Небиволол отзывы, инструкция, цена, риски приема, взаимодействие с другими препаратами, цена 295.1 руб. в аптеках и 11 отзывов врачей и пациентов врачей и пациентов. При оценке антигипертензивного эффекта небиволола выяснилось, что препарат эффективен в суточной дозе 2,5 мг-7,5 мг. Небиволол-С3 таблетки 5мг 28шт содержат компоненты, которые понижают артериальное давление при стрессе и высоких физических нагрузках. Возможно применение препарата Небиволол в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1 таблетка по 2,5 мг или 1/2 таблетки по 5 мг). Онлайн заказ Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня.
Небиволол Канон (5 мг)
Небиволол-Тева по цене от 497,00 рублей, купить в аптеках Перми, табл. 5 мг №28 Небиволол | В одной таблетке препарата содержится 5 мг небиволола. |
Можно ли Небиволол принимать непрерывно так долго? | Цены на Небиволол 5мг 28 шт. таблетки в аптеках Москвы. |
Небиволол Канон (5 мг) | Препарат небиволол-сз практически не имеет побочных действий и достаточно эффективный. |
Небиволол-СЗ
Но не все так плохо с современными бета-адреноблокаторами! Дело в том, что по тому, как соотносится степень их влияния, с одной стороны, на сердце, а с другой - на остальные органы бронхи, сосуды и т. Однако степень селективности тоже бывает разная. Например, самый селективный - небиволол небилет. На втором месте бисопролол конкор. Существенно отстает от этих двух метопролол беталок ЗОК. Скажем, конкор более селективен, чем беталок ЗОК, в 3,5 раз! Чем селективнее бета-адреноблокатор, тем более снайперским, отточенным и филигранным будет его воздействие на сердце, а вот воздействие на другие органы, которое нам не нужно, будет сведено к минимуму. Поэтому у высокоселективных бета-блокаторов меньше вероятность развития побочных эффектов хотя она и так невелика.
После рождения нужно отслеживать состояние ребенка не менее 72 часов, контролируя показания сердечной активности, давления. Причина тому очень простая: стоимость. Одна упаковка «Небилета» в российских аптеках стоит 500-1000 рублей. Цена варьируется в зависимости от количества таблеток в пачке: 14 или 28 штук. Активного вещества в одной таблетке — 5 мг. Медикамент показал хорошие результаты при лечении сердечной недостаточности, сопряженной с некорректным функционированием левого желудочка. Можно использовать его в качестве дополнительного при лечении ингибиторами АПФ. Известно, что «Небилет» сочетается с наперстянкой, антагонистами ангиотензина. Можно смело комбинировать его с диуретиками. Медикаментозное средство производится в Германии, зарекомендовало себя хорошим качеством и высокой надежностью. Допустимо использование в разном возрасте, в том числе разрешается прием беременными и кормящими женщинами — правда, под строгим контролем лечащего врача. Доктор назначает количество препарата в стуки, принимать его нужно один раз. Время приема не зависит от того, когда и сколько больной кушает. Упаковка содержит 30-60 таблеток. Ориентировочная стоимость препарата — 100-200 рублей. Конкретная цена зависит от концентрации действующего вещества и числа таблеток. Средство показало себя эффективным против гипертензии. Может использоваться в комбинации с другими препаратами, но эффективно и как монотерапия. При приеме медикамента уменьшается риск коронарной, сосудистой смерти, проходят проявления стенокардии. Хорошие результаты показывает в качестве меры против проявления ангины. Средство нормализует сердечный ритм и позволяет устранить нарушения деятельности сердца. Используется в качестве эффективной меры против мигрени. Применяют «Эгилок» по следующей схеме: начинают с небольшого количества и постепенно наращивают объемы. В сутки нельзя выпивать более 200 мг. Обычно средство используют вечером, утром.
Основные показания: хроническое течение сердечной недостаточности; профилактика появления и лечение уже имеющейся ИБС. Определять потребность в приеме медикамента, как с лечебной, так и с профилактической целью должен исключительно специалист — кардиолог, либо гипертензиолог. Самолечение абсолютно не допустимо, поскольку высок риск появления нежелательных осложнений. Противопоказания У большинства аптечных гипотензивных средств — синтетического, а не растительного происхождения, имеется обширный перечень ограничений к их применению.
Остальные, не столь желательные эффекты бета-адреноблокаторов являются «бесплатным приложением» к вышеперечисленным нужным эффектам. Суживаются сосуды в мышцах, ухудшается проходимость бронхов, в некоторых случаях может возникнуть эректильная дисфункция и депрессия. Но не все так плохо с современными бета-адреноблокаторами! Дело в том, что по тому, как соотносится степень их влияния, с одной стороны, на сердце, а с другой - на остальные органы бронхи, сосуды и т. Однако степень селективности тоже бывает разная. Например, самый селективный - небиволол небилет. На втором месте бисопролол конкор. Существенно отстает от этих двух метопролол беталок ЗОК. Скажем, конкор более селективен, чем беталок ЗОК, в 3,5 раз!
Лекарственная форма
- Небиволол в лечении артериальной гипертензии у больных высокого риска
- Купить в интернет-аптеках в Краснодаре
- Небиволол: инструкция по применению
- Небиволол: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы -
- Применение небиволола
- Небиволол - инструкция по применению, показания, дозы
Побочные эффекты небиволол
Всего препарат был назначен 2838 больным, большинство (85%) из которых получали небиволол в дозе 5 мг/сут. Небиволол таблетки 5 мг 30 штук. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из. действующее вещество: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол – 5 мг. Небиволол таблетки 5 мг 30 штук.
Можно ли Небиволол принимать непрерывно так долго?
Небиволол-СЗ | Небиволол Инструкция по применению для взрослых【Nebivolol】Отзывы о таблетках цена препарата, аналоги лекарственного средства. |
Высокая эффективность небиволола и улучшение качества жизни пациентов | «Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. |
Небиволол — Википедия | Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. |
Небиволол-Тева по цене от 497,00 рублей, купить в аптеках Перми, табл. 5 мг №28 Небиволол | Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. |
Небиволол 5 - БФЗ - инструкция по применению
Наличие Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт в аптеках Нижнего Новгорода. Непереносимость препарата возникла у 1.6% пациентов, получающих небиволол, по сравнению с 0.8% пациентов, получающих плацебо. Взрослым пациентам применять 1 таблетку лекарственного средства Небивал (5 мг небиволола) в сутки, по возможности в одно и то же время. Артериальная гипертензия Взрослые: Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время. При оценке антигипертензивного эффекта небиволола выяснилось, что препарат эффективен в суточной дозе 2,5 мг-7,5 мг. Действующую инструкцию по препарату Небиволол Канон (5 мг) вы можете скачать и ознакомиться здесь.
Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин , метаболизм небиволола замедляется, повышается его концентрация в плазме крови, что может приводить к повышению риска появления выраженной брадикардиии и нежелательных явлений. При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови без изменения клинического эффекта. Одновременное применение ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации обоих веществ в плазме крови незначительно повышаются без изменения клинического эффекта. Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. При решении вопроса о применении препарата Небиволол Канон пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает небиволол. Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии например, тахикардию , вызванные применением гипогликемических средств. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска Таблетки 5 мг. По 1, 2, 4, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток или по 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска: Отпускают по рецепту. Щелково, Московская область, ул.
Заречная, д.
Нарушения со стороны сердца нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV блокада, одышка, нарушения ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения ХСН данный побочный эффект преимущественно возникает во время титрации дозы препарата. Нарушения со стороны сосудов нечасто - ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто - бронхоспазм в т. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта часто - тошнота, запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто - кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера, фотодерматоз, гипергидроз; очень редко - обострение течения псориаза; частота неизвестна - ангионевротический отек, крапивница, алопеция. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы нечасто - эректильная дисфункция. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV блокада, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.
В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При желудочковой экстрасистолии - лидокаин нельзя вводить антиаритмические средства IA класса. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Фармакодинамические взаимодействия Противопоказано одновременное применение небиволола и флоктафенина. Существует угроза развития артериальной гипотензии или шока. Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда в связи с увеличением риска развития желудочковой тахикардии. Не рекомендованные комбинации При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения через атриовентрикулярный узел. При одновременном применении с гипотензивными препаратами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса амиодарон может усиливать влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение инсулина и гипогликемических препаратов для приема внутрь может маскировать некоторые симптомы гипогликемии учащенное сердцебиение, тахикардия. Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов. Комбинации, которые следует принимать во внимание Одновременное применение с сердечными гликозидами может вызвать замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин может повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Нельзя исключать снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. При сочетании с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
Со стороны кожных покровов: иногда — эритематозная сыпь и зуд; в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности и увеличение симптомов псориаза. Со стороны желудочно-кишечного тракта: достаточно часто — диарея , тошнота, запор , иногда — диспептический синдром. Со стороны дыхательной системы: достаточно часто — одышка , иногда — бронхоспазм. Со стороны органов зрения: в некоторых случаях — нарушения зрения. Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях — кошмары, бессонница , сонливость , снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость , головокружение , головная боль. Инструкция по применению Небиволола Способ и дозировка Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки в первой половине дня. Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм.
Как показали результаты исследования L. Lindholm и соавт. В то же время согласно метаанализу 22 рандомизированных исследований, проведенному S. Bangalore и соавт. Побочные эффекты бета-адреноблокаторов первых поколений, к которым относится атенолол, также существенно суживают рамки их использования в качестве гипотензивных препаратов. Причем отдельно в рекомендациях оговорена нерациональность комбинации бета-адреноблокаторов с тиазидными диуретиками у пациентов с сахарным диабетом и метаболическим синдромом. Однако в редакции указанных рекомендаций [10], представленной на конгрессе Европейского общества по артериальной гипертензии в июне 2013 г.
На основании этого с 2013 г. Таким образом, небиволол сохранил статус особого бета-адреноблокатора и по праву остался одним из наиболее часто используемых гипотензивных и антиангинальных препаратов. Высокий гипотензивный, антиангинальный и в ряде случаев хороший антиаритмический эффекты обусловлены прежде всего конкурентным избирательным блокированием бета-1-адренорецепторов при минимальном влиянии на альфа- и бета-2-адренорецепторы. При селективной блокаде рецепторы становятся недоступными для катехоламинов и тем самым достигаются отрицательные хронотропный, инотропный, дромотропный и батмотропный эффекты [5, 6]. Как показывает опыт, уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет брадикардии и снижения сократимости приводит к сокращению частоты и тяжести приступов стенокардии, а также росту толерантности к физической нагрузке. Подавление патологического автоматизма способствует достижению хорошего антиаритмического эффекта, который наиболее отчетливо выражен у пациентов с нарушениями сердечного ритма на фоне ишемической кардиопатии. Гипотензивная эффективность небиволола Одним из ценных эффектов небиволола препарат Небилет является модулирование высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора NO за счет индукции экспрессии NO-синтазы [11—16].
В результате его продукции уменьшается поступление ионов кальция через кальциевые каналы и увеличивается их поступление в саркоплазматический ретикулум, а также усиливается выведение кальция из клетки. Именно эта биохимическая цепочка обеспечивает эффект вазодилатации. Таким образом, модулирование высвобождения NO способствует как гипотензивному, так и антиангинальному эффекту. Согласно экспериментальным данным, полученным на животных, препарат высоко эффективен в предотвращении сердечно-сосудистых событий [17]. Важным свойством препарата является отсутствие отрицательного влияния небиволола на углеводный и липидный обмен. Доказано, что у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе не снижается чувствительность к инсулину [18—20], что связано с отсутствием стимуляции альфа-адренорецепторов, вызывающих артериолоспазм и инсулинорезистентность. Следовательно, небиволол является препаратом выбора у пациентов с метаболическим синдромом, ожирением, сахарным диабетом.
Исходя из благоприятного влияния препарата на углеводный обмен, интерес представляют данные о его использовании у больных с сахарным диабетом. Показано, что на фоне применения препарата достоверно снижалось систолическое и диастолическое артериальное давление АД. При анализе биохимических показателей отмечалось достоверное снижение уровней глюкозы крови, общего холестерина и липопротеинов низкой плотности ЛПНП. Значимой динамики уровней липопротеинов высокой плотности и триглицеридов не выявлено [21, 22]. Аналогичные результаты получены в исследовании A. Schmidt, в котором также оценивали гипотензивную эффективность небиволола у 2838 пациентов с АГ и сахарным диабетом. В кардиологической практике актуальны и результаты метаанализа трех крупных плацебоконтролируемых исследований эффективности небиволола у лиц с нормальной и избыточной массой тела [24].
Неблагоприятные метаболические эффекты небиволола не зарегистрированы ни в одной из исследуемых групп. В рандомизированном исследовании N.
Побочные эффекты небиволол
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Читать полностью Фармакокинетика Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Читать полностью артериальная гипертензия; ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Читать полностью Побочные действия Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны ЖКТ: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Наибольший риск несут: артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца, которые совместно приводят к нарушению главной сердечной функции — перекачки крови по организму. Такое состояние называют сердечной недостаточностью. Излечить уже развившуюся болезнь нельзя, зато можно снизить выраженность симптомов и продлить жизнь. Провизор расскажет о препарате Небиволол: ознакомит с его составом, механизмом действия и другими аспектами применения, а также сравнит с аналогами — лекарствами Бисопролол и Карведилол. Официальная лекарственная форма медикамента — таблетки.
Отпускаются по рецепту. Небиволол: состав Действующее вещество Небиволол — небиволола гидрохлорид в дозировке 5 мг. Производством препарата занимается ряд фармацевтических компаний. Отсюда возникает разница в торговых наименованиях и составе вспомогательных веществ.
Небиволол и Небилет часто применяются на протяжении длительного времени, и их эффективность и безопасность при этом играют pешающую роль. Важно учитывать, что долгосрочное примeнение Небиволола и Небилета требует постоянного медицинского контроля и регyлярных консультаций с кардиологом.
Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения.
Нарушения со стороны дыхательной системы: Часто: одышка; Нарушения со стороны репродуктивной системы: Нечасто: эректильная дисфункция. Прочие нарушения: аллопеция. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин нельзя вводить антиаритмические средства IА класса. При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы глюкозы , при судорогах — диазепам. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии. При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов HПBП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Небиволол: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии ощущение сердцебиения, тахикардия. Противопоказан одновременный прием с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии. Противопоказано одновременное применение с сультопридом в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу "пируэт".
Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии. При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют. Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
Рифампицин усиливает метаболизм небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались что не имеет клинического значения. При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиа- зида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола. Особые указания: Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены" , лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней 1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца. Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии тахикардия, ощущение сердцебиения , вызванные применением гипогликемических средств. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под действием небиволола могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия.
Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек 1 раз в 4-5 мес. Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина адреналина , применяемого для лечения анафилактического шока. При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Гипотензивный эффект проявляется через 1—2 недели лечения. В редких случаях оптимальный эффект препарата развивается только через 4 недели приема. Применение в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами Бета-адреноблокаторы могут применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
На сегодняшний день аддитивный антигипертензивный эффект наблюдался только при одновременном применении препарата Небивол и гидрохлоротиазида в дозе 12. Пациенты с почечной недостаточностью Рекомендуемая начальная доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 2. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушениями функции печени ограничен.
Поэтому применение препарата Небивол у таких пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста Для пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2. В то же время, учитывая ограниченный опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет, следует соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за такими пациентами. Дети и подростки Исследования у детей и подростков не проводились.
Поэтому назначать препарат в этой группе пациентов не рекомендуется. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Пациентам назначают препарат, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечащий врач должен иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности.
Пациенты, получающие другие сердечнососудистые лекарственные средства, в том числе диуретики и или дигоксин, и или ингибиторы АПФ, и или антагонисты рецепторов ангиотензина II, должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение 2 недель, предшествующих началу лечения препаратом Небивол. Начальную дозу следует увеличивать каждые 1-2 недели, в зависимости от переносимости препарата пациентом: 1. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.
В данной статье мы не будем касаться свойств и правил применения Небилета Плюс, а остановимся только на Небилете, чтобы не создавать путаницу. Действие Небилета Препарат предназначен для лечения хронических заболеваний сердца и гипертонической болезни у людей любого возраста и пола. Небилет представляет собой бета1-адреноблокатор, обладающий выраженной и максимальной по сравнению с другими препаратами группы кардиоселективностью, и оказывает следующие терапевтические эффекты: Антигипертензивное действие снижает артериальное давление ; Антиангинальное действие уменьшает потребность сердца в кислороде и повышает эффективность сокращений сердечной мышцы ; Антиаритмическое действие. Механизм действия Небилета обусловлен его способностью блокировать бета-1-адренорецепторы и за счет этого способствовать высвобождению оксида азота, который расслабляет гладкие мышцы стенок сосудов, тем самым расширяя их и снижая артериальное давление, нормализуя кровоток и улучшая снабжение сердца питательными веществами и кислородом. Небилет снижает артериальное давление как в состоянии покоя, так и при физическом напряжении и в периоды стресса.
В первые дни приема возможно небольшое повышение артериального давления, но при продолжении приема оно нормализуется, снижаясь до приемлемых значений. Выраженное понижение давления наступает через 2 — 5 дней после начала приема Небилета, а стойкий эффект развивается спустя 1 — 2 месяца регулярного применения препарата. Антиангинальное действие Небилета заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде для выполнения своих функций. Это означает, что для выполнения сокращений миокарду при приеме Небилета нужно меньше кислорода, вследствие чего данный важнейший орган начинает эффективнее работать при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности и т. За счет уменьшения потребности миокарда в кислороде Небилет при заболеваниях сердца уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической или эмоциональной нагрузке, массу миокарда, снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии. Кроме того, Небилет существенно улучшает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонической болезнью. На клетки сердца Небилет оказывает кардиопротективное действие, защищая их от повреждений различными токсическими веществами и повышая устойчивость к негативным факторам окружающей среды. Благодаря кардиопротекторному действию Небилет поддерживает целостность и нормальную функциональную активность клеток сердца, что, соответственно, поддерживает орган в рабочем состоянии в течение длительного промежутка времени.
Антиаритмическое действие Небилета заключается в купировании приступов аритмии за счет подавления патологических очагов автоматизма и замедления атриовентрикулярной проводимости. Небилет выгодно отличается от других кардиоселективных адреноблокаторов тем, что не влияет на обмен углеводов, не ухудшает показатели липидограммы холестерин , триглицериды , липопротеины высокой и низкой плотности, индекс атерогенности , практически никогда не провоцирует бронхоспазм и не вызывает импотенцию. Применение Небилета позволяет снизить выраженность симптомов ишемической болезни сердца, стенокардии и артериальной гипертензии, улучшить качество жизни и уменьшить смертность, а также частоту госпитализаций по поводу ухудшения состояния. Продолжительность жизни у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонией и принимающих Небилет, существенно дольше по сравнению с теми, кто не использует бета-1-адерноблокаторы. Показания к применению Таблетки Небилет показаны к применению для лечения следующих заболеваний или состояний: Артериальная гипертензия Небилет можно применять как для монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными препаратами ; Ишемическая болезнь сердца профилактика приступов стенокардии ; Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степеней тяжести у пациентов старше 70 лет Небилет применяют в составе комплексной терапии в качестве дополнения к стандартным методам лечения. Небилет — инструкция по применению Общие положения и дозировки Небилет необходимо принимать по одному разу в сутки, причем желательно это делать каждый день в одно и то же время. Например, установить себе режим приема: каждый день в 8.
Действие небиволола на b1-рецепторы изучалось при определении динамики ЧСС у здоровых лиц, у которых тахикардия была вызвана субмаксимальной велоэргометрической нагрузкой [10, 11]; при этом небиволол давал четкий дозозависимый эффект. Максимальное влияние на ЧСС отмечено через 2-4 ч после приема препарата. Высокая эффективность b-адреноблокады небивололом по сравнению с другими препаратами доказывается также путем изучения b-блокады других органов и систем. Так, тремор пальца, вызванный изопреналином через активацию b2-рецепторов , устранялся при использовании лишь 5 мг небиволола, тогда как для аналогичного эффекта необходимо было 50 мг атенолола или 40 мг пропранолола [1]. Более четкий b1-блокирующий эффект небиволола был выявлен также при сравнении его действия и других b-адреноблокаторов на бронхиальную проходимость, усиленную ингаляциями сальбутамола b2-агониста. Оказалось, что небиволол 5 мг лишь незначительно ухудшал проходимость бронхов что вполне сравнимо с действием плацебо , тогда как атенолол и пропранолол 100 мг уменьшали ее вдвое [12]. Другая сторона механизма действия небиволола - модуляция выделения NO эндотелием сосудов. При назначении небиволола у здоровых лиц продемонстрировано снижение сосудистой резистентности артериальных и венозных сосудов , что не было связано с b-блокирующим эффектом препарата. В эксперименте у здоровых добровольцев показано положительное влияние небиволола на функцию левого желудочка по сравнению с рядом b-адреноблокаторов. Так, после 2-недельного применения плацебо, 10 мг бисопролола, 400 мг целипролола, 25 мг карведилола длительность изгнания крови из левого желудочка не изменялась, в то время как назначение 5 мг небиволола отчетливо уменьшало время изгнания [14]. В другом исследовании [15] здоровым лицам в течение 2 нед. В противоположность небивололу атенолол снижал фракцию выброса левого желудочка и минутный выброс, а также ухудшал пиковую скорость заполнения левого желудочка. В ряде работ исследовалось влияние небиволола на функцию левого желудочка и ряд гемодинамических параметров у больных с различной патологией сердечно-сосудистой системы. Так, в двойном слепом исследовании [16] сравнивалось действие небиволола и атенолола на функцию левого желудочка у больных ИБС и было показано, что хотя оба препарата уменьшают ЧСС, небилет при внутривенном введении в дозе 2,5 мг в противоположность атенололу в дозе 15 мг, также вводимому внутривенно увеличивает ударный и минутный выброс, фракцию изгнания, улучшает диастолическую функцию увеличивает пиковую скорость наполнения. Весьма впечатляющие данные о влиянии небиволола на функцию левого желудочка были получены у лиц с застойной сердечной недостаточностью [17]. Конечное диастолическое давление в левом желудочке значительно снижалось. При исследовании с помощью плетизмографии больных с эссенциальной гипертензией [18] было показано значительное снижение периферического сосудистого сопротивления после 4-недельного лечения небивололом, при этом в ходе острого опыта эффект не наступал. Не было также отмечено изменения скорости гломерулярной фильтрации и почечного плазмотока. Клиническое применение небиволола было высокоэффективным при ряде сердечно-сосудистых заболеваний. При изучении пяти различных доз препарата с 0,5 до 10 мг была выявлена его дозозависимая эффективность, при этом наилучший антигипертензивный эффект получен при использовании дозы 5 мг 1 таблетка в день. Антигипертензивное действие является значительным в период 2-8 ч, при этом нет постурального эффекта. Полный эффект обычно проявляется спустя 2 нед. При мониторировании отмечено отсутствие негативного влияния небиволола на суточные колебания АД. Антигипертензивный эффект небиволола более выражен по сравнению с действием диуретиков [20] и примерно аналогичен действию амлодипина [21] и лизиноприла [22]. Комбинация небиволола с гидрохлортиазидом усиливает антигипертензивный эффект [20]. Препарат одинаково эффективен у лиц молодого и пожилого возраста, кроме того, его действие не зависит от массы тела, наличия или отсутствия сахарного диабета и гипертрофии левого желудочка. Небиволол эффективен и у больных ИБС. Антиангинальный и антиишемический эффекты препарата представлены в ряде работ [23-25], в которых отчетливо показаны уменьшение количества эпизодов ишемии, увеличение времени до начала приступа при проведении нагрузочной пробы, а также времени до появления депрессии сегмента ST. Эффективность небиволола связывают с высокой b1-селективной активностью, что обусловливает снижение потребления кислорода миокардом, а также ЧСС и АД особенно систолического. В то же время в отличие от многих b-адреноблокаторов небиволол улучшал функцию левого желудочка, что было показано как у здоровых добровольцев, так и у больных острым инфарктом миокарда. Сочетание b1-блокирующего эффекта и вазодилатирующих свойств посредством высвобождения N0, делает небиволол весьма перспективным при лечении хронической сердечной недостаточности. В ряде исследований [26-29] представлены данные, свидетельствующие о несомненной эффективности небиволола у таких больных. Уменьшая ЧСС, небиволол одновременно увеличивал ударный выброс. Благодаря этому механизму действия сердечный выброс не изменялся.
Инструкция по применению Небилет Таблетки 5 мг 14шт
Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт | Рекомендованная начальная доза у пациентов с почечной недостаточностью составляет 2,5 мг небиволола (1/2 таблетки препарата Небилет®) в сутки. |
Небиволол инструкция по применению | В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. |
НЕБИВОЛОЛ-СЗ ТАБ. 5МГ №28 отзывы | Во-первых, все три названных лекарственных препарата (а также анаприлин, атенолол, карведилол и бетаксолол) относятся к классу так называемых бета-адреноблокаторов. |
Можно ли Небиволол принимать непрерывно так долго?
Активное вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола. Заказать таблетки Небиволол-НАН для лечения артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, тел +375(17)268-63-64. Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5 мг. Подробные характеристики модели Небиволол таб. — с описанием всех особенностей. Если сравнить цены, то мы узнаем, что "Небиволол-СЗ" 5 мг № 28 стоит =160 рублей, а "Небилет" 5 мг № 28 стоит =870 рублей (это по аптеке Максавит, в других аптеках еще дороже).
НЕБИВОЛОЛ : инструкция по применению
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм в т. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна - алопеция. Лекарственное взаимодействие Противопоказано одновременное применение с флоктафенином.
Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин , мексилетин, пропафенон возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов верапамил и дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии синдрома "отмены".
При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса амиодарон может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии учащенное сердцебиение, тахикардия. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.
Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
Одновременное применение небиволола и блокаторами медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин может повышать риск развития артериальной гипотензии.
Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт». При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения. Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд. При решении вопроса о применении препарата Небиволол у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза. Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом.
Описан возможный механизм органопротективного действия препарата. Приведены доказательства гипотензивной эффективности. Рассмотрены вопросы влияния небиволола на состояние органов-мишеней при АГ, метаболические эффекты небиволола, возможности применения препарата больными сахарным диабетом, ожирением, метаболическим синдромом. Вопрос о месте БАБ в лечении АГ решается по-разному, однако Европейским обществом кардиологов они отнесены к препаратам первого ряда. Много опасений вызывает проблема неблагоприятных метаболических эффектов, свойственных некоторым препаратам этой группы. При их использовании возможно повышение уровня липидов крови, снижение чувствительности тканей к инсулину. Однако увеличение частоты сердечных сокращений ЧСС часто сопутствует наличию метаболических нарушений — сахарному диабету СД , метаболическому синдрому МС — и служит отражением постоянной симпатической стимуляции, характерной для этих состояний.
Тахикардия может быть не только маркером, но и предиктором появления СД и МС. В проспективных исследованиях показана тесная связь между повышением артериального давления АД и развитием СД [1]. Это делает особенно актуальным проблему блокады симпатической нервной системы у лиц с преддиабетом и метаболическими нарушениями. В рекомендациях 2013 г. Европейского общества кардиологов и Европейского общества гипертонии в число препаратов, разрешенных к применению больными МС, вошли БАБ с вазодилатирующими свойствами. Среди таких называют целипролол, карведилол и небиволол [2]. Эти препараты способны снижать центральное давление в аорте и жесткость артерий.
Такой препарат, как небиволол, относящийся к БАБ 3-го поколения, практически лишен неблагоприятных метаболических эффектов. Для этого лекарственного препарата основными показаниями к применению являются лечение артериальной гипертензии АГ , профилактика приступов стабильной стенокардии при ишемической болезни сердца ИБС и лечение хронической сердечной недостаточности ХСН в составе комбинированной терапии. В настоящем обзоре рассмотрены основные вопросы, связанные с использованием препаратов небиво-лола больными АГ. Фармакокинетика и фармакодинамика небиволола Особенностью небиволола служит его способность стимулировать синтез оксида азота NO эндотелием. Вероятно, их стимуляция вызывает высвобождение NO эндотелием. В ткани предсердий этот подтип рецепторов участвует в регуляции работы ионных каналов. К функциям этих рецепторов в жировой ткани относят регуляцию липолиза и углеводного обмена.
Увеличение синтеза NO способствует вазодилатации, а следовательно, создает условия для органопротективных эффектов небиволола и его хорошей переносимости. Вклад увеличения синтеза NO-эффектов небиволола доказан в нескольких экспериментальных исследованиях. В одном из них на фрагментах лучевой артерии сравнили вазодилатацию, вызываемую лабеталолом, небивололом и пропранололом. Все БАБ вызывали существенную динамику тонуса сосуда. При этом эфир NG-нитро-L-аргинина блокировал только вазодилатацию, вызванную применением небиволола, что говорит о наличии дополнительного механизма вазодилатации, связанного с системой NO [3]. В эксперименте на культуре клеток показано, что небиволол в отличие от метопролола нормализует процессы клеточной пролиферации и митоза, способствует улучшению функции эндотелия и NO-зависимой вазодилатации [4]. К доказательствам дополнительного механизма действия небиволола на модуляцию высвобождения NO относится исследование эффективности этого БАБ в отношении больных нарушенной вегетативной регуляцией АД.
В небольшой группе таких больных сравнили эффективность применения небиволола и метопролола. В качестве «позитивного» контроля использован силденафил. Снижение АД было зарегистрировано у больных, получавших небиволол и силденафил, что говорит об общем механизме их действия, вызванного активностью NO [5]. К преимуществам небиволола относится и его благоприятный фармакокинетический профиль. Препарат обладает хорошей биодоступностью и быстро всасывается при приеме внутрь. При этом достаточно длительный период полувыведения 12—19 часов обеспечивает возможность однократного приема в сутки и достаточную продолжительность гипотензивного эффекта. В плацебо-контролируемом исследовании небиволола на больных АГ 1—2-й степеней было показано, что терапия небивололом приводит к снижению систолического и диастолического АД в среднем на 12,3 мм рт.
Отмена небоволола не приводит к резкому повышению АД и не вызывает симптомов рикошетной АГ [7]. Небиволол имеет удобный режим применения — один раз в сутки. Наиболее рационален прием препарата в вечернее время. В рандомизированном небольшом исследовании на группе из 42 больных АГ сравнили два режима приема небиволола — утренний и вечерний. Согласно данным суточного мониторирования АД, при обоих режимах приема препарата одинаково снижались среднесуточные, среднедневные и средненочные значения АД. При вечернем режиме приема небиволола в большей степени удавалось контролировать утренний подъем АД, были ниже утренние значения систолического АД [8]. Известен ряд исследований, в которых эффективность применения небиволола сравнивалась с таковой других БАБ.
При сравнении эффективности метопролола и небиволола в отношении больных АГ 1-й степени выявлено, что АД как в покое, так и при нагрузочном тесте снижалось одинаково. Скорость подъема АД на фоне нагрузки также существенно не различалась [9]. В группе из 138 больных АГ 1-й и 2-й степеней сравнили эффективность терапии небивололом и атенололом. Через 6 недель терапии при необходимости к лечению можно было добавить гидрохлоротиазид. В конце лечения АД центральное в аорте и периферическое существенно не различалось в двух группах лечения. В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10].
В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11]. ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12]. В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт. Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т.
Фармакокинетика: Всасывание После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из желудочно- кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Распределение Клиренс в плазме крови у большинства пациентов с "быстрым" метаболизмом достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов - через несколько суток. Метаболизм Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения гидроксимета- болитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий. Показания: - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии.
Беременность и лактация: Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета- адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы: Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг 2 таблетки по 5 мг в один прием. Максимальная суточная доза - 10 мг 2 таблетки по 5 мг.
Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.