В зависимости от терапевтического эффекта через недели применения доза препарата Ивабрадин может быть увеличена до 15 мг (по 1 таблетке 7,5 мг 2 раза в сутки). Препарат "Ивабрадин" выпускают в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой. Фармакологические свойства Фармакодинамика Ивабрадин – препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла, контролирующих спонтанную диастолическую деполяризацию в. препарат, замедляющий ритм сердца, механизм действия которого заключается в селективном и специфическом подавлении If каналов синусового узла.
Ивабрадин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №28 Медисорб АО (Россия)
Ивабрадин — лекарственный препарат, замедляющий ритм сердца. Является селективным ингибитором If-каналов. Разработан компанией Servier. При совместном применении ивабрадина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный, было отмечено двукратное уменьшение AUC ивабрадина. Информация по препарату Ивабрадин Медисорб: инструкция, применение.
Ивабрадин (Ivabradine)
Имеющаяся доказательная база препарата позволяет с уверенностью рекомендовать ивабрадин в лечении широкого спектра пациентов с ИБС и ХСН. Учитывая уникальный механизм действия ивабрадина, существует много потенциальных применений этого препарата. Применение препаратов зверобоя в период лечения ивабрадином необходимо ограничить.
Ивабрадин таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг №28 Медисорб АО (Россия)
Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. ИВАБРАДИН МЕДИСОРБ таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг. При одновременном использовании ивабрадина с препаратами, которые урежают частоту сердечных сокращений (верапамил, дилтиазем), наблюдалось увеличение содержания ивабрадина в 2 – 3 раза. Вообще для поддержания стабильной ЧСС его нужно принимать 2 раза в сутки, т. к. его фармакодинамика не позволяет поддержать концентрацию на протяжении суток при приеме лишь одной таблетки в любой дозировке.
Препарат "Ивабрадин": инструкция по применению, аналоги и отзывы
Действующим веществом лекарственного препарата является ивабрадин, который применяют для. Ивабрадин таблетки назначают принимать 2 раза в сутки, с утра и перед сном, предпочтительно во время приема пищи. Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. Для различных дозирований доступны таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержащие 5 мг и 7,5 мг ивабрадина. Таблетки следует принимать перорально дважды в день, то есть один раз утром и один раз вечером, во время еды. Каждая таблетка препарата Ивабрадин содержит: Действующее вещество: ивабрадин (в виде ивабрадина гидрохлорида) 5 мг или 7,5 мг.
Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 28 шт
Если у пациентов, получающих ивабрадин в дозе 2,5 мг 2 раза в сутки или 5 мг 2 раза в сутки, ЧСС в покое становится стабильно выше 60 уд. Если, несмотря на снижение дозы, ЧСС в покое остается менее 50 уд. Применение в особых группах пациентов Применение у пациентов в возрасте 75 лет и старше Для пациентов в возрасте 75 лет и старше рекомендуемая начальная доза ивабрадина составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем при необходимости возможно увеличение дозы ивабрадина. Нарушение функции печени Пациентам с легкой степенью печеночной недостаточности менее 7 баллов по шкале Чайлд-Пью рекомендуется обычный режим дозирования ивабрадина. Следует соблюдать осторожность при применении ивабрадина у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью. Ивабрадин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью , поскольку применение ивабрадина у таких пациентов не изучалась можно ожидать существенное увеличение концентрации препарата в плазме крови. Хранить в недоступном для детей месте. Особые указания Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку ивабрадин не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых осложнений например, инфаркта миокарда или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов со стенокардией.
Контроль частоты сердечных сокращений ЧСС Учитывая значительную вариабельность ЧСС в течение суток, перед началом терапии ивабрадином или перед повышением дозы ивабрадина у пациента, получающего препарат, должна быть выполнена оценка ЧСС в покое одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Эффективность ивабрадина снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется применять пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии ивабрадином следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и субъективных симптомах фибрилляции предсердий и о необходимости обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии ивабрадином у пациента возникла фибрилляция предсердий, следует тщательным образом пересмотреть отношение ожидаемой пользы к возможному риску дальнейшего применения ивабрадина. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокады левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 уд. Если на фоне терапии ЧСС в покое становится менее 50 уд.
Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые указания Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых событий например, инфаркт миокарда или смерть вследствие сердечно-сосудистых причин у пациентов с симптоматической стенокардией. Нарушения сердечного ритма Препарат Ивабрадин Канон неэффективен для лечения или профилактики аритмий. Его эффективность снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Препарат Ивабрадин Канон не рекомендуется пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанных с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий см. Фибрилляция предсердий чаще встречалась у пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии препаратом Ивабрадин Канон следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах фибрилляции предсердий, им должно быть рекомендовано обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии возникла фибрилляция предсердий, соотношение ожидаемой пользы к возможному риску при дальнейшем применении ивабрадина должно быть тщательным образом рассмотрено повторно. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокада левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным контролем. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Применение препарата Ивабрадин Канон совместно с БМКК, урежающими ЧСС, такими как верапамил или дилтиазем, противопоказано см. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК, производными дигидропиридинового ряда, такими как амлодипин, изменения профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не установлено, что одновременное применение с БМКК повышает эффективность ивабрадина см. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении препарата Ивабрадин Канон только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат Ивабрадин Канон у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных данных по применению у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать препарат Ивабрадин Канон непосредственно после перенесенного инсульта, так как отсутствуют данные по применению ивабрадина в данный период. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза см. В настоящее время не было выявлено токсического воздействия ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года на сегодняшний день неизвестно. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата Ивабрадин Канон. Пациентам с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa препарат Ивабрадин Канон следует принимать с осторожностью см. Вспомогательные вещества Препарат Ивабрадин Канон содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимости лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных препарат следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипотензией. Препарат Ивабрадин Канон противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема препарата Ивабрадин Канон при восстановлении синусного ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием препарата следует прекратить за 24 ч до её проведения. Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Препарат Ивабрадин Канон не следует назначать при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT см. При необходимости такой терапии необходим строгий контроль ЭКГ см. Снижение ЧСС, в том числе вследствие приема препарата Ивабрадин Канон, может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелой формы аритмии, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Эти случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность ивабрадина. При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих препарат Ивабрадин Канон, требуется мониторинг АД через соответствующие интервалы времени см. Умеренная печеночная недостаточность При умеренно выраженной печеночной недостаточности 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью терапию препаратом Ивабрадин Канон следует проводить с осторожностью см. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Специальное исследование по оценке влияния ивабрадина на способность управлять автомобилем было проведено с участие здоровых добровольцев. По его результатам способность управлять автомобилем не изменялась. Однако в пострегистрационном периоде встречались случаи ухудшения способности управлять автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения. Препарат Ивабрадин Канон может вызывать временное изменение световосприятия преимущественно в виде фотопсии см. Возможно возникновение подобного изменения световосприятия должно приниматься во внимание при управлении автотранспортом или другими механизмами при резком изменении интенсивности света, особенно в ночное время. Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг и 7,5 мг.
Показано, что ивабрадин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику симвастатина, амлодипина, лацидипина, фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина, варфарина и на фармакодинамику ацетилсалициловой кислоты. Ивабрадин применялся в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонистами рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторами, диуретиками, антагонистами альдостерона, нитратами короткого и пролонгированного действия, ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы, фибратами, ингибиторами протонной помпы, гипогликемическими средствами для приёма внутрь, ацетилсалициловой кислотой и другими антиагрегантными средствами. Применение вышеперечисленных лекарственных средств не сопровождалось изменением профиля безопасности проводимой терапии. Особые указания Недостаточность положительного эффекта в отношении клинических исходов у пациентов с симптоматической стабильной стенокардией Ивабрадин показан только в качестве симптоматической терапии стабильной стенокардии, поскольку ивабрадин не оказывает положительного эффекта на частоту возникновения сердечно-сосудистых осложнений например, инфаркта миокарда или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов со стенокардией. Контроль частоты сердечных сокращений ЧСС Учитывая значительную вариабельность ЧСС в течение суток, перед началом терапии ивабрадином или перед повышением дозы ивабрадина у пациента, получающего препарат, должна быть выполнена оценка ЧСС в покое одним из следующих способов: серийное измерение ЧСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. Нарушения сердечного ритма Ивабрадин неэффективен для лечения или профилактики нарушений сердечного ритма. Эффективность ивабрадина снижается на фоне развития тахиаритмии например, желудочковой или наджелудочковой тахикардии. Ивабрадин не рекомендуется применять пациентам с фибрилляцией предсердий мерцательной аритмией или другими типами аритмий, связанными с функцией синусового узла. У пациентов, принимающих ивабрадин, повышен риск развития фибрилляции предсердий. Фибрилляция предсердий чаще встречалась среди пациентов, которые одновременно с ивабрадином принимали амиодарон или антиаритмические препараты I класса. Во время терапии ивабрадином следует проводить клиническое наблюдение за пациентами на предмет выявления фибрилляции предсердий пароксизмальной или постоянной. При клинических показаниях например, ухудшение течения стенокардии, появление ощущения сердцебиения, нерегулярность сердечного ритма в текущий контроль следует включать мониторирование ЭКГ. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и субъективных симптомах фибрилляции предсердий и о необходимости обратиться к врачу в случае появления таких симптомов. Если во время терапии ивабрадином у пациента возникла фибрилляция предсердий, следует тщательным образом пересмотреть отношение ожидаемой пользы к возможному риску дальнейшего применения ивабрадина. Пациенты с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями внутрижелудочковой проводимости блокады левой и правой ножки пучка Гиса и желудочковой диссинхронией должны находиться под пристальным врачебным наблюдением. Применение у пациентов с брадикардией Ивабрадин противопоказан, если до начала терапии ЧСС в покое составляет менее 70 уд. Если на фоне терапии ЧСС в покое становится менее 50 уд. Если после снижения дозы препарата ЧСС остается менее 50 уд. Комбинированное применение в составе антиангинальной терапии Противопоказано применение ивабрадина совместно с блокаторами «медленных» кальциевых каналов БМКК , урежающими ЧСС такими как верапамил или дилтиазем. При комбинированном применении ивабрадина с нитратами и БМКК — производными дигидропиридинового ряда такими как амлодипин , ухудшение профиля безопасности проводимой терапии отмечено не было. Не подтверждено увеличение эффективности ивабрадина при его применении в сочетании с БМКК — производными дигидропиридина. Хроническая сердечная недостаточность Следует рассматривать вопрос о назначении ивабрадина только у пациентов со стабильной сердечной недостаточностью. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью IV функционального класса по классификации NYHA из-за ограниченных по применению ивабрадина у данной группы пациентов. Инсульт Не рекомендуется назначать ивабрадин непосредственно после перенесенного инсульта, так как отсутствуют данные по применению препарата у таких пациентов. Функции зрительного восприятия Ивабрадин влияет на функцию сетчатки глаза. Не выявлено токсическое воздействие ивабрадина на сетчатку глаза, однако влияние препарата на сетчатку глаза при длительном применении свыше 1 года не установлено. При возникновении неожиданных нарушений зрительных функций следует рассмотреть вопрос о прекращении приема ивабрадина. У пациентов с пигментной дегенерацией сетчатки retinitis pigmentosa ивабрадин следует применять с осторожностью. Артериальная гипотензия Из-за недостаточного количества клинических данных ивабрадин следует применять с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной артериальной гипотензией. Ивабрадин противопоказан при тяжелой артериальной гипотензии систолическое АД менее 90 мм рт. Фибрилляция предсердий мерцательная аритмия — сердечные аритмии Не доказано увеличение риска развития выраженной брадикардии на фоне приема ивабрадина при восстановлении синусового ритма во время фармакологической кардиоверсии. Тем не менее, из-за отсутствия достаточного количества данных, при возможности отсрочить плановую электрическую кардиоверсию, прием ивабрадина следует прекратить за 24 часа до ее проведения. Применение у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT или пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT Ивабрадин не следует применять при врожденном синдроме удлиненного интервала QT, а также в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT. Если такая терапия признана необходимой, то требуется тщательный контроль деятельности сердца. Снижение ЧСС, в том числе вследствие приема ивабрадина, может усугубить удлинение интервала QT, что, в свою очередь, может спровоцировать развитие тяжелых аритмий, в частности, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Такие случаи встречались особенно часто вскоре после изменения гипотензивной терапии; они носили временный характер и не влияли на эффективность ивабрадина. При изменении гипотензивной терапии у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих ивабрадин, требуется мониторинг АД через соответствующие интервалы времени. Умеренная печеночная недостаточность При умеренно выраженной печеночной недостаточности менее 9 баллов по классификации Чайлд-Пью терапию ивабрадином следует проводить с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами Специальное исследование по оценке влияния ивабрадина на способность управлять транспортными средствами было проведено с участием здоровых добровольцев. По его результатам способность управления транспортными средствами не изменялась. Однако в пострегистрационном периоде встречались случаи ухудшения способности управлять автотранспортом из-за симптомов, связанных с нарушением зрения. Ивабрадин может вызывать временное изменение световосприятия преимущественно в виде фотопсии. Возможное возникновение подобного изменения световосприятия должно приниматься во внимание при управлении автотранспортом или другими механизмами при резком изменении интенсивности света, особенно в ночное время.
В Ивабрадине активное вещество представлено в виде гидрохлорида. Но это отличие не влияет на терапевтические действия препаратов. По показаниям и дозировкам они являются полными аналогами и взаимозаменяемы. Что лучше: Ивабрадин или Бисопролол? Бисопролол относится к другой группе лекарственных средств, это бета1-адреноблокатор и действует он иначе, чем Ивабрадин. Бисопролол также урежает частоту сердечных сокращений, но еще препарат снижает давление и оказывает антиаритмическое действие. Ивабрадин же не влияет на сосуды и на уровень артериального давления. Поэтому Бисопролол имеет больше показаний к применению. Он назначается и при ИБС для профилактики приступов стенокардии, и при артериальной гипертонии для снижения повышенного давления, и при хронической сердечной недостаточности для снижения смертности и госпитализаций. Бисопролол противопоказан при бронхиальной астме, нарушениях периферического кровообращения, феохромоцитоме. Препарат можно принимать беременным, но только по назначению врача, который оценивает возможные риски. Ивабрадин и Бисопролол нельзя самостоятельно заменять.
Ивабрадин. Особенности кардиологического препарата
| Ивабрадин-медисорб таб ппо 5мг N56 | Меня зовут доктор Дмитрий Намик.Я эксперт в кардиологии и внутренней медицине, кандидат медицинских ю кардиологом в современной израильской клиник. |
| Домен припаркован в Timeweb | Ивабрадин (Кораксан) 2,5-5мг 2 р/сут (при непереносимости бета-адреноблокаторов у больных ХСН II-IV ФК и/или сохранении ЧСС>70уд в мин на фоне приема бета-АБ). |
| БРАВАДИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал | Основным активным метаболитом препарата является N-десметилированное производное ивабрадина. |
| Стратегия выбора фармакотерапии стабильной ишемической болезни сердца | И Ивабрадин не очень хорош при печеночной недостаточности. |
| БРАВАДИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках - Медицинский портал | это лекарство, которое используется для снижения частоты сердечных сокращений и улучшения симптомов стенокардии и сердечной недостаточности. |
Ивабрадин-Медисорб, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 56 шт
После приема внутрь ивабрадин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема внутрь натощак. Vd составляет около 100 л. Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления в присутствии изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Экскреция метаболитов происходит с одинаковой скоростью с мочой и калом. Заболевание Список лекарств Показания Лечение стабильной стенокардии у пациентов с нормальным синусовым ритмом: при непереносимости или противопоказаниях к применению бета-адреноблокаторов ; в комбинации с бета-адреноблокаторами при неадекватном контроле стабильной стенокардии на фоне оптимальной дозы бета-адреноблокатора.
Хроническая сердечная недостаточность: для снижения частоты развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания Брадикардия ЧСС в покое ниже 60 уд. В зависимости от терапевтического эффекта через 3-4 недели применения доза может быть повышена до 7. Если на фоне терапии величина ЧСС снижается до значений менее 50 уд. Если ЧСС остается менее 50 уд. У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с начальной дозы 2.
В дальнейшем возможно увеличение суточной дозы в зависимости от состояния пациента.
Является оптически активным и соответствует S-изомеру. Молекулярная масса 505,1 Да. Фармакология Механизм действия Ивабрадин — селективный ингибитор управляемых циклическими нуклеотидами гиперполяризационно активируемых If-каналов, который снижает спонтанную пейсмекерную активность сердечного синусного узла, что приводит к снижению ЧСС без влияния на реполяризацию желудочков и сократительную способность миокарда. В клинических электрофизиологических исследованиях кардиальные эффекты были наиболее выражены в синоатриальном узле, но имело место удлинение интервала AH, как и удлинение интервала PR. Ивабрадин также может ингибировать Ih-каналы сетчатки, участвующие в снижении ее реакции на яркие световые раздражители. При триггерных обстоятельствах например, быстрое изменение яркости частичное ингибирование Ih-каналов ивабрадином может лежать в основе световых феноменов, наблюдаемых у пациентов.
Эти явления фосфены описываются как кратковременное повышение яркости в ограниченной области поля зрения см. Фармакодинамика Ивабрадин вызывает дозозависимое снижение ЧСС. Величина эффекта зависит от исходной ЧСС то есть большее снижение происходит у субъектов с более высокой исходной ЧСС. В рекомендуемых дозах снижение ЧСС составляет примерно 10 уд. Ивабрадин не оказывает отрицательного инотропного действия. Функция сетчатки, оцененная с помощью электроретинографии, продемонстрировала снижение реакции колбочковой системы, которая вернулась к исходному состоянию в течение 1 нед после введения дозы и не была связана с повреждением глазных структур, по данным световой микроскопии.
Для фотопсии характерно преходящее изменение яркости в ограниченной области зрительного поля см. Основной фармакологической особенностью ивабрадина является способность дозозависимого урежения ЧСС. В результате снижается работа сердца, и уменьшается потребность миокарда в кислороде. Ивабрадин не влияет на внутрисердечную проводимость, сократительную способность миокарда не вызывает отрицательный инотропный эффект и процесс реполяризации желудочков сердца. В клинических электрофизиологических исследованиях ивабрадин не оказывал влияния на время проведения импульсов по предсердно-желудочковым или внутрижелудочковым проводящим путям, а также на скорректированные интервалы QT. Установлено, что ивабрадин в дозе 5 мг и 7,5 мг 2 раза в сутки улучшал показатели нагрузочных проб уже через 3—4 недели терапии. В частности, дополнительный эффект при увеличении дозы с 5 мг до 7,5 мг 2 раза в сутки был установлен в сравнительном исследовании с атенололом. Время выполнения физической нагрузки увеличилось примерно на 1 минуту через 1 месяц применения ивабрадина в дозе 5 мг 2 раза в сутки, при этом после дополнительного 3-х месячного курса приёма ивабрадина в дозе 7,5 мг 2 раза в сутки внутрь отмечен дальнейший прирост этого показателя на 25 секунд. Антиангинальная и антиишемическая активность ивабрадина подтверждалась и для пациентов в возрасте 65 лет и старше. Применение ивабрадина 2 раза в сутки обеспечивало постоянную терапевтическую эффективность в течение 24 ч. У пациентов, принимавших ивабрадин , показана дополнительная эффективность ивабрадина в отношении всех показателей нагрузочных проб при добавлении к максимальной дозе атенолола 50 мг на спаде терапевтической активности через 12 часов после приёма внутрь. Не показано улучшение показателей эффективности ивабрадина при добавлении к максимальной дозе амлодипина на спаде терапевтической активности через 12 часов после приёма внутрь , в то время как на максимуме активности через 3—4 часа после приёма внутрь дополнительная эффективность ивабрадина была доказана. В исследованиях клинической эффективности ивабрадина его терапевтическое действие сохранялось на протяжении 3-х и 4-х месячных периодов лечения. Во время лечения признаки развития толерантности снижения эффективности отсутствовали, а после прекращения лечения синдрома «отмены» не отмечалось. Антиангинальные и антиишемические эффекты ивабрадина были связаны с дозозависимым урежением ЧСС, а также со значительным уменьшением рабочего произведения ЧСС х систолическое артериальное давление АД , причём как в покое, так и при физической нагрузке. Влияние на показатели АД и общее периферическое сосудистое сопротивление ОПСС было незначительным и клинически незначимым. Устойчивое урежение ЧСС было отмечено у пациентов, принимающих ивабрадин как минимум в течение 1 года. Влияния на углеводный обмен и липидный профиль при этом не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом показатели эффективности и безопасности ивабрадина были сходными с таковыми в общей популяции пациентов. У пациентов со стенокардией класса II или выше по классификации Канадского Кардиологического общества было выявлено небольшое статистически значимое увеличение количества случаев наступления первичной комбинированной конечной точки при применении ивабрадина — чего не наблюдалось в подгруппе всех пациентов со стенокардией класс I и выше. В целом, отмечены хорошая переносимость и безопасность препарата. Выраженный терапевтический эффект наблюдался через 3 месяца от начала терапии. Показано, что применение ивабрадина в течение 1 года может предотвратить один летальный исход или одну госпитализацию в связи с сердечно-сосудистым заболеванием на каждые 26 пациентов, принимающих препарат. Фармакокинетика Ивабрадин представляет собой S-энантиомер с отсутствием биоконверсии по данным исследований in vivo.
Объем распределения Vd в равновесном состоянии - около 100 л. Метаболизм Ивабрадин в значительной степени метаболизируется в печени и кишечнике путем окисления с участием только цитохрома Р450 3А4 изофермента CYP3A4. Метаболизм активного метаболита ивабрадина также происходит в присутствии изофермента CYP3A4. Ивабрадин обладает низким сродством к изоферменту CYP3A4, не индуцирует и не ингибирует его. В связи с этим, маловероятно, что ивабрадин влияет на метаболизм или концентрацию субстратов изофермента CYP3A4 в плазме крови. С другой стороны, одновременное применение мощных ингибиторов или индукторов цитохрома Р450 может значительно влиять на концентрацию ивабрадина в плазме крови. Выведение метаболитов и незначительных количеств неизмененного вещества происходит с одинаковой скоростью через почки и через кишечник. Линейность Фармакокинетика ивабрадина является линейной в диапазоне доз от 0,5 до 24 мг. Особые группы пациентов Пациенты пожилого и старческого возраста Фармакокинетические показатели AUC и Сmах существенно не различаются в группах пациентов 65 лет и старше, 75 лет и старше, а также общей популяции пациентов. Данные по применению ивабрадина у пациентов с умеренной 7-9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью ограничены и не позволяют сделать вывод об особенностях фармакокинетики препарата у данной группы пациентов. Данные о применении ивабрадина у пациентов с тяжелой более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью печеночной недостаточностью на данный момент отсутствуют. Взаимосвязь между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами Анализ взаимосвязи между фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами позволил установить, что урежение ЧСС находится в прямой пропорциональной зависимости от увеличения концентрации ивабрадина и активного метаболита S 18982 в плазме крови при приеме в дозах до 15-20 мг 2 раза в сутки. При более высоких дозах препарата замедление сердечного ритма не имеет пропорциональной зависимости от концентрации ивабрадина в плазме крови и характеризуется тенденцией к достижению эффекта "плато". Высокие концентрации ивабрадина, которых можно достичь при комбинации препарата с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, могут приводить к выраженному урежению ЧСС, однако этот риск ниже при комбинации с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4. Показания к применению Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Симптоматическая терапия стабильной стенокардии при ИБС у взрослых пациентов с нормальным синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Терапия хронической сердечной недостаточности Терапия хронической сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с систолической дисфункцией у пациентов с синусовым ритмом и ЧСС не менее 70 уд. Противопоказания повышенная чувствительность к ивабрадину или любому из вспомогательных веществ препарата; ЧСС в покое менее 70 уд. Способ применения и дозы Ивабрадин следует принимать внутрь 2 раза в сутки, утром и вечером во время приема пищи. При необходимости приема ивабрадина в дозировке 2,5 мг следует принимать ивабрадин в соответствующей лекарственной форме. Симптоматическая терапия стабильной стенокардии Перед началом терапии или при принятии решения об увеличении дозы ивабрадина должно быть выполнено определение ЯСС одним из следующих способов: серийное измерение ЯСС в покое, ЭКГ в покое или 24-часовое амбулаторное мониторирование ЭКГ. У пациентов моложе 75 лет начальная доза ивабрадина не должна превышать 5 мг 2 раза в сутки. Если симптомы стенокардии сохраняются в течение 3-4 недель, начальная дозировка ивабрадина хорошо переносилась и ЧСС в состоянии покоя остается более 60 уд.
йЧБВТБДЙО нЕДЙУПТВ
| Ответы на вопросы | Каждая таблетка содержит ивабрадина гидробромид – 8,795 мг (эквивалентно ивабрадину 7,5 мг). |
| Раеном® (Ивабрадин) таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг блистеры - 14 - N4 | Купить ивабрадин таб ппо 5мг №28 по цене 519 ₽ в интернет аптеке Aptstore всегда в наличии Доставка от склада в пункт выдачи в Москве круглосуточно. |
Инструкция по применению Ивабрадина и отзывы о препарате
| Применение ивабрадина ассоциируется с развитием фибрилляции предсердий | Вообще для поддержания стабильной ЧСС его нужно принимать 2 раза в сутки, т. к. его фармакодинамика не позволяет поддержать концентрацию на протяжении суток при приеме лишь одной таблетки в любой дозировке. |
| Ивабрадин таб ппо 5мг №28 купить по цене 519 ₽ в интернет аптеке в Москве — Aptstore | В период терапии препаратом Ивабрадин Медисорб по возможности следует избегать употребления грейпфрутового сока. |
| Препарат «ивабрадин»: инструкция по применению, аналоги и отзывы | Применение препарата Ивабрадин противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. |