Используете ли вы Глимепирид, как аналог или наоборот его аналоги? Сообщение о конференции, посвященной глимепириду (АмарилуR) Более чем 25 лет назад на конференции в Тегернзее было сделано основанное на данных исследования и клиники. Compare Glimepiride head-to-head with other drugs for uses, ratings, cost, side effects and interactions. лекарств с аналогичными свойствами. Глимепирид стимулирует высвобождение и выделение бета-клетками поджелудочной железы инсулина, уменьшает гипергликемию без повышения содержания натощак инсулин/C-пептид.
Лекарства от диабета – виды, эффекты, побочные эффекты (таблица)
Глимепирид является пероральным гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Глимепирид гораздо быстрее и, соответственно, чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чемглибенкламид. Глимепирид назначают для лечения сахарного диабета 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином.
Диабетон, Амарил, Манинил : 10 вещей о СУЛЬФАНИЛМОЧЕВИНЕ, которые должен знать каждый ДИАБЕТИК
Эндокринологи Глимепирид и аналоги пациентам с диабетом 2 типа, чтобы понизить уровень глюкозы в крови. Глимепирид (Glimepiride). Состав Фармакодинамика Показания С осторожностью Противопоказания Способ применения и дозы Инструкция по использованию препарата. Имя: Nastenka Andreeva Отзыв: Врач мне приписал Глимепирид, купила сразу же и начала принимать. Глимепирид, Реестр лекарственных средств для медицинского применения. Глимепирид стимулирует высвобождение и выделение бета-клетками поджелудочной железы инсулина, уменьшает гипергликемию без повышения содержания натощак инсулин/C-пептид. Аналоги препарата Глимепирид. Подбор аналогов по различным критериям (действующие вещества, группа, заболевания).
Аналоги: Глимепирид
Всё о здоровье, отзывы, мнения, вопросы и ответы, а также другие полезные разделы и сервисы. Все права защищены.
Используется при диабете 2 типа при нестабилизированном сахаре при диабетическом питании и физкультуре. Начальная доза при лечении — 1 мг, максимальная — 6 мг. Принимают до или во время обильного завтрака. Амарил М Препарат содержит глимепирид 1 или 2 мг и метформин 250 или 500 мг. В упаковке находятся 30 таблеток. Действие направлено на увеличение вырабатываемого инсулина и снижение невосприимчивости к нему тканей. Назначают больным с инсулиннезависимым диабетом при недостаточности диабетической диеты и физической активности для стабилизации сахара.
Также, когда лечение глимепиридом и метформином по отдельности не давало эффекта или для совмещения обоих препаратов в одном. Медпрепарат принимают один или несколько раз в день во время еды. Максимально допустимая доза метформина — 200 мг и глимепирида — 8 мг. Авандамет Выпускается на основе метформина 500 или 1000 мг и росиглитазона 1, 2 или 4 мг. В упаковке содержится 14, 28, 56, 112 таблеток. Препарат увеличивает клеточную восприимчивость к инсулину и его секрецию в поджелудочной железе, тормозит усваивание глюкозы в кишечнике. Назначают при инсулиннезависимом диабете 2 типа при недостаточности диабетического питания и физкультуры для гликемического контроля. Также для замены монотерапии метформином или тиазолидиндионом, комботерапии этими препаратами. Принимают независимо от еды.
Используется, как аналог Амарил М. Багомет Плюс Медпрепарат выпускают на основе глибенкламида 2,5 или 5 мг и метформина 500 мг. В упаковке находится 30 таблеток. Действие направлено на увеличение выработки инсулина в поджелудочной железе и повышение восприимчивости к нему тканей. Назначают при неэффективности диабетического питания и физических нагрузок для стабилизации сахара у пациентов с диабетом 2 типа и предшествующем лечении глибенкламидом или метформином. Также для замещения монолечения этими препаратами пациентам со стабилизированным сахаром. Мнение врачей Шишкина Е. Эндокринолог Часто назначаю пациентам Амарил М. Его удобно принимать, всего один раз в день.
Лекарство снижает уровень глюкозы в крови за счет стимуляции высвобождения инсулина из клеток поджелудочной железы и повышения чувствительности тканей к инсулину. Кроме этого, препарат проявляет инсулиномиметический эффект: улучшает доставку и утилизацию глюкозы в клетках, блокирует синтез глюкозы в печени. Еще полезные свойства — это уменьшение уровня липидов и антиоксидантное действие активного вещества. От чего помогают таблетки? Назначают для лечения сахарного диабета 2 типа как в виде монотерапии, так и в комбинации с метформином или инсулином. Дозировка Доза препарата подбирается исходя их того, что она должна быть наименьшей и достаточной для достижения целевого уровня глюкозы в крови. В ходе лечения необходим постоянный контроль ее уровня в крови и регулярное отслеживание показателя гликированного гемоглобина.
Продолжительность действия составляет 24 часа, поэтому таблетки принимают один раз в сутки. Таблетки следует принимать не разжевывая и запивая не менее, чем половиной стакана воды. Сами таблетки можно делить по риске. Важный момент: как принимать Глимепирид — до еды или после. Препарат должен быть принят перед полноценным завтраком или непосредственно перед первым основным приемом пищи. Ни в коем случае нельзя пропускать прием пищи, если пациент выпил таблетку. Начальная доза составляет 1 мг, при необходимости ее увеличивают через 7-14 дней под контролем уровня глюкозы.
Как правило, суточная доза равна 1-4 мг, более высокие дозы используются редко. Побочные действия Опасным побочным эффектом является гипогликемия, при которой возникают чувство голода, головная боль, тошнота, рвота, слабость, сонливость, агрессивность, снижение внимания и реакций, расстройство сознания, судороги, потеря сознания, кома. Другие побочные реакции увеличение массы тела, преходящие нарушения зрения, желудочно-кишечные расстройства и др. Побочные действия Глимепирид или Амарил: что лучше? Амарил — оригинальное лекарство с действующим веществом глимепирид, которое выпускает компания Санофи-Авентис Дойчланд Германия из субстанции немецкого производства.
С осторожностью его применяют в случае различных эндокринных патологий, не связанных с диабетом, но способных косвенно влиять на самочувствие и состояние. В некоторых случаях например, если женщина забеременела, или если пациенту нужно хирургическое вмешательство , если больной до ключевого события принимал препарат, его отменяют и назначают инсулин. Лекарство «Амарил» от французской фирмы Sanofi, заменителями которого и являются таблетки, производимые в России Способ применения Глимепирид может быть назначен в случае неэффективности препаратов первой линии используемых для начальной терапии сахарного диабета.
Дозировка препарата подбирается врачом при оценке показателей гликемии. Рекомендовано применять таблетки внутрь, пить запивая жидкостью 1 раз в день перед приемом пищи чаще перед завтраком. В процессе лечения дозировка может быть изменены врачом. Лечение проводится обычно длительно, сколько это необходимо для оптимальной терапии сахарного диабета. У детей лекарство использовать не рекомендовано. Трудно предугадать, как дети отреагируют на назначенное лечение. Для пожилых пациентов более тщательно требуется контролировать функцию почек, чаще используются меньшие дозировки лекарства. При беременности препарат отменяется, пациентка переводится на инсулин.
Глимепирид также противопоказан при кормлении грудью, если сохранена лактация. Аптека выдает препарат на основании рецепта. Побочные действия Побочные эффекты можно квалифицировать по частоте их встречаемости. Распространенными проявлениями являются гипогликемические приступы умеренной силы и падение артериального давления. Зарегистрированы также единичные случаи состояний: Диспепсия; Желтуха и иные патологии гепатобилиарной системы; Гипонатриемия. Таблетки «Глимепирид-Тева» тоже могут считаться синонимом Влияние Глимепирида на возможность управления сложными механизмами Специальные исследования глимепирида на возможность управлять транспортом или работать на производстве в зоне повышенного риска не проводились. Но, поскольку у препарата есть побочный эффект в виде гипогликемии, есть риск снижения скорости реакций и концентрации внимания из-за ухудшения зрения и других гипогликемических симптомов. При назначении лекарства диабетик должен быть предупрежден об опасности серьезных последствий при управлении сложными механизмами.
Особенно это относится к тем, у кого гипогликемические ситуации случаются часто, а также тем, кто не в состоянии распознать симптомы надвигающейся проблемы. Дозировка и передозировка Глимепирид: инструкция по применению.
Глимепирид препарат для снижения сахара при диабете
III поколение: глимепирид (Амарил). В настоящее время в России препараты сульфонилмочевины I поколения не применяют. Эффективность у Янувии достотаточно схожа с Глимепиридом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже. Глимепирид Канон Купить Глимепирид Канон в аптеках. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ таблетки 3мг.
Глимепирид (Амарил®) — сульфонилмочевина третьего поколения
Лечение: вызвать рвоту, обильное питье с активированным углем адсорбентом и натрия пикосульфатом слабительным. В дальнейшем лечение должно быть симптоматическим. Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками. При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину, в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии. При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным.
Show more Learn more about the selection of analogues The drug has «Glimepiride» 11 full analogs, the cheapest - Глимепирид-СЗ 1-1. Medical online service has selected the best substitutes for Glimepiride based on its instructions, components, pharmaceutical groups and practical application.
The table shows the prices of Glimepiride analogues to choose the cheapest pills.
Имя: калибри Отзыв: а когда появится вновь не знаеете? Имя: Белона Отзыв: а когда появится вновь не знаеете? Имя: Irina G Отзыв: Диабетом 2 типа болею 10 лет. В начале болезни попробовала принимать Манинил.
Ощутила сильнейший приступ голода, меня буквально трясло, И без того диабетики всегда хотят что-нибудь съесть, а тут я просто дрожала от голода.
Ratings: 776. Rate the service for selecting drug analogues Add a.
Глимепирид в современной гипогликемизирующей терапии: безопасностьи эффективность
Благодаря этому обеспечивается антитромботический эффект. Еще одним свойством является способность Глимепирида проявлять антиатерогенное действие. Это значит, что благодаря ему предотвращается развитие заболеваний сердечно-сосудистой системы. Достигается такой результат путем нормализации содержания липидов. Дополнительно отмечается понижение уровня малового альдегида.
Благодаря этому уменьшается интенсивность окисления липидов. Рассматриваемое средство участвует и в других биохимических процессах, в частности, устраняет проявления окислительного стресса, сопровождающего пациентов при сахарном диабете. Глимепирид в лечении сахарного диабета Фармакокинетика Препарат действует быстро. Уже через 120 минут достигается пик активности глимепирида.
Полученный эффект поддерживается в течение 1 суток. После этого концентрация действующего вещества начинает уменьшаться. Стабилизация биохимических процессов, на которые влияет активный компонент, наступает через 2 недели. Преимуществом средства является быстрая и полная абсорбция.
При попадании в печень развивается процесс окисления вещества. При этом высвобождается активный метаболит, который несколько слабее глимепирида по интенсивности воздействия на организм. Процесс метаболизации продолжается. В результате высвобождается соединение, не проявляющее активность.
Период полувыведения составляет 5-8 часов. Его продолжительность зависит от состояния организма и наличия других патологий. Выводится активный компонент в измененном виде. Причем большая часть вещества удаляется из организма при мочеиспускании, оставшееся количество — при дефекации.
Запрещено использовать препарат при кишечной непроходимости. Метаболический ацидоз, сопровождаемый нарушением обмена углеводов, является противопоказанием к применению Глимепирида. С острожностью лекарство используют при ожогах с обширным поражением наружных покровов. С осторожностью Следует контролировать состояние пациента при терапии средством в случаях, когда возникает острая необходимость во введении инсулина: ожоги с обширным поражением наружных покровов; операция тяжелого характера; заболевания, при которых увеличивается риск нарушения всасываемости пищи, например кишечная непроходимость или парез желудка.
Их нельзя разжевывать, а рекомендуется проглатывать, запивая водой. Препарат принимают натощак, перед едой. При сахарном диабете В большинстве случаев на начальном этапе назначают 1 мг вещества 1 раз в сутки.
Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта. В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств.
Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов. В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственное взаимодействие Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином при инъекционном введении в высоких дозах , фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Одноименное лекарство "Глимепирид", аналог его должен содержать такое же действующее вещество, или вещество аналогичного действия, помогает нормализовать обмен и метаболизм углеводов в организме, позволяя снизить уровень сахара в крови.
Как следует принимать лекарство? Широко используемый препарат в лечении инсулиннезависимого диабета - "Глимепирид". Дозировка вещества, работающего в лекарственном средстве, может быть различной - от 1, 2, 3, 4, 6 мг на одну единицу лекарственной формы. Препарат выпускается в таблетках, что удобно в применении самим пациентом. Причем принимать препарат "Глимепирид", аналог его с таким же активным компонентом, следует всего один раз в день, что также удобно.
Количество действующего вещества, необходимого для ежедневного приема, назначает врач на основании регулярного контроля уровня сахара крови и мочи. Начинают прием данного лекарства обычно с дозировки в 1 мг. При необходимости дозу постепенно, в течение 10-14 дней увеличивают до 6 мг в сутки. Следует учесть, что применение глимепирида больше, чем 8 мг за один раз, противопоказано.
Это гораздо дороже, нежели средство «Глимепирид». И не только цена является основанием приобретения более дешёвого препарата, но и побочные эффекты, которые может дать медикамент «Амарил М». Поскольку в этом препарате не одно, а два действующих вещества, то и нежелательных реакций на организм выходит в 2 раза больше. Так, компоненты глимепирид, метформин могут негативным образом сказаться на работе практически всех органов человека. Поэтому стоит лишний раз подумать, прежде чем покупать этот медикамент в аптеке. Неплохой дешёвый заменитель Таблетки «Глимепирид Тева» являются отличным аналогом препарата, которому посвящена статья.
У них даже состав очень похож. Основное действующее вещество в таблетках «Глимепирид Тева» тоже глимепирид - по 1, 2 и 3 мг. Вспомогательными компонентами этого средства являются: жёлтый оксид, кукурузный крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, полисорбат, тальк, магния стеарат, краситель железа, лактозы моногидрат. Пить пилюли «Глимепирид Тева» нужно тоже осторожно. Нельзя резко повышать дозу принятия этого средства. Изначально следует пить по 1 мг препарата единожды в день. Уже впоследствии доктор может увеличить количество приёма этого медикамента до 4—6 мг в сутки. Однако максимальная доза не должна быть больше 8 мг. Цена препарата «Глимепирид Тева» тоже зависит от того, какое количество действующего вещества содержится в пилюле. Так, за 30 таблеток по 2 мг нужно заплатить 80 рублей.
Если покупать то же количество пилюль, но по 3 мг, то следует отдать 120 рублей. Это дешевле, чем стоимость лекарства «Глимепирид». Аналог действительно выгодно отличается по цене, поэтому в случае необходимости можно узнать у врача насчёт замены одного средства на другое. Возможно, доктор даст добро, и человек приобретёт более дешёвый препарат. Отзывы больных Медикамент «Глимепирид» отзывы имеет различного характера: и положительные, и отрицательные. Правда, количество и тех и других незначительное. Одни больные пишут, что благодаря этому средству им удалось быстро снизить уровень сахара в крови.
Глимепирид : инструкция по применению
Препарат выпускается в таблетках, что удобно в применении самим пациентом. Причем принимать препарат "Глимепирид", аналог его с таким же активным компонентом, следует всего один раз в день, что также удобно. Количество действующего вещества, необходимого для ежедневного приема, назначает врач на основании регулярного контроля уровня сахара крови и мочи. Начинают прием данного лекарства обычно с дозировки в 1 мг. При необходимости дозу постепенно, в течение 10-14 дней увеличивают до 6 мг в сутки. Следует учесть, что применение глимепирида больше, чем 8 мг за один раз, противопоказано. Разбивать дозу на несколько приемов нецелесообразно, так как проведенные исследования выявили отсутствие лечебного эффекта от повторного применения глимепирида за сутки. Когда принимать нельзя Таблетки "Глимепирид" помогают больным инсулиннезависимым диабетом в том случае, если корректировка диеты и снижение массы тела не дают эффекта в нормализации уровня сахара крови и мочи. Но принимать этот и подобные ему препараты необходимо только по назначению лечащего врача. Лекарство "Глимепирид", аналог его с таким же действующим компонентом нельзя принимать в следующих случаях: инсулинзависимый сахарный диабет 1 типа - абсолютная неэффективность глимепирида; почечная недостаточность; кетоацидоз - метаболическое смещение кислотно-щелочного баланса организма с усилением кислотности; кома; прекома; повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к сульфаниламидам.
Отдельные побочные эффекты препарата могут представлять угрозу для жизни, в связи с чем при развитии тяжелых реакций следует сразу сообщить об этом своему врачу, остановив прием препарата до его дальнейших назначений. Пропуск одной дозы препарата не следует восполнять последующим приемом двойной дозы. Действия при ошибках в приеме препарата должны быть обговорены с врачом заранее. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В начале или после изменения лечения, а также при нерегулярном приеме препарата существует риск развития гипогликемии или гипергликемии, что может повлечь снижение внимания и скорости психомоторных реакций. В связи с этим способность пациента к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций, может быть нарушена. Применение при беременности и лактации Согласно инструкции, Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин.
В случае планирования или наступления беременности пациентку целесообразно перевести на инсулинотерапию. Препарат проникает в грудное молоко. В период лактации следует перевести женщину на инсулинотерапию или прервать грудное вскармливание. Применение в детском возрасте Опыт применения Глимепирида у детей недостаточен. При нарушениях функции почек Ограниченный опыт использования Глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью показывает, что данная группа больных может быть более чувствительна к гипогликемическому эффекту препарата. При нарушениях функции печени Опыт применения Глимепирида при печеночной недостаточности ограничен.
При приеме Глимепирида за 4 ч до колесевелама взаимодействие не происходит, в связи с чем между приемом данных препаратов необходимо соблюдать интервал не менее 4 ч. Глимепирид может как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина. Употребление алкоголя как однократное, так и хроническое может усиливать или ослаблять действие глимепирида. Беречь от детей. Срок хранения — 3 года. Отпускается по рецепту.
Отзывы о Глимепириде Отзывы о Глимепириде в основном положительные, препарат эффективен при диабете 2 типа, если строго соблюдать схему назначения. Плюсом также считают однократный прием препарата в сутки. Среди минусов отмечают то, что у некоторых больных он может вызывать тошноту и набор веса.
Содержимое сайта Medum. Информация, размещённая на сайте Medum. Обязательно обращайтесь к медицинским специалистам и не откладывайте их поиск из-за того, что вы прочитали на сайте Medum.
Базовый активный компонент препарата — глимепирид. В одной таблетке его масса составляет 1 — 4 мг.
Дополняют действующее вещество вспомогательными компонентами: крахмалом натрия, повидоном, полисорбатом, микрокристаллической целлюлозой, лактозой, стеаратом магния, алюминиевым лаком индиго. Фармакология Glimepiride — противодиабетический препарат из группы производных сульфонилмочевины, активный при пероральном употреблении. Разработан он для управления СД 2-го типа. С белком мембраны этих клеток препарат связывается очень быстро. Как и все медикаменты этой группы, лекарство повышает чувствительность тканей к стимуляции глюкозой. Обладает медикамент и внепанкреатическим эффектом. Выработка инсулина под воздействием препарата происходит за счет улучшения доступа к кальциевым каналам: усиление притока кальция способствует высвобождению инсулина. Из внепанкреатических эффектов можно отметить снижение резистентности клеток к гормону, сокращение темпов утилизации его в печени.
В мышцах и жировой прослойке глюкоза сжигается при помощи транспортных белков, активность которых существенно увеличивается после употребления медикамента. Параллельное поступление питательных веществ немного замедляет абсорбцию. Предельное содержание в плазме наблюдается через 2,5 часа после поступления лекарства в ЖКТ. При неоднократном режиме дозирования среднее время полувыведения — 5-8 часов. При увеличении терапевтической дозы это время увеличивается.
Аналоги Глимепирида
- Глимепирид : инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы.
- Особенности лечения препаратом Глимепирид: состав, инструкция по применению, цена и отзывы
- Вы точно человек?
- глимепирид какой фирмы лучше
- Глимепирид — инструкция, цена, аналоги, отзывы
- Глимепирид в таблетках 2/3/4 мг
Диабетон, Амарил, Манинил : 10 вещей о СУЛЬФАНИЛМОЧЕВИНЕ, которые должен знать каждый ДИАБЕТИК
На время терапии глимепиридом необходимо прекратить кормление грудью. Побочные действия глимепирида Кровь и система кровообращения: снижение артериального давления, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эритропения, агранулоцитоз, панцитопения, апластическая и гемолитическая анемия; органы чувств и нервная система: головная боль, головокружение, преходящее нарушение зрения; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, понос, ощущение тяжести в эпигастральной области, внутрипеченочный холестаз; обмен веществ: гипогликемия; прочие: увеличение содержания трансаминаз, кожные аллергические реакции, гипонатриемия, поздняя кожная порфирия, одышка, астения, гепатит, фотосенсибилизация, аллергический васкулит. Взаимодействие глимепирида с другими веществами Гипогликемию потенцируют нестероидные противовоспалительные препараты и прочие средства, которые имеют высокую степень связывания с плазменными белками хлорамфеникол, сульфонамиды, пробенецид, кумарины , инсулин, ингибиторы моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторы, аллопуринол, миконазол, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, парааминосалициловая кислота, хинолоны, пентоксифиллин при введении парентерально в высоких дозах , анаболические стероиды, салицилаты, мужские половые гормоны, тетрациклины, трифосфамид, тритоквалин. Эффект глимепирида ослабляют вызывают гипергликемию кортикостероиды, тиазидные диуретики, фенотиазины, эстрогены, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, никотиновая кислота, фенитоин, симпатомиметики, барбитураты, изониазид, ацетазоламид, слабительные средства при продолжительном использовании , рифампицин. Алкоголь может, как ослаблять, так и усиливать гипогликемическую активность глимепирида. Глимепирида незначительно понижает гипокоагуляцию, которая вызвана варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны повышают вероятность развития нарушений работы щитовидной железы. Передозировка При передозировке глимепиридом развивается гипогликемия, вплоть до комы.
Если пациент в сознании, то рекомендовано горячее сладкое питье.
Как в случае других производных сульфонилмочевины, его действие основано на повышении восприимчивости бета-клеток поджелудочной железы к физиологическому стимулу секреции инсулина глюкозой. Кроме того, глимепирид, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины. Секреция инсулина Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов в мембранах бета-клеток. Закрытие калиевых каналов стимулирует деполяризацию бета-клеток, и, таким образом — путем чёт открытия кальциевых каналов, приводит к повышенному притоку кальция в клетки. Это приводит к секреции инсулина путем экзоцитоза.
Глимепирид прикрепляется с высокой степенью замещения к протеину мембран бета-клеток, который связан с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но он отличается от обычных мест связывания сульфонилмочевины. Экстрапанкреатическая активность Экстрапанкреатическими эффектами являются, например, повышение чувствительности периферических тканей к инсулину и уменьшение захвата инсулина печенью. Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в эти ткани является ограничивающим фактором для утилизации глюкозы. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что сопровождается стимулированным усвоением глюкозы. Глимепирид повышает активность гликозил-фосфатидилинозит-специфической фосфолипазы С, которая, очевидно, связана с липо- и гликогенезом индуцируемым веществом в изолированных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.
Общие свойства У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется зависящим от дозы воспроизводимым действием. Физиологическая реакция на сильные физические нагрузки, проявляющаяся в виде снижения секреции инсулина, на фоне применения глимепирида сохраняется. Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут до еды и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки. Гидроксиметаболит глимепирида, хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата. Комбинированная терапия в сочетании с метформином У пациентов, у которых с помощью максимальных доз одного лишь метформина невозможно было достичь удовлетворительной коррекции обмена веществ, в одном исследовании при комбинированной с глимепиридом терапии удавалось добиться лучшей по сравнению с терапией одним лишь метформином коррекции уровня глюкозы в крови.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях с помощью комбинированной терапии достигалась такая же коррекция уровня глюкозы в крови, как и с использованием одного лишь инсулина; однако при комбинированном лечении требовалась меньшая средняя доза инсулина. Максимальная суточная доза — 6 мг. Время и кратность приема суточной дозы определяется врачом с учетом образа жизни больного.
Доказано, что сердечно-сосудистые осложнения и летальный исход чаще имеют место при интенсифицированном снижении уровня гликемии, наличии гипогликемических эпизодов особенно тяжелых гипогликемий [5]. Монотерапия ПСМ, за исключением глибенкламида, может быть альтернативой метформину или другим препаратам первого ряда при наличии противопоказаний или непереносимости. При неэффективности двухкомпонентной схемы возможно сочетание трех сахароснижающих препаратов или начало инсулинотерапии.
ПСМ, как и метформин, имеют полувековой клинический опыт использования. Как только ПСМ связывается с рецептором, АТФ-зависимый канал бета-клетки закрывается, поступление калия из внеклеточного пространства внутрь бета-клетки блокируется. Это вызывает деполяризацию клеточной мембраны. В ответ потенциал-зависимые кальциевые каналы клеточной мембраны открываются, кальций поступает в бета-клетку, его концентрация в ней повышается, что стимулирует секрецию инсулина [6]. Глимепирид — препарат выбора За последние десятилетия было создано три поколения ПСМ. Препараты первого поколения толбутамид и хлорпропамид имели существенный недостаток: их взаимодействие с другими лекарственными средствами, применяемыми для лечения сопутствующих заболеваний, иногда приводило к развитию тяжелых эпизодов гипогликемии. При разработке препаратов второго поколения гликлазида, глипизида, глибенкламида данная проблема была частично решена. В отличие от предшественников препараты второго поколения не вызывают гипогликемию при сочетанном применении.
Вместе с тем их использование сопровождается по крайней мере тремя неблагоприятными эффектами табл. Глимепирид связывается с участком рецептора сульфонилмочевины, молекулярная масса которого 65 кДа, тогда как другие ПСМ взаимодействуют с его субъединицей молекулярной массой 140 кДа. Глимепирид характеризуется меньшей аффинностью к рецептору и быстрой ассоциацией и диссоциацией в активном центре рецептора. Исходя из этого можно сделать вывод, что связывание с белком молекулярной массой 65 кДа обусловливает менее устойчивую блокаду рецепторов по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины, модулирует функцию высвобождения инсулина и ассоциируется с низкой вероятностью развития гипогликемии. Глимепирид связывается с рецептором в 2,5—3 раза быстрее, чем другие ПСМ, и отличается более быстрым началом действия. Из связи с рецептором глимепирид высвобождается в 8—9 раз быстрее, что обусловливает более редкие гипогликемические реакции [8]. В отличие от глибенкламида при приеме глимепирида сохраняется физиологическое подавление секреции инсулина при низком уровне глюкозы крови например, при физической нагрузке. Таким образом, риск гипогликемии минимален [9].
Глимепирид стимулирует не только вторую, но и первую фазу секреции инсулина [10, 11]. Это очень важно, поскольку, как уже отмечалось, нарушение ранней секреции инсулина — один из патогенетических механизмов развития СД 2 типа. Улучшение второй и первой фаз секреции инсулина имеет значение с клинической точки зрения, в частности для предупреждения прогрессирования заболевания. В экспериментальных исследованиях показано, что глимепирид улучшает поступление глюкозы в клетки мышц, повышает синтез гликогена и снижает продукцию эндогенной глюкозы. Все это обеспечивает значимый гипогликемический эффект препарата. Далее образуется второй метаболит, не обладающий гипогликемической активностью. Как продемонстрировали результаты клинических исследований, у пациентов, получавших глимепирид, значительно реже развивались эпизоды гипогликемии по сравнению с пациентами, принимавшими глибенкламид [15—17]. Хорошая переносимость отсутствие случаев гипогликемии доказана в крупномасштабном постмаркетинговом наблюдательном исследовании.
Ratings: 776. Rate the service for selecting drug analogues Add a.