Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. Впервые обнаружен антибиотик, принадлежащий к совершенно новому классу лекарств, и он уже показал свою. Эксперты Всемирной организации здравоохранения выразили беспокойство: производство новых антибиотиков, особенно способных справиться с устойчивыми к лекарствам. Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs). Новый российский антибиотик фтортиазинон, вероятно, подавляет у бактерий так называемую систему секреции третьего типа.
В России работают над программой по созданию новых антибиотиков
Обновленный препарат будет защищать от нового штамма вируса XBB-1. Также MSK1. RU писал, что вакцина «Спутник V» утратила защитные свойства от коронавируса , а прививаться россиянам пока нечем. Несмотря на то что зарегистрировано много других вакцин, их эффективность не доказана.
Самую оперативную информацию о жизни столицы можно узнать из Telegram-канала MSK1. RU и нашей группы во « ВКонтакте ».
Теперь стало возможно получить помощь акушера-гинеколога, гематолога и пульмонолога. Минздрав включил в список новые препараты Последний подобный стандарт был принят в 2012 году. В документе список лекарств содержал 61 наименование препаратов. В обновленной версии значится почти в два раза меньше лекарств — 33 препарата.
Теперь в перечень входят такие препараты, как кагоцел, риамиловир, умифеновир и тилорон, а также анальгетик парацетамол. Помимо этого, в новом документе дополнен список врачей, к которым пациент может обратиться при ОРВИ. В версии 2012 года упоминалось пять специалистов, теперь их восемь. Также сокращен и срок лечения — с 15 до 7 дней.
PAINS является набором химических структурных фрагментов, которые часто обнаруживаются в молекулах, проявляющих побочную активность. Brenk substructures представляют собой схожий набор подструктур, разработанный для выявления химических групп, которые часто связаны с нежелательными свойствами молекул, такими как токсичность, незаурядность или проблемы с разработкой лекарств.
Наконец, оставшиеся соединения фильтруются на предмет структурной новизны, определяемой коэффициентом сходства Танимото — менее 0,5 по отношению к любому активному соединению в обучающем наборе данных. Коэффициент Танимото является метрикой, используемой для оценки сходства между двумя множествами или наборами данных преимущественно для молекул и генов. Коэффициент Танимото вычисляется как отношение числа общих элементов между двумя наборами к общему числу элементов в обоих наборах. Он может принимать значения в диапазоне от 0 до 1, где 0 означает полное отсутствие сходства, а 1 обозначает полное совпадение. Он позволяет отображать сложные многомерные данные на двух- или трехмерную плоскость, сохраняя при этом важные отношения и структуру в данных. Алгоритм t-SNE основывается на концепции близости объектов: близкие объекты в исходном пространстве имеют более высокие шансы быть близкими и после проекции на низкоразмерное пространство.
Диаграмма с использованием алгоритма t-SNE t-distributed neighbor embedding показывает соединения с высокими и низкими оценками прогноза антибиотиков, а также соединения из обучающего набора данных при разных пороговых значениях оценки прогноза. Данная диаграмма позволяет визуализировать химическую схожесть или различие представленных соединений. Активные соединения из обучающего набора данных красные точки в основном разделяют соединения с высокими оценками прогнозов зеленые, черные и фиолетовые точки от соединений с низкими оценками прогнозов коричневые точки Особое замечание: как указано в t-SNE, несколько найденных веществ структурно отличаются от активных соединений в обучающем наборе, что указывает на то, что разработанные модели обобщаются на невидимые химические пространства. Обоснование прогнозов классов антибиотиков Так как графовые нейронные сети делают прогнозы на основе информации, содержащейся в атомах и связях каждой молекулы, исследователи предположили, что соединения с высокими оценками прогноза антибиотической активности содержат подструктуры «обоснования» , которые в значительной степени определяют их оценки. Выявление таких обоснований обеспечило бы гарантии объяснимости модели для интересующих нас результатов. Оценка прогноза антибиотической активности для любого найденного вещества могла бы быть прямо отнесена к его обоснованию, так, что обоснование или же рационал , рассматриваемое самостоятельно как молекулярный вход в Chemprop, сразу бы обладало высокой оценкой прогноза антибиотической активности.
Возможность классификации таких обоснований сделала бы прогнозы Chemprop более понятными для людей и позволила бы последующий анализ подструктур с помощью машинного обучения. Учитывая обученные модели Chemprop, удалось вычислить такие обоснования с помощью алгоритмов поиска на основе графов. Эти алгоритмы позволили определить в контексте одной молекулы наименьшее обоснование с заданным пороговым числом атомов, имеющее положительное предсказывающее значение. Исследователи стремились найти обоснования, содержащие не менее восьми атомов и проявляющие высокие предсказательные оценки антибиотической активности, превышающие 0,1, с использованием поисковых деревьев методом Монте-Карло. Поиск методом Монте-Карло включает выбор начальной подструктуры, итеративное обрезание подструктуры и выбор удалений, приводящих к высоким оценкам предсказания, когда подграфы передаются в качестве входных данных в Chemprop. Итеративное обрезание подструктуры — это метод оптимизации моделей глубокого обучения путем последовательного удаления нейронов или связей с низкой значимостью.
В начале процесса все нейроны или связи обучаются на тренировочных данных. Затем производится оценка значимости каждого нейрона или связи - например, на основе их вклада в ошибку модели или значения градиентов. После удаления происходит повторное обучение модели, чтобы компенсировать потерю ее емкости. Этот процесс повторяется, пока не достигнута желаемая эффективность модели. На рисунке показаны три возможных пути поиска от корня путем удаления периферийных связей или колец выделены оранжевым. Из-за ограничений места показаны только три шага от корня.
Для предсказания активности каждого листового узла используется Chemprop, и эти предсказания используются для обновления статистики каждого промежуточного узла при обратном проходе. Этот графический поиск выводит обоснование, объясняющее пороговое значение не менее 0,1 предсказательной оценки соединения, если оно сходится; в противном случае, если обоснование не найдено, то интересующий нас случай нельзя объяснить таким образом. Как и ожидалось, многие рационалы совпали с известными фрагментами структурных классов. Однако также обнаружили обоснования, которые не были связаны ни с одним известным классом антибиотиков. Поэтому цель заключалась в лучшей фильтрации структурно новых интересных соединений и исследовании их соответствующих обоснований. Новые фильтрованные подструктуры Основываясь на выявлении известных классов антибиотиков в результате проведенных анализов, и способности графовых обоснований то же, что и рационалы предсказывать подструктуры, диагностирующие высокие показатели антибиотической активности, исследователи попытались выявить структурно новые классы антибиотиков, предсказанные обученными моделями.
Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209. Далее исследователи сосредоточились на поиске соединений, не похожих на те, что были в обучающем наборе.
С помощью этих блоков и их модификаций ученые синтезировали 62 совершенно новых стептрограминов группы A. Эффективность новых соединений оценивали по их действию на 20 патогенных бактерий, обладающих устойчивостью к другим стрептограминам, при выяснили, как те или иные химические группы сказываются на эффективности антибиотиков.
Несколько соединений подавляли рост большинства патогенов даже в очень низких концентрациях. Самый перспективный антибиотик, 47—VS1, проверили на эффективность против клинических изолятов золотистого стафилококка, обладающих множественной антибиотикорезистентостью, в том числе к стрептограминам. Чтобы детально описать механизм действия новых антибиотиков, ученые получили методом рентгенокристаллографии серию структур комплекса рибосомы E.
Новый антибиотик из России
- Впервые за десятки лет обнаружены новые антибиотики: Наука: Наука и техника:
- Новый стандарт лечения ОРВИ в России: антибиотики исключить, но можно обратиться к гинекологу
- Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения
- Что такое «пирола»
- Штамм «пирола» в 2024 году: что известно о новом варианте коронавируса
- В России утвердили новый стандарт лечения простуды. Из него убрали антибиотики
Круглый объяснил, почему не разрабатывают новые антибиотики
Евросоюз одобрил новый антибиотик для лечения таких серьезных заболеваний, как пневмония и инфекции мочевыводящих путей. В России появятся новые антибиотики. РАН уже начала работу над программой по созданию новых антибактериальных препаратов. Призыв ВОЗ к фармацевтической индустрии — поиск новых решений, направленных на борьбу с устойчивыми к действию антибиотиков "приоритетных патогенов", т.е. бактерий. Новейшее лекарство не имеет аналогов и может стать заменой антибиотикам. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. В России остался один действенный антибиотик грамицидин С, а их производство в целом находится в состоянии упадка.
ВОЗ предупредил о потенциальном дефиците новых антибиотиков
Ученые показали, что кловибактин эффективен против широкого спектра патогенов. С его помощью исследователям даже удалось успешно вылечить мышь, зараженную резистентным золотистым стафилококком. Сотрудничая с коллегами из Боннского университета Германия и Утрехтского университета Нидерланды , ученые смогли определить механизм действия кловибактина. Он отличался от известных ранее. Если обычно у антибиотиков всего одна молекулярная мишень, то у кловибактина их три.
Все они являются молекулами, которые бактерии используют для синтеза клеточной стенки. С помощью твердотельного ядерного магнитного резонанса ученые также показали, как именно кловибактин связывается с одной из своих мишеней — пирофосфатом. Это заинтересовало исследователей, так как пирофосфат является частью других молекул, составляющих клеточную стенку.
Действительно, буквально в перспективе мы столкнемся с тем, что не будет антибиотиков, которые нас будут защищать», — поделился Геннадий Красников. Лекарственная устойчивость является серьезной проблемой в медицине. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. Это осложняет лечение инфекционных заболеваний, что ведет к увеличению риска осложнений и смертности у пациентов до «угрожающе» высоких уровней, подчеркивает Всемирная организация здравоохранения.
Технология производства лекарств из них включает забор крови у здоровых и не иммунизированных доноров и выделение лейкоцитарной массы. Полипептиды получают из биологических объектов с помощью ультразвуковой обработки. При воздействии определенных частот на "белые" клетки крови изменяется их проницаемость. Мы оптимизировали этот способ, чтобы получить новые соединения", - рассказала руководитель проекта, профессор кафедры "Химия и биотехнология" Пермского Политеха Лариса Волкова. Пептидные комплексы быстро "атакуют" клетки-мишени.
Кроме этого, прием этих препаратов без показаний приведет к повышению риска осложнения вирусной инфекции бактериальной.
Со временем это может спровоцировать резистентность к антибиотикам. Диагностировать это и решить вопрос о назначении антибиотика может только врач», — напомнила терапевт. В России стали продавать меньше зарубежных лекарств В начале апреля издание «Коммерсантъ» сообщало, что, несмотря на то что фармацевтическая отрасль не попала под западные санкции, ряд компаний стал продавать в России меньше лекарств. Так, за два года с начала боевых действий на Украине американская фармкомпания MSD на четверть уменьшила портфель поставляемых в Россию препаратов. По данным аналитической компании RNC Pharma, в 2023 году крупнейшими поставщиками лекарств на российский рынок стали индийские фармкомпании. За 12 месяцев из этой страны в Россию было импортировано 293,9 миллиона упаковок препаратов.
Индийские лекарства сместили на второе место поставки из Германии, упавшие на 19,2 процента, до 238,7 миллиона упаковок.
Больше никаких антибиотиков при ОРВИ: Минздрав утвердил новые стандарты лечения
крупнейший информационный. В новом приказе 33 наименования препаратов, среди которых: умифеновир, бромгексин, кагоцел, хлоргексидин, парацетамол, тилорон и риамиловир. Таким образом, скоро может наступить момент, когда антибиотики перестанут помогать пациентам при бактериальных инфекциях, например, при коклюше, скарлатине и дифтерии. В то же время устойчивость бактерий к антибиотикам, по его словам, нарастает «из-за снижения темпов разработки новых антибиотиков и нарушения правил применения существующих».
Фузобактериальная инфекция привела к эндометриозу яичников
Получение новых стрептограминовых антибиотиков за счет модификации уже имеющихся пока не позволило создать соединения, которые решили бы проблему устойчивости к стептограминам. Несколько исследовательских групп за последние годы разработали подходы органического синтеза для получения полностью синтетических стрептограминовых антибиотиков группы A, однако создать с их помощью эффективные антибиотики сейчас удалось лишь одной из них. Схема, предложенная авторами работы, напоминает принцип конструктора Лего и позволяет получить множество стрептограминовых антибиотиков группы A с разнообразной химической структурой из семи базовых строительных блоков. С помощью этих блоков и их модификаций ученые синтезировали 62 совершенно новых стептрограминов группы A. Эффективность новых соединений оценивали по их действию на 20 патогенных бактерий, обладающих устойчивостью к другим стрептограминам, при выяснили, как те или иные химические группы сказываются на эффективности антибиотиков.
Эти сложные химические соединения разрушают клеточную стенку болезнетворных бактерий, а потом уничтожают их ядра и другие компоненты. Когда бактерий не остается, спровоцированные ими воспаления исчезают и человек выздоравливает. Человечество создало много антибиотиков, но многие из них уже не эффективны На принимающих антибиотики людях лежит большая ответственность. После начала их приема очень важно пропить весь курс, даже если человек чувствует себя здоровым. Дело в том, что если забросить прием антибиотиков на полпути, в организме могут остаться болезнетворные бактерии. Хорошо себя чувствующий человек останется распространителем заболевания, а бактерии будут постепенно привыкать к воздействию антибиотика и со временем перестанут его бояться.
Важно понимать, что антибиотики не работают против вирусов. На сегодняшний день существуют тысячи натуральных и синтетических веществ, которые принимаются в качестве антибиотиков. А все потому, что за сотни лет миллиарды людей не допивали курс антибиотиков и бактерии обретали к ним устойчивость. На данный момент большая часть антибиотиков совершенно бесполезна. Но ученые постоянно занимаются разработкой новых видов. Недавно был создан тест, подсказывающий подходящий антибиотик для лечения болезни Новый антибиотик из России Недавно ученые из Тюменского государственногo унивeрситета ТюмГУ сообщили о создании нового натурального антибиотика.
Зарегистрироваться Данный информационный сайт предназначен исключительно для медицинских, фармацевтических и иных работников системы здравоохранения. Вся информация сайта www.
В связи с этим для доступа к такой Информации от Вас требуется подтверждение Вашего статуса и факта наличия у Вас профессионального медицинского образования, а также того, что Вы являетесь действующим медицинским, фармацевтическим работником или иным соответствующим профессионалом, обладающим соответствующими знаниями и навыками в области медицины, фармацевтики, диагностики и здравоохранения РФ.
Чтобы рассмотреть химические структуры с благоприятными свойствами для медицинской химии, исследователи удалили все найденные подструктуры, содержащие PAINS и Brenk-предупреждения, которые относятся к подструктурам, которые могут проявлять неспецифичную реакцию, мутагенность или иметь неблагоприятную фармакокинетику. Это уменьшило количество предсказанных вариантов с 3 646 до 2 209. Далее исследователи сосредоточились на поиске соединений, не похожих на те, что были в обучающем наборе. В результате был получен окончательный набор из 1 261 совпадения, из которых 162 были из базы данных Mcule и 1 099 - из базы данных Broad Institute. Теперь все исследования будут сосредоточены вокруг этих 186 совпадений.
Для того чтобы использовать эти рационалы для ясного прогнозирования структурных классов, предположили, что изучение химических основ, общих для рассматриваемых обоснований, позволит выделить наиболее значимые прогнозы структурных классов. Это особенно полезно для уменьшения объема выборки, поскольку типичные рационалы содержат большое количество атомов более 17 и отличаются друг от друга незначительными модификациями. Были вычислены химические основы с хотя бы 12 атомами, которые сохранялись во всех обоснованиях. Следует отметить, что три из пяти основ содержат хлор, что свидетельствует о том, что модели рассматривают присутствие атома хлора в этих химических контекстах как важный фактор, влияющий на антибиотическую активность. Здесь 16 соединений с необходимыми обоснованиями были связаны с пятью каркасами G1-G5. Поскольку количество совпадений, оставшихся после фильтрации и анализа, было достаточно большим, исследователи напрямую проверили предсказания модели, получив девять совпадений, связанных с обоснованиями в группах G1-G5.
Для сравнения также получили 45 совпадений из отфильтрованных 1 261 с вычисленными обоснованиями, не связанными с G1-G5, 187 совпадений из отфильтрованных 1 261 без вычисленных обоснований и 30 структурно несхожих соединений с низкими менее 0,1 баллами предсказания. В результате такого подхода был получен набор из 283 соединений, которые экспериментально проверили. Эти значения указывают на то, что усилия по испытанию соединений могут быть так же продуктивными, как испытание случайных находок, когда они сосредоточены на структурных классах, предсказанных моделями глубокого обучения. Кроме того, в соответствии с низким уровнем ложного опускания для модели, ни одно из 30 закупленных соединений с низкими оценками предсказания не ингибировало рост S. В итоге, из четырех найденных активных соединений, проявляющих активность против S. Стоит отметить, что G2 ассоциирована с двумя подтвержденными активными находками, что указывает на то, что эта группа рационалов может представлять активный структурный класс.
Однако исследователи не фильтровали находки на основе этих или других физико-химических свойств, при этом отмечается, что подтвержденные находки были меньше и менее полярны, чем типичные антибиотики для грамположительных бактерий. Проведение дополнительных экспериментов по ингибированию роста показало, что соединения 1 и 2, а также почти все другие структурно новые подтвержденные находки также обладали активностью против MRSA USA300, сравнимым с его метициллиночувствительными аналогами. При контрсортировке их на цитотоксичность по отношению к клеткам HepG2, HSkMCs и IMR-90 мы обнаружили, что 20 из 21 структурно новых подтвержденных находок были нецитотоксичны при концентрации 10 мкМ. В качестве окончательного эмпирического фильтра исследователи измерили МИК минимальную ингибирующую концентрацию S. Механизм действия и резистентность Для дальнейшего изучения отобранных соединений ученые дополнительно исследовали механизмы действия этих соединений с помощью эволюции устойчивых мутантов. Последовательно пассировали S.
Кроме того, исследователи высевали S. Для дальнейшего изучения фенотипических эффектов наблюдаемых свойств или характеристик соединений 1 и 2 исследователи объединили микроскопические наблюдения с измерениями клеточной физиологии. Сначала провели визуализацию одноклеточных; здесь исследователи сосредоточились на B. Одноклеточная визуализация показала, что клетки, обработанные соединением 1 или 2 лизировались клетки разрушились, их мембраны разорвались или проникли вещества, приводящие к гибели клеток , что согласуется с бактерицидной активностью этих соединений и свидетельствует о механизме действия, направленном на клеточную оболочку. Следует отметить, что оба соединения были активны в отношении ванкомицинрезистентных энтерококков VRE , представляющих серьезную угрозу устойчивости к антимикробным препаратам. Более того, эксперименты по уничтожению бактерий по времени показали, что оба соединения были эффективны против персистирующих длительно существующих в организме хозяина B.
Эти результаты свидетельствуют о том, что соединения 1 и 2 способны преодолевать общие детерминанты устойчивости и толерантности к антибиотикам у грамположительных бактерий. Вывод Основная цель исследования была достигнута — удалось выявить структурный класс антибиотиков, эффективный как при местном, так и при системном лечении MRSA в мышиных моделях инфекции. Кроме того, эта работа представляет подход глубокого обучения, который систематически основывается на прогнозах отдельных составных соединений и позволяет эффективно исследовать огромные химические пространства на основе подструктур. В дополнение к уменьшению основного химического пространства, полезной особенностью данного подхода является возможность автоматизированного определения структурных мотивов. Эта возможность представляет собой источник химической новизны, который может предложить химические пространства для исследования и продуктивно дополнить существующие процессы открытия препаратов, например, путем генерации интересных химических фрагментов. Исследователи предполагают, что лучшее понимание предсказаний на основе графовой обоснованности может помочь в открытии и проектировании дополнительных, крайне необходимых классов антибиотиков, например, таких, которые активны против грамотрицательных бактерий, а также классов препаратов, нацеленных на другие биологические процессы и заболевания, включая антивирусные и противораковые лекарства.
Европейская комиссия одобрила новый антибиотик против супербактерий
Российские ученые впервые за 20 лет открыли новое семейство природных антибиотиков, производимых почвенными бактериями стрептомицетами. Минздрав России утвердил новый стандарт медпомощи взрослым при острых респираторных вирусных инфекциях, из которого были исключены антибиотики. Исключив антибиотики из списка зарегистрированных в РФ лекарств для лечения ОРВИ, Минздрав добавил в него кагоцел, хлоргексидин, бромгексин, парацетамол. В то же время устойчивость бактерий к антибиотикам, по его словам, нарастает «из-за снижения темпов разработки новых антибиотиков и нарушения правил применения существующих». При этом, подчеркнул ученый, новые субстанции содержат в два раза меньше антибиотиков.
В России разработали «революционный» антибиотик. Что в нем особенного?
МОСКВА, 20 июн – РИА Новости. Эффективность антибиотиков снижается из-за повышения сопротивляемости к антибиотикам у бактерий. Новые антимикробные препараты — иммуно-антибиотики двойного действия (dual-acting immuno-antibiotics, DAIAs). Новый «антибиотик» поможет людям в борьбе с болезнями, которые научились «игнорировать» то, чем мы лечились раньше.
Искусственный интеллект нашёл новый антибиотик
| Химики нашли кандидата в антибиотики нового поколения | Новое открытие по праву считается прорывом в медицине, поскольку новые антибиотческие соединения ученые не могли открыть уже 30 лет. |
| Как в мире разрабатывают новые антибиотики | Недавно Минздрав разработал новый стандарт лечения ОРВИ, в котором предложил полностью исключить применение антибиотиков при лечении вирусов. |
| Российские ученые нашли новое семейство антибиотиков из группы липогликопептидов | Исключив антибиотики из списка зарегистрированных в РФ лекарств для лечения ОРВИ, Минздрав добавил в него кагоцел, хлоргексидин, бромгексин, парацетамол. |
| Российские ученые нашли новое семейство антибиотиков из группы липогликопептидов | Исследователи создали антибиотики нового класса, способные уничтожать широкий спектр бактерий, устойчивых к другим препаратам. |
Минздрав РФ исключил антибиотики из стандарта лечения ОРВИ
от 7 до 14 дней. от 7 до 14 дней. Фундаментальное исследование процессов образования суперпатогенов привело их к созданию устойчивого к целому ряду антибиотиков микроорганизма. МОСКВА, 20 июн – РИА Новости.