Информация о препарате «Мемантин» не должна быть использована в качестве руководства по самолечению. Мемантин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 90 шт. Мемантин является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, замедляет глутаматергическую нейротрансмиссию и развитие нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее воздействие. У нас дома живет пенсионер с деменцией и когда деменция дала о себе знать конкретно, то врач посоветовала таблетки Мемантин Авексима.
РЕЗУЛЬТАТЫ КЛИНИЧЕСКОГО НАБЛЮДЕНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ПРЕПАРАТА МЕМАНТИН ПРИ ЛЕЧЕНИИ ДЕМЕНЦИИ
Таблетки «Акатинол Мемантин» способны вызывать снижение скорости реакций; в связи с этим, пациентам, проходящим курс лечения препаратом «Акатинол Мемантин» в форме таблеток в амбулаторном режиме,следует соблюдать особую осторожность. от чего применяют, правильный способ приема, дозировка, противопоказания, упаковка, положительные и отрицательные отзывы. Онлайн заказ Мемантин канон таб п/об пленочной 10мг 90 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня. хороший препарат для симптоматического лечения когнитивного снижения (деменции), обладающий некоторым нейропротективным эффектом.
Основа лечения слабоумия (деменции). Препараты и лечебные мероприятия
Деменция — одна из самых острых медико-социальных проблем современности. Это обусловлено целым рядом факторов: увеличением продолжительности жизни, ростом доли лиц пожилого возраста в популяции, изменением характера и объема физических и психоэмоциональных нагрузок, воздействием различных химических веществ, повышением уровня диагностики выявления когнитивных нарушений. В настоящее время механизмы развития деменции достаточно подробно изучены как на тканевом, так и на молекулярном уровне. В частности, это касается болезни Альцгеймера, других нейродегенеративных и сосудистых заболеваний головного мозга. Кроме различных патофизиологических механизмов больше значение в повреждении головного мозга придается т. Чрезмерно бурная деятельность глутамат- и аспартатергической нейропередачи ассоциирована со множеством нежелательных эффектов. Полагают, что слишком продолжительная активация соответствующего рецепторного комплекса перевозбуждает постсинаптические нейроны, ведет к неадекватному поступлению кальций-ионов в нервные клетки по связанным с рецепторами ионным каналам и т.
Попытки медикаментозной регуляции глутаматергической нейропередачи предпринимались уже давно. Ряд из них закончился откровенно неудачно ввиду того, что значительное ее подавление приводило к нарушениям сознания и нарастанию когнитивных расстройств.
Противопоказания Повышенная чувствительность, спутанность сознания, выраженные нарушения функции почек, беременность, лактация. Побочное действие Головокружение, внутреннее или двигательное беспокойство, повышенная возбудимость, усталость, повышение внутричерепного давления; тошнота. Взаимодействие Усиливает действие барбитуратов, нейролептиков, леводопы, агонистов дофаминергических рецепторов,антихолинергических средств, амантадина. Может изменять эффект дантролена и баклофена. Передозировка Нет сведений.
Точная доза подбирается специально для пациента. Лекарственное взаимодействие Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие. Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, — ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном. Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана. Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается. Побочные действия и передозировка По отзывам пациентов, проходивших терапию этим препаратом, и по результатам проведенных клинических исследований протестировано 1784 больных , отмечаются побочные эффекты разной степени тяжести. При превышении допустимой дозы препарата или частоты его приема, возрастает вероятность появления побочных эффектов и сила их проявления. В таком случае применяются методы, направленные на устранение симптомов.
К возможным побочным эффектам при лечении Мемантином относятся: Психические отклонения: отсутствие четкости мыслей, появление галлюцинаций, повышенная сонливость, беспокойство. Сбои в работе нервной системы: головокружение, головные боли. Сосудистые отклонения: повышения артериального давления. В органах дыхания: кашель, приступы одышки. В пищеварительной системе: рвота, запоры. Общие нарушения: боли в том числе в позвоночнике, мышцах , слабость, быстрая усталость, увеличение либидо, мышечного тонуса, цистит, эпилептический припадки особенно, если ранее у пациента был судорожный синдром. Противопоказания Не рекомендован прием лекарственного средства в случаях персональной непереносимости компонентов, входящих в его состав, спутанности сознания. Из-за возможного вреда и отклонения в развитии эмбриона, лекарство не назначают беременным и кормящим.
Мемантин выводится преимущественно почками. Показания Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжёлой степени. Противопоказания Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, тяжёлая печёночная недостаточность класс C по классификации Чайлд-Пью , период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Если у Вас одно из перечисленных заболеваний состояний , перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. С осторожностью С осторожностью назначают пациентам с тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами в том числе в анамнезе ; одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов амантадин , кетамин , декстрометорфан ; наличие факторов, повышающих pH мочи резкая смена диеты переход от мясной к вегетарианской , приём антацидных желудочных средств, почечный тубулярный ацидоз или тяжёлые инфекции мочевыводящих путей, вызванных Proteus spp. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Данные о применении при беременности ограничены. Экспериментальные исследования, проведённые на животных, указывают на возможность замедления внутриутробного роста при уровне воздействия идентичных или несколько превышающих концентраций мемантина по сравнению с такими у человека. Потенциальный риск для человека не известен. Применение препарата при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Не известно, происходит ли экскреция мемантина в грудное молоко, поэтому женщинам, принимающим мемантин, следует воздержаться от кормления грудью.
Мемантин-Тева: инструкция по применению
Препараты, модулирующие глутаматергическую передачу, считаются перспективными в плане коррекции когнитивных нарушений различной степени тяжести и этиологии, поскольку патологические механизмы с дисрегуляцией глутамата постоянно участвуют в развитии наиболее частых форм деменции — нейродегенеративной, сосудистой и смешанной. Глутамат — один из основных возбуждающих медиаторов головного мозга, особенно широко представленный в коре и гиппокампе областях, непосредственно связанных с когнитивными функциями. Дисрегуляция с локальным повышением концентрации глутамата производит нейротоксический эффект. Повышенный уровень медиатора приводит к росту постоянной фоновой активации нейронов — так называемого фонового шума рис. Аномальное накопление глутамата в синапсах ведет к постоянной стимуляции NMDA-рецепторов и хронической деполяризации мембраны с избыточным поступлением кальция в клетку, тем самым запускается каскад патологических реакций рис. Глутаматопосредованная нейропередача в норме А и при патологии при избытке глутамата с защитным действием мемантина Б Рис. Механизмы глутаматопосредованной эксайтотоксичности [8] Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов особенно вредна в условиях энергодефицита в клетке, например при ишемии. Известно, что активирующая активность L-глутамата играет значимую роль в патогенезе БА и ишемического повреждения при инсульте. Предотвратить нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот возможно с помощью антагонистов NMDA-рецепторов, при этом препарат должен обладать невысокой аффинностью, которая позволит действовать без вмешательства в физиологические эффекты глутамата, необходимые для осуществления процессов памяти и обучения [9].
Мемантин является неконкурентным потенциалзависимым антагонистом NMDA-рецепторов с низкой и средней аффинностью. Он связывается преимущественно с открытыми кальциевыми каналами рис. При полной деполяризации мембраны мемантин удаляется из канала, что обеспечивает нормальную синаптическую передачу. Соотношение сигнала и шумового фона при этом восстанавливается [5]. Таким образом, мемантин может препятствовать гибели клетки, т. Эффективность мемантина при БА, сосудистой и смешанной деменции оценивалась в большом ряде клинических исследований, проведенных на оригинальном препарате. Часть из этих работ вошла в метаанализ Кокрейна 12 рандомизированных контролируемых исследований, 2006 г. При этом клинический эффект при сосудистой деменции существенно не отличался от такового при плацебо.
В 2015 г. В него вошли 9 рандомизированных плацебо-контролируемых исследований с участием 2433 пациентов табл. На основании статистически значимых данных было установлено, что мемантин: замедляет прогрессирующее снижение когнитивных возможностей в том числе внимания, узнавания, речи, зрительно-пространственных функций ; снижает степень выраженности деменции; улучшает общее состояние больных; эффективен в отношении поведенческих нарушений уменьшает выраженность и частоту возникновения ажитации, агрессии, психозов ; обладает хорошей переносимостью процент отказа от лечения, количество и выраженность нежелательных явлений при применении мемантина сопоставимы с результатами в группах плацебо. Эти данные согласуются с результатами множества работ, не вошедших в метаанализ [26—30]. Терапевтический эффект сохраняется длительное время — в долгосрочном исследовании средняя продолжительность лечения составляла 798 дней [22]. С клинической точки зрения выраженность положительного эффекта оказалась не слишком высокой. Тем не менее, поскольку механизм действия мемантина отличается от такового у ингибиторов АХЭ, ожидается, что он будет эффективен у пациентов со слабым действием ингибиторов АХЭ и расширит терапевтические возможности для пациентов с БА. На основании проведенного анализа [16] сделан вывод о том, что мемантин можно эффективно использовать в качестве монотерапии БА, а также при отсутствии или неадекватном эффекте терапии ингибиторами АХЭ, при непереносимости последних и наличии противопоказаний к их назначению например, при нарушении проводимости сердца или синдроме слабости синусового узла.
В настоящее время препарат официально одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США англ. Наибольший опыт применения мемантина накоплен у пациентов с умеренной и тяжелой БА, однако ряд исследований свидетельствует о его эффективности на ранних стадиях [18, 19, 21], что открывает новые перспективы для применения препарата у пациентов с УКР. Эффективность мемантина в терапии УКР активно изучается, исследования затрудняются гетерогенностью и вариабельностью течения данных расстройств. В ряде открытых клинических испытаний [31, 32] показана способность мемантина улучшать состояние когнитивных функций при УКР. Необходимы дальнейшие исследования эффективности мемантина и его нейропротективных возможностей у пациентов с УКР. Вопрос о целесообразности назначения мемантина при УКР остается открытым и решается индивидуально для каждого пациента. При высоком риске конверсии УКР в деменцию применение мемантина может быть вполне оправданным [5]. Эффективность мемантина в терапии сосудистых когнитивных нарушений, как отмечено выше, не столь очевидна, как при БА.
Исследований применения мемантина по данному показанию значительно меньше. Препарат был протестирован в двух плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с сосудистой деменцией при 28-недельном периоде лечения [33, 34]. В первом исследовании у 321 пациента лечение мемантином привело к лучшим по сравнению с плацебо показателям шкалы ADAS-cog разница в 2,0 балла , но статистически значимых различий по шкале клинического впечатления шкала для оценки клиницистом и опекуном динамики состояния больного, англ. Результаты этих двух клинических исследований были объединены и подтверждены в рамках Кокрейновского метаанализа [14]. Надо отметить, что эффективность ингибиторов АХЭ при терапии сосудистых когнитивных нарушений также недостаточна и значительно ниже, чем при БА, что по сей день вызывает споры о целесообразности применения этих лекарственных средств при чисто сосудистой деменции [35]. Комбинированная терапия мемантином и ингибиторами АХЭ, по некоторым данным, дает максимально выраженный положительный эффект. Нежелательных взаимодействий между препаратами не возникает. Наоборот, в доклинических испытаниях показано, что антагонист NMDA-рецепторов и ингибиторы АХЭ действуют синергично, чем можно объяснить повышение их клинической эффективности, наблюдаемое при совместном применении [36, 37].
Обычно данная комбинация препаратов назначается при недостаточной эффективности монотерапии или снижении клинического эффекта в силу прогрессирования заболевания. При наблюдении с 1983 по 2004 г. Пациенты, находившиеся на комбинированной терапии, демонстрировали более высокие когнитивные и функциональные возможности по сравнению с группой монотерапии, и сиделкам было проще за ними ухаживать. К сожалению, данных об увеличении продолжительности жизни при комбинированном лечении получено не было [38]. К таким же выводам пришли ученые в ряде коротких от 12 до 24 месяцев исследований [39, 40], однако требуется более длительное наблюдение, чтобы в полной мере оценить эффективность и перспективы комбинированного лечения.
Врач выписывает препарат по действующему веществу. В аптеке пациент может на свой выбор купить любой препарат с мемантином под любым торговым названием исходя из доступности. Что лучше — «Акатинол Мемантин» или «Марукса»? Первый препарат производят в России, второй — в Германии. Стоимость «Марукса» колеблется в пределах 600-800 рублей, что ниже стоимости «Акатинола Мемантина».
Терапевтические дозировки препарата Принимается в различных дозировках, в зависимости от типа и характера течения болезни, сопутствующих и провоцирующих заболеваний, возраста и индивидуальных особенностей пациента. Каждому больному назначается собственная схема, кратность и продолжительность приема. Традиционной начальной дозировкой является 5 мг препарата в сутки.
Известно, что после инсульта высок риск нейродегенеративных изменений альцгеймеровского типа в головном мозге, усугубляющих когнитивный статус пациентов. На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16]. В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо. Препарат повышает степень бытовой независимости больных, снижает потребность в уходе. Кроме того, в контролируемых исследованиях показано уменьшение выраженности поведенческих нарушений, прежде всего возбуждения и агрессии, а также нарушения пищевого поведения, раздражительности, эмоциональной лабильности и бреда и соответственно потребности в нейролептиках, применение которых может быть сопряжено с ухудшением долгосрочного прогноза. Важно отметить, что при уменьшении поведенческих нарушений ослабляется дистресс ухаживающих лиц. Как уже говорилось, риск развития деменции в течение 5 лет после перенесенного инсульта выше в 4—5 раз по сравнению с показателем в общей популяции. Проведены два длительных плацебо-контролируемых исследования среди пациентов с сосудистой деменцией легкой и средней степени исследование MMM 300 проведено во Франции, включало более 300 пациентов с сосудистой деменцией легкой и умеренной степени; исследование MMM 500 проведено в Великобритании и включало более 500 пациентов табл. Более значительный эффект мемантина отмечен в исходно более тяжелых случаях: если у пациентов с исходной оценкой по MMSE более 20 баллов показатель увеличивался в среднем на 1,5 балла, с исходной оценкой от 15 до 19 баллов — примерно на 2 балла, то у пациентов с оценкой менее 15 баллов показатель увеличился в среднем на 3 балла. Кроме того, было показано, что эффект мемантина выше при наличии признаков поражения мелких артерий по данным КТ и МРТ , а не при территориальных корковых инфарктах, отражающих поражение более крупных мозговых сосудов. Подобный результат частично можно объяснить тем обстоятельством, что в группе пациентов, принимавших плацебо и имевших признаки поражения мелких мозговых сосудов, в ходе исследования отмечалось прогрессирующее снижение когнитивных функций, тогда как состояние пациентов с поражением крупных сосудов, принимавших плацебо, в течение 28 нед. Имеющиеся доказательства положительного влияния мемантина на когнитивный дефицит при сосудистой деменции позволяют использовать его для ранней терапии ПИКН. В проведенных исследованиях показано, что наибольший эффект мемантин оказывал в тех случаях, когда отсутствовали макроструктурные изменения при МРТ-исследовании, что указывало на связь когнитивного снижения с поражением малых мозговых сосудов или сопутствующий нейродегенеративный компонент развития деменции. Таким образом, применение мемантина потенциально способно предупреждать прогрессирование когнитивного снижения в раннем и отдаленном восстановительном периодах. Некоторые особенности практического применения мемантина Долгосрочный эффект и низкая частота побочных эффектов позволяют использовать мемантин в качестве препарата в базисной терапии при сосудистой деменции. К сожалению, ни один из противодементных препаратов, применяемых в базисной терапии деменции, не дает гарантированного результата. Вывод об эффективности мемантина и необходимости его длительного применения может быть сделан лишь после пробной терапии, которая должна продолжаться не менее 3-х месяцев. Оценка эффективности препарата должна учитывать динамику когнитивных, функциональных, поведенческих нарушений. Стандартное титрование дозы мемантина проводится в течение 3-х недель и предполагает первоначальное назначение 5 мг утром, через неделю дозу увеличивают до 5 мг 2 р. Наряду с этой схемой может применяться схема с более быстрым титрованием дозы особенно при легкой и умеренной деменции. Согласно этой схеме, начальной является доза 10 мг, а через 2 нед. Раннее применение мемантина у пациентов в острой стадии ишемического инсульта, например, ввиду частых затруднений глотания, может требовать применения препарата внутрь в жидкой форме Меманейрин : стартовая доза препарата — 12 капель в сутки с последующим еженедельным увеличением до средней эффективной дозы 24—48 капель в сутки. Мемантин в каплях Меманейрин значительно упрощает титрацию дозы препарата, не требуя деления таблетки, позволяя индивидуально подобрать нужную дозировку, например не 24 капли, а 20 капель и т. Недавнее исследование Petersen 2007 показало, что однократный прием мемантина в течение дня по эффективности и безопасности не уступает его дробному приему, но сопряжен с более высокой приверженностью лечению [19]. Прием пищи не влияет на всасывание препарата. При стабилизации состояния больного и хорошей переносимости препарата лечение целесообразно продолжать как можно более длительное время. Результаты проведенных исследований показывают не только долгосрочную эффективность мемантина в предупреждении и лечении когнитивных нарушений, но и возможности его использования в ранней терапии ПИКН. Часто она сопровождается тревогой и когнитивной дисфункцией, затрудняет проведение реабилитации и в целом может влиять на качество жизни в большей степени, чем собственно физический дефект. Механизмы постинсультной депрессии плохо изучены. Важную роль в ее развитии могут играть как нейрохимические процессы в головном мозге, так и психосоциальные факторы, тогда как зависимость аффективных нарушений от размеров и локализации очагов, как правило, не выявляется. Недавнее исследование Х. Wang et al. Таким образом, постинсультная депрессия может быть дополнительным показанием к применению мемантина у пациентов с постинсультными когнитивными нарушениями.
Дети до 18 лет в связи с недостаточностью данных. С осторожностью следует назначать: Тиреотоксикоз. Судороги в том числе в анамнезе. Факторы, повышающие рН мочи: Резкая смена диеты переход на вегетарианство. Обильный прием щелочных желудочных буферов. Тяжелые инфекции мочевыводящих путей. Инфаркт миокарда в анамнезе. Неконтролируемая артериальная гипертензия. Печеночная недостаточность.
Состав и форма выпуска
- Торговое наименование
- Please wait while your request is being verified...
- Показания к применению
- Состав и форма выпуска
"Мемантин Канон": отзывы, показания, инструкция по применению, аналоги, производитель
Действие: Противопаркинсоническое — купирование подергивания мышц и мышечного напряжения, проблем с координацией, ускорение стабилизация темпа произвольных движений. Нейропротекторное — замедление биохимических процессов, при гиперинтенсивности разрушающих клетки головного мозга. Антиспастическое — снижение выраженности или прекращение спазмов мышц противосудорожное действие. Положительное влияние активного вещества Мемантина на мозг оказывается благодаря комплексной работе компонентов состава стабилизация внутренних биохимических процессов и защита клеток. Результаты, которых можно добиться: улучшение внешнего вида, самочувствия и качества жизни. Одно из значимых преимуществ Мемантина, как антагониста НМДА-рецепторов, — снижение агрессивности, нервозности и бреда, в отличие от препаратов других классов. Блокировка кальциевых каналов Ионы кальция необходимы для нормального функционирования клеток. При увеличении их количества обычно вследствие сосудистых нарушений возникает обратный эффект: ускорение внутриклеточного метаболизма, кислородное голодание, запуск и увеличение деструктивных процессов в головном мозге. Антагонисты кальциевых каналов тормозят или временно приостанавливают проникновение кальциевых ионов из внеклеточного пространства внутрь сосудов через их стенки. Результат: расширение мелких и крупных вен в структуре головного мозга и всего организма, в частности, миокарда. Нормализация мембранного потенциала Электрический мембранный потенциал клеток — стабильный калиево-натриевый обмен поступление в клетку калия, выделение магния.
При недостатке энергии в клетках мембранный потенциал дестабилизируется, клетка подвергается чрезмерному, неконтролируемому раздражению. Снижение выделения энергии наблюдается при деменции из-за нарушений внутриклеточного обмена веществ, процессов синтеза необходимых кислот. В результате количество глутамата поднимается выше нормы. Это важный нейромедиатор для работы головного мозга, передает нервные импульсы по принципу цепной реакции, но при увеличении его уровня становится токсичным. Клетки мозга разрушаются и погибают из-за непрекращающегося поступления ионов кальция, постоянного раздражения, накопления жидкости отек иногда вследствие кровоизлияния. Мемантин улучшает процессы коммуникации клеточных структур, что позволяет ослабить или затормозить течение болезни Альцгеймера, Паркинсона, смешанной деменции. Ускорение процессов передачи нервных импульсов нейротрансмиссии При деменции нервные клетки разрушаются из-за недостатка или переизбытка нейромедиаторов. Акатинол Мемантин оказывает нейропротекторное действие, благодаря чему клетки функционируют правильно. Понять, что препарат приносит результат, можно по улучшению когнитивных функций больной лучше понимает речь, начинает больше осмысленно общаться, сокращаются часы лишнего сна, пожилой человек более активен, готов выполнять несложные физические и умственные задачи на бытовом уровне. Состав Перечень составляющий и их масса в 1 таблетке.
Для справки: в 1 мг 1000 мкг. Вещество Масса в мкг Мемантина гидрохлорид Основной компонент состава, по механизму действия схож с магнием. Блокирует НМДА-рецепторы в пассивном режиме работы мозга, а при возбуждении в процессе освоения информации освобождает каналы. При патологической активности блокировка не снимается, что выгодно отличает мемантина гидрохлорид от магния. Формообразующий наполнитель, обеспечивает прочность таблеток компоненты не плывут и не рассыпаются , имеет минимальную фармакологическую активность 174750 Целлюлоза Органическое соединение клетчатка , представлено в виде пищевых волокон. Используется для создания защитной оболочки таблеток, в качестве связующего. Широко известна как пищевая добавка для похудения 52100 Кремния диоксид коллоидный Вспомогательное вещество, связующее, служит для создания однородной смеси из потенциально несмешиваемых компонентов. Не всасывается, выводится через ЖКТ. Отдельно применяется в качестве энтеросорбента 1250 Стеарат магния стеариновая кислота и магний Стеариновая кислота содержится в большинстве растительных и животных жиров, например, в масле придает глянцевый эффект. Присутствует в организме человека наряду с олеиновой и пальмитиновой жирными кислотами.
Способ применения Мемантин принимают 1 раз в сутки, предпочтительно в одно и то же время каждый день. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, допускается принимать независимо от приема пищи. Побочные эффекты: Резюме профиля безопасности В клинических исследованиях деменции легкой и средней степени, включавших 1784 пациента, получивших мемантин , и 1595 пациентов, получивших плацебо, общая частота нежелательных реакций при применении мемантина не отличалась от таковой для плацебо; тяжесть нежелательных реакций, как правило, колебалась от легкой до средней степени. Представленный ниже перечень нежелательных реакций включает опыт клинических исследований и пострегистрационные данные. В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке снижения степени их серьезности. Нежелательные явления, представленные ниже, распределены по системно-органным классам и частоте встречаемости. Инфекции и инвазии: нечасто - грибковые инфекции. Со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к препарату. Психические расстройства: часто - сонливость; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации1; частота неизвестна - психотические реакции2. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушение равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги.
Со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - рвота; частота неизвестна - панкреатит2. Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение функциональных проб печени; частота неизвестна - гепатит. Общие расстройства и расстройства в месте введения: часто - головная боль; нечасто - утомляемость. При болезни Альцгеймера могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки. В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин. Передозировка: По результатам клинических исследований и пострегистрационного наблюдения получены лишь ограниченные данные по передозировке. В наиболее тяжелом случае - приеме 2000 мг мемантина - летальный исход не возникал, однако он сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы: кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. Пациенту были назначены симптоматическое лечение и плазмаферез.
Наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий. В другом зарегистрированном случае пациент также выжил и выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. Специфического антидота от интоксикации или передозировки нет.
Оказывает допаминергическое и глутаматергическое действие.
Повышает выделение биогенных аминов и ингибирует их обратное поглощение, улучшая процесс передачи нервного импульса. Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2—6 ч после приема.
Потеря памяти при болезни Альцгеймера Изменение поведения при болезни Альцгеймера Потеря памяти при других деменциях Механизм действия и фармакокинетика Мемантин действует как неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов, преимущественно связываясь с катионными каналами, управляемыми NMDA-рецепторами. Таким образом, мемантин защищает от хронически повышенной концентрации глутамата.
Мемантин-Тева: инструкция по применению
Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания. Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Взаимодействие Не применимо. Фармакокинетическое взаимодействие В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом, метформином или донепезилом.
Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Фармакодинамическое взаимодействие Одновременный прием препарата с леводопой, агонистами допаминовых рецепторов и м-холиноблокирующими средствами может усиливать их действие. При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться.
Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться индивидуальная коррекция дозы последних. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином.
Данный риск также характерен для кетамина и декстрометорфана. Описан случай такого взаимодействия мемантина и фенитоина. Для транспорта циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
Одновременный прием с мемантином может приводить к повышению концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина. Одновременный прием мемантина может приводить к снижению концентрации гидрохлоротиазида. В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения МНО соотношение протромбинового времени пациента и протромбинового времени стандартной плазмы с поправкой на активность используемого тромбопластина у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин.
Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты. Пациент должен сообщить врачу или фармацевту в случае приема в настоящее время или недавно каких-либо других препаратов. Передозировка Имеются лишь ограниченные данные по передозировке из клинических исследовании и постмаркетингового опыта.
У пациентов с передозировкой менее 140 мг, либо с неизвестной дозой, наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея. Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
В другом зарегистрированном случае пациент также выздоровел. После приема 400 мг мемантина внутрь у него отмечались следующие нарушения со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, склонность к судорожным реакциям, сонливость, ступор и потеря сознания. Лечение: В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.
Специфического антидота от передозировки или интоксикации нет. Следует воспользоваться стандартными клиническими процедурами для удаления действующего вещества, например, агитированный уголь нарушает возможную кишечно-печеночную рециркуляцию , закисление мочи, форсированный диурез. При наличии признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическое лечение.
Лечение начинается с 5 мг, постепенно увеличивается каждую неделю на 5 мг. Максимальное количество употребляемого препарата в сутки — 60 мг. Последний прием должен быть до ужина, остальные — равномерными частями на протяжении дня во время еды. Инструкция по применению детям Акатинола Мемантина Медицинское средство Акатинол Мемантин запрещено детям до 18 лет из-за недостатка клинических тестов о его безопасности для этой категории больных. По решению врача, после обследования и под наблюдением специалиста, запрет снимается. Лекарство назначается при отставании в речевом развитии. Точная доза подбирается специально для пациента. Лекарственное взаимодействие Совместный прием с агонистами дофаминовых рецепторов и м-холиноблокаторов, увеличивает их воздействие. Эффективность барбитуратов и нейролептиков, напротив, — ослабевает. С осторожностью подбирают дозировку одновременной терапии с дантроленом и баклофеном.
Не назначают при употреблении фенитоина, амантадина, кетамина, декстрометорфана. Отмечено повышение уровня в крови циметидина, прокаинамида, хинидина, кинина и никотина при курсе лечения Мемантином. Концентрация гидрохлоротиазида уменьшается. Побочные действия и передозировка По отзывам пациентов, проходивших терапию этим препаратом, и по результатам проведенных клинических исследований протестировано 1784 больных , отмечаются побочные эффекты разной степени тяжести. При превышении допустимой дозы препарата или частоты его приема, возрастает вероятность появления побочных эффектов и сила их проявления. В таком случае применяются методы, направленные на устранение симптомов. К возможным побочным эффектам при лечении Мемантином относятся: Психические отклонения: отсутствие четкости мыслей, появление галлюцинаций, повышенная сонливость, беспокойство. Сбои в работе нервной системы: головокружение, головные боли.
В рамках пострегистрационного применения такие явления возникали у пациентов, принимавших мемантин. Применение при беременности и кормлении грудью Клинические данные о применении при беременности отсутствуют. Результаты исследований на животных показывают, что при концентрациях, эквивалентных терапевтическим или несколько более высоких, возможно замедление внутриутробного роста плода. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение препарата Мемантин-Рихтер при беременности не рекомендуется и возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о проникновении мемантина в грудное молоко отсутствуют, однако, принимая во внимание липофильность вещества, этого нельзя исключить. Женщинам, принимающим Мемантин-Рихтер, следует отказаться от грудного вскармливания. Клинические данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Взаимодействие Не применимо. Фармакокинетическое взаимодействие В фармакокинетических исследованиях однократный прием мемантина здоровыми добровольцами не приводил к фармакокинетическому взаимодействию с глибенкламидом, метформином или донепезилом. Клинические исследования у здоровых добровольцев не выявили влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Фармакодинамическое взаимодействие Одновременный прием препарата с леводопой, агонистами допаминовых рецепторов и м-холиноблокирующими средствами может усиливать их действие. При одновременном применении мемантина с барбитуратами и нейролептиками действие последних может снижаться. Одновременное применение мемантина и противосудорожных средств, дантролена или баклофена может изменить их действие, поэтому может потребоваться индивидуальная коррекция дозы последних. Мемантин и амантадин относятся к группе антагонистов NMDA-рецепторов. Вследствие риска фармакотоксического психоза следует избегать одновременного применения мемантина с амантадином. Данный риск также характерен для кетамина и декстрометорфана. Описан случай такого взаимодействия мемантина и фенитоина. Для транспорта циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови. Одновременный прием с мемантином может приводить к повышению концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина. Одновременный прием мемантина может приводить к снижению концентрации гидрохлоротиазида. В пострегистрационных исследованиях были описаны отдельные случаи повышения МНО соотношение протромбинового времени пациента и протромбинового времени стандартной плазмы с поправкой на активность используемого тромбопластина у пациентов, одновременно принимавших варфарин и мемантин. Несмотря на отсутствие причинно-следственной связи, рекомендуется тщательное наблюдение за протромбиновым временем или МНО у пациентов, одновременно принимающих непрямые антикоагулянты. Пациент должен сообщить врачу или фармацевту в случае приема в настоящее время или недавно каких-либо других препаратов. Передозировка Имеются лишь ограниченные данные по передозировке из клинических исследовании и постмаркетингового опыта. У пациентов с передозировкой менее 140 мг, либо с неизвестной дозой, наблюдались такие симптомы как спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, вестибулярное головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки, рвота и диарея. Прием 2000 мг мемантина не привел к летальному исходу, однако сопровождался нарушениями со стороны центральной нервной системы кома в течение 10 дней с последующей диплопией и ажитацией. После проведения симптоматического лечения и плазмафереза наступило выздоровление без стойких неблагоприятных последствий.
Данный риск также характерен для кетамина и дектрометорфана. Описан случай риска подобного взаимодействия между мемантином и фенитоином. Данные препараты являются химически родственными антагонистами NMDА-рецепторов. Возможно повышение в плазме крови концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином. Возможно повышение МНО международное нормализованное отношение у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты варфарин. Несмотря на то, что причинно- следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени и МНО. Существует возможность снижения концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови при одновременном применении его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Фармакокинетическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствуют. Не выявлено значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. Особые указания Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю. У пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии мемантин следует применять с осторожностью. Следует избегать совместного применения мемантина с антагонистом NMDА-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому нежелательные реакции в основном связанные с центральной нервной системой могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить рН мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению рН мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Рroteus spp. Условия, которые повышают рН мочи, могут снизить выведение мемантина мочевыделительной системой, что приведет к увеличению концентрации мемантина в плазме. Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYНА или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием препарата Мемантин должен осуществляться под тщательным контролем врача. Возраст большинства людей с болезнью Альцгеймера 65 лет и старше. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Уменьшение дозы рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Не требуется регулировать дозу у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью класс А или В по классификации Чайлд-Пью.
Основа лечения слабоумия (деменции). Препараты и лечебные мероприятия
О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. Инструкция по применению для Мемантин Изварино Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 30 шт: показания, способы применения, состав и прочая информация о товаре. Тяжелая печеночная недостаточность; - Беременность; - Период лактации (грудного вскармливания); - Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); - повышенная чувствительность к мемантину.
Мемантин Акатинол (Мемантинол, Меманталь) - показания к применению, побочные эффекты, отзывы
Мемантин блокирует подтип NMDA-рецепторов глутаматных рецепторов, предотвращая чрезмерную активацию глутаминовых рецепторов, обеспечивая при этом нормальную активность. Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Отзывы врачей о Мемантине свидетельствуют о том, что препарат достаточно эффективен, если применяется по показаниям. Было обнаружено, что при посттравматическом стрессовом расстройстве и генерализованном тревожном расстройстве мемантин эффективен в сочетании с другими лекарствами.
Мемантин таблетки 10, 20 - Вертекс - инструкция по применению
Мемантин относится к NMDA-антагонистам – классу синтетических препаратов, выключающих N-метил-D-аспартатный (NMDA) рецептор. Выгодная цена на Мемантин в Москве Купить Мемантин в интернет-аптеке Инструкция по применению препарата Мемантин. При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови. Таким образом, Мемантин явился первым препаратом, эффективность которого была показана у больных с тяжелой деменцией. Повышенная чувствительность к мемантину; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Мемантин был синтезирован как препарат, обладающий более высокой по сравнению с амантадином специфичностью и избирательностью к NMDA-рецептору, более высоким аффинитетом, практически лишенный антихолинергических свойств амантадина.
Мемантин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20мг, 30 шт
При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы - 30 мг. Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Особые указания У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами. Для описания товара использована информация от партнера 36. Не занимайтесь самолечением.
При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Подпишитесь на новости и статьи Подписаться.
Отсутствуют данные о влиянии пищи на всасывание мемантина. Соотношение средней концентрации мемантина в спинномозговой жидкости СМЖ к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5-30 мг составляет 0. Основные метаболиты: N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан.
Ни один из этих метаболитов не активен в отношении NMDA-рецепторов. В лабораторных условиях in vitro опосредуемый цитохромом Р450 метаболизм не выявлен. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции препарата не отмечено. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи pH 7-9.
Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением диеты, например, при переходе с мясной пищи на вегетарианскую или из-за чрезмерного приема щелочных желудочных буферов. Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики При ежедневном приеме мемантина в дозе 20 мг его концентрация в СМЖ равна значению ki константа ингибирования , которое в лобных отделах коры головного мозга составляет 0. Показания к применению Деменция при болезни Альцгеймера средней и тяжелой степени тяжести. Противопоказания повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность класс С по классификации Чайлд-Пью ; возраст до 18 лет из-за недостаточного количества клинических данных. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с эпилепсией, судорогами включая судороги в анамнезе или у пациентов с предрасположенностью к эпилепсии , инфарктом миокарда и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью III-IV функциональный класс по классификации NYHA или с неконтролируемой артериальной гипертензией.
Способ применения и дозы Лечение проводится под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в случае постоянного ухода за пациентом и контроля за приемом препарата. Диагноз следует устанавливать в соответствии с действующими руководствами. Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость препарата Мемантин-Рихтер, особенно в течение первых 3 месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в соответствии с действующими руководствами.
Поддерживающую терапию следует продолжать до тех пор, пока наблюдается терапевтическая польза и удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют. Неделя 2 дни 8-14 : рекомендуемая доза - 10 мг 1 таблетка в сут в течение 7 дней. Неделя 3 дни 15-21 : рекомендуемая доза - 15 мг 1. Начиная с 4 недели: рекомендуемая доза - 20 мг 2 таблетки в сут.
Для снижения риска нежелательных реакций титрование дозы до оптимальной - 20 мг производится путем еженедельного ее повышения на 5 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 20 мг 2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 2 таблетки в сутки. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени классы А и В по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. Данные по применению мемантина у пациентов с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.
Не применяйте данный препарат - если у вас аллергия на мемантина гидрохлорид или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша. Особые указания и меры предосторожности Перед применением препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом: - если у вас ранее случались эпилептические припадки; - если вы недавно перенесли инфаркт миокарда сердечный приступ ; - если у вас застойная сердечная недостаточность или неконтролируемая гипертония высокое артериальное давление. В таких ситуациях ваш врач должен регулярно контролировать лечение и оценивать клинические преимущества применения Мемантина. Если у вас почечная недостаточность проблемы с почками , ваш врач должен контролировать функцию почек и, при необходимости, корректировать дозу мемантина. Следует избегать одновременного применения мемантина и таких лекарственных препаратов, как амантадин средство для лечения болезни Паркинсона , кетамин обычно используется в качестве анестетика , декстрометорфан средство для лечения кашля и других NMDA-антагонистов. Дети и подростки Препарат Мемантин не применяется у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Другие препараты и данный препарат Сообщите лечащему врачу, если вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача.
В частности, Мемантин может изменить действие следующих лекарственных препаратов, и врач может скорректировать их дозу: - амантадин, кетамин, декстрометорфан; - циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин; - гидрохлортиазид или любая комбинация с гидрохлортиазидом ; - антихолинергические препараты обычно используются для лечения двигательных нарушений или кишечных спазмов ; - противосудорожные препараты используются для предотвращения и снятия судорог ; - барбитураты обычно используются в качестве снотворных ; - дофаминергические агонисты например, L-допа, бромокриптин ; - нейролептики использутся при лечении психических расстройств ; - пероральные антикоагулянты. Если вы будете госпитализированы в больницу, сообщите своему врачу, что вы принимаете препарат Мемантин. Как следует употреблять препарат с пищей Вы должны сообщить своему врачу, если вы недавно изменили или собираетесь существенно изменить свой рацион например, с обычной диеты на строгую вегетарианскую диету , или если у вас почечный канальцевый ацидоз ПКА, избыток кислотообразующих веществ в крови из-за нарушения функции почек недостаточная функция почек , или тяжелые инфекции мочевыводящих путей. В указанных случаях вашему врачу может потребоваться скорректировать дозу препарата. Беременность, грудное вскармливание и фертильность Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что беременны, или пытаетесь забеременеть, перед началом применения препарата Мемантин проконсультируйтесь с лечащим врачом. Беременность Применение препарата Мемантин беременным женщинам не рекомендуется. Грудное вскармливание Женщинам, принимающим мемантин, не следует кормить грудью. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Ваш врач сообщит вам, позволяет ли ваше заболевание безопасно управлять автомобилем и пользоваться механизмами.
Кроме того, Мемантин может изменить скорость реакции, что сделает вождение или управление механизмами неприемлемыми.
Важное значение имеет коррекция аффективных и поведенческих нарушений, особенно депрессии, сопутствующих кардиоваскулярных и иных заболеваний в первую очередь сердечной недостаточности. Важно помнить о необходимости отмены или минимизации доз тех средств, которые потенциально ухудшают когнитивные функции и обладают холинолитическим или выраженным седативным действием [12]. Для улучшения когнитивных функций применяется широкий спектр ноотропных препаратов, которые можно разделить на 4 основные группы: 1 воздействующие на определенные нейротрансмиттерные системы, 2 с нейротрофическим действием, 3 с нейрометаболическим действием, 4 с вазоактивным действием. В отношении большинства препаратов отсутствуют данные плацебо-контролируемых исследований, которые бы подтверждали их эффективность. Сложно оценить эффект препарата после инсульта, учитывая тенденцию к спонтанному улучшению когнитивного дефицита в раннем восстановительном периоде.
Важным вопросом является время начала терапии, направленной на предупреждение или замедление когнитивного снижения. В настоящее время на пике острого периода ишемического инсульта проводится тромболитическая терапия ТЛТ с помощью рекомбинантного тканевого активатора плазминогена рТАП. Введение рТАП в первые 4,5 часа после появления симптомов ишемического инсульта способствует более полному восстановлению неврологических функций при приемлемом риске геморрагических осложнений. Более того, рТАП — положительный нейромодулятор рецепторов N-метил-D-аспартата NMDA-рецепторов , что приводит к повышению чувствительности нейронов к эксайтотоксинам [13]. NMDA-опосредованная эксайтотоксичность считается основной причиной гибели нейронов после инсульта. Тем не менее все существующие стратегии, направленные на NMDA-рецепторы, были неэффективны в клинической практике.
Ранее на модели инсульта у экспериментальных животных удалось показать, что блокировка взаимодействия pТАП с NMDA-рецепторами сокращала объем поражения мозга, уменьшала неврологический дефицит и расширяла терапевтическое окно для введения pТАП [14]. Мемантин является неконкурентным антагонистом NMDA-рецепторов, модулирующим глутаматергическую трансмиссию, которая опосредует кортико-кортикальные и кортико-субкортикальные взаимосвязи в головном мозге. В норме при активации пресинаптического нейрона высвобождающийся в синаптическую щель глутамат связывается с NMDA-рецептором, что открывает катионный канал, который в покое закрыт ионом магния. Открытие канала приводит к поступлению кальция внутрь нейронов. Хроническая парциальная деполяризация мембраны, вызванная аномальным накоплением глутамата в синапсе, удаляет ион магния из канала, открывая путь для кальция в клетку. Хроническое избыточное поступление кальция в клетки нарушает метаболизм, инициируя процессы нейродегенерации, повреждение синапсов и дендритов, некроз и апоптоз с последующей клеточной гибелью.
Избыточная стимуляция NMDA-рецепторов, особенно в условиях дефицита энергии например, вызванного ишемией , приводит к эксайтотоксичности и нарушению процессов долговременной потенциации, лежащих в основе памяти и обучения. Об участии подобного рода механизмов в патогенезе болезни Альцгеймера свидетельствует, например, обнаружение низкого уровня обратного захвата глутамата в лобной и височной коре, снижение уровня синаптофизина гликопротеина мембраны синаптических пузырьков и VGluT1 белка синаптических пузырьков. Нейрорепаративный эффект мемантина может быть вызван усилением продукции нейротрофических факторов, стимуляцией неонейроногенеза и васкуляризации, торможением процесса астроглиоза. В ряде доклинических исследований на грызунах был показан нейропротективный потенциал мемантина при ишемическом и геморрагическом инсульте. Наблюдения in vitro продемонстрировали наличие у мемантина способности предотвращать нейротоксический эффект рТАП в культивированных кортикальных нейронах. Несмотря на то что мемантин не оказывал влияния на фибринолитическую активность рТАП, наблюдения in vivo показали, что он ослаблял вредные последствия отсроченной ТЛТ, а именно — уменьшал объем очага поражения и снижал неврологический дефицит после ишемического инсульта.
Кроме того, на фоне введения мемантина повышалась выживаемость после внутримозгового кровотечения, часто снижающаяся при проведении системной ТЛТ. Показана способность мемантина предупреждать отставленный вазоспазм после перенесенного субарахноидального кровоизлияния, что может быть связано с восстановлением фосфорилирования синтетазы оксида азота и повышением продукции оксида азота. Ранее сообщалось, что субарахноидальное кровоизлияние на пике острой стадии инсульта связано с повышением активности синтетазы оксида азота, однако под действием окислительного стресса активность синтетазы оксида азота может снижаться, что является фактором развития ангиоспазма. Данное действие мемантина может иметь значение для хронической сосудистой энцефалопатии, при которой ключевым элементом патогенеза является эндотелиальная дисфункция, также связанная со снижением уровня оксида азота и разобщением мелких сосудов и нейронов. Хроническая сосудистая энцефалопатия является важнейшим фоновым фактором, предопределяющим течение инсульта, степень восстановления неврологических функций и, прежде всего, степень регресса когнитивных симптомов. Таким образом, раннее применение мемантина в этом случае может способствовать стабилизации когнитивных функций у больных, перенесших ишемический и геморрагический инсульт.
Таким образом, раннее применение мемантина, учитывая его действие в отношении ишемического повреждения мозга, может дополнительно снижать риск осложнений тромболитической терапии. Известно, что после инсульта высок риск нейродегенеративных изменений альцгеймеровского типа в головном мозге, усугубляющих когнитивный статус пациентов. На клеточных культурах показано, что нейропротекторный потенциал мемантина может быть связан с его способностью уменьшать аномальное гиперфосфорилирование тау-протеина и, за счет этого, образование нейрофибриллярных клубочков, являющихся основным патоморфологическим маркером дегенеративного процесса при болезни Альцгеймера. В ряде экспериментальных работ показано, что мемантин способен защищать холинергические нейроны и их окончания от повреждения, связанного не только с эксайтотоксическим эффектом, но также с токсическим действием бета-амилоида, митохондриальной дисфункцией и нейровоспалительным процессом [16]. В исследованиях показано, что мемантин не только улучшает выполнение нейропсихологических тестов, но также замедляет нарастание функционального дефицита и поведенческих нарушений, улучшает общее состояние пациентов по сравнению с плацебо.
Вы точно человек?
Терапию мемантином следует начинать и проводить под наблюдением врача с опытом диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. В связи с отсутствием клинических данных о влиянии мемантина на течение беременности препарат Мемантин Канон противопоказан при беременности. При одновременном применении мемантина с препаратами гтеводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться, как и при одновременном применении с другими антагонистами NMDA-рецепторов. Мемантин является неконкурентным антагонистом глутаматных N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, замедляет глутаматергическую нейротрансмиссию и развитие нейродегенеративных процессов, оказывает нейромодулирующее воздействие. Тяжелая печеночная недостаточность; - Беременность; - Период лактации (грудного вскармливания); - Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не изучены); - повышенная чувствительность к мемантину.