При деэскалационном режиме назначения целекоксиба наблюдается постоянное уменьшение лабораторной активности, в то время как боль в спине снижается при применении 600 мг целекоксиба, а после уменьшения дозы до 200 мг в сутки усиливается без ухудшения. Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг, таблетки. Показания активных веществ препарата Целекоксиб Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли); лечение первичной дисменореи.
Ваш браузер устарел!
Одновременное применение с флуконазолом Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), препарат Целекоксиб следует применять в минимальной рекомендованной дозе. Целекоксиб (Celecoxib): 19 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска. Весьма важен опыт применения целекоксиба при воспалительном заболевании позвоночника – анкилозирующем спондилите (АС), при котором НПВП, по мнению ведущих экспертов, продолжают считаться препаратами первого ряда [15]. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с дегидратацией. Среди пациентов, получающих целекоксиб в дозе 200 мг два раза в сутки, у 48 % из них не было отмечено ответа на терапию лизиноприлом (за критерии ответа были приняты показатели уровня диастолического давления более 90 мм или повышение диастолического давления на 10.
Celecoxib 200 Mg
Такое повышение концентрации связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем назначить терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Лизиноприл В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления по сравнению с плацебо. Циклоспорин Учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина.
Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.
Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Особые указания Препарат Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний.
В обеих работах мелоксикам демонстрировал несколько более высокий риск развития инфаркта миокарда 1,32, 1,25 в сравнении с целекоксибом 1,09, 1,06 и диклофенаком 1,05, 1,35 [44, 45]. Аналогичные результаты показала работа Patricia McGettigan и David Henry, которые провели метаанализ данных 17 исследований «случай — контроль»: 86 193 больных с ИМ и 527 236 — контроль; 6 когортных исследований: 75 520 на с-НПВП, 375 619 на н-НПВП и 594 720 лиц в качестве контроля. Относительный риск инфаркта миокарда для целекоксиба составил 1,06, для мелоксикама — 1,25 [46]. Оценка кардиоваскулярного риска, связанного с приемом нимесулида, по всей видимости, может быть ограничена лишь работой Arja Helin-Salmivaara и соавт.
Заключение Таким образом, на сегодняшний день, по данным клинических, ретроспективных наблюдательных и популяционных исследований, наиболее безопасным среди с-НПВП является целекоксиб. В сравнении с «традиционными» НПВП, для него доказан достоверно более низкий риск развития осложнений со стороны ЖКТ, причем как верхних отделов кровотечения, эндоскопические язвы, диспепсия , так и нижних отделов энтеропатия, кишечные кровотечения, железодефицитная анемия, связанная с повышением кишечной проницаемости. По данным наблюдательных ретроспективных и эпидемиологических исследований, в реальной клинической практике целекоксиб реже вызывает серьезные осложнения со стороны ЖКТ, чем мелоксикам и нимесулид табл. На популяционном уровне у лиц, принимающих целекоксиб так же, как на фоне приема любых других НПВП, включая напроксен , отмечается более высокий риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, чем у людей, не получавших каких-либо препаратов из этой группы.
Однако этот риск несколько ниже в сравнении с мелоксикамом и нимесулидом табл. Это положение подтверждается серией хорошо организованных клинических исследований. Однако речь идет лишь о патологии верхних отделов кровотечения, эндоскопические язвы, диспепсия. В отношении нижних отделов ЖКТ ситуация с эторикоксибом остается неясной, поскольку результаты наиболее крупного РКИ этого препарата MEDAL не показали достоверной разницы по частоте кишечных осложнений, в сравнении с диклофенаком.
Согласно данным клинических исследований, риск развития кардиоваскулярных катастроф на фоне приема эторикоксиба не отличается от н-НПВП. Однако при этом эторикоксиб, в отличие от других с-НПВП, четко негативно влияет на артериальное давление, способствуя дестабилизации артериальной гипертензии. Поскольку эторикоксиб не фигурирует в крупных популяционных или ретроспективных исследованиях, нет возможности сопоставить реальный уровень развития риска осложнений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы при терапии эторикоксибом и другими представителями группы с-НПВП. Не вызывает сомнений, что мелоксикам и нимесулид в целом лучше переносятся, чем н-НПВП.
Однако снижение частоты серьезных осложнений со стороны ЖКТ доказано лишь при использовании мелоксикама в дозе 7,5 мг, но не больших доз. Ситуация с нимесулидом остается не совсем ясной, так как четких подтверждений его большей безопасности в отношении серьезных осложнений со стороны ЖКТ до настоящего времени не получено. Нет неоспоримых доказательств, что мелоксикам и нимесулид реже вызывают язвы верхних отделов ЖКТ, а также патологию тонкого и толстого кишечника, в сравнении с н-НПВП. Популяционные исследования не подтверждают существенного различия по риску развития ЖКТ- и кардиоваскулярных осложнений при использовании мелоксикама и нимесулида в сравнении с «традиционными» НПВП.
Насонов Е. Нестероидные противовоспалительные препараты Перспективы применения в медицине. Каратеев А. Применение нестероидных противовоспалительных препаратов: клинические рекомендации.
Ziegler S. Bingham C. Moore R. Shi W.
Silverstein F. Gastrointestinal toxicity with celecoxib versus nonsteroidal anti-inflammatory drugs for osteoarthritis and rheumatoid arthritis: the CLASS study: a randomized controlled trial. Hawkey C. Gastrointestinal tolerability of meloxicam compared to diclofenac in osteoarthritis patients.
Singh G. Simon L. Emery P. Chan F.
Goldstein J. Ramey D. The incidence of upper gastrointestinal adverse events in clinical trials of etoricoxib vs. Hunt R.
Cannon C. Laine L. Dequeker J. Yocum D.
Safety and efficacy of meloxicam in the treatment of osteoarthritis: a 12-week, double-blind, multiple-dose, placebo-controlled trial. Furst D. Dose response and safety study of meloxicam up to 22. Huskisson E.
Kriegel W. Bradbury F. How important is the role of the physician in the correct use of a drug?
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недоста-точность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротиче-ский синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изо-фермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует сни-зить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодей-ствий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отноше-нии влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у паци-ентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции по-чек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ин-гибиторами АПФ, APA II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции по-чек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном примене-нии этих препаратов.
В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть воз-можность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они мо-гут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с цик-лоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекок-сибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибен-кламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, прини-маемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбо-циты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, приме-няемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина.
Состав Действующее вещество: целекоксиб — 200 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат. Взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое.
Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить.
Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибитора ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, АРА II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы.
В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg.
Целкокс (200 мг)
| Целекоксиб, капсулы 200мг, 10 шт | 8 Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. |
| Celecoxib 200 Mg | Активное вещество: целекоксиб (celecoxib). |
| Целекоксиб* | Целекоксиб в дозах до 200 мг 2 раза в день можно принимать независимо от времени приема пищи. |
Целекоксиб, 200 мг, капсулы, 10 шт.
| Целкокс: инструкция по применению | Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, 200 мг, таблетки. |
| ✔️ Купить целекоксиб капс 200мг №30 в Москва и Московская область . Цену уточняйте у менеджера | целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. |
| Кому ни в коем случае нельзя принимать Эторикоксиб и Целекоксиб? Коксибы от боли - YouTube | Однократное применение целекоксиба 200 и 400 мг обеспечивало значимое снижение интенсивности острой послеоперационной боли и существенно превосходило плацебо. |
| Целебрекс | РевмаКлиник | Читайте инструкцию по применению препарата Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт на сайте интернет-аптеки «Горздрав»: состав, побочные действия, показания, противопоказания. |
Целекоксиб-Виал капс 200мг №10
| Целекоксиб - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги | Препарат Целекоксиб, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции. |
| Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки uMEDp | Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске. |
| "Целекоксиб": инструкция по применению, отзывы. Аналоги препарата | Лекарство: Целекоксиб 200 мг. |
| Вы точно человек? | Многих интересуют таблетки Целекоксиб, а также инструкция на данное лекарство. |
| Целекоксиб инструкция по применению | Целекоксиб 200мг капс №10 по цене от 336 рублей в интернет-аптеке «Фармакопейка» в Омске. |
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 10 шт ➤ инструкция по применению
Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в т. Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП не содержащих ацетилсалициловую кислоту. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Возможно повышение уровня дигоксина в плазме крови при совместном применении с целекоксибом. Противодиабетические препараты для перорального применения: возможно усиление гипогликемического эффекта. Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.
Три метаболита, обнаруженные до сих пор в плазме, не ингибируют ни одну из двух изоформ ЦОГ. При умеренно и сильно нарушенной функции печени концентрация в плазме возрастает почти вдвое. По словам производителя, целекоксиб был исследован в нескольких клинических испытаниях относительно его эффективности при остеоартрите или полиартрите. В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них — дольше шести месяцев. Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта ЖКТ , почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований.
До сих пор результаты не были опубликованы подробно. Показания и противопоказания В клинических испытаниях пациентам с историей долговременного ревматоидного артрита назначался целекоксиб, плацебо или другой противоревматический препарат. В дополнение к этим лекарствам, основная терапия полиартрита метотрексатом или кортикостероидами продолжалась без изменений. В двойном слепом исследовании 1149 пациентов лечились целекоксибом 100, 200 или 400 мг два раза в день , напроксеном 500 мг два раза в день или плацебо в течение 12 недель. Во всех группах воспаление и боль в суставах уменьшилось. Пациенты, которых лечили целекоксибом или напроксеном, показали лучший результат. Самая высокая доза целекоксиба 400 мг два раза в день не имела преимущества перед минимальной дозой 200 мг два раза в день. Побочные действия Основные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с ЖКТ.
Желудочно-кишечные проблемы также становятся ведущей причиной прекращения лечения.
У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг, в первый день. Пожилые пациенты: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточности средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью , следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое.
Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности класс С по классификации Чайлд-Пью нет см. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности нет см. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента CYP2C9 и препарата Симкоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Симкоксиб следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто — «приливы», ощущение сердцебиения; редко — проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто — заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода; очень редко — перфорация кишечника, панкреатит.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость; редко — спутанность сознания психоз. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — фарингит, ринит. Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд в том числе генерализованный , кожная сыпь; нечасто — крапивница, экхимозы; редко — алопеция. Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания буллезный дерматит. Со стороны органов чувств: нечасто — шум в ушах, нечеткость зрительного восприятия. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение активности «печеночных» ферментов в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы. Со стороны крови: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Общие: нечасто — гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отек лица.
Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции. Со стороны нервной системы: редко — галлюцинации; очень редко — кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны органа зрения: нечасто — конъюнктивит. Со стороны сосудов: очень редко — васкулит. Со стороны дыхательной системы: редко — тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гепатит; очень редко — печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — реакции фоточувствительности; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — острая почечная недостаточность см.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла; частота неизвестна — снижение фертильности у женщин см. Системные нарушения: нечасто — боль в грудной клетке. Женщины, планирующие беременность исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции.
Индивидуальные профили риска сердечно-сосудистых заболеваний следует оценивать до назначения.
Может возникнуть гипертоническая болезнь нового возраста или обострение гипертонии НПВП могут нарушать реакцию на тиазидные или петлевые диуретики и могут способствовать сердечно-сосудистым событиям; контролировать кровяное давление и использовать с осторожностью у пациентов с гипертонией. Может вызвать удержание натрия и жидкости, следует использовать с осторожностью у пациентов с отёком или сердечной недостаточностью. Долгосрочный сердечно-сосудистый риск у детей не оценивался. Следует использовать самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска сердечно-сосудистых событий; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском [26].
Желудочно-кишечные расстройства: НПВС могут увеличить риск серьёзных язв желудочно-кишечного тракта, кровотечения и перфорации может быть фатальным. Эти события могут возникать в любое время во время терапии и без предупреждения. Используйте самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшего времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента, для снижения риска нежелательных явлений GI; альтернативные методы лечения следует рассматривать для пациентов с высоким риском. Гематологические эффекты: может возникнуть анемия; нужно контролировать гемоглобин или гематокрит у людей, находящихся на длительном лечении.
Целекоксиб обычно не влияет на время протромбина, частичное время тромбопластина или количество тромбоцитов; он не ингибирует агрегацию тромбоцитов в одобренных дозах. Люди с предшествующей историей язвенной болезни или кровотечения ЖКТ требуют особой меры предосторожности.
Целекоксиб
Целекоксиб: инструкция, показания и противопоказания, цены и заказ в аптеках, способ применения и дозы, побочные действия, взаимодействие в Энциклопедии лекарств РЛС. Нестероидный противовоспалительный препарат Вертекс Целекоксиб, 200 мг. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб у пациентов с Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт. Аналог Целекоксиба препарат Аркоксиа селективно угнетает циклооксигеназу-2, оказывает действие только в очаге воспаления, не влияя на функции желудка и других органов, где работает ЦОГ-1. Результаты исследования PRECISION обосновывают использование целекоксиба в терапевтической дозе 200–400 мг/сут у кардиологических больных заболеваниями опорнодвигательного аппарата, демонстрируя высокую кардиобезопасность этого препарата. У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше.
Ваш браузер устарел!
Целебрекс включен в стандарты МЗРФ, учитывая его эффективность и безопасность. Показания и правила приема Целебрекса: Для лечения остеоартроза применяются капсулы 200 мг по 1 капсуле 2 раза в день максимально коротким курсом до достижения клинического эффекта. В некоторых случаях препарат назначается неопределенно долго. В результате лечения — воздействие на боль и воспаление, торможение прогрессирования разрушения хряща, 2-кратное снижение количества обострений остеоартроза. Для лечения ревматоидного артрита применяются капсулы 200 мг по 1 капс 2 раза в день неопределенно долго. У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше.
Фармакологическое действие НПВС.
Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Новости по теме Невролог объяснила, почему «радикулита» не существует Показания Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита; болевой синдром боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли ; лечение первичной дисменореи. Заболевание Список лекарств Противопоказания Повышенная чувствительность к целекоксибу; повышенная чувствительность к другим производным сульфонамидов; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 в т. Дозировка В зависимости от показаний разовая доза составляет 100-400 мг.
Кратность приема зависит от схемы применения. Побочные действия Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки; иногда - усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко - проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит ; иногда - рвота; редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения - желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.
При наличии у пациента хронического воспаления, разовую дозу не повышают, а увеличивают количество приёмов, до 4 в день. Нужно учесть, что лечение должно проводиться короткими курсами, иначе возникают чрезмерные нагрузки на некоторые органы, что приводит к сбою функционирования всего организма. Взаимодействие с иными лекарственными средствами Если назначили Целекоксиб, то желательно знать о негативных реакциях, которые могут возникнуть при сочетании с другими лекарствами. Препарат снижает действие Тиазидамида, а также Фуросемида. Эффект Целекоксиба уменьшается при одновременном приёме с ингибиторами АПФ. Большая доза Флуконазола повышает концентрацию Целекоксиба. Это следует учесть и скорректировать дозировку средств.
Нужно осторожно назначать препараты с содержанием лития, так как Целекоксиб повышает его концентрацию в крови.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина.
Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать препарат одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать нежелательные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9.
Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Если Вы можете забеременеть, то Вам необходимо использовать эффективную контрацепцию во время лечения препаратом Целекоксиб-Тева. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут влиять на указанные способности.
Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат один из видов сахаров. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом данного лекарственного препарата. Приём препарата Целекоксиб-Тева Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с данными Вам рекомендациями Вашего лечащего врача.
При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза при симптоматическом лечении остеоартроза: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма; при симптоматическом лечении ревматоидного артрита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Если назначено применение целекоксиба в дозировке 100 мг 2 раза в сутки, следует использовать целекоксиб любого другого производителя в соответствующей лекарственной форме по 100 мг; при симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма.
Врач может увеличить указанную дозировку до 400 мг при необходимости; при лечении болевого синдрома: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости; при лечении первичной дисменореи: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Путь и способ введения Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Если Вы приняли препарата Целекоксиб-Тева больше, чем следовало Клинический опыт передозировки препарата ограничен. Без клинически значимых нежелательных реакций применялись его однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приёма в сутки.
При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.
Возможные нежелательные реакции Подобно всем лекарственным препаратам Целекоксиб-Тева может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех пациентов. Другие нежелательные реакции Сообщите своему лечащему врачу, если Вы заметили какую-либо из следующих нежелательных реакций при лечении препаратом Целекоксиб-Тева. Часто встречающиеся нежелательные реакции могут возникать менее, чем у 1 человека из 10 : периферические отёки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; боль в животе, диарея, расстройство пищеварения диспепсия , вздутие живота из-за скопления газов в кишечнике метеоризм , рвота; головокружение, бессонница; бронхит, кашель, воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух носа синусит , инфекции верхних дыхательных путей; кожный зуд в том числе распространённый , кожная сыпь.
Целекоксиб капс 200мг №30
Фармакологическое действие НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов. В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1. Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов. Фармакологическая группа.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния. Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения - нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения - анафилаксия, васкулит.
Результаты исследования лизиноприла препарата, снижающего кровяное давление : В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического артериального давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления , по сравнению с плацебо. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты, применяющиеся для снижения кислотности желудочного сока , омепразолом препарат, снижающий выработку соляной кислоты в желудке , глибенкламидом препарат, снижающий уровень сахара в крови , фенитоином противоэпилептический препарат или толбутамидом препарат, снижающий уровень сахара в крови. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты , принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает незначительным действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев нестероидные противовоспалительные препараты не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина препарат, регулирующий сердечную деятельность. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена противовоспалительные препараты у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать препарат одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать нежелательные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Если Вы можете забеременеть, то Вам необходимо использовать эффективную контрацепцию во время лечения препаратом Целекоксиб-Тева. Управление транспортными средствами и работа с механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие нежелательные реакции, которые могут влиять на указанные способности. Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат один из видов сахаров. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приёмом данного лекарственного препарата. Приём препарата Целекоксиб-Тева Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с данными Вам рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза при симптоматическом лечении остеоартроза: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма; при симптоматическом лечении ревматоидного артрита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Если назначено применение целекоксиба в дозировке 100 мг 2 раза в сутки, следует использовать целекоксиб любого другого производителя в соответствующей лекарственной форме по 100 мг; при симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Врач может увеличить указанную дозировку до 400 мг при необходимости; при лечении болевого синдрома: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости; при лечении первичной дисменореи: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Путь и способ введения Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи. Если Вы приняли препарата Целекоксиб-Тева больше, чем следовало Клинический опыт передозировки препарата ограничен. Без клинически значимых нежелательных реакций применялись его однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приёма в сутки.
В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6 большая группа препаратов, например, бета-адреноблокаторы для регуляции кровяного давления и сердечной деятельности , антиаритмические, гипотензивные снижающие кровяное давление, психотропные препараты. Варфарин и другие антикоагулянты препараты, препятствующие свертыванию крови : При одновременном приёме возможно увеличение протромбинового времени. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные реакции обратимы. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Диуретики мочегонные препараты : У некоторых пациентов НПВП могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счёт снижения почечного синтеза простагландинов, что следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приёме или отмене целекоксиба. Другие нестероидные противовоспалительные препараты: Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других нестероидных противовоспалительных препаратов не содержащих ацетилсалициловую кислоту. Относятся к одному действующему веществу из класса Флуконазол, кетоконазол противогрибковые лекарственные препараты : При одновременном применении флуконазола в дозе 200 мг один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3А4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан противокашлевое средство и метопролол препарат, снижающий артериальное давление и регулирующий сердечный ритм : Было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат противоопухолевый препарат : Не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Циклоспорин препарат, подавляющий иммунитет : Учитывая, что нестероидные противовоспалительные препараты оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Результаты исследования лизиноприла препарата, снижающего кровяное давление : В 28-дневном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл, было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического артериального давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления , по сравнению с плацебо. Другие препараты Не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты, применяющиеся для снижения кислотности желудочного сока , омепразолом препарат, снижающий выработку соляной кислоты в желудке , глибенкламидом препарат, снижающий уровень сахара в крови , фенитоином противоэпилептический препарат или толбутамидом препарат, снижающий уровень сахара в крови. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты , принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает незначительным действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев нестероидные противовоспалительные препараты не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина препарат, регулирующий сердечную деятельность. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена противовоспалительные препараты у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови.
Целекоксиб
Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Фармакодинамика Предоставленная в разделе Фармакодинамика Celecoxib 200 Mgинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib 200 Mg. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика в инструкции к лекарству Celecoxib 200 Mg непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных ПГ, в основном за счет ингибирования ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению ПГ, в особенности ПГЕ2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияние на ПГ, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияние на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек. Целекоксиб снижает выведение с мочой ПГE2 и 6-кето-ПГF1 метаболит простациклина , но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1.
Целекоксиб не вызывает снижение скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и лиц с ХПН, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличение частоты случаев повышения АД и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика Предоставленная в разделе Фармакокинетика Celecoxib 200 Mgинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Celecoxib 200 Mg. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Celecoxib 200 Mg непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, Tmax в плазме — примерно 2—3 ч.
Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Влияние приема пищи. Целекоксиб проникает через ГЭБ. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении Css в плазме достигается к 5-му дню. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5—2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба.
По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительная связь между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина и клиренсом целекоксиба.
Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб , у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на желудочно-кишечный тракт ЖКТ У пациентов, принимавших целекоксиб , наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пациентов пожилого возраста, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и антиагрегантами ацетилсалициловая кислота , длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов.
Пероральные антикоагулянты включают варфарин , антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан , дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекоксиб , могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны находиться под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб , могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП.
Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пациентов пожилого возраста. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию целекоксибом. Влияние на функцию печени Целекоксиб не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени класс С по классификации Чайлд-Пью. Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое см.
В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени.
Возможность длительного приема без гастропротекции, что повышает комплаентность пациентов. Низкий кардиоваскулярный риск, подтвержденный многочисленными исследованиями в исследовании более 40 тыс пациентов не было отмечено повышение частоты кардиоваскулярных рисков Целекоксиба по сравнению с неселективными НПВП , что является еще одной положительной составляющей Целекоксиба. НПВП - препараты первой линии у пациентов с Анкилозирующим спондилитом.
Основное фармакологическое действие всех НПВП связано с блокадой фермента циклооксигеназы—2 ЦОГ—2 , активно синтезируемого в очагах повреждения клетками воспалительного ответа и ответственного за синтез простагландинов ПГ , являющихся прямыми медиаторами воспаления и боли. НПВП нашли широкое применение в лечении болевого синдрома при самых различных заболеваниях и патологических состояниях. Важнейшее значение этот класс препаратов имеет для терапии ревматических заболеваний, при которых болевой синдром, связанный с хроническим воспалением, занимает центральное место в клинической картине и определяет основные страдания пациентов [2,6]. К сожалению, терапевтическое применение «традиционных» НПВП неселективных ингибиторов ЦОГ—2 в качестве противовоспалительных средств, способных влиять на пролиферацию и неоангиогенез, ограничивается опасностью развития серьезных нежелательных эффектов. Основной проблемой, которая возникает при длительном использовании средних и высоких терапевтических доз любых неселективных НПВП а именно при этом режиме можно достичь не только обезболивающего, но именно противовоспалительного эффекта является риск осложнений со стороны желудочно—кишечного тракта, что связано с их специфическим негативным действием на защитный потенциал слизистой оболочки. Ревматологи, чей опыт широкого использования НПВП насчитывает более ста лет, научились приспосабливаться к этой неприятной особенности «традиционных» препаратов философски принимая ее как неизбежное зло [7]. Однако для врачей иных специальностей — прежде всего кардиологов и гастроэнтерологов, наличие существенного риска серьезных осложнений со стороны ЖКТ делает длительное использование «традиционных» НПВП при своей патологии неприемлемым. Поэтому единственной группой НПВП, которые могут использоваться для длительной противовоспалительной терапии по неревматологическим показаниям, по сути дела, являются лишь высокоселективные ЦОГ—2 ингибиторы т. Единственным представителем «коксибов» на российском фармакологическом рынке является целекоксиб. Высокий уровень гастроинтестинальной безопасности этого препарата по сравнению с другими НПВП, используемыми в нашей стране, не вызывает сомнений. Он подтвержден практически во всех клинических ситуациях в т. В последнее время большое внимание медицинской общественности приковано к проблеме кардиоваскулярной безопасности НПВП. Толчком к широкому и весьма эмоциональному обсуждению этой проблемы в медицинской прессе а также средствах массовой информации дал печально известный «кризис коксибов», развившийся после изъятия с фармакологического рынка высокоселективного ЦОГ—2 ингибитора рофекоксиба из—за повышенного риска серьезных осложнений со стороны сердечно—сосудистой системы. Это событие подтолкнуло определенную часть западных экспертов к поспешному пересмотру имеющихся эпидемиологических данных, касающихся частоты кардиоваскулярной патологии у больных, принимавших иные представители группы «коксибов», а затем и всех НПВП как класса. Рассмотрение данного вопроса выходит за рамки настоящего обзора. Принципиально важно отметить, что ведущие российские эксперты заняли в этой ситуации взвешенную и спокойную позицию, основываясь в своих выводах на результатах наиболее крупных РКИ и последних эпидемиологических исследований. Эта позиция четко отражена в клинических рекомендациях по применению НПВП, совместно разработанных Ассоциацией ревматологов России, Научного общества гастроэнтерологов России и Обществом по изучению сердечной недостаточности [6]. Согласно проведенному анализу, значимый риск серьезных кардиоваскулярных осложнений отмечается лишь при длительном использовании высоких доз НПВП у больных, уже страдающих патологией сердечно—сосудистой системы. Использование высокоселективных ЦОГ—2 ингибиторов единственным из которых в России является целекоксиб , представляется по сравнению с традиционными НПВП значительно более безопасным у больных артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью. Адекватная терапия сердечно—сосудистых заболеваний прежде всего, проведение активной антитромботической терапии снижает риск развития кардиоваскулярных катастроф на фоне приема целекоксиба до минимального уровня и делает возможным длительное применение этого препарата даже у больных с факторами риска подобных осложнений. Таким образом, и с точки зрения гастроинтестинальной, и кардиологической безопасности целекоксиб представляется весьма удачным кандидатом в качестве средства для системной противовоспалительной терапии в самых различных отраслях медицины. Целекоксиб в ревматологии: не только обезболивающее средство Удивительно, но именно в ревматологической практике НПВП рассматриваются практически всегда только как чисто симптоматическое средство для купирования боли. Исследований, в которых оценивалось бы противовоспалительное действие НПВП, чрезвычайно мало, хотя именно подавлением системного воспаления может объясняться факт существенно большей эффективности этих препаратов при ревматических заболеваниях по сравнению с высокими дозами парацетамола и «мягкими» опиоидами [9—11]. Кроме того, НПВП представляют собой эффективное средство, влияющее на развитие ангиогенеза — ЦОГ—2—зависимого процесса, играющего весьма существенную роль в хронизации суставного воспаления [12]. Тем не менее имеются отдельные работы, показывающие «базисноподобное» влияние НПВП. Так, в оригинальной работе Alvarez—Soria M. После операции а она проводилась через 3 месяца после начала приема исследуемых препаратов или плацебо исследователи могли провести полный анализ состояния синовиальной жидкости и ткани удаленного сустава. Но целекоксиб в отличие от препарата сравнения и плацебо также достоверно снижал синтез провоспалительных цитокинов, играющих ключевую роль в развитии хронического воспаления при ОА — интерлейкина—1 и фактора некроза опухоли—? Торможение деструкции суставного хряща при ОА у больных, получавших лечение целекоксибом, изучалось Mastbergen S. Предметом изучения была динамика концентрации протеогликанов суставного хряща. Весьма важен опыт применения целекоксиба при воспалительном заболевании позвоночника — анкилозирующем спондилите АС , при котором НПВП, по мнению ведущих экспертов, продолжают считаться препаратами первого ряда [15]. Именно при этом заболевании получены первые четкие доказательства, что целекоксиб может оказывать благоприятное действие, замедляя прогрессирование хронической патологии суставов и позвоночника. Wanders A. Согласно плану работы в течение 2—х лет 215 больных достоверным получали или целекоксиб в дозе 200—400 мг ежедневно, или НПВП в режиме «по требованию». Целью исследования было изучение рентгенологического прогрессирования в шейном и поясничном отделах позвоночника. При этом все рентгенограммы оценивались по условной балльной шкале «вслепую» двумя независимыми рентгенологами. Целекоксиб в кардиологии: польза, а не вред Когда речь идет о значении НПВП для кардиологии, обычно подразумеваются лишь негативное влияние этих препаратов на состояние сердечно—сосудистой системы — за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты АСК.
Целекоксиб, эторикоксиб, мелоксикам и нимесулид: достоинства и недостатки
8 Флуконазол, кетоконазол При одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз/сут отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии глюкокортикостероидной недостаточности. Цены в аптеках и аналоги препарата Целекоксиб на сайте