Вероятность побочных явлений невысока: побочка встречается в 1–3% случаев длительного приема Аторвастатина. У самых популярных лекарств, которыми многие миллионы сердечников снижают холестерин, обнаружен новый и серьезный побочный эффект. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Аторвастатин Белмед на сайте
Что такое статины от холестерина: какие самые эффективные и безопасные таблетки
Так надо пить статины или нет? Такой вопрос волнует пациентов, которым врачи прописывают эти лекарства для снижения холестерина. Кардиолог, кандидат медицинских наук, уверена, что. Частота побочных эффектов тоже была сравнима с плацебо в этом исследовании. По причине развития риска серьезных побочных эффектов, женщины, принимающие аторвастатин, не должны кормить своих детей грудью (смотри раздел «Противопоказания»). От последнего препарата пошли страшные побочные, поэтому врач сменил на Аторвастатин.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Рассмотрено применение аторвастатина для первичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС). Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие. В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Могут вызывать побочные эффекты на ЖКТ, такие как тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм и боли в животе. Наибольший резонанс вызвали данные, показавшие, что действие аторвастатина может наступать достаточно быстро.
Фармакологическое действие
- Аторвастатин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула
- РАЗОБЛАЧЕНИЕ МИФОВ О СТАТИНАХ
- Отказ от статинов ведет к тяжелым последствиям - новости медицины
- Статины от холестерина: самые эффективные и безопасные
- Аторвастатин-СЗ - официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
Сравниваем СТАТИНЫ || Розувастатин || Аторвастатин || Симвастатин || Питавастатин
Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом. В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина В уменьшается риск сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность пока еще не завершены. При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.
Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация Сmах в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при "первом прохождении" через печень. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Метаболизм Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления.
In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Период полувыведения - 14 часов. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 часов благодаря наличию а1отвных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Показания - У пациентов с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и комбинированной смешанной гиперлипидемией типы IIа и IIb по Фредриксону в сочетании с диетой для снижения повышенных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов и повышения уровня холестерина ЛПВП - для лечения больных с повышенными сывороточными уровнями триглицеридов тип IV по Фредриксону и больных с дисбеталипопротеинемией тип III по Фредриксону , у которых диетотерапия не дает адекватного эффекта - у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения уровней общего холестерина и холестерина ЛПНП, когда диетотерапия и другие нефармакологические методы лечения оказываются недостаточно эффективными.
Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью А и В ; - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены ; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Гемодиализ неэффективен. Терапию аторвастатином следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и электролитные нарушения и неконтролируемые судороги.
Перед началом терапии Аторвастатином-Тева необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний. Взаимодействие Действие лекарственных препаратов на эффекты аторвастатина Риск миопатии при лечении ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивается при одновременном применении с циклоспорином, фибратами, макролидами включая эритромицин , азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой. В некоторых редких случаях данные комбинации могут вызывать рабдомиолиз, сопровождающийся почечной недостаточностью. В связи с этим, необходима тщательная оценка соотношения возможного риска и ожидаемой пользы комбинированного лечения см. При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 например, циклоспорином, макролидными антибиотиками, например, эритромицином и кларитромицином, нефазодоном, азольными противогрибковыми препаратами, например, итраконазолом, и ингибиторами ВИЧ-протеазы могут возникать лекарственные взаимодействия.
При комбинированном применении препаратов могут отмечаться повышенные концентрации аторвастатина в плазме крови. Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 например, циклоспорин могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Эзетимиб, фузидиевая кислота При одновременном применении повышается риск возникновения нежелательных эффектов со стороны скелетно-мышечной системы, в том числе рабдомиолиза. Циметидин Исследование одновременного применения циметидина и аторвастатина не выявило значимого взаимодействия между данными препаратами. Амлодипин При одновременном применении 80 мг аторвастатина и 10 мг амлодипина изменений аторвастатина в равновесном состоянии выявлено не было.
Прочие Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия аторвастатина и гипотензивных средств. Аторвастатин не оказывал клинически значимою влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который мета6олизируется с помощью изофермента CYP3A4. В связи с этим представляется маловероятным, что аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4. Таблица 1. Пациентам требуется медицинское наблюдение.
В случае, если доза аторвастатина превышает 20 мг в сутки, требуется медицинское наблюдение. Дилтиазем 240 мг 1 раз в день в течение 28 дней 40 мг,.
Это соотношение намного важнее, чем общий уровень. В большинстве случаев, если вам действительно препарат назначен по показаниям, его прием пожизненный, только так будет обеспечен защитный эффект статинов. Как только вы перестанете принимать, он вернется на тот же уровень. Консультация врача на форуме предоставляется практикующими экспертами.
В 2017 году были опубликованы результаты мета-анализа Lu С, et а1. В данный мета-анализ было включено 12 исследований, 2801 пациент. Также был проанализирован эффект нагрузочной дозы аторвастатина в зависимости от предшествующего приема статинов. Необходимо отметить, что благоприятные эффекты аторвастатина, назначаемого перед операциями реваскуляризации продемонстрированы не только у пациентов с ЧКВ. В исследовании ARMYDA-3 изучалась эффективность аторвастатина у больных с перенесенным коронарным шунтированием в профилактике возникновения фибрилляции предсердий [73], развитие которой ассоциирует с увеличением риска неблагоприятных исходов [74, 75]. В ряде мета-анализов оценивалось не только влияние статинов на риск ПОФП, но и анализировались возможности отдельных статинов. Так, в мета-анализе Elgendy ГУ, et а1. В мета-анализ были включены исследования с аторвастатином и розувастатином, что позволило оценить возможности каждого из них в отдельности. Аналогичные результаты были получены в опубликованном в 2017г мета-анализе Yuan X, et al. Благоприятные эффекты аторвастатина у пациентов с коронарным шунтированием не ограничиваются снижением риска ПОФП. В ретроспективном когортном исследовании Nenna A, et al. Был также показан дозозависи-мый эффект аторвастатина в отношении объема кро-вопотери. В исследовании Xia J, et al. В исследование было включено 500 пациентов со стабильной ИБС, регулярно получавших ста-тины. Пациенты рандомизировались к нагрузочной дозе аторвастатина 80 мг за 2 часа до операции или к плацебо. Также значительно реже в группе аторвастатина регистрировался ИМ и фибрилляция предсердий [80]. Хроническая сердечная недостаточность В настоящее время отсутствуют убедительные данные, демонстрирующие возможность статинов улучшать прогноз у больных с ХСН. В то же время, в отдельных обсервационных исследованиях, было показано влияние терапии аторвастатином на улучшение выживаемости пациентов с ХСН. В исследовании Vrtovec B, et al. В отдельных исследованиях была показана возможность аторвастатина снижать риск отдельных событий, ассоциированных с ХСН. Duan HY, et al. Аналогичные результаты были получены Гришаевым СЛ, et al. В 2010г был опубликован мета-анализ Xu M, et al. По данным мета-анализа Wang JQ, et al. Аторвастатин был более эффективен, в сравнении с объединенной группой других статинов. Терапия статинами не снижала риск кардиоваскулярной смерти, внезапной смерти, смерти от прогрессирования ХСН [90]. Менее оптимистичными оказались результаты крупного мета-анализа Preiss D, et al. Некоторые авторы считают, что такие выраженные различия в результатах перечисленных мета-анализов могут быть обусловлены различными возможностями липофильных в том числе аторвастатина и гидрофильных статинов. Липофильные статины лучше проникают в кардио-миоциты и за счет этого могут быть более эффективны у пациентов с ХСН [92]. Серьезным аргументом в пользу этого мнения могут быть результаты мета-анализа Liu G, et al. Большой интерес представляют результаты двух мета-анализов Bonsu KO, et al. В ходе мета- анализа, опубликованного в 2016г 13 исследований, 10 966 пациентов оценивалась частота отдельных клинических исходов. Таким образом результаты перечисленных исследований и мета-анализов позволяют предположить большую эффективность аторвастатина у пациентов с ХСН. Однако для подтверждения этого предположения необходимо проведение крупных рандомизированных клинических исследований. По данным мета-анализа Zhong P, et al. В ретроспективном исследовании Foley TR, et al. Безопасность аторвастатина у больных с хронической болезнью почек Хроническая болезнь почек ХБП имеет высокую распространенность как у пациентов с отдельными сердечно-сосудистыми заболеваниями, так и в популяциях в целом, существенно увеличивая риск неблагоприятных клинических исходов [99, 100]. В ряде мета-анализов показана возможность статинов благоприятно влиять на функцию почек [101], а также снижать риск неблагоприятных исходов у пациентов с ХБП, не получающих диализ [102]. Аторвастатин неоднократно демонстрировал высокую эффективность и безопасность у больных с ХБП [103]. Возможности улучшения функции почек на фоне терапии аторвастатином у пациентов с ХБП были продемонстрированы в ходе вторичных анализов крупных исследований [106-108]. Таким образом, СКФ увеличивалась у пациентов с нормоальбуминурией и замедлялось снижение СКФ у пациентов с альбуминурией [106]. Из 1600 пациентов с ХБП, 789 получали аторвастатин, 811 — плацебо. Продолжительность наблюдения составила 52 нед. По объединенным данным розу-вастатин в обоих дозах не влиял на уровень протеинурии, однако значимо снижал уровень СКФ [109]. Благоприятный профиль безопасности аторваста-тина в отношении почек был продемонстрирован и ряде мета-анализов как в сравнении с плацебо [110], так и в сравнении с розувастатином [111, 112]. Так, в мета-анализ Savarese G, et al. Кроме данных о влиянии аторвастатина на функцию почек, имеются и многочисленные данные, о влиянии последнего на клинические исходы у пациентов с ХБП. В ходе субанализа исследования TNT оценивалось влияние интенсивного и умеренного режима терапии аторвастатином в группе пациентов с ХБП на возникновение клинических исходов. Значимо снижалась и частота клинических исходов, отнесенных к вторичным конечным точкам. Частота побочных эффектов значимо не отличалась у пациентов с ХБП при обоих режимах терапии, в сравнении с пациентами без ХБП [114]. Безопасность аторвастатина Наряду с многочисленными данными об эффективности аторвастатина имеются многочисленные данные и о высокой безопасности препарата. Таким образом, результаты этого исследования предоставляют нам данные о безопасности длительного приема максимальной дозы аторвастатина в сравнении с плацебо. Однако повышение трансаминаз характерно для всех статинов [115]. Кроме того, существует четко отработанный алгоритм действий врача при выявлении данного побочного эффекта [21]. С учетом широкого диапазона доз аторвастатина, используемых в клинической практике, необходимо упомянуть о результатах мета-анализа Newman C, et al. Процент пациентов, имевших 1 и более побочное явление был сопоставим между группами. Не наблюдалось случаев рабдомиолиза. Частота побочных явлений, ассоциированных с лечением была одинакова в обоих группах аторвастатина. Аналогичные результаты были получены и в более позднем мета-анализе Li H, et al. По данным этого мета-анализа при использовании большой дозы аторвастатина достоверно чаще отмечалось только повышение тран- Литература 1. Arteriosclerosis Thromb Vascular Biology 1995; 15: 678-682. Comparative dose efficacy study of atorvastatin versus simvastatin, pravastatin, lovastatin and fluvastatin in patients with hypercholesterolemia the CURVES Study. Am J Cardiology 1998: 81 5 : 582-7. DOI: 10. Efficacy of atorvastatin compared with simvastatin in patients with hypercholesterolemia. J Cardiovasc Pharmacol Ther. A 52-week, multicenter, randomized, parallel-group, double-blind, double-dummy study to assess the efficacy of atorvastatin and simvastatin in reaching lowdensity lipoprotein cholesterol and triglyceride targets: The Treat-to-Target 3T study. Clinical Therapeutics 2003; 25 1 : 119-38. High dose atorvastatin vs usual dose simvastatin for secondary prevention after myocardial infarction. JAMA 2005; 294 19 : 2437-45. Comparison of efficacy and safety of atorvastatin and simvastatin in patients with dyslipidemia with and without coronary heart disease. Am J Cardiol 2002; 89 6 : 667-71. Риск повышения КФК, мышечных осложнений, в том числе рабдомиолиза, между группами значимо не различался. Высокая безопасность аторваста-тина во всем диапазоне применяемых доз обуславливает достаточно высокую приверженность к приему этого препарата [118]. Заключение Кардиопротективные и церебропротективные эффекты статинов обусловлены не только липидсни-жающим эффектом, но и каскадом плейотропного действия. На данный момент оригинальный аторвастатин обладает обширной доказательной базой, имеет самый большой перечень зарегистрированных показаний к применению, включающий как первичную, так и вторичную профилактику ССЗ. Следует отметить, что подавляющая часть накопленных данных в отношении аторвастатина была получена при использовании оригинального аторва-статина Липримар. Таким образом, экстраполяция имеющихся данных на генерические формы аторвастатина представляется не вполне обоснованной. Конфликт интересов. Статья подготовлена при финансовой поддержке компании Пфайзер. В статье выражена позиция автора, которая может отличаться от позиции компании Пфайзер. Comparison of the efficacy and safety of rosuvastatin 10 mg and atorvastatin 20 mg in high-risk patients with hypercholesterolemia — Prospective study to evaluate the Use of Low doses of the Statins Atorvastatin and Rosuvastatin PULSAR. Trials 2006; 7: 35. Comparison of rosuvastatin and atorvastatin for lipid lowering in patients with type 2 diabetes mellitus: results from the URANUS study. Cardiovasc Diabetol 2005; 4: 7. Am Heart J 2004; 147: 705-12. Am Heart J 2006; 151: 975. Atherosclerosis 2007; 194: e154-64. Am J Cardiol 2003; 92: 152-60. Comparison of the efficacy of rosuvastatin versus atorvastatin, simvastatin, and pravastatin in achieving lipid goals: results from the STELLAR trial. Curr Med Res Opin 2003; 19: 689-98.
Как долго принимать статины
Феназон Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается. Дигоксин При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения. Азитромицин При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг 1 раз в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин. Терфенадин При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено. Варфарин Одновременное применение аторвастатина с варфарином может в первые дни увеличивать воздействие варфарина на показатели свертывания крови уменьшение протромбинового времени.
Этот эффект исчезает после 15 дней одновременного применения указанных препаратов. Амлодипин При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась. Другая сопутствующая терапия В клинических исследованиях аторвастатин применяли в сочетании с гипотензивными средствами и эстрогенами в рамках заместительной терапии; признаков клинически значимого нежелательного взаимодействия не отмечено; исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились.
Особые указания: Перед началом терапии препаратом Аторвастатин-СЗ пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Действие на печень Как и при применении других гиполипидемических средств этого класса, после лечения препаратом Аторвастатин-СЗ отмечали умеренное более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы повышение активности "печеночных" трансаминаз ACT и АЛТ. Повышение активности "печеночных" трансаминаз обычно не сопровождалось желтухой или другими клиническими проявлениями.
При снижении дозы препарата Аторвастатин-СЗ, временной или полной отмене препарата активность "печеночных" трансаминаз возвращалась к исходному уровню. Большинство пациентов продолжали прием препарата Аторвастатин-СЗ в сниженной дозе без каких-либо клинических последствий. До начала терапии, через 6 недель и 12 недель после начала применения препарата Аторвастатин-СЗ или после увеличения его дозы, а также во время всего курса лечения необходимо контролировать показатели функции печени.
В исследовании, опубликованном в Журнале Американского колледжа кардиологов, 200 взрослых с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний случайным образом распределили в одну из 8-ми групп лечения: одна принимала низкие дозы статинов, вторая принимала плацебо, шесть остальных групп принимали различные добавки рыбий жир, корицу, куркуму, чеснок или красный дрожжевой рис. Эти различия незначительны по сравнению с тем, что нужно людям. Статины — это навсегда? В большинстве случаев врачи рекомендуют принимать статины «бесконечно». Всё дело в «синдроме отмены».
Нормализация уровня холестерина не является поводом для отмены статинов, так как после их отмены уровень вновь повышается, а рост сердечно-сосудистых осложнений становится особенно выраженным. Это относится и к вопросу о том, можно ли принимать статины через день. Поэтому, прекращая прием статинов, вы подвергаете себя слишком высокому риску, даже если сейчас ведете более здоровый образ жизни. Специалист по липидам Сэнфорд Карими, доктор медицины, врач американской сети больниц UnityPoint Health, отвечает на этот вопрос, приводит аналогию с вождением автомобиля на высокой скорости: «Если вы едете с небольшим превышением скорости, это немного увеличивает риск аварии. Если вы значительно превысите скорость, риск аварии значительно возрастет.
Ваш холестерин подобен скорости вашего автомобиля. Если уровень холестерина превышает допустимый предел, увеличивается риск сердечного приступа, инсульта и смерти. Когда вы прекращаете прием статинов, вы должны взвесить риски». Однако, в зависимости от достигнутых целевых показателей холестерина и наличия сопутствующих заболеваний сердца и сосудов, в дальнейшем, при устойчивых и продолжительно хороших показателях холестерина и ЛПНП в крови, лечащим врачом возможна коррекция объема терапии. В лучших исходах — даже переход на более щадящие гиполипидемические препараты.
Когда я узнаю, работает ли препарат? Возвращаясь к мысли о том, что холестериновые бляшки в сосудах «не беспокоят» на ранних этапах развития атеросклероза, важно регулярно отслеживать свои показатели, чтобы оценить и похвалить себя за ответственную терапию. Попросите своего лечащего врача расписать план лечения более подробно, где будут отмечены цели по показателям и ориентировочные сроки их достижения. Сдавайте регулярно анализ липидного профиля и покажите его своему доктору, чтобы обсудить дальнейшее лечение и дозы препаратов.
По поколениям статины бывают: Препараты I поколения: ловастатин, правастатин, симвастатин. Препараты первого поколения давно изучены, имеют большую доказательную базу, выявлены все их побочные эффекты. Однако статины первого поколения плохо выводятся из организма, а их накопление может с большей вероятностью привести к мышечным болям и разрушению мышечной ткани. Преимущества данных препаратов их невысокая цена. Препараты II поколения: флувастатин. Эффект от приёма препаратов на основе флувастатина наблюдается уже через две недели после начала приёма. Препараты второго поколения лучше выводятся из организма. Но минус их в том, что для достижения максимального эффекта эти статины нужно бить большими дозами. Препараты III поколения: аторвастатин. Статины третьего поколения наиболее эффективно по сравнению со статинами первого поколения снижают уровень холестерина, а так же не дают холестерину образовываться из жировой ткани. Малые дозы аторвастатина почти не взаимодействуют с другими лекарственными препаратами, что делает процесс лечения достаточно простым. Препараты на основе аторвастатина отличаются по цене. Накопительный эффект достигается через две недели. Аторвастатин - самый продаваемый статин в мире. Имеет оптимальное соотношение между ценой и качеством. Нежелателен одновременный приём с фузидовой кислотой, что может привести к рабдомиелозу — разрушению мышечной ткани.
Концентрация аторвастатина в плазме крови уменьшалась соотношение 0,74 при одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг и колестипола в дозе 20 г по сравнению с применением только аторвастатина в дозе 40 мг. Однако совместное применение этих ЛС было менее эффективным в отношении снижения уровня ТГ, чем монотерапия аторвастатином при всех степенях гиперхолестеринемии При одновременном применении аторвастатина и колестипола или любой другой ионообменной смолы следует соблюдать интервал между приемами как минимум 2 ч, так как всасывание аторвастатина может быть снижено под действием ионообменной смолы Производные фиброевой кислоты гемфиброзил, фенофибрат, безафибрат и ниацин никотиновая кислота Повышение риска развития миопатии при одновременном применении с другими ЛС этого класса, включая аторвастатин. При совместном применении аторвастатина однократно в дозе 40 мг и гемфиброзила в дозе 600 мг 2 раза в сутки и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Сmax аторвастатина составило 1,35 и 1 соответственно. При совместном применении аторвастатина однократно в дозе 40 мг и фенофибрата в дозе 160 мг 2 раза в сутки и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Сmax аторвастатина составило 1,03 и 1,02 соответственно Следует избегать одновременного применения аторвастатина и гемфиброзила. Не было влияния на изменение уровня Хс-ЛПНП, возможно влияние на ТГ-понижающее действие аторвастатина Это уменьшение воздействия должно учитываться при назначении аторвастатина с антацидами Циметидин Не влияет на концентрацию в плазме соотношение AUC и Cmax аторвастатина 1 и 0,89 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина или эффективность аторвастатина в отношении снижения уровня Хс-ЛПНП. Соотношение AUC и Cmax феназона 1,03 и 0,89 соответственно при приеме дозы аторвастатина 80 мг 1 раз в сутки и феназона 600 мг однократно Феназон использовался как неспецифическая модель для ЛС, метаболизирующихся с участием CYР450. Взаимодействие с другими ЛС, метаболизирующимися с участием тех же изоферментов цитохрома, не ожидается Макролидные антибиотики азитромицин, кларитромицин, эритромицин. Кларитромицин и эритромицин являются нгибиторами CYP3A4 У здоровых взрослых добровольцев одновременное применение аторвастатина 10 мг 1 раз в день и азитромицина 500 мг 1 раз в день незначительно изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови. При одновременном применении аторвастатина 10 мг 1 раз в день и эритромицина 500 мг 4 раза в день и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 1,33 и 1,38 соответственно. При одновременном применении аторвастатина 10 мг 1 раз в день и кларитромицина 500 мг 2 раза в день и монотерапии аторвастатином соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 1,82 и 1,56 соответственно См. При одновременном применении аторвастатина в дозе 40 мг 1 раз в сутки и ритонавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки в течение 15 дней и саквинавира в дозе 400 мг 2 раза в сутки соотношение AUC и Cmax аторвастатина составляло 3,9 и 4,3 соответственно по сравнению с применением только аторвастатина.
Отказ от статинов
Продажа лекарства осуществляется в аптеке по рецепту врача. Таблетки содержатся на блистере, в картонной упаковке, в которой может находиться 10,15 или 30 драже. Какое у Аторвастатин действие Благодаря Аторвастатину происходит снижение образования холестерина в печени Аторвастатин относится к группировке статинов. Медикамент является конкурентным ингибитором селективного влияния. Он способен трансформировать находящийся в организме пациента энзим в мевалоновую кислоту.
Последняя является предшественником стеролов, которые имеются в составе холестерина. После ввода лекарственного средства в лимфатической системе больного осуществляется уменьшение объема холестерина и липопротеина. Процедура происходит благодаря снижению процесса образования в печени холестерина, а также активности редуктазы и повышения показателей рецепторов липопротеинов, находящихся в плотности с низким уровнем. Такие микроэлементы производят свою деятельность на поверхности клеток, выстилающих структуру печенки.
Благодаря этому воздействию увеличивается захват, и быстрее производится процесс распада метаболитов сложных веществ. При выявлении у больных различных форм проявления атеросклероза , лекарство вводится длительный период времени ежедневно. После непродолжительного терапевтического воздействия отмечается положительный эффект.
Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т. Заболевания сердечно-сосудистой системы в т. Противопоказания Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии в т. Ограничения к применению Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.
Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода включая синтез стероидов и клеточных мембран. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания. Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии VATER-ассоциация у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности. Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена. Категория действия на плод по FDA — Х. Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции. Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности. В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить.
Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода. В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс.
Перед началом терапии Аторвастатином необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у больных с ожирением и лечения других состояний.
Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения Аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология неизвестна. Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами. О неблагоприятном влиянии Аторвастатина на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами не сообщалось.
Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Лекарственное взаимодействие Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, иммунодепрессивных, противогрибковых средств, относящихся к азолам, и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах.
При одновременном применении Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона антипирина , поэтому взаимодействие с другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома CYP3A4 не ожидается. Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности. При повторном применении дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись.
Больных, получающих дигоксин в сочетании с Аторвастатином, следует наблюдать. Аторвастатин не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови, который метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4; в связи с этим представляется маловероятным, что Аторвастатин способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов изофермента CYP3A4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, получающей Аторвастатин.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном , увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено. При одновременном применении Аторвастатина 80 мг и амлодипина 10 мг фармакокинетика Аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Одновременное применение с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в т. Употребление грейпфрутового сока во время лечения может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Поэтому во время лечения следует избегать употребления грейпфрутового сока. Особые указания Аторвастатин может вызвать повышение показателей сывороточной КФК, что следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике загрудинных болей. Следует иметь в виду, что увеличение КФК в 10 раз по сравнению с нормой, сопровождающееся миалгией и мышечной слабостью могут быть связаны с миопатией, лечение следует прекратить.
При одновременном применении аторвастатина с ингибиторами протеаз цитохрома CYP3A4 циклоспорин, кларитромицин, итраконазол начальную дозу следует начинать с 10 мг; при кратковременном курсе лечения антибиотиками прием аторвастатина следует отменить. Необходимо регулярно контролировать показатели функции печени перед началом лечения, через 6 и 12 недель после начала применения препарата или после увеличения дозы, а также периодически каждые 6 месяцев во время всего периода применения до полной нормализации состояния пациентов, у которых уровни трансаминаз превышают нормальные. Повышение показателей "печеночных" трансаминаз наблюдается в основном в первые 3 месяца применения препарата. Следует временно прекратить применение аторвастатина при развитии клинической симптоматики, предполагающей наличие острой миопатии, или при наличии факторов, предрасполагающих к развитию острой почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза тяжелые инфекции, снижение АД, обширные оперативные вмешательства, травма, метаболические, эндокринные или выраженные электролитные нарушения. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
Имеются сообщения о развитии атонического фасциита на фоне применения аторвастатина, однако, связь с приемом препарата возможна, но до настоящего времени не доказана, этиология не известна. Влияние на скелетную мускулатуру. При применении аторвастатина, как и других препаратов данного класса, были описаны редкие случаи рабдомиолиза с вторичной острой почечной недостаточностью, вызванной миоглобинурией.
Четыре страшных мифа о статинах
Аторвастатин (Atorvastatin) инструкция — применение, состав, показания и противопоказания, механизм действия, свойства, побочные эффекты, передозировка, взаимодействие. Их эффективность и количество побочных эффектов зависит от принадлежности конкретного лекарства к определённому поколению. миопатии и рабдомиолиз – крайне редки.