Форма выпуска: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2,5 мг/мл + 100 мг/мл. Толперизон + Лидокаин Толперизон + Лидокаин. Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор со специфическим запахом.
Толперизон: инструкция по применению (таблетки и ампулы)
Толперизон: Состав. Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком, со специфическим запахом. Одна ампула препарата содержит активные вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг, лидокаина гидрохлорид 2.5 мг, вспомогательные вещества: моноэтиловый эфир диэтиленгликоля, метилпарагидроксибензоат, вода для инъекций. Хочу поделиться своим мнением и рассказать про лекарственный препарат толперизон + Лидокаин от бренда Акрихин от производителя Химфарм Республика Казахстан. Хочу поделиться своим мнением и рассказать про лекарственный препарат толперизон + Лидокаин от бренда Акрихин от производителя Химфарм Республика Казахстан. Противопоказания Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин). В связи с тем, что для препаратов, содержащих в качестве действующего вещества толперизон + лидокаин, в лекарственной форме — раствор для внутривенного и внутримышечного введения предусмотрен только внутримышечный способ введения.
ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН Р-Р ДЛЯ В/В И В/М ВВЕД.100МГ/МЛ+2,5МГ/МЛ 1МЛ №5 ХИМФАРМ
Аллергические реакции варьируются от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомы аллергической реакции: эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек отек Квинке , тахикардия, гипотензия и одышка. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Толперизон с лидокаином противопоказано. Пациенты женского пола с реакциями гиперчувствительности к другим препаратам или аллергическими реакциями в анамнезе подвержены более высокому риску. Пациентам следует рекомендовать быть внимательными в отношении любых симптомов повышенной чувствительности. Если симптомы развились, следует немедленно прекратить применение толперизона и немедленно обратиться к врачу. Не следует повторно применять толперизон после эпизода гиперчувствительности к толперизону. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Исследования фармакокинетического взаимодействия лекарственных средств с маркерным субстратом CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить уровень содержания в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно CYP2D6 тиоридазон, толтеродин, венфлаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, пебивалол, перфеназин. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия, дозу толперизона следует снижать. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать возможность снижения дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.
Толперизон тормозит распространение потенциала действия как в миелинизированных А-волокнах, так и в немиелинизированных С-волокнах и вызывает угнетение потенциалов действия в вентральных корешках, вызванных возбуждением дорсальных корешков. Таким образом реализуется анальгетическое действие препарата и происходит разрыв сегментарного "порочного круга" боли на уровне substantia gelatinosa. Толперизон ингибирует также нисходящее норадренергическое тоническое облегчение на уровне спинного мозга и снижает активность нисходящих ретикуло-спинальных проекций. Ретикулоспинальный путь играет важную роль в поддержании и распределении мышечного тонуса. Нормализация тонуса мышц при этом происходит за счет снижения рефлекторного ответа ретикулярной формации и уменьшения количества нисходящих импульсов к мышце, то есть за счет влияния на супрасегментарные структуры, вовлеченные в ноцицепцию.
Кроме подавления сенситизации и антиспастического действия, толперизон обладает адреноблокирующим и спазмолитическим действием, за счет чего может улучшать кровоток в спазмированной мышце и снижать ее тонус. Таким образом препарат реализует свои эффекты на уровне как периферического нейромоторного аппарата, так и спинного и головного мозга. Центральные механизмы действия толперизона подтверждаются данными в том числе функциональной нейровизуализации о его влиянии на ключевые зоны мозга, вовлеченные в обработку ноцицептивных сигналов префронтальная кора, островок, таламус, вторичная соматосенсорная кора, ствол мозга [4,5]. Эффективность и безопасность толперизона Первое клиническое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование толперизона было проведено в 8 реабилитационных центрах Германии в 1996 году. Эффективность и безопасность препарата изучали у пациентов с рефлекторным мышечным спазмом на фоне дегенеративных заболеваний позвоночника и суставов.
В исследование были включены 138 пациентов в возрасте от 20 до 75 лет. Для объективизации эффектов толперизона использовались такие показатели, как порог болевой чувствительности к давлению, который фиксировался в 16 симметричных точек туловища и конечностей с помощью специального устройства Pressure Tolerance Meter , балл по шкале общего клинического впечатления оценка врачом напряжения мышц и подвижности позвоночника и общая оценка пациентами эффективности в отношении интенсивности боли, ощущения мышечного спазма и подвижности позвоночника. По сравнению с плацебо толперизон вызывал уменьшение мышечно-скелетной боли и болезненного мышечного спазма, что фиксировалось как клинически, так и с помощью инструментального метода. Различия между эффективностью толперизона и плацебо появлялись на 4-й день и постепенно нарастали на 10-й и 21-й день терапии. Разница между толперизоном и плацебо на 21-й день была больше, чем на 10-й день терапии.
Предикторами хорошего ответа были возраст от 40 до 60 лет, занятия лечебной физкультурой и длительность боли в спине менее 1 года. Частота и выраженность побочных эффектов, которые фиксировались клинически врачом, а также с помощью клинического и биохимического анализов крови, ЭКГ и показателей гемодинамики и субъективно по мнению пациентов, при приеме толперизона не отличались от плацебо [6]. В открытом проспективном многоцентровом несравнительном постмаркетинговом исследовании у 920 пациентов в 174 ортопедических центрах изучали антиспастическое действие толперизона при дегенеративных и воспалительных скелетно-мышечных заболеваниях. Мышечный тонус оценивали по шкале Ликерта. Значительное улучшение балла, отражающего мышечный тонус, мобильность и боль, на фоне лечения было зафиксировано уже на 3-й день терапии.
При этом сопоставимое улучшение наблюдалось на фоне монотерапии как нестероидными противовоспалительными препаратами НПВП , так и толперизоном, что позволяет рассматривать его как альтернативу НПВП у пациентов с болезненным мышечным спазмом, которые не переносят препараты этой группы или имеют противопоказания к их применению. Переносимость толперизона была очень хорошей. В данное сравнительное исследование были включены 250 пациентов с острой болью и мышечным спазмом в нижней части спины. Толперизон оказывал положительное влияние на такие объективные показатели, как расстояние от кончиков пальцев до пола, выраженность симптома Ласега баллы , подвижность позвоночника по тесту Шобера и интенсивность боли в покое и при движении. При этом была отмечена тенденция к более высокой эффективности толперизона по сравнению с тиоколхикозидом.
Толперизон достоверно лучше переносился пациентами и значительно реже вызывал побочные эффекты, чем тиоколхикозид [9]. Клинически значимое превосходство комбинации толперизона Мидокалм с НПВП над монотерапией НПВП было продемонстрированно в двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании, в которое были включены 239 пациентов от 18 до 65 лет с острой неспецифической болью в нижней части спины. Пациенты основной группы получали Мидокалм и диклофенак, группы сравнения — плацебо и диклофенак. Толперизон назначали по следующей схеме: по 1 мл внутримышечно 2 раза в день с 1-го по 5-й день, затем в таблетированном виде по 150 мг 3 раза в день с 6-го по 14-й день. Диклофенак применяли внутрь по 50 мг 3 раза в день с 1-го по 5-й день, а с 6-го дня — на усмотрение исследователя.
Эффективность оценивали по таким показателям, как функциональный статус и качество жизни по опроснику нарушения жизнедеятельности Роланда-Морриса , а также общее клиническое впечатление врача и пациента шкалы СGI-I и PGI-I , изменение расстояния от кончиков пальцев до пола, количество дней нетрудоспособности, степень изменения суточной дозы диклофенака, выраженность болевых ощущений в состоянии покоя и при движении по визуально-аналоговой шкале [ВАШ]. Добавление Мидокалма позволяло улучшить функциональное состояние пациентов с неспецифической болью в спине, легче выполнять повседневные действия, быстрее и в большей степени устранить болевые ощущения. Серьезных нежелательных явлений в исследовании не наблюдалось [10]. Преимущество комбинированной схемы лечения НПВП и толперизоном перед применением НПВП было также показано в открытом нерандомизированном проспективном исследовании у 242 пациентов средний возраст — 45,72 года с острой болью в нижней части спины. Сравнивали комбинацию толперизона по 150 мг 3 раза в день с ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день и монотерапию ацеклофенаком по 100 мг 2 раза в день.
Эффективность и безопасность оценивали через 8 и 14 дней терапии. Уменьшение боли было отмечено в обеих группах, однако комбинированная терапия характеризовалась более высокой эффективностью — достоверная разница между группами была отмечена уже на 8-й день терапии. При этом комбинированная терапия почти полностью купировала боль через 14 дней. Значимых различий в профиле безопасности между двумя группами выявлено не было. Результаты проведенного в 2015 г.
В анализ были включены данные 35383 пациентов. Сочетание толперизона и НПВП не приводило к значимому увеличению частоты побочных эффектов [13]. Широкое применение Мидокалма в клинической практике вызвало необходимость систематизации данных клинических исследований. В 2018 году были проведены систематический обзор и мета-анализ 15 рандомизированных клинических исследований 3362 пациента. Из них 5 исследований 496 пациентов имели высокий уровень доказательности и подтвердили анальгетический эффект миорелаксанта при острой боли в нижней части спины [14].
На основании результатов другого систематического обзора 17 рандомизированных исследований эффективности и переносимости миорелаксантов толперизона, тизанидина, баклофена, тиоколхикозида при острой неспецифической боли в нижней части спины авторы сделали вывод, что миорелаксанты могут быть рекомендованы к применению в виде монотерапии или в комбинации с анальгетиками либо НПВП для облегчения боли и увеличения двигательной активности. Наиболее безопасными препаратами, не обладающими седативной активностью, были признаны тиоколхикозид и толперизон [15]. Центральные миорелаксанты могут вызывать седацию. Чтобы оценить скорость психомоторных реакций на фоне приема толперизона, было проведено рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование у 72 здоровых добровольцев.
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени в том числе мышечный спазм при дорсопатиях. Противопоказания Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата включая лидокаин. Миастения gravis. Беременность и период грудного вскармливания. Дети и подростки до 18 лет.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Со стороны ЖКТ. Нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота. Со стороны обмена веществ и питания. Нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия. Со стороны иммунной системы. Редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко - анафилактический шок. Со стороны органа зрения. Редко - нарушения зрительного восприятия. Со стороны органа слуха. Редко - звон в ушах, вертиго. Со стороны кожи и подкожных тканей. Редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Редко - нарушения функции печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Редко - энурез, протеинурия. Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани. Нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Общие расстройства и реакции в месте введения. Часто - покраснение места инъекции; нечасто - астения слабость , недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко - чувство дискомфорта в груди.
Толперизон + Лидокаин
| Tolperisone+Lidocaine :: Instructions, analogues, active substance | Противопоказания Повышенная чувствительность к толперизону или химически сходному эперизону или к любому из компонентов препарата (включая лидокаин). |
| Толперизон+Лидокаин (Tolperisone+Lidocaine) | Купить Толперизон+Лидокаин раствор для в/м введ 100 мг/мл +2,5 мг/мл 1 мл амп 5 шт цена. |
| ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН выгодная цена - Купить недорого ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН в аптеках Новосибирска | Толперизон+лидокаин 0,1/мл+0,0025/мл 1мл n5 амп р-р в/в в/м. Толперизон торговое название. Толизор инъект раствор для инъекций. |
| Толперизон с лидокаином-Ферейн | Толперизон+Лидокаин раствор для инъекций 100мг/мл+2,5мг/мл 1мл №5 купить в Москве по цене от 312 рублей. |
ГРЛС Рег. № ЛП-007704
Толперизон с лидокаином (Раствор): описание, состав, фармакотерапевтическая группа, способ применения и дозы, передозировка, противопоказания, взаимодействие с другими лекарственными средствами, условия хранения, срок годности, упаковка. Подробная инструкция по применению Толперизон+Лидокаин, 100 мг/мл+2.5 мг/мл, раствор для внутримышечного введения, 1 мл, 5 шт. Раствор для инъекций с толперизоном и лидокаином выпускает предприятие «Гротекс» (Россия). В области применения препарат аналогичен венгерскому оригиналу в форме раствора. Инъекционный раствор нельзя применять детям. Спазм скелетных мышц. Толперизон+Лидокаин 100 мг/мл+2.5 мг/мл, 1 мл, 5 шт, раствор для внутримышечного введения.
Мидокалм-рихтер
Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. В случае известной гиперчувствительности к лидокаину применение лекарственного средства Толперизон с лидокаином противопоказано. раствор инъекционный. Действующее вещество: Лидокаин + Толперизон.
ТОЛПЕРИЗОН+ЛИДОКАИН р-р для в/м введ. (амп.) 100мг/мл+2.5мг/мл - 1мл N5 (Галентик Фарма, КАЗАХСТАН)
При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется. Описание Фармакотерапевтическая группа: Миорелаксант центрального действия. Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения. Описание Прозрачный, с зеленовато-желтым оттенком раствор, со специфическим запахом. Фармакотерапевтическая группа Фармакодинамика Толперизона гидрохлорид - миорелаксант центрального действия. Оказывает мембраностабилизирующее, местноанестезирующее действие, тормозит проведение нервных импульсов в первичных афферентных волокнах и двигательных нейронах, что приводит к блокированию спинномозговых моно- и полисинаптических рефлексов. Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга.
Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.
При внутримышечном введении назначается по 1 мл лекарства 2 раза в сутки. При вводе внутривенно суточная доза препарата снижается до 1 мл. Взаимодействие с другими препаратами Приём Толперила усиливает воздействие нифлюминовой кислоты, что требует корректировки дозы препаратов с её содержанием. При одновременном приёме с нестероидными анальгетиками может потребоваться снижение дозировки последних. Не смотря на воздействие на ЦНС, приём Толперила не провоцирует седативного эффекта, поэтому комбинации со снотворными средствами, трнаквилизаторами, успокаивающими препаратами и лекарствами на основе алкоголя являются допустимыми. Приём толперизона натощак снижает биологическую доступность препарата поэтому рекомендуется употреблять таблетки только после еды. Видео: "Толперил в таблетках по 150 мг" Побочные действия Как правило, лечение с использованием Толперила переносится легко и не сопровождается негативными реакциями. В единичных случаях наблюдались: анафилактический шок, диспноэ, ангионевротический отек, затруднённое дыхание, а также реакции со стороны лимфатической системы лимфаденопатия, анемия.
Как правило, реакции гиперчувствительности не представляли серьёзной опасности для здоровья пациента и проходили самостоятельно после окончания применения Толперила. Передозировка Данные о возможной передозировке препарата ограничены. По информации производителя, даже доза в 600 мг, однократно принятая ребёнком, не провоцировала интоксикации. Увеличение раздражительности отмечалось при системном приёме лекарства в объёме 300-600 мг в сутки. При внутримышечном или внутривенном введении значительных доз Толперила может развиваться атаксия, тонико-клонические судороги, существует риск затруднения и остановки дыхания. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.
Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия. Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость. Со стороны органа зрения: редко - нарушения зрительного восприятия. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия; редко - стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко - брадикардия, приливы крови. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота, нарушения функции печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко - дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения. Со стороны мочевыделительной системы: редко - энурез, протеинурия.
Предположительно, толперизон опосредует блокирование выделения медиаторов путем торможения поступления ионов кальция в синапсы. Тормозит проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути в стволе головного мозга. Независимо от влияния на центральную нервную систему усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона. Лидокаина гидрохлорид обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает. Фармакокинетика Толперизон подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Лидокаин: абсорбция - полная скорость абсорбции зависит от места введения и дозы. Быстро распределяется в тканях и органах. Показания Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом. Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени в том числе мышечный спазм при дорсопатиях.