции включая ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд. Передозировка Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение. Лечение: симптоматическое — промывание желудка, форсированный диурез. У пациентов, получающих кумариновые антикоагулянты, необходимо постоянно контролировать протромбиновое время.
При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами пациентов, принимающих флуконазол, следует наблюдать с целью соответствующего снижения дозы бензодиазепина. При одновременном применении флуконазола и цизаприда возможны нежелательные реакции со стороны сердца, в т. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан. При одновременном применении флуконазола и циклоспорина рекомендуется мониторировать концентрацию циклоспорина в крови. Эффект такой степени выраженности не требует изменения режима дозирования флуконазола у пациентов, получающих одновременно диуретики, однако следует это учитывать.
Таким образом, многократное применение флуконазола в указанных дозах вряд ли может оказать влияние на эффективность комбинированного перорального контрацептива. Одновременное применение флуконазола и фенитоина может сопровождаться клинически значимым повышением концентрации фенитоина. При данной комбинации следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке крови. Одновременное применение флуконазола и рифабутина может привести к повышению сывороточных концентраций последнего. При одновременном применении флуконазола и рифабутина описаны случаи увеита.
Равновесная концентрация - в течение 5-10 дней лечения при приеме 50-400 мг 1 раз в сутки. Введение в первый день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, близкого к равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма, проходит через ГЭБ. У здоровых добровольцев концентрация флуконазола в слюне была равна или чуть превышала его уровень в плазме вне зависимости от дозы, пути и продолжительности введения. У пациентов с бронхоэктазами концентрация флуконазола в мокроте через 4 и 24 ч после однократной пероральной дозы 150 мг была аналогична плазменной.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек. При приеме флуконазола здоровыми добровольцами в дозах от 200 до 400 мг однократно в течение 14 дней был отмечен незначительный эффект на концентрацию тестостерона, эндогенных кортикостероидов и АКТГ-стимулированный кортизоловый ответ. При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменял концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность. Нарушения родов сопровождались небольшим повышением частоты появления мертворожденных детенышей и снижением неонатальной выживаемости. Влияние на роды у крыс согласуется со специфическим эстрогенснижающим эффектом, вызываемым высокими дозами флуконазола.
Аналогичные гормональные изменения у женщин, получавших флуконазол, не обнаружены. Тератогенные эффекты. Эти эффекты согласуются с подавлением синтеза эстрогенов у крыс и могут быть результатом известного влияния пониженного уровня эстрогенов на течение беременности, органогенез и роды. Indications for use Криптококкоз: криптококковый менингит. Contraindications Гиперчувствительность. Restrictions on use Известная гиперчувствительность к другим производным азола, нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами следует соблюдать осторожность.
Use during pregnancy and lactation При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили. Категория действия на плод по FDA. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными. Side effects У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе. Наиболее частыми побочными эффектами.
Как использовать Флуконазол мазь
Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека. Не обладает антиандрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т. Время Cmax после приема внутрь, натощак 150 мг препарата - 0. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы.
Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп обычно требуется 3—6 мес и 6—12 мес соответственно. Однако скорость роста может варьировать в широких пределах у разных людей, а также в зависимости от возраста. После успешного лечения длительно сохранявшихся хронических инфекций иногда наблюдается изменение формы ногтей. Флуконазол применяют за несколько дней до ожидаемого развития нейтропении, и после увеличения числа нейтрофилов более 1000 в мм3 лечение продолжают еще 7 дней.
Особые группы пациентов Дети Как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения зависит от клинического и микологического эффекта. Для детей суточная доза препарата не должна превышать таковую для взрослых. Флуконазол применяют ежедневно 1 раз в сутки. Взрослые; для детей с почечной недостаточностью — см.
Почечная недостаточность. Пожилой возраст При отсутствии признаков почечной недостаточности флуконазол применяют в обычной дозе. Почечная недостаточность При однократном приеме изменение дозы не требуется. В день, когда диализ не проводится, пациенты должны получать уменьшенную в зависимости от Cl креатинина дозу препарата.
У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшить в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности. Форма выпуска Капсулы, 50 мг, 100 мг, 150 мг.
Антикоагулянты: в ходе пострегистрационного применения, у пациентов, принимающих флуконазол в сочетании с варфарином, были зафиксированы кровотечения кровоподтеки, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение, гематурия и мелена , сопровождавшиеся увеличением протромбинового времени. Во время сопутствующего лечения флуконазол омиварфарином протромбиновое время увеличивается в 2 раза, возможно, из-за ингибирования метаболизма варфарина посредством изофермента CYP2C9. У пациентов, которые принимают кумариновые или индандионовые антикоагулянты в сочетании с флуконазолом, следует контролировать протромбиновое время. Может возникнуть необходимость в коррекции дозы антикоагулянта. Бензодиазепины короткого действия мидазолам, триазолам : после перорального приема мидазолама флуконазол приводит к существенному повышению концентраций мидазолама и психомоторным эффектам. Одновременный пероральный прием флуконазола 200 мг и мидазолама 7,5 мг приводит к повышению значения AUC и удлинению периода полувыведения мидазолама в 3,7 и 2,2 раза.
Ежедневный пероральный прием флуконазола 200 мг в сочетании с триазоламом 0,25 мг приводит к повышению значения AUC и периода полувыведения мидазолама в 4,4 и 2,3 раза. При одновременном применении флуконазола и триазолама наблюдается усиление и продление действия триазолама. В случае необходимости сопутствующего лечения бензодиазепином пациентов, которые принимают флуконазол, следует уменьшить дозу бензодиазепина и вести соответствующее наблюдение пациентов. Существует риск развития карбамазепиновой токсичности. Может потребоваться коррекция дозы карбамазепина в зависимости от показателей концентрации или эффекта. Блокаторы кальциевых каналов: некоторые антагонисты кальциевых каналов нифедипин, исрадипин, амлодипин, верапамил и фелодипин метаболизируются ферментом CYP3A4. Флуконазол может значительно повышать системное воздействие антагонистов кальциевых каналов. Рекомендуется частый контроль побочных действий препаратов.
Может потребоваться половина дозы целекоксиба в сочетании с флуконазолом. Циклофосфамид: комбинированная терапия циклофосфамида и флуконазол приводит к повышению уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Комбинация может быть использована до того, как появится риск увеличения уровней билирубина и креатинина в сыворотке крови. Фентанил: был зафиксирован один случай с летальным исходом, который мог быть вызван взаимодействием фентанила и флуконазола. Более того, у здоровых добровольцев было показано, что флуконазол значительно задерживает элиминацию фентанила. Повышенные концентрации фентанила могут привести к дыхательной недостаточности. Следует вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет возможного риска угнетения дыхания. Может потребоваться коррекция дозы фентанила.
Ингибиторы гидроксиметилглутарил-кофермента A-редуктазы ГМГ—КоA-редуктазы : увеличивается риск развития миопатии и острого некроза скелетных мышц рабдомиолиз , когда флуконазол назначают одновременно с ингибиторами ГМГ-КоA-редуктазы, которые метаболизируются через CYP3A4, такие как аторвастатин и симвастатин, или через CYP2C9, такие как флувастатин. При необходимости сопутствующей терапии, пациент должен наблюдаться у врача на появление симптомов миопатии и рабдомиолиза, а также должен проводиться контроль уровня креатинкиназы. Прием ингибиторов ГМГ-КоA-редуктазы следует прекратить, если наблюдается значительное повышение уровня креатинкиназы, или если диагностирована или подозревается развитие миопатии или рабдомиолиза. Ибрутиниб: умеренные ингибиторы CYP3A4, такие как флуконазол, увеличивают концентрации ибрутиниба в плазме и могут повышать риск токсичности. Если применения препаратов в комбинации не удается избежать, необходимо на период применения ингибитора уменьшить дозу ибрутиниба до 280 мг один раз в сутки 2 капсулы и обеспечить тщательный клинический мониторинг. Ивакафтор: одновременное применение с ивакафтором, стимулятором гена регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе CFTR , повышает уровень воздействия ивакафтора в 3 раза, а уровень воздействия гидроксиметил - ивакафтора M1 - в 1,9 раза. Снижение дозы ивакафтора до 150 мг один раз в сутки рекомендовано пациентам, одновременно принимающим умеренные ингибиторы CYP3A, такие как флуконазол и эритромицин. Иммунодепрессанты циклоспорин, эверолимус, сиролимус и такролимус Циклоспорин: флуконазол значительно повышает концентрацию и значение AUC циклоспорина.
Эту комбинацию препаратов можно использовать, снизив дозу циклоспорина в зависимости от его концентрации. Эверолимус: флуконазол может увеличивать концентрации эверолимуса в сыворотке крови из-за ингибирования фермента CYP3A4.
При назначении флуконазола больным, принимающим теофиллин в высоких дозах, или больным с повышенным риском развития токсического действия теофиллина, следует наблюдать за появлением симптомов передозировки теофиллина и, при необходимости, скорректировать терапию соответствующим образом. Тофацитиниб: экспозиция тофацитиниба увеличивается при его совместном применении с препаратами, которые являются одновременно ингибиторами изоферментов CYP3A4 HYP2C19 например, флуконазол. Возможно, может понадобиться коррекция дозы тофацитиниба.
Алкалоид барвинка: несмотря на отсутствие целенаправленных исследований, предполагается, что флуконазол может увеличивать концентрацию алкалоидов барвинка например, винкристина и винбластина в плазме крови и, таким образом, приводить к нейротоксичности, что, возможно, может быть связано с угнетением изофермента CYP3A4. Витамин А: имеется сообщение об одном случае развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы ЦНС в виде псевдоопухоли мозга при одновременном применении полностью трансретиноевой кислоты и флуконазола, которые исчезли после отмены флуконазола. Применение данной комбинации возможно, но следует помнить о возможности возникновения нежелательных реакций со стороны ЦНС. Данный эффект, вероятно, обусловлен снижением метаболизма последнего до его главного метаболита. За больными, получающими такую комбинацию, следует наблюдать с целью выявления побочных эффектов зидовудина.
Одновременное применение вориконазола и флуконазола не рекомендуется. Исследования взаимодействия пероральных форм флуконазола при его одновременном приеме с пищей, циметидином, антацидами, а также после тотального облучения тела для подготовки к пересадке костного мозга показали, что эти факторы не оказывают клинически значимого влияния на всасывание флуконазола. Перечисленные взаимодействия установлены при многократном применении флуконазола; взаимодействия с лекарственными средствами в результате однократного приема флуконазола не известны. Врачам следует учитывать, что взаимодействие с другими лекарственными средствами специально не изучалось, но оно возможно. Особые указания Сообщалось о случаях суперинфекции, вызванной отличными от Candida albicans штаммами Candida, которые часто обладают природной резистентностью к флуконазолу например.
Candida krusei. В подобных случаях может потребоваться альтернативная противогрибковая терапия. Во время беременности применения флуконазола следует избегать, за исключением случаев тяжёлых и потенциально угрожающих жизни грибковых инфекций, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает возможный риск для плода. Необходимо рассмотреть эффективные методы контрацепции у женщин детородного возраста в течение всего периода лечения и приблизительно в течение недели 5-6 периодов полувыведения после принятия последней дозы препарата см. В редких случаях применение флуконазола сопровождалось токсическими изменениями печени, в том числе с летальным исходом, главным образом, у больных с серьезными сопутствующими заболеваниями.
В случае гепатотоксических эффектов, связанных с применением флуконазола, не отмечено их явной зависимости от общей суточной дозы препарата, длительности терапии, пола и возраста больного. Гепатотоксическое действие препарата обычно было обратимым; признаки его исчезали после прекращения терапии. Больные, у которых во время лечения препаратом нарушаются показатели функции печени, должны находиться под наблюдением с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При появлении клинических признаков или симптомов поражения печени, которые могут быть связаны с применением флуконазола, препарат следует отменить. Как и при применении других азолов, флуконазол в редких случаях может вызывать анафилактические реакции.
Во время лечения флуконазолом у больных в редких случаях развивались эксфолиативные поражения кожи, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у больного во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными или системными грибковыми инфекциями за ними следует тщательно наблюдать и отменить препарат при появлении буллезных поражений или многоформной экссудативной эритемы. Флуконазол вызывает увеличение интервала QT посредством ингибирования тока калиевых каналов внутреннего выпрямления.
Увеличение интервала QT, вызванное другими лекарственными препаратами такими как амиодарон , может быть усилено ингибиторами изофермента ЗА4 цитохрома Р450 CYP см. При применении флуконазола увеличение интервала QT и мерцание или трепетание желудочков отмечали очень редко у больных с тяжелыми заболеваниями с множественными факторами риска, такими как органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса и способствующая развитию подобных нарушений сопутствующая терапия. Повышенный риск развития угрожающей жизни желудочковой аритмии и полиморфной желудочковой тахикардии может возникнуть у пациентов с гипокалиемией и прогрессирующей сердечной недостаточностью. Поэтому у таких пациентов с потенциально проаритмическими состояниями применять флуконазол следует с осторожностью. Пациентам с заболеваниями печени, сердца и почек перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При применении флуконазола 150 мг по поводу вагинального кандидоза пациенты должны быть предупреждены, что улучшение симптомов обычно наблюдается через 24 ч, но для их полного исчезновения иногда требуется несколько дней. При сохранении симптомов в течение нескольких дней, следует обратиться к врачу. Доказательства эффективности флуконазола при лечении других видов эндемичных микозов, каких как паракокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз ограничены, что не позволяет определить конкретные рекомендации по дозированию. Сообщалось о развитии недостаточности коры надпочечников у пациентов, получающих терапию другими азолами например, кетоконазолом. У пациентов, получающих флуконазол, наблюдались обратимые случаи недостаточности коры надпочечников.
ФЛУКОНАЗОЛ, Реплекфарм АО, Македония
| ГРЛС Рег. № ЛП-008448 | ФЛУКОНАЗОЛ ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ОБЗОР ПРЕПАРАТАВидео инструкция о препарате ы основные моменты инструкции по применению. |
| Флуконазол Сандоз капсула 150 мг 1 шт инструкция по применению | Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом. |
| Флуконазол Сандоз капсула 150 мг 1 шт инструкция по применению, показания | ФармЗнание | Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом. |
| Флуконазол — Википедия с видео // WIKI 2 | Онлайн-версия Государственного реестра цен на жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты. |
| Препарат Флуконазол Канон от производителя | «Канонфарма» | Препарат Флуконазол от производителя Pyarm Prokekt я приобрела впервые. |
Флуконазол ШТАДА
| Флуконазол-OBL. Флуконазол инструкция. — «Группа компаний Alium» | это современное и удобное средство для борьбы с широким спектром грибковых заболеваний. |
| Флуконазол таблетки 150 мг: инструкция по применению, применение при молочнице, отзывы | подробное описание продукта: состав и форма выпуска, инструкция по применению, показания и противопоказания, способ применения и дозировка. |
| Флуконазол - GRLSBASE | Флуконазол (Fluconazole). |
| ФЛУКОНАЗОЛ, Реплекфарм АО, Македония | Расскажем про Флуконазол, о показаниях к применению, формах выпуска, использование для детей и взрослых. |
| Флуконазол-Тева (Fluconazole-Teva) | Флуконазол-ЛФ показан для лечения следующих грибковых инфекций у взрослых. |