Гиполипидемический комбинированный препарат (ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы + производное фиброевой кислоты). Лекарственный препарат Супрозафен не должен применяться для стартовой терапии у пациентов, ранее не получавших гиполипидемические лекарственные средства.
MSD прекратит поставки в РФ препарата от гепатита C после 2024 года
- Супрозафен препарат инструкция по применению
- На сое получили официальный статус гербициды на основе фомесафена
- Супрозафен препарат инструкция по применению
- Владелец регистрационного удостоверения:
- Супрозафен: инструкция по применению и отзывы
- Смотрите также
Создан новейший перспективный препарат для лечения шизофрении
Прямые трансляции, видео боев и последние новости. «Комсомолка» собрала последние новости поисков Сэсэг Буиновой и Станислава Норбоева в Бурятии. Минздрав России зарегистрировал первый в мире препарат для лечения болезни Бехтерева, он показал на испытаниях высокую эффективность и безопасность, сообщила.
Минздрав одобрил препарат для пациентов с болезнью Помпе
| Любителям финансовых пирамид: крах S-group близок? | Новости Шымкента | Супрозафен, комбинированный препарат, содержащий два гиполипидемических средства: розувастатин – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин) и фенофибрат – фибрат. |
| Запрещено внутримышечное и болюсное введение! | купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. |
| Супрозафен таблетки 10 мг + 145 мг 30 шт. в Москве | Компания Genzyme Europe получила регистрационное удостоверение на препарат «Нексвиазайм» (МНН авалглюкозидаза альфа), применяющийся у пациентов с болезнью Помпе. |
Любителям финансовых пирамид: крах S-group близок?
Тем не менее известность семаглутиду принесло именно его свойство вызывать потерю веса. История препарата Cемаглутид, известный под торговой маркой Ozempic, — это регулятор инсулина, разработанный датским фармацевтическим гигантом Novo Nordisk в 2012 году. Он работает, стимулируя выброс инсулина, который помогает снизить уровень сахара в крови и замедляет выход пищи из желудка. Это позволяет употребляющим его людям сохранять ощущение сытости в течение более длительного периода времени. Когда практикующие медики заметили, что пациенты, принимающие самаглутид, в качестве побочного эффекта теряют вес, Novo Nordisk увидел в препарате золотую жилу. Так что через некоторое время производитель начал продавать семаглутид в более высоких дозах и под новым названием, Wegovy, уже для лечения ожирения. Препарат вводится в виде еженедельных инъекций, для видимого эффекта требуется курс лечения в полтора-два месяца. В этом году, во многом под влиянием звезд шоу-бизнеса и инфлюэнсеров, препарат достиг такой популярности в США и Австралии, где продается под названием Ozempic, что его стало сложно купить даже тем, кто в нем нуждается по показаниям. Больные сахарным диабетом изо всех сил пытались разыскать свое лекарство, чтобы уровень сахара в их крови не подскочил до опасного уровня. Желающих быстро похудеть не остановили даже неприятные побочные эффекты препарата: сильная тошнота, головные боли и слабость из-за падения уровня сахара в крови.
Супрастин-s таблетки. Таблетки от головной боли супрастин. Бутамират 50 мг таблетки. Противокашлевые средства бутамират. Бутамират механизм действия. Лекарства блокаторы кашля. Трайкор табл.
Трайкор таблетки 145 мг 30. Пантопразол Вертекс. Пантопразол 20 мг. Пантопразол ампулы. Пропазин 25 мг. Карнитон группа. Карнитон l карнитин.
Карнитон таб 20. Дигидрокверцетин витасайнс. Дигидрокверцетин 30 таблеток. Элмапарин 0. Деприм таблетки. Релифипин аналоги. Аналог Ципралекса.
Ципралекс дженерики. Розистарк таблетки 10мг 28шт. Fenofibrate 200 мг. Успокоительные таблетки растительные. Таблетки успокаивающие капли. Успокоительное на травах. Сильные успокоительные таблетки на травах.
Препарат для очистки ЖКТ. Средство для очищения желудка. Таблетки для очистки желудка. Диоскорея ниппонская препараты. Препарат диоскорея Эвалар. Лекарство диоскорея Кавказская. Диоскорея Кавказская в капсулах.
Трайкор 145 таб. Фенофибрат трайкор. Найзилат 600. Найзилат таблетки. Обезболивающие найзилат.
Пероральные антикоагулянты: фенофибрат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и может повысить риск кровотечений, что связано с вытеснением антикоагулянта из мест связывания с белками плазмы крови. В начале лечения препаратом Супрозафен рекомендуется снизить дозу антикоагулянта приблизительно на треть с последующим постепенным подбором дозы. Подбор дозы рекомендуется проводить под контролем МНО. Производные тиазолидиндиона глитазоны : при одновременном применении фенофибрата и глитазонов сообщалось о нескольких случаях обратимого парадоксального снижения концентрации ЛВП. Поэтому при проведении одновременной терапии рекомендуется контроль концентрации ЛВП, и, в случае выраженного снижения концентрации ЛВП, препараты отменить.
Секвестранты желчных кислот: абсорбция фибратов уменьшается холестирамином. Циклоспорин: описано несколько случаев тяжелого обратимого нарушения почечной функции во время одновременного лечения фенофибратом и циклоспорином. Эзетемиб: в фармакокинетическом исследовании при одновременном применении с фенофибратом концентрация общего эзетемиба увеличивалась примерно в 1,5 раза. Повышение расценено как клинически незначимое. Эффективность и безопасность фенофибрата при совместном приеме с эзетемибом изучена в клиническом исследовании. Эстрогены: эстрогены могут привести к повышению уровня липидов. Особые указания Перед назначением препарата Супрозафен следует провести лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при неконтролируемом сахарном диабете 2 типа, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии, обструктивных заболеваниях печени, последствиях медикаментозной терапии, алкоголизме. У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет гиперхолестеринемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение концентрации липидов может быть вызвано приемом эстрогенов. Почечные эффекты: у пациентов, получавших высокие дозы розувастатина в основном 40 мг , наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной.
Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. Определение креатинфосфокиназы: определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. Во время терапии: следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определить КФК. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуно-опосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Печень: рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала. Прием розувастатина прекратить или уменьшить дозу, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний проводится до начала лечения розувастатином. Ингибиторы протеаз: не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз. Интерстициальное заболевание легких: при применении статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявления заболевания: одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия слабость, снижение веса и лихорадка. При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию препаратом Супрозафен. Функция печени: при приеме фенофибрата и других препаратов, снижающих концентрацию липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности «печеночных» трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. Рекомендуется контролировать активность трансаминаз АЛТ, АСТ каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев и периодически в течение дальнейшего лечения.
При появлении симптомов гепатита желтуха, кожный зуд следует провести лабораторные исследования и, в случае подтверждения диагноза гепатит, отменить препарат. Панкреатит: описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были: недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчных протоках, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока. Мышцы: при приеме фенофибрата и других гиполипидемических препаратов, описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, с или без почечной недостаточности, включая миалгии, миопатии и очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и нарушений функции почек в анамнезе. Совместное назначение фенофибрата и розувастатина допустимо только при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышцы. В этих случаях лечение препаратом Супрозафен необходимо прекратить. Рекомендуется определять концентрацию креатинина в первые 3 месяца и периодически в течение дальнейшего лечения. Гематологические нарушения: после начала терапии фенофибратом наблюдалось легкое или умеренное снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита и уменьшение числа лейкоцитов. При длительном применении значения данных показателей стабилизируются.
Сообщалось о возникновении тромбоцитопении и агранулоцитоза у отдельных пациентов, получавших фенофибрат. В первые двенадцать месяцев с момента начала терапии препаратом Супрозафен рекомендуется периодический контроль уровня эритроцитов и лейкоцитов. Гиперчувствительностъ немедленного типа: в ходе пострегистрационного применения фенофибрата были зарегистрированы случаи возникновения анафилаксии и ангионевротического отека. В некоторых случаях подобные реакции представляли собой угрозу для жизни пациента и требовали проведения неотложной терапии. В случае, если наблюдаются признаки или симптомы гиперчувствительности немедленного типа, необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение препарата. Гиперчувствительностъ замедленного типа: в ходе пострегистрационного применения фенофибрата были зарегистрированы случаи возникновения серьезных нежелательных реакций на лекарственный препарат со стороны кожи, включавших в себя синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, а также лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром. Такие реакции развивались в течение от нескольких дней до нескольких недель с момента начала терапии фенофибратом. Случаи возникновения DRESS-синдрома сопровождались кожными реакциями сыпь или эксфолиативный дерматит , и сочетанием эозинофилии и лихорадочного состояния с вовлечением в процесс почечной, печеночной или дыхательной систем. При подозрении на серьезные нежелательные реакции со стороны кожи необходимо прекратить прием и проводить специфическое лечение.
Поэтому продать лекарство без рецепта не получится. Ранее россиянам объяснили , как по упаковке распознать поддельное лекарство. Подписывайтесь на «Газету.
Создан новейший перспективный препарат для лечения шизофрении
Минздрав России зарегистрировал первый в мире препарат для лечения болезни Бехтерева, он показал на испытаниях высокую эффективность и безопасность, сообщила. Антибактериальные препараты. Антисептические средства. На фоне отмены вводят иммуноактивный препарат тимоген 0,01% (100 мкг/мл) внутримышечно или интраназально по 1 мл ежедневно в течение 5 дней.
«Суноси»: новое лекарство от чрезмерной дневной сонливости
В российских аптеках возник дефицит назначаемого при ревматоидном артрите (хроническое заболевание, приводящее к поражению суставов) препарата «яквинус» (тофацитиниб). Супрозафен: гиполипидемическое средство, инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие. «Комсомолка» собрала последние новости поисков Сэсэг Буиновой и Станислава Норбоева в Бурятии. комбинированный препарат, содержащий два гиполипидемических средства: розувастатин - ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы (статин) и фенофибрат - фибрат.
У популярного лекарства от ожирения обнаружили антиканцерогенный эффект
Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450. Фузидовая кислота: исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо динамическое наблюдение пациентов. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина. Циклоспорин: при совместном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев см. Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин см.
Эзетимиб: совместное применение розувастатина 10 мг и эзетимиба 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией см. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом. Взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника при приёме эритромицина. Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина см. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с розувастатином. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Особые указания Перед назначением препарата Супрозафен следует провести лечение для устранения причины вторичной гиперхолестеринемии, например, при неконтролируемом сахарном диабете 2 типа, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии, обструктивных заболеваниях печени, последствиях медикаментозной терапии, алкоголизме.
У пациентов с гиперлипидемией, принимающих эстрогены или гормональные контрацептивы, содержащие эстрогены, необходимо выяснить, имеет гиперхолестеринемия первичную или вторичную природу. В таких случаях повышение концентрации липидов может быть вызвано приемом эстрогенов. Розувастатин: Почечные эффекты У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина в основном 40 мг , наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. Определение креатинфосфокиназы: определение КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. Во время терапии: следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определить КФК. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуно-опосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Печень: рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала. Прием розувастатина прекратить или уменьшить дозу, если активность трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний проводится до начала лечения розувастатином.
Ингибиторы протеаз: не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз. Интерстициальное заболевание легких: при применении статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявления заболевания: одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия слабость, снижение веса и лихорадка. При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию препаратом Супрозафен. Фенофибрат: Функция печени: при приеме фенофибрата и других препаратов, снижающих концентрацию липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности «печеночных» трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. Рекомендуется контролировать активность трансаминаз АЛТ, ACT каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев и периодически в течение дальнейшего лечения.
Фенофибрат Функция печени. При приеме фенофибрата и других препаратов, снижающих концентрацию липидов, у некоторых пациентов описано повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев такое повышение было временным, незначительным и бессимптомным. Рекомендуется контролировать активность трансаминаз АЛТ, АСТ каждые 3 мес в течение первых 12 мес и периодически в течение дальнейшего лечения. При появлении симптомов гепатита желтуха, кожный зуд следует провести лабораторные исследования и в случае подтверждения диагноза «гепатит», отменить препарат. Описаны случаи развития панкреатита в период лечения фенофибратом. Возможными причинами панкреатита в этих случаях были недостаточная эффективность препарата у пациентов с тяжелой гипертриглицеридемией, прямое воздействие препарата, а также вторичные явления, связанные с наличием камней или образованием осадка в желчных протоках, сопровождающихся непроходимостью общего желчного протока. При приеме фенофибрата и других гиполипидемических препаратов описаны случаи токсического влияния на мышечную ткань, с или без почечной недостаточности, включая миалгии, миопатии и очень редкие случаи рабдомиолиза. Частота такого нарушения повышается в случае гипоальбуминемии и нарушений функции почек в анамнезе. Совместное назначение фенофибрата и розувастатина допустимо только при отсутствии заболевания мышц в анамнезе и в условиях пристального контроля, направленного на выявление признаков развития токсического влияния на мышцы. В этих случаях лечение препаратом Супрозафен необходимо прекратить. Почечная функция. Рекомендуется определять концентрацию креатинина в первые 3 мес и периодически в течение дальнейшего лечения. Гематологические нарушения. После начала терапии фенофибратом наблюдалось легкое или умеренное снижение уровня Hb, снижение гематокрита и уменьшение числа лейкоцитов. При длительном применении значения данных показателей стабилизируются. Сообщалось о возникновении тромбоцитопении и агранулоцитоза у отдельных пациентов, получавших фенофибрат. В первые двенадцать месяцев с момента начала терапии препаратом Супрозафен рекомендуется периодический контроль уровня эритроцитов и лейкоцитов. Гиперчувствительность немедленного типа. В ходе пострегистрационного применения фенофибрата были зарегистрированы случаи возникновения анафилаксии и ангионевротического отека. В некоторых случаях подобные реакции представляли собой угрозу для жизни пациента и требовали проведения неотложной терапии. В случае если наблюдаются признаки или симптомы гиперчувствительности немедленного типа, необходимо немедленно обратиться к врачу и прекратить применение препарата. Гиперчувствительность замедленного типа. В ходе пострегистрационного применения фенофибрата были зарегистрированы случаи возникновения серьезных нежелательных реакций на лекарственный препарат со стороны кожи, включавших в себя синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, а также лекарственную реакцию с эозинофилией и системными проявлениями DRESS-синдром. Такие реакции развивались в течение от нескольких дней до нескольких недель с момента начала терапии фенофибратом. Случаи возникновения DRESS-синдрома сопровождались кожными реакциями сыпь или эксфолиативный дерматит , и сочетанием эозинофилии и лихорадочного состояния с вовлечением в процесс почечной, печеночной или дыхательной систем. При подозрении на серьезные нежелательные реакции со стороны кожи необходимо прекратить прием и проводить специфическое лечение. Парадоксальное снижение ЛПВП. Такое снижение обычно развивалось в период от 2 нед до нескольких лет после начала применения фибратов.
Дополнительные материалы Главное «Суноси» Sunosi, солриамфетол — новое лекарственное средство, предназначенное для улучшения статуса бодрствования у взрослых пациентов, страдающих чрезмерной сонливостью в дневное время, вызванной нарколепсией или синдромом обструктивного апноэ сна. При этом «Суноси» не показан для лечения синдрома обструктивного апноэ сна.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат, кросповидон, макрогол - 6000, натрия стеарилфумарат. Второй слой таблетки: Действующее вещество: фенофибрат микронизированный 145 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, докузат натрия, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, сахароза, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза [целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный], кросповидон, натрия стеарилфумарат. Показания Лекарственный препарат Супрозафен предназначен для применения у взрослых пациентов, которым показан одновременный прием розувастатина и фенофибрата в соответствующих дозах, при наличии следующих дислипидемий: - первичная гиперхолестеринемия тип IIa по классификации Фредриксона или смешанная гиперхолестеринемия тип IIb по классификации Фредриксона в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения например, снижение массы тела, физические упражнения оказываются недостаточными. Лекарственный препарат Супрозафен не должен применяться для стартовой терапии у пациентов, ранее не получавших гиполипидемические лекарственные средства.
Создан новейший перспективный препарат для лечения шизофрении
Объем распределения составляет примерно 134 л. Является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина. Линейность: Системная экспозиция увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Особые группы пациентов. Пол и возраст: Пол и возраст клинически значимо не влияют на фармакокинетику. Опыт применения розувастатина у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.
Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N- десметила существенно не меняется. Этнические группы: Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы АUС площади под кривой «концентрация-время» и Сmах максимальной концентрации в плазме крови розувастатина у пациентов азиатской национальности японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев в сравнении с европейцами; у индийских пациентов показано увеличение медианы АUС и Сmах в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди европейцев и представителей негроидной расы. Абсорбция и распределение: исходный фенофибрат в плазме крови не обнаруживается. Основным плазменным метаболитом является фенофиброевая кислота. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема внутрь. При длительном применении концентрация в плазме крови остается стабильной независимо от индивидуальных особенностей пациента. Максимальная концентрация в плазме крови не зависит от времени приема пищи, поэтому фенофибрат можно принимать в любое время независимо от приема пищи. Метаболизм, выведение: Период полувыведения фенофиброевой кислоты - около 20 ч. После приема внутрь фенофибрат быстро гидролизуется эстеразами.
В плазме крови обнаруживается только основной активный метаболит фенофибрата - фенофиброевая кислота. Фенофибрат не является субстратом для изофермента СYРЗА4 и не принимает участия в микросомальном метаболизме. Выводится почками в виде фенофиброевой кислоты и конъюгата глюкуронида. В течение 6 дней фенофибрат выводится практически полностью. Общий клиренс фенофиброевой кислоты, определяемый у пожилых пациентов, не изменяется. Препарат не кумулирует после однократного приема и при длительном применении. При гемодиализе не выводится. Пациенты пожилого возраста: Действие фенофиброевой кислоты не зависит от возраста. Ввиду того, что распространенность нарушений функции почек среди пациентов пожилого возраста выше, необходим мониторинг функции почек данной категории пациентов при применении препарата. Пациенты с нарушениями функции почек: у пациентов с тяжелым нарушением функции почек скорость клиренса фенофиброевой кислоты значительно снижается, в связи с чем соединение может аккумулироваться при многократном приеме препарата.
Пациенты с нарушениями функции печени: Фармакокинетические исследования фенофибрата у пациентов с нарушениями функции печени не проводились. Побочное действие Передозировка Информация о передозировке для лекарственного препарата Супрозафен отсутствует. Розувастатин: при одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Специфического лечения при передозировке нет. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуется симптоматическое лечение, мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем, контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен. Фенофибрат: есть единичные сообщения о передозировке, о симптомах не сообщалось. При подозрении на передозировку следует назначить симптоматическое и, при необходимости, поддерживающее лечение. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и другие фибраты: при приеме фенофибрата одновременно со статинами правастатин, симвастатин, аторвастатин или другими фибратами повышается риск серьезного токсического воздействия на мышцы. Однако, одновременное применение фенофибрата 67 мг 3 раза в сутки и розувастатина 10 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому изменению концентрации обоих действующих веществ в плазме крови. Влияние применения других препаратов на метаболизм розувастатина. Эффект выражен слабее, если антациды принять через 2 часа после розувастатина. Клиническое значение взаимодействия не изучалось. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации и АUС розувастатина в плазме крови. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Сопутствующее применение ингибиторов этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека ВИЧ : точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется.
Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома Р450.
В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения применения препарата Супрозафен. Если же применение вышеназванных препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Супрозафен и рассмотреть возможность снижения его дозы. Безопасность и эффективность розувастатина и фенофибрата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Препарат Супрозафен противопоказан к применению у детей в возрасте до 18 лет. Противопоказания Гиперчувствительность к розувастатину, фенофибрату или любому компоненту препарата. Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Тяжелые нарушения функции печени: класс С по классификации Чайлд-Пью 10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью , включая билиарный цирроз и персистирующее нарушение функции печени неясной этиологии. Предрасположенность к развитию миотоксических осложнений. Наличие в анамнезе фотосенсибилизации или фототоксичности при лечении фибратами или кетопрофеном. Заболевания желчного пузыря в анамнезе. Хронический или острый панкреатит, за исключением случаев острого панкреатита, обусловленного выраженной гипертриглицеридемией. Одновременный прием лекарственного препарата Супрозафен и циклоспорина, других фибратов или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы правастатин, аторвастатин, симвастатин и т. У женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции. Врожденная галактоземия, непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы препарат содержит лактозу. Врожденная фруктоземия, недостаточность сахаразы-изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции препарат содержит сахарозу. С осторожностью. Почечная недостаточность легкой степени тяжести, одновременный прием пероральных антикоагулянтов, возраст старше 65 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина, расовая принадлежность азиатская раса , заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Прием Супрозафена противопоказан при беременности и в период лактации. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Фертильность: в доклинических исследованиях репродуктивной токсичности фенофибрата не выявлено. Однако, наблюдалась обратимая гипоспермия и вакуолизация яичек, а также незрелость яичников в исследовании токсичности на молодых собаках при многократном введении фенофиброевой кислоты. Клинические данные по влиянию препарата на фертильность у людей отсутствуют. Нет достаточных данных о применении фенофибрата у беременных. В исследованиях на мышах, крысах и кроликах, тератогенного эффекта фенофибрата не было. Эмбриотоксичность отмечена при назначении в доклинических испытаниях доз, токсичных для матери. При приеме фенофибрата в высоких дозах отмечены пролонгация периода беременности и осложнения при родах. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных. В случае возникновения беременности в процессе терапии, прием препарата Супрозафен должен быть прекращен немедленно. Период грудного вскармливани. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют. Нельзя исключить риск для грудных детей. Прием препарата Супрозафен в период грудного вскармливания противопоказан. При необходимости применения при лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Фармакологическое действие Фармакодинамика. Супрозафен, комбинированный препарат, содержащий два гиполипидемических средства: розувастатин - ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы статин и фенофибрат - фибрат. Действие препарата обусловлено входящими в его состав компонентами. Розувастатин: Селективный, конкурентный ингибитор гидроксиметилглютарил коэнзим А редуктазы ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего З-гидрокси-З-метилглутарил-коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия является печень, где осуществляется синтез холестерина ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности ЛНП. Максимальный терапевтический эффект достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Фенофибрат: Производное фиброевой кислоты. Активируя РАПП-альфа альфа-рецепторы, активируемые пролифераторами пероксисом , усиливает липолиз и выведение из плазмы крови атерогенных липопротеидов с высокой концентрацией триглицеридов путем активации липопротеинлипазы и уменьшения синтеза апопротеина СIII. Также, за счет коррекции синтеза и катаболизма ЛОНП, фенофибрат повышает клиренс ЛНП и снижает концентрацию малых плотных частиц ЛНП, характерных для пациентов с атерогенным фенотипом липидов, частым при риске ишемической болезни сердца. Учитывая влияние фенофибрата на концентрацию ЛПНП-холестерина и триглицеридов, применение препарата эффективно у пациентов с гиперхолестеринемией, как сопровождающейся, так и не сопровождающейся гипертриглицеридемией, включая вторичную гиперлипопротеинемию, например, при сахарном диабете 2-го типа. Абсорбция и распределение: Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после приема внутрь. Метаболизируется преимущественно печенью. Объем распределения составляет примерно 134 л. Является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент СYР2С9. Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. Оставшаяся часть выводится почками. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс "печеночного" захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.
Прочими вспомогательными веществами являются: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кросповидон, макрогол-6000, натрия стеарилфумарат, гипромеллоза, докузат натрия, натрия лаурилсульфат, сахароза, кремния диоксид коллоидный, смесь для покрытия пленочной оболочкой коричневого цвета [поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид Е171 , глицерил монокаприлокапрат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид желтый Е172 , краситель железа оксид красный Е172 , краситель железа оксид черный Е172 ]. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета. Характеристика препарата: Препарат Супрозафен содержит два действующих вещества: розувастатин относится к группе препаратов, называемых «статины» и фенофибрат относится к группе препаратов, называемых «фибраты» , Розувастатин и фенофибрат снижают в крови уровни общего холестерина, «плохого» холестерина ЛПНП, липопротеинов низкой плотности и фракцию жиров, называемую триглицериды. Кроме того, оба компонента повышают в крови уровень «хорошего» холестерина ЛПВП, липопротеинов высокой плотности. Холестерин ЛПНП обычно называют «плохим» холестерином, так как он может откладываться в стенках артерий и формировать атеросклеротические бляшки. Со временем бляшки могут привести к закупорке артерий. Холестерин ЛПВП обычно называют «хорошим», так как он предотвращает отложение «плохого» холестерина в стенках артерий и защищает от заболеваний сердца. Триглицериды - другая фракция жиров в организме человека. Они могут повысить риск развития заболеваний сердца. Ваш врач может измерить ваш уровень холестерина и триглицеридов с помощью простого анализа крови. Регулярно посещайте врача и наблюдайте за своим уровнем холестерина и триглицеридов. Препарат Супрозафен применяю!
Основной задачей лечения ИБС является снижение частоты стенокардических явлений вплоть до полной их ликвидации. Это дает пациенту возможность оставаться активным и не ощущать жизненного дискомфорта. Широко известно, что приступ стенокардии купируется нитроглицерином и другими препаратами из группы нитратов. Гораздо меньше людей исключая, естественно, врачей знают, что на сегодняшний день существует вполне адекватная альтернатива нитратам — сиднонимины, наиболее типичным представителем которых является болгарский препарат сиднофарм. Не являясь по своей химической структуре нитратом, сиднофарм обладает схожим с ними эффектом, так как способен «откусывать» от себя молекулу оксида азота. При введении в организм препарат подвергается метаболическим трансформациям в печени, после чего попадает в кровь и отщепляет от себя NO—группу, которая, в свою очередь, активирует фермент гуанилатциклазу. В результате возрастает концентрация циклического гуанозинмонофосфата, расслабляющего гладкомышечный каркас сосудистой оболочки и расширяющего сосуды. Таким образом, сосудорасширяющее действие сиднофарма схоже с действием эндотелиального релаксирующего фактора. В венозном русле препарат расширяет по большей части средние и мелкие кровеносные сосуды, снижая тем самым приток крови и преднагрузку на сердце. В связи с некоторыми особенностями своего действия, к сиднофарму, в отличие от тех же нитратов, не развивается толерантность привыкание и снижение фармакологического эффекта. На фоне приема препарата снижается резистентность коронарных артерий и увеличивается кровоток в миокарде, что улучшает кровоснабжение его ишемизированных областей без развития синдрома обкрадывания. Сиднофарм подавляет агрегацию склеивание друг с другом тромбоцитов, ингибирует синтез тромбоксана медиатора агрегации тромбоцитов , препятствует адгезии прилипанию тромбоцитов к стенкам сосудов, увеличивает образование простациклина, который также подавляет агрегацию тромбоцитов и оказывает вазодилатирующее действие. Активный метаболит препарата снижает левожелудочковое и артериальное давление, уменьшает систолический объем сердца. Действие сиднофарма начинает развиваться спустя 15-20 минут от момента приема и продолжается от 1 до 6 часов как правило, около 4. Дозу и длительность фармакотерапевтического курса устанавливаются врачом индивидуально. Пища не влияет на абсорбцию препарата в ЖКТ.