описание, классификация, поколения. Препараты группы хинолонов впервые начали использоваться в клинической практике в начале 60-х годов.
Антибиотики хинолонового ряда
Основные скелеты хинолоновый Все антибиотики представляют собой азотные (гетеро) двойные циклические структуры. фторхинолонов и другие антибактериальные препараты имеют разные точки действия. Приводятся классификация, механизм действия, сравнительная характеристика фармакокинетики и фармакодинамики препаратов нефторированных и фторированных хинолонов разных поколений. Роль хинолонов в антибактериальной зм действия, устойчивость микроорганизмов, фармакокинетика и переносимость.
Фторхинолоны
PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков. Новости /. Европейское агентство лекарственных средств (European Medicines Agency, EMA) рекомендует полностью отказаться или ограничить применение антибиотиков из групп фторхинолонов и хинолонов из-за сильных побочных эффектов, вызываемых данными препаратами. Японская Astellas решила прекратить производство антибиотика вильпрафен в России. Фармкомпания Astellas решила вывести антибиотик вильпрафен с российского рынка. В Минздраве предлагают заменять его азитромицином, но к последнему у пациентов может быть. личием активности только в отношении грамотрицательных бактерий. После по- первых.
Хинолоновые антибиотики как причина визуального снега. Форум
Генитальные инфекции и инфекции мочевыводящих путей - ципрофлоксацин часто используется для лечения инфекций мочевыводящих путей при неэффективности других антибиотиков. Эффективен против возбудителя гонореи и хламидий. Фармакологическое действие Ципрофлоксацин эффективен против широкого спектра бактерий, нарушает синтез микробной ДНК. Имеет длительный период полувыведения.
Если Вы считаете что на этом домене должен открываться сайт, который существует в Интернете и компания Русофт к нему отношения не имеет, отправьте официальное письмо с указанием домена на бланке организации для юр. Если Вы уверены, что Ваш сайт должен открываться по защищенному протоколу, и сертификат был ранее установлен - пожалуйста свяжитесь с нами через: Почту по адресу support rusoft. Мы погружаемся в проблематику бизнеса наших клиентов и пытаемся сочетать наши знания в передовых Интернет-технологиях для решения Бизнес-задач наших клиентов. Каждый наш продукт уникален, мы стараемся помочь нашим клиентам извлечь максимальную выгоду из своих Интернет-проектов. Проводится исследование сайтов конкурентов и анализ успешности их решений по расположению информации на сайте, её оформлению, использованию Интернет-технологий. Проводится исследование позиций сайтов в поисковых системах, анализ их месячных бюджетов, анализ поисковых фраз, ссылочной базы.
Помимо антимикробных свойств, они обладают широким спектром биологической активности противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной. Перед учеными Северо-Кавказского федерального университета СКФУ стояла научная задача найти более простой подход к синтезу этих веществ по причине их высокой значимости. Исследователи сократили количество стадий получения производных хинолонов из коммерчески доступных веществ. Как отметил доктор химических наук, декан химического факультета СКФУ Александр Аксенов, "главное отличие данного подхода от имеющихся аналогов заключается в том, что он подразумевает расширение цикла, а не его замыкание". Вступайте в сообщества "QuickRead" в Вконтакте и Одноклассники и получайте первыми новости, статьи и фотогалереи о последних событиях в России и мире.
Для проведения лабораторных исследований пробы были доставлены в испытательный центр ФГБУ «Ростовский референтный центр Россельхознадзора». В ходе исследований в образце цыпленка-бройлера установлено наличие остаточных количеств энрофлоксацина — антибиотика группы хинолонов. Информация о выявлении отклонений от нормативных документов оперативно направлена в Управление Россельхознадзора по Ростовской, Волгоградской и Астраханской областям и Республике Калмыкия для принятия мер реагирования.
В России представили новый способ поиска антибиотиков
б) хинолоновых антибиотиков, выбранных из группы, состоящей из гареноксацина, марбофлоксацина, ибафлоксацина, данофлоксацина, дифлоксацина и орбифлоксацина. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда и хлорамфеникола в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: энофлоксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина.
Фторхинолоны: 20 лет в клинической практике. Значение в терапии урогенитальных инфекций
Подход позволяет сократить количество стадий получения антибиотиков, а также применить его к иным препаратам. Отметим, что антибиотики хинолонового ряда являются эффективным средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, однако из-за высокой стоимости они доступны не всем пациентам.
Хинолоны — группа антимикробных препаратов, которая по своему механизму действия принципиально отличается от других, что обеспечивает активность препаратов в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных штаммов микроорганизмов. Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных.
При нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения.
Независимо от наличия или отсутствия атома фтора все химические соединения класса хинолонов обладают единым механизмом действия на микробную клетку - ингибирование ключевого фермента бактерий - ДНК-гиразы, определяющего процесс биосинтеза ДНК и деления клетки. На основании единого механизма антимикробного действия хинолоны и фторхинолоны получили обобщенное название «ингибиторы ДНК-гиразы». Как было отмечено выше, основным химическим отличием фторхинолонов от хинолонов является наличие атома фтора в положении 6 молекулы. Показано, что введение другого заместителя вместо фтора другого галоида, алкильного радикала и др. Попытки введения дополнительных атомов фтора ди- и триф-торхинолоны не привели к принципиальным изменениям в активности соединений, но позволили модифицировать ряд свойств повышение активности в отношении некоторых групп микроорганизмов, изменение фармакокинетических свойств. Несмотря на сходство химического строения нефторированных и фторированных хинолонов, они существенно отличаются по своим свойствам табл.
Эти различия в свойствах дают основание рассматривать фторхинолоны в качестве самостоятельной группы препаратов в рамках класса хинолонов. В настоящее время номенклатура фторхинолонов насчитывает около 20 препаратов.
Таким образом, фторхинолоны III—IV поколений открыли новые перспективы в лечении инфекций различных локализаций. В частности, в современных руководствах по лечению внебольничной пневмонии наряду с b-лактамами и макролидами рекомендуются новые фторхинолоны, особенно в регионах, где появились полирезистентные пневмококки. Преимущества фторхинолонов заключаются в возможности перорального и парентерального применения, высокой активности и хорошей переносимости, низком риске развития устойчивых штаммов. Однако чрезвычайно широкое применение фторхинолонов в животноводстве рисует клиническую бесперспективность этой группы препаратов. За время клинического изучения и широкого применения фторхинолонов в медицинской практике накоплены данные, показывающие возможное нарастание частоты выделения клинических штаммов бактерий с устойчивостью к фторхинолонам. Развитию резистентности способствуют и длительные курсы лечения. Частота спонтанных мутаций к фторхинолонам очень низкая. Возникновение приобретенной резистентности у бактерий к фторхинолонам связано в первую очередь с изменением свойств чувствительности двух основных ферментов-мишеней: снижением чувствительности к фторхинолонам субъединиц ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Это зависит от соответствующих мутаций в генах, кодирующих эти ферменты. Причиной развития резистентности к фторхинолонам может быть нарушение транспортных систем клетки. Это связано с повреждением системы пориновых каналов, образуемых пориновым белком OmpF. Соответственно снижается степень пассивной диффузии в первую очередь гидрофильных фторхинолонов ципрофлоксацин. Возможно также изменение структуры липополисахаридного слоя мембраны бактериальной клетки и снижение проникновения в клетку липофильных фторхинолонов офлоксацина. Через пориновые каналы в бактериальную клетку проникают также b-лактамы, тетрациклины, хлорамфеникол, аминогликозиды и некоторые другие антибактериальные препараты. Поэтому при нарушении этого транспортного пути может развиваться перекрестная устойчивость одновременно к фторхинолонам и химиотерапевтическим препаратам других структурных классов. Следует иметь в виду и возможную высокую устойчивость к фторхинолонам метициллинрезистентных штаммов стафилококков. Поистине будущее хинолонов зависит от будущего резистентности. Тем не менее дальнейшие изменения структуры фторхинолонов могут привести к созданию нерезистентных препаратов более широкого или узконаправленного действия.
Харькова «Sapiens nil affirmat, quod non probet» «Умный ничего не утверждает без доказательств», лат. Антибактериальные препараты занимают важное место среди лекарственных препаратов, наиболее применяемых в медицине. В настоящее время, благодаря высокой частоте использования в лечебной практике и существенной роли в терапии инфекционных процессов, в первых рядах «борцов с микробами» по праву находятся фторхинолоны ФХ. Во многих публикациях представители данной фармакологической группы именуются антибиотиками, что неверно — «Vel sapientissimus errare potest» «Даже самый умный может ошибаться», лат. Попробуем сие обосновать. Немного истории. В 60-е годы прошлого столетия, учитывая не только высокую антибактериальную эффективность производных 8-оксихинолина, но также и присущее им побочное действие, был исследован ряд близких по составу химических соединений Машковский М. Вскоре обнаружилась химиотерапевтическая активность некоторых родственных оксихинолинам производных нафтиридина; весьма перспективной оказалась налидиксовая кислота невиграмон, неграм. Затем было получено новое производное хинолина — оксолиниевая кислота грамурин, диоксацин , близкая по спектру действия к налидиксовой кислоте, но более активная in vitro в 2 — 4 раза. В продолжение этих работ осуществлён синтез целого ряда производных 4-хинолона.
Соединения данной группы оказались весьма активными антибактериальными средствами, причём, особенно, соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещённый или замещённый пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора. Упомянутые соединения хинолоны второго поколения , естественно, не являющиеся антибиотиками, и названы фторхинолонами. Хинолоны, вообще, а ФХ — в частности, не имеют аналогов в природной среде, что обеспечивает их высокую активность относительно полирезистентных штаммов микроорганизмов. Также не описаны случаи формирования резистентности микроорганизмов после их длительного применения 17. Механизм действия ФХ заключается в ингибировании ДНК — гиразы, приводящем к блокированию репликации ДНК и синтеза белка микроорганизма, обеспечивая быстрое бактерицидное действие. Резистентность к ФХ возникает очень редко, лишь вследствие хромосомных мутаций бактерий. Не наблюдается резистентности, обусловленной плазмидами, энзиматической инактивации этих препаратов бактериями. Для ФХ не характерны перекрёстные реакции с другими классами антибактериальных средств. ФХ третьего и четвёртого поколения, в отличие от ФХ второго поколения, блокируют ещё одну «мишень» в оболочке бактерий — топоизомеразу 4. Доказано, что именно этот фермент блокируется преимущественно у грам-положительных бактерий, тогда как ДНК-гираза, преимущественно, блокируется у грам-отрицательных бактерий.
Основные стадии бактерицидного действия ФХ на примере офлоксацина можно представить в следующей последовательности 11 : Проникновение в клетку через внешнюю мембрану. Нарушение биосинтеза ДНК. Индукция белка SOS-ответа, нарушение процесса деления клетки. Глубокие структурные изменения в клеточной стенке, цитоплазме и нуклеоиде. Гибель клетки бактерицидный эффект. Множество нижеследующих весьма полезных свойств ФХ позволяет им занять ведущие позиции в арсенале современных антибактериальных средств 18 : Уникальный для антимикробных средств механизм действия — ингибирование фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразы. Высокая степень антибактериальной активности. Широкий спектр антимикробного действия, включающий грам-отрицательные и грам — положительные аэробные бактерии некоторые препараты ФХ активны также и против анаэробов , микобактерии, хламидии, микоплазмы. Невысокая частота резистентности к ним микроорганизмов. Высокая биодоступность при приёме внутрь.
Хорошее проникновение в ткани и клетки макроорганизма, где создаются концентрации, близкие к сывороточным, или даже их превышающие.
Ученым СКРФ удалось упростить процесс получения некоторых антибиотиков
J Antimicrob Chemother 1997;39:S15—22. Bauernfeind A. Comparison of the antimicrobial activities of the quinolones Bay 12—8039, gatifloxacin AM—1155 , trovafloxacin, clinafloxacin, levofloxacin, and ciprofloxacin. J Antimicrob Chemother 1997;40:639—51.
In vitro activity of sparfloxacin compared with those of five other quinolones. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:558—65. In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin, an optically active ofloxacin.
Antimicrob Agents Chemother 1992;36:860—6. In vitro activity of the new fluoroquinolone CP 99—219. Antimicrob Agents Chemother 1994;38:2615—22.
In vitro activity of Bay 12—8039, a new fluoroquinolone. Antimicrob Agents Chemother 1997;41:101—6. Multicenter evaluation of the in vitro activities of 3 new quinolones, sparfloxacin, CI—960, and PD 131—628, compared with the activity of ciprofloxacin against 5,252 clinical bacterial isolates.
Antimicrob Agents Chemother 1991;35:764—6. In vitro activity of OPC—17116. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:1310—15.
In vitro and in vivo antibacterial activities of a new quinolone, OPC—17116. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:573—9. In vitro activities of clinafloxacin against contemporary clinical bacterial isolates from 10 North American centers.
Antimicrob Agents Chemother 1998;42:1274—7. Wakabayashi E, Mitsuhashi S. In vitro antibacterial activity of AM—1155, a novel 6—fluoro—8—methoxy quinolone.
Antimicrob Agents Chemother 1994;38:594—601. In vitro and in vivo antibacterial activities of AM—1155, a new 6—fluoro—8—methoxy quinolone. Antimicrob Agents Chemother 1992;36:2108—17.
Comparative activities of ciprofloxacin against gram—positive and —negative bacteria. Antimicrob Agents Chemother 1998;42:1269—73. In vitro activity of trovafloxacin, a new fluoroquinolone, against recent clinical isolates.
J Antimicrob Chemother 1997;39 suppl B :43—9. Antibacterial activity of trovafloxacin against nosocomial gram—positive and gram—negative isolates. J Antimicrob Chemother 1997;39 suppl B :29—34.
In vitro activity of Bay 12—8039, a novel 8—methoxyquinolone, compared to activities of six fluoroquinolones against S. Antimicrob Agents Chemother 1997;41:1594—7. Antibacterial activities of grepafloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, and fleroxacin.
J Chemother 1997;9:9—16. Brisse, S. Milatovic, A.
Fluit, J. Verhoef, N. Martin, S.
Scheuring, K. Kohrer, F. Comparative in vitro activities of ciprofloxacin, clinafloxacin, gatifloxacin, levofloxacin, moxifloxacin, and trovafloxacin against Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter cloacae, and Enterobacter aerogenes clinical isolates with alterations in GyrA and ParC proteins.
Сидоренко С. Результаты многоцентрового исследования сравнительной активности цефепима и других антибиотиков в отношении возбудителей тяжелых госпитальных инфекций программа «Micromax». Antimicrobial susceptibilities of strains of Neisseria gonorrhoeae in Bangkok, Thailand: 1994—1995.
Sex Transm. Dis 1997; 24: 142—8. Dis 1997; 24: 2—7.
Quinolone—resistant Neisseria gonorrhoeae in Hong Kong. Dis 1996; 23: 103—8. Zenilman JM.
Update on Quinolone Resistance in Neisseria gonorrhoeae. Infect Dis Rep. Tapsall JW.
Dis Intell. Decreased susceptibility of Streptococcus pneumoniae to fluoroquinolones in Canada. Canadian Bacterial Surveillance Network.
Sidorenko S. Hooper, J. Wolfson, Adverse effects, in: D.
Wolfson Eds. Hori, J. Shimada, Effects of quinolones on the central nervous system, in: D.
Hori S. Halliwell R.
Согласно рекомендациям PRAC, фторхинолоновые антибиотики не должны использоваться: - для лечения инфекционных заболеваний, которые не являются тяжелыми, и пациенты могут выздороветь без использования антибактериальной терапии например, инфекции горла ; - для предотвращения диареи путешественника или рецидивов инфекций нижних отделов мочевыводящих путей; - для лечения пациентов, у которых ранее уже развивались серьезные побочные эффекты при приеме фторхинолоновых и хинолоновых антибиотиков; - для лечения умеренных или умеренно-тяжелых инфекций, если можно использовать другие антибактериальные препараты. Фторхинолоновые антибиотики следует использовать с особой осторожностью, особенно у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек, пациентов после трансплантации органов, у пациентов, принимающих системные кортикостероиды. Эти больные подвергаются более высокому риску повреждения сухожилий, вызванного приемом фторхинолонов и хинолоновых антибиотиков.
Может быть, в дальнейшем, при детальном изучении эффективности в контролируемых исследованиях, активность моксифлоксацина в отношении анаэробов позволит применять этот ФХ при гарднереллезе в качестве монотерапии. По клиническим данным, ФХ хорошо совместимы с нитроимидазолами. Показания к комбинированному применению антимикробных препаратов этих групп при УГИ могут быть достаточно частыми, учитывая сопутствующую трихомонадную инфекцию [12]. Важно подчеркнуть, что по фармакокинетическим свойствам биодоступность, концентрации в органах и тканях, длительность действия, частота приемов в сутки, эффективность при пероральном применении ФХ и 5-нитроимидалозы сходны.
Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС при использовании препаратов обеих групп, необходимо тщательно отслеживать эти явления в процессе лечения. В настоящее время клиницисты уделяют осбое внимание оценке эффективности ФХ при УГИ хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной этиологии. Наиболее оптимальным при них считается назначение офлоксацина ФХ выбора. Основанием для этого являются высокая активность препарата in vitro в отношении хламидий и возможной при УГИ сопутствующей аэробной бактериальной флоры, чувствительность клинических штаммов возбудителей УГИ к офлоксацину, особенности метаболизма и концентрационные показатели препарата в органах, тканях и биологических жидкостях урогенитального тракта [1—4, 13, 14]. По материалам конгресса дерматовенерологов 2001 г. По-видимому, в дальнейшем не меньший интерес при этой патологии будет представлять левофлоксацин. При лечении гонококковой инфекции следует учитывать наметившееся развитие резистентности ее штаммов к ФХ. У устойчивых штаммов регистрировался ген Por типа PIB, характерный для микроорганизмов, резистентных к антибиотикам [18]. На конгрессе в Санкт-Петербурге материалы нескольких докладов касались оценки эффективности офлоксацина при УГИ.
В частности, у 50 больных сравнивали эффективность лечения смешанных УГИ офлоксацином 200 мг 2 раза в сутки и доксициклином 100 мг 2 раза в сутки , назначавшимися в течение 14 дней. Третьей группе больных 28 пациентов последовательно проводили непрерывную терапию офлоксацином, а затем доксициклином в тех же дозировках по 7 дней каждым. Препарат назначали по 300 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При смешанной хламидийно-трихомонадной инфекции офлоксацин применяли в комбинации с противотрихомонадными препаратами. Клиническое улучшение отмечалось на 3—7 день лечения. Была отмечена хорошая переносимость препарата в примененных дозах. В одном из исследований определялась эффективность лечения урогенитального хламидиоза комбинацией двух антибактериальных препаратов, одним из которых обязательно был доксициклин. Весьма интересны результаты применения при хламидийной инфекции левофлоксацина, представляющего собой левовращающий изомер офлоксацина. In vitro левофлоксацин в 2 раза активнее офлоксацина и близок к нему по фармакокинетическим параметрам.
На основании широкого применения в клинике этот препарат рассматривается как ФХ с наилучшими показателями в отношении переносимости и рекомендуется для применения, в зависимости от тяжести или локализации инфекции, 1—2 раза в сутки [20]. В одном из исследований левофлоксацин был применен для лечения 60 мужчин в возрасте от 20 до 53 лет с хламидийными уретритом, простатитом и уретропростатитом. Препарат назначали в качестве монотерапии внутрь по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней. Подчеркивается высокая этиологическая эффективность препарата, комплаентность терапии с его использованием, хорошая переносимость в суточной дозе 500 мг. Лишь у одного больного отмечались тошнота и диарея, которые прошли после отмены препарата [21]. У другой группы пациентов с хломидийной инфекцией левофлоксацин применялся у больных с хламидийной инфекцией в составе комплексной терапии. При смешанной хламидийно-уреаплазменно-трихомонадной инфекции он сочетался с орнидазолом. Всего под наблюдением было 26 больных в возрасте от 16 до 35 лет, в т. Левофлоксацин назначали по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7—10 дней, при трихомонадной инфекции дополнительно применяли орнидазол по 500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
Все больные дополнительно получали иммуномодуляторы деринат и вобэнзим. Побочных реакций при применении левофлоксацина не отмечалось. У 3 больных, которым антимикотик не назначался, через 5—6 месяцев после окончания терапии было диагностировано клиническое обострение, а при культуральной диагностике выделялись грибы рода Candida. Большой клинический материал был представлен по итогам применения дифторхинолона спарфлоксацина в терапии гонореи, урогенитального хламидиоза и микоплазмоза. Важно подчеркнуть, что спарфлоксацин относится к ФХ с наиболее длительным периодом полувыведения [23]. У 26 больных спарфлоксацин Спарфло применяли для терапии свежей гонореи в течение 2 дней. В первый день лечения назначали 400 мг препарата 2 таблетки по 200 мг внутрь однократно, на следующий день через 24 часа после первой дозы — 200 мг, всего 600 мг спарфлоксацина на курс. Эффективность оценивали по данным бактериологического исследования микроскопия, посев. Излечение было достигнуто у всех пациентов при бактериологическом контроле через 24 часа и 7—10 суток после окончания лечения [24].
Кроме того, спарфлоксацин назначался 42 женщинам с различными формами урогенитального хламидиоза и давностью заболевания от 2 месяцев до 3 лет. У 27 пациенток инфекционный процесс определялся в нижних отделах урогенитального тракта эндоцервицит, уретрит, цистоуретрит , у 14 — был диагностирован сальпингит и аднексит. Препарат применяли по рекомендованной схеме: в первый день лечения — 400 мг однократно, в последующие дни — по 200 мг также однократно длительность курса — 14 дней. Одновременно применяли иммуномодулирующие и противовоспалительные средства, местное лечение и по показаниям антимикотики. Контрольное обследование на наличие хламидийной инфекции проводилось через 35 дней после окончания курса терапии. Клинический эффект достигался у всех женщин [25]. Только спарфлоксацин назначали 40 больным, 40 — в сочетании с иммунокоррегирующей терапией. На 28 день после окончания лечения в группе, получавшей только спарфлоксацин, микоплазмы и уреаплазмы не обнаруживались у 31 женщины, в группе с включением иммунотерапии — у 37. Авторы оценивают спарфлоксацин как высокоэффективный противомикробный препарат [26].
Проведено исследование, в котором 119 больным обоего пола с хламидийным уретритом или цервицитом назначали монотерапию спарфлоксацином или азитромицином, а также оценивали эффективность комбинированного применения этих препаратов. В каждой группе половина пациентов дополнительно получала иммунокоррегирующую терапию неовиром. Результаты лечения были проанализированы у 108 больных. Авторы подчеркивают повышение эффективности лечения в т. В сообщении C. Батыршиной [28] приведены данные о применении спарфлоксацина Спарфло в амбулаторной практике у 64 больных урогенитальным хламидиозом 29 мужчин и 35 женщин. При этом у 47 пациентов наблюдалась смешанная инфекция: одновременно с C. Помимо базисной терапии спарфлоксацином, все больные получали иммунокоррегирующую и противовоспалительную терапию, по показаниям назначались антимикотики.
Подробнее об этом пишет журнал Synthesis. Антибиотики активно применяются для профилактики и лечения инфекций у людей, животных и растений. При этом бактерии и вирусы постоянно мутируют и вырабатывают устойчивость к антибиотикам.
Ученые СКФУ упростили процесс получения антибиотиков хинолонового ряда
Из-за постоянных мутаций в мире микроорганизмов, бактерии приспосабливаются к часто используемым препаратам, — приобретают устойчивость. Из-за этого многие антибиотики перестают эффективно лечить заболевания. Эта проблема названа ВОЗ одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира. Специалисты Северо-Кавказского федерального университета СКФУ , решая задачи производства востребованных препаратов, разработали иной способ получения антибиотиков хинолонового ряда, чем тот, который использовался прежде.
Лекарства класса хинолонов применяются для лечения различных заболеваний, но их принцип действия отличаются от других апротивомикробных средств.
Российские ученые нашли способ снижения стоимости антибиотиков Российские ученые нашли способ снижения стоимости антибиотиков 06. Антибиотики — противомикробные препараты, которые применяются для лечения инфекций у людей и животных. Из-за постоянных мутаций в мире микроорганизмов, бактерии приспосабливаются к часто используемым препаратам, — приобретают устойчивость. Из-за этого многие антибиотики перестают эффективно лечить заболевания. Эта проблема названа ВОЗ одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира.
Сопротивляемость к антибиотикам рассматривается как одна из десяти глобальных угроз здоровью населения по всему миру, согласно экспертам ВОЗ. Хинолоны — фармацевтические препараты, которые проявляют большую активность против устойчивых штаммов микроорганизмов, подчеркнул доктор химических наук, профессор и декан химического факультета СКФУ, Александр Аксенов. Хинолоны — мощные антимикробные средства, изучаемые с 1960-х годов. Они блокируют ферменты болезнетворных микроорганизмов, обладая высокой бактерицидной активностью.
Антибиотики станут дешевле и эффективнее Учёные модернизировали процесс получения некоторых антибиотиков Учёные из СКФУ разработали новый метод получения антибиотиков хинолонового ряда, который представляет собой группу препаратов, оказывающих бактерицидное действие. Российские химики предложили более простой и одностадийный способ получения производных хинолонов из доступных веществ. Из-за постоянной мутации бактерий и вирусов антибиотики теряют свою эффективность.
В России нашли более простой способ получения антибиотиков
| PRAC рекомендует ограничить использование фторхинолонов и других хинолоновых антибиотиков | Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. Первые препараты этой группы, прежде всего налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях МВП. |
| Антибиотики группы хинолонов. Антибиотики фторхинолоны: названия препаратов, сферы применения | Первым препаратом хинолонового ряда была налидиксовая кислота, синтезированная в 1962 году на основе нафтиридина. |
| Сайт ФГБУ ВНИИЗЖ | Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. |
| Антибиотики группы фторхинолонов: самое важное в короткой статье | MedAboutMe | Почти все используемые хинолоновые антибиотики представляют собой фторхинолоны, которые содержат атом фтора в своей химической структуре и эффективны как против грамотрицательных, так и грамположительных бактерий. |
Вы точно человек?
EMA отмечает, что необходимо отказаться от фторхинолонов при первых симптомах боли или воспалении в сухожилиях, а также сообщить при появлении признаков нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, чтобы предотвратить потенциально необратимые последствия. Агентство также сообщило, что продолжит изучать преимущества и риски антибиотиков из групп фторхинолонов, а исследование по применению данных препаратов позволит оценить эффективность новой меры EMA. Предложение отказа от приема фторхинолонов будет передано на рассмотрение Европейской комиссии, которая примет окончательное обязательное решение по поводу использования данных антибиотиков на территории всех стран ЕС. Все новости российской и мировой медицины в нашем Telegram-канале MedicineNews.
Иммунологические реакции. При использовании хинолонов наблюдались аллергический васкулит, сыпь, аллергический пневмонит, анафилаксия и анафилактоидные реакции. Некоторые предварительные данные указывают на то, что перфлоксацин и ципрофлоксацин способны угнетать образование интерлейкина-1. Светочувствительность может быть как фототоксической неиммунологической, так и фотоаллергической иммунозависимой реакцией. Влияние на кровь. С применением хинолонои сочетались тромбоцитопения, гемолитическая анемия и лейкопения. Влияние на желудочно-кишечный тракт.
Желудочно-кишечные расстройства — самые распространенные побочные эффекты хинолонов. К этим реакциям относятся в порядке убывания частоты тошнота, дискомфорт в области живота, рвота и диарея. Отмечался колит, связанный с Clostridium difficile. Наблюдались почечная недостаточность, гематурия с эритроцитарными цилиндрами и кристаллурия. Индуцированная хинолонами кристаллизация не приводит к серьезным токсикологическим последствиям для почек, если дозы ципрофлоксацина, налидиксовой кислоты, норфлоксацина и афлоксацина не превышают 1000 мг.
Ципрофлоксацин обладает достаточно высокой природной активностью в отношении P. В то же время настораживает отчетливая тенденция, наблюдаемая в последние годы, — рост частоты устойчивых штаммов P. Ранние фторхинолоны ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин являются препаратами выбора при лечении различных инфекций мочевыводящих путей, в том числе госпитальных. Хорошее проникновение указанных препаратов в ткань предстательной железы делает их практически безальтернативными средствами при лечении бактериального простатита. Как было отмечено, ранние фторхинолоны не целесообразно применять при внебольничных респираторных инфекциях. В то же время при госпитальной пневмонии эти препараты имеют важное значение, так как высокоактивны против наиболее актуальных возбудителей Enterobacteriaceae, S. В нереанимационных отделениях хирургического и неврологического профиля при госпитальной пневмонии высокоэффективны офлоксацин и пефлоксацин. Следует отметить, что по природной активности в отношении грамотрицательных бактерий семейства Enterobacteriaceae ранние фторхинолоны не уступают новым или даже их превосходят. В отношении P. Кроме того, устойчивость грамотрицательных бактерий к ранним и новым фторхинолонам обычно перекрестная, то есть в случае устойчивости к ципрофлоксацину с высокой вероятностью возбудитель также будет устойчив к левофлоксацину и моксифлоксацину. Вышесказанное объясняет тот факт, что новые фторхинолоны не имеют существенных преимуществ по сравнению с ранними при лечении госпитальных инфекций. Важное значение ранние фторхинолоны имеют при интраабдоминальных хирургических инфекциях. В рекомендуемых ранее схемах антибактериальной терапии перитонита в качестве средств 1-го ряда обычно указывались цефалоспорины II—III поколений в сочетании с линкозамидами или метронидазолом. В связи с глобальным ростом устойчивости госпитальных штаммов Enterobacteriaceae к цефалоспоринам III поколения в последние годы фторхинолоны в сочетании с метронидазолом все чаще рекомендуются в качестве средств 1-го ряда. Эффективность различных препаратов ранних фторхинолонов при интраабдоминальных инфекциях сравнима. При инфекциях печени и желчевыводящих путей, по всей видимости, предпочтение следует отдавать пефлоксацину, концентрация которого в желчи более высокая. Фторхинолоны также рекомендуются больным с панкреонекрозом с целью профилактики инфицирования, хотя в сравнительных исследованиях была показана более высокая эффективность карбапенемов. Широко распространенное мнение о преимуществе пефлоксацина в терапии панкреонекроза вряд ли можно признать обоснованным, так как его концентрация в ткани и секрете поджелудочной железы не выше, чем концентрация, наблюдаемая при применении ципрофлоксацина или офлоксацина. Степень проникновения фторхинолонов в различные ткани происходит путем пассивной диффузии и обусловлена их физико-химическими свойствами — липофильностью, значением рКа и связыванием с белками плазмы, а эти показатели лучше у ципрофлоксацина [5]. Перспективными при интраабдоминальных инфекциях являются новые фторхинолоны — левофлоксацин и моксифлоксацин. Фторхинолоны обычно не рекомендуются при инфекциях центральной нервной системы ЦНС в связи с невысокой пенетрацией в спинномозговую жидкость СМЖ , однако при менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам III поколения, значение фторхинолонов возрастает. В этом случае предпочтительнее использовать пефлоксацин или ципрофлоксацин. Наличие у некоторых фторхинолонов ципрофлоксацина, офлоксацина, пефлоксацина двух лекарственных форм позволяет проводить ступенчатую терапию с целью уменьшения стоимости лечения. В связи с высокой биодоступностью офлоксацина и пефлоксацина дозы этих препаратов при внутривенном и пероральном применении одинаковы. Препараты II поколения фторхинолонов характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных инфекций и прежде всего S. В связи с этим левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин и гемифлоксацин могут назначаться при внебольничных инфекциях дыхательных путей табл. Доказана высокая клиническая эффективность левофлоксацина, моксифлоксацина, гемифлоксацина также при респираторных инфекциях.
Но процесс идет медленно, но верно, за счет более сложного, длительного и дозозависимого механизма развития резистентности у микроорганизмов. А ведь единственная безопасная альтернатива аминогликозидам в борьбе с синегнойной палочкой. Как я уже сказала, фторхинолоны — это успешный коммерческий проект, как расширялись показания к ним, не расширялись ни у одной группы. Начинали с тяжелой госпитальной инфекции и, в итоге, пришли к лечению синуситов моксифлоксацином авелоксом!