Монтелар Таблетки жевательные 5мг N14. По сравнению с плацебо, монтелукаст, принимаемый по одной жевательной таблетке 5 мг ежедневно перед сном, значительно снизил процентное отношение дней обострений бронхиальной астмы. Цены на Монтелукаст 4мг таблетки жевательные №10 указаны в таблице ниже. бронхолитическое лекарственное средство, которое селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Монтелукаст Инструкция по применению для взрослых【Montelukast】Отзывы о таблетках цена препарата, аналоги лекарственного средства.
Монтелукаст-Вертекс, таблетки жевательные 5мг, 28 шт
Цена на Монтелукаст от 604,90 рублей в Тамбове. Подробная инструкция по применению Монтелукаст-Вертекс таблетки жевательные 5 мг 28 шт. Монтелукаст Вертекс, Таблетки жевательные, ВЕРТЕКС, АО, Россия. Препарат Монтелукаст принимают внутрь 1 раз/сут независимо от приема нищи. Купить МОНТЕЛУКАСТ, ТАБЛЕТКИ 5МГ №28 по цене 936 руб. в аптеках Новосибирска. Инструкция по применению, Показания к применению, Побочные действия и противопоказания, Наличие в аптеках.
Монтелукаст-Алиум таблетки жевательные 5мг 30
бронхолитическое лекарственное средство, которое селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. МОНТЕЛУКАСТ-ВЕРТЕКС ТАБЛЕТКИ ЖЕВАТЕЛЬНЫЕ 5МГ №28 от производителя АО ВЕРТЕКС. Цена, описание, инструкция. Сервис заказа лекарств группа аптек "Фарм Дисконт", "Ваш Доктор". Монтелукаст 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой. Инструкция по применению Монтелукаст таблетки жевательные 5мг N28. Препарат для лечения бронхиальной астмы. Общие рекомендации Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на симптомы, отражающие течение бронхиальной астмы, проявляется в течение первого дня. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы.
Монтелукаст-Алиум таблетки жевательные 5мг 30
Имели место случаи острой передозировки прием не менее 1000 мг препарата в сутки монтелукаста в постмаркетинговый период и в клинических исследованиях у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.
Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона метаболизируегся с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450 было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP2C8. Таким образом, не предполагается влияние монтелукаста на изофермент CYP2C8-oпocpeдoвaнный метаболизм лекарственных препаратов например, паклитаксела.
Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9 демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется.
По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 например, с триметопримом. Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Препарат монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если бронходилататоры не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.
По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом монтелукаст можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами Лечение препаратом монтелукаст обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача.
В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется. Особые указания: Применять строго по назначению врача. Эффективность препарата в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому препарат не рекомендуется применять при острых приступах бронхиальной астмы.
Не следует прекращать прием препарата монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов. Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом монтелукаст , поскольку монтелукаст , улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную НПВП. Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкая замена ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.
Причинно-следственная связь развития этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не была доказана, тем не менее необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение при снижении дозы системных глюкокортикостероидов у больных, принимающих препарат монтелукаст. При применении препарата монтелукаст может появиться тромбоцитопения, начальным признаком которой является склонность к кровотечениям пурпура, носовые кровотечения, кровоточивость десен. При возникновении таких симптомов требуется прекратить прием препарата монтелукаст и начать симптоматическое лечение.
У пациентов, принимавших препарат монтелукаст , были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата монтелукаст.
Со стороны психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, тремор, нарушение внимания, необычные яркие сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, психомоторная активность включая раздражительность, беспокойство , утомляемость, сомнамбулизм, суицидальные мысли и суицидальное поведение суицидальность , бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, панкреатит, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение.
Со стороны дыхательной системы, органон грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы ACT , гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени. Нарушения со стороны почек и мочевыводящнх путей: энурез у детей. Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени. Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. В целом монтелукаст хорошо переносится.
Побочные эффекты обычно бывают легкими и. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент СУР 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома не получено подтверждения ингибирования монтелукастом CYP 2С8-опосредованного метаболизма ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9 демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP ЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 например с триметопримом.
Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Лечение бронходилататорами: монтелукаст можно добавить к лечению пациентов, у которых астма не контролируется применением одних бронходилататоров. При достижении терапевтического эффекта обычно после первой дозы на фоне терапии монтелукастом, дозу бронходилататоров можно постепенно снижать. Ингаляционные глюкокортикостероиды: Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, получающим лечение ингаляционными глюкокортикостероидами. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы глюкокортикостероидов. Дозу глюкокортикостероидов нужно снижать постепенно, под наблюдением врача. У некоторых пациентов прием ингаляционных глюкокортикостероидов может быть полностью отменен.
Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными глюкокортикостероидами назначением монтелукаста.
Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.
Противопоказания гиперчувствительность к монтелукасту или к любому другому компоненту препарата; детский возраст до 2 лет для дозировки 4 мг и детский возраст до 6 лет для дозировки 5 мг ; непереносимость фруктозы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах. Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности.
Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата монтелукаст и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком.
Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует учитывать это при назначении препарата кормящим грудью женщинам. Способ применении и дозы Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.
При бронхиальной астме — 1 раз в сутки вечером. При аллергическом рините — 1 раз в сутки вечером или в индивидуальном режиме в зависимости от времени обострения симптомов. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата монтелукаст 1 раз в сутки вечером.
Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Для детей старше 15 лет и взрослых доступна лекарственная форма и доза препарата — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. Общие рекомендации Терапевтическое действие препарата на показатели течения бронхиальной астмы развивается в течение суток.
Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения заболевания. Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью и пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести подбора дозы не требуется. Данные о применении монтелукаста у пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности отсутствуют.
В целом препарат хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Инфекционные и паразитарные заболевания Очень часто — инфекции верхних дыхательных путей; Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко — повышенная склонность к кровотечениям; Частота не известна — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: Нечасто — реакции гиперчувствительности, в т. Нарушения со стороны сердца: Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто — носовое кровотечение; Нарушения со стороны. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто — увеличение активности аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы ACT ; Очень редко — гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто — сыпь; Нечасто — зуд, крапивница, склонность к формированию гематом; Редко — ангионевротический отек; Очень редко — узловатая эритема, многоформная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто — артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.
Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия. Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность включая раздражительность, беспокойство и тремор , сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение суицидальность. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, жажда.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы ACT , гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечные судороги. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.
Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Передозировка Симптомы: Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель, и в дозе 900 мг в сутки в течение одной недели не выявлено. Имели место случаи острой передозировки монтелукаста прием не менее 1000 мг в сутки в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей.
Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, мидриаз, боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности монтелукаста.
Лечение: Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукаста. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона метаболизируется с участием изофермента CYP2С8 системы цитохрома не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и других. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила ингибитора как CYP2С8, так и 2С9 демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2С8 например, с триметопримом.
Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.
Монтелукаст
Нам назначили монтелукаст или его аналоги (синглон, глемонт, алмонт). Монтелукаст (Montelukast). Латинское название: Montelukast.
Отзывы о Монтелукасте
Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа CysLT1-рецепторы присутствуют в дыхательных путях человека в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки. Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита.
Этническая принадлежность Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами среднее время полувыведения -7,4 часа. Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскрегируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. Показания к применению - профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы в т.
Противопоказания Данных о симптомах передозировки при приеме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель и в дозе 900 мг в сутки в течение 1 недели не выявлено. Имеются сообщения об острой передозировке монтелукастом у детей прием не менее 1000 мг препарата в сутки. Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности монтелукаста у детей профилю безопасности у взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе. Лечение симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет. Применение при беременности и кормлении грудью Монтелукаст следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности.
Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Со стороны психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, тремор, нарушение внимания, необычные яркие сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, психомоторная активность включая раздражительность, беспокойство , утомляемость, сомнамбулизм, суицидальные мысли и суицидальное поведение суицидальность , бессонница. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспепсия, панкреатит, сухость во рту. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение. Со стороны дыхательной системы, органон грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотрансферазы ACT , гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящнх путей: энурез у детей. Со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения.
Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitrо в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна. Пожилые пациенты При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Раса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Период полувыведения монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается среднее время полувыведения — 7,4 часа. Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.
Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются через почки, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. Противопоказания Повышенная чувствительность к любому из компонентов препаратаДетский возраст до 6 летФенилкетонурия Прием во время беременности и кормления грудью Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Монтелукаст следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности.
Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелукаст кормящим грудью женщинам. Побочные действия Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия. Нарушения со стороны психики: ажитация, в т.
Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста.
Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Особенности фармакокинетики г различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна.
Пожилые пациенты При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов. Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Раса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Период полувыведения монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается среднее время полувыведения - 7,4 часа.
Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.
МОНТЕЛУКАСТ табл. жев. 5мг N30 (Шрея Лайф Саенсиз, ИНДИЯ)
Общие расстройства: астения слабость , усталость, отеки, пирексия повышение температуры тела. Особые указания и меры предосторожности Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционные бета2-агонисты короткого действия. Не следует прекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Следует помнить о необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов ингаляционных бета2-агонистов короткого действия.
Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них нестероидным противовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию. Дозу глюкокортикостероидов для ингаляций или для приема внутрь, принимаемых на фоне лечения монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препаратом Монтелукаст проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста.
Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам - источник фенилаланин а. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина, и препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией. Влияние на способность управлять механизмами Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено.
Однако при применении препарата Монтелукаст могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома P450 не получено подтверждения ингибирования монтелукасгом изофермента CYP 2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела , росиглитазона, репаглинида и других. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9 демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный прием итраконазола , сильного ингибитора изофермснта CYP ЗА4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP 2С8 например, с триметопримом. Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.
При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды.
Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость. Ввиду этого, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении действий, требующих быстроты психомоторных реакций. Читать полностью Фармакокинетика Всасывание Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 10 мг максимальная концентрация Cmax достигается через 3 часа Тmax. Прием пищи не влияет на Cmax в плазме крови и биодоступность монтелукаста. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер.
Кроме того, концентрации меченого монтелукаста через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2А6 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным in vitrо в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.
Пациенты пожилого возраста При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых пациентов.
Инструкция Состав 1 таб. Вспомогательные вещества: маннитол - 203. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием. Для лечения бронхиальной астмы препарат следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется. Дети старше 15 лет и взрослые Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки.
Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показателя, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня.
Побочное действие Побочные эффекты обычно бывают лёгкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Нарушения со стороны сердца: учащённое сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, лёгочная эозинофилия. Нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность включая раздражительность, беспокойство и тремор , сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение суицидальность. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит, боль в животе, жажда. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ и аспартатаминотраисферазы ACT , гепатит включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, мышечные судороги.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: склонность к формированию гематом, узловатая эритема, мультиформная эритема, зуд, высыпания, крапивница, ангионевротический отёк. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей. Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Передозировка Симптомы Данных о симптомах передозировки при приёме монтелукаста пациентами с бронхиальной астмой в дозе, превышающей 200 мг в сутки в течение 22 недель, и в дозе 900 мг в сутки в течение одной недели не выявлено. Имели место случаи острой передозировки монтелукаста приём не менее 1000 мг в сутки в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности монтелукаста у детей, взрослых и пожилых пациентов.
Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль, мидриаз. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности монтелукаста. Лечение Лечение в случае острой передозировки симптоматическое. Отсутствует информация о специфическом лечении передозировки монтелукаста. Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа нет. В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2C8 системы цитохрома P450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона метаболизируется с участием изофермента CYP 2C8 системы цитохрома не получено подтверждения ингибирования монтелукасгом изофермента CYP 2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона , репаглипида и других. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила ингибитора как CYP 2C8, так и 2CCC9 демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.
Совместный приём итраконазола , сильного ингибитора изофермснта CYP ЗA4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Таким образом, при совместном приёме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP 2C8 например, с триметопримом. Кроме того, совместный приём монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилаторами Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы.
Отзывы о Монтелукасте
В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных ГКС на препарат Монтеласт не рекомендуется. Особые указания Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения. Не следует использовать для купирования острых астматических приступов, не заменяет ингаляционных бронходилататоров. Условия отпуска Отпускается по рецепту Действие Блокатор цистеиниловых лейкотриеновых рецепторов CysLT1 лейкотриенов С4, D4 и Е4 - медиаторы хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме. Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов. Высокоэффективен при приеме внутрь.
Бронхолитическое действие развивается в течение 1 сут и продолжительно сохраняется. Эффективен у пациентов с легкой персистирующей астмой, не достаточно контролируемой одними бронходилататорами. Состав Активное вещество: монтелукаст 5 мг.
Дети старше 15 лет и взрослые Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 10 мг монтелукаста в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелукаст на показателя, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания. Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов с легкими или среднегяжслыми нарушениями функции печени специального подбора дозы не требуется. Монтелукаст можно добавлять к лечению бронходилататорамн и ингаляционными ГКС. Побочное действие Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия.
Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется. Раса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами среднее время полувыведения - 7,4 часа. Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировки дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. Показания к применению Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Противопоказания Гиперчувствительность к монтелукасту или к любому из вспомогательных веществ препарата. Детский возраст до 15 лет. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция. Способ применения и дозы Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. При лечении аллергических ринитов доза может быть принята в любое время суток по желанию пациента. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 10 мг, в сутки. Общие рекомендации Терапевтическое действие монтелукаста на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности. Особые указания Эффективность монтелукаста для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена, поэтому монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционные бета-2-агонисты короткого действия.
В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP 2С8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона метаболизируется с участием изофермента CYP 2С8 системы цитохрома не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP 2С8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в том числе, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида и др. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9 демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, сильного ингибитора изофермента CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований in vitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP 2С8 например, с триметопримом. Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Комбинированное лечение с бронходилататорами Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. При достижении терапевтического эффекта на фоне терапии монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров. Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами Лечение монтелукастом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется. Особые указания Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат Монтелукаст в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Не следует прекращать прием препарата Монтелукаст в период обострения бронхиальной астмы. Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам НПВП не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Монтелукаст, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них нестероидным противовоспалительным препаратом бронхоконстрикцию. Дозу глюкокортикостероидов для ингаляций или приема внутрь, принимаемых на фоне лечения монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача. Однако резкой замены глюкокортикостероидов препаратом Монтелукаст проводить нельзя. У пациентов, принимавших монтелукаст, были описаны психоневрологические нарушения см. Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом монтелукаста. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии кортикостероидами для приема внутрь. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, у пациентов, принимающих монтелукаст, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение. Препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина, и препарат Монтелукаст таблетки жевательные 5 мг не следует принимать пациентам с фенилкетонурией. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами Данных, свидетельствующих о том, что прием монтелукаста влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами, не выявлено. Однако при применении препарата могут возникнуть такие побочные эффекты, как головокружение и сонливость.
Монтелукаст-Алиум таблетки жевательные 5мг 30
| Аптечная справочная Ваше Лекарство — требуется подтвердить, что Вы живой человек | Инструкция по применению Монтелукаст таблетки жевательные 5мг N28. Препарат для лечения бронхиальной астмы. |
| Монтелукаст : инструкция по применению | Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг. |
| Монтелукаст — применение, действие, показания | таблетки жевательные. Состав. на одну таблетку жевательную: Действующее вещество: монтелукаст натрия 5,20 мг в пересчете на монтелукаст – 5,0 мг. |
| Монтелукаст 5мг. 28шт. таблетки жевательные в null | Монтелукаст (Montelukast). |
Монтелукаст-Алиум таблетки жевательные 5 мг 30 шт. в Москве
Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа CysLT1-рецепторы присутствуют в дыхательных путях человека в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки. Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеиниллейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме.
Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, благодаря этому уменьшает бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцируемого LTD4. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает.
Фармакокинетика Всасывание Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация в плазме крови Cmax у взрослых достигается через 2 часа. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров.
Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрация меченого монтелукаста через 24 часа после введения была минимальной во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется.
При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме крови у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2А6, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно дальнейшим результатам исследований, проведенным in vitrо в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 CYP: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.
Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходна. Пожилые пациенты При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы крови несколько больше у пожилых пациентов.
Коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.
Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил-лейкотриеновые рецепторы 1 типа CysLT1-рецепторы присутствуют в дыхательных путях человека в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах и других клетках провоспаления включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки. Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.
При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил-лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст высоко активное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. Согласно биохимическому и фармакологическому анализу, препарат с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или? Монтелукаст ингибирует CysLT1-рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.
Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную? Фармакокинетика Всасывание Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация Сmax у взрослых достигается через 2 часа. У детей в возрасте от 2 до 5 лет Сmax достигается через 2 часа после приема натощак жевательных таблеток 4 мг.
Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования, проведенные на крысах с радиоактивно меченым монтелукастом, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Метаболизм Монтелукаст активно метаболизируется в печени.
При исследовании терапевтических доз в состоянии равновесной концентрации в плазме у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста не определяется. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С8 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Согласно результатам исследований, проведенным in vitro в микросомах печени человека, терапевтическая концентрация монтелукаста в плазме крови не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома Р450: 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Особенности фармакокинетики у различных групп пациентов Пол Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная. Пожилые пациенты При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.
Раса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.
Цистеинил-лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При бронхиальной астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил-лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита.
Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется. Раса Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами среднее время полувыведения — 7,4 часа. Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью нет. Почечная недостаточность Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется. Противопоказания гиперчувствительность к монтелукасту или к любому другому компоненту препарата; детский возраст до 2 лет для дозировки 4 мг и детский возраст до 6 лет для дозировки 5 мг ; непереносимость фруктозы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При беременности монтелукаст можно применять только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах. Сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата монтелукаст и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Период грудного вскармливания Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует учитывать это при назначении препарата кормящим грудью женщинам. Способ применении и дозы Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Таблетку можно проглатывать целиком или разжевать перед проглатыванием.